ESTE GRUPO LO FORMAN EL CLORENFENICOL Y SUS DERIVADOS DEL TIANFENICOL, CON ASPECTRO DE ACTIVIDAD SIMILAR.

FUE DESCUBIERTO MEDIANTE LA INVESTIGACION DE LA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA DE UN HONGO STREPTOMYCES VENEZUELAE POR BURKHOLDER EN 1947.

EL CLORANFENICOL SIGUE SIENDO UN ANTIBIOTICO UTIL, PERO SOLO COMO TRATAMIENTO ALTERNATIVO EN PACIENTES CON CUADROS SEVEROS.

 POSEE ES SU ESTRUCTURA UN NCLEO NITROBENCENO,UN GRUPO AMIDA UNIDO A UN DERIVADO DEL ACIDO CLOROACTICO Y UN GRUPO PROPANOL.

EL CLORANFENICOL BASE SE PRESENTA COMO POLVO CRISTALINOESTABLE, CON INTENSO SABOR AMARGO Y MODERABLEMENTE SOLUBLE EN AGUA.

INGRESA A LA CLULA POR TRANSPORTE ACTIVO CON CONSUMO DE ENERGA. INHIBE LA SNTESIS PROTEICA UNIENDOLAS DE FORMA REVERSIBLE A LA UNIDAD DEL RIBOSOMA, IMPIDIENDOLE LA PROLONGACION DE CADENAS POLIPEPTIDICAS.

ESTE BACTERICIDA ACTUA FRENTE A LOS GERMENES H.. INFLUENZAE, S. PNEUMONIAE Y N MENINGITIDIS.

EL CLORANFENICOL SE PRESENTA EN FORMA DE ESTERES QUE HAN DE SER HIDROLIZADOS A PRINCIPIOS ACTIVOS.
SE ADMINISTRA POR 3 VIAS:

1. 2. 3. 4.

VIA VIA VIA VIA

ORAL INTRAMUSCULAR INTRA VENOSA OFTALMICA

SU UNION A PROTENAS PLASMATICAS ES ENTRE UNOS 25-50%Y TIENE UN VOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTEMENTE DE 100 LTS.

TIENE UNA VIDA MEDIA DE 4.1 HORAS EN LOS ADULTOS DESPUES DE INYECCIONES. SI SE ABSORBE EN EL TRACTO GASTROINTESTINAL ALCANZANDO CONCENTRACIONES DE 10 A 13 ML EN 2 A 3 HORAS. TIENE UNA BIODISPONIBILIDAD POR VIA ORAL DE 75 A 93%

 DIFUNDE BIEN, PERO NO DE FORMA UNIFORME Y SUS MAYORES CONCENTRACIONES SE DETECTAN EN EL HGADO Y RIONES Y MENORES A NIVEL DE SNC. EN ORINA SE ALCANZAN NIVELES DE FRMACOS SUFICIENTES PARA CURAR UNA INFECCION URINARIA POR GERMENES SENSIBLES.

EN LECHE MATERNA SE ALCANZAN CONCENTRACIONES DEL 50% DE LAS SANGUINEAS, A ESTOS NIVELES SERIA DIFICIL PRODUCIR TOXICIDAD EN EL LACTANTE, PERO SE CONTRAINDICA SU USO.

DOSIS EN ADULTOS: 500- 100MG/KG/DA EN 4 DOSIS DOSIS EN NIOS: 25 MG/KG/ DA MONITORIZAR NIVELES PLASMATICOS PARA MANTENERLOS ENTRE 10-20MG

INSUFICIENCIA HEPATICA: EN ADULTOS NO SOBREPASAR 2G/DA NI TRATAMIENTOS DE 10-14 DIAS

 HEMATOLOGICOS: ANEMIAS
SINDROME DEL BEBE GRIS ( FRECUENTEMENTE EN RN) AFECTACION NEUROLOGICA ( NEURITIS OPTICA) TRACTO GASTROINTESTINAL( NAUSEAS, VOMITOS, DIARREA, COLITIS)

TIANFENICOL

GENERALIDADES

Derivado del cloranfenicol

Similar al cloranfenicol frente a stretococcus, H. influenzae y microOrganismos anaerobicos . Pero menos activos frente a enterobacterias Absorcin via oral Elevada difusion y escasa inactivacion; permite grandes concentraciones en sangre y tejidos. Adulto 0.5-1g/8 horas Nios 25-50mg/kg/da Renal en forma activa, recuperandose el 50-100% de la dosis a lo largo de 8 hrs.

ESPECTRO
ABSORCIN Y DIFUSION

DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

ELIMINACION