QUMICA FARMACUTICA E MEDICINAL

Descoberta de Novos Frmacos Part I

Prof. MsC. Cristiano Tiago S. de Santana

ATENO !!!
FAZER LEITURA DA REFERNCIA ABAIXO

U1 S2.1 DESCOBERTA DE NOVOS FRMACOS (THOMAS, 2003. Pag. 15-37)

DESAFIOS
Industrias:
Farmacuticas
Agroqumicas
Alimentares

Frmacos
Pesticidas
Aromas e sabores

Screening
Substncias sintetizadas isolados de produtos naturais
Avanos tecnolgicos com algoritmos matemticos e robtica

FONTES PARA
NOVOS FRMACOS
Prottipos

MALDI

ESI

Nomenclatura para a fragmentao de peptdeos por MS

Roepstorff and Fohlman, 1984.

MS

Tandem MS

Focagem Isoeltrica
Gradiente estvel de pH

Alto
PM

Baixo
PM

TESTE
Pr clnicos
Toxicidade
Microbiolgicos
Tecidos animais
In vivo e in vitro
ADME
Clnicos
Comit de tica
Humanos sadios e doentes (50%
placebo duplo cego)

Fase I
Voluntrio sadios batelada de exames
* ADMET e monitoramento das funes do rins
e outros rgos.
Fase II
Poucos pacientes. Testes para avaliar a eficcia
para a qual o frmaco foi desenvolvido.
Dose e posologia

Fase III
Grupo grande de pacientes.
Placebo
RAF
Fase IV
Lanamento no mercado (hospitais, clnicas etc)
Monitoramento?
Grupos especializados

 Escala de Produo
Produo e Controle de Qualidade
10% produo
Mtodos analticos

Proteo por patentes

Tratado de Cooperao de Patentes (PTC) 1970
20 anos

MODELAGEM
Prottipo
Anlogo
Problema mdico especfico
Candidatos a prottipo
Compostos exgeno e endgenos
Qumica combinatria triagem de prottipos
Modelagem computador estruturas tridimensionais: ligante/stio alvo

Estereoqumica
Via sinttica
Teste farmacolgicos e toxicolgicos prottipo/anlogo
SAR; QSAR; qumica computacional e qumica combinatria
Testes in vivo e in vitro

REFERNCIAS CONSULTADAS

THOMAS, G. Qumica medicinal: uma introduo. Rio de Janeiro: Guanabara

Koogan, 2003.