DIGITOXINA Es un glucsido digitlico que se obtiene de forma natural de la Digitalis purpurea y de la Digitalis lanata.

Las dos acciones teraputicas principales de los glucsidos digitlicos son: 1) aumento de la fuerza y velocidad de la contraccin miocrdica (efecto inotrpico positivo); por inhibicin del pasaje de los iones de sodio y potasio a travs de las membranas celulares miocrdicas debido a la formacin de complejos con la adenosina trifosfatasa; como resultado se intensifica la entrada de calcio y se da un aumento de la liberacin de iones de calcio libre en las clulas del miocardio, que potencian la actividad de sus fibras contrctiles; 2) descenso de la velocidad de la conduccin y un aumento en el perodo refractario de ndulo auriculoventricular por un efecto indirecto producido por un aumento del tono parasimptico y disminucin del tono simptico. Farmacocintica Absorcin: Altamente lipfila; se absorbe casi completamente tras la administracin oral. Va de administracin: Oral. Unin a protenas: Muy elevada ( 90 %). Metabolismo: Heptico. Vida media: 5-9 das. Comienzo de la accin: 1-4 horas. Tiempo hasta el efecto mximo: 8-14 horas. Concentracin srica teraputica: 13-25 nanogramos/mL. Duracin de la accin: 14 das, aproximadamente. Eliminacin: Renal (metabolitos).

Mecanismo de accin: Inhibe la bomba Na+ / K+; o sea, al bloquear las bombas Na+ / K+, el Na+ que ingreso a la fibra miocrdica durante la despolarizacin y que produjo la entrada del Ca++ sarcoplsmico al citoplasma, tiene imposibilitada su salida; de esta manera, este incremento de Na+ intracelular produce un incremento de la disponibilidad de Ca++ citoslico durante la sstole para interactuar con las protenas contrctiles. Actan inhibiendo la enzima sodio-potasio ATPasa, por lo cual se incrementa el calcio intracelular. Este incremento produce un efecto inotrpico positivo. Tambin se produce un efecto vagal en el sistema nervioso parasimptico, y por esta razn se utiliza en la regulacin de las arritmias cardacas y para enlentecer las pulsaciones del ventrculo en la fibrilacin ventricular La digitoxina, glucosido no polar, es metabolizada en aproximadamente 90% de la dosis suministrada. Debido a la gran liposolubilidad de la digitoxina y de la digoxina, sufren circulacin enteroheptica al igual que los metabolitos cardioactivos, hasta que se van haciendo hidrosolubles para ser eliminados por va renal. La excresion de glucosidos cardiacos como compuestos metablicos originales o como metabolitos se produce a travs de rion y depende del grado de polaridad. Los compuestos mas polares se

excretan mas rpidamente, los compuestos menos polares como la digitoxina se metabolizan hacia derivados mas polares por lo que su semivida en el organismo depende de su velocidad de biotransformacion.
1. Medidas de soporte y emergencia a. Mantener va area permeable. b. Manejo sintomtico para la hiperkalemia. Si es mayor de 5.5 mEq/L se administra bicarbonato de sodio en la dosis de 1 mEq/kg. Glucosa 0.5 g/Kg IV con insulina 0.1 U/kg IV. La hiperkalemia moderada puede proteger contra las taquiarritmias. c. Tratar las bradiarritmias o el bloqueo AV con atropina 0.5 2 mg IV; un marcapasos puede ser necesario para la bradicardia persistente. d. Tratar las taquiarritmias ventriculares con lidocana o fenitona. Evitar la quinidina, procainamida u otro tipo de antiarrtmicos. e. Monitoreo de signos vitales permanente. 2. Medidas para disminuir absorcin a. Lavado gstrico si son altas las dosis ingeridas y administrar carbn activado. b. La hemodilisis y la hemoperfusin no son efectivas para este tipo de intoxicacin. 3. Frmacos especficos Fragmentos Fab de anticuerpos especficos de digoxina estn indicados para la intoxicacin y arritmias sintomticas que no responden al tratamiento anotado. Estos fragmentos se unen rpidamente a la digoxina y restringen la distribucin de la digoxina y otros glucsidos cardacos. El complejo inactivo se elimina por orina. (Ver tabla de antdotos). Si se desconoce la cantidad ingerida y la intoxicacin presenta sntomas de toxicidad severa, se recomienda aplicar 10 viales en intoxicacin aguda y 5 en intoxicacin crnica con sntomas severos. Administrarlos intravenosos durante 30 minutos segn las instrucciones que trae el empaque.