Professional Documents
Culture Documents
Mekanisme kerjaAH1 menghambat hamper semua kerja histamine kecuali yang hanya
diperantarai reseptor H2. AH1 menghambat efek histamine di jaringan termasuk
peningkatan permeabilitas kapiler dan reflex axon dengan akibat vasodilatasi.
b.
FarmakokinetikAbsorbs Ah1 pada pemberian oral baik, kadar puncak serum dicapai
dalam waktu 1- 2 jam. Waktu paruh plasma 4-6 jam, kecuali mekzilin waktu paruhnya
12-24 jam. Distribusi Ah1 mencapai seluruh jaringan termasuk SSP. Metabolism,
terutama terjadi di hati. Sebagian kecil tidak dimetabolisme serta diekskresi melalui urin.
c.
Efek farmakologiKarena absorbsinya baik pada pemberian oral, efek umumnya terlihat
setelah 30 menit, dan mencapai maksimal dalam 1-2 jam dengan lama kerja bervariasi.
AH1 pad aumumnya larut lemak, terutama generasi pertama sehingga dapat melewati
sawar darah otak sehingga menimbulkan efek samping sedasi, dan hamper tidak dialami
jika menggunakan generasi kedua. Beberapa diantaranya mempunyai efek anestesi
localdimenhidrinat dan prometazin. AH1 tidak digunakan pada bronkospasme karena
alergi.
d.
Penggolongan
Generasi pertamalama kerja sekitar 4 jam
o Alkilamin (klorfeniramin dan bromfeniramin) menimbulkan sedasi ringan dan
merupakan antihistamin yang paling banyak digunakan.
o Etanolamin (dimenhidrinat, difenhidramin dan karbinoksamin). Sedasi yang
ditimbulkan lebih jelas dan juga mempunya antiemetic.
o Etilendiamin (tripelenamin, antazolin dan pirilamin). Sedasi yang ditimbulkannya