β- LAKTAM

ANTøBøYOTøKLER
= β- Laktinler
 β- Laktinlerin alt gruplarÕ

1. Penamlar : Penisilinler
2. Sefemler : Sefalosporinler
3. Karbapenemler : ømipenem / Meropenem
4. Monobaktamlar : Aztreonam
5. Klavamlar : Klavulanik asid, Sulbaktam,
Tozabaktam
Penisilinler
 .LP\DVDO\DSÕODUÕ

• 6- APA= 6- Amino Penisilanik Asid

( β-Laktam + Tiazolidin halkalarÕ)
• Penicillum notatum, Penisillum Chrysogenum
 (WNL0HNDQL]PDODUÕ-1

1. Bakteri hücre duvar sentezinin inhibisyonu (D-

Alanil-D- Alanin, peptidoglikan zincir, murein
WDEDNDVÕ

2. Otolitik enzimlerin (murein hidrolaz)

aktivasyonu
(WNL0HNDQL]PDODUÕ-2
 Farmakokinetik Özellikleri-1

• 2UDOEL\R\DUDUODQÕPODUÕWDPGH÷LOGLU

• Sadece ORAL kullanÕlanlar:

– Fenoksipenisilinler
– Amoksisilin
– Kloksasilinler
• Sadece PARENTERAL kullanÕlanlar
– Penisilin G
– Metisilin
– Tikarsilin
– Asilüreidopenisilinler
 Farmakokinetik Özellikleri-2

* Asidik bileúiklerdir. Bu yüzden intratekal

uygulanmamalÕdÕrlar.
* Proteinlere orta derecede ba÷lanÕrlar [%20- 60].
Ampisilin/Amoksisilin en az (%20), øzoksazolil
penisilinler yüksek oranda ba÷lanÕrlar [%90- 96].
* Vücut sÕvÕ ve dokularÕna serbest [beyin, BOS,
göz, eklem hariç] da÷ÕlÕrlar. Meninkslerin iltihabi
durumunda geçirgenlik arttÕ÷Õndan BOS’a
terapötik konsantrasyonda geçerler.
 Farmakokinetik Özellikleri-3

* Büyük oranda böbreklerden glomerüler filtrasyon ve

tübüler sekresyonla atÕlÕrlar. Probenesid penisilinlerin
tübüler sekresyonunu azaltÕr.
* Penisilinlerin eliminasyon yarÕlanma ömürleri [t 1/2]
1 saat kadardÕr.
En kÕsa etkili penisilin : Metisilin
En uzun etkili penisilin : Mezlosilin, Tikarsilin
* Nafsilin, oksasilin ve penisilin V yarÕ yarÕya
karaci÷erde metabolize edilirler. Safra içinde en fazla
atÕlan Nafsilin’dir.
 'LUHQoJHOLúLPL

• β- laktamaz salgÕlanmasÕ (penisiloik asid) >>>

alerji),
• Amidaz salgÕlanmasÕ,
• TranspeptidazlarÕn (PBP) ilaca afinitesinin
azalmasÕ,
• Bakteri hücre çeper permeabilitesinin azalmasÕ
 6ÕQÕIODQGÕUÕOPDODUÕYHVSHNWUXPODUÕ-1

1. Dar spektrumlu 6SHNWUXPODUÕ

penisilinler
•Penisilin G ve depo pen. •Stafilokoklar ve streptokoklar
gibi gram pozitif koklar,
•$VLGHGD\DQÕNOÕfenoksi)
• Neisseria gibi gram negatif
pen. koklar
•Beta laktamaza GD\DQÕNOÕ •Basillus antrasis, klostridiumlar,
(antistafilokokal) pen. corinebakterium difteria gibi
gram pozitif basiller
•Treponema pallidum, leptospira
gibi bakterilere
 6ÕQÕIODQGÕUÕOPDODUÕYHVSHNWUXPODUÕ-2

*HQLúoHVSHNWUXPOX 6SHNWUXPODUÕ
penisilinler
•Aminopenisilinler: • Dar spektrumdaki mikroorganizma.
• Ampisilin ve esterleri: • H. ønfluenza, E. Coli, Proteus
mirabalis, Shigella, Salmonella gibi
* Bakampisilin gram negatif basillere de etkilidirler
* Pivampisilin
* Talampisilin
•Amoksisilin
•Hetasilin, Siklasilin
 6ÕQÕIODQGÕUÕOPDODUÕYHVSHNWUXPODUÕ-3

*HQLúVSHNWUXPOX 6SHNWUXPODUÕ
penisilinler (antipsödomonal)
•Karboksipenisilinler: • 'DUYHJHQLúoHVSHNWUXPGDNL
mikroorganizmalar,
*Tikarsilin
• P. Aeruginosa, proteuslar ,
*Karbenesilin ve ester.
Enterobakterler, B. Fragilis ve
-Karindasilin Klebsiella
- Karfenesilin
• Asilüreidopenisilinler
*Mezlosilin
* Azlosilin, Piperasilin
 .XOODQÕOGÕNODUÕ\HUOHU

1. ÜSYE 6. ønfektif endokardit

2. Alt solunum yollarÕ 7. Barsak ve safra yollarÕ
infeNVL\RQODUÕ infeksiyonlarÕ
3. Kulak infeksiyonlarÕ 8. ødrar yolu infeksiyonlarÕ
4. Cilt ve yumuúak doku 9. Kemik ve eklem
infeksiyonlarÕ infeksiyonlarÕ
5. SSS infeksiyonlarÕ 10. Cerrahi profilaksi
 Yan etkileri-1

• Alerji,
• Serum hastalÕ÷Õ, ilaç ateúi, anemi, vaskülit,
• Yüksek dozlarda SSS irritasyonu ve eksitasyon ,
konvulsiyon [epileptiklerde yüksek doz
kullanÕlmamalÕ],
• Özellikle ampisilin ile deri reaksiyonlarÕ ve diyare,
• Süperinfeksiyon
• Metisilin ve izoksazolil penisilinler çocuklarda
granülositopeni yapabilir,
 Yan etkileri-2

• Karbenesilin, tikarsilin ve piperasilin yüksek

dozlarda trombositlerde ADP’yi ba÷layarak
antiaggregan etkiyle kanama zamanÕnÕ uzatÕrlar,
• Metisilin en nefrotoksik [interstisyel nefrit]
penisilindir,
• Karboksipenisilinler yüksek dozda sodyum
yüklemesiyle hipernatremi yaparlar,
• Karbenesilin, K+ atÕlÕmÕnÕ arttÕrarak hipokalemik
alkaloz yapabilir.
Sefalosporinler
 .LP\DVDO\DSÕODUÕ

7- ASA= 7- Amino Sefalosporinik Asid

(β Laktam + Dihidrotiazin halkalarÕ)
» Cephalosporium acremonium
 %D]Õ|QHPOL|]HOOLNOHUL

• Penisilinler gibi kan- beyin engelini normalde

aúamazlar, ancak kemi÷e iyi geçerler.
• Büyük oranda böbreklerden glomerüler
filtrasyon ve tübüler sekresyonla atÕlÕrlar.
• Etkilerini bakteri hücre duvar sentezini inhibe
ederek ve otolitik enzimleri aktive ederek
yaparlar. Özellikle staf.. Aureus’un salgÕladÕ÷Õ
beta- laktamaza dirençli olduklarÕndan stafilokok
ve gonokok infeksiyonlarÕnda tercih edilirler.
6ÕQÕIODQGÕUÕOPDODUÕ
 .XúDNSefalosporinler

Oral Parenteral
•Sefaleksin Sefalotin
•Sefaloglisin Sefazolin
•Sefodroksil Sefasetril

•Sefradin (oral + parenteral)

 .XúDNSefalosporinler

Oral Parenteral
•Sefaklor •Sefamandol
•Seftibuten •Sefoksitin
•Sefotetan
•Sefonisid
•Sefmetazol

•Sefuroksim (oral + parenteral)

•Sefetamet (oral + parenteral)
 .XúDNSefalosporinler (pe)

Antipsödomonal 'L÷HUOHUL
•Sefoperazon •Sefotaksim
•Seftazidim •Seftizoksim
•Sefsulodin •Seftriakson
•Moksalaktam
•Sefmenoksim

•Sefixim (oral + parenteral)

•Sefpodoksim, sefprozil (oral)
.XúDNSefalosporinler

Sefepim
6SHNWUXPODUÕ
.XúDN Sefalosporinler:

• Dar spektrumludurlar.

• Gram (+) ve gram (-) koklara:

– Staf. Aureus
– Strep pyogenes
– Strep. pnömonia
• Az sayÕda gram (-) aerob basiller:
– E. Coli
– Klebsiella
– Proteus mirabilis
• Neisserialar (gonore, menengitidis)
.XúDN Sefalosporinler:

• Beta laktamazlara daha dayanÕklÕ olduklarÕndan

spektrumlarÕ daha geniútir.
• 1. kuúaktakilere ilaveten,
• H. Influenza, enterobakter ve Neisseria’lara da
etkilidir.
• Anaeroblara da etkilidirler.
• B. Fragilise en etkin beta laktam antibiyotik
sefoksitin’dir
.XúDN Sefalosporinler:

• Beta laktamazlara en dayanÕklÕ SS grubudur.

• ølk iki kuúaktakilere ilaveten,
• Esas olarak P. Aeruginosa gibi gram (-) basillere
etkilidirler.
• Gram (+)’lere etkinlikleri daha az iken gram (-)’lere
daha fazladÕr.
• Bu gruptaki SS’ler beta- laktamazlarÕ belirgin
olarak indüklerler.
.XúDN Sefalosporinler:

Beta laktamazlara çok dayanÕklÕdÕrlar.

2. kuúaktan farklarÕ gram (+) etkinlikleri
artmÕútÕr.
BOS’a geçiúleri iyi olduklarÕndan menenjit
tedavisinde kullanÕlabilirler.
 Sefalosporinlere DLWED]ÕEN’ler-1

• Sefadroksil : Oral en uzun etkili sefalosporin,

• Sefazolin : En uzun etkili 1. kuúak sefalosporin,
• Sefoksitin : B. Fragilis’e en etkin beta- laktam,
• Sefazolin : Cerrahi profilakside ilk tercih antb.
• Sefalotin : En nefrotoksik sefalosporin,
• Sefoksitin : BatÕn içi ve pelvik infeksiyonlarda ilk
tercih,
• Seftazidim : Psödomonas’a en etkili SS,
 Sefalosporinlere DLWED]Õ EN’ler-2

• Sefaperazon : Safraya en fazla geçen SS,

• Sefsulodin : En dar spektrumlu 3. kuúak SS,
• Seftriakson : En uzun etkili SS,
• Sefotaksim, Moksalaktam : SSS’e ve BOS’a en fazla
geçen ,
• Sefepim : Beta laktamazlara en dayanÕklÕ SS.
• Seftriakson : En sÕk diyare yapan SS’dir,
• Seftriakson : Safra kesesinde çökelti (safra çamuru)
yapar,
 .XOODQÕOGÕNODUÕ\HUOHU

3HQLVLOLQOHUOHD\QÕendikasyonlarda YHGX\DUOÕ
EDNWHULOHULQQHGHQROGXNODUÕinfeksiyonlarda
NXOODQÕOÕUODU
 Yan etkileri- 1

• En sÕk alerjik reaksiyonlar : Makülopapüler

döküntüler, ürtiker, eozinofili, ve nadiren
anafilaksi,
• 3. kuúaktakilerde nefrotoksik etki potansiyeli,
• Süperinfeksiyon,
• Bütün 3. kuúaktakiler barsak florasÕnÕ bozarak
nispi K vitamini eksikli÷i yapÕp protrombin
zamanÕnÕ uzatÕrlar,