Professional Documents
Culture Documents
Tidak iritasi
Mudah dibersihkan
Stabil
Tidak tergantung pH
Miskin mikrobakteri (< 102 /g), dan tidak ada Enterobakteri, Pseudomonas
aeroginosa, dan S. aureus.
Basis
salep
mempakan
faktor
yang
sangat
menentukan
kecepatan
pelepasan/aksi dan obat, yang nantinya akan mempengaruhi khasiat atau keberhasilan
terapi, sehingga salep harus diformulasikan dengan basis yang baik. Tidak semua
basis cocok/dapat digunakan untuk semua obat/zat aktif, semua jenis kulit, dan pada
semua tempat aplikasi serta pada semua penyakit, sehingga dibutuhkan pengkajian
yang mendalam tentang sifat-sifat kimia fisika basis dan bahan obat serta
penyakit/tujuan terapi.
Di dalam USP, basis salep dibagi menjadi 4 kelas. Tetapi di dalam diktat ini
basis salep dibagi menjadi 5 kelas seperti yang tercantum di dalam Remington (1995).
Perbedaannya adalah, di USP basis absorpsi tidak dibedakan antara basis absorpsi
anhidrous dengan basis absorpsi W/O tipe, sedangkan di Remington kedua macam
basis absorpsi tersebut diklasifikasi dalam kelas yang berbeda. Kelima macam basis
tersebut sebagai berikut:
1. Basis Hidrokarbon (Oleaginous)
Sifat-sifatnya adalah:
a. Emollient
b. Occlusive
c. Nonwater-washable
d. Hydrophobic
e. Greasy
Contoh: Vaselin, White Petrolatumlparaffin, White Ointment.
2. Basis Absorbsi (anhydrous) Sifat-sifatnya adalah:
a. Emollient
b. Occlusive
c. Absorb water
d. Anhydrous
e. Greasy
Contoh : Hydrophilic Petrolatum, Anhydrous Lanolin (adeps lanae).
Vaselin
Vaselin adalah campuran hidrokarbon setengah padat, yang diperoleh dan
minyak mineral. Vaselin dibuat pertama sekali tahun 1871 dan telah digunakan
sebagai dasar salep sampai saat ini. Vaselin terdapat dalam dua macam warna yaitu
putih dan kuning. Vaselin putih adalah vaselin yang sudah dimurnikan/dipucatkan
dengan asam sulfat, sehingga tidak boleh digunakan untuk basis salep mata.
Basis vasein digunakan bila dikehendaki adanya film penutup pada kulit yang
diobati. Kemampuan menyerap air cukup kecil yaitu sekitar 5%. Untuk menaikkan
kemampuan menyerap air dapat ditambahkan kholesterol.
Petrolatum/parafin:
Parafin adalah campuran hidrokarbon yang diperoleh dari minyak mineral, tidak
berasa, tidak berbau, berwarna putih bila telah diputihkan. Terdiri dari 2 bentuk, yaitu
bentuk padat dan bentuk cair. Parafin padat digunakan untuk mengeraskan salep
sebab titik lebur campuran akan naik. Parafin cair terdiri dari 2 macam yaitu yang
viskositasnya encer dan viskositas kental. Viskositas encer digunakan untuk
pembuatan Vanishing cream, viskositas kental digunakan untuk pembuatan cold
cream.
Contoh: White ointment USP
White petrolatum 95% (W/V)
White wax 5 %
Minyak tumbuhan
Minyak tumbuhan ditambahkan ke dalam dasar salep sebagai pelumas, untuk
melunakkan dasar salep, untuk mengurangi efek pengeringan dan untuk menurunkan
titik lebur. Minyak tumbuhan banyak dipakai dalam sediaan kosmetik seperti krim
pembersih dan pendingin, krim untuk kulit kering dan lotion. Contoh minyak tumbuhan
oleum sesami, oleum olivamm.
BASIS ABSORBSI (ANHYDROUS)
Basis absorbsi bersifat hidrofilik, dapat berupa bahan yang anhidrous atau
basis
hidrous
yang
mempunyai
kemampuan
untuk
mengabsorbsi
air
yang
ditambahkan. Basis anhidrous yang telah rnenyerap air dapat membentuk emulsi tipe
W/O. Kata absorbsi hanya menunjukkan pada kemampuan basis dalam menyerap air,
bukan pada kemampuan obat menembus kulit atau diabsorpsi oleh kulit. Contoh basis
absorbsi adalah anhidorus lanolin/adeps lanae.
Adeps Ianae
Adeps Ianae merupakan lemak bulu domba, mengandung kholesterol kadar
tinggi dalam bentuk ester dan alkohol, sehingga dapat mengabsorbsi air. Bila
digunakan pada kulit dapat merupakan lapisan penutup dan melunakkan kulit. Tetapi
banyak yang alergi terhadap adeps Ianae. Disamping itu adeps Ianae bertendensi
menjadi tengik dan baunya kurang menyenangkan.
BASIS ABSORBSI (W/O tipe)
Basis absorbsi w/o tipe, sama dengan basis absorpsi anhidrous. Pada basis
absorbsi w/o tipe sudah menyerap air yang ditambahkan. Contoh basis absorbsi w/o
tipe adalah Lanolin dan Hidrophilic petrolatum
Lanolin
Lanolin adalah Adeps lanae yang telah menyerap air/mengadung air yang
ditambahkan. Lanolin mampu menyerap air sarnpai 30 %.
Hidrophilic petrolatum
Hidrophilic petrolatum digunakan sebagai pengganti adeps lanae, karena adeps lanae
cenderung berbau. Basis Hidrophilic petrolatum dapat mengabsorbsi air karena
mengandung kholesterol.
Contoh : Hidrophilic petrolatum USP
Cholesterol
30 g
Stearyl alkohol
30 g
White wax
80 g
White petrolatum
860 g
total
1000g
Adanya kholesterol memungkinkan dasar salep dapat menyerap air atau cairan
obat dalam air, hingga terbentuk suatu emulsi tipe W/O dan sukar dihilangkan dan
kulit.
Cold Cream (W/O) tipe, merupakan basis salep yang dibuat dengan menggunakan
emulgator lipofil. Basis salep yang dibuat dengan emulgator lipofil mempunyai
kemampuan menarik air, sehingga membentuk sistem emuls tipe W/O. Emulgator
yang biasa digunakan dalam cold cream (W/O) adalah adeps lanae, ester asam lemak
sorbitat, dan alkohol lemak teroksidasi rendah.
Contoh basis Cream W/O tipe (rose water ointment, NF 14)
Oleaginous phase
Spermaceti
12,5 %
White wax
12,0 %
Almondoil
55,58%
Aguecus Phase
Sodium borate
0,5 %
2,5 %
Purifiedwater
16,5%
Aromatic
Rose oil
0,02 %
25 % (w/w)
Stearyl alcohol
25 %
Propylene glycol
12 %
1%
Methylparaben
0,025 %
Propylparaben
0,0 15 %
Purified water
37%
15 %
Beeswax
8%
Sorbitan monooleat
1,25 %
Aqueous phase
Sorbitol solution,
70 % 7,5 %
Polysorbate
80 3,75 %
Methylparaben
0,025 %
Propylparaben
0,0 15 %
100 %
13 %
Stearyl alcohol
1%
Cetyl alcohol
1%
Aqueous phase
Glycerin
10 %
Methylparaben
0,1 %
Propylparaben
0,05 %
Potassium hydroxide
0,9 %
100 %
BASIS TERLARUT
Basis terlarut adalah suatu basis yang dapat larut dalarn air atau dapat
membentuk gel. Contoh basis terlarut adalah basis salep yang dibuat dan
polietilenglikol. Polietilenglikol/Makrogol/poliglikol adalah produk polimerisasi dan
etilenoksida atau produk kondensasi dan etilenglikol. Tergantung pada pemilihan
persyaratan reaksinya, akan diperoleh produk dengan tingkat polimerisasi yang
berbeda, yang dinyatakan melalui keterangan molekul rata-rata. Rumus molekulnya
H(O-CH2-CH2)OH.
4000
50 %
PEG
400
50%
Metode peleburan:
Metode peleburan dilakukan dengan meleburkan/memanaskan basis salep
yang padat, kemudian basis lain yang berbentuk cair dan obat dicampurkan ke dalam
basis sambil didinginkan dan terus diaduk.
PRESERVATIF SALEP
Preservatif/Pengawet ditambahkan pada salep untuk mencegah kontaminasi,
pengrusakan dan pembusukan oleh bakteri atau fungi, karena banyak basis salep
yang merupakan substrat mikroorganisme. Pemilihan bahan pengawet Harus
memperhatikan stabilitasnya terhadap komponen bahan yang ada dan terhadap
wadah, serta pengaruhnya terhadap kulit/tempat aplikasi. Beberapa bahan pengawet
dapat mengiritasi jaringan mukosa mata dan hidung.
Idealnya suatu pengawet mempunyai sifat-sifat seperti efektif pada konseritrasi
yang rendah, larut pada konsentrasi yang diperlukan, tidak toksik dan tidak mengiritasi
pada konsentrasi yang digunakan, kompatibel dengan dengan komponen dalam
formulasi dan dengan wadah, tidak berbau dan berwarna, stabil pada spektrum yang
Iuas, serta tidak mahal.
Contoh pengawet yang dapat digunakan untuk sediaan salep, seperti tercantum pada
tabel di bawah ini.
Tabel 1 - Topical Preservatives: Benefits and Risks26
Preservatives
Formaldehyde
Halogenated phenols
a) Objectionable odor
hexachlorcphene, p-chloro-m-cresol
(PCMC)
p.chloro-m-xylenol (PCMX)
anionics or proteins
c) Limited gram-negative antibacterial
dichloro-rn-xylenol (DCMX)
Sorbic acid
potassium sorbate
Benzoic acid
sodium benzoate
ANTIOKSIDAN
Antioksidan ditambahkan ke dalam salep bila diperkirakan terjadi kerusakan
basis karena terjadinya oksidasi. Sistem anti oksidan ditentukan oleh komponen
formulasi dan pemilihannya tergantung pada beberapa faktor: seperti toksisitas,
potensi, kompatibel, bau, kelarutan, stabilitas, dan iritasi. Seringkali digunakan 2
antioksidan untuk mendapatkan efek sinergis.
Contoh antioksidan adalah Butylated Hydroxyanisole ( BHA), Butylated
hydroxytoluene (BHT), Propyl gallate, dan Nordihydroguaiaretic acid (NCGA).
PENGEMASAN DAN PENYIMPANAN
Wadah yang umum digunakan untuk tempat salep adalah tube baik yang
terbuat dan aluminium/seng maupun plastik, namun masih banyak juga salep dikemas
dalam bentuk kemasan pot salep. Beberapa salep juga dibeni tambahan kemasan
dengan alat bantu khusus bila salep akan digunakan melalui rektum.
Salep biasanya disimpan dalam kondisi suhu kamar (dibawah 30 C), untuk
mencegah agar salep tidak lembek apalagi kalau salep terbuat dari basis yang dapat
mencair pada suhu tinggi dan sedapat mungkin dibawah pemutusan udara (wadah
terisi sampai penuh). Bila mengandung bahan yang peka cahaya maka harus
terlindung dan cahaya.
2.
Stabilitas pembawa/basis
3.
Tampilan visual
4.
Warna
5.
Bau
6.
Viskositas
7.
8.
pH
9.
10. Homogenitas
11. Air yang hilang/komponen volatil lainnya
12. Kontaminasi partikel asing
13. Kontaminasi mikrobakteria
14. Uji kemampuan proteksi
15. Uji pelepasan obat dan sediaan salep serta bioavailability
Macam-macam uji pelepasan obat dan salep:
Pengujian In-Vitro
1. Metode difusi pada gelose
2. Cara mikrobiologi
3. Metode difusi dengan mempergunakan membran
4. Metode difusi tanpa membran
Pengujian In-Vivo
1. Metode histologi
2. Metode dengan menggunakan trace yang dilabel dengan radio aktif
3. Metode penilaian pada aspek fisiologi tertentu
4. Analisispada cairan badan atau jaringan
Faktor-faktor yang mempengaruhi pelepasan obat dan basis salep;
1. Kelarutan obat dalam basis
2. Konsentrasi obat
3. Koefisien difusi obat dalam basis
4. Medium pelepasan