Receptores beta adrenrgicos, subtipos 1-2-3 Consideraciones generales de los efectos en cada sistema.

SNC: Beta2 (alfa1): -insomnio -aumento de vigilia -aumento de excitabilidad neuronal -anorexia -aumento de endorfinas (tolerancia a dolor analgesias) -irritabilidad Beta1: aumenta la hormona antidiurtica. APARATO CARDIOVASCULAR: Beta2: -aumenta flujo, disminuye resistencia perifrica. -redistribucin del flujo -temblor en msculo estriado esqueltico. CORAZON: Beta1 (alfa1 y beta4): -inotropismo y cronotropismo positivo. Beta2: -dromotropismo y batmotropismo positivo. TENSION ARTERIAL: Aumenta por: -aumento del volumen minuto -resistencia periferica aumenta por que predomina alfa1 sobre beta2 -aumenta la liberacion de HAD por beta1 central -aumenta liberacion de renina, angiotensina, aldosterona; por beta1. RION: Beta1: -libera renina, angiotensina, aldosterona. PULMON: Beta2: -broncodilatacin (relaja m. de reissensen) -aumenta profundidad respiratoria. APARATO URINARIO: Beta2: -relaja detrusor y uretra (alta1 contrae) UTERO: Beta2: -lo relaja (importancia en embarazo) METABOLISMO: Beta2: -produce glucogenolsis (hiperglucemia) -produce gluconeognesis. Beta3: -liplisis. APARATO GASTROINTESTINAL: Beta1 y 2: -relajacion.

Generalidades sobre mecanismo de accin:

La activacin de receptores beta produce estimulacin del sistema adenilciclasa mediada por protena Gs estimuladoras. Como consecuencia se produce un aumento en AMPc intracelular que, a su vez, activar proteincinasa responsable de la fosforilacin de diversas protenas enzimticas y estructurales que modulan numerosas funciones. Ej: beta2 presinptico, al activarse produce aumento en la liberacin de neurotransmisores dsde terminacin nerviosa.

BETA BLOQUEANTES.
Se unen a receptores beta adrenrgicos y evitan la accin de las catecolaminas. No son necesariamente antagonistas, algunos poseen leve actividad intrnseca. Diferente tipo de clasificacin: -Segn selectividad: +beta-bloqueantes no selectivos (1 y 2) -propanolol (agonista inverso) -tinolol -pindolol (agonista parcial) -nadolol -sotalol +beta-bloquenates cardioselectivos (+1y2) -atenolol -acebutolol -esmolol -metoprolol -neviprolol -Segn gradiente liposoluble o hidrosoluble +liposoluble -propanolol -metoprolol -carvedilol -timolol -labetalol +hidrosoluble -atenolol -esmolol -nadolol -Segn si son o no estabilizadores de membrana Estabilizadores son los liposolubles, ya que ingresan a la membrana y bloquean canales de Na+, evitando o disminuyendo la despolarizacin. Ej: propanolol.

-Segn si son ASI o no, (actividad simpaticomimtica intrnseca) Los beta-bloqueantes ASI son agonistas parciales, bloquean el exceso de catecolaminas sobre receptores. Ms importante: -pindolol -labetolol -carvedilol -celiprolol PRECINETICA: Va oral y endovenosa. CINETICA: -Liposolubles: absorcin 100%, metabolismo de primer paso heptico 60 a 70%, Bdo 30 a 40%, unin a protenas 85 a 95%, pasan Barrera Hematoenceflica, se eliminan por orina metabolizados. -Hidrosolubles: absorcin del 40 a 60%, metabolismo de primer paso heptico bajo, Bdo alta, unin a protenas bajas, no pasa Barrera Hematoenceflica, se elimina por orina activa. DINAMIA: SNC: bloqueo beta: 2 -sedacion y somnolencia 1 disminucion de HAD 2 postsinpticos, disminucin tono simptico Producen alteracin del patron del sueo dando pesadillas. Mejora numero e intensidad de ataques de jaqueca. OJO: bloquean a beta2 a nivel de vasos ciliares, bloqueando vasodilatacin. Asi pasa a predominar el efecto de alfa1 vasoconstrictor, que disminuye la permeabilidad de vasos filiares, y la produccin de humor acuoso. APARATO RESPIRATORIO: bloqueo de beta2, aumenta resistencia de va area. Los que ms producen este efecto son los betabloqueantes no selectivos. APARATO CARDIOASCULAR: produce inotropismo, dromotropismo, cromotropismo y batmotropismo negativo; aumento del segmento pq por disminucin de velocidad de conduccin auriculo-ventricular; disminucin de frecuencia cardaca, aumento de periodo refractario efectivo. TENSION ARTERIAL: disminuye por: -cardiodepresin -disminucin de HAD -disminucin de renina -disminucin del tono simptico y disminucin de liberacin de noradrenalina -aumento de liberacin de prostaglandinas en nios METABOLISMO:

-Lipidos: bloqueo beta3, inhibe liplisis, y se acumulan lipidos; altera el perfil lipidico; los no selectivos tienen mayor efecto. -Glcidos: bloqueo beta2 en hgado, disminuye glucogenolsis y gluconeognesis; en pncreas, predomina alfa2 y disminuye liberacin de insulina. CORAZON: -Usos: -antiarritmico -antihipertensivo -antanginoso -arritmias post IAM -angina post IAM -ICC (1 y 2) -Reacciones adversas: -bradicardia -vasoconstriccion, acrocrioestesia, gangrena -vasoespasmo -Contraindicaiones: -bradicardia extrema, bloqueo A-V -DBT, fenmeno vasomotor, ateromatosis -enfermedad del colageno, ICC (3 y 4) USOS EXTRA CARDIACOS: -glaucoma -temblores -hipertiroidismo -hipertensin portal -fobias -migraas -ansiedad y reacciones de agitacin -Reacciones adversas: -rebote -disminucion de la recuperacion de hipoglucemia -hiperlipemias -pesadilla -intolerancia al ejercicio -impotencia sexual -aumento del tono uterino -bradicardia fetal. -Contraindicaciones: -DBT -dislipemia -asma -embarazo -impotencia sexual

U.N.C, FACULTAD DE CIENCIAS MEDICAS. FARMACOLIGIA GENERAL MONOGRAFIA BETA BLOQUEANTES

PROFESORA: Dra. Alvarez. ALUMNA: Fabro, Antonela Estefania. FECHA DE ENTREGA: 01-06-12