UNIVERSIDAD VERACRUZANA FACULTAD DE MEDICINA CAMPUS MINATITLAN

Relajantes musculares

Lucero del Carmen Carrasco Pineda

Teraputica Dra. Reyna Monroy Reyes

CARACTERSTICAS ANATMICAS
La placa motora es un rea especializada de la fibra muscular rica en receptores colinrgicos que forman parte de la unin neuromuscular.

La terminacin nerviosa presinptica es la parte final de los nervios motores que provienen del asta anterior de la ME y contiene todo el aparato bioqumico para sintetizar Ac.

Hendidura sinptica

La membrana muscular se invagina y se presenta los pliegues sinpticos: receptores colinrgicos nicotnicos

FISIOLOGA GENERAL DE
LA NEUROTRANSMISIN

La Neurotransmisin se inicia cuando el potencial de accin invade la terminacin nerviosa presinptica y la despolariza originando la liberacin de Ac.

La llegada del estimulo apertura de canales de Na+

Se abren los canles de Ca+ presentes en la terminacin nerviosa que permite la entrada de Ca+ hacia el citoplasma de la motoneurona

La elevacin de Ca+intracelular moviliza las vesiculas sinpticas y las desplaza a la hendidura sinptica

La Ac liberada interacciona con el receptor nicotinico de la placa motora origina la aumento Na+i y salida de K+ (procesos contratiles)

RELAJANTES

MUSCULARES

Los frmacos que afectan la funcin del msculo estriado incluyen 2 grupos teraputicos diferentes:

Usados durante procedimientos quirrgicos y en UCI para producir parlisis muscular

Usados para disminuir la espasticidad en una diversidad de trastornos dolorosos

BLOQUEANTES

NEUROMUSCULARES

Funcin neuromuscular normal

Receptor nicotnico de Ac

La llegada de un potencial de accin al extremo terminal de un nervio motor causa la entrada de Ca+ y emisin del neurotransmisor (Ac) que se difunde a travs de la hendidura sinptica para activar a los receptores nicotnicos localizados en la placa motora terminal del msculo

BLOQUEO DE LA FUNCIN DE LA PLACA

TERMINAL

El bloqueo farmacolgico de la transmisin neuromuscular puede producirse por 2 mecanismos:

Inhibicin competitiva del receptor nicotnico: bloqueantes no despolarizantes Activacin del receptor nicotnico con despolarizacin sostenida: bloqueantes despolarizantes

BLOQUEANTES

NEUROMUSCULARES

Paquicurares (bloqueantes no despolarizantes)

clasificacin
Leptocurares (bloqueantes despolarizantes)

FARMACOCINTICA DE LOS AGENTES

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

Todos los bloqueadores neuromusculares son altamente polares e inactivos por va oral; se administran por va parenteral

Frmacos relajantes no despolarizantes

Su duracin de bloqueo esta relacionado con su vida media de eliminacin Vecuronio, rocuronio, pancuronio, rapacuronio, atracurio, cisatracurio, mivacurio

Frmacos relajantes despolarizantes

Duracin de accin mas breve

succinilcolina

USO DE LOS BLOQUEADORES

NEUROMUSCULARES

Relajacin quirrgica

Intubacin traqueal

Control de la Tratamiento Luxaciones y ventilacin de las fracturas convulsiones

FRMACOS BLOQUEANTES NO
DESPOLARIZANTES

Curare fue la primera sustancia que demostr producir parlisis muscular. (bloqueo competitivo del receptor nicotnico muscular)

Tubocurarina: 1er frmaco empleado

de plantas: toxiferina I y la eritroidina

Sintticos: metocurarina, alcuronio, galamina, pancuronio, pipecuronio, dozacuronio, atracuronio, mivacuronio, vecuronio

MECANISMO

DE ACCIN

La tubocurarina y los otros no despolarizante actan como antagonistas competitivos de la Ac. Reducen la frecuencia de apertura del canal y la amplitud del potencia postsinptico

Pueden bloquear los receptores nicotnicos facilitadores de la liberacin de Ac

Liberacin aumentada de Ac. Administracin de inhibidores de acetilcolinesterasa

ACCIONES

FARMACOLGICAS

Msculos afectados: intrnsecos del ojo, de la cara, faringe, de las extremidades y del tronco. Los intercostales y diafragma son los ltimos afectados Sensacin de debilidad muscular seguida de parlisis flcida.

No todos los msculos se afectan con la misma rapidez

FARMACOCINTICA

Poseen capacidad limitada de atravesar membranas, no se absorben por va oral

La duracin de accin de estos frmacos vara entre 15min-3horas

EFECTOS ADVERSOS
Broncoespasmos, excesiva secrecin bronquial y salival

Taquicardia

Hipotensin

El ms importante: parlisis respiratoria

APLICACIONES
Se emplean en situaciones de relajacin intensa y relativamente prologada

TERAPUTICAS
Se emplean ocasionalmente para permitir oxigenacion en pacientes de UCI (SDRA)

Intervenciones quirurgicas

Convulsiones: ttanos

Frmacos utilizados en procedimientos qx

Duracin

Corta (<15min)

Intermedia (30 min)

Atracurio, vecuronio o rocuronio

Larga (>90 min)

Frmaco

mivacurio

Pipecuronio o doxacurio

FRMACOS BLOQUEANTES
DESPOLARIZANTES

Los 2 compuestos ms conocidos: decametonio y la succinilcolina

Tienen una estructura lineal sencilla relacionada con la Ac.

Mecanismo de accin Se unen al receptor nicotnico y lo activan: produciendo una despolarizacin prologada Fase I Fase II

ACCIONES FARMACOLGICAS

Afecta a los musculos: trax y abdomen Produce inicialmente fasciculaciones musculares, seguidas de parlisis muscular flcida

FARMACOCINTICA

La va IV es la ms utilizada para la administracin de succinilcolina

Extrema brevedad de accin debido a la rpida hidrolisis por la seudocolinesterasa plasmtica

EFECTOS

ADVERSOS

Puede ocasionar: dolor muscular en el postoperatorio

Sntomas similares a los que aparecen tras un ejercicio fsico desacostumbrado y suele desaparecer con AINEs. Parlisis muscular prolongada puede comprometer la vida: parlisis respiratoria

Hipopotasemia*

Aumento de la presin intraocular

INDICACIONES

TERAPUTICAS

Suxametonio: situaciones clinicas que precisan ralajacin intensa de corta duracin

Intervencin qx

Reduccin de luxaciones

Intubacin endotraqueal

INTERACCIONES CON OTROS FRMACOS

Anestsicos
Potencian el bloqueo NM Factores involucrados: depresin del SNC., aumento del riego sanguneo muscular y disminucin de la sensibilidad a la repolarizacin de la membrana posterior a la unin NM

antibiticos
Reforzamiento del bloqueo NM por los antibiticos Depresin de la secrecin evocada de Ac

Anestsicos locales y antiarrtimicos

Dosis m: deprimen la potenciacin postetnica Dosis G: bloquean la transmisin NM Dosis M: Bloqueo de la contraccin muscular inducida por Ac

Otros bloqueadores neuromusculares

El efectos despolarizante de la succinilcolina puede antagonizarse con la admn de una pequea dosis de un bloqueador ND

UTILIZACIN DE BLOQUEANTES
NEUROMUSCULARES EN POBLACIONES ESPECIALES
Los RN pueden presentar resistencia al suxametonio En nios el inicio de bloqueo NM es ms rpido

Pacientes peditricos Pacientes geritricos

El efecto puede ser prolongado

Suxametonio esta contraindicado en:

pacientes con distrofia muscular hipertermia maligna

En quemados hipopotasemia arritmias graves o paro cardaco

BIBLIOGRAFA
Farmacologa Bsica y Clnica. Velzquez. 18va edicin. Editorial Medica Panamericana Farmacologa Bsica y Clnica. Bertram G. KATZUNG. 11ava edicin. Editorial Mc-Graw Hill LANGE Farmacologa Humana. Florez. 5ta edicin. Editorial ELSEVIER MASSON