RANGKUMAN PERTEMUAN II

Teknologi Sediaan Padat

Drug Delivery System
Rute pemberian obat:
a. Yang harus menembus membran mukosa:
- Obat rute Oral
- Obat rute Rektal
- Obat rute Vaginal
- Obat rute Intravena
b. Yang harus melewati membran kulit:
- Obat rute Transdermal, diberikan secara topikal pada kulit bukan untuk bekerja di
c.
d.
-

kulit namun melalui kulit untuk dapat masuk dan bekerja di sistemik
Yang bekerja tertahan di mulut:
Obat rute Bukal
Obat rute Sublingual
Yang tidak perlu menembus membran mukosa:
Obat rute Nasal, diberikan dengan tujuan lokal sehingga tidak perlu menembus
membran mukosa

Mekanisme Pelepasan Obat

- Immediate release : Zat aktif dalam sediaan terlepas cepat, tujuannya yaitu agar
semakin cepat pelepasan, absorbsinya cepat dan cepat pula bertemu reseptor,
sehingga MEC cepat tercapai jika hasil linier. Contohnya, yaitu:
> Conventional Tablet: tablet biasa yang diminum sehari
> Fast Disintegrating Tablet (FDR/ODT): tablet yang cepat hancur di mulut,
bertujuan agar obat dapat cepat ditelan
- Modified release :obat dapat dipercepat atau ditahan pelepasannya
> Delayed release: contohnya tablet salut enteric, waktu tinggal di lambung sekitar
2-3 jam dan sampai di usus kurang lebih 2 jam, tujuannya untuk mencegah iritasi
lambung. Polimer enteriknya digunakan yang tahan terhadap asam lambung dan
tidak larut di asam lambung
> Extended release : Obat yang diperpanjang waktu pelepasannya. Terbagi
menjadi Sustained release dan Controlled release

a. Sustained Release

- Digunakan untuk obat yang waktu paruhnya singkat, sehingga pemberiannya

>1x sehari, dibuat menjadi sustained release agar pemberiannya cukup 1x sehari
dengan efek yang sama dengan 3x sehari.
- Kecepatan pelepasan obat tidak harus konstan
- 1/3 bagian dosis obat lepasnya harus cepat untuk dapat mencapai MEC
b. Controlled Release
- Kecepatan lepas obatnya harus konstan (Orde 0)
- Persamaannya dengan sustained release yaitu sama-sama belum bersifat
targeting karena hanya mengatur pelepasan zat aktif dari sediaan, tidak
mengatur dimana zat aktif tersebut lepas
- Targeted release : pelepasan obat ditujukan di tempat tertentu di tubuh. Biasa
digunakan untuk obat kanker.
- Site-directed drug targeting :
> Active targeting : Ada kendaraan/pembawa untuk zat aktif dengan pengenal
supaya tablet tepat dapat menuju reseptor sel yang tepat. Biasanya untuk obat
sitotoksik terapi kanker karena efek sampingnya berbahaya (menyerang sel tumbuh),
seperti mual karena menyerang sel mukosa, kebotakan karena menyerang sel rambut,
dan anemia karena menyerang sel darah merah.
> Passive targeting : Ada pembawa untuk zat aktif tetapi tidak ada pengenal
reseptor, ia mengenali reseptor dengan melihat ciri-ciri/ kondisi fisik reseptor yang
rusak.

Meningkatkan penghantaran obat dapat dilakukan dengan meningkatkan kelarutan dan

disolusi obat
Bioavaibilitas atau ketersediaan hayati obat adalah ketersediaan zat aktif yang ada dalam
darah, bioavaibilitas obat tergantung dari kelarutan dan kemampuannya menembus

membran biologis (permeabilitas)

Cara meningkatkan kelarutan dan disolusi dari obat, yaitu:
- Pada Level Molekuler: melalui perubahan kimia (buat menjadi prodrug)
- Pada Tingkat Koloidal: dibuat menjadi lipid (meningkatkan lipofilitas), emulsi,
-

atau mikroemulsi
Pada Tingkat Partikuler: mengecilkan partikel, menggunakan polimorf metastabil

HANA ROSANNA
1306405465

RANGKUMAN PERTEMUAN I
Teknologi Sediaan Padat
Drug Delivery System

Perlu diperhatikan:
- Studi Praformulasi
- Formulasi Bentuk Sediaan
- Kriteria Sediaan
- Proses Pembuatan Sediaan
- Permasalahan dalam Sediaan
- Evaluasi Sediaan

Evaluasi sediaan dilakukan untuk memenuhi registrasi obat dan memenuhi

persyaratan obat
Kriteria sediaan padat yang baik:
o Penampilan : - Bentuk : baik
- Warna : homogen
o Memiliki bobot yang seragam
apabila zat aktif < 50% maka dilakukan uji keseragaman
kandungan per tablet:
- Uji keseragaman bobot FI III
- Uji keragaman bobot FI IV
o Memiliki waktu hancur baik terkait uji keregasan tablet
- Keregasan baik : apabila jatuh maka tidak mudah pecah
- Persyaratan waktu hancur dari tablet konvensional tidak lebih dari 15 menit (FI III)
Syarat tablet konvensional, yaitu: Kekerasan : 4-10 kg untuk tablet konvensional (oral)/
8,8-22 KP. Bila melebihi: masih dapat dipasarkan asal friabilitas bagus, organoleptis
bagus, dan stabil saat distribusi, tetapi uji hancurnya harus tidak lebih dari 15 menit

(maksimal hancur dalam 15 menit)

Pada Studi Praformulasi yang perlu diperhatikan yaitu mengenai::
Sifat fisikokimia zat aktif
Stabilitas bentuk sediaan yang akan dibuat
Faktor kritis dalam proses pembuatan sediaan

Beberapa Faktor kritis dalam proses formulasi, yaitu:

o Pengeringan, karena pengeringan yang tidak sesuai dapat menyebabkan serbuk terlalu
basah atau terlalu kering
o Granulasi, karena granulasi mempengaruhi laju alir serbuk
o Mixing, karena mixing mempengaruhi keseragaman kandungan sediaan
Idealnya digunakan teknik kempa langsung dalam pembuatan tablet. Namun, kempa
langsung hanya bisa digunakan apabila tablet memiliki laju alir baik dan kompressibilitas
baik.

Dosis, yaitu takaran obat yang diberikan untuk jangka waktu tertentu (missal. 1 kali dan
1 hari). Contoh parasetamol, memiliki dosis pemakaian 1 kali = 500mg dan pemakaian
maksimal 1 hari = 1500 2000mg sehari.