ANTIPARASITARI

OS
Un antiparasitario es un medicamento usado
en humanos y animales para el tratamiento de
infecciones causadas por bacterias y
parásitos
ANTIHELMÍNTICOS
Se denomina antihelmíntico a cada uno de
los fármacos utilizados en el tratamiento de
las helmintiasis, es decir las infestaciones por
vermes, helmintos o, usando un término
menos técnico, lombrices.
Los antihelmínticos son medicinas que
provocan la expulsión de los helmintos o
lombrices parásitas del cuerpo, ya sea
matándolos e incitando en ellos una conducta
de huida.
 ANTIHELMÍNTICOS
Una de las más importantes causas mundiales
de morbilidad está dada por las infecciones
por parásitos (protozoarios y helmintos).
Afectan alrededor de la mitad de la población
mundial (¡más de tres mil millones de
personas!), muy especialmente en cuanto a
helmintiasis se refiere.
 MANEJO DE LA
PARASITOSIS
El manejo racional de las parasitosis
comienza por un diagnóstico correcto del
agente causal, seguido de la terapia
farmacológica adecuada y por último, deben
considerarse dos aspectos que juntos
constituyen las profilaxis en cuanto a
parasitosis se refiere y sin los cuales el
tratamiento farmacológico suele ser fallido a
largo plazo.
 HELMISTIASIS
Los helmintos son un complejo grupo de
metazoarios divididos en dos familias: la de
los nematelmintos o “gusanos cilíndricos” y la
de los platelmintos o “gusanos planos”, con
diversas especies de importancia médica.
FAMILIA DE LOS
NEMATELMINTOS
Clase de los Nemátodos. Especies:

Trichuris
Ascaris
Necator
Ancylostoma
Strongyloides
FAMILIA DE LOS
PLATELMINTOS
Clase de los Tremátodos. Especies:
Schistosoma.
Fasciola.

Clase de los Céstodos. Especies:

Taenia.
Hymenolepis.
 Benzimidazoles
Grupo de fármacos químicamente relacionados, que comparten
los siguientes mecanismos de acción:
Inhibición de la polimerización microtubular del parásito (unión
a la β -tubulina)
Disminución de la captación de glucosa (larvas/adultos)
Otros: inhibición de la rodoquinol fumarato reductasa,
desacoplamiento de la fosforilación oxidativa
Entre sus representantes están el albendazol, el mebendazol y el
tiabendazol, en preparados orales, lo que es frecuente para
este tipo de fármacos.
 Benzimidazoles
Farmacocinética: En general, la absorción es
rápida, aunque de grado variable, se producen
metabolitos inactivos, con la notable excepción
del albendazol, cuya forma de sulfóxido es un
potente antihelmíntico. Los metabolitos se
excretan por vía renal
Toxicidad: pocos efectos en el humano. Entre
otros, se encuentra la posibilidad de inducción
de trastornos gastrointestinales como el más
frecuente, aparte de otros más raros como
fiebre, rash y eritema.
 Piperazina
Es una amina cíclica secundaria, cuyos mecanismos de
acción propuestos incluyen:
Bloqueo de la respuesta muscular parasitaria ante la
acetilcolina. Esto conlleva una hiperpolarización de la
célula muscular, la cual entonces aumenta su umbral
de respuesta, causando una parálisis flácida del
parásito, el cual, entre otros efectos, pierde sus
medios de sujeción y es eliminado
Disminución de la captación de glucosa
(larvas/adultos)
Todos los preparados son orales (jarabes, tabletas)
 Piperazina
Farmacocinética: En general, la absorción
es rápida. Se excreta inalterada en gran parte
por la orina.
Toxicidad: los más frecuentes son los
trastornos gastrointestinales. En algunos
casos, especialmente si se utilizan dosis muy
altas, puede presentarse un cuadro
neurotóxico, que incluye somnolencia, mareo,
corea, ataxia, convulsiones, etc.
No se recomienda su uso en el embarazo.
 Praziquantel
Es una pirazinoisoquinolina, cuyo mecanismo de acción
es el que siguiente:
Aumento de la permeabilidad de la membrana celular
al ión calcio, lo que lleva a una contracción muscular
muy marcada, manifestada de manera semejante a la
explicada para el pamoato de oxantel/pirantel (Parálisis
muscular espástica)
Vacuolización y desintegración del tegumento
(envoltura parasitaria), lo que deja inerme al parásito
Los preparados son orales.
 Praziquantel
Farmacocinética: En general, la absorción es muy rápida,
tiene una alta unión a proteínas plasmáticas. Su excreción
es primordialmente renal, aunque una fracción importante
(15-35%) puede excretarse por vía biliar.
Toxicidad: los más frecuentes son los trastornos
gastrointestinales. Produce otros efectos de menor cuantía
como cefalea(dolor de cabeza), fiebre, lasitud(cansancio),
rash, prurito, mareos. No hay evidencias de su seguridad
para el uso en la embarazada o el lactante.
 Tratamiento de helmintiasis
Parasitosis Droga(s) de elección

Ascariasis  Mebendazol: 100 mg BID por 3 días o 500 mg una sola vez
 Albendazol: 400 mg una sola vez
 Pamoato de Pirantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo  )
 Piperazina: 75mg/Kg(máximo: )VOODpor2días(ó50mg/Kg, por5días)

Tricuriasis  Mebendazol: 100 mg BID por 3 días o 500 mg una sola vez
 Albendazol: 400 mg una sola vez
 Pamoato de Oxantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo  )
 Flubendazol: 100 mg BID por 3 días
Oxiuriasis  Pamoato de Pirantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo  )
 Mebendazol: 100 mg BID por 3 días o 500 mg una sola vez
 Albendazol: 400 mg una sola vez
 Piperazina: 50 mg/Kg, en dos tomas, por 5 - 7 días
Anquilostomiasi  Pamoato de Pirantel: 10-20 mg/Kg (máximo  ) por 3 días
s  Albendazol: 400 mg / día por 3 días
 Mebendazol: 100 mg BID por 3 días
 Flubendazol: 300 mg/día por 2 días
Teniasis  Praziquantel: 10 mg/Kg en dosis única
 Mebendazol: 200 mg BID VO por 4 días
 ANTIAMIBIANOS
La amibiasis es una enfermedad distribuida
mundialmente, y es una de las causas más
frecuentes de diarrea no viral.
aunque existe una segunda especie (no
patógena) conocida como E. dispar.
Según la OMS, el término amibiasis se debe
limitar específicamente a la infección por E.
histolytica.
La E. histolytica posee dos formas
evolutivas principales que son: El
trofozoito (vegetativa) y la quística
(de resistencia).
El ciclo vital de estos parásitos se puede resumir así:
Los quistes son ingeridos por el hombre,
convirtiéndose en trofozoitos en el colon; si el medio
se hace hostil, los trofozoitos se transforman en
quistes y se eliminan, constituyendo la forma
infectante.
Los trofozoitos pueden actuar sólo en la luz del colon
(formas “luminales” o intestinales de amibiasis) o
afectar la mucosa y otros tejidos (formas
extraintestinales).
 Nitroimidazoles
Comprenden un amplio grupo de fármacos, que incluye como
representantes el Metronidazol (prototipo), el Tinidazol, el Secnidazol,
el Nimorazol y el Ornidazol. El mecanismo de acción implicado en el
efecto antiamibiano es la alteración de las macromoléculas del
parásito, en especial de su material genético (ADN).
se entiende que estos agentes son tanto Antiamibianos luminales
(trofozoitos del colon) como Antiamibianos tisulares (trofozoitos en
la mucosa del colon o en otros tejidos), considerándoseles entonces de
acción Mixta. Debido a su rápida absorción, la interacción con las
formas intestinales puede ser incompleta, por lo que son más
efectivos contra las formas tisulares que contra las luminales.
 Nitroimidazoles
Farmacocinética: ya se ha dicho que la absorción es muy
rápida, por lo que el contacto con los trofozoitos del colon es
limitado; por otro lado, la distribución es amplia, por lo que
pueden llegar en concentraciones importantes a casi todos los
tejidos, favoreciéndose el efecto extraintestinal.
Toxicidad: pueden causar diversos trastornos
gastrointestinales, desde irritación hasta náuseas y vómitos;
no debe consumirse alcohol durante esta terapia, no se debe
administrar en el embarazo y . Preferiblemente so se debe
administrar en madres que se encuentren en período de
lactación.
 Emetina /
Dehidroemetina
Son amebicidas tisulares (y, por ende, con
acción antitrofozoítica), con dos mecanismos
de acción principales:

        Bloqueo de la síntesis de proteínas

       Inhibición de la síntesis de ADN

Farmacocinética: la absorción oral es muy
errática, por lo que estas drogas deben ser
administradas por medio de la vía parenteral,
implicando que su uso clínico se produce
generalmente cuando el paciente está
hospitalizado. Se acumulan en diversos
tejidos, como el hígado, el bazo los riñones y
los pulmones, lo que favorece la acción tisular
mencionada.
 Emetina /
Dehidroemetina
Toxicidad:la administración no debe superar nunca los
10 días. Entre susefectos adversos, se encuentran el
dolor y debilidad muscular, las parestesias, la formación
de abscesos estériles y la inducción central de náuseas y
vómitos. No obstante, la toxicidad principal proviene del
efecto sobre el corazón, pudiendo inducirse arritmias,
dolor precordial, o insuficiencia cardíaca congestiva. Por
lo anteriormente explicado, estos fármacos no deben
usarse en pacientes con daño renal o cardíaco, ni en
pacientes pediátricos ni en embarazadas.
 Dicloroacetamidas
Son amebicidas luminales con notable
acción antiquística. Algunos de los
representantes de este grupo son: Furoato de
diloxanida (prototipo), teclozán, clefamida,
etofamida y la quinfamida. Aunque su
mecanismo de acción específico no se ha
dilucidado aún, hay ciertas evidencias que
indican que el mismo podría estar relacionado
con la interferencia con el metabolismo de los
fosfolípidos en la pared quística.
 Dicloroacetamidas
Farmacocinética: el furoato de diloxanida presenta un
metabolismo intestinal que lo hidroliza rápidamente a
diloxanida y furoato, absorbiéndose 90% de la primera; la
fracción no absorbida es la que ejerce el efecto
antiamibiano. La excreción es renal, de los metabolitos
conjugados (conjugación glucurónica)
Toxicidad: son fármacos bastante seguros, con pocos
efectos adversos. Estos incluyen trastornos
gastrointestinales menores como flatulencia y dolor
abdominal leve a moderado, así como reacciones
discretas de hipersensibilidad (rash). No obstante su
seguridad, no se recomienda su uso en niños, ni en el
embarazo
Hidroxiquinolinas
halogenadas
Son amebicidas luminales de acción
antitrofozoítica. Los representantes típicos de
este grupo son el iodoquinol (prototipo) y el
clioquinol. No se conoce a ciencia cierta el
mecanismo de acción específico.
Hidroxiquinolinas
halogenadas
Farmacocinética: Deben tomarse concomitantemente
con la ingesta de alimentos y se excreta renalmente en
forma de glucurónidos.
Toxicidad: se incluyen trastornos gastrointestinales
diversos, así como la posibilidad de alopecia y
agranulocitosis. La reacción más severa es desde el
punto de vista neurotóxico y se conoce como Neuropatía
Mieloóptica Subaguda, dado que se afectan tanto la
médula como las vías oculares. Estos agentes no deben
utilizarse en niños.
 Cloroquina

Cloroquina
Es un amebicida tisular de acción
antitrofozoítica.

Farmacocinética: buena absorción por todas las

vías habituales (oral, intramuscular, subcutánea).
La distribución es muy compleja: lenta y extensa y
permite el secuestro en hígado, bazo, pulmones,
tejidos con melanina y el sistema Nervioso Central
(favorece la acción tisular).
Toxicidad: es segura a dosis terapéuticas; a dosis
mayores, puede asociarse a toxicidad
cardiovascular y/o gastrointestinal.
Terapia racional de la
amibiasis
Tomando en consideración el diagnóstico realizado al
paciente, especialmente desde el punto de vista clínico,
puede suponerse la localización predominante de las
amibas, así como su forma evolutiva preponderante; con
base en estos factores, se podrá decidir entre el uso de
amebicidas luminares y/o titulares.
Cuando se trata de casos asintomáticos, (trofozoitos
mínima) se puede considerar el uso de un amebicida de
acción luminal, que destruya los quistes del parásito,
como el furoato de diloxanida o el teclozán.
Terapia racional de la
amibiasis
En los casos sintomáticos, intestinales o no, la
presencia de trofozoitos se da por sentada,
por lo que se deben usar sustancias con
acción contra ellos, siendo de elección el
metronidazol, especialmente cuando se trata
de casos extra intestinales (absceso hepático,
amebomas, etc.).
 Tratamiento de la amibiasis
Tipo de Infección Droga(s) de elección Droga(s) alternativa(s)
     
Asintomática         Fuorato de Diloxanida        Iodoquinol, paramomicina

     
Leve o moderada        Metronidazol +         Furoato de Diloxanida + Tetraciclinas, 
seguido de
        Furoato  de  Diloxanida,  iodoquinol  o 
paramomicina         Cloroquina  o  Paramomicina,  seguido 
de
       Cloroquina
     
Grave (Disentería)        Metronidazol +        Tetraciclina +
       Furoato de Diloxanida o iodoquinol         Furoato  de  diloxanida  o  Iodoquinol, 
  seguido de
Parenteral        Cloroquina
       Metronidazol  
       Luego terapia oral indicada Parenteral
        Emetina  o  Dehidroemetina,  seguido 
de
        Tetraciclina  + Furoato de  diloxanida o 
iodoquinol

     
Absceso Hepático        Metronidazol +         Emetina  o  Dehidroemetina,  seguido 
de
        Furoato  de  Diloxanida  o  iodoquinol, 
seguido de        Cloroquina +
       Cloroquina        Furoato de diloxanida o iodoquinol

     
Extraintestinal / Ameboma        Igual al anterior, sin cloroquina        Igual al anterior, sin cloroquina

     
MEDICAMENTOS GENERICOS:
ANTIPARASITARIOS
 METRONIDAZOL
  ALBENDAZOL
  TINIDAZOL
  MEBENDAZOL
  SECNIDAZOL
 PIRANTEL
 FLUBENDAZOL
 DANAZOL