TEMA 5. LOS PSICOESTIMULANTES. ( y su parte correspondiente del tema 9) LA COCANA. Es una droga muy adictiva.

Vas de administracin: inyectada, fumada, esnifada o inhalada. La forma fumada implica la inhalacin de vapores de cocana y consigue efectos tan rpidos como los de la endovenosa. La cocana es un derivado alcaloide que se obtiene de las hojas del rbol de la planta coca. Con las hojas se hace una pasta de la que se obtienen dos posibles formas qumicas de la cocana: como hidrocloruro de cocana y como base libre. Se llama crack a la obtencin de la forma de base libre de cocana a partir del h hidrocloruro, esta forma de inhalacin o fumado de vapores de cocana hace que muy altas dosis lleguen al cerebro en poco tiempo... su consumo prolongado puede conllevar el desarrollo de psicosis paranoides. EFECTOS DE LA COCANA. Tiene importantes propiedades como anestsico local (mediante bloqueo de los canales de sodio). A concentraciones altas, enlentece el latido cardiaco y contribuye a la produccin de arritmias y muertes sbitas. Tambin es un agente simpaticomimtico (mediante bloqueo de la recaptacin de noradrenalina, dopamina y serotonina). La cocana adems de euforia produce: sensacin de alerta, hiperactividad, hipervigilancia, ansiedad, anorexia, taquicardia, dilatacin de las pupilas, etc. Si la intoxicacin es muy importante puede producirse depresin respiratoria, dolor pectoral, arritmias cardiacas, ataques y estado de coma. PATRONES DE CONSUMO. Tras la subida eufrica los efectos placenteros decaen rpidamente, lo que hace que el usuario consuma altas dosis (binges) de forma repetida para prolongar la subida eufrica. Este consumo compulsivo puede durar varios das.... a esta estado sigue otro de cada (crash) caracterizado por depresin y profundo cansancio... acompaado por un intenso deseo por la cocana que durar semanas, si antes no se consigue de nuevo la droga. La cocana a diferencia de otras drogas es que el deseo intenso por la droga se produce como consecuencia de los efectos euforizantes ms que por los derivados de la sintomatologa adversa de la abstinencia. COMPLICACIONES MDICAS ASOCIADAS AL CONSUMO CRNICO DE COCANA. Riesgos por va intravenosa: contraer infeccin del virus del SIDA, hepatitis y tuberculosis. Fumada: riesgos de complicaciones pulmonares como exacerbacin del asma, neumotrax, hemorragia pulmonar e infarto pulmonar. Esnifada: daos en la mucosa nasal y perforacin del tabique nasal. En general est asociado a prdida de peso y malnutricin. Es muy comn la comorbidad psiquitrica. El consumo est asociado con la presencia de importantes desrdenes afectivos como la depresin y la ansiedad y mentales como la psicosis. FARMACOLOGA DE LA COCANA. Formas de consumo: la cocana es un ster alcaloide, se obtiene de las hojas de arbustos de dos especies: Erythroxilum coca lam y Erytroxilum novogranatense. Las hojas de esta ltima son las que contienen mayor proporcin de alcaloides. La cocana se extrae de las hojas por un proceso de precipitado de dos alcaloides bsicos que resulta en una pasta de coca, la cual se transforma mediante oxidacin con cido clorhdrico en clorhidrato de cocana. El clorhidrato se disuelve con agua fcilmente, por lo que es apto para su administracin intravenosa. Transcurso temporal de los efectos psicoactivos: el inicio de los efectos psicoactivos se produce entre 5 segundos y 30 minutos y permanecen de 5 a 90 minutos, dependiendo de la va de administracin. La va de administracin determina la velocidad de comienzo de la accin, la concentracin en sangre y la duracin del efecto euforizante. Farmacocintica: la tasa de eliminacin de la cocana es independiente de la va de administracin, una vez que la fase de eliminacin comienza. Dos formas de eliminacin: 1. Por ruptura metablica (va rpida).

Montserrat Rey Alonso

2. Metabolizacin y excrecin (va lenta). Por medio de sta se obtienen dos metabolitos: la benzoilecgonina y ecgonina metil ster. Otros metabolitos menores son ecgonina, norcocana y cocaetileno. El cocaetileno se forma cuando el sujeto consume alcohol junto con cocana, es el de los ms perjudiciales en humanos ya que tiene actividad txica en el corazn y en el hgado. MECANISMOS DE ACCIN DE LA COCANA. a. Bloqueando los canales de sodio dependientes de voltaje (se derivan propiedades como anestsico local). b. Inhibiendo la recaptacin de dopamina, serotonina y noradrenalina a travs del bloqueo competitivo de sus transportadores. c. Actuando presinpticamente sobre el transportador vesicular de la dopamina. d. A travs de su afinidad por sitios de unin de receptores como: serotoninrgicos, muscarnicos M1 y M2 y sigma. e. La cocana tiene igualmente propiedades simpaticomimticas que parecen ser debidas a los efectos de esta droga sobre la noradrenalina en los terminales postganglionares del sistema nervioso autnomo, rama simptica. EFECTOS FARMACOLGICOS DE LA COCANA QUE PRODUCEN OTRAS PATOLOGAS. Sintomatologa cardiovascular: palpitaciones, bradicardia, taquicardia, arritmias, infartos agudos de miocardio, miocarditis y miocardiopata y endocarditis. La ms frecuente son los infartos agudos de miocardio con un riesgo siete veces mayor que los no consumidores de tener un ataque cardiaco no mortal. Sistema respiratorio: sinusitis, ostetis y perforacin del tabique nasal. Patologa por cocana fumada: edema agudo de pulmn, sndrome de pulmn por cocana o pulmn del crack, aumento de cuadros asmticos... etc. Aparato digestivo: anorexia (la ms comn), nuseas, vmitos, diarreas... etc. Sistema visual: midriasis, vasoconstriccin conjuntival y nistagmus vertical. Sistema neuroendocrino: aumento secrecin de prolactina, galactorrea, hipertermia, en varones ginecomastia, impotencia y prdida de la libido. En mujeres embarazadas: aumenta la probabilidad de abortos espontneos, incremento en desprendimientos placentarios y toxicidad cardiovascular... etc. Patologas neurolgicas: cefaleas, accidentes vasculares isqumicos y hemorrgicos (ictus), crisis convulsivas... etc. TRATAMIENTOS DE LA DEPENDENCIA DE COCANA. Tratamiento psicosocial: Los mejores tratamientos de la cocainomana son de tipo psicosocial como las comunidades teraputicas, tratamientos cognitivos-conductuales y el empleo de contingencias reforzadoras en la comunidad. Las intervenciones psicosociales modifican el consumo de cocana en personas que presentas dependencia de esta sustancia. Ejemplo: el xito del tratamiento conductista basado en la obtencin contingente de vales. En la actualidad el enfoque cognitivo conductual es el ms extendido. El mecanismo de accin de este ltimo enfoque consiste bsicamente en reducir el acceso a la cocana y evitar las situaciones de alto riesgo para recaer. Tratamiento farmacolgico: En combinacin con tratamiento psicosocial. a. Disulfiram: si el consumo de cocana est fuertemente asociado con el consumo de alcohol. Puede reducir muy significativamente o incluso abolir el consumo de cocana. Si no consume alcohol, el disulfiram tambin puede ser til, ya que acta sobre la dependencia de cocana sin necesidad de medir un efecto disuasor sobre el consumo de alcohol. b. Eutimizantes: el topiramato, tiagabina, cido valproico y baclofen. c. Agonistas dopaminrgicos: en general no han mostrado ser eficaces, sin embargo la amantadina podra ser til en los pacientes que presentan abstinencia de cocana elevada. En pacientes tratados con metadona por dependencia a opioides podra reducir el consumo compulsivo de cocana.

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d. Otros: la buprenorfina podra contribuir a reducir en consumo de cocana. El propranolol, el modafinil podran tambin ser tiles y por ltimo, las persistentes alteraciones de la perfusin cerebral que produce la cocana podran ser corregidas con amiloride o isradipina. NICOTINA. Es una droga altamente adictiva. Es estimulante y sedante al mismo tiempo. Primero produce una descarga de adrenalina desde las glndulas adrenales, esto estimula a los receptores nicotnicos de la acelticolina en el sistema nervioso central... produciendo una sbita liberacin de glucosa. Despus es seguida de un cierto decaimiento y fatiga que conduce al fumador a encender otro cigarro. La nicotina se absorbe fcilmente hacia el torrente sanguneo, llega al cerebro en pocos segundos y sus efectos se mantienen durante 30 minutos. El estrs y la ansiedad influyen en el desarrollo de la tolerancia y dependencia de la nicotina. Con el estrs se libera la hormona cortisol que reduce los efectos de la nicotina, por ello se necesita consumir ms nicotina para alcanzar el mismo efecto. Se ha comprobado en estudios de discriminacin con animales que no discriminan entre los efectos de la nicotina y la cocana, es decir, que para los animales ambas sustancias son igualmente psicoestimulantes. Adems el consumo previo de nicotina les sensibiliza a autoadministrarse cocana ms fcilmente. La ausencia de nicotina en el organismo produce un sndrome de retirada caracterizado por irritabilidad y agresividad creciente y una prdida de colaboracin social. Tambin tienen ms dificultades para reequilibrarse emocionalmente despus de situaciones de estrs. Algunos exfumadores tienen disminuciones cognitivas y motoras que afectan a numerosas funciones como por ejemplo la comprensin del lenguaje... etc. Adems de la nicotina, en el humo hay otros gases, el ms preocupante es el monxido de carbono (que aumenta el riesgo de enfermedades cardiovasculares) y el alquitrn (aumenta las de cncer de pulmn, enfisema y bronquiales). TRATAMIENTOS DE LA ADICCIN A NICOTINA. Es mejor dejar de fumar gradualmente, porque la sintomatologa de retirada es ms suave. Es conveniente combinar tratamiento farmacolgico con otro psicolgico en la deshabituacin a la dependencia de nicotina. Los tratamientos psicolgicos son los recursos ms eficaces y bsicos para lograr cambios estables en la conducta. Los diversos recursos farmacolgicos disponibles aumentan las tasas de xito y facilitan el cambio de conducta paro no lo ocasionan. Las terapias conductuales deben utilizarse en el tratamiento del tabaquismo ya que son consideradas como terapia de primera eleccin. Los mejores resultados se obtienen con aquellas que van dirigidas a aumentar la motivacin, el apoyo extratratamiento y las diversas tcnicas cognitivas-conductuales que llevan al reconocimiento de las situaciones de riesgo y al entrenamiento en habilidades para poder enfrentarse a ellas. PREVENCIN DE RECADAS: Elementos comunes del consejo prctico: 1. Reconocimiento de situaciones de peligro: circunstancias, estados internos, actividades que precipitan los deseos de consumir...etc. 2. Desarrollo de estrategias de afrontamiento: adquisicin de habilidades que permitan enfrentarse con posibilidades de xito a las situaciones que en el pasado conducan al consumo. 3. Provisin de informacin bsica: se trata de que el paciente conozca lo bsico sobre su adiccin. HERRAMIENTAS FARMACOLGICAS: 1 lnea: Terapia de sustitucin con nicotina: aumenta las posibilidades de que los pacientes se mantengan abstinentes un ao despus de dejar de fumar... la mejor manera de incrementar la eficacia de esta terapia es realizar programas integrales de tratamiento y no simplemente aumentar la dosis: a. Parches: han demostrado eficacia. b. Chicles: eficaces. Problemas de su utilizacin: mala utilizacin( no se usan como los chicles normales), infrautilizacin (no asumir que son un medicamento), reacciones adversas ( dolor mandibular, dispepsia, nuseas, diarrea, dolor de garganta o lceras bucales). c. Comprimidos. Eficaces. Efectos adversos similares a los chicles.

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d. Spray nasal. Gran eficacia, til en pacientes con grandes consumos y gran dependencia. e. Inhalador bucal y f. Terapia combinada nicotnica. Bupropin: frmaco eficaz y seguro en el tratamiento del tabaquismo. Es un frmaco seguro. Efectos adversos: insomnio, sequedad de boca, cefalea, excitacin conductual y rush. El mayor riesgo asociado al uso de bupropin es la aparicin de convulsiones. 2 lnea: Integrada por la combinacin de productos de primera lnea y por clonidina y la nortriptilina. Se reserva para aquellos pacientes que no respondan a la primera opcin o cuando la utilizacin de forma conjunta aporte algn beneficio. EFICACIA TERAPUTICA DE LAS MEDIDAS GENERALES DE CONTROL DEL TABAQUISMO. Aunque es importante el abordaje teraputico de los fumadores slo es la cuarta medida en eficacia para disminuir la prevalencia de tabaquismo en una poblacin determinada, por detrs de: 1. Aumento del precio. 2. Restriccin de la promocin y publicidad. 3. Restriccin del consumo en lugares pblicos. Tambin son tiles estas medidas para: 1. Aumentar inespecficamente la motivacin y el apoyo para dejar de fumar en quienes ya son fumadores. 2. Disminuir las recadas.

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