You are on page 1of 6

farmaco

mecanismo de accion

indicacion terapeutica

efecto adverso

contraindicaciones

propiedades farmacologicas

antidotos

DOSIS

ESPECTRO ANTIBIOTICO

marcas y presentaciones

acido acetil salicilico

HEMOSTASIA inhibidor de la activacion plaquetaria ; antiagregante paquetario ; interfiere con la sntesis de las prostaglandinas inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa, una de los dos enzimas que actan sobre el cido araquidnico,inhibe de manera irreversible a la dolor de cabeza, menstrual, dental, fiebre, inflamacion no reumatica, artritis reumatoide, artritis ciclooxigenasa, tanto a su forma COX-1 como la COX-2. La COX-1, juvenil, osteoartritis, fiebre reumatica, profilaxis de IAM, angina de pecho, tromboflebitis, interviene en la formacin de prostaciclina con efecto flebotrombosis, trombosis arterial, tromboembolismo postoperatorio y tratamiento de accidente antitrombtico y protector de la mucosa gstrica. La COX-2 est isquemico transitorio presente en tejidos inflamados, interviene en la formacin de prostaglandinas proinflamatorias. Adems, ste cido inhibe la sntesis de TX A-2 en las plaquetas, que interviene en la agregacin plaquetaria y en la liberacin de sus grnulos.; irreversible de la 1 y reversible de la 2 inhibidor de la activacion plaquetaria; Profrmaco que inhibe la agregacin plaquetaria inhibiendo la unin del ADP a su receptor plaquetario y la activacin subsiguiente del complejo GPIIb-IIIa mediada por ADP. prevencio de eventos aterotromboticos ; sindrome coronario agudo; infgarto agudo al miocardio con elevacion del segmento ST.

hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo bronquial paroxstico, disnea, hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal, nuseas, dispepsia, vmitos, lcera gstrica/duodenal, urticaria, erupcin, angioedema y sindrome de Reye.

lcera gastroduodenal activa, crnica o recurrente; molestias gstricas de repeticin, antecedentes de hemorragia o perforacin gstrica tras tto. con AINE; asma; hipersensibilidad a salicilatos, AINE o tartrazina; trastornos de coagulacin; I.R. o I.H. graves; plipos nasales asociados a asma inducidos o exacerbados por AAS; menores de 16 aos (sindrome de Reye), ni en el tercer trimestre del embarazo,Evitar uso concomitante con heparina+trombocitopenia ni en caso de gota.

excrecion urinaria: 1.4+-1.2 %; union a plasma: 49%; depuracion: 9.3 +-1.1; vida media: 0.23+-0.03hrs

clopidogrel

Hemorragia, hematoma, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, dispepsia, dolor abdominal, diarrea, sangrado en lugar de iny.

Hipersensibilidad. I.H. grave. Hemorragia patolgica activa (p. ej., lcera pptica o hemorragia intracraneal). No se recomienda en el embarazo ni en la lactancia

union a plasma:94-98% dependiendo del metabolito; excrecion urinaria: +-50%; vida media 8hrs aprox;

warfarina

inhibidor de la reductasa de la vitamina K; Impide la formacin en hgado de factores activos de la coagulacin II, VII, IX y X por inhibicin de la gamma carboxilacin de las protenas precursoras mediada por vit. K.

profilaxis y tratamiento de trombosis venosa; embolismo pulmonar; profilaxis y tratamiento de complicaciones tromboembolicas asociadas a fibrilacion auricular y o sustitucion de valvulas cardiacas; IAM.

hemorragias de cualquier tipo; se asocia a malformaciones congenitas en su administracion en el primer trimestre del embarazo.

Hipersensibilidad. Embarazo. Falta de cooperacin del enfermo. Ditesis hemorrgicas y/o discrasia hemtica. Lesiones orgnicas susceptibles de sangrar. Intervenciones quirrgicas recientes o previstas en el SNC, operaciones oftalmolgicas o que pongan al descubierto grandes superficies de tejidos. lcera gastroduodenal o hemorragias en tractos gastrointestinal, urogenital o respiratorio, hemorragias cerebrovasculares, pericarditis, derrames pericardiacos, endocarditis lenta. HTA grave; lesiones graves de los parnquimas heptico y renal. Actividad fibrinoltica aumentada (p. ej., despus de operaciones de pulmn, prstata, etc.). Dosis elevadas de AINE, miconazol (va general y gel bucal), fenilbutazona (va general), dosis elevadas de AAS y otros salicilatos; no se administre en el embarazo ya q atraviesa la placenta. Hipersensibilidad. Embarazo. Falta de cooperacin del enfermo. Ditesis hemorrgicas y/o discrasia hemtica. Lesiones orgnicas susceptibles de sangrar. Intervenciones quirrgicas recientes o previstas en el SNC, operaciones oftalmolgicas e intervenciones que pongan al descubierto grandes superficies de tejidos. lcera gastroduodenal o hemorragias en tractos gastrointestinal, urogenital o respiratorio, hemorragias cerebrovasculares, pericarditis y derrames pericardiacos, endocarditis lenta. HTA grave; lesiones graves de parnquimas heptico y renal. Actividad fibrinoltica aumentada (p. ej., despus de operaciones de pulmn, prstata, etc.). Dosis elevadas de AINE, miconazol (va general y gel bucal), fenilbutazona (va general), dosis elevada de AAS y otros salicilatos. Hipersensibilidad, no aplicar directamente sobre heridas sangrantes o abiertas, mucosas ni zonas infectadas supurativas.

excrecion urinaria: < 2 %; union a plasma: 99+-1%; depuracion: o.o45+-0.024; vida media: 37+-15 hrs

acenocumarina

inhibidor de la reductasa de la vitamina K; Impide la formacin en el hgado de los factores activos de la coagulacin II, VII, IX y X y de la protena C, mediante inhibicin de la gamma carboxilacin de las trtamiento yprofilaxis en afecciones tromboembolicas. protenas precursoras mediada por la vit. K; El acenocumarol prolonga el tiempo de tromboplastina a las 36-72 horas aproximadamente, segn la dosificacin inicial.

hemorragias en cualquier organo, necrosis de piel.

vida media:10-24 hrs; union a plasma: 98.7%; excrecion urinaria: 0,12-0,18%.

heparina

facilitador de la union trombina antitrombina; Neutraliza la trombina evitando la conversin del fibringeno a fibrina. Previene la formacin de un cogulo estable por inhibicin del factor estabilizador de la fibrina. Antiinflamatoria. facilitador de la union trmbina-antitrombina; Inhibe la coagulacin potenciando el efecto inhibitorio de la antitrombina III sobre los factores IIa y Xa. Posee elevada actividad anti-Xa y dbil actividad anti-IIa. facilitador de la union trombina-antitrombina; Inhibe la coagulacin potenciando el efecto inhibitorio de la antitrombina III sobre los factores IIa y Xa. Posee elevada actividad anti-Xa y dbil actividad anti-IIa. activador del plasminogeno tisular; Este complejo enzimtico cataliza la conversin de plasmingeno inactivo a plasmina activa; La plasmina, que es una serina proteasa es uno de los agentes que se encargan de la degradacin de la fibrina y el fibringeno cataliza la conversion de plasminogenoa inactivo en plasmina activa; cuya funcin cataltica se inactiva a menos que est unida a fibrina. Al fijarse a sta, tPA desdobla el plasmingeno dentro del cogulo con el fin de generar plasmina, que a su vez digiere la fibrina para generar productos de degradacin solubles y as disolver el cogulo. respiratorio agonista beta 2 adrenergico de corta duracion; Agonismo selectivo sobre receptores 2 -adrenrgicos, relaja el msculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vas areas. Con poca o ninguna accin sobre receptores 1 -adrenrgicos del msculo cardiaco.

afecciones del sistema venoso superficial, tromboflebitis superficial y flebitis causada por cateter IV.

dermatitis por contacto, irritacion local, fenomenos alergicos locales y prurito.

excrecion urinaria: insignificante; union a plasma: extenso; depuracion: 1/(0.65+0.008D)+- 0.1

fraxiparina

profilaxis de enfermedad tromboembolica asociada con cirugia; profilaxis de la trombosis venosa en pacientes no quirurgicos; prevencion de la coagulacion en el circuito de circulacion extracorporea; tratamiento de la trombosis venosa profunda de las extremidades inferiores con o sin embolia pulmonar.

Hemorragia, trombocitopenia, hematomas y necrosis cutnea en el lugar de iny. Osteoporosis en tto. prolongado. Reacciones alrgicas. Elevacin de enzimas hepticas.

enoxaparina

Profilaxis de la trombosis venosa en pacientes quirrgicos sometidos a ciruga ortopdica o Hemorragia, trombocitopenia, irritacin local moderada, dolor y hematoma as como equimosis en el general y en pacientes no quirrgicos inmovilizados de riesgo moderado o elevado,Prevencin de la punto de inyec. Osteoporosis en tto. prolongado. Reacciones alrgicas. Elevacin de enzimas hepticas. coagulacin en el circuito de circulacin extracorprea en la hemodilisis, tratamiento de IAMEST.

Hipersensibilidad. Antecedente de trombopenia inducida por nadroparina clcica. Hemorragia activa o incremento del riesgo hemorrgico en relacin con alteraciones de la hemostasia, excepto vida media: 8-10 hrs; las debidas a CID no inducida por heparina. Lesiones orgnicas susceptibles de sangrarACV biodisponibilidad del 98% hemorrgico. Endocarditis bacteriana aguda. Anestesia regional, IR grave,infarto de miocardio sin onda Q. Hipersensibilidad a HBPM. Hemorragias intensas activas, condiciones de alto riesgo de hemorragia (incluyendo ictus hemorrgico reciente), lesiones orgnicas susceptibles de sangrar (como lcera pptica activa). Trastornos hemorrgicos importantes ligados a alteraciones de la hemostasia, depuracion: 0.3+-0.1; vida salvo la coaguacion intravascular(CID) no relacionada con heparina. Historia de trombocitopenia media:3.8 +-1.3 o trombosis 2 aria a enoxaparina. Endocarditis sptica. Anestesia regional, cuando la heparina se usa como tto. (no como profilaxis). Hipersensibilidad a los componentes, ditesis hemorrgica conocida, HTA grave no controlada, niveles bajos de fibringeno, trombocitopenia. depuracion: 1.7+-0.7; vidamedia: 0.61+-0.24 hrs

estreptocinasa

Tto. de la inflamacin aguda o crnica, infecciosa en combinacin con antibiticos o traumtica (con edema y/o hematoma); oclusiones trombticas como el infarto agudo al miocardio, embolismo pulmonar agudo, trombosis de la vena femoral y trombosis aguda de la vena central de la retina, sin embargo el mecanismo de las reacciones alrgicas no esta an bien definido. Tratamiento del infarto agudo de miocardio debido a una obstruccin de la arteria coronaria;Tratamiento de un tromboembolismo arterial perifrico; Tratamiento de la trombosis venosa profunda, incluyendo la fibrinolisis de la vena cava superior y la trombosis de la vena subclavia; Desobstruccin de un catter ocludo

Desarrollo de anticuerpos antiestreptoquinasa.

activador del plasminogeno tisular

hemorragia, hematomas, equimosis, prpura, hematuria o hemoptisis, nuseas vmitos, hipotensin y fiebre.

La reteplasa puede ser peligrosa en pacientes con fibrilacin auricular, flutter o cualquier otra enfermedad cardaca que aumente la probabilidad de una embolia cerebral;hipertensin no controlaba y, debido al aumento del riesgo de sangrado en pacientes con aneurisma o malformaciones arteriovenosas, coagulopatas, hemorragias gastrointestinales o intracraneales; hematoma en el sitio de la inyeccion; embarazo.

velocidad de aclaramiento es de 250 a 450 ml/min; VIDA MEDIA DE 4 A 5 MINUTOS

salbutamol

formoterol

agonista beta 2 adrenergico de larga duracion; nhibe liberacin de histamina y leucotrienos del pulmn. antagonista colinergico; El ipratropio acta bloqueando los receptores muscarnicos en el pulmn, inhibiendo la broncoconstriccin y la secrecin de moco en las vas areas.[1] Es un antagonista muscarnico no selectivo y no difunde a la sangre, lo que previene la aparicin de efectos colaterales sistmicos. Ipratropio es un derivado sinttico de la atropina[2] pero es una amina cuaternaria, por lo que no atraviesa la barrera hematoenceflica, previniendo reacciones adversas en el sistema nervioso central (el sndrome anticolinrgico).

Tto. sintomtico del broncoespasmo en asma bronquial y otros procesos asociados a obstruccin reversible de vas respiratorias, bronquiectasias e infecciones pulmonares. Crisis de disnea aguda por broncoconstriccin, exacerbacin aguda de bronquitis y bronquitis crnica obstructiva grave. Prevencin de broncoespasmo antes de ejercicio fsico o exposicin a estmulo alrgico conocido e inevitable. Tto. adicional de mantenimiento con corticosteroides, para alivio de sntomas de broncoconstriccin en asma persistente, de moderado a grave. Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio fsico, aire fro o alrgenos inhalados, cuando un tto. adecuado con corticosteroides no es suficiente. Profilaxis y tto. del asma bronquial y bronquitis crnica con o sin enfisema. Alivio de sntomas obstructivos en EPOC.

Alteracin del gusto, irritacin de boca y garganta, sensacin de ardor en la lengua, temblores leves (manos), mareos, nuseas, sudacin, inquietud, cefalea, calambres musculares, reacciones de hipersensibilidad, taquicardia, palpitaciones, hiperexcitabilidad, tos.

Hipersensibilidad, no administrar en 1 er y 2 trimestre de embarazo.

vida media de 3-6 hrs

Palpitaciones, cefalea, temblor, tos.

Hipersensibilidad. No administrar a nios < 6 aos.

union a plasma: 61-64%; vida media: 10 hrs

bromuro de ipratropio

EPOC y asm; Alivio sintomtico de rinorrea en rinitis alrgica y no alrgica.

Dolor de cabeza, irritacin de la mucosa nasal, epistaxis, TOS, FARINGITIS, NAUSEas.

Hipersensibilidad a anlogos de atropina.

union a plasma: 0-9%; excrecion urinaria: 13%; vida media: 2hrs

teofilina

inhibidor de la fosfodiesterasa 5;

procesos obstructivos de las vas respiratorias inferiores como: bronquitis aguda, bronquitis crnica, bronquitis asmatiforme, enfisema pulmonar, bronquiectasias, asma bronquial en su forma aguda o crnica, y crisis asmticas; Asma bronquial, prevencin y tto. Estados broncoespsticos reversibles asociados a bronquitis crnica o enfisema. IV: tto. coadyuvante de disnea paroxstica, edema pulmonar agudo y otras manifestaciones de insuf. cardaca.

Con nivel plasmtico > 20 mcg/ml: nuseas, vmitos, diarrea, dolor epigstrico, reflujo esofgico nocturno, hematemesis, hemorragia intestinal, irritabilidad, nerviosismo, cefalea, insomnio, hiperexcitabilidad refleja, contracciones musculares, convulsiones tonicoclnicas generalizadas, palpitaciones, taquicardia Hipersensibilidad a bases xnticas, taquiarritmia aguda, infarto de miocardio reciente, I.R. e I.H. sinusal o ventricular, extrasstole, vasodilatacin perifrica, hipotensin, erupciones cutneas, reduccin avanzadas. del tiempo de protrombina, aumento de GOT srica, hipocaliemia, hiperglucemia, aumento de diuresis, hiperuricemia, temblor de extremidades.

union a plasma: 60%; excrecion urinaria: 10%; depuracion: 0.65; vida media: 3-7hrs.

beclometasona

modulador de los factores de transcripcion; La accin antiinflamatoria de los glucocorticoides implica protenas inhibidoras de la fosfolipasa A2, las llamadas lipocortinas. A su vez, inhalada: Control del asma persistente. Asmticos no controlados con dosis mx. de las lipocortinas controlan la biosntesis de una serie de potentes mantenimiento de broncodilatadores o con inhaladores de beclometasona a dosis de 400 mcg/da. mediadores de la inflamacin como son las prostaglandinas y los Para reducir o eliminar la necesidad de tto. oral con corticosteroides.; nasal: Rinitis leukotrienos; Los glucocorticoides inhalados disminuyen la sntesis estacional y perenne. Rinitis alrgica de todo tipo. Poliposis nasal. de la IgE, aumentan el numero de receptores b adrenrgicos en los leucocitos y disminuyen la sntesis del cido araquidnico.

nasal: Dolor de cabeza y garganta, estornudos, lagrimeo, hemorragia nasal, tos, sequedad, picores y quemazn en la nariz, mal olor y sabor de boca, candidiasis nasofarngea.; inhalada: Candidiasis orofarngea, ronquera, irritacin de garganta.

hipersensibilidad

vida media: 30 minutos; Aproximadamente el 10-25% de la dosis aplicada por inhalacin oral entra en la circulacin sistmica

budesonida-budenosida

Glucocorticosteroide antiinflamatorio local. Inhibe la liberacin de mediadores de la inflamacin y las respuestas inmunes mediadas por citoquinas.

asma bronquial u otras entidades que cursen con inflamacin bronquial;rinitis no-purulenta (incluyendo rhinitis vasomotorica y otras hipersensibilidades) y para el tratamiento y profilaxis poliposis nasa; induccion de remision en sujetos con enfermedad ce cronhn leve a moderada con afeccion del colon e ileon; alivio sintomatico de diarrea cronica debido a colitis colagena; colitis ulcerosa que afecta recto y colon sigmoide;

Caractersticas cushingoides, reduccin de velocidad del crecimiento, urticaria, exantema, nerviosismo, insomnio. INHALADA: HIPERSENSIBLES Y TOBERCOLOSIS NASAL: Hipersensibilidad, infeccin localizada Adems, va oral: dispepsia, calambres musculares, temblor, palpitaciones, visin borrosa, trastornos no tratada que afecte a mucosa nasal. EN USO PARA EL TGI: Hipersensibilidad. menstruales, hipopotasemia y cambios de humor. Va rectal: quemazn y dolor rectal, flatulencia, nuseas, Cirrosis heptica con signos de hipertensin portal como cirrosis biliar 1 aria en estadio diarrea; INHALADA: Irritacin leve de garganta y de mucosa oral, disfona, dificultad para tragar, avanzado. candidiasis orofarngea, ronquera, tos.; NASAL: Estornudos, epistaxis, sequedad, irritacin de garganta o nasal, urticaria, rash cutneo, dermatitis, angioedema, secrecin hemorrgica nasal leve. Ads. y adolescentes 15 aos: cefalea, dolor abdominal. Nios 6-14 aos: cefalea. Nios 2-5 aos: sed, dolor abdominal. Nios 6 meses-2 aos: diarrea, eccema, erupcin cutnea, asma, hiperquinesia. hipersensibles; no usar en episodios agudos de asma; solo usar si es claramente necesario en embarazo y lactancia.

VIDA MEDIA: 2HRS; UNION A PLASMA: 88%; EXCRESION URINARIA:+-0; DEPURACION: 17

montelukast

terapia adicional del asma bronquial leve -moderada en pacientes >=6 meses; profilaxia en asma antagonista de receptores a leucotrienos ( como el leucotrieno C4,D4 por broncoconstriccion inducida por el ejercicio en nios; pasientes asmaticos en los q esta y E4 )CysLT1 indicado, rinitis alergica estaciona; polipos nasales y dermatitis atopica anticuerpos monoclonales derivados de contra IgE; inhibe la union de la IgE al receptor R1 inhibe la liberacion de agentes inflamatorios. tratamiento adicional en elasma grave; recomendando su utilizacin nicamente para pacientes con asma grave de origen alrgico, mayores de 12 aos con frecuentes exacerbaciones y falta de respuesta a los medicamentos que se emplean habitualmente en esta enfermedad como los corticoesteroides inhalados o los beta2 bloqueantes inhalados;

union a plasma: >99%; excrecion urinaria: <2%; depuracion: 0.7+-0.17; vidamedia: 4.9+-0.6hrs vida media 26 dias; indice de eliminacion: 2.5ml/Kg/dia

omalizumab

; Los efectos secundarios ms graves como reaccin anafilctica, sncope y angioedema se han notificado con una frecuencia inferior a 1/1000.; anticuerpos anti omalizomab en 1 de cada 1723.

hipersensibilidad, cancer, broncoespasmo, hipotension, urticaria.

clorfeniramina

antagonista histaminergico H1

Rinitis alrgica estacional y perenne, rinitis vasomotora, conjuntivitis alrgica, afeccin alrgica cutnea no complicada leve de urticaria y angioedema, y reaccin a sangre o plasma. Tto. de reaccin anafilctica junto con adrenalina u otras medidas, tras controlar las manifestaciones somnolencia y dermatitis de contacto agudas. Alivia eczema alrgico, dermatitis atpica y de contacto, picaduras de insectos, dermografismos y reacciones medicamentosas. IV: afeccin alrgica, cuando va oral no es posible. Alivio sintomtico y temporal de procesos alrgicos por polen, animales domsticos, polvo u otros agentes. Tto. sintomtico de rinitis alrgica y urticaria idioptica crnica. Nios 2-12 aos: cefalea, nerviosismo, cansancio. Ads.: somnolencia, cefalea, aumento de apetito, insomnio.

Hipersensibilidad, recin nacidos, prematuros. Concomitancia con IMAO o durante 2 sem tras su interrupcin (riesgo de hipotensin severa); no administrar en el ultimo trimestre del embarazo, no se recomienda en la lactancia.

union a plasma: 70%; excrecion urinaria: 0.3+-26; depuracion: 1.7+.0.1; vida media:20+-5hrs union a plasma: 97%; excresion urinaria: insignificante; depuracion: 140+-57; vida media: 8-6 hrs

loratadina

antagonista histaminergico triciclico H1 inhibidor de la liberacion de mediadores de la inflamacion (histamina, leucotrieno B4 (LTB4), prostaglandina D2 y factor de activacin de las plaquetas (PAF)); inhibicion de los efectos activadores de las peptidos quimiotacticos e inhibicion del reflejo parasimpatico tusigenico.

Hipersensibilidad. Nios < 2 aos y lactancia

cromoglicato

asma bronquial

broncoespasmo, tos o sibilancia, edema laringeo, hichazon y dolor articulares, angioedema, celalgia, erupciones cutaneas y nausea.

hipersensibles; episodio de broncoespasmo o asma agudos

vida media: 20-100 minutos

Estados catarrales broncopulmonares. Bronquitis, bronquiectasias, bronconeumonas. Profilaxis de las complicaciones respiratorias posoperatorias; Enfermedades broncopulmonares agudas y crnicas (exacerbaciones o periodos intercrticos de la bronquitis crnica, bronquiectasias y asma bronquial con hipersecrecin). Infecciones de las vas areas superiores agudas y crni-cas (rinitis, sinusitis, faringitis, laringitis, tra-quetis). mucolitico; Su mecanismo de accin consiste en la ruptura de los puentes disulfuro que estabilizan las glucoprotenas del moco de las Enfermedades broncopulmonares hipersecretoras con enfisema. secreciones bronquiales. Bronquitis crnica en fumadores. La erdostena est indicada en la profilaxis de las complicaciones respiratorias posquirrgicas: Bronconeumona. Atelectasias pulmonares. mucolitico-espectorante; El ambroxol acta sobre los neumocitos tipo II estimulando la sntesis y la secrecin de la sustancia surfactante. Adems interviene coadyuvando en la produccin y el transporte de la secrecin bronquial. Esto permite disminuir la secrecin bronquial y favorecer la permeabilidad de la luz alveolar y bronquial. Afecciones agudas y crnicas de vas respiratorias que requieran tto. Secretoltico; asma bronquial, Existen algunos reportes de que AMBROXOL puede causar las siguientes reacciones adversas: fatiga, diferentes tipos de bronquitis aguda, crnica, bronquitis espasmdica, asma bronquial, xeros-to-ma, sialorrea, constipacin, disuria y reacciones alr-gicas; trastornos gas-tro-intestinales leves bron-quiectasia, neumona, bronconeumona, rinitis, sinusitis, atelectasia por obstruccin mucosa, como diarrea, nusea y vmito. traqueos-toma, en el pre y posqui-rrgico de pacientes geritricos. TRACTO GASTROINTESTINAL Tto. sintomtico de nuseas y vmitos. Trastornos funcionales de motilidad digestiva. Preparacin de exploraciones del tubo digestivo. Prevencin y tto. de nuseas y emesis provocada por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplsica; Tratamiento de la migraa antes de la administracin de dihidroergotamina para prevenir las nauseas o como alternativa a otras terapias antimigraosas; hipo persistente o intratable. Control de nuseas y vmitos inducidos por quimioterapia y radioterapia citotxica; Nuseas y vmitos asociadas a la analgesia postoperatoria. . La vida media de eliminacin de la erdostena es de 1.4 horas en promedio, en tanto que la de los metabolitos vara de 1.2 a 2.7 horas.;

erdosteina

nauseas y gastralgias

hipersensibilidad

ambroxol

hiopersensibilidad y ulcera gastoduodenal; Nios menores de 2 aos. Embarazo y lactancia.

union a plasma: 60% metabolito activo; vida media: 10-22 hrs

METOCLOPRAMIDA

antagonista dopaminergico D2; Antagonista de receptores serotoninrgicos 5-HT3 y agonista de los receptores 5-HT4 implicados en el vmito provocado por quimioterapia.

somnolencia, diarrea y astenia

Hipersensibilidad. Lactancia. Hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin gastrointestinal. Antecedente de discinesia tarda por neurolpticos o metoclopramida. Feocromocitoma. Combinacin con levodopa (antagonismo mutuo), fenotiazinas, butirofenonas.

excresion urinaria: 20+-9%; union aplasma: 40+-4%; depuracion: 6.2+-1.3; vida media: 5+-1.4hrs

ONDANSETRON

antagonista serotonergico 5HT3

Estreimiento, cefalea, sensacin de rubor o calor, hipo.

excrecion urinaria: 5%; Hipersensibilidad a antagonistas 5-HT3; El ondasetron, a diferencia de la metoclopramida no union a plasma: 73+-2%; estimula el trnsito gastrointestinal. No se recomienda el uso de este frmaco despus de la ciruga depuracion: 5.9+-2.6; 3.5+abdominal debido a que puede enmascarar un leo progresivo o una distensin gstrica; IH grave. 1.2 Hipersensibilidad, nios < 2 aos, I.H. grave, suboclusin intestinal. Suspender tto. si aparece estreimiento, distensin abdominal o subleo. No utilizar como terapia principal en: disentera aguda, colitis ulcerosa aguda, enterocolitis bacteriana por organismos invasivos incluyendo Salmonella, Shigella y Campylobacter, y colitis pseudomembranosa por antibiticos de amplio espectro. No usar cuando se quiera evitar la inhibicin del peristaltismo. No debe administrarse en las siguientes enfermedades: * Glaucoma * Hipertrofia de la prstata con tendencia a retencin de orina. * Estenosis mecnicas a nivel del tracto gastrointestinal. * Taquicardia * Megacolon *IR semivida de 7-14 hrs; union a plasma 97% aprox; excresion urinaria del 2%

LOPERAMIDA

agonista opioide ; opioide agonista y actua sobre los receptores opioides en el plexo mientrico del intestino grueso

LOPERAMIDA est indicada en adultos, en el control de procesos diarrei-cos provocados por bacterias, virus y parsitos, as como en el proceso diarreico crnico asociado a enfermedad inflamatoria intestinal. Utilizada en la ileostoma para disminuir el volumen y el nmero de las heces.

Nuseas, vmitos, estreimiento, calambres abdominales, mareos, fatiga, sequedad de boca, somnolencia, erupsion exantemica, en sobredosis, depresion respiratoria.

BUTILHIOSCINA

antagonista colinergico muscarinico

est indicada en las entidades que cursan con dolor de tipo clico de los tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario, como: colon irritable, espasmo del tracto gastrointestinal, espasmo y discinesia de las vas biliares y urinarias, dismenorrea, estreimiento espstico.

A dosis muy elevadas la butilhioscina puede ocasionar reacciones atropnicas adversas como: dilatacin pupilar, visin borrosa, aumento de la frecuencia cardiaca, retencin urinaria, sequedad de boca y garganta. Pueden llegar a presentarse reacciones de hipersensibilidad como urticaria, y en muy raras ocasiones, estado de choque.

vida media 7 hrs aprox

OCTREOTIDO

agonista somatostatinergico STR2 y STR5; Inhibe la secrecin basal y patolgicamente aumentada de hormona del crecimiento, pptidos y serotonina producidos en el sistema endocrino diarrea(por inhibision de la secresion de liquidos y peptidos); acromegalia; tumores gastroenteropancretico(inhibe la secrecin de las hormonas gastroenteropancreaticos; prevension de complicaciones tras cirugia pancreatica; hemorragias pituitarias y gastrointestinales incluyendo la serotonina, la varicosas y en la hipotensin ortosttica gastrina, el pptido intestinal vasoactivo (VIP), la insulina, el glucagn, la secretina, motilina, poliptidos pancreticos, la hormona de crecimiento y la tirotropina); disminucion de la contraccion muscular lisa. inhibidor de la ATPasa H, K (bomba de protones); Se une a la bomba de protones en la clula parietal gstrica, inhibiendo el transporte final de H + al lumen gstrico. antagonista histaminergico H2; Antagoniza los receptores H2 de la histamina de las clulas parietales del estmago. Inhibe la secrecin estimulada y basal de c. gstrico y reduce la produccin de pepsina.; competitivo agonista de prostaglandinas E3 (EP3); Derivado de PGE1 . Bloquea la secrecin cida gstrica sobre los receptores prostaglandnicos de las clulas parietales gstricas; Acta sobre las clulas parietales del estmago inhibiendo la secrecin de cido en el jugo gstrico por medio de la inhibicin de la adenilato ciclasa mediado por unin a un receptor (pge1) acoplado a protena G (Gi). La disminucin de la concentracin intracelular de AMPc causa disminucin de la actividad de la bomba de protones a nivel de la superficie apical de la clula parietal antagonista muscarinico M1; En el sistema digestivo, la pirenzepina resulta en una reduccin de los espasmos musculares, un incremento en la motilidad gstrica y en la digestin, por lo que es usado en el tratamiento de las lceras ppticas. antiacidos ulcera duodenal, ulcera gastrica benigna, lcera gstrica, duodenal o erosin gastroduodenal asociadas a tto. mantenimiento o no con AINE,ulcera gastrica y duodenal asociada a H. pylori, tratamiento sintomatico del ardor y regurgitacion acida en reflujo gastroesofagico(ERGE); ) S. Zollinger-Ellison; ulcera duodenal; esofagitis peptica; s. zollinger-ellison; prevencion del S. de Mendelson; Tto. de hemorragia esofgica y gstrica con hipersecrecin y profilaxis de la hemorragia recurrente en pacientes con lcera sangrante. Profilaxis de la hemorragia gastrointestinal debida a lcera de estrs en enfermos graves; hiper acides grastrica; tto. agudo de lcera pptica y reflujo gastroesofgico.

Diarrea, dolor abdominal, nusea, estreimiento, flatulencia, anorexia, vmitos, esteatorrea; cefalea; colelitiasis; hiperglucemia; dolor localizado, sensacin de picor, escozor o ardor en lugar de iny. con enrojecimiento e inflamacin. Dispepsia, deposiciones lquidas, coloracin en heces; mareo; colecistitis, hiperbilirrubinemia; hipoglucemia, tolerancia a glucosa alterada, niveles elevados de transaminasas; prurito, urticaria, alopecia; disnea; bradicardia.

hipersensibilidad;

vida media: 1.5+-0.4hrs; depuracion: 2.7+-1.4; union a plasma: 65%; excrecion urinaria: 11-20%

OMEPRAZOL

Cefalea, diarrea, estreimiento, dolor abdominal, nuseas/vmitos y flatulencia.

hipersensibilidad; embarazo y lactancia.

excresion urinaria: insignificante; union a plasma: 95%; depuracion: 7.5+-2.7; vida media: 0.7+0.5hrs excresion urinaria: 69+-6%; union a plasma: 15+-3%; depuracion: 10.4+-1.1; vida media: 2.1+-0.2

RANITIDINA

Raras: erupcin cutnea, reacciones de hipersensibilidad, cambios transitorios y reversibles de PFH.

Hipersensibilidad. Porfiria aguda.; precaucion en el embarazo ya q atravieza placenta y en lactancia ya q se excreta en la leche.

MISOPROSTOL

ulcera duodenal; prevencion de lesiones gastrointestinales provocadas por AINES.

Diarrea, nuseas, cefalea, vrtigos y dolor abdominal.

Alergia a prostaglandinas.; embarazo, al ser analogo de rostaglandinas, puede inducir el parto.

excresion urinaria: <1%; union a plasma: <90%; depuracion: 240+-100; vida media: 0.5+-0.4hrs

nota: las protaglandinas son factores de proteccion del estomago, las cuales inhiben la produccion de HCL y favorecen la secrecion de bicarbonato; los aines como inhiben la cox2 inhiben la produccion de este factor

PIRENZEPINA

ulcera peptica

boca seca, vision borrosa, etreimiento

HIPERSENSIBILIDAD

hidroxido de aluminio y magnesio

Hiperacidez gstrica, asociada a lcera gstrica o gastritis y por dispepsia. Hiperfosfatemia en I.R. crnica y hemodializados.

Poco frecuente: estreimiento, diarrea. Raras: estreimiento, diarrea, nuseas, molestias gstricas, boca seca, mareo, vrtigo, erupcin cutnea o insomnio.

Hipersensibilidad, I.R. grave, hipofosfatemia, hemorragia gastrointestinal o rectal, obstruccin intestinal, apendicitis, leo paraltico, impactacin fecal, enf. Alzheimer. HIPERSENSIBLES excrecion urinaria: 3-5%, 9597% en eces; VIDA MEDIA: 5HRS

sucralfato

adherentes de celulas epiteliales; En medio cido produce un gel ULCERA GASTRICA DUODENAL,Profilaxis de hemorragia gastrointestinal debida a lcera de estrs en viscoso que se adhiere a las protenas del crter ulceroso, enfermos graves tapizndolo y protegindolo de la accin corrosiva del jugo gstrico.

subsalicilato de bismuto

El salicilato que se produce inhibe la sntesis de prostaglandina responsable de la inflamacin e hipermotilidad intestinal. El salicilato puede tener tambin un efecto estimulante y antisecretor de la absorcin de lquidos y electrlitos a travs de la pared intestinal.

No utilice este medicamento si padece lceras sangrantes, insuficiencia renal, hemofilia o hipersensibilidad a los salicilatos. Controla la diarrea en menos de 24 horas, alivia el malestar estomacal, acidez, nusea e indigestin. El subsalicilato de bismuto puede convertirse en el tracto gastrointestinal en sulfito de bismuto, causando un oscurecimiento temporal de la lengua y de las evacuaciones. No debe confundirse el oscurecimiento de las evacuaciones con melena.

SUBSALICILATO DE BISMUTO no debe utilizarse para tratar nuseas o vmito en nios o adolescentes que tengan o se estn recuperando de varicela o gripe, ya que las nuseas o el vmito pueden ser un signo temprano del sndrome de Reye.
Las personas alrgicas al cido acetilsaliclico no deben tomar este medicamento.

claritromicina

Interfiere la sntesis de protenas en las bacterias sensibles ligndose a la subunidad 50S ribosomal.

metronidazol

Antiinfeccioso antibacteriano y antiparasitario, posiblemente por interaccin con el ADN; Rotura del ADN bacteriano (su metabolito citotxico) Bacteriosttico. Inhibe sntesis proteica bacteriana. Activo frente a Gram+ y otros microorganismos; Bloquea la elongacin polipeptdica en el ribosoma 30S

Ads.: faringitis, amigdalitis, sinusitis, bronquitis aguda, reagudizacin de bronquitis crnica, neumona bacteriana (adquirida en la comunidad), infeccin de piel y tejidos blandos levemoderada, foliculitis, celulitis, erisipela, infeccin localizada o diseminada por M. avium o M. intracellulare, infeccin localizada por M. chelonae, M. fortuitum y M. kansaii. Prevencin de infeccin diseminada por M. avium complex en pacientes con VIH de alto riesgo (linfocitos CD4 50/mm 3 ). lcera gstrica o duodenal asociada a H. pylori (junto con antiulceroso adecuado). Nios: faringitis estreptoccica, bronquitis y neumona bacteriana, otitis media aguda, imptigo, foliculitis, celulitis, abscesos. uretritis por tricomonas; lambliasis; amebiasis intestinal y hepatica; infeccion por anaerobios; Infeccin por bacterias anaerobias: Bacterioides, Fusobacterias, Eubacterias, Clostridium, Estreptococos anaerobios; Prevencin de infeccin postoperatoria por bacterias anaerobias, especialmente Bacteroides y Estreptococos.

Cefalea, dolor abdominal, diarrea, vmitos, nuseas, aumento de enzimas hepticas, alteracin del olfato, perversin del sabor, prdida reversible de audicin, tinnitus, erupcin leve, candidiasis oral, dispepsia, estomatitis, glositis.

Hipersensibilidad a macrlidos. Concomitancia con: astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina, disopiramida y quinidina por aumentar el riesgo de prolongacin de intervalo QT y arritmias cardacas graves (ECG y monitorizar nivel srico), y ergotamina y dihidroergotamina por informes postcomercializacin de toxicidad aguda del cornezuelo del centeno. Hipocaliemia. Comp. de liberacin modificada contraindicadas con Clcr < 30 ml/min.

EXCRESION URINARIA: 36+7%; UNION A PLASMA: 4250%; DEPURACION: 7.3+-1.9; VIDA MEDIA: 3.3+-0.5HRS

Dolor epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea, mucositis oral, trastorno del sabor, anorexia, rash, prurito, urticaria, fiebre, angioedema, neuropata sensorial perifrica, cefalea, convulsiones, vrtigo, trastorno psictico, confusin, alucinacin, diplopa y miopa transitoria.

Hipersensibilidad a imidazoles.

EXCRESION URINARIA: 10+-2; UNION A PLASMA: 11+-3%; DEPURACION: 1.3+-0.3; VIDA MEDIA: 8.5+-2.9HRS EXCRESION URINARIA:58+-8%; UNION A PLASMA: 65+-3%; DEPURACION: 1.67+-0.24; VIDA MEDIA: 10.6+-1.5HRS

tetraciclina

Nusea, vmito, diarrea, anorexia, aumento de urea sangunea, urticaria, erupcin, dermatitis, coloracin Infeccin ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido blando, uretritis permanente de dientes e inhibicin de desarrollo seo en nios, sobreinfeccin, anemia hemoltica, no gonoccica, brucelosis (con estreptomicina), tifus exantemtico, psitacosis eosinofilia, trombocitopenia. Infeccin sistmica o localizada por gram+ y gram- sensibles. Del tracto respiratorio superior: ORL, amigdalitis, sinusitis, otitis media y del tracto respiratorio inferior: bronquitis aguda y crnica, neumonas bacterianas y bronconeumona, producidas por estreptococo, estafilococo sensible, neumococo y H. influenzae. Odontoestomatolgica y del tracto biliar. Gastrointestinal: fiebre tifoidea o paratifoidea (portadores biliares crnicos). Genitourinaria: cistitis, uretritis, pielonefritis, bacteriuria, gonorrea, aborto sptico, sepsis puerperal. De piel y tejido blando (incluida infeccin de herida quirrgica), por estreptococo, estafilococo sensible y E. coli. Tto. de erradicacin de H. pylori (asociado a inhibidor de la bomba de protones y en su caso a otros antibiticos): lcera pptica, linfoma gstrico asociado a mucosa, de bajo grado. Enf. de Lyme o Borreliosis (estados 1 y 2). Profilaxis de endocarditis producida por bacteriemia postmanipulacin/extraccin dental. Tto. y profilaxis de septicemia, endocarditis, meningitis, pielonefritis y ciertas neuropatas.

Hipersensibilidad a tetraciclinas. Embarazo (2 mitad). Lactancia. Nios < 8 aos.; Contraindicado en 2 mitad de gestacin. Su uso durante el desarrollo dental en 2 mitad de embarazo puede causar coloracin permanente en dientes.;

amoxicilina

Bactericida. Inhibe la accin de peptidasas y carboxipeptidasas impidiendo la sntesis de la pared celular bacteriana.

Nuseas, diarrea, erupcin cutnea, vmitos, candidiasis mucocutnea, colitis pseudomembranosa y hemorrgica, prurito, urticaria, aumento de enzimas hepticas, candidiasis oral, enf. del suero, reaccin anafilctica, eosinofilia.

Hipersensibilidad a -lactmicos, historial alrgico medicamentoso, mononucleosis infecciosa, leucemia, sarcoma.

EXCRSION URINARIA: 86+-8%: UNION A PLASMA: 18%; DEPURACION: 2.6+-0.4; VIDA MEDIA:1.7+-0.3hrs

salvado

Forman geles en el intestino y esto causa retencin de agua y distenci del intestino y esto aumenta la peristalsis Forman geles en el intestino y esto causa retencin de agua y distenci del intestino y esto aumenta la peristalsis; Contiene muclagos que en contacto con el agua aumenta su volumen hasta 4 veces, por lo que es un excelente laxante mecnico que acta como lubricante que permite el deslizamiento de la material fecal. Efecto osmtico y disminucin del pH del lumen colnico por descomposicin de lactulosa en c. orgnicos de peso molecular bajo.; sus metabolitos drenan agua hacia el intestino, causando un efecto catrtico por medio de la accin osmtica. HIPERSENSIBLES;La presencia de dolor abdominal, nuseas, vmitos, obstruccin intestinal o impactacin fecal; Cualquier estado de la enfermedad en los que est contraindicado el consumo de suplementos de calcio; Hipersensibilidad a los laxantes a granel o componentes individuales de los productos

psyllium

Recomendado en caso de falta de peristaltismo intestinal.

RASH CUTANEO, ANAFILAXIA, FLATULENCIA frecuentes, borborigmos, y la evacuacin de heces blandas y voluminosas se han reportado

lactulosa

Estreimiento habitual y crnico; Ablandamiento de heces y facilitacin de defecacin en hemorroides, fisura anal, fstulas, abscesos anales, lceras solitarias y posciruga rectoana; Tto. y prevencin de encefalopata heptica portosistmica. Tratamiento de la constipacin ocasional o crnica que renan uno o ms de los siguientes criterios de Roma II para la constipacin funcional: Menos de 3 evacuaciones en siete das con ingesta normal de alimentos.

Meteorismo, flatulencia; con dosis elevadas dolor abdominal y diarrea.

Hipersensibilidad, galactosemia, obstruccin intestinal.

polietilenglicol

Polietilenglicol 3350 es un agente osmtico que induce la retencin de agua por la materia fecal, con lo cual sta aumenta su volumen, reblandeciendo su consistencia y facilitando su eliminacin.

Esfuerzo a la defecacin en ms de 25% de las evacuaciones. Presencia de heces duras, terrones (fecalitos) en ms de 25% de las defecaciones. Sensacin de evacuacin incompleta en ms de 25% de las evacuaciones. Sensacin de obstruccin anorrectal en ms de 25% de las defecaciones. Necesidad de procedimientos manuales con el fin de facilitar la evacuacin en 25% de las veces. Alivio del dolor de la evacuacin en pacientes con heridas de episiotoma, hemorroides trombosadas, fisuras anales o abscesos perianales.

Puede presentarse: nusea, inflamacin abdominal, calambres y flatulencia. Las dosis altas pueden producir diarrea y un mayor nmero de evacuaciones, particularmente en los ancianos, lo cual puede ser a consecuencia de un desequilibrio hidroelectroltico.

pacientes con sospecha o diagnstico de obstruccin intestinal y en pacientes que presenten hipersensibilidad al Polietilenglicol 3350.

VIDA MDIA: 1.5HRS

senosidos

Para facilitar la eliminacin y reducir el esfuerzo y presin intraabdominal excesivos en pacientes con hernias diafrag-mticas o de la pared abdominal, estenosis anorrectal, aneurisma y otras enfermedades de las arterias cerebrales y coronarias. Para el alivio de la constipacin durante el embarazo y el posparto. En pacientes geritricos con una inadecuada ingesta de fibra y cuyas paredes abdominales y msculos perianales han perdido su tono. En pacientes con severas enfermedades neuromusculares. En nios con megacolon adquirido o congnito. Cuando la motilidad intestinal ha sido alterada por otros medicamentos como anticolinrgicos u opioides. Para prevenir o disminuir la absorcin de amonio y otras neurotoxinas en pacientes con encefalopata heptica. Para preparar el intestino a procedimientos quirrgicos o radiolgicos. Para proveer de una evacuacin fresca para exmenes coproparasitoscpicos. Para acelerar la excrecin de diversos parsitos incluyendo nematodos despus de una terapia antihelmntica. Para acelerar la excrecin de venenos ingeridos por va oral. Para modificar las evacuaciones de pacientes con ileostoma o colostoma. SISTEMA ENDCRINO Y DEL METABOLISMO : Aunque las acciones farmacol-gicas de los estrgenos y progestgenos que estn presentes en todos los anticonceptivos orales combinados son am-pliamente entendidas, el mecanismo exacto, fuera de la supresin de la ovulacin an es controversial. Son glucsidos que al ser hidrolizados por las bacterias del intestino grueso liberan antraquinonas(GENINA), sustancias que tienen propiedades catrticas porque irritan la mucosa intestinal. La inhibicin de la ovulacin se alcanza mediante el bloqueo de la liberacin de las hormonas folculo-estimulante (FSH) y luteinizante (LH) por medio del efecto de retroalimentacin negativa de la glndula pituitaria y el hipotlamo. El endometrio debe estar en la fase receptiva decidual, para el implante del huevo ferti-lizado, los estrgenos y progestgenos exgenos perturban el balance endometrial, inhiben la implantacin y tienen efectos disruptivos en la motilidad uterina y cervical, aunque la importancia anticonceptiva de estos efectos no est clara an. Probablemente el efecto auxiliar ms importante de los progestgenos solos sea el asegurar que el moco cervical incrementa su viscosidad a travs del ciclo constituyendo una barrera para los espermatozoides. Los estudios de unin a receptor, as como estudios en animales y humanos, mostraron que la noretisterona combina una alta actividad progestacional con una mnima androgenicidad intrnseca. Noretisterona en combinacin con etinilestradiol, no contrarresta los aumentos inducidos por estrgenos de la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), de lo cual resultan menores niveles

Las reacciones adversas que se han reportado son: nuseas, vmito, diarrea, prdida de la funcin normal del intestino (cuando se usa excesivamente), dolor clico (especialmente en la constipacin severa), mala absorcin de nutrientes, colon catrtico en el uso crnico, constipacin despus de la catarsis, heces amarillas o amarillo-verdosas, diarrea en hijos de madres lactantes que toman el medicamento, pigmentacin oscura de la mucosa rectal cuando se usa a largo plazo (la cual es reversible en un lapso de 4 a 12 meses).

SENSIDOS A-B estn contraindicados en pacientes con desequilibrio hidroelectroltico, apendicitis, dolor abdominal, nusea y vmito. La impactacin fecal y la obstruccin o perforacin intestinal tambin son contraindicaciones, debido a que el medicamento puede empeorar los En el aparato genitourinario se puede encontrar una coloracin rojiza en la orina alcalina, o amarillo-caf sntomas. en la orina cida. Tambin se puede encontrar hipocalemia, enteropata protenica y desequilibrio electroltico con el uso excesivo. Se ha reportado la prdida de la inervacin intrnseca y atrofia de la capa muscular lisa.

Serias: Las siguientes reacciones adversas serias, han sido asociadas con el uso de anticonceptivos orales: Sistema cardiovascular: Hipertensin, infarto al miocardio, accidente cerebrovascular, trombosis venosa severa, tromboembolismo arterial, embolia pul-monar y otras embolias. Anticonceptivo oral. Los anticonceptivos orales combinados estn indicados en mujeres para prevencin del embarazo. Tumores: Benignos de hgado, hepticos malignos, cncer cervical y de mama. Hepatobiliar: Colestasis intraheptica y colelitiasis. Varios: Cefalea severa, migraa y lesiones neuro-oculares. Otras reacciones secundarias reportadas han consistido en: Sangrados intermenstruales, manchadoso goteos, nuseas, vmitos, aumento de peso, edema, cloasma, amenorrea, trastornos del SNC, irritacin corneal por el uso de lentes de contacto, cambios en las mamas. Los anticonceptivos orales estn contraindicados en mujeres con alguna de las siguientes condiciones: Tromboflebitis o trastornos tromboemblicos o historia pasada de estas alteraciones, enfermedad cere-bral vascular o arterial coronaria, migraa con aura focal, conocimiento o sospecha de carcinoma de mama, enfermedad valvular cardiaca con complicaciones, hi-per-tensin severa (valores persistentes = 160 +/100 + mmHg), diabetes con complicaciones vasculares, carcinoma endometrial u otra neoplasia estrgeno-dependiente conocida o sospechada, sangrado genital anormal no diagnosticado, ictericia colestsica de embarazo o ictericia previa con el uso de la pldora, enfermedad he-patocelular aguda o crnica con funcin anormal del hgado, carcinoma o ademona heptico, embarazo conocido o sospechado e hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto. ORAL: UNION A PLASMA: 79 a 95% NORETINDRONA, ETINILESTRADIOL: 98%; noretisterona administrada por esta va es 5 a14 horas, mientras que el de etinilestradiol es de 6 a 20 horas.; METABOLISMO HEPATICO

etinilestradiol-noretindrona

progesterona

Trastornos ligados a insuf. de progesterona: - Irregularidades del ciclo menstrual por disovulacin o anovulacin, sndrome premenstrual, se une a receptores(ubicados en :vias reproductoras femeninas, premenopausia. -Coadyuvante estrognico en menopausia de mujeres no glandulas mamarias, sistema nervioso e hipofisis) nucleares histerectomizadas -Reposicin progesternica en deficiencias completas de ovario activando factores de transcripcion; aumentan la diferenciacion y se (donacin de ovocitos), como complemento estrognico -Suplemento de la fase ltea en Cefalea; somnolencia; retortijones; dolor en las mamas. oponen a las acciones de los estrognenos para estimular la los ciclos de FIV -Suplemento de la fase ltea en ciclos espontneos o proliferacion celular;Accin gestgena, antiestrognica, no inducidos en mujeres hipofrtiles o con esterilidad 1 aria 2 aria debida a disovulacin: 200-300 andrognica y antialdosterona. mg/da a partir del da 17 del ciclo, 10 das y continuar as en ausencia de reglas o embarazo. - Amenaza de aborto o prevencin del aborto reiterado por insuf. ltea -Mastodinias. Tensin mamaria dolorosa en el 8-25% de las mujeres se produce amenorrea, por lo general de corta duracin y desaparece al continuar el tratamiento. ; Puede aparecer una hemorragia intermenstrual en forma de manchado (spotting) o con la intensidad de la menstruacin. ; Se han observado casos aislados de cefalea, mareos, estado de nimo depresivo y nuseas de corta duracin como efectos secundarios subjetivos. ; Rara vez se producen aumentos marcados de peso. Pueden presentarse reacciones en el sitio de la inyeccin, reacciones cutneas locales, diversos trastornos cutneos y reacciones de hipersensibilidad. Las reacciones de corta duracin (necesidad de toser, accesos de tos, dificultad respiratoria) que se presentan durante o inmediatamente despus de la inyeccin de soluciones oleosas pueden evitarse inyectando muy lentamente la solucin. ; RARO: edema, ictericia colestsica, rash asociado a prurito, melasma o cloasma, aumento del tamao de las mamas, insomnio y, en raras ocasiones neuritis ptica

Hipersensibilidad, sangrado vaginal no diagnosticado, cncer de mama o genitales, porfiria, aborto incompleto, alteracin heptica grave (oral), trastornos tromboemblicos, apopleja cerebral.;

vida media alrededor de 5 min y se metaboliza principamemte en el higado; se une en el plasma a la albumina y a la globulina de union a corticosterona.

noretindrona(noretisterona)

similar a los progestagenos; Los ms importantes son la supresin de la ovulacin y los cambios en el moco cervical, el cual se torna ms viscoso y grueso, lo que dificulta la penetracin de los espermatozoides.

anticonceptivo; Tratamiento de la amenorrea secundaria, endometriosis o sangrado uterino anormal (solo acetato de noretisterona y convinaciones con estradiol)

embarazo, hipersensibilidad, inmovilizaciones prolongadas; No se debe administrar nuevamente noretisterona si se presentan sntomas o hay sospecha de un evento trombtico arterial o venoso, si se presentan cefaleas similares a la migraa por primera vez, si se desarrollan cefaleas recurrentes, inusualmente severas o cefaleas con un nuevo patrn o si se presentan trastornos sbitos de la visin o de la audicin; Aunque la evidencia clnica es modesta parece ser que los progestgenos en general y la noretisterona en particular pueden empeorar la ictericia y/o prurito relacionados con colestasis, la formacin de clculos biliares el ; lupus eritematoso sistmico, el sndrome hemoltico-urmico y la corea de Sydenham. Antecedentes o presencia de trombosis venosa -profunda. Antecedentes o tromboembolia. Enfermedad cerebrovascular o enfermedad arterial coro-naria. Valvulopata trombognica. Alteraciones trombognicas rtmicas. Trombofilias hereditarias.

excresion urinaria: <4%; union a plasma: 91-97 %; depuracion: 5.9-1.1; vida media: 8.5-2.6hrs

norgestrel

anticonceptivo(en combinados donde el etinil estradio sae de menor concentracion); se une a receptores(ubicados en :vias reproductoras femeninas, Terapia de reemplazo hormonal (TRH) para el tratamiento de los signos y sntomas ocasionados glandulas mamarias, sistema nervioso e hipofisis) nucleares por la deficiencia estrognica debida a la menopausia natural o al hipogonadismo, castracin o activando factores de transcripcion; aumentan la diferenciacion y se falla ovrica primaria en mujeres con tero intacto, Prevencin de la osteoporosis postoponen a las acciones de los estrognenos para estimular la menopusica, Control de los ciclos menstruales irregulares, Tratamiento de la amenorrea primaria proliferacion celular; inhibicion de la ovulacion o secundaria(en preparados donde la proporcion de estradiol es mayor)

ncremento en el riesgo de eventos de trombosis arterial y venosa y tromboembolias incluyendo infarto al miocardio, apopleja, trombosis venosa y embolia pulmonar. Incremento en el riesgo de neoplasia cervical intraepitelial y cncer cervical. Incremento en el riesgo de diagnstico de cncer de mama.

Dolor de cabeza con sntomas focales neurolgicos, como aura. Diabetes con compromiso vascular. Hipertensin no controlada. Sospecha o diagnstico de cncer de mama o de otra neoplasia estrogenodependiente. Adenomas o carcinomas hepticos; enfermedad heptica activa hasta que el funcionamiento no retorne a niveles normales. Sangrados vaginales no diagnosticados. Sospecha o diagnstico de embarazo. Hipersensibilidad vida media: 5- 14 hrs;

medroxiprogesterona

Acetato de medroxiprogesterona es una molcula progestnica sinttica (estructuralmente relacionada con la hormona endgena progesterona), habindose demostrado que posee diversas acciones farmacolgicas sobre el sistema endocrino: inhibicin de las gonadotropinas hipofisarias (FSH y LH). Disminucin de los niveles de ACTH e hidrocortisona en sangre. Disminucin de los niveles de testosterona circulante. Disminucin de los niveles de estrgenos circulantes (como resultado tanto de una inhibicin de la FSH como de una induccin enzimtica de la reductasa heptica dando lugar a un mayor aclaramiento de testosterona y a una consecuente reduccin de la conversin de andrgenos a estrgenos).; se une a receptores(ubicados en :vias reproductoras femeninas, glandulas mamarias, sistema nervioso e hipofisis) nucleares activando factores de transcripcion; aumentan la diferenciacion y se oponen a las acciones de los estrognenos para estimular la proliferacion celular;Accin gestgena, antiestrognica, no andrognica y antialdosterona.; AUMENTO DEL ESPESOR DEL MOCO VAGINAL.

TRATAMIENTO DE LA AMENORREA SECUNDARIA; Tratamiento del sangrado uterino debido a desequilibrios hormonales en ausencia de patologa orgnica (cncer de tero o fibroides) ; ANTICONCEPTIVA; Tratamiento del cncer metastsico inoperable de endometrio o de clulas renales; Prevencin de las alteraciones del endometrio asociadas a la terapia hormonal sustitutiva; Prevencin de la reduccin de densidad sea o de los sntomas de hiperparatiroidismo en mujeres postmenopusicas; Tratamiento de la hipoventilacin en la EPOC, apnea obstructiva, sndrome de Pickwick o apnea del sueo; Tratamiento de la parafilia en varones;

Infarto miocrdico, ICC, palpitaciones, taquicardia; mareo, cefalea, prdida de concentracin, nerviosismo, somnolencia, infarto cerebral, efectos de tipo adrenrgico (temblores finos de las manos, sudoracin, calambres en las pantorrillas por la noche); alteraciones de la visin, catarata diabtica, trombosis retiniana; estreimiento, diarrea, sequedad de boca, nuseas, vmitos; glucosuria; acn, alopecia, hirsutismo, prurito, rash, urticaria; sndrome Cushingoide; variacin de peso, exacerbacin de diabetes mellitus, trastornos del apetito, hipercalcemia, tolerancia disminuida a la glucosa (MUSCULO); Hipersensibilidad; mujeres embarazadas o con sospecha; sangrado vaginal no diagnosticado; embolia pulmonar, alteraciones tromboemblicas, tromboflebitis; edema/retencin de lquidos, reacciones aborto diferido; I.H. grave; tromboflebitis y alteraciones tromboemblicas; hipertensin arterial de hipersensibilidad (anafilaxia y reacciones anafilactoides, angioedema), fatiga, reacciones en el lugar de grave; hipercalcemia, en pacientes afectos de metstasis seas. la iny., malestar, pirexia; funcin heptica alterada, ictericia; sangrado uterino anormal (irregular, aumentado, disminuido), amenorrea, alteracin de las secreciones cervicales, erosiones cervicales, anovulacin prolongada, galactorrea, mastodinia, dolor de la mama a la palpacin; depresin, confusin, euforia, cambios en la libido, insomnio. Aumento de la presin arterial; recuento de leucocitos y plaquetas elevado; SANGRADO INTERPERIODO

VIDA MEDIA: DOSIS ORAL: 30 DIAS, DOSIS IM: 50 DIAS; UNION A PLASMA: 90%

levonorgestrel

se une a receptores(ubicados en :vias reproductoras femeninas, glandulas mamarias, sistema nervioso e hipofisis) nucleares Anticonceptivo de emergencia dentro de las 72 h siguientes a haber mantenido activando factores de transcripcion; aumentan la diferenciacion y se relaciones sexuales sin proteccin o al fallo de un mtodo anticonceptivo (comp.). Anticoncepcin oponen a las acciones de los estrognenos para estimular la (implante); proliferacion celular;Accin gestgena, antiestrognica, no andrognica y antialdosterona. se une a receptores especificos (ox1t) en la musculatura del utro y desencadena la prduccion de prostaglandinas por las celulas del endometrio y de la decidua.

Comp.: nuseas, dolor hipogstrico; fatiga; cefalea; sangrado no relacionado con menstruacin. Implante: depresin, modificaciones del estado de animo y libido; migraas; palpitaciones, dolor torcico; HTA, venas varicosas; disnea; molestias abdominales; acn, dermatitis de contacto, alopecia, hipertricosis, exantema, prurito, cambios de pigmentacin; sntomas urinarios; vaginitis, quistes ovricos, ndulos mamarios benignos, secrecin mamaria; picor en lugar de insercin, dolor de espalda, prdida de peso.

Hipersensibilidad. Adems en implante: hemorragia genital sin diagnosticar, sospecha o confirmacin de neoplasia dependiente de hormonas sexuales, enf. tromboemblica, hepatopata aguda, neoplasias hepticas benignas o malignas. Desproporcin cefaloplvica, presentacin anormal, toxemia severa, predisposicin a embolia por el lquido amnitico, historial de cesrea o cualquier acto quirrgico afectando al tero, placenta previa, contracciones hipertnicas, distocias mecnicas, sufrimiento fetal si no es inminente el alumbramiento, historial de hipersensibilidad, uso concomitante con prostaglandinas u otros estimulantes de las contracciones uterinas, nios. Hipersensibilidad, hemorragia antepartum, infeccin intrauterina, eclampsia y preeclampsia graves, muerte fetal intrautero, compresin del cordn, diabetes mellitus, hipertensin pulmonar, hipertiroidismo, hipovolemia, arritmias cardiacas, HTA incontrolada, feocromocitoma, asma bronquial, 20 primeras sem de embarazo. Hipersensibilidad; embarazo y lactancia; cncer de mama, antecedentes personales o sospecha del mismo; tumores estrgeno dependientes malignos o sospecha de los mismos (cncer de endometrio); hemorragia genital no diagnosticada; hiperplasia de endometrio no tratada; tromboembolismo venoso idioptico o antecedentes del mismo (trombosis venosa profunda, embolismo pulmonar); enf. tromboemblica arterial activa o reciente (angina, IAM); alteracin tromboflica conocida; porfiria; enf. heptica aguda, crnica o antecedentes de enf. heptica; enf. renal grave.

excresion urinaia: 52+-8%; union a plasma: 37+-7%; depuracion: 1.5+-0.6; vida media; 15+-3hrs

oxitocina

induccion del parto; hemorragia postparto.; Est prescrito para iniciar la induccin de labor en Hipertonicidad, espasmos, contraccin tetnica, ruptura de tero, bradicardia fetal, ictericia neonatal, pacientes con indicacin mdica como es en: problemas de Rh(-), diabetes materna, preeclampsia o reacciones anafilcticas, hemorragia postparto, arritmias cardiacas, contraccin ventricular prematura, ruptura prematura de membranas y en el parto; y como adyuvante en el manejo de aborto nuseas, vmitos, hematoma plvico, afibrinogenemia. inevitable.

vida media de 3 minutos; union a plasma baja

ritodrina

Relajante uterino con accin 2 simptico mimtica, inhibe las contracciones uterinas, su frecuencia e intensidad.

Amenaza de parto prematuro. Prevencin de parto prematuro tras intervenciones; sufrimiento fetal.

Temblor, nuseas, vmitos. Moliniasis genital; depresin; cefalea, palpitaciones, nerviosismo, cambios de humor, insomnio, migraa, vrtigo; nuseas, vmitos, dispepsia, diarrea, dolor y distensin abdominal; reaccin en el lugar de aplicacin, eritema; tensin y dolor en los pechos, dismenorrea, alteraciones menstruales, aumento del tamao de los pechos, menorragia, leucorrea, sangrados vaginales irregulares, espasmos uterinos, vaginitis, hiperplasia endometrial; dolor, dolor de espalda, astenia, edema perifrico, variaciones de peso; cncer de mama; epistaxis (sol. para aerosol nasal); irritacin ocular por lentillas de contacto (gel cutneo).

vida media: 2-3hrs; unon a plasma: 56% aprox

estradiol

se unen a receptores nucleares parecidos a los de las hormonas tiroideas, vitamina D y ptras hormonas esteroideas, ubicados en los siguientes tejidos: ;Sustituye la prdida de produccin de estrgenos en mujeres menopusicas y alivia los sntomas de la menopausia.

terapia hormonal sustitutiva(ths) en menopausicas; vaginitis atrofica

vida media de 12 a 18 hrs

raloxifeno

modulador selectivo del receptor estrognico, perteneciente a la familia de los benzotiofenos ;el raloxifeno reduce la resorcin sea e incrementa la densidad sea en la mujer postmenopasica sin estimular el endometrio o el tejido mamario. La menopausia o la extirpacin de los ovarios ocasiona un aumento de la resorcin sea; Acta como agonista en el hueso y parcialmente sobre el metabolismo del colesterol (descenso en colesterol total y LDL) pero no en el hipotlamo o sobre los tejidos uterino o mamario.; Los efectos del raloxifeno se manifiestan en reducciones de las concentraciones sricas y urinarias de los marcadores del metabolismo seo y de la resorcin sea y en aumentos de la densidad mineral de los huesos. se une a receptores especificos del nucleo y despues a receptores especificos en el ADN (TRE) e inducen la transcripcion de genes ;estimular el metabolismo de los hidratos de carbono y grasas, activando el consumo de oxgeno, as como la degradacin de protenas deentro de la clula.

Tto. y prevencin de osteoporosis en posmenopusicas, reduce riesgo de fracturas vertebrales, pero Vasodilatacin (sofocos); calambres en las piernas; sndrome gripal, edema perifrico. no de fracturas de cadera.

Hipersensibilidad; embarazo; I.R. severa; I.H., incluyendo colestasis; antecedentes pasados o actuales de episodios tromboemblicos venosos (trombosis venosa profunda, embolia pulmonar, trombosis venosa de retina); sangrado uterino inexplicado; cncer de endometrio.

excrecion urinaria: <0.2%; union a plasma: >95%; depuracion: 735+-338; vida media: 28(11-273)

triyodotironina T3

Solo deberia utilizarse en casos de comprobada disminucin de la funcin tiroidea o para sostener condicones de eutiroidismo en sujetos sometidos a dietas adelgazantes de larga duracin.

Los efectos adversos son dosis-dependiente, y las dosis a las cuales aparecen varan individualmente. Raramente se observa: reacciones alrgicas (rash o urticarias), hipertiroidismo por sobre dosificacin, o cefalea.

En caso de hipertiroidismo de cualquier origen. Insuficiencia adrenal no tratada previamente con corticoides. Cardiopata descompensada. Insuficiencia coronaria resistente al tratamiento. Sensibilidad a la hormona tiroidea. Hipersensibilidad, insuf. adrenal, insuf. hipofisaria y tirotoxicosis no tratadas, IAM, miocarditis aguda y pancarditis aguda.; Advertencias y precauciones Diabticos y pacientes bajo tto. anticoagulante. Antes de iniciar la terapia descartar o tratar: insuf. coronaria, insuf. cardiaca, infarto de miocardio, angina de pecho, arteriosclerosis, HTA, ancianos, insuf. hipofisaria, insuf. adrenal y tiroides funcionante de forma autnoma, intolerancia al yodo, tuberculosis evolutiva, I.R. y estados anorxicos. Precaucin en pacientes con malabsorcin y diarrea. Monitorizar funcin tiroidea en pacientes posmenopusicas con hipotiroidismo y riesgo aumentado de osteoporosis. Iniciar tto. con dosis bajas. No administrar en estados hipertiroideos excepto como terapia concomitante al tto. antitiroideo. Interrumpir tto. en caso de intervencin quirrgica que necesite anestesia general. Pueden aumentar las necesidades en situaciones de prdidas proteicas, sndrome nefrtico.; insuficiencia renal

vida media 1 dia

tiroxina T4-levoiroxina sodica

se une a receptores especificos del nucleo y despues a receptores especificos en el ADN (TRE), pero con menor afinidadf, e inducen la transcripcion de genes; actua como una prohormona; suforma levo inhibe varios de los efectos adversos de la forma dextro; Se transforma en T3 en rganos perifricos y, como la hormona endgena, desarrolla su efecto a nivel de receptores T3 .

Terapia de reemplazo o sustitutiva cuando la funcin tiroidea est disminuida o falta por completo: coma hipotiroideo (IV), cretinismo; mixedema; bocio no txico; hipotiroidismo en general; hipotiroidismo resultante de la extirpacin quirrgica de la glndula, o de la deficiente funcin, como resultado de la aplic. de radiacin o tto. con agentes antitiroideos. Supresin de la secrecin de tirotropina (TSH) que se requiere en el tto. del bocio simple no endmico y en la tiroiditis linfoctica. Tirotoxicosis, en combinacin con agentes antitiroideos, para prevenir el hipotiroidismo. Prevencin de la recidiva tras ciruga del bocio eutiroideo, dependiendo del estado hormonal post-quirrgico. Terapia de supresin en el carcinoma tiroideo. Uso diagnstico para la prueba de supresin tiroidea. Para disminuir el colesterol sanguneo en arteriosclerosis o xantomatosis. Obesidad de origen hipotiroideo.

Taquicardia, palpitaciones, arritmia cardiaca, angor, cefalea, debilidad muscular y calambres, rubor, fiebre, vmitos, alteraciones menstruales, pseudotumor cerebral, temblor, agitacin, insomnio, hiperhidrosis, prdida de peso, diarrea, reacciones alrgicas.

union a plasma: 99.97%; vida media: 5.3 a 9.5 dias

metimazol

El metimazol inhibe la accin de la enzima tiroperoxidasa de unir el yodo a la tiroglobulina, un paso necesario en la sntesis de tiroxina. La accin ocurre a travs del ligando CXCL10, una quimoquina asociada a la membrana celular de las clulas tiroideas humanas.[3] No suele inhibir la accin del transportador dependiente de sodio ubicado en la membrana basal de las clulas foliculares. La inhibicin de ese paso requiere la inhibicin competitiva de perclorato y tiocianato.; Los antitiroideos inhiben la sntesis de hormonas tiroideas al no permitir la incorporacin del yodo en los residuos tirosil de la tiroglobulina. Por otra parte, el metimazol, bloquea la transformacin del yodotirosil a yodotironina. Los antitiroideos se unen a la peroxidasa y la inactivan cuando el hem de la enzima se encuentra oxidado. Su efecto clnico se evidencia cuando se han acabado las hormonas preformadas lo cual desencadena un agotamiento de las hormonas tiroideas circulantes. El metimazol puede utilizarse como antagonista del propiltiouracilo.(3,4)

Sus efectos adversos son relativamente bajos ( 7% de la poblacin). Los principales son:(4,5) Se lo utiliza en el tratamiento de hipertiroidismo. * Para evitar la remisin espontnea en la enfermedad de Graves.(1,2) * En la terapia junto con yodo radiactivo para acelerar la recuperacin en tanto se esperan los efectos de la radiacin.(1,2) * Cuando la tiroidectoma esta contraindicada o no es posible realizarla.(1,2) * Efecto local: exantema papular urticariano leve, en ocasiones purprico.(4,5) * Reaccin de hipersensibilidad: nusea, pigmentacin cutnea, dolor y rigidez en las articulaciones.(4,5) * Efecto neurolgico: parestesias, cefalalgia.(4,5) * Efecto hematolgico: agranulocitosis.(4,5) * Efecto heptico: hepatitis.(4,5) * Otros efectos: dolor de garganta, fiebre, alopecia.(4,5) DEFECTOS EN EL PRODUCTO

No se debe administrar en pacientes que presenten hipersensibilidad al metimazol y en mujeres que estn embarazadas o en perodo de lactancia.(1,4)

union a plasma: 0%; vida media: 5-6 hrs; CARBIMAXOL COMO PROFARMACO

mujeres durante la lactancia, pero si es necesario puede utilizarse debido a los niveles bajos en la leche materna. fiebre, angina, ulceras bucales; si se puede utilizar en embarazadas; urticaria, prurito, prdida de pelo, pigmentacin de la piel, edema, nuseas, vmitos, malestar epigstrico, prdida del gusto, artralgia, mialgia, parestesia, y dolor de cabeza. La somnolencia, neuritis, vrtigo, sialadenopata, linfadenopata, ictericia, y nefritis tambin han ocu}rrido en pacientes que reciben el propiltiouracilo INHIBISION DE LA SINTYESIS DE HORMINAS TIROIDEAS; Adems de esto el Propiltiouracilo impide tambin el paso de T4 a T3 en tejidos.; desyodinasa tipo 1 hipertiroidismo medicamento. ; HEPATOTOXICIDAD; severos como inhibicin de la mielopoyesis con agranulocitosis, granulocitopenia, y trombocitopenia como resultado; anemia aplsica; sndrome similar al lupus (incluyendo esplecnomegalia); reacciones hepticas severas (incluyendo encefalopata, necrosis heptica fulminante, y muerte); periarteritis; e hipoprotrombinemia y hemorragia. Tambin se ha comunicado nefritis y neumonitis intersticial. Aunque este medicamento cruza poco la placenta (1/4 del metimazol), puede producir hipotiroidismo y bocio. Por lo tanto, deberan usarse dosis mnimas (menores de 300 mg/da) durante el embarazo. La disfuncin tiroidea puede disminuir mientras progresa el embarazo, permitiendo una reduccin en la dosis y, en algunos casos, una retirada de la terapia 2-3 semanas antes del parto. La terapia auxiliar con hormonas tiroideas previene el hipotiroidismo materno, pero a causa de la transferencia placentaria mnima, tiene poco efecto sobre el feto. Debe utilizarse con precaucin antes de la ciruga o durante el tratamiento con anticoagulantes debido al efecto hipoprotrombinmico. Ocurre una baja prevalencia de sensibilidad cruzada entre compuestos de tionamida para erupciones cutneas; as que si stos ocurren, otra tionamida puede ser anti diabeticos Bloqueadores del canal de K+ dependientes de ATP de la membrana plasmtica de la clula del pncreas ; Mecanismo a travs del cual provocan despolarizacin, entrada de calcio y liberacin de insulina; Estimula la secrecin de insulina por clulas del pncreas y potencia accin de insulina exgena por mecanismos extrahepticos ligados a fenmenos enzimticos, hormonales o inmunitarios. Bloqueadores del canal de K+ dependientes de ATP de la membrana plasmtica de la clula del pncreas ; Mecanismo a travs del cual provocan despolarizacin, entrada de calcio y liberacin de insulina; Estimula la excrecin insulnica por parte de clulas pancreticas sustituida. vida media: 75 min; union A PLASMA: 75%

glibenclamida(s ulfonilureas) glipizida (sulfonilureas) repaglinida (meglitinida)

Diabetes mellitus tipo II cuando no pueda controlarse mediante dieta, ejercicio fsico y reduccin de peso. Coadyuvante de insulina en diabetes insulinodependiente.

Alteraciones pasajeras de la visin (al comienzo), hipoglucemia, nuseas, vmitos, sensacin de opresin, dolor abdominal, diarreas, elevacin de enzimas hepticas, colestasis e ictericia, hepatitis, I.H., prpura, anemia hemoltica, agranulocitosis, pancitopenia, mielosupresin, vasculitis alrgica, reacciones alrgicas o pseudoalrgicas.

Hipersensibilidad, diabetes mellitus tipo I, cetoacidosis diabtica, precoma y coma diabticos(dibetes descompenzada), I.R./I.H. graves, embarazo, lactancia.

union a plasma: extensa; vida media: 10hrs; tipo de excrecion: renal y biliar.

Diabetes mellitus del adulto, no controlable con dieta exclusivamente.; diabetes mellitus tipo II.

Raros: hipoglucemia, nuseas, vmitos, sensacin de plenitud gstrica, cefaleas.

Diabetes insulinodependientes; diabetes acidocetonrica, coma y precoma diabtico, embarazo, I.R. e I.H. gravemente comprometidas, insuf. suprarrenal, diabetes latente y estados prediabticos.

excrecion urinaria: <5%; union a plasma: 98.4 %; depuracion: 0.52+-0.18; vida media: 3.4+-0.7hrs

Bloqueadores del canal de K+ dependientes de ATP de la membrana plasmtica de la clula del pncreas; Cierra los canales potsicos ATP-dependientes de membrana de clulas -pancreticas, va Diabetes mellitus tipo 2 no controlada por dieta, reduccin de peso y ejercicio. En combinacin con Hipoglucemia, dolor abdominal, diarrea. protena diana diferente de otros secretagogos, despolarizndolas y metformina en diabetes mellitus tipo 2 no controlada satisfactoriamente con metformina sola. produciendo la apertura de canales de Ca. El aumento del flujo de Ca estimula la secrecin de insulina de clulas .

Hipersensibilidad. Diabetes tipo 1, pptido C negativo, cetoacidosis diabtica (con o sin coma). Trastorno grave de funcin heptica. Concomitancia con gemfibrozilo.

excrfecion urinaria: 0.3-2.6; union a plasma: 97.4 %; depuracion: 9.3+-6.8; vida media: 0.8+-0.2hrs

Accin corta .

Metformina

insulinosensibilizadores; incrementa la sensibilidad a la insulina por medio del aumento en la utilizacin de la glucosa por parte de tejidos perifricos, al aumentar la actividad IP3 quinasa del receptor de insulina; Reduce la glucosa en plasma posprandial y Diabetes mellitus tipo 2 en especial en pacientes con sobrepeso, cuando no logran control basal. Acta por 3 mecanismos. 1: Reduce la produccin heptica de glucmico adecuado solo con dieta y ejercicio. En ads. en monoterapia o asociada con otros glucosa por inhibicin de gluconeognesis y glucogenlisis. 2: En el antidiabticos orales, o con insulina. En nios 10 aos y adolescentes en monoterapia o en msculo incrementa la sensibilidad a insulina y mejora de combinacin con insulina. captacin de glucosa perifrica y su utilizacin. 3: Retrasa la absorcin intestinal de glucosa. No estimula la secrecin de insulina por lo que no provoca hipoglucemia.

Nuseas, vmitos, diarreas, dolor abdominal, prdida de apetito; alteraciones del gusto.

Hipersensibilidad. Cetoacidosis diabtica, precoma diabtico. I.R. (Clcr < 60 ml/min). Patologa aguda con riesgo de alteracin renal: deshidratacin, infeccin grave, shock, administracin intravascular de productos de contraste yodados. Enf. aguda o crnica con riesgo de hipoxia tisular: insuf. cardiaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock. I.H., intoxicacin alcohlica aguda, alcoholismo. Lactancia.

excrecion urinaria: 99.9+0.5; union a plasma: insignificante; depuracion: 7.62+-0.3; vida media: 1.74+0.2hrs

Activadores del receptor activado del proliferador de peroxisoma; Activa receptores nucleares especficos ( receptor
Pioglitazona

gamma activado por un proliferador de peroxisoma ),


produciendo un aumento de sensibilidad a insulina de clulas hepticas, tejido adiposo y msculo esqueltico en animales. Reduce produccin de glucosa heptica y aumenta utilizacin de glucosa perifrica en casos de resistencia a insulina.

Diabetes mellitus tipo 2 en: Monoterapia: pacientes (particularmente con sobrepeso) sin control glucmico adecuado con dieta y ejercicio y que no pueden recibir metformina por contraindicacin o intolerancia. Doble terapia oral combinado con: Anomalas de visin, infecciones tracto respiratorio superior, aumento de peso, - Metformina: pacientes (particularmente con sobrepeso) sin control adecuado independientemente hipoestesia. Con metformina: anemia, anomalas de visin, aumento de peso, artralgia, cefalea, de la dosis mx. tolerada de metformina en monoterapia. hematuria, disfuncin erctil. Con sulfonilurea: flatulencia, aumento de peso, mareo. Con metformina y - Sulfonilurea: en caso de contraindicacin o intolerancia a metformina, sin control adecuado sulfonilurea: hipoglucemia, aumento de peso, aumento CPK, artralgia. Con insulina: edema, hipoglucemia, independientemente de la dosis mx. tolerada de sulfonilurea en monoterapia. aumento de peso, bronquitis, artralgia, dolor de espalda, disnea, insuf. cardiaca. Triple terapia oral combinado con metformina y sulfonilurea en pacientes (particularmente con sobrepeso), sin control adecuado a pesar de la doble terapia oral. Asociado a insulina en sujetos en los que el tto. con insulina no permite un control adecuado, y no es apropiada la metformina por contraindicacin o intolerancia.
Tto.diabetes mellitus no insulina-dependiente en la que dieta y ejercicio no controlan glucemia. Puede administrarse con sulfonilureas, metformina o insulina.

Hipersensibilidad, insuf. cardiaca o historia de la misma (NYHA, grado I a IV), I.H., cetoacidosis diabtica.

excrecion urinaria: insignificante; union a plasma:>99%; depuracion: 1.2+-1.7; vida media: 11+6hrs

Acarbosa

Exenatida

Inhibidores de la alfaglucosidasa intestinal; Inhibe alfaglucosidasas intestinales. La digestin de carbohidratos complejos en monosacridos absorbibles en el intestino delgado se retrasa de forma dosis dependiente. Retrasa y reduce el aumento posprandial de glucosa en sangre. Anlogos de incretinas ; Es un frmaco mimtico de la incretina GLP1, por lo cual acta por el mismo mecanismo que las incretinas naturales que son producidas en el intestino y estimulan la liberacin de insulina por el pncreas como respuesta a la ingestin de alimentos.; Suprime la secrecin de glucagn. Bajas concentraciones de glucagn conllevan un descenso de la produccin de glucosa heptica. Sin embargo, no afecta a la respuesta normal de glucagn ni de otras hormonas a la hipoglucemia. Enlentece el vaciado gstrico y por ello reduce la velocidad a la cual la glucosa derivada de las comidas aparece en la circulacin.; receptor gpl1 por el sistema de proteinas G

Flatulencia, borborismo, distensin y dolor abdominal, diarrea.

Hipersensibilidad; alteraciones intestinales crnicas asociadas con trastornos de digestin y absorcin; s. de Roemheld, hernias mayores, obstrucciones y lceras intestinales; I.R. e I.H. graves; cetoacidosis diabtica y cirrosis heptica.

vida media: 2hrs; no se une a plasma; metabolismo intestinal; excrecion urinaria: menos del 2%

coadyuvante en el Tto. de diabetes mellitus tipo 2 asociado con metformina y/o sulfonilureas en pacientes que no alcanzan un control glucmico adecuado con las dosis mx. toleradas de estos ttos. orales.

Hipoglucemia, disminucin del apetito, cefalea, mareo, nuseas, vmitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, ERGE, distensin abdominal, hiperhidrosis, nerviosismo, astenia.D80

hipersensibilidad

Exenatida alcanza su nivel srico mximo a las 2 horas tras la administracin y tiene una vida media de 2,4 horas . No se metaboliza en hgado y tiene eliminacin renal.

GOTA
Tto. de manifestaciones clnicas de depsito de c. rico/uratos en: gota idioptica. Litiasis por c. rico. Nefropata aguda por c. rico. Enf. neoplsica y mieloproliferativa con alta frecuencia de recambio celular, en las que se producen altos niveles de urato, tanto espontneamente como despus de un tto. citotxico. Alteraciones enzimticas con sobreproduccin de urato: - Hipoxantina guanina fosforribosiltransferasa, incluyendo sndrome de Lesch-Nyhan. - Glucosa-6-fosfatasa incluyendo enf. de almacenamiento de glucgeno. - Fosforribosilpirofosfato sintetasa. - Fosforribosilpirofosfato amido-transferasa. - Adenina fosforribosiltransferasa. - Glutatin reductasa. - Glutamato deshidrogenasa. Tto. de clculos renales de 2,8-dihidroxiadenina, relacionados con actividad deficiente de adenina fosforribosil- transferasa. Litiasis renal mixta recurrente de oxalato clcico, en presencia de hiperuricosuria, cuando fallan medidas como dieta, ingesta de lquidos u otras medidas teraputicas.

alopurinol

Inhibidores de la xantino oxidasa, enzima que cataliza la oxidacin de hipoxantina a xantina y de xantina a c. rico.

erupcion cutanea(rash)

hipersensibilidad; tener precaucion en IR, no administrar en dias de dialisis; precaucion en IH, reducir dosis y realizar revision de la funsion hepatica.

excrecion urinaria: 12%; union a plasma: 0; depuracion: 9.9+-2.4; vida media: A=1.2+-0.3, O=24+4.5hrs

Disminuye los niveles elevados de cido rico causados por el tratamiento de los diurticos tiazdicos. probenecid Inhibidores de la reabsorcin tubular del cido rico (uricosricos): Ayuda a prevenir la gota. el cido rico en pacientes gotosas. Disminuye

Se han comunicado molestias gastrointestinales, polaquiuria, cefalea, rubefaccin, mareos, alopecia, anemia, anemia hemoltica, lesiones gingivales; reacciones de hipersensibilidad del tipo de anafilaxia, dermatitis, prurito, urticaria, fiebre y sndrome de Stevens-Johnson; rara vez, sndrome nefrtico, necrosis heptica, leucopenia, anemia aplsica; necrlisis epidrmica txica notificada con el uso simultneo de colchicina. La mayor parte de estas reacciones adversas ocurren varias horas despus de la administracin de la dosis

No se administre a nios menores de 2 aos. Tampoco en casos de enfermedad heptica activa. Si se padece discrasia sangunea especialmente alteraciones de la mdula sea. Si padece en ese momento un ataque de gota (artritis gotosa aguda, aunque en estos casos se puede adminis-trar junto con col-chicina). Si se padece enfermedad renal activa o litiasis rica. Si se ha padecido reaccin alrgica a este medicamento. Si se padece lcera pptica activa.; No se recomienda su administracin a pacienets con discrasias sanguneas u otros trastornos hematolgicos o porfiria; En los pacientes tratados con probenecid est contraindicada la administracin de cido acetilsaliclico, debido a que antagoniza sus efectos uricosricos mediante un efecto bifsico conocido como efecto radjico de los agentes uricosricos

UNION A PLASMA: 75-95%; VIDA MEDIA, DE 2 A 12 HRS, DEPENDIENDO DE LA DOSIS; EXCRECION URINARIA: 7788%; METABOLISMO Heptico (CYP2C9, CYP3A4)

colchicina

Inhibidor de la mitosis; Disminuye el flujo leucocitario, inhibe la fagocitosis de microcristales de urato.; al parecer se debe a su capacidad de unirse a protenas micro-tu-bu-lares (tubulina) interfiriendo en los husos mitticos, produciendo despolimerizacin Gota aguda y afecciones inflamatorias venosas; Gota crnica, reumatismo gotoso; Cobertura en de los microtbulos fibrilares en los granulocitos y otras clulas ttos. hipouricemiantes, en prevencin de ataques agudos por movilizacin del c. rico. mviles, es decir inhibe la migracin de los granulocitos hacia el rea inflamada, esto reduce la liberacin de cido lctico y enzimas proinflamatorias que ocurre durante la fagocitosis.

Diarreas, vmitos, urticaria y erupciones morbiliformes.

Embarazo, I.R. grave, I.H. severa.

VIDA MEDIA: 9.3-10.6 HRS; EXCRECION URINARIA: 1020%

dislipidemias
lovastatina Inhibidores de la hidroximetil-glutaril coenzima A reductasa HIPERCOLESTEROLEMIA PRIMARIA, Hipercolesterolemia con cardiopata coronaria (enlentecer la progresin de aterosclerosis coronaria) ESTREIMIENTO Y DISPEPSIA excrecion urinaria: Hipersensibilidad; enf. heptica activa o elevaciones persistentes no explicadas de transaminasas insignificante; union a sricas; concomitancia de inhibidores potentes de CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, inhibidores de plasma: 95%; depuracion: 4la proteasa del HIV, eritromicina, claritromicina, telitromicina, nefazodona); embarazo y lactancia 18; vida media: 1.1 a 1.7 excrecion urinaria: 47+-7; Hipersensibilidad; enf. heptica activa (incluyendo elevaciones persistentes e inexplicables de union a plasma: 43-48%; transaminasas sricas cuando su lmite se encuentre 3 veces > LSN); embarazo y lactancia. depuracion: 3.5+-2.4; vida media: 1.8+-0.8 excrecion urinaria: <1%; union a plasma: >97%; depuracion: 1.7+-0.4; vida media: 1.1+-0.2hrs excresion urinaria: 5.7+2.1%; union a plasma: 96.5+0.3%; depuracion: 0.12+0.01; vida media: 13+-3hrs

pravastatina

Inhibidores de la hidroximetil-glutaril coenzima A reductasa

Hipercolesterolemia 1 aria o dislipemia mixta; prevencion de enfermedad cardiovascular

Acontecimientos de inters clnico: dolor msculo esqueltico (artralgia, calambres musculares, mialgia, debilidad muscular y elevaciones de niveles de CK). Elevaciones de transaminasas sricas.

gemfibrozil

Agonistas del receptor (factor de transcripcin PPAR-) activado del proliferador de peroxisoma; Estimula la liplisis perifrica de VLDL y quilomicrones (estimulando el LPL[lipoproteinlipasa]). Inhibe la sntesis de VLDL en el hgado, aumenta las subfracciones HDL2 y HDL3 as como las apolipoprotenas A-I y A-II.

Dislipidemia mixta, hipercolesterolemia primaria, reduccin de morbilidad cardiovascular en varones con elevados niveles de colesterol no HDL y con un alto riesgo de presentar el 1 er acontecimiento cardiovascular.

Hipersensibilidad; I.H.; I.R. grave; antecedentes de/o enf. preexistentes de vescula biliar o vas Vrtigo, dolor de cabeza; dispepsia, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, nuseas, vmitos, estreimiento; biliares, incluyendo clculos bilares; pacientes con antecedentes de fotoalergia o reaccin eczema, erupcin; fatiga. fototxica durante el tto. con fibratos; uso concomitante con repaglinida.

clofibrato

Agonistas del receptor (factor de transcripcin PPAR-) activado del proliferador de peroxisoma: Intercambiadores iones-colatos; Por su capacidad de fijar c. biliares inhibe su absorcin intestinal e interrumpe su ciclo enteroheptico, provocando un incremento de sntesis de c. biliares en el hgado a partir del colesterol plasmtico. Inhibidores de la absorcin intestinal de colesterol y de otros esteroles de origen vegetal relacionados; i nhibe la protena transportadora NPC1L1 que se encuentra en las microvillosidades intestinales.

hipertrigliceridemias,diabetes o sndrome metablico.

anorexia, sensacin de opresin del estmago, nuseas; Litiasis biliar y aumentos reversibles de las transaminasas hepticas; Litiasis biliar y aumentos reversibles de las transaminasas hepticas; fotosensibilidad y alopecia; Anemia, leucopenia, pancitopenia y trombocitopenia; Anemia, leucopenia, pancitopenia y trombocitopenia; Anemia, leucopenia, pancitopenia y trombocitopenia.; cefalea y vertigo.

lactancia y embarazo

colestiramina

Hipercolesterolemias. Prurito asociado a colestasis. Diarrea infantil intratable y colitis pseudomembranosa.

Estreimiento, nuseas, diarreas transitorias y meteorismo.

Hipersensibilidad, obstruccin biliar completa, constipacin severa.

vida media: 1 hrs excresion urinaria: 11%; union a plasma: 88-99.7%; vida media: alrededor de 22 hrs excrecion urinaria: >2%; union a plasma: >99%; vida media: 1-32hrs, debido a su minima absorsion.

ezetimiba obesidad

Adyuvante a la dieta en: hipercolesterolemia 1 aria : con una estatina o en monoterapia si la Monoterapia: cefalea, dolor abdominal, diarrea. Coadministrado con estatina: cefalea, cansancio, dolor estatina es inadecuada o no se tolera. Hipercolesterolemia familiar homocigtica con una estatina. abdominal, estreimiento, diarrea, flatulencia, nuseas, mialgia. Coadministrado con fenofibrato: dolor Sitosterolemia homocigtica. abdominal. Cefalea, infeccin de vas respiratoria y de vas urinarias, dolor/molestia abdominal o rectal, distensin abdominal, manchas oleosas procedentes del recto, flatulencia, flatulencia con descarga fecal, incontinencia fecal, urgencia fecal, heces grasas/oleosas, heces blandas o lquidas, evacuacin oleosa, aumento de defecacin, hipoglucemia, gripe, fatiga, irregularidad menstrual, ansiedad, alteracin en dientes o encas.; infecciones, alteraciones gastrointestinales Aumento de la presin arterial y la frecuencia cardiaca; Resequedad de boca; Rubor; Sudoracin; Dolor de cabeza; Insomnio; Nuseas; Depresin

Hipersensibilidad. Coadministrado con estatinas: embarazo, lactancia, hepatopata activa o elevaciones persistentes y de origen desconocido de transaminasas sricas.

orlistat

Inhibidores de la lipasa intestinal; mediante la formacin de enlace covalente con el sitio activo de serina de lipasas gstrica y pancretica. La enzima inactivada no hidroliza la grasa de la dieta.

Junto con dieta hipocalrica moderada, tto. de obesidad (IMC 30 kg/m 2 ), o sobrepeso (IMC 28 kg/m 2 ) con factores de riesgo asociados. Interrumpir, si tras 12 sem no se ha perdido mn. 5% del p.c. determinado al inicio del tto.

Hipersensibilidad, s. de

malabsorcin crnica , colestasis, lactancia.

sibutramina

Inhibidores de la recaptura de serotonina (5-HT) y noradrenalina

obesidad aunque tiene efecto antidepresivo

hipertensin arterial; antecedentes de patologas cardiacas ; problemas psiquitricos (bajo tratamiento mdico con otros frmacos); trastornos alimenticios (anorexia y bulimia);
embarazo y lactancia.; concomitancia con otros psicofarmacos

vida media: 1.1 hrs; union a plasma: 94-97%

sistema diazepam (benzodiazepinas ansiolticas)

nervioso central Activadores alostricos de receptores GABAa; Facilita la unin del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Acta sobre el sistema Supresin sintomtica de ansiedad, agitacin y tensin psquica por estados psiconeurticos y lmbico, tlamo e hipotlamo. No produce accin de bloqueo del SNA trastornos situacionales transitorios; Premedicacin anestsica; induccion; sedacion; deprivacion perifrico ni efectos secundarios extrapiramidales. Accin alcoholica; espasmo muscular; coadyuvantede la terapia anticonvulsiva. prolongada. Activadores alostricos de receptores GABAa Ansiedad generalizada y ansiedad asociada a depresin; Trastornos por angustia con o sin agorafobia; Pacientes geritricos o con enf. Debilitante Tto. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensin, asociados o no a trastornos funcionales u orgnicos. Alteraciones del comportamiento psquico. Enf. psicosomticas. Enf. orgnicas. Trastornos del sueo. Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis. Benzodiazepinas slo estn indicadas para el tto. de un trastorno intenso, que limita la actividad del paciente o le somete a una situacin de estrs importante. insomnio transitorio

Somnolencia, embotamiento afectivo, reduccin del estado de alerta, confusin, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopa, amnesia, depresin, reacciones psiquitricas y paradjicas.

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, sndrome de apnea del sueo, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, drogodependencia y alcoholismo (excepto tto. de reacciones agudas de abstinencia), glaucoma de ngulo cerrado (rectal, parenteral), hipercapnia crnica severa. Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia grave, insuf. respiratoria severa, sndrome de apnea del sueo, I.H. severa, glaucoma de ngulo cerrado. Intoxicacin aguda por alcohol u otros agentes activos sobre SNC.

excrecion urinaria: <1%; union a plasma: 98.7+-0.2; depuacion: 0.38+-0.06; vida media: 43+-13hrs |excrecion urinaria: 50-90%; union a plasma: 71+-3%; depuracion: 0.74+-0.14; vida media: 12+-2hrs excrecion urinaria: <1%; union a plasma: 91+-2%; depuracion: 1.1+-0.04; vida media: 14+-5hrs excrecion urinaria: 2%; union a plasma: 90.1+-1.5%; depuracion: 5.6+-2.0; vida media:2.9+-1.0HRS vida media: 2.6-6.9hrs excrecion urinaria: <1%; union a plasma: 86+-0.5%; depuracion: 1.55+-0.28; vida media: 23+-5hrs excrecion urinaria: <1%; union a plasma: 92%; depuracion: 4.3+-2.2; vida media: 2.2+-0.4hrs

flumazenil: antagonista de las benzodiazepin as; lanexat

alprazolam (Benzodiazepinas ansiolticas)

Somnolencia, embotamiento afectivo, reduccin del estado de alerta, confusin, fatiga, cefalea, mareo; debilidad muscular; ataxia o diplopa.

lorazepam (Benzodiazepinas ansiolticas)

Activadores alostricos de receptores GABAa

Sedacin, embotamiento afectivo, reduccin del estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia, sensacin de ahogo, ataxia, diplopa, confusin, depresin, desenmascaramiento de depresin, mareos, astenia, debilidad muscular, reacciones psiquitricas y paradjicas. Somnolencia diurna, aturdimiento, confusin, fatiga, dolor de cabeza, vrtigo, debilidad muscular, ataxia, visin doble, amnesia antergrada, desasosiego, agitacin, irritabilidad, agresividad, delirios, furia, pesadillas, alucinaciones, conducta inapropiada, otros efectos adversos de conducta. Somnolencia por el da, dolor de cabeza, molestias gastrointestinales, amnesia, reacciones psiquitricas y paradjicas. Cansancio, somnolencia, astenia, hipotona o debilidad muscular, mareo, ataxia, reflejos lentos. Disminucin de concentracin, inquietud, confusin, amnesia antergrada, depresin, excitabilidad, hostilidad. Depresin respiratoria, sobre todo va IV. Somnolencia diurna, embotamiento afectivo, disminucin del estado de alerta, confusin, fatiga, cefalea, mareo, agravamiento del insomnio, amnesia, alucinacin, agitacin, pesadillas, ataxia, vrtigo, diplopa, depresin, debilidad muscular, diarrea, nuseas, vmitos, dolor abdominal.

Hipersensibilidad, miastenia gravis, sndrome de apnea del sueo, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, tto. simultneo con opiceos, barbitricos, neurolpticos.

triazolam(Benzodiazepinas hipnticas) brotizolam(Benzodiazepinas hipnticas) clonazepam(Benzodiazepinas hipnticas)

Activadores alostricos de receptores GABAa

Hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria aguda, apnea del sueo, I.H. grave, nios. Hipersensibilidad a brotizolam o a otras benzodiazepinas, miastenia grave, insuf. respiratoria grave, sndrome de apnea del sueo, I.H. grave. Hipersensibilidad, frmaco o drogodependencia, dependencia alcohlica, miastenia grave, insuf. respiratoria grave.

Activadores alostricos de receptores GABAa

insomnio Epilepsias del lactante y nio: pequeo mal tpico o atpico y crisis tnico-clnicas generalizadas, primarias o secundarias. Epilepsias del adulto, crisis focales, status epilptico.; analgesia

Activadores alostricos de receptores GABAa

zolpidem(no benzodiazepinico)

Activadores alostricos de receptores GABAa

Insomnio, cuando limita la actividad del paciente o lo somete a una situacin de estrs importante

Miastenia grave, hipersensibilidad, sndrome de apnea del sueo, nios, I.H. grave, insuf. respiratoria aguda y/o grave.

imipramina

Inhibidores de la recaptura de noradrenalina y serotonina con accin anticolinrgica

depresion; angustia; sindrome doloroso cronico; enuresis nocturna; "eyaculacion precos"

Sequedad de boca, estreimiento, sudoracin, sofocos, trastornos de la acomodacin visual y visin borrosa, temblor fino, taquicardia sinusal y cambios clnicos irrelevantes en el ECG en pacientes con estado cardiaco normal e hipotensin postural, aumento de peso. Taquicardia, infarto de miocardio, arritmias, cambios en el electrocardiograma, depresin de medula sea, somnolencia, convulsiones, mareos, cefalea, sabor extrao, accidentes cerebrovasculares, sntomas parkinsonianos, visin borrosa, tinnitus, vmitos, diarrea, hinchazn parotidea, sequedad de boca, lengua negra, estreimiento, leo paraltico, retencin urinaria o dilatacin del tracto urinario, erupcin cutnea, prurito, sudoracin, alopecia, anorexia, HTA, hipotensin, debilidad, fatiga, hiperpirexia, edema, disfuncin sexual, desorientacin, delirios, nerviosismo, inquietud. Sequedad de boca, sedacin, visin borrosa, estreimiento, retencin urinaria, somnolencia, hipotensin ortosttica, taquicardia, temblores musculares, nerviosismo o inquietud, sndrome parkinsoniano, arritmia cardiaca, depresin miocrdica, cambios en el ECG, disfuncin sexual. Adems, en enuresis: sudoracin y prurito; en dolor crnico neuroptico: sabor extrao, cefalea, cansancio y debilidad, aumento del apetito y ganancia de peso.

Hipersensibilidad, estadio agudo del infarto de miocardio.

excrecion urinaria:<2%; union a plasma:90.1+-1.4%; depuracion: 15+-4; vida media: 12+-5.

amitriptilina

Inhibidores de la recaptura de noradrenalina y serotonina con accin anticolinrgica

depresion; dolor cronico neuropatico; enuresis nocturna; "eyaculacion precos"

Hipersensibilidad y/o a otros antidepresivos tricclicos; infarto de miocardio reciente; concomitante con: IMAO, cisaprida.

excrecion urinaria: <2%; union a plasma: 94.8+-0.8%; depuracion: 11.5+-3.4; vida media: 21+-5hrs

cloimipramina

Inhibidores de la recaptura de noradrenalina y serotonina con accin anticolinrgica

Mareos, fatiga, cansancio, aumento de apetito, confusin, desorientacin, alucinaciones (ancianos y enf. de Parkinson), estados de ansiedad, agitacin, trastornos del sueo, mana, hipomana, agresividad, prdida de la memoria y de concentracin, despersonalizacin, agravamiento de la depresin, insomnio, pesadillas, bostezos; temblor, dolor de cabeza, mioclono; delirio, trastornos del lenguaje, parestesias, debilidad muscular, hipertona muscular; sequedad de boca, sudoracin, estreimiento, trastornos de Depresin de cualquier etiologa, sintomatologa y gravedad. Sndromes obsesivos, fobias. Crisis de acomodacin visual, visin borrosa, trastornos de miccin, sofocos, midriasis; taquicardia sinusal, angustia. Sndrome de narcolepsia con crisis de catapleja. Nios: Enuresis nocturna (solo a partir palpitaciones, hipotensin postural, cambios en ECG clnicamente irrelevantes en pacientes con estado de 5 aos y tras excluir posibilidad de causas orgnicas).; "eyaculacion precos" cardiaco normal; nuseas, vmitos, trastornos abdominales, diarrea, anorexia; elevacin de transaminasas, rash cutneo, urticaria; aumento de peso, trastornos de la libido y la potencia, galactorrea, aumento del tamao de los senos; trastornos del gusto, tinnitus. Tras retirada brusca o reduccin de dosis: nuseas, vmitos, dolor abdominal, diarrea, insomnio, dolor de cabeza, nerviosismo, ansiedad. Hipersensibilidad, escalofros, sndrome serotoninrgico, fotosensibilidad; trastornos gastrointestinales, boca seca; cefalea, alteraciones en el sueo, mareos, anorexia, fatiga, euforia, movimientos anormales transitorios, convulsiones e inquietud psicomotora/acatisia, alucinaciones, reacciones maniacas, confusin, agitacin, ansiedad y sntomas asociados, dificultad para la concentracin y el proceso del pensamiento, ataques de pnico, comportamiento y pensamientos suicidas; retencin urinaria, polaquiuria; alopecia, bostezo, visin anormal, sudores, vasodilatacin, artralgia, mialgia, hipotensin postural, equimosis; faringitis, disnea; disfuncin sexual, priapismo, galactorrea. Faringitis, anorexia, aumento del apetito, insomnio, depresin, despersonalizacin, pesadillas, ansiedad, agitacin, nerviosismo, libido disminuida, bruxismo, mareo, somnolencia, cefalea, parestesia, temblor, hipertona, disgeusia, alteracin de la atencin, alteraciones visuales, acfenos, palpitaciones, sofoco, bostezos, diarrea, nusea, boca seca, dolor abdominal, vmito, estreimiento, dispepsia, faltulencia, dispepsia, erupcin, hiperhidrosis, mialgia, insuficiencia eyaculatoria, disfuncin sexual, disfuncin erctil, fatiga, dolor torcico. Astenia, escalofros; hipertensin, vasodilatacin, palpitaciones; disminucin del apetito, estreimiento, nuseas, vmitos, xerostoma, dispepsia; hipercolesterolemia, prdida de peso; sueos anormales, disminucin de la libido, mareos, sequedad de boca, cefalea, hipertona, insomnio, nerviosismo, parestesia, sedacin, temblor, confusin, despersonalizacin; bostezos; sudoracin; anomalas en la acomodacin, midriasis, trastornos visuales; eyaculacin/orgasmos anormales (varones), anorgasmia, disfuncin erctil, afectacin en la miccin, trastornos menstruales, polaquiuria.

Hipersensibilidad o sensibilidad cruzada a antidepresivos tricclicos dibenzodiazepnicos (clomipramina, desipramina, imipramina, nortriptilina y trimipramina); en combinacin, o en el periodo de 14 das antes o despus del tto. con IMAO; con un IMAO-A selectivo reversible (moclobemida); infarto de miocardio reciente; sndrome del QT largo congnito.

union a plasma: 97.6%; vida media: 12-36 hrs

fluoxetina

Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina

episodios depresivos mayores; transtorno obsesivo-compulsivo; bulimia nerviosa; episodios depresivos moderados a graves.

excrecion urinaria: <2.5%; Hipersensibilidad. En combinacin con IMAO, no iniciar tto. hasta 5 sem despus de suspender unon a plasma: 94%; fluoxetina ni con fluoxetina hasta 2 sem despus de suspender el IMAO irreversible y el da despus depuracion: 9.6+-6.9; vida con IMAO-A reversible. media: 53+-41hrs

sertralina

Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina

episodios depresivos mayores; transtorno obsesivo-compulsivo; Trastorno de angustia, con o sin agorafobia, trastono de ansiedad social y trastorno por estrs postraumtico.

Hipersensibilidad. Concomitancia con IMAO (riesgo de SNM), no iniciar tto. con IMAO hasta 7 das despus de suspender sertralina y 14 das entre suspensin del IMAO e inicio de sertralina. Uso concomitante con pimozida.

excrecion urinaria: <1%; union a plasma: 99%; depuracion: 38+-14; vida media: 23hrs

venlafaxina

Inhibidores de la recapturade noradrenalina y serotonina; En estudios preclnicos se ha comprobado que la venlafaxina y su metabolito principal, O-desmetilvenlafaxina, son potentes inhibidores de la recaptacin de serotonina y noradrenalina. Inhibe dbilmente la recaptacin de dopamina.

Depresin mayor. Prevencin de recurrencias de episodios depresivos mayores. Adems las formas de liberacin prolongada en trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de ansiedad social y trastorno de pnico con o sin agorafobia.

Hipersensibilidad; concomitante con IMAO, no iniciar hasta pasados 14 das desde interrupcin del IMAO e interrumpir mn. 7 das antes de iniciar el IMAO.

excrecion urinaria: 4.6+3.0%; union a plasma: 27+2%; depuracion: 22+-10; vida media: 4.9+-2.4hrs

bupropion

Inhibidores de la recaptura de noradrenalina y dopamina:

tratamiento anti-tabaco; episodios depresivos mayores;

Urticaria; insomnio, depresin, agitacin, ansiedad; temblor, alteracin de la concentracin, cefalea, mareo, alteracin del sentido del gusto; sequedad de boca, alteracin gastrointestinal, dolor abdominal, estreimiento; erupcin cutnea, prurito, sudoracin; fiebre, dolor torcico, astenia; anorexia, alteracin de la visin; acfenos; aumento de presin arterial, rubor.

Hipersensibilidad; trastorno convulsivo actual o cualquier antecedente de convulsiones; tumor en SNC; proceso de deshabituacin brusca del alcohol o de retirada repentina de cualquier medicamento que est asociado con riesgo de convulsiones; diagnstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa; cirrosis heptica grave; uso concomitante con IMAO (transcurrir por lo menos 14 das entre la interrupcin del IMAO irreversibles y el inicio del tto., con los reversibles es suficiente 24 h); historia de trastorno bipolar; que tomen otros medicamentos que tengan bupropin, ya que la incidencia de convulsiones es dosis dependiente. HTA, hipertiroidismo, feocromocitoma, glaucoma de ngulo estrecho, adenoma prosttico con orina residual, taquicardia, arritmias, angina pectoris grave, psicosis, demencia avanzada, lcera duodenal o gstrica. Tto. con antidepresivos, fluoxetina, o en las 5 sem tras ltima toma de fluoxetina. Estados confusionales agudos, nios, hipersensibilidad, uso concomitante con selegilina.

excrecion urinaria: <1%; union a plasma: 84+-2%; depuracion: 35+-9; vida media: 12+-4hrs

selegilina

Inhibidores de la MAO-B

Enf. de Parkinson idioptico. Como monoterapia en estadios iniciales, o como coadyuvante de la levodopa (con o sin inhibidores de la descarboxilasa).

Raramente: boca seca, nuseas, insomnio, arritmias. Asociada a levodopa: excitacin, insomnio, cansancio, somnolencia, vrtigo, cefalea, angustia, disquinesia, hipotensin, edema, falta de apetito, nuseas, alucinaciones, estreimiento. Raras: agitacin; trastornos del sueo; sentimientos de ansiedad, confusin, irritabilidad; mareos; cefaleas; parestesia; vrtigo; trastornos visuales; rubor; molestias gastrointestinales; aumento de enzimas hepticas; rash; prurito; urticaria. Hipotiroidismo, bocio, poliuria y polidipsia, somnolencia, cansancio, debilidad muscular, hiperirritabilidad muscular, temblor, cefalea, confusin, palabra gangosa, dificultad para concentrarse, rigidez en "rueda dentada", hiperreflexia, hipertona, alteraciones de la onda T en el ECG, anorexia, nauseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, distensin abdominal, estreimiento, leucocitosis.

excrecion urinaria: 45%; union a plasma: 94%; depuracion: -1500; vida media: 1.9+-1.0hrs. vida media de 1-2 hrs; excresion urinaria: 95+-5%; union a plasma: 0%; depuracion: 0.35+-0.11; vida media 22+-8hrs

moclobemida

Inhibidores de la MAO-A fundamentalmente

depresion mayor

litio

inhibe la secrecion de noradrenalina y dopamina; intensifica la secrecion de serotonina; media la accion de las catecolaminas; interactua en la despolarizacion de membrana.

Profilaxis y tto. de los trastornos bipolares. Depresin mayor recurrente.; antimaniaco

Embarazo y lactancia; I.R. grave, enf. cardiovascular grave; debilitacin, deshidratacin o deplecin de sodio severas; hipersensibilidad.

valproato

carbamazepina

clorpromazina

Epilepsias: generalizadas primarias: convulsivas, no convulsivas o ausencias y mioclnicas. Aumenta los niveles cerebrales de GABA (estimula la sintesis e Parciales con sintomatologa elemental (comprendidas las formas Bravais-Jacksonianas) o inhibe la degradacion), disminuye los de aminocidos excitadores y compleja. Parciales secundariamente generalizadas. Formas mixtas y epilepsias generalizadas modifica la conductancia del potasio.; inhibe la corriente de los secundarias (West y Lennox-Gastaut). canales tipo T de calcio dependientes de voltaje.; bloquedor de canal Reservar la va IV para situaciones urgentes o si no es posible la va oral. de sodio dependiente de voltaje. Adems, la forma crono est indicada en el tto. de episodios manacos asociados a trastorno bipolar.; antimaniaco Crisis epilpticas parciales con sintomatologa compleja o simple con o sin generalizacin Reduce la liberacin de glutamato, estabiliza las membranas secundaria; crisis epilpticas tonicoclnicas generalizadas; epilepsias con crisis epilpticas neuronales (bloeuador de los canales de sodio dependientes de mixtas; Neuralgia esencial del glosofarngeo. Neuralgia esencial del trigmino; S. de abstinencia al voltaje) y deprime el recambio de dopamina y noradrenalina. alcoho; Mana y profilaxis de enf. manacodepresiva.; analgesia antagonistas de receptores dopaminrgicos D2 y similares (D3 y D5) ; Adicionalmente, la clorpromazina bloquea los receptores serotoninrgicos 5-5HT1 y 5-HT2 lo que induce efectos ansiolticos y antiagresivos y una atenuacin de los efectos extrapiramidales; Otros receptores qu tambin son bloqueados con los histamnicos H1 (con los correspondientes efectos antiemticos, sedantes y Control farmacolgico de la psicosis (Sedante, antipsictico, antiemtico y tranquilizante); estimulantes del apetito), los receptores a1 y a2-adrenrgicos (que inducen hipotensin, taquicardia refleja, hipersalivacin, incontinencia urinaria y disfuncin sexual) y los receptores muscarnicos M1 y M2 que causan efectos anticolinrgicos (sequedad de boca, constipacin, visin borrosa y taquicardia sinusal antagonistas de receptores dopaminrgicos D2 post-sinpticos en el sistema mesolmbico e incrementa la recirculacin de la dopamina al bloquear los autoreceptores D2 somatodendrticos; Se sabe que la reduccin en la transmisin dopaminrgica est asociada a efectos antipsicticos, y el bloqueo D2 es tambin el responsable de los potentes efectos extrapiramidales observados con este frmaco y en este bloqueo en el rea de los quimioreceptores es igualmente responsable de los efectos antiemticos del haloperidol Control farmacolgico de la psicosis; Esquizofrenia crnica sin respuesta a otros antipsicticos, preferiblemente en pacientes < 40 aos; tto. de ataque de psicosis agudas; tto. sintomtico coadyuvante en ansiedad grave en caso de ineficacia de terapias habituales; agitacin psicomotriz de cualquier etiologa (estados manacos, delirium tremens); estados psicticos agudos y crnicos (delirio crnico, delirios paranoide y esquizofrnico); movimientos anmalos (tics motores, tartamudeo y sntomas del s. de Gilles de la Tourette y corea). Vmitos de origen central o perifrico, hipo persistente. Premedicacin y cocktails anestsicos.

Molestias gastrointestinales: dolor, nuseas, diarrea; incremento de peso, dao heptico (principalmente en nios), cambios en test hepticos, trombocitopenia, alopecia (transitorio, relacionado con dosis), amenorrea, ovario poliqustico, somnolencia, temblor, parestesias.

Hipersensibilidad, hepatitis aguda o crnica, antecedente personal o familiar de hepatitis grave, porfiria heptica, hepatopata previa o actual y/o disfuncin grave del hgado o pncreas, trastornos del metabolismo de aminocidos ramificados o del ciclo de la urea.

excrecio urinaria: 1.8+-2.4%; union a plasma: 93+-1%; depuracion: 0.11+-0.02; vida media: 14+-3hrs

Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopa, trastornos de la acomodacin, reacciones cutneas alrgicas, urticaria, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de gamma-GT y fosfatasa alcalina, nusea, vmito, boca seca, edema, aumento de peso, hiponatremia, reduccin de osmolalidad plasmtica.

Hipersensibilidad a carbamazepina y frmacos estructuralmente relacionados (ej., antidepresivos excrecion urinaria: <1%; tricclicos). Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de depresin de mdula sea o de porfirias union a plasma: 74+-3%; hepticas (p.ej. profiria aguda intermitente, variegata, cutnea tarda). Tto. con IMAO o en las 2 sem depuracion: 1.3+-0.5; vida posteriores. media: 15+-5hrs

Hipersensibilidad a fenotiazinas, nios < 1 ao, coma barbitrico y etlico, riesgo de glaucoma de Hiperprolactinemia, aumento de peso, sedacin, hipotensin ortosttica, sequedad de boca, estreimiento, ngulo agudo o de retencin urinaria ligada a problemas uretroprostticos. Asociacin con: trastornos de acomodacin ocular, retencin urinaria, SNM, tortcolis, crisis oculgiras, trismus, acinesia, levodopa (si aparece s. extrapiramidal inducido por neurolpticos no utilizar levodopa sino un discinesia, hipertona, excitacin motora, aumento del riesgo de tromboembolismo venoso, anticolinrgico); guanetidina (disminuye efecto antihipertensivo); sultoprida (mayor riesgo de fotosensibilizacin, impotencia, frigidez, depsitos pigmentarios en segmento anterior ocular, alteracin del ritmo ventricular) y litio (sndrome confusional). Ingestin de alcohol (aumenta estreimiento e leo paraltico. efecto sedante).

excrecion urinaria: <1%; union a plasma: 95-98%; depuracion: 8.6+-2.9; vida media: 30+-7

haloperidol

Discinesia precoz con tortcolis espasmdica, crisis oculgira, espasmos de msculos de masticacin; pseudoparkinsonismo, discinesia tarda, SNM, depresin, sedacin, agitacin, somnolencia, insomnio, cefalea, confusin, vrtigo, crisis de gran mal (epilpticos), exacerbacin de sntomas psicticos, nusea, vmitos, prdida del apetito, hiperprolactinemia.

Antecedentes de hipersensibilidad, depresin profunda del SNC, coma, enf. de Parkinson, concomitancia con alcohol.

excrecion urinaria: 1%; union a plasma: 92+-2%; depuracion: 11.8+-2.9; vida media: 18+-5

risperidona

antagonistas de receptores serotonrgicos; posee alta afinidad por receptores 5-HT2 serotoninrgicos y D2 dopaminrgicos.

Control farmacolgico de la psicosis; Esquizofrenia. Episodios manacos de moderados a graves asociados a trastorno bipolar. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresin persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de moderada a grave que no responden a otras medidas no farmacolgicas y cuando hay un riesgo de dao para ellos o para los dems. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresin persistente en trastornos de conducta en nios 5 aos y adolescentes con un funcionamiento intelectual por debajo de la media o retraso mental diagnosticados de acuerdo al criterio DSM-IV, en los que la gravedad de la agresin u otros comportamientos perturbadores requieran tto. farmacolgico. Parenteral: mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes actualmente estabilizados con antipsicticos orales|

Aumento de prolactina en sangre, aumento de peso; taquicardia; parkinsonismo, cefalea, acatisia, mareo, temblor, distona, somnolencia, sedacin, letargia, discinesia; visin borrosa; disfona, epistaxis, tos, congestin nasal, dolor faringolarngeo; vmito, diarrea, estreimiento, nusea, dolor abdominal, dispepsia, boca seca, malestar de estmago; enuresis; erupcin, eritema; artralgia, dolor de espalda y extremidades; aumento o disminucin del apetito; neumona, gripe, bronquitis, infeccin del tracto hipersensibilidad respiratorio superior o del tracto urinario; pirexia, fatiga, edema perifrico, astenia, dolor torcico; insomnio, ansiedad, agitacin, trastornos del sueo. Adems IM: disminucin de peso, aumento de gammaglutamiltransferasa, aumento enzimas hepticas, bradicardia, neutropenia, parestesias, convulsiones, blefaroespasmo, vrtigo, dolor de muelas, espasmo de lengua, eccema, dolor de nalgas, infeccin del tracto respiratorio inferior, infeccin, gastroenteritis, absceso subcutneo, cada, HTA, dolor, depresin Va IV, principalmente colapso cardiovascular y/o depresin del SNC e hipotensin (en administracin rpida). Reacciones cardiotxicas graves con depresin de la conduccin y fibrilacin ventricular. Nistagmo, ataxia, lenguaje titubeante, coordinacin disminuida, confusin mental, vrtigo, insomnio, Hipersensibilidad a hidantonas, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo A-V de 2 y 3 nerviosismo, cefaleas. Nusea, vmito, estreimiento, dao heptico. Rash cutneo morbiliforme o er grado y s. de Adams-Stokes. escarlatiniforme. A veces fatales: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, y linfoadenopata. Hiperplasia gingival y enf. de Peyronie. Irritacin local y necrosis en lugar de iny.; hipertrofia de las encias, hipertricosis

excrecion urinaria: 3+-2%; union a plasma: 89%; depuracion: 5.4+-1.4; vida media: 3.2+-0.8hrs

fenitoina

Bloqueadores del canal de Na+ dependiente de voltaje:

oral: Crisis epilpticas parciales simples o complejas y crisis generalizadas de tipo tnico, clnico o tnico-clnico. ; IV: Crisis tnico-clnicas generalizadas y crisis parciales simples o complejas; tto. del status epilepticus tipo tnico-clnico, Tto. y prevencin de convulsiones en neurociruga.Arritmias auriculares y ventriculares especialmente las causadas por intoxicacin digitlica.

union a plasma: 90-95%; vida media variable: 742hrs; excrecion urinaria: 5%

lamotrigina

Bloqueadores del canal de Na+ dependiente de voltaje; El bloqueo de los canales de sodio inhibira la liberacin pre-sinptica de Tto de epilepsia, en ads. tto. complementario o en monoterapia y en nios entre 2 y 12 aos en tto. glutamato y aspartato, reduciendo la frecuencia de los ataques complementario, de crisis parciales y crisis generalizadas, incluyendo crisis tnico-clnicas y Erupcin cutnea, agresividad, irritabilidad, agitacin, cefalea, somnolencia, insomnio, vrtigos, temblor, convulsivos; La lamotrigina es un dbil inhibidor de la crisis asociadas al s de Lennox-Gastaut y adems en nios entre 2 a 12 aos, monoterapia de crisis nistagmo, diplopa, visin borrosa, nusea, cansancio, artralgia, dolor/dolor de espalda, ataxia, vmitos, dihidrofolato-reductasa, una enzima que reduce el cido de ausencia tpica. En ads., puede utilizarse como farmaco de inicio en el s. de Lennox-Gastaut. diarrea, sequedad de boca. dihidroflico a tetrahidroflico, la forma activa de los folatos, Prevencin de episodios depresivos en ads. menores de 18 aos con trastorno bipolar 1. necesarios para el metabolismo de las clulas que se dividen con rapidez Inhibidores del canal del Ca2+ tipo T dependiente de voltaje de talamo Control farmacolgico de la epilepsia y las convulsiones;

hipersensibilidad; embarazo: En el caso que se considere necesario el tto., se recomienda administrar la menor dosis teraputica posible.

union a plasma: 55%; excrsion urinaria: 70-90%; vida media: 24hrs

etosuximida

Molestias abdominales, cefalea, somnolencia, exantema. Apata, obnubilacin, depresin, euforia, ataxia, mareo, anorexia, nusea, vmito. Leucopenia, agranulocitosis, anemia aplsica, monocitosis, leucocitosis, Hipersensibilidad a succinimidas. Embarazo. eosinofilia. Hipersensibilidad a barbitricos. Intoxicacin aguda por alcohol, estimulantes o sedantes. Administracin de somnferos o analgsicos. Insuf. respiratoria grave. Porfiria. Depresin. I.R., I.H. Lesiones graves de miocardio, valorar riesgo/beneficio.; Embarazo: Cat D. Atraviesa la placenta, aumenta incidencia de anomalas y produce dependencia con s. de abstinencia y s. hemorrgico en el neonato. Utilizar otro antiepilptico en el embarazo; Lactancia: Evitar. Se excreta en leche produciendo depresin del SNC en el lactante.

excrecion urinaria: 25+-15%; union a plasma: 0%; depuracion: 0.19+-0.04; vida media: 45+-8hrs excrecion urinaria: 24+-5%; unoin a plasma: 51+-3%; depuracion: 0.062+-0.013; vida media: 99+-18hrs

fenobarbital (Barbitrico de accin prolongada, hipntico, anticonvulsivo y sedante.)

Activadores alostricos de receptores GABAA:

Tto. de la epilepsia; coadyuvante del tto. de episodios convulsivos agudos asociados a ttanos; Status epilepticus (IV lenta diluido); Tto. a corto plazo del insomnio; Espermatorrea, poluciones e incontinencia nocturna de orina.; icterisia del recien nacido

Reacciones cutneas: si son graves, suspender tto. Problemas de coordinacin y equilibrio, somnolencia, artralgia. Va IV: depresin respiratoria grave, apnea, laringoespasmo, broncoespasmo, HTA.

gabapentina

Estimulantes de la actividad gabargica

En monoterapia o combinado, en crisis epilpticas parciales con o sin generalizacin secundaria en ads. y nios >12 aos; En nios 6 aos en terapia combinada en crisis parciales con o sin generalizacin secundaria; Dolor neuroptico perifrico;

vigabatrina

Inhibidores de la GABA transaminasa

Epilepsia parcial resistente, con o sin generalizacin secundaria (combinado con otros antiepilpticos). Espasmos infantiles (en monoterapia).

Infeccin viral, neumona, infeccin respiratoria, infeccin del tracto urinario, infeccin, otitis media, leucopenia, anorexia, aumento de apetito; hostilidad, confusin e inestabilidad emocional, depresin, ansiedad, nerviosismo, pensamiento anormal; somnolencia, mareos, ataxia, convulsiones, hipercinesia, disartria, amnesia, temblor, insomnio, dolor de cabeza, sensaciones como parestesia, hipoestesia, coordinacin anormal, nistagmo, aumento/descenso/ausencia de reflejos; alteraciones visuales tales como ambliopa, diplopa; vrtigo; HTA, vasodilatacin; disnea, bronquitis, faringitis, tos, rinitis; vmitos, nauseas, anomalas dentales, gingivitis, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreimiento, sequedad de boca o de garganta, flatulencia; edema facial, erupcin, prurito, acn; artalgia, mialgia, dolor de espalda, espasmos; impotencia; fatiga, fiebre, edema perifrico o generalizado, marcha anormal, astenia, dolor, malestar, sndrome gripal; disminucin de leucocitos, aumento de peso; lesiones accidentales, fractura, abrasin. Aumento de peso; somnolencia, trastornos del habla, dolor de cabeza, mareo, parestesia, trastorno de atencin y deterioro de memoria, deterioro mental, temblor; defectos de campos visuales, visin borrosa, diplopa, nistagmo; nusea, dolor abdominal; fatiga, edema, irritabilidad; excitacin y agitacin (nios), agitacin, agresin, nerviosismo, depresin, reaccin paranoide. Muchos pacientes obtienen una mejora manifiesta y sostenida durante 2 a 5 aos, pero despus la levodopa empieza a perder efectividad en un 50% de los casos. Despus de este tiempo la mayora de los pacientes evoluciona hacia una fase descompensada de la enfermedad, caracterizada por la aparicin de dos complicaciones principalmente: fluctuaciones motoras (fenomeno on-of, fenomeno wearning-of) y discinesias (movimientos anormales involuntarios: tics, temblores, contracciones...). Discinesias; nusea, anorexia; alucinaciones, confusin, pesadillas, somnolencia, cansancio, insomnio, depresin, euforia, demencia, episodios psicticos, estimulacin; episodios on-off, mareos; palpitaciones; hipotensin ortosttica, sncope; vmito, sequedad bucal, sabor amargo, orina oscura. Visin borrosa, cefalea, mareo, somnolencia, sequedad bucal, estreimiento, retencin urinaria. Cansancio, mareos, obnubilacin, agitacin, confusin, trastornos de memoria, gstricos, de la acomodacin, de la miccin, sequedad bucal, hipohidrosis, estreimiento Nusea, anorexia, sequedad de boca, estreimiento, edema perifrico, hipotensin ortosttica, mareo, cefalea, ataxia, desorientacin, insomnio, depresin, ansiedad, agresividad, alucinacin, retencin urinaria, letargia, fotosensibilizacin, visin borrosa, nerviosismo, discinesia.

hipersensibilidad;

excrecion urinaria: 100%; union a plasma: 0%; depuracion: 1.6+-0.3; vida media: 6.5+-1.0hrs

hipersensibilidad; embarzo: Se han notificado casos de desenlace no deseados (anomalas congnitas o abortos espontneos) en la descendencia de madres expuestas a vigabatrina; lactancia

vida media: 5-8 hrs

levodopa

Agonistas dopaminrgicos D2

Control farmacolgico del movimiento de los sndromes parkinsonianos

concomitancia con IMAOs; Inhibidor la de DOPA descarboxilasa

excresion urinaria: <1%; union a plasma: 0; depuracion: 23+-4; vida media: 1.4+-0.4hrs

carbidopa

Inhibidor la de DOPA descarboxilasa

Control farmacolgico del movimiento de los sndromes parkinsonianos Control farmacolgico del movimiento de los sndromes parkinsonianos; Parkinsonismo postenceflico, arteriosclertico e idioptico; Reacciones extrapiramidales inducidas por frmacos Control farmacolgico del movimiento de los sndromes parkinsonianos; Sintomatologa extrapiramidal debida a medicamentos.

hipersensibilidad; concomitancia con IMAOs; glaucoma de angulo estrecho; melanoma osospecha de melanoma Glaucoma de ngulo cerrado, hipertrofia prosttica avanzada, obstruccin del tracto gastrointestinal o genitourinario, leo paraltico, taquicardia. Glaucoma de ngulo agudo no tratado, estesonis mecnica del tracto gastrointestinal, megacolon, adenoma prosttico, enf. que ocasionen taquicardia grave.

union a plasma: 76%: vida media: 2hrs

trihexifenidilo

Antagonistas colinrgicos: Antagonistas colinrgicos M1; disminuye la actividad colinrgica exaltada en la va nigro-estriada.

vida media de 10-12hrs;

fisostigmina

biperidn

amantadina farmaco dolor

Ligera actividad agonista dopaminrgica dependencia inflamacion

Enf. Parkinson, Sndrome extrapiramidal medicamentoso, txico o traumtico

Hipersensibilidad. Embarazo, lactancia, convulsiones, lcera gstrica, fallo renal grave.

vida media de 21hrs promedio, dependiendo de la fisostigmina terapeutica excrecion urinaria: 50+-90%; union a plasma: 67%; depuracion: 4.8+-0.8; vida media: 16+-3.4hrs

lidocaina

Bloqueadores del canal del Na+

respuesta inmune anestesico local, blequeo de nervios; anestesia subaracnoidea para : intervencion abdominal, anestesia espinal inferior en obstetricia (parto vaginal normal, cesrea y partos que requieran manipulacin intrauterina; anestesia de mucosa en cirugia, obstetricia, odontologia y otorrinolaringologia; anestesia urolgica en procedimientos endouretrales; anestesia para intubacion(crema) Artritis reumatoide, espondilolartritis anquilopoytica, artrosis, espondiloartritis, reumatismo extraarticular, tto. sintomtico del ataque agudo de gota, de inflamaciones y tumefacciones postraumticas; Tto. sintomtico del dolor asociado a clico renal, dolor musculoesqueltico; Tto. sintomtico del dolor agudo intenso asociado a dolor lumbar, dolores postoperatorios y postraumticos; Tto. sintomtico de dolores leves a moderados (dolor de cabeza, dentales, menstruales, musculares o de espalda). Alivio de los sntomas del resfriado y la gripe, incluyendo estados dolorosos como dolor muscular y de garganta. Estados febriles; Dismenorrea primaria.

Va sistmica: hipotensin, bradicardia y posible paro cardiaco; espasmos generales, prdida de conocimiento. En raquianestesia: dolor de espalda, cefalea, incontinencia fecal y/o urinaria, parestesia, parlisis de las extremidades inferiores y problemas respiratorios.

Hipersensibilidad a anestsicos locales tipo amida. La solucin hiperbrica 1% presenta las contraindicaciones generales de la anestesia intratecal. Gel al 2% contraindicado en nios < 30 meses. Aerosol 10%, contraindicado en < 6 aos. Hipersensibilidad; administracin de AAS u otros AINE haya desencadenado ataques de asma, urticaria o rinitis aguda; enf. de Crohn activa; colitis ulcerosa activa; disfuncin renal severa; alteracin heptica severa; desrdenes de la coagulacin; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforacin relacionados con ttos. anteriores con AINE; lcera pptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o ms episodios diferentes de ulceracin o hemorragia comprobados); insuf. cardaca grave; tercer trimestre de la gestacin; antecedentes de asma bronquial (IM); proctitis (rectal). Hipersensibilidad a ibuprofeno o a otros AINE, historial previo de reaccin alrgica (AAS u otros AINE); pacientes que padezcan o hayan padecido: asma, rinitis, urticaria, plipos nasales, angioedema; antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforacin relacionados con ttos. anteriores con AINE, lcera pptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o ms episodios diferentes de ulceracin o hemorragia comprobados); enf. inflamatoria intestinal activa; disfuncin renal grave; disfuncin heptica grave; insuf. cardiaca grave; ditesis hemorrgica u otros trastornos de la coagulacin; tercer trimestre de la gestacin. Hipersensibilidad al naproxeno o a naproxeno sdico, tto. concomitante con otros AINE (incluyendo los inhibidores de la ciclooxigenasa 2), antecedentes alrgicos graves a otros AINE, insuf. cardiaca grave, antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforacin relacionados con ttos. anteriores con AINE, antecedentes de lcera pptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante (2 o ms episodios diferentes de ulceracin o hemorragia comprobados), nios < 2 aos, colitis ulcerosa, I.H. o I.R. grave, 3 er trimestre de embarazo, historia reciente de proctitis (rectal). Hipersensibilidad al ketorolaco trometamol u otros AINE (posibilidad de sensibilidad cruzada con AAS y otros inhibidores de la sntesis de prostaglandinas); lcera pptica activa; antecedente de ulceracin, sangrado o perforacin gastrointestinal; sndrome completo o parcial de plipos nasales, angioedema o broncoespasmo; asma; insuf. cardaca grave; I.R. moderada a severa; hipovolemia o deshidratacin; ditesis hemorrgica y trastornos de la coagulacin, hemorragia cerebral; intervenciones quirrgicas con alto riesgo hemorrgico o hemostasis incompleta; no debe utilizarse asociado con otros AINE ni con AAS, incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2; terapia anticoagulante con dicumarnicos o con heparina a dosis plenas; uso concomitante con: probenecida, sales de litio, pentoxifilina (riesgo de sangrado gastrointestinal); embarazo, parto o lactancia; nios < 16 aos; profilaxis analgsica antes o durante la intervencin quirrgica.

excrecion urinaria: 2+-1%; union a plasma: 70+-5%; depuracion: 9.2+-2.4; vida media: 1.8+-0.4hrs

diclofenaco

Inhibidores de las ciclooxigenasas 1 y 2; Inhibe la biosntesis de prostaglandinas

Cefalea, mareo; vrtigo; nuseas, vmitos, diarreas, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, anorexia; erupcin; irritacin en el lugar de aplicacin (rectal); reaccin, dolor y induracin en el lugar de iny. (IM). Lab: aumento de transaminasas sricas.; erupcion cutnea

excrecion urinaria: <1%; union a plasma: >99.5%; depuracion: 4.2+-0.9; vida media: 1.1+-0.2hrs

ibuprofeno

Inhibidores de las ciclooxigenasas 1 y 2; Inhibe la biosntesis de prostaglandinas

Artritis reumatoide (incluyendo artritis reumatoide juvenil), espondilitis anquilopoytica, artrosis y otros procesos reumticos agudos o crnicos. Alteraciones musculoesquelticas y traumticas con dolor e inflamacin. Tto. sintomtico del dolor leve o moderado (dolor de origen dental, dolor postquirrgico, dolor de cabeza). Dismenorrea primaria. Cuadros febriles.

Dispepsia, diarrea, nuseas, vmitos, dolor abdominal; erupcin cutnea; fatiga o somnolencia, cefalea, mareo, vrtigo.

excrecion urinaria: <1%; union a plasma: >99%; depuracion: 0.75+-0.2; vida media: 2+-0.5hrs

naproxeno

Inhibidores de las ciclooxigenasas 1 y 2; Inhibe la biosntesis de prostaglandinas

Oral: lceras ppticas, perforacin o hemorragia gastrointestinal, dolor epigstrico, cefaleas, nuseas, Tto. sintomtico del dolor leve-moderado. Estados febriles. Artritis reumatoide, artritis reumatoide vmitos, diarrea, flatulencia, constipacin, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis juvenil, osteoporosis, episodios agudos de gota, espondilitis anquilosante, sndromes reumatoides, ulcerosa, exacerbacin de colitis y enfermedad de Crohn; edema perifrico moderado, HTA, zumbido de dismenorrea, alteraciones musculoesquelticas con dolor e inflamacin. Tto. sintomtico de crisis odos, vrtigo, somnolencia. Rectal: tenesmo, proctitis, hemorragia vaginal o sensacin de molestia, dolor, agudas de migraa. Menorragia 1 aria o 2 aria a un dispositivo intrauterino. ardor o picor.; tinitus

excrecion urinaria: <1%; union a plasma: 99.7+-0.1; depuracion: 0.13+-0.02 ; vida media: 14+-1hrs

ketorolaco

Inhibidores de las ciclooxigenasas 1 y 2

Inyectable: tto. a corto plazo del dolor moderado o severo en postoperatorio y dolor causado por clico nefrtico. Oral: tto. a corto plazo del dolor leve o moderado en postoperatorio.

Irritacin gastrointestinal, sangrado, ulceracin y perforacin, dispepsia, nusea, diarrea, somnolencia, cefalea, vrtigos, sudoracin, vrtigo, retencin hdrica y edema

excrecion urinaria: 5+-10%; union a plasma: 99.2+-0.1%; depuracion: 0.5+-0.15; vida media: 5.3+-1.2 hrs

piroxicam

Inhibidores de las ciclooxigenasas 1 y 2; Inhibe la biosntesis de prostaglandinas

Nuseas, vmitos, diarrea, flatulencia, estreimiento, dispepsia, gastritis, dolor abdominal, molestias Alivio sintomtico de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante. Debido a su perfil de epigstricas, molestias abdominales, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbacin de colitis seguridad, no es una opcin de 1 era lnea en la indicacin de un antiinflamatorio no esteroideo. ulcerosa y de enf. de Crohn; anorexia; insomnio; cefaleas; edema, hipertensin e insuf. cardiaca.; foto sensibilidad; rsh cutaneo

Antecedente de ulceracin, sangrado o perforacin gastrointestinal. Antecedentes de alteraciones gastrointestinales que predispongan a padecer trastornos hemorrgicos como colitis ulcerosa, enf. de Crohn, cnceres gastrointestinales o diverticulitis. lcera pptica activa, trastorno inflamatorio gastrointestinal o hemorragia gastrointestinal. Uso concomitante con otros AINE, incluyendo los excrecion urinaria: <5%; inhibidores selectivos de la COX-2 y AAS a dosis analgsicas, y con anticoagulantes. Antecedentes union a plasma: 98.5+-0.2%; de alergia grave a frmacos, en especial reacciones cutneas como eritema multiforme, sndrome depuracion: 0.036+-0.008; de Stevens-Johnson o necrlisis epidrmica txica. Hipersensibilidad y antecedentes de reacciones vida media: 48+-8hrs cutneas a piroxicam, AINE u otros frmacos. Insuf. cardaca grave. Disfuncin heptica grave. Disfuncin renal grave. Ditesis hemorrgica u otros trastornos de la coagulacin. Embarazo (3 er trimestre). Hipersensibilidad al celecoxib, a las sulfamidas; ulceracin pptica activa o hemorragia gastrointestinal; pacientes que hayan experimentado asma, rinitis aguda, plipos nasales, edema angioneurtico, urticaria u otras reacciones de tipo alrgico despus de tomar AAS u otros AINE, incluyendo inhibidores de la ciclooxigenasa-2; embarazo y mujeres con potencial para concebir, salvo que utilicen un mtodo efectivo de contracepcin; lactancia; disfuncin heptica grave (albmina srica < 25 g/L o Child-Pugh >10); pacientes con un Clcr estimado < 30 ml/min; enf. inflamatoria intestinal; ICC (clases funcionales II-IV segn la NYHA); cardiopata isqumica, enf. arterial perifrica y/o enf. cerebrovascular establecida.

celecoxib:celebrex

Inhibidores de las ciclooxigenasas 2

Alivio sintomtico en el tto. de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante.

Sinusitis, infeccin del tracto respiratorio superior, infeccin del tracto urinario; empeoramiento de la alergia; insomnio; mareo, hipertona; faringitis, rinitis, tos; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia; erupcin, prurito; sntomas de tipo gripal, edema perifrico/retencin de lquidos.; disfuncion cardiaca

union a plasma: 97%; vida media: 11hrs; excrecion urinaria: 27%

acetaminofen

inhibidor central de ciclooxigenasas; Acta sobre el centro hipotalmico regulador de la temperatura.

Oral o rectal: fiebre; dolor leve o moderado: postoperatorio, posparto, reumtico, lumbago, tortcolis, citicas, neuralgias, dolor muscular, artrosis, artritis reumatoide, menstrual, cefaleas, odontalgias. IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o no son posibles otras vas.

Raras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensin, hepatotoxicidad, erupcin cutnea, alteraciones hematolgicas, hipoglucemia, piuria estril.

Hipersensibilidad. I.H., enf. heptica, hepatitis viral.

El fallo heptico excrecion urinaria: 3+-1%; puede union a plasma: 0a<60ng/ml; producir depuracion: 5.0+-1.4; vida muerte. media: 2.0+-0.4hrs Antdoto, Nacetilcistena excrecion urinaria: 22+-4%; union a plasma: 14+-21%; depuracion: 16+-2; vida media: 1.9+-0.3hrs

sumatriptan

Agonistas de receptores 5-HT1D; Constrie la circulacin de la cartida e inhibe la actividad del trigmino.

Alivio de ataques agudos de migraa con o sin aura. Va SC, adems, tto. de ataques agudos de cefalea acuminada

Hipersensibilidad. Uso con ergotamina o derivados (incluyendo metisergida) o cualquier Disgeusia/sabor desagradable, mareo, somnolencia, perturbaciones sensoriales, aumentos transitorios de triptn/agonista del receptor 5-hidroxitriptamina. Tto. con IMAO o en las 2 sem siguientes. presin sangunea, rubor, nuseas, vmitos; pesadez, dolor, sensacin de calor, presin o tensin (pueden Pacientes que reciben concurrentemente inhibidores de la recaptacin de 5-hidroxitriptamina y ser intensos y afectar a pecho y garganta); debilidad, fatiga. Adems, va nasal: irritacin en nariz o litio. Antecedentes de IAM, ACV o AIT. Isquemia cardiaca, vasoespasmo coronario (angina de garganta, epistaxis, disfona, y va SC: dolor, inflamacin o hemorragia en punto de iny. Prinzmetal), vasculopata perifrica, HTA no controlada, I.H. grave. Hipersensibilidad. Depresin respiratoria, traumatismo craneal, presin intracraneal elevada, leo paraltico o sospecha del mismo, abdomen agudo, enlentecimiento del vaciado gstrico, enf. obstructiva de vas areas, cianosis, hepatopata aguda, administracin con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. Embarazo. Lactancia. Administracin preoperatoria o en las 1 as 24 h del postoperatorio. Nios < 1 ao. Trastornos convulsivos. Administracin epidural o intratecal en caso de infeccin en el lugar de iny. o alteraciones graves de la coagulacin.

morfina

Agonistas de receptores opiceos , y en menor grado los kappa, en el SNC.

procesos dolorosos de intensidad severa; dolor postoperatorio inmediato; dolor crnico maligno; dolor asociado a IAM; dispnea asociada a insuf. ventricular izda. y edema pulmonar; ansiedad ligada a ciruga.; dolor cronico

Nuseas, vmitos, estreimiento, somnolencia, desorientacin, sudoracin, euforia; en ttos. prolongados, tolerancia. Sedacin, depresin respiratoria, hipotensin ortosttica. Retencin urinaria y prurito generalizado (ms frecuentes va epidural o intratecal).

excrecion urinaria: 4+-5%; unoin a plasma: 53+-2%; depuracion: 24+-10; vida media: 1.9+-0.5hrs

dosis: 10mg/kg

buprenorfina

Agonistas de receptores opiceos

Tratamiento de los dolores moderados o intensos de cualquier etiologa

somnolencia; ligera euforia(ocacional); ligeras variaciones de presin arterial y pulso, o dificultad de iniciacin de la miccin; depresion resp

pacientes con insuficiencia respiratoria; concomitancia con otros opiaceos; Deber usarse con precaucin en: ancianos, antecedentes de insuficiencia cardaca congestiva, lesiones intracraneanas o estados convulsivos.

excrecion urinaria: 20%; union a plasma: 96%; vida media: 37% en promedio

Puede ser til el empleo de doxapram, estimulante respiratorio inespecfico, administrado por va IV a dosis repetidas o por perfusin.

nalbufina

Agonistas de receptores opiceos; Estos incluyen los receptores (mu), k (kappa), y d (delta), que han sido recientemente reclasificados como OP1 (delta), OP2 (kappa), y OP3 (); inhibe la produccion de AMPc

dolor moderado; Como preanstesico o como adyuvante para la induccin de anestesia general;

Las reacciones adversas ms frecuentes de la nalbufina incluyen sedacin, mareos, vrtigo, cefaleas, miosis, nasea/vmitos y xerostomia. Otras reacciones adversas observadas incluyen visin borrosa. calambres abominales, dispepsia, mal sabor de boca, disnea, sofocs, depresin respiratoria, asma y urgencia urinaria.; nerviosismo, depresin, llanto, euforia, borrachera, hostilidad, pesadillas y confusin; adiccion y sindrome de abstinencia. Mareos, cefaleas, confusin, somnolencia, nuseas, vmitos, estreimiento, sequedad bucal, sudoracin, fatiga.

constipacion intestinal, colitis ulcerosa; diarrea secundario a casos de envenenamiento o infecciosa; precaucion en pacientes con IAM, y con desordenes viliares, asma, insuficiencia respiratoria, embarazo Hipersensibilidad. Insuf. respiratoria grave. Epilepsia no controlada con tto. I.R. e I.H. graves. Intoxicacin aguda con hipnticos, analgsicos centrales, opioides, psicofrmacos o alcohol. Tto. con IMAO o en 2 sem tras interrumpirlos. Tto. con linezolid. No usar para tto. del s. de abstinencia. Lactancia. hipersensibilidad

excrecion urinaria: 4+-2%; union a plasma: -; depuracion: 22+-5; vida media: 2.3+-1.2hrs union a plasma: 20%; vida media: 5-7hrs; excrecion urinaria: 90% excrecion urinaria: inespecifica; union a plasma: -; depuracion: 22; vida media: 1.1+-0.6 excrecion urinaria: <1; union a plasma: 20%; depuraciopn:48+-6; vida media: 2,7+-1.0 naloxona para deprecion respiratoria

tramadol

Agonistas de receptores opiceos

Dolor de moderado a severo. Reversin total o parcial de la depresin respiratoria: inducida por narcticos incluyendo la grave inducida por dextropropoxifeno y pentazocina, y del recin nacido causada por administracin de opiodes a la madre durante el parto. Diagnstico cuando existe sospecha de intoxicacin aguda por narcticos.

naloxona

Antagonista de los receptores opiaceos derivado de oximorfona; tambien para barbituricos Antagonista opiceo que acta por competicin especfica con los receptores localizados en los SNC y perifrico, antagonizando las acciones de los opiceos de administracin exgena.; tambien evita q se adhieran las moleculas del alcohol Es un inhibidor de la ciclooxigenasa (COX), por lo que disminuye la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos

Nuseas, vmitos, excitacin, convulsiones, hipo e hipertensin, taquicardias, fibrilacin ventricular y edema pulmonar. Nuseas, cefaleas, vrtigos, nerviosismo, fatiga, vmitos, ansiedad, somnolencia, dificultad en conciliar el sueo, dolor abdominal, astenia, dolor articular y muscular, prdida de apetito, diarrea, estreimiento, sed, inquietud, sensacin de abatimiento, irritabilidad, erupciones cutneas, eyaculacin retardada, disminucin de la potencia sexual, escalofros, congestin nasal, dolor torcico, sudoracin y lagrimeo. Reacciones anafilcticas, agranulocitosis, reacciones cutneas y mucosas, disnea, molestias gastrointestinales, cada de tensin, color rojo en orina.

naltrexona

Alcoholismo, deshabituacin opicea acompaado de otras medidas teraputicas.

Hipersensibilidad, I.H. y/o hepatitis aguda, con dependencia actual a opiceos, con medicamentos opiceos, control + a opiceos o no superar el test de naloxona. Hipersensibilidad o agranulocitosis previa a pirazolonas o pirazolidinas; s. de asma, broncoespasmo o intolerancia del tipo urticaria-angioedema por analgsicos; porfiria aguda intermitente, deficiencia congnita de G6PDH, alteraciones de la funcin de la mdula sea o enf. hematopoytica, neonatos y < 3 meses o con p.c. < 5 kg.

dipirona

dolor de diversos grados, ajustar dosis; dolor oncologico

vida media 4 hrs

prednisona

Se unen con alta afinidad a receptores citoplasmticos. La activacin de estos receptores induce la transcripcin y la sntesis de protenas especficas. Algunas de las acciones mediadas por los glucocorticoides son la inhibicin de la infiltracin de leucocitos en los lugares inflamados, la interferencia con los mediadores de la inflamacin, y la supresin de las respuestas humorales. La respuestas antiinflamatorios se deben a la produccin de lipocortinas, unas protenas inhibidoras de la fosfolipasa A2, enzima implicada en la sntesis del cido araquidnico, intermedido de la sntesis de mediadores de la inflamacin como las prostaglandinas o los leucotrienos

Terapia sustitutiva: enf. de Addison, sndrome adrenogenital. Enf. reumticas: polimialgia reumtica, arteritis temporal, lupus eritematoso sistmico, granulocitosis de Wegener, periarteritis nodosa y otras formas de vasculitis, polimiositis, dermatomicosis, poliartritis crnica, fiebre reumtica, prpura reumtica. Enf. pulmonares: asma bronquial, fibrosis pulmonar, status asmtico. Enf. de piel: urticaria aguda severa, edema de Quincke, S. de Lyell, exantema severo por frmacos, dermatosis inflamatoria severa, dermatitis de reas extensas, liquen rojo exantemtico, Hiperglucemia, polifagia; osteoporosis, fragilidad sea; lcera gstrica; linfopenia, eosinopenia, retraso eritrodermia, S. de Sweet, enf. granulomatosas de piel, neuralgia poszostrica, reaccin de Jarischen cicatrizacin de heridas; sofocos, disminucin de resistencia a infeccin. S. de Cushing, erupciones Herxheimer en tto. de sfilis con penicilina, hemangioma cavernoso, enf. de Behet, pioderma acneiformes, hirsutismo, hiperpigemntacin, esclerodermia (a dosis altas). Insuf. adrenocortical, retraso gangrenoso, pnfigos. Enf. hematolgicas/terapia tumoral: anemia hemoltica autoinmune, prpura de crecimiento en nios, glaucoma, cataratas (tto. prolongado). trombocitopnica, trombocitopenia, leucemia linfoblstica aguda, enf. de Hodgkin, linfomas no Hodgkin, leucemia linftica crnica, enf. de Waldenstrm, mieloma mltiple, agranulocitosis, tto. paliativo de enfermedades malignas, periodo pre y postrasplante de rganos. Enf. gastrointestinal: colitis ulcerosa, enf. de Crohn. Enf. hepticas: hepatitis, hepatitis crnica autoinmune agresiva. Enf. renales: glomerulonefritis, fibrosis retroperitoneal idioptica, sndrome nefrtico. Enf. oftalmolgicas: conjuntivitis alrgica, queratitis, iritis, iridociclitis, coriorretinitis, neuritis ptica.

Hipersensibilidad. Osteomalacia y osteoporosis. Diabetes grave. Psicosis no controlada por tto. lcera pptica, gastritis, esofagitis.Tuberculosis activa (a menos que se utilicen simultneamente excrecion urinaria: 3+-2%; drogas quimioteraputicas). Estados infecciosos. Enf. vricas (herpes simple ocular, varicela), antes union a plasma: 75+-2%; e inmediatamente despus de una vacunacin preventiva. Infecciones fngicas. Linfomas depuracion: 3.6+-0.8; vida secundarios de una vacunacin con B.C.G. Amebiasis y micosis sistmicas. Alteraciones media: 3.6+-0.4hrs psiquitricas. HTA grave. Asistolia con edema pulmonar y uremia. Miastenia grave. I.R.

metotexato

Inhibidores de la dihidrofolato reductasa

neoplasia trofoblastica gestacional; leucemias agudas, minigea, linfocitica o no linfocitica; Linfoma de Burkitt; cancer de mama; cancer de cabeza y cuello, de vejiga; osteosarcoma; carcino

interferon

interleucina 2

igs

inf 1: inhibe la sitesis de proteinas viricas; infgama: induce la activacion de macfofacgos se liga a receptores de membrana(il-2r) y al unirse induce proliferacion, diferenciacion de celulas auxiliadoras T y citotoxicas T, induce la proloferacion de celulas B , activacion de macrofagos e intensifica la toxicidad de celulas acsesinas naturales; La IL-2 tambin regula la respuesta inmunitaria, interviene en la reaccin inflamatoria estimulando la sntesis de interfern, induce la liberacin de IL-1, TNF-alfa y TNF-Beta. union a receptores FC especificos

inmunizacion pasiva contra virus, inmunodeficiencias

endurecimiento y dolor de la sona de inyeccion, reacciones de hipersensibilidad

hipersensibilidad

FARMACOS PENICILINAS penicilina G

ANTIBACTERIANOS Inhibidores reversibles de transpeptidasas; el frmaco se une a unas PBP especficas de la pared celular bacteriana e inhibe la formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano Inhibidores reversibles de transpeptidasas; el frmaco se une a unas PBP especficas de la pared celular bacteriana e inhibe la formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano Inhibidores reversibles de transpeptidasas; el frmaco se une a unas PBP especficas de la pared celular bacteriana e inhibe la formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano Inhibidores reversibles de transpeptidasas; el frmaco se une a unas PBP especficas de la pared celular bacteriana e inhibe la formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano Inhibidores reversibles de transpeptidasas; el frmaco se une a unas PBP especficas de la pared celular bacteriana e inhibe la formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano de primera eleccion en el tratamiento de las infecciones graves producidas por microorganismos suceptibles: s. pyogenes, S.viridans, S. neumoniae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, corynebacterium diphtheriae, listeria monocytogenes, bacillus anthracis, clostridium perfringens, C. tetani y actinomyces tratmiento de infecciones de vias respiratorias; gonorrea, sifilis, difteria.; infeciones por s.pyogenes excrecion urinaria: 60-90%; union a plasma: 45-65%; vida media: 30min vida media, 20-30min; union a pplasma: 30-60%; excreion urinaria: 60-90% union a plasma: 60%; vida media: 30-40min; excrecion urinaria: 29-37 %; union a plasma: 60-80%; excresion urinaria: 60+-7%; union a plasma: 95.8+-0.2%; depuracion: 1.6+-0.6; vida media: 0.7+-0.07hrs excresion urinaria: 82+-10%; union a plasma: 18+-2; depuracion: cl-1.7cl+0.21; vida media: 1.3+-0.2hrs La Listeria monocytogenes es sensible a la ampicilina. Otros grmenes sensibles son N. meningitidis, H. influenzae no productora de b-lactamasa, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, y algunos bacilos entricos como E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, y Shigella. Aunque inicialmente era sensible a la ampicilina, la N. gonorrhoeae se ha ido volviendo resistente.Otros grmenes resistentes a la ampicilina son las Klebsiella, Serratia, Acinetobacter, Proteus indol-positivos, Pseudomonas, y Bacteroides fragilis.

poco frecuentes: erupcion, urticaria, disnea; en dosis elevadas: convulsiones; rara: fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad serica, dermatitis exfoliativa, sindrome de stevens-johnson, choque anafilactico., poco frecuentes: erupcion, urticaria, disnea; en dosis elevadas: convulsiones; rara: fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad serica, dermatitis exfoliativa, sindrome de stevens-johnson, choque anafilactico.; ansiedad grave, agitaion, psicosis, taquicardia, hipertension, cianosis.; necrosis en el area de inyeccion, embolia por IA reacciones de hipersensibilidad, convulciones, sintomas gastrointestinales; nausea, vomito, diarrea; reaccion alergica leve; reaccion de anafilaxia, nefritis intersticial, colitis pseudomembranosa, neutropenia

hipersesibilidad y a cefalosporinas, asma, fiebre del heno, IR,

pinicilina procaina

hipersensibilidad y a cefalosporinas, asma, fiebre del heno, IR,

penicilina benzatina

S. pyogenes, S. neumoniae, S. aureus; fiebre reumatica, glomerulonefritis, sifilis y mal de pinto S. pyogenes, s. neumoniae, s. aureus (no productores de betalactamasas); gigivoestomatitis ulcerosa necrosante causada por fusobacterium fusiformis, enfermedad de lyme ; anaerobios La principal indicacin es el tratamiento de infecciones por -estafilococo productor de penicilinasa, neumococo grupo A-beta, estreptoco-co hemoltico y penicilina G-resistentes y penicilina G-estafilococo sen-sible. Estudios recientes han reportado que el porcentaje de cepas resistentes de estafilococo a penicilina G han aumentado en nosocomios, por ello, se recomienda contra bacterias productoras de penicilinasa en terapia inicial. Infeccin ORL, respiratoria, odontoestomatolgica, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido blando, neurolgica, ciruga, traumatologa, meningitis bacteriana y septicemia. Infeccin sistmica o localizada por gram+ y gram- sensibles. Del tracto respiratorio superior: ORL, amigdalitis, sinusitis, otitis media y del tracto respiratorio inferior: bronquitis aguda y crnica, neumonas bacterianas y bronconeumona, producidas por estreptococo, estafilococo sensible, neumococo y H. influenzae. Odontoestomatolgica y del tracto biliar. Gastrointestinal: fiebre tifoidea o paratifoidea (portadores biliares crnicos). Genitourinaria: cistitis, uretritis, pielonefritis, bacteriuria, gonorrea, aborto sptico, sepsis puerperal. De piel y tejido blando (incluida infeccin de herida quirrgica), por estreptococo, estafilococo sensible y E. coli. Tto. de erradicacin de H. pylori (asociado a inhibidor de la bomba de protones y en su caso a otros antibiticos): lcera pptica, linfoma gstrico asociado a mucosa, de bajo grado. Enf. de Lyme o Borreliosis (estados 1 y 2). Profilaxis de endocarditis producida por bacteriemia postmanipulacin/extraccin dental. Tto. y profilaxis de septicemia, endocarditis, meningitis, pielonefritis y ciertas neuropatas. combinacion con amoxicilina y ticarciclina: stafilococos productores de beta lactamasa, h. influezae, gonococos y e. coli; bacilos gram - aerobios, stafilococos aureus, bacteroides y pseudomonas Tto. infeccin bacteriana en pacientes neutropnicos > 2 aos, adems en ads., adolescentes y ancianos: tto. infeccin urinaria complicada (incluida pielonefritis) y no complicada, intraabdominal, ginecolgica, de piel y partes blandas, polimicrobianas causadas por microorganismos aerobios y anaerobios, septicemia bacteriana y neumona nosocomial.

hipersensibilidad, infecciones agudas de gonorrea

penicilina V

hipersensibles a penicilinas y cefalosporinas

dicloxacilina ( Penicilinas resistentes a betalactamasas:)

Produce disturbios gastrointestinales, tal como nusea, vmito, dolor epigstrico, flatulencia, halitosis, ha sido notada en algunos pacientes con el tratamiento de DI-CLOXACILINA. Como otras penicilinas produce urticaria, prurito, rasch cutneo, eosi-nofilia, reaccin anafilctica y Hipersensibilidad a las penicilinas.; nefritis intersticial otros sntomas alrgicos. Cambios menores en el funcionamiento heptico, como la elevacin de la TGO. posible ninfeccion por hongos oportunistas Nuseas, vmitos, diarrea, erupcin eritematosa maculopapular (> incidencia con mononucleosis infecciosa), urticaria, leucopenia, neutropenia, eosinofilia reversible, elevacin moderada de transaminasas en nios, sobreinfeccin. hipersensibilidad; mononucleosiis infecciosa

ampicilina (Ae)

Inhibidores reversibles de transpeptidasas; el frmaco se une a unas PBP especficas de la pared celular bacteriana e inhibe la formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano

amoxicilina (Ae)

Inhibidores reversibles de transpeptidasas; el frmaco se une a unas PBP especficas de la pared celular bacteriana e inhibe la formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano

Nuseas, diarrea, erupcin cutnea, vmitos, candidiasis mucocutnea, colitis pseudomembranosa y hemorrgica, prurito, urticaria, aumento de enzimas hepticas, candidiasis oral, enf. del suero, reaccin anafilctica, eosinofilia.

hipersensibilidad; mononucleosis infecciosa, leucemia, sarcoma., candidosis vucal

excresion urinaria: 86+-8%, union a plasma: 18%; depuracion: 2.6+-0.4; vida media: 17+-0.3hrs

acido clavulanico

inhibidor de la betalactamasa

diarrea, vomito, salpullido, ictericia

asma, mononucleosis,

piperaciclina (anti pseudomonas)

Inhibidores reversibles de transpeptidasas; el frmaco se une a unas PBP especficas de la pared celular bacteriana e inhibe la formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano

Diarrea, nuseas, vmitos, exantema (incluyendo el maculopapular).

hipersensibilidad; riesgo de colitis pseudomembranosas, sobreinfeccion y hemorragias; a altas dosis presenta convulsiones, nios menores de 2 aos

excresion urinaria: 43+-14; union a plasma: 22%; depuracion: 3.6+-1; vida media: 0.9+-0.1hrs excresion urinaria: 71+-14%; union a plasma: 30%; depuracion: 2.6+-0.7; vida media: 0.93+-0.12hrs

pseudomonona, enterobacterias

CEFALOSPORINAS: Infecciones causadas por grmenes sensibles: respiratorias, ORL, de piel y tejido blando, urinarias (prostatitis aguda incluida), ginecolgicas, dentales, seas, del SNC y generales; CEFALEXINA est indicada como tratamiento de segunda eleccin en pacientes alrgicos a penicilinas; profilaxis para intervenciones dentales; osteomielitis debida a Staphylococcus aureus resistente a penicilina, A dosis elevadas: nuseas, vmitos y diarreas.;Riesgo de colitis pseudomembranosa (tener presente si o Proteus mirabilis; otitis media causada por Streptococcus pneumoniae u otros Streptococcus aparece diarrea) y de sobreinfeccin por microorganismos no sensibles en tto. prolongado (vigilar). I.R., sensibles, Haemophi-lus influenzae, Staphylococcus sp y Neisseria catarrhalis; peritonitis; vigilar y reducir dosis.; sindrome de stevens- jhonson faringitis estreptoccica; infecciones pros-t-ticas y profilaxis en prostatectoma; infecciones respiratorias bajas causadas por Streptococcus pneumoniae y pyogenes, sinusitis; infecciones de piel y tejidos blandos; infecciones de vas urinarias causadas por E. coli, Proteus y Klebsiella. Otitis media por: S. pneumoniae, H. influenzae, estafilococos, S. pyogenes y M. catarrhalis; infeccin respiratoria inferior, neumona por: S. penumoniae, H. influenzae, S. pyogenes y M. catarrhalis; respiratoria superior, faringitis y amigdalitis por: S. pyogenes y M. catarrhalis; urinaria, cistitis y pielonefritis por: E. coli, P. mirabilis, Klebsiella y estafilococos coagulasa; piel y tejido blando por: S. aureus y S. pyogenes. Sinusitis. Uretritis gonoccica. Sepsis, meningitis, peritonitis, infeccin biliar; gastrointestinal; sea; articular; de piel y tejido blando, de heridas, renal, urinaria, respiratoria, neumona, de garganta, nariz y odos, genital, gonoccica, borreliosis de Lyme, infeccin con mecanismo defensivo disminuido. Profilaxis perioperatoria.; grampositivos y gramnegativos como: S. pneumoniae, S. be-ta-haemo----lyticus, E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter, Serra-tia, Pseudomonas, Borrelia crocidurae, H. in-fluen-zae, S. aureus, S. pyo-genes, H. parainfluenzae, H. aphro-philus, Actino-bacillus actinomicetemcomitans, Car-diobacterium hominis, Eikenella corrodens, Kingella kingae, S. viridans, S. bovis, N. gono-rrhoeae, B. fragilis, Clostridium, Pep-tostrep-tococcus y N. meningitidis. Diarrea, nuseas, vmitos, eritema multiforme, exantema, artritis, artralgia, fiebre, erupcin, urticaria, prurito, eosinofilia, aumento de transaminasas (ms frecuentes en nios).; riesgo de colitis pseudomembranosa; candidosisoral;

cefalexina (1)

Inhibidores de transpeptidasas; el frmaco se une a unas PBP especficas de la pared celular bacteriana e inhibe la formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano

hiperswensibilidad

excresion urinaria: 91+-18%; union a plasma: 14+-3%; depuracion: 4.3+-1-1; vida media:0.9+-0.18hrs

espectro reducido

cefaclor (2)

Inhibidores de transpeptidasas; el frmaco se une a unas PBP especficas de la pared celular bacteriana e inhibe la formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano

hipersenbibilidad

excresion urinaria: 52+-17%; union a plasma: 25%; deracion: 6.1+-1.5; vida media: 0.67+-0.33hrs

amplio espectro

ceftriaxona (3)

Inhibidores de transpeptidasas; el frmaco se une a unas PBP especficas de la pared celular bacteriana e inhibe la formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano

Diarrea, nuseas, vmitos, estomatitis, glositis, eosinofilia, leucopenia, granulocitopenia, anemia hemoltica, trombocitopenia, exantema, prurito, urticaria, edema multiforme y dermatitis alrgica.; colitis pseudomembranosa; diarrea incapacitante

Recin nacidos o prematuros con riesgo de encefalopata bilirrubinmica.

excrecion urinaria: 49+-13%; union a plasma: 90 a 95%; depuracion: 0.24+-0.06; vida media: 7.3+-1.6hrs

cefepima (4)

Inhibidores de transpeptidasas; el frmaco se une a unas PBP especficas de la pared celular bacteriana e inhibe la formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano

Ads.: infeccin respiratoria del tracto inferior, neumona grave; infeccin urinaria complicada, pielonefritis; intraabdominal, peritonitis, biliar, septicemia, bacteriemia. Ads. y nios: tto. emprico Diarrea, nuseas, vmitos, colitis/colitis pseudomembranosa, rash cutneo, flebitis e inflamacin en lugar de fiebre en neutropnicos. Nios: meningitis bacteriana.; Streptococcus pneumoniae, de iny., elevacin transitoria de: ALT, AST, fosfatasa alcalina, bilirrubina. Eosinofilia, prolongacin de hipersensibilidad Staphylococcus aureus, and Pseudomonas aeruginosa and has better activity against Enterobacter tiempo de protrombina y tromboplastina parcial.; eritema multiforme; encefalopatia; diarrea incapacitante and Citrobacter species; Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae

union a plasma: 16-20%; vida media: 2hrs; excrecion urinaria: 70-99%

CARBAPENEMS: (- Aerobios Gramnegativos: Achromobacter spp. * Acinetobacter spp. (antes Mima-Herellea) * Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras de penicilinasa) * Aeromonas hydrophila * Alcaligenes spp. * Bordetella bronchicanis * Neisseria meningitidis * Pasteurella spp. * Pasteurella multocida I164 * Bordetella bronchiseptica * Bordetella pertussis * Plesiomonas shigelloides * Proteus spp. * Brucella melitensis * Campylobacter spp. * Capnocytophaga spp * Citrobacter spp. * Citrobacter diversus * Citrobacter freundii * Eikenella corrodens * Enterobacter spp. * Enterobacter aerogenes * Enterobacter agglomerans * Enterobacter cloacae * Proteus mirabilis * Proteus vulgaris * Providencia spp. * Providencia alcalifaciens * Providencia rettgeri (anteriormente Proteus rettgeri) * Providencia stuartii * Pseudomonas spp.* * Pseudomonas aeruginosa * Pseudomonas fluorescens * Pseudomonas pseudomallei * Pseudomonas putida * Escherichia coli * Pseudomonas stutzeri * Gardnerella vaginalis * Haemophilus ducreyi * Haemophilus Influenzae (incluyendo cepas productoras de beta-lactamasas) * Salmonella spp. * Salmonella typhi * Serratia spp. * Serratia proteamaculans * Haemophilus parainfluenzae * Hafnia alvei (anteriormente Serratia liquefaciens) * Klebsiella spp. * Klebsiella oxytoca * Serratia marcescens * Shigella spp. * Klebsiella ozaenae * Klebsiella pneumoniae * Legionella spp. * Moraxella spp. * Morganella morganii (anteriormente Proteus morganii) * Yersinia spp. (anteriormente Pasteurella) * Yersinia enterocolitica * Yersinia pseudotuberculosis . ) (-Aerobios Grampositivos Bacillus spp. Enterococcus faecalis Erysipelothrix rhusiopathiae Listeria monocytogenes Nocardia spp. Pediococcus spp. Staphylococcus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasa) Staphylococcus epidermidis (incluyendo cepas productoras de penicilinasa) Staphylococcus saprophyticus Streptcoccus agalactiae Streptococcus Grupo C Streptococcus Grupo G Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Estreptococos grupo viridans (incluyendo cepas alfa y gamma hemolticas) Enterococcus faecium y algunos estafilococos resistentes a meticilina no son sensibles a TIENAM. ) (-Anaerobios Gramnegativos Bacteroides spp. Fusobacterium nucleatum Bacteroides distasonis Porphyromonas asaccharolytica Bacteroides fragilis (anteriormente Bacteroides asaccharolyticus) Bacteroides ovatus Prevotella bivia (antes Bacteroides bivius) Bacteroides thetaiotaomicron Prevotella disiens (antes Bacteroides disiens) Bacteroides uniformis Prevotella intermedia (antes Bacteroides Bacteroides vulgatus intermedius) Bilophila wadsworthia Prevotella melaninogenica (antes

imipenem

Inhibidores de transpeptidasas; el frmaco se une a unas PBP especficas de la pared celular bacteriana e inhibe la formacin de puentes entre las cadenas de peptidoglucano

Imipenem-TIENAM est indicado en el tratamiento de las siguientes infecciones cuando se deben a organismos sensibles: * Infecciones intraabdominales * Infecciones del tracto respiratorio inferior * Infecciones ginecolgicas * Septicemia * Infecciones del tracto genitourinario * Infecciones seas y articulares * Infecciones de la piel y tejidos blandos * Endocarditis Tambin est indicado en el tratamiento de infecciones mixtas causadas por cepas sensibles de bacterias aerobias y anaerobias. El patgeno anaerobio que se encuentra con ms frecuencia en estas infecciones es el Bacteroides fragilis, que suele ser resistente a los aminoglucsidos, las cefalosporinas y las penicilinas, pero generalmente es sensible a TIENAM. Imipenem-TIENAM no est indicado para el tratamiento de la meningitis. La actividad de Imipenem-TIENAM frente a un espectro de patgenos excepcionalmente amplio, lo hace particularmente apropiado en el tratamiento de infecciones polimicrobianas y mixtas por aerobios y anaerobios y en aquellos casos en que se requiera una terapia inicial previa a la identificacin de los organismos causales.

eacciones adversas comunes son malestar estomacal, nuseas y vmitos.[4] Las personas que son alrgicas a penicilinas u otros betalactmicos no se les debe administrar. Imipenem puede favorecer la aparicin de convulsiones, la aparicin de estas se da con ms facilidad en situacin de insuficiencia renal y con dosis superiores a 2 gramos/da.[5] [2

hipersensibilidad

excrecion urinaria: 69+-15%; union a plasma:<20%; depuracion: 2.9+-0.3; vida media: 0.9+-0.1hrs

Cilastatina

La cilastatina es un inhibidor especfico de la enzima dehidropeptidasa I y bloquea eficaz-mente el metabolismo del imipenem, por lo que la administracin simultnea de imipenem y cilastatina hace posible alcanzar concentraciones antibacterianas teraputicas de imipenem tanto en la orina como en el plasma.

vida media de 1 hrs aprox; excrecion de 70-80% aprox

vancomicina

Oral: enterocolitis estafiloccica y colitis pseudomembranosa por C. difficile. IV: infeccin grave por gram+ resistente a -lactmicos: absceso cerebral, endocarditis bacteriana, infeccin sea, erisipela, meningitis, septicemia. Infeccin grave por S. aureus meticiln-resistente, Nefro y ototoxicidad, neutropenia reversible, reaccin anafilactoide y sndrome del cuello rojo tras infus. Bloqueador D-alanil-D-alanina; inhibe la elongacion de la cadena de S. coagulasa- (S. epidermidis) y Enterococcus resistente a penicilinas. Alternativa en infeccin grave rpida, flebitis local, fiebre medicamentosa, nuseas, escalofros, eosinofilia, exantemas, dermatitis peptido glucano por gram+ en alrgicos a -lactmicos. Profilaxis quirrgica o implantacin protsica con riesgo exfoliativa, S. de Steven-Johnson. de infeccin por Staphylococcus meticilin-resistente. Profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes de alto riesgo alrgicos a -lactmicos, en procedimiento dental o quirrgico.

hipersensibilidad; pasciente son deficiencias auditivas, ih, ir

excrecion urinaria: 79+-11%; union a plasma: 30+-10%; depuracion: 1.4+{0.1; vida media: 5.6+-1.8hrs

MICOBACTERIAS Inhibidores de la biosntesis de la pared en micobacte-rias; Inhiben la sntesis de cido miclico; inhibe la sintasa de acidos grasos Tuberculosis activa pulmonar o extrapulmonar, primoinfeccin tuberculosa sintomtica, infeccin por micobacterias atpicas sensibles, asociado a antibiticos activos. Quimioprofilaxis: Nuseas, vmitos, dolor epigstrico, fiebre, mialgia, artralgia, anorexia, elevacin de transaminasas, primoinfeccin tuberculosa asintomtica, con riesgo de reactivacin tuberculosa, contacto con hepatitis agudas raras, neurotoxicidad, parestesia distal, hiperactividad, euforia, insomnio, convulsin, tuberculoso bacilfero o infeccin latente diagnosticada por reaccin a tuberculina, antecedente de nerviosismo, atrofia ptica., erupsion tuberculosis tratada en prequimioterapia. Toxicidad ocular, neuritis ptica, discromatopsia; ocasionalmente: nusea, vmito, anorexia, dolor abdominal, aumento de transaminasas, dermatitis, prurito, cefalea, mareo, confusin, alucinacin, malestar general, hiperuricemia, artralgia; neuropatia Anorexia, aumento de transaminasas, hiperuricemia, artralgia. Ocasionalmente: nusea, vmito, diarrea, ictericia, hepatitis, fotodermatitis. Hipersensibilidad. I.H. grave. Concomitancia con carbamazepina o disulfiram. Lactancia., alcoholismo excrecion urinaria: 29+-5%; union a plasma:~0: depuracion: 3.7+-1.1; vida media: 1.1+-0.1hrs excrecion urinaria: 79+-3%; union a plasma: <5%; depuracion: 8.6+-0.8; vida media: 3.1+-0.4hrs excrecion urinaria: 1.6+1.6%; union a plasma: 10%; depuracion: 0.90+-0.15; vida media: 9.2+-1.8hrs

isoniazida

etambutol

Inhibidores de la biosntesis de la pared en micobacte-rias; Inhibe la Tuberculosis en todas sus localizaciones, pulmonar o extrapulmonar, en rgimen bi o sntesis de arabinogalactano trimedicamentoso, infeccin micobacteriana atpica, meningitis tuberculosa.

Hipersensibilidad, lactancia, nios < 13 aos, neuritis.

pirazinamida

Inhibidores de la biosntesis de la pared en micobacte-rias

Tuberculosis en todas sus formas, en cualquier localizacin orgnica. No es activo frente a M. Bovis.

Inhibidores de la sntesis de protenas a nivel ribosomal:

AMINOGLUCOCIDOS:

Para ejercer su accin atraviesan la membrana externa bacteriana (en las bacterias gramnegativas), la pared celular y la membrana citoplsmica hasta llegar al citoplasma, donde inhiben la sntesis de protenas mediante su unin irreversible a las protenas ribosmicas 3 OS. Esta unin a los ribosomas tiene doS efectos: la produccin de protenas anmalas como resultado de una lectura incorrecta del ARN mensajero (ARNm[PROTEINAS DE MEMBRANA PRODUCCION DE POROS]), y la interrupcin de la sntesis de protenas a raz de la separacin precoz del ribosoma del ARNm. El antibitico se une a la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos, produciendo un complejo de iniciacin 70S de carcter no funcional. Infeccin por microorganismo sensible: tuberculosis, brucelosis, peste, endocarditis por estreptococo grupo viridans o S. faecalis; infeccin urinaria, gonorrea, diarrea y enteritis. Reduccin de la flora intestinal antes de intervencin quirrgica. excrecion urinaria: 50-60%; union a plasma: 48+-14%; depuracion: 1.2+-0.3; vida media: 2.6+-0.4hrs

estreptomicina

Ototoxicidad, sordera, parestesia bucal, neuropata perifrica, neuritis ptica, escotoma, dermatitis exfoliativa.

Hipersensibilidad a aminoglucsidos.; Embarazo: Ha producido en el feto, con frecuencia apreciable, ototoxicidad y sordera.; Lactancia: Evitar. Se excreta en leche materna.

gentamicina

Aumento de BUN, nitrgeno no proteico y creatinina srica; oliguria, cilindruria, proteinuria, mareo, ataxia, vrtigo, tinnitus, zumbido de odos e hipoacusia, neuropata o encefalopata perifrica, adormecimiento, los aminoglucsidos se unen de manera irreversible a la subunidad Septicemia incluyendo bacteriemia y sepsis neonatal, endocarditis, infeccin del SNC incluyendo hormigueo, contraccin muscular, convulsin y sndrome tipo miastenia gravis, depresin respiratoria, 30S del ribosoma bacteriano. Esta unin interfiere con la elongacin meningitis y ventriculitis, urinaria complicada y recurrente, gastrointestinal incluyendo peritonitis, letargia, confusin, trastorno visual, disminucin de apetito, prdida de peso, hipo e hipertensin, picor, Hipersensibilidad a aminoglucsidos.; embarazo y lactancia de la cadena peptdica. Tambin causan lecturas incorrectas del respiratoria incluyendo pacientes con fibrosis qustica, de huesos, piel y tejido subcutneo urticaria, edema larngeo, reaccin anafilactoide, fiebre, cefalea, nuseas, vmitos, incremento de cdigo gentico formndose protenas anmalas incluyendo quemaduras. salivacin, estomatitis. Aumento de transaminasas y bilirrubina srica, disminucin nivel de Ca, Mg, Na y K, anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis transitoria, eosinofilia y trombocitopenia. Infeccin grave por gram- sensibles: P. aeruginosa, E. coli, Providencia rettgeri, P. stuartii, Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter. Tto. inicial en infeccin estafiloccica. Septicemia, sepsis neonatal, infeccin respiratoria grave, del SNC, intraabdominal, osteoarticular, de piel y tejido blando, quemaduras, posquirrgica y urinaria complicada y recidivante.

excrecion urinaria: >90%; union a plasma: <10%; depuracion: CL=0.82 Cler+0.11

amikacina

Provoca la liberacin prematura de cadenas de pptidos aberrantes en el ribosoma 30S

Prdida de audicin, vrtigo, parlisis muscular aguda, apnea, elevacin de creatinina srica, albuminuria, cilindruria, leucocituria, hematuria, azotemia, oliguria, fiebre medicamentosa.

HIPERSENSIBILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA; IR

neomicina

Provoca la liberacin prematura de cadenas de pptidos aberrantes en el ribosoma 30S

* Erupciones cutneas, incluidas reacciones de hipersensibilidad. * En tratamientos largos pueden aparecer sobreinfecciones por bacterias no sensibles u hongos, as como sndrome de malabsorcin, caracterizado por aumento de la grasa fecal, disminucin de caroteno en preparacion y desinfeccion del intestino para cirugia; infecciones en quemaduras, heridas, suero y disminucin en la absorcin de xilosa. ulceras, dermatosis; en el tratamiento adyuvante del coma heptico, para disminuir el amoniaco de * Nuseas, vmitos y diarrea. . origen bacteriano intestinal y por tanto mejorar el cuadro neurolgico. * Oto y nefrotxico. * Puede producir bloqueos neuromusculares, sobre todo asociado a barbitricos y relajantes musculares o anestsicos. * Bacterias gram positivas: Streptococcus, Diplococcus, Clostridium,Intrusis * Bacterias gram negativas: Neisseria, Brucellas, Haemophilus, Shigella, Escherichia coli, Bordetella, Klebsiella, Vibrio y Pasteteurella. * Espiroquetas. * Algunos protozoos: Entamoeba. * Actinomyces. * Rickettsia.

* Hipersensibilidad a la neomicina o a otros antibiticos del grupo de los aminoglucsidos. * Obstruccin intestinal. * Pacientes con inflamacin gastrointestinal o enfermedad ulcerosa, debido a la posibilidad de aumentar la absorcin gastrointestinal de neomicina. * Como otros aminoglucsidos, debe utilizarse con precaucin en pacientes con trastornos musculares como la miastenia gravis o el parkinsonismo ya que puede agravar la debilidad muscular debido a su potencial efecto de tipo curare sobre la unin neuromuscular. * Embarazo y madres lactantes, salvo situaciones muy especiales.

bacteriostticosde amplio espectro que inhiben la sntesis proteica TETRACICLINAS: se precipitan con la de la bacteria al unirse de forma reversible a la subunidad 3 OS ingestion en compaa de lacteos, se delribosoma, inhibiendo as la unin del aminoacil ARN de almacena en estructuras oseas transferencia (ARNt) al complejo ribosoma 30S-ARNm; en el sitio a

Este espectro explica su utilizacin en las siguientes patologias, entre otras: * Infecciones de la piel: Acn, roscea. * Infecciones urogenitales: Gonococia, sfilis. * Infecciones gastrointestinales: Disentera, clera, amebiasis, lcera gstrica, infecciones periodontales. * Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas formas de neumona atpica. * Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, tifus exantemtico, tifus endmico, actinomicosis, brucelosi ORL, dental, respiratoria, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido blando. Brucelosis (con estreptomicina), psitacosis, pre y postoperatorio de intervenciones con alto riesgo de infeccin. Uretritis, cervicitis y proctitis no gonoccicas no complicadas, linfogranuloma venreo, granuloma inguinal, EPI, sfilis en alrgicos a penicilina: estadio 1 ario y 2 ario , tarda y latente. Orquiepididimitis aguda. Tracoma. Conjuntivitis de inclusin. Neumona por Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia pneumoniae. Infeccin por Rickettsias. Clera. Estadios 1 y 2 de enf. de Lyme. Fiebre recurrente por piojos y garrapatas. Tto. malaria por P. falciparum resistente a cloroquina. Tto. alternativo en: carbunco, tularemia, listeriosis, bartonelosis, actinomicosis. Profilaxis de malaria por P. falciparum en reas con resistencia a mefloquina o cloroquina; postexposicin a B. anthracis (alternativo a quinolonas). Acn vulgar y tto. coadyuvante de acn vulgar grave y de la roscea. En general, se admite que los siguientes microorganismos son sensibles a la doxiciclina "in vitro": Actinomyces israelii; Bacillus anthracis; Balantidium coli; Bartonella bacilliformis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Borrelia recurrentis; Brucella sp.; Burkholderia mallei; Burkholderia pseudomallei; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter fetus; Chlamydia psittaci; Chlamydia trachomatis; Clostridium perfringens; Clostridium tetani; Coxiella burnetii; Entamoeba histolytica; Francisella tularensis; Fusobacterium fusiforme; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativos); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positivos); Helicobacter pylori; Legionella pneumophila; Leptospira sp.; Leptotrichia buccalis; Listeria monocytogenes; Mycobacterium fortuitum; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Neisseria meningitidis; Nocardia sp.; Pasteurella multocida; Plasmodium falciparum; Propionibacterium acnes; Propionibacterium propionicum; Rickettsia akari; Rickettsia prowazekii; Rickettsia rickettsii; Rickettsia tsutsugamushi; Shigella sp.; Spirillum minus; Streptobacillus moniliformis; Treponema pallidum; Ureaplasma urealyticum; Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Yersinia enterocolitica; Yersinia pestis. Sin embargo, no se recomienda la administracin rutinaria de tetraciclinas en general y de doxiciclina en particular en las infecciones por gram-negativos dado que muchos de estos microorganismos muestran resistencia. Los estreptococos del grupo de los enterococos (streptococcus faecalis y S. faecium) son siempre resistentes.

doxiciclina: no le afectan los alimentos

Bloquea la elongacin polipeptdica en el ribosoma 30S

Nusea, epigastralgia, diarrea, anorexia, glositis, enterocolitis, candidiasis anogenital, disfagia, esofagitis, lcera esofgica, ruborizacin, artralgia, mialgia, hipersensibilidad, urticaria, rash Hipersensibilidad a doxiciclina u otras tetraciclinas. Miastenia gravis.; No usar en 2 mitad de maculopapular, eritema exudativo, erupcin multiforme, anemia hemoltica, trombocitopenia, neutropenia, gestacin salvo excepcin. Puede causar alteracin reversible del crecimiento seo. ; lactancia eosinofilia, tinnitus, cefalea.

excrecion urinaria: 41+-19; union aplasma: 88+-5%; depuracion: 0.5+-0.18; vida media: 16+-6

Organismo en general: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo urticaria, edema angioneurtico, anafilaxia, prpura anafilactoide, pericarditis y exacerba-ciones del lupus eritematoso sistmico. Sistema nervioso central y perifrico: Abombamiento de las fontanelas en lactantes e hipertensin intracra-neal benigna en adultos. Gastrointestinal: Anorexia, nusea, vmito, diarrea, hipoplasia del esmalte (vase Precauciones generales) glositis, disfagia, enterocolitis y procesos inflamatorios de la regin anogenital (con crecimiento de monilias) y decoloracin de los dientes. Estas reacciones se han observado tanto con la administracin Este medicamento est contraindicado en personas que han mostrado hipersensibilidad a la oral como con la parenteral de tetraciclinas. Se han informado casos aislados de esofagitis y lceras oxitetraciclina o a cualquiera de las tetraciclinas. esofgicas en pacientes que han recibido tetraciclinas en forma de cpsulas, incluyendo oxitetraciclina. La mayora de esos enfermos han tomado el medicamento inmediatamente antes de -acostarse. Hematopoytico: Se han reportado casos de anemia hemoltica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia. Piel: Erupcin maculopapular y eritematosa. Se han informado casos de dermatitis exfoliativa, aunque esto ha sido poco comn. Fotosensibilidad. Sistema urinario: Incremento en el nitrgeno ureico en sangre (BUN).

oxitetraciclina

Bloquea la elongacin polipeptdica en el ribosoma 30S

En acn vulgar y roscea, oxitetraciclina es til en la terapia a largo plazo

MACROLIDOS:

Los macrlidos son antibiticos bacteriostticos con un amplio espectro de accin. Los macrlidos ejercen su accin por medio de la unin reversible al ARNr 23S de la subunidad ribosmica 50S, lo cual inhibe la elongacin polipeptdica.

corinebacterium;

eritromicina: se recomienda IV

Bloquean la elongacin polipeptdica en el ribosoma 50S

Infeccin por S. pyogenes: respiratoria, de piel y tejido blando, alternativa en faringitis estreptoccica. Infeccin por S. alfahemoltico, viridans: profilaxis de endocarditis bacteriana antes de intervencin odontolgica, quirrgica de vas areas superiores, en pacientes con valvulopata adquirida o cardiopata congnita. Infeccin por S. aureus: aguda, leve o moderada de piel y tejido blando. Por S. pneumoniae: otitis media, faringitis, neumona, leve-moderada. Por M. pneumoniae: respiratoria. Por U. urealyticum: uretritis en ads. varones. Por C. jejuni: enterocolitis, diarrea grave o prolongada. Por H. influenzae: respiratoria superior, con sulfonamida. Por C. trachomatis: conjuntivitis del recin nacido, neumona en la infancia, infeccin urogenital en embarazo, uretral, endocervical y rectal cuando las tetraciclinas estn contraindicadas. Por T. pallidum: sfilis 1 aria en alrgicos a penicilina. Por C. diphtheriae: coadyuvante de antitoxina, para prevenir portadores. Por E. histolytica: amebiasis intestinal. Por L. monocytogenes. Por N. gonorrhoeae: mujeres con historia de sensibilidad a penicilina, alternativa a penicilina en EPI. Por B. pertussis: eliminacin de la nasofaringe, profilaxis en expuestos. Puede ser efectiva en enf. del legionario. Ads.: faringitis, amigdalitis, sinusitis, bronquitis aguda, reagudizacin de bronquitis crnica, neumona bacteriana (adquirida en la comunidad), infeccin de piel y tejidos blandos levemoderada, foliculitis, celulitis, erisipela, infeccin localizada o diseminada por M. avium o M. intracellulare, infeccin localizada por M. chelonae, M. fortuitum y M. kansaii. Prevencin de infeccin diseminada por M. avium complex en pacientes con VIH de alto riesgo (linfocitos CD4 50/mm 3 ). lcera gstrica o duodenal asociada a H. pylori (junto con antiulceroso adecuado). Nios: faringitis estreptoccica, bronquitis y neumona bacteriana, otitis media aguda, imptigo, foliculitis, celulitis, abscesos.

Dolor abdominal, nuseas, vmitos, diarrea, anorexia, sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles, urticaria, erupcin cutnea, fenmenos anafilcticos, prdida reversible de audicin.

Hipersensibilidad a macrlidos, antecedente de ictericia.; ATRAVIESA PLACENTA Y SE SECRETA EN LECHE, PERO NO SE HAN REGISTRADO EFECTOS RELACIONADOS

excrecion urinaria:12+-7%; union a plasa: 84+-23%; depuracion: 9.1+-4.1; vida media: 1.6+-0.7hrs

claritromicina: genera metabolitos activos; viliar, hepatico

Bloquean la elongacin polipeptdica en el ribosoma 50S

Cefalea, dolor abdominal, diarrea, vmitos, nuseas, aumento de enzimas hepticas, alteracin del olfato, perversin del sabor, prdida reversible de audicin, tinnitus, erupcin leve, candidiasis oral, dispepsia, estomatitis, glositis.

Hipersensibilidad a macrlidos. Concomitancia con: astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina, disopiramida y quinidina por aumentar el riesgo de prolongacin de intervalo QT y arritmias cardacas graves (ECG y monitorizar nivel srico), y ergotamina y dihidroergotamina por informes postcomercializacin de toxicidad aguda del cornezuelo del centeno. Hipocaliemia. Comp. de liberacin modificada contraindicadas con Clcr < 30 ml/min.; LACTANCIA

excrecion urinaria: 36+-7%; union a plasma: 42-50%; depuracion: 7.3+-1.9; vida media: 3.3+-0.5

azitromicina:

Bloquean la elongacin polipeptdica en el ribosoma 50S

Oral. Infeccin por germen sensible. Respiratoria superior: sinusitis, faringitis/amigdalitis estreptoccica; respiratoria inferior: bronquitis, neumona adquirida en la comunidad de leve a moderadamente grave. Infeccin de piel y tejidos blandos. Otitis media aguda. ETS: uretritis y cervicitis no complicadas producidas por Chlamydia trachomatis, chancroide (descartar oncomitancia con infeccin por T. pallidum). - IV, ads. inmunocompetentes: neumona adquirida en la comunidad.

excrecion urinaria: 12%; Diarrea, nuseas, vmitos, molestias abdominales (dolor/calambres). Va IV: dolor e inflamacin/infeccin Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina o a cualquier otro antibitico macrlido o ketlido.; union a plasma: 7-50; locales y reacciones en punto de iny. neumonia grave depuracion: 9; vida media: 40hrs

* Aerobios gram-positivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolticos grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolticos (grupo viridans) y otros estreptococos, y Corynebacterium diphtheriae. La azitromicina presenta resistencia cruzada con cepas gram-positivas resistentes a la eritromicina, incluyendo Streptococcus faecalis (enterococos) y la mayora de las cepas de estafilococos meticiln-resistentes. * Aerobios gram-negativos: Haemophilus influenzae y parainfluenzae, Morarella catarrhalis, Acinetobacter spp, Yersinia spp, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp, Pasteurella spp, Vibrio cholerae y parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. La actividad frente a Escherichia coli, Salmonella enteriditis, Salmonella typhi, Enterobacter spp. Aeromonas hydrophila y Klebsiella spp es variable y se deben hacer las correspondientes determinaciones de sensibilidad. Proteus spp, Serratia spp, Morganella spp y Pseudomonas aeruginosa, son normalmente resistentes. * Anaerobios: Bacteroides fragilis y especies afines, Clostridium perfringens, Peptococcus spp y Peptostreptocoecus spp, Fusobacterium necrophorum y Propionibacterium acnes. * Microorganismos causantes de enfermedades de transmisin sexual: la azitromicina es activo frente a Chlamydia trachomatis, y tambin posee una buena actividad frente a Treponema pallidum, Neisseria gonorhoeae, y Haemophilus ducrep * Otros microorganismos: Borrelia burgdorferi (agente patgeno de la enfermedad de Lyme), Chlamydia pneumoniae (Twar), Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocistis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp, y Listeria monocytogenes.

OXAZOLIDONAS

espectro reducido; linezolida representa el miembro utilizado actualmente. Este frmaco inhibe el comienzo de la sntesis proteica al interferir con la formacin de un complejo de inicio formado por el ARNt, el ARNm y el ribosoma. Se une a la ubunidad 50S del ribosoma, de forma que distorsiona el sitio de unin del ARNt y evita la formacin del complejo de inicio 70S. Este mecanismo de accin es exclusivo de las oxazolidonas, por lo que no existe resistencia cruzada con otros antibiticos inhibidores de la sntesis proteica. Oral o perfus. IV (30-120 min). Ads. Infeccin por gram+ sensibles: neumona nosocomial o adquirida en la comunidad, infeccin complicada de piel y tejido blando: 600 mg 2 veces/da, 1014 das. Seguridad y eficacia no establecida en perodo superior a 28 das. En hemodializados administrar despus de la dilisis. Cefalea, candidiasis oral y vaginal o infeccin fngica, sabor metlico, alteracin de PFH, diarrea, nuseas, vmitos. Aumento de: AST, ALT, LDH, fosfatasa alcalina, BUN, CK, lipasa, amilasa, glucemia no basal; disminucin de protenas totales, albmina, sodio, Ca, Hb, hematocrito, eritrocitos. Neutrofilia, eosinofilia. Aumento o disminucin de plaquetas, leucocitos, potasio, bicarbonato. Hipersensibilidad, lactancia. A menos que se disponga de medios para estrecho control y monitorizacin: HTA no controlada, feocromocitoma, s. carcinoide, tirotoxicosis, trastorno bipolar, alteracin psicoafectiva, estado confusional agudo; concomitancia con: IMAO (ni durante las 2 sem siguientes a interrupcin), ISRS, antidepresivos tricclicos, agonistas 5-HT1 , simpaticomimticos, vasopresores, dopaminrgicos, petidina, buspirona.

linezolid

Bloquea el inicio de la sntesis proteica en el ribosoma 50S

LINCOSAMIDAS

inhibe la elongacin de las protenas al unirse al ribosoma 50S. Inhibe la peptidiltransferasa al interferir en la unin del complejo aminocido-acil-ARNt Infeccin bacteriana respiratoria grave; de piel y tejido blando: abscesos, celulitis, heridas infectadas; dental severa: absceso periapical, gingivitis; intraabdominal: peritonitis, absceso; osteoarticular: osteomielitis, artritis sptica; septicemia, bacteriemia; infeccin genitourinaria femenina: endometritis, posquirrgica, absceso tubo-ovrico no gonoccico, celulitis plvica, salpingitis, EPI aguda, asociado a antibitico activo frente a gram -. SIDA: encefalitis toxoplasmtica y neumona por P. carinii (se puede asociar a primaquina). Diarrea, colitis pseudomembranosa, nuseas, vmitos, dolor abdominal, flatulencia, gusto metlico desagradable, rash cutneo morbiliforme generalizado, erupcin maculopapular, urticaria, prurito, vaginitis, dermatitis exfoliativa, ictericia, anormalidades en PFH, neutropenia transitoria, eosinofilia, agranulocitosis, trombocitopenia; va IM: dolor, induracin, absceso estril; va IV: tromboflebitis.

clindamisina

Bloquean la elongacin polipeptdica en el ribosoma 50S

Hipersensibilidad a clindamicina o lincomicina. No utilizar en caso de meningitis.; PRECAUCION EN EMBARAZO Y LACTANCIA, SE EXCRETA EN LECHE

ESTREPTOGRANINAS

de dos componentes, las estreptograminas del grupo A y estreptograminas del grupo B, las cuales actan de forma sinrgica para inhibir la sntesis proteica La molcula de dalfopristina se une a la subunidad ribosmica 5 OS e induce un cambio conformacional que facilita la unin de quinupristina. La primera molcula impide la elongacin de la cadena peptdica, mientras que la segunda provoca la liberacin prematura de las cadenas peptdicas por parte del ribosoma. Slo usar cuando se tenga certeza de que no existen otros antibacterianos activos frente al microorganismo causante de la infeccin o cuando no se disponga de otro frmaco adecuado. Tto. de infecciones por microorganismos gram+ sensibles: neumona nosocomial, infeccin cutnea y Eosinofilia, anemia, leucopenia, neutropenia, hemorragia, tromboflebitis, nuseas, diarrea, vmitos, rash, de tejido blando, infeccin clnicamente significativa por E. faecium vancomicina resistente. prurito, artralgia, mialgia, cefalea, astenia, reacciones en lugar de iny., incremento de bilirrubina total y Combinar con agentes activos frente a gram - cuando se sospeche infeccin mixta. Este conjugada, ALT, AST, GGT, fosfatasa alcalina, BUN, LDH, CPK, creatinina, aumento y disminucin de antibitico combinado dispone de actividad frente a estafilococos, estreptococos y E. faecium (pero plaquetas. no E. faecalis). La administracin de este antibitico ha quedado restringida bsicamente al tratamiento de las infecciones por E. faecium resistente a vancomicina.

quinupristina-dalfopristrina

Hipersensibilidad a los componentes. I.H. grave o niveles de bilirrubina > 3 x LNS. Cualquier otra administracin que no sea perfus. lenta. Evitar administracin conjunta con derivados ergticos o que prolongan el intervalo QTc o con frmacos metabolizados por CYP450 3A4, excepto si es posible una valoracin de los niveles del medicamento y/o un riguroso control clnico.

cloranfeniciol: antibitico de amplio espectro

unin reversible al componente peptidil transferasa de la subunidad ribosmica 50S, lo que inhibe la elongacin peptdica

Infeccin aguda por Salmonella typhi (no indicado para tto. de portadores). Infeccin grave por cepas de salmonellas, H. influenzae (especficamente en menngeas), bacterias gram- causantes de meningitis o bacteriemia, Rickettsias del grupo linfogranuloma, psitacosis y otros microorganismos sensibles, resistentes a todos los dems antimicrobianos.;;; tifoidea, menigitisbacterianas: H. influenzae, N. meningitidis, and S. pneumoniae ,riketsia; pacientes alergicos a las tetraciclinas

Leucopenia, agranulocitosis, anemia, reaccin neurolgica, de intolerancia o hiperergnica.; tambien inhibe en la sintesis de la prot de las mitovcondrias, por semehansa de los ribosomas mitocondriales; sindrome del nio gris

Antecedente de sensibilidad, porfiria, I.R., embarazo (1 er trimestre). En recin nacidos y prematuros no administrar ms de 25-15 mg/kg/da, respectivamente

inhibited by concentrations of 8 mg/ml or less, except N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, and H. influenzae;;; Chloramphenicol is bacteriostatic against most species, although it may be bactericidal against H. influenzae, Neisseria meningitidis, and S. pneumoniae. More than 95% of strains of the following gram-negative bacteria are inhibited in vitro by 8 mg/ml or less of chloramphenicol: H. influenzae, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Brucella spp., and Bordetella pertussis. Likewise, most anaerobic bacteria, including gram-positive cocci and Clostridium spp., and gramnegative rods including B. fragilis, are inhibited by this concentration of the drug. Some aerobic gram-positive cocci, including Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae (group B streptococci), and S. pneumoniae, are sensitive to 8 mg/ml. Strains of S. aureus tend to be less susceptible, with MICs greater than 8 mg/ml. Chloramphenicol is active against Mycoplasma, Chlamydia, and Rickettsia.

su resistencia se da por la Half-life is not altered significantly by presencia de un plasmido q codifica renal insufficiency or hemodialysis, para una acetil transferasa q and dosage adjustment usually is not inactiva el medicamento, ademas de required. However, if the dose of una mutacion q hace impermeable chloramphenicol has been reduced al cloranfenicol; pseudomona; because of cirrhosis, clearance by algunas enterobactias hemodialysis may be significant.

inhibidores de la sintesis de acidos nucleicos inhibidores de la sitesis de acido folico El compuesto conocido como trimetoprim representa otro antimetabolito que interfiere en el metabolismo del cido flico al inhibir la dihidrofolato reductasa, lo cual impide la conversin de dihidrofolato a tetrahidrofolato. Este proceso inhibe la formacin de timidina, algunas purinas, metionina y glicina. Se usa con frecuencia en combinacin con sulfametoxazol para formar un compuesto sinrgico que acta en dos etapas de la sntesis de cido flico. Por su parte, dapsona y el cido p-aminosaliclico son tambin antifolatos tiles en el tratamiento de infecciones por micobacterias. IV/IM. Infeccin renal, urinaria, respiratoria y cutnea, por grmenes sensibles. Salmonelosis (incluidos portadores). Gonorrea. Oral. 2 eleccin en: otitis media, exacerbacin aguda de bronquitis crnica; infeccin Nuseas, vmitos, glositis, exantema, urticaria, prurito, indicio de anemia megaloblstica en tto. genitourinaria; por nocardia; profilaxis de toxoplasmosis. 1 lnea en tto. y prevencin de neumona prolongado. IM: aumento de transaminasas y CPK.; sindrme de steven johnson por P. carinii. Gonorrea: infeccin oro-farngea y ano-rectal; chancroide; granuloma inguinal venreo. Clera: cuando el organismo haya mostrado sensibilidad. Shigellosis, diarrea del viajero.; nocardias urogenitales; fiebre reumatica;

SULFONAMIDAS

trimetroprim-sulfametoxazol: bactrim y cotrimoxazol

Inhibe la dihidrofolato reductasa y bloquea la sntesis de cido flico; SULFAMETOXASOL INHIBE LA SINTESIS DL ACIDO DESHIDROFOLICO A PARTIR DEL ACIDO P-AMINOBENZOICO; TRIMETROPRIM IHIBE LA DIHIDROFOLATOREDUCTASA

Antecedente de hipersensibilidad. Alteracin hematolgica grave. Prematuros, neonatos, embarazo. Alteracin renal o heptica avanzada.

SULFONAS A la administracin oral de sulfonas siguen a veces anorexia, nuseas y vmitos. Se han observado algunos casos de cefalea, nerviosismo, insomnio, visin borrosa, pares-te-sias, neuropatas perifrica reversible (que se considera dependiente de degeneracin axnica), fiebre medica-mentosa y hema-turia. Las reacciones de toxicidad provocadas por las diversas sulfonas son muy semejantes, la ms comn de los efectos secundarios es la hemlisis de varios grados. Este fenmeno se ve en todo paciente tratado con 200 a 300 mg de dapsona al da.

dapsona

nhibe la dihidropteroato sintetasa

Lepra leproma-tosa, dermatitis herpetiforme, micetoma por Nocardia brasi-liensis.

hipersensibilidad

QUILONONAS

Se trata de antibiticos sintticos que inhiben las enzimas topoisomerasa de ADN de tipo II (girasa) o topoisomerasa de tipo IV, las cuales son necesarias para la replicacin, la recombinacin y la reparacin del ADN. La subunidad A de la girasa de ADN representa la diana principal de las quinolonas en las bacterias gramnegativas, mientras que la topoisomerasa de tipo IV es el objetivo primario en las grampositivas; bactericidas

ciprofloxacina

topoisomerasa IV

Infecciones otorrinolaringolgicas: Otitis media, sinusitis, etc. Infecciones respiratorias: Bronconeumona, neumona lobar, bronquitis aguda, agudizacin de bronquitis crnica, bronquiectasia y empiema. Infecciones genitourinarias: Uretritis complicadas y no complicadas, cistitis, anexitis, pielonefritis, prostatitis, epi-didimitis y gonorrea. Nuseas, diarrea, vmitos, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia, prdida de apetito, mareos, cefalea, Infecciones gastrointestinales: Enteritis. cansancio, agitacin, temblor, confusin, rash cutneo, prurito, fiebre medicamentosa. En nios adems la Infecciones osteoarticulares: Osteomielitis, artritis sp-ti-ca. artropata se produce con frecuencia. Infecciones cutneas y de tejidos blandos: lceras infec-tadas y quemaduras infectadas. Infecciones sistmicas graves: Septicemia, bacterie-mia, pe-ritonitis. Infecciones de las vas biliares: Colangitis, colecistitis, em-piema de vescula biliar. Infecciones intraabdominales: Peritonitis, abscesos intra-abdominales. Infecciones plvicas: Salpingitis, endometritis.

Hipersensibilidad a quinolonas. Antecedente de patologa tendinosa asociada a quinolonas. No administrar con tizanidina.

EXCRECION URINARIA: 65+12%; UNION A PLASMA: 40%; DEPRACION: 6+-1.2; VIDA MEDIA: 4.1+-0.9

Los siguientes microorganismos son, por regla general, susceptibles a la ciprofloxaxina: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.; Morganella morganii; Mycobacterium avium complex (MAC); Mycobacterium avium; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium intracellulare; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium tuberculosis; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Pasteurella multocida; Plasmodium falciparum; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus bovis; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemoltico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus; Viridans streptococci; y Yersinia enterocolitica. Aunque algunas cepas de Stenotrophomonas maltophilia son sensibles a la ciprofloxacina, la mayora son relativamente resistentes.

norfloxacina: PRODUCE UN METABOLITO ACTIVO

GIRASA

Tto. infeccin tracto urinario superior e inferior, incluidas cistitis, pielitis, cistopielitis, pielonefritis, y gastroenteritis aguda bacteriana; causadas por germen sensible.; prostatitis; ets, ecepto troppnema; Bacterial conjunctivitis Chlamydia trachomatis infection Cholera Gonorrhea Immunodeficiency disorder - Infectious disease; Prophylaxis Infection due to enterococcus Malaria Neutropenia - Selective decontamination of the digestive tract Prostatitis Salmonella infection Shigellosis Traveler's diarrhea Traveler's diarrhea; Prophylaxis Urinary tract infectious disease Urinary tract infectious disease; Prophylaxis Oral. Ads, tto. infecciones bacterianas en sujetos 18 aos: a) Sinusitis bacteriana aguda si no es apropiado tto. inicial con antibacterianos comnmente recomendados, o stos no resuelven la infeccin b) Exacerbacin aguda de bronquitis crnica si no es apropiado tto. inicial con antibacterianos comnmente recomendados, o stos no resuelven la infeccin c) Neumona adquirida en la comunidad (excepto graves) si no es apropiado tto. inicial con antibacterianos comnmente recomendados: d) EPI leve o moderada (infeccin en tracto genital superior femenino, salpingitis y endometritis incluidas) sin absceso tubo-ovrico o plvico asociados: 400 mg 1 vez/da, 14 das; combinar con antibacteriano adecuado, por ej. cefalosporina, por aumento de cepas N. gonorrhoeae resistentes, monoterapia slo si se excluye resistencia. Perfus. IV 60 min. Neumona adquirida en la comunidad e infeccin complicada de piel y tejidos blandos, si no es apropiado tto. inicial con antibacterianos comnmente recomendados, ads.: 400 mg, 1 vez/da. Duracin total: neumona adquirida en la comunidad 7-14 das; infeccin complicada de piel y tejidos blandos 7-21 das.

Anorexia, nuseas, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, estreimiento, flatulencia, hiperacidez gstrica, cefalea, mareos, eosinofilia, neutropenia, leucopenia, anemia, aumento transaminasas, bilirrubina y fosfatasa alcalina, urticaria, erupcin, prurito.

Hipersensibilidad a norfloxacino, quinolonas o estructuras relacionadas (c. pipemdico)

EXCRECION URINARIA: 26A32%; UNION A PLASMA: 15A20%: DEPURACION: 7.2+3; VIDA MEDIA: 5+-0.7

moxifloxacina: SEGUNDA GENERACION

. Inhibe topoisomerasas II y IV esenciales para replicacin, transcripcin y reparacin del ADN bacteriano.

Nuseas, vmitos, diarrea, dolor gastrointestinal y abdominal, sobreinfeccin por bacterias resistentes u hongos (candidiasis oral y vaginal), cefalea, mareo, prolongacin QT en hipopotasemia, aumento de transaminasas. Adems IV: reaccin el lugar de iny., aumento de gamma-glutamiltransferasa

a) Renal Clearance (rate) 1) 2.6 +/- 0.5 L/hr (Prod Info AVELOX(R) oral tablet injection, 2008) Hipersensibilidad a moxifloxacino y otras quinolonas. Embarazo, lactancia, pacientes < 18 aos, a) Mean renal clearance of I.H. (Child Pugh C) y transaminasas 5 x LSN. Prolongacin QT congnita o adquirida, alteracin moxifloxacin is 2.6 +/- 0.5 electroltica (en particular hipocalemia no corregida), bradicardia clnicamente significativa, insuf. L/hr (Prod Info AVELOX(R) cardaca con reduccin de fraccin de eyeccin ventricular izda., concomitancia con prolongadores oral tablet injection, 2008). QT, historia de arritmias asintomticas o de trastorno en tendones asociada a quinolonas. b) Renal Excretion (%) 1) approximately 20% unchanged; VIDA MEDIA: 13 HRS PROMEDIO

rifampicina

inhibidor de la rna polimerasa

Tuberculosis en todas sus formas (asociado a otros tuberculostticos). Brucelosis. Erradicacin de meningococos en portadores asintomticos, no enfermos. Alrgicos o con contraindicaciones a otros antibiticos o quimioterpicos. Infecciones causadas por estafilococos (S. aureus, S. epidermidis, cepas polirresistentes) y por enterococos (S. faecalis, S. faecium).

Poco frecuentes: anorexia, nuseas, vmitos, molestias abdominales, diarrea.

Hipersensibilidad a rifamicinas. Enf. heptica activa. I.R. grave (Clcr < 25 ml/min). Porfiria. Concomitancia con: asociacin saquinavir/ritonavir, voriconazol

antifungicos inhibidores de la sistesis de ergosterol Perfus. IV (1 h). Ads.: - Histoplasmosis, infeccin fngica sistmica resistente a antifngico de 1 eleccin, aspergilosis, candidiasis, criptococosis (incluyendo meningitis criptoccica) Oral. Ads.: - Candidiasis oral y/o esofgica en VIH u otras inmunodeficiencias; resistente a fluconazol: - Profilaxis de infeccin fngica sistmica, si el tto. estndar no es adecuado, con neoplasia hematolgica maligna o trasplantados de mdula sea, en los que cabe esperar neutropenia: , inmediatamente antes del tto. con citostticos y 1 sem antes de trasplante. - Candidiasis vulvovaginal - Pitiriasis versicolor, dermatofitosis - Queratitis fngica; zonas altamente queratinizadas (tinea pedis plantar y tinea manus palmar) - Candidiasis oral: 100 mg/24 h, 15 das. - Onicomicosis por dermatfitos y candidas: - Aspergilosis sistmica: Candidiasis sistmica: Invasiva o diseminada: - Criptococosis no menngea: . Meningitis criptoccica: - Histoplasmosis: - Esporotricosis: - Paracoccidioidomicosis, blastomicosis: - Cromomicosis: Tratamiento de la tia (tinea corporis; tinea cruris; tinea pedis; o tinea versicolor) ; Profilaxis de la candidiasis en pacientes con HIV (cuenta de CD4+ < 50 clulas/mm3); Profilaxis de la candidiasis en pacientes inmunocomprometidos ; Tratamiento de la candidiasis vulvovaginal; Tratamiento de la candidiasis oral; Tratamiento de la candidiasis cutnea: La crema de nitrato de MICONAZOL est indicada para aplicacin tpica en el tratamiento de hongos y/o infecciones de la piel: Tiea pedis (pie de atleta), Tinea cruris y Tinea corporis causada por Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes y Epidermophyton flo-ccosum, en el tratamiento de candidiasis cutnea (moni-liasis) y en el tratamiento de Tinea versicolor. Est indicado en el tratamiento de candidiasis vaginal (infecciones vaginales por levaduras debida a Candida), candidiasis orofarngea y esofgica. En estudios abiertos no comparativos de un nmero reducido de pacien-tes, FLUCONAZOL result tambin ser efectivo en el tratamien-tode infecciones por Candida de las vas urinarias, peritonitis y en infecciones sistmicas por Candida, incluyen-do candidemia, candidiasis diseminada y neumona. Meningitis por criptococo. Infecciones fngicas de la piel, cuero cabelludo y uas: tinea corporis, cruris, pedis, capitis, onicomicosis.

itraconazol

Inhibe enzimas lanosterol 14-a-desmetilasa dependientes de citocromo P-450

Erupcin cutnea, prurito, dolor abdominal, vmitos, nuseas, diarrea, estreimiento, disgeusia, hipopotasemia, hepatitis, ictericia, hiperbilirrubinemia, aumento de enzimas hepticas, cefalea, mareos, edema.

Hipersensibilidad. Concomitancia con: terfenadina, astemizol, bepridil, mizolastina, cisaprida, triazolam y midazolam oral, dofetilida, levacetilmetadol, sertindol, quinidina, pimozida, simvastatina, lovastatina, atorvastatina, alcaloides del cornezuelo del centeno (ergometrina, ergotamina y metilergometrina), eletriptn, nisoldipino. Embarazo.

clotrimazol

Inhibe enzimas lanosterol 14-a-desmetilasa dependientes de citocromo P-450

La aplicacin tpica de clotrimazol ha ocasionado irritacin y ampollas de la piel, quemazn, prurito y picazn. Si estos sntomas fueran persistentes, se deber discontinuar el tratamiento La aplicacin vaginal del clotrimazol puede ocasionar irritacin, quemazn, poliuria y dispareunia. Adems puede ocasionara la pareja efectos irritantes locales durante o despus de relaciones sexuales

no se recomienda su uso durante el primer trimestre del embarazo; lactancia; No se recomienda el uso del clotrimazol sin prescripcin mdica durante ms de 7 das. Adems, si a los tres das de tratamiento, el paciente no observara ninguna mejora y los sntomas persistieran a los 7 das, deber consultar a su mdico. Los pacientes con diabetes mellitus, bajo quimioterapia o inmunodeprimidos, debern consultar a su mdico antes de iniciar un tratamiento con clotrimazol.

miconazol

Inhibe enzimas lanosterol 14-a-desmetilasa dependientes de citocromo P-450

En casos aislados se han reportado irritacin, prurito, maceracin y dermatitis alrgica de contacto.

Su uso es seguro durante el embarazo; sin embargo, debe evitarse durante el primer trimestre.;Se desconoce si se excreta en la leche materna.; hipersensibilidad

fluconazol

Inhibe enzimas lanosterol 14-a-desmetilasa dependientes de citocromo P-450

Cefalea, rash cutneo, nusea y vmitos, dolor abdominal, diarrea, aumento de SGOT, SGPT y fosfatasa alcalina.

Hipersensibilidad a compuestos azlicos. Concomitancia con frmacos que prolongan intervalo QT y metabolizados por el CYP3A4: cisaprida, astemizol, pimozida, quinidina, y terfenadina si dosis fluconazol 400 mg. Hipersensibilidad, I.H. e I.R. graves, nios.; La terbinafina pasa a la leche materna y por consiguiente las madres lactantes no debern ser tratadas con terbinafina.

terbinafina

inhibicin de la escualeno epoxidasa

Erupcin, urticaria; plenitud, prdida apetito, dispepsia, dolor abdominal, nuseas, diarrea; artralgia, mialgia; cefalea.

anfotericina b

UNION AL ERGOSTEROL Y FORMACION DE POROS

(+Las reacciones adversas (RAM) ms frecuentes observadas con este medicamento han sido escalofros (15%), aumento de la creatinina (11%), pirexia (11%), nuseas (7%) e hipopotasemia (6%). +Pruebas de Laboratorio: Aumento de fosfatasa alcalina, aumento de urea, anomalas en pruebas de Tratamiento de infecciones sistmicas graves:; Tratamiento de la meningitis por Cryptococcus sp.: ; funcin heptica. Tratamiento de la meningitis por Coccidioides sp.; Tratamiento de candidiasis orofarngea y +Transtornos cardacos : Taquicardia, arritmias incluida taquicardia supraventricular, bradicardia, esofgica; Tratamiento de la candidiasis cutnea o mucocutnea; Profilaxis de la neumona fngica fibrilacin auricular, bloqueo auriculoventricular de segundo grado y extrasstoles ventriculares. en pacientes neutropnicos; Para la supresin crnica de la criptococcosis en pacientes con SIDA +Trastornos de la sangre: Anemia, leucopenia, trombocitopenia. despus de un tratamiento agudo; Para la profilaxis de la coccidioidomicosis secundaria en +Trastornos del sistema nervioso: Cefalea, temblores. pacientes con SIDA despus de una tratamiento agudo; Para la profilaxis de la histoplasmosis en +Trastornos respiratorios: Asma, disnea, hiperventilacin, alteracin respiratoria pacientes con SIDA; Tratamiento de la coccidiomicosis artrtica o esporotricosis osteoarticular; +Trastornos gastrointestinales: Diarrea, nuseas, vmitos. Infecciones urinarias (incluyendo candiduria); Tratamiento de la ficomicosis; Tratamiento de la +Trastornos renales y urinarios: Insuficiencia renal incluido fallo renal. leishmaniasis cutnea o mucocutnea causada por la Leishmania braziliensis o Leishmania +Trastornos de la piel : Rash. mexicana; Tratamiento de las infecciones oftlmicas por microorganismos sensibles. +Trastornos del metabolismo y de la nutricin: Acidosis, alteraciones de los niveles sricos de potasio, calcio, cloruros, fosfato, alteraciones del equilibrio hdrico, hiperbilirrubinemia, hipopotasemia, hipomagnesemia. +Otros: Hipertensin, hipotensin, astenia, edema generalizado, reaccin en el lugar de la inyeccin.) candidiasis orofaringea (dosis altas) nuseas, vmitos, diarrea Erupcin cutnea, urticaria, cefaleas, molestias gastrointestinales, mareos, fatiga, granulocitopenia, leucopenia.

No debe utilizarse amfotericina B para el tratamiento de micosis comunes o superficiales que no manifiestan signos clnicos, y que son detectables slo mediante pruebas cutneas o serolgicas. La amfotericina oral no se debe utilizar en el caso de micosis sistmicas Insuficiencia renal: la amfotericina B es un frmaco potencialmente nefrotxico y, por tanto, en los pacientes con una insuficiencia renal preexistente la funcin renal debe monitorizarse antes de comenzar con el tratamiento, y posteriormente una vez cada semana durante la terapia.

In vitro, la amfotericina B es activa contra muchos hongos patgenos, incluyendo Acremonium sp., Aspergillus fumigatus, Blastomyces dermatitidis, Candida albicans, Candida guilliermondi, Candida tropicalis, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Fusarium sp., Histoplasma capsulatum, Mucor mucedo, Rhodotorula spp., y Sporothrix schenckii.

nistatina

ionoforo inhibidores de la mitosis; INHIBICION DE LA POLIMERIZACION DE MICROTUBULOS; interrumpindose la metafase de la divisin celular.

griseofulvina

Infecciones fngicas de la piel, cabello y uas.

Porfiria, I.H., lupus eritematoso, embarazo.

flucitosina

inhibidores de la sintesis de ac nucleiocos

Aspergillus sp.; Candida glabrata; Candida sp.; Cladosporium sp.; Cryptococcus neoformans; Cryptococcus sp.; Phialophora sp.; Sporothrix schenckii.

toxicidad de la flucitosina afecta sobre todo a los tejidos en rpido crecimiento como la mdula sea o las clulas epiteliales de la mucosa gastrointestinal. Puede ocasionarse una hipoplasia moderada de la mdula sea produciendo anemia, leucopenia, trombocitopenia y, ms raramente, pancitopenia y agranulocitosis. La anemias ocasionan sntomas de debilidad o de letargia mientras que la leucopenia puede inducir fiebre y faringitis. La trombocitopenia puede producir hemorragias espontneas. El riesgo de una toxicidad sobre la mdula sea aumenta cuando el tratamiento y con flucitosina se prolonga o cuando las concentraciones plasmticas son > 100 mg/ml a causa de una insuficiencia renal por un tratamiento pacientes con supresin de la funcin mdular sea o con historia de enfermedades hematolgicas concomitante con amfotericina B. ; La flucitosina debe ser utilizada con precaucin en los sujetos con enfermedades dentales; No se deben administrar inyecciones intramusculares durante un tratamiento; La flucitosina se Los efectos secundarios de la flucitosina suelen ser dolor abdominal, diarrea, nuseas y vmitos y administrar con precaucin a los pacientes con hepatitis o ictericia ya que puede ocasionar un anorexia. En algunos casos el frmaco puede producir hepatitis y se han observado aumentos de las empeoramiento de la disfuncin heptica.; La flucitosina ha demostrado ser teratognica en la rata transaminasas, fosfatasa alcalina y bilirrubina. Si se produce ictericia, el tratamiento debe ser de modo que su administracin durante el embarazo est contraindicada. Lo mismo se aplica a la discontinuado lactancia. La flucitosina se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. En algunos pacientes que exhiben hipersensibilidad a la flucitosina, pueden manifestarse reacciones cutneas como rash mculopapular, eritema o prurito. La flucitosina tambin puede inducir fotosensibilidad. Los efectos sobre el sistema nervioso central son poco frecuentes incluyen mareos y cefaleas.

antivirales noretrovirales Antiviral: inhibe acoplamiento de partculas vricas y posterior liberacin del c. nucleico; impide fusin cubierta vrica con membrana vacuolar; interfiere en penetracin del virus a travs de membrana celular. Edema en piernas, somnolencia, insomnio, depresin, estados de agitacin, vrtigo, cefaleas, alucinacin, confusin, mareo, letargia, pesadillas, ataxia, dificultad en el habla, hipotensin ortosttica, palpitaciones, sequedad de boca, nuseas, anorexia, vmitos, estreimiento, diaforesis, visin borrosa, mialgia. Hipersensibilidad a amantadina o a rimantadina. Insuf. cardiaca grave descompensada (estadio IV, NYHA), miocardiopata, miocarditis, bloqueo AV de grado II y III, bradicardia persistente, prolongacin QT o curvas en forma de "U" o historia familiar con s. QT congnito, historial de arritmia ventricular grave (torsade de pointes), tto. con budipina u otros prolongadores QT. Convulsiones. Antecedente de lcera gstrica. Fallo renal grave. Glaucoma de ngulo cerrado. Embarazo, lactancia. Cardiovascular Effects Dermatologic Effects Immunologic Effects Musculoskeletal Effects Neurologic Effects Psychiatric Effects Respiratory Effects

amantadina

Tratamiento de la influenza tipo A; Profilaxis de la gripe;

vida media: 16+-3.4 ; up= 67%; excreciomn: 50-90%

zanamivir

Inhibidores de la neuraminidasa

oseltamivir: mayor vm

Inhibidores de la neuraminidasa

Avian influenza Avian influenza; Prophylaxis Community acquired pneumonia Influenza, Viruses Types A and B; Prophylaxis Influenza, Virus types A and B Novel influenza A, H1N1 Novel influenza A, H1N1; Prophylaxis Pacientes 1 ao: tto. de gripe cuando los sntomas son caractersticos y el virus est circulando en la poblacin (iniciar en los dos 1 os das tras aparicin de sntomas); prevencin postexposicin tras el contacto con un caso de gripe diagnosticado y el virus est circulando en la poblacin; excepcionalmente, prevencin estacional (no coincidencia de cepas del virus circulante y de la vacuna, y pandemia). Pacientes < 1 ao: tto. de gripe y prevencin post-exposicin durante brote pandmico. infecciones por vhs, vvz

hypersensitivity to zanamivir or any component of the product including lactose (milk proteins)

up:20%; vd:2.5-5

En ads. y adolescentes: nuseas, cefalea, bronquitis/bronquitis aguda, infecciones tracto respiratorio superior, insomnio, rinorrea, tos, vrtigo, vmitos, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, mareo, cansancio, dolor. En nios: vmitos, diarrea, neumona, sinusitis, bronquitis, otitis media, linfadenopata, tos, congestin nasal, asma (y empeoramiento), epistaxis, nuseas, dolor abdominal, conjuntivitis, trastornos el odo y de la membrana timpnica, dermatitis.

hipersensibilidad; no debe utilizarse oseltamivir durante el embarazo salvo que el beneficio potencial para la madre justifique el riesgo potencial para el feto.

vm: 6a 10hrs

aciclovir

Inhibidores de la DNA polimerasa:

ganciclovir CMV(herpes 5)

Inhibidores de la DNA polimerasa:

Nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, erupcin cutnea, fotosensibilidad, urticaria, prurito, cefalea, fatiga, elevacin de enzimas hepticas, bilirrubina, urea y creatinina en sangre; reaccin neurolgica leve Hipersensibilidad a aciclovir, valaciclovir o ganciclovir. y reversible. I.V.: flebitis e inflamacin en el lugar de infus. Infeccin por CMV con riesgo vital o que afecte gravemente la visin de inmunodeficientes: retinitis, colitis, esofagitis, neumona, afectacin visceral, infeccin sistmica grave sin afectacin visceral Neutropenia, trombocitopenia, anemia, fiebre, rash cutneo, aumento de parmetros hepticos. Hipersensibilidad a ganciclovir o aciclovir. Embarazo y lactancia. comprobada. Tto. precoz o preventivo de CMV en trasplantados. Aerosol: tto. hospitalario de infeccin grave del tracto respiratorio inferior por VRS, en sujetos de alto riesgo (nios y lactantes con enf. pulmonar crnica o cardiopatas congnitas, prematuros). Oral. Tto. de hepatitis C crnica, como parte de un rgimen combinado con interfern o peginterfern alfa-2a/2b: - Peginterfern alfa-2b o interfern alfa-2b. Ads. no tratados previamente, sin descompensacin heptica, con elevacin ALT, positivos para ARN-VHC srico; asociado a peginterfern alfa-2b incluye pacientes con cirrosis compensada y/o infeccin VIH clnicamente estable. Nios 3 aos y adolescentes no tratados previamente, sin descompensacin heptica, positivos para ARN-VHC srico. - Interfern alfa-2b. Ads. que hayan respondido previamente a interfern alfa en monoterapia pero que hayan recidivado despus. - Peginterfern alfa-2b. Ads. que no respondieron a tto. previo con interfern alfa (pegilado o no) en monoterapia o asociado a ribavirina. - Peginterfern alfa-2a o interfern alfa-2a. Ads. positivos al ARN-VHC srico, incluidos aquellos con cirrosis compensada. Asociado a peginterfern alfa-2a: coinfectados con VIH clnicamente estable, incluidos con cirrosis compensada; sujetos no tratados previamente y en aquellos en los que fracas el tto. previo con interfern alfa (pegilado o no) en monoterapia o en tto. combinado con ribavirina.

vd: 2.5; ex:35; up:15 vd:24hrs; excrecionj: 73; up12;

ribavirina: vsr; vhc

Inhibidores de la sntesis del RNAm; La ribavirina trifosfato inhibe la enzima mRNA-guanililtransferasa inhibiendo la sntesis de ARN mensajero vrico y tambin ARN polimerasa; rna pol

Infeccin viral, faringitis, anemia, neutropenia, hipotiroidismo, anorexia, aumento del apetito, depresin, insomnio, labilidad emocional, ansiedad, cefalea, mareo, dolor abdominal, disminucin de concentracin, tos, disnea, nuseas, vmitos, diarrea, alopecia, rash, prurito, sequedad cutnea y de boca, mialgia, artralgia, dolor musculoesqueltico, inflamacin y reaccin en punto de iny., fatiga, pirexia, escalofros, rigidez, sntomas pseudogripales, irritabilidad, astenia, prdida de peso. Adems en nios: disminucin de tasa crecimiento (altura y/o peso). Coinfectados VIH en tto. con peginterfern alfa-2b: candidiasis oral, lipodistrofia adquirida, disminucin de linfocitos CD4 y del apetito, hepatitis citoltica, dolor en extremidades y espalda, aumento de gamma-glutamiltransferasa, de amilasa y c. lctico en sangre, y de lipasa. Aerosol: empeoramiento de funcin respiratoria, neumona bacteriana, neumotrax, apnea, parada cardaca, hipotensin, conjuntivitis, erupcin cutnea.

Hipersensibilidad. Embarazo, lactancia. I.R. crnica, Clcr < 50 ml/min y/o hemodilisis; I.H. grave o cirrosis descompensada. Hemoglobinopatas (por ej. talasemia, anemia de clulas falciformes). Antecedente de enf. cardaca grave preexistente, incluida cardiopata inestable o no controlada en 6 meses anteriores. Nios y adolescentes: enf. psiquitrica grave o historia de la misma. No iniciar ex: 35; vd: 28hrs tto. con peginterfern alfa-2a y alfa-2b en pacientes VHC/VIH con cirrosis e ndice Child-Plugh 6. Hepatitis autoinmune o antecedente de enf. autoinmune (por asociacin con peginterfern/interfern alfa-2b).

inf-alfa

Inhibidores de sntesis de protenas virales: rna pol

lucenia de celulas pilosas,sarcoma de kaposi asociado a sida; hepatitis c, b; linfoma folicular

nausea, vomito, anorexia, sabor metalico, sequedad de boca, diarrea, cansancio, dolor muscular fiebre, escalofrio, cefalea, malestar general. En pacientes con sarcoma de kaposi: anemia, leucpenia y trombocitopenia; poco frecuentes: estomatitis, piel seca, aumenta de la sudacion, neuropatia periferica, neurotoxicidad, caida parcial de cabello.

embarazo, lactancia; precaucion en : IR, IH, transtornos convulscivos, no administrar en concomitancia con vacunas viricas atenuadas

vd: 80-90; ex: 30%

retrovirales Oral: terapia de combinacin antirretroviral; ads. y nios infectados por VIH; quimioprofilaxis en embarazadas VIH+ (gestacin > 14 sem) para prevenir transmisin materno-fetal de VIH; profilaxis 1 aria en recin nacidos. IV: tto. a corto plazo de manifestacin grave de infeccin por VIH en pacientes con SIDA cuando tto. oral no es posible (procurar no usar en monoterapia para esta indicacin); quimioprofilaxis en embarazadas VIH+ (gestacin > 14 sem) para prevenir transmisin materno-fetal de VIH; profilaxis 1 aria en recin nacidos. Tto. de infeccin por VIH-1, combinado con otros antirretrovirales. Tto. de hepatitis B crnica en ads. con: enf. heptica compensada con evidencia de replicacin viral, elevacin persistente de ALT y evidencia histolgica de inflamacin heptica activa y/o fibrosis; enf. heptica descompensada. Terapia de combinacin antirretroviral de VIH en ads. y nios Infeccin por VIH-1 en ads., adolescentes y nios de cualquier edad, asociado con otros antirretrovirales.

azt

Inhibidores de transcriptasa reversa

Anemia, neutro y leucopenia, cefalea, mareo, nuseas, vmitos, dolor abdominal, diarrea, elevacin de enzimas hepticas y bilirrubina, mialgia, malestar general, lipodistrofia, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, resistencia a insulina, hiperglucemia, hiperlactatemia.

Hipersensibilidad. Recuento de neutrfilos < 0,75 x 10 9 /l, nivel de Hb < 7,5 g/dl o 4,65 mmol/l, hiperbilirrubinemia en recin nacidos con tto. distinto a fototerapia o nivel de transaminasas > 5 LSN.

excrecion urinaria: 18%; up: <25; vida media: 1.1hrs

didanosina

Inhibidores de transcriptasa reversa

Diarrea, sntoma neurolgico perifrico, cefalea, nuseas, vmitos, dolor abdominal, erupcin cutnea, fatiga, aumento de lipasa, de ALT y AST, neutropenia, anemia y trombocitopenia. Ms frecuente en nios: hematotoxicidad (con zidovudina), cambio retiniano o del nervio ptico.

hipersensibilidad; tener cuidado en el embarazo, solo si es necesario; IH: precaucion, Mayor riesgo de efecto adverso heptico

ex: 36; up: <5; vd: 1.4

lamivudina mayor vm; vhi1-vNB

Inhibidores de transcriptasa reversa

Malestar, fatiga, letargo, fiebre, infeccin respiratoria, molestia en garganta y amgdalas, tos, sntomas nasales, cefalea, insomnio, dolor/molestia abdominal, calambres abdominales, nuseas, vmitos, diarrea, Hipersensibilidad. Concomitancia con emtricitabina. incremento de ALT y CPK, erupcin, prurito, alopecia.

vm: 9; ex: 50%; up5%

nevirapina

Inhibidores de transcriptasa reversa no nuclesidos; DE VIH-1

Exantema, nuseas, fatiga, pirexia, cefalea, vmitos, diarrea, dolor abdominal, mialgia, hipersensibilidad, hepatitis, anomala en PFH, granulocitopenia.

Hipersensibilidad. I.H. grave, SGPT o SGOT > 5 x LSN. Antecedente de SGPT o SGOT > 5 x LSN durante tto. y recurrencia de disfuncin heptica en readministracin, y de suspensin permanente por exantema grave o acompaado de sntomas generales, reacciones de hipersensibilidad o hepatitis vm:25-30; up:<60; ex: <5 clnica por nevirapina. Concomitancia con hiprico, riesgo de reducir efecto de nevirapina (persiste mn. 2 sem tras suspender). Hipersensibilidad, funcin heptica descompensada. Aumenta exposicin y riesgo de reacciones adversas de: alfuzosina (hipotensin severa); petidina, piroxicam y propoxifeno (depresin respiratoria grave, alteracin hematolgica); amiodarona, bepridil, encainida, flecainida, propafenona, quinidina, astemizol, terfenadina y cisaprida (arritmias); c. fusdico (adems aumenta ritonavir); rifabutina cuando ritonavir se dosifica como agente antirretroviral (uvetis); clozapina y pimozida (alteracin hematolgica grave); dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina (toxicidad aguda, vasoespasmo, isquemia); lovastatina y simvastatina (miopata/rabdomilisis); clorazepato, diazepam, estazolam, flurazepam, midazolam oral y triazolam (sedacin excesiva y depresin respiratoria). Adems, reduce eficacia de voriconazol (con dosis 800 mg ritonavir/da), concentracin y eficacia reducida por hiprico (efecto inductor mn. 2 sem tras suspender hiprico, ajustar dosis ritonavir si es preciso). Hipersensibilidad, I.H. descompensada, prolongacin QT congnita o adquirida confirmada, alteracin electroltica (hipopotasemia no corregida en especial), bradicardia relevante, insuf. cardiaca relevante con fraccin de eyeccin del ventrculo izdo. reducido, antecedente de arritmia. Concomitancia con: frmacos prolongadores QT y/o PR, simvastatina y lovastatina (riesgo de miopata incluida rabdomilisis), midazolam oral y triazolam (riesgo de sedacin prolongada o aumentada, depresin respiratoria), alcaloides del cornezuelo de centeno (riesgo de toxicidad aguda) y rifampicina (riesgo de toxicidad hepatocelular grave).

ritonavir

Inhibidores de la proteasa: Acta como potenciador farmacocintico al inhibir de forma potente el metabolismo mediado por el CYP3A. Adems es un inhibidor peptidomimtico de las aspartil proteasas En combinacin con otros antirretrovirales, tto. de ads. y nios > 2 aos infectados por VIH del VIH-1 y VIH-2, induce la formacin de partculas virales con morfologa inmadura, incapaces de iniciar nuevos ciclos de infeccin.

Alteracin del gusto, parestesia peribucal y perifrica, cefalea, dolor abdominal, nuseas, diarrea, vmitos, astenia, reacciones alrgicas, urticaria, erupcin cutnea, prurito, sudoracin, lipodistrofia, broncoespasmo, angioedema, mareo, parestesia, hiperestesia, somnolencia, insomnio, ansiedad, vasodilatacin, faringitis, tos, dispepsia, anorexia, irritacin de garganta, flatulencia, sequedad bucal, eructos, aftas bucales, mialgia, fiebre, dolor, prdida de peso; aumento de GGT, CPK, triglicridos, SGPT, SGOT, amilasa, cido rico, eosinfilos; descenso de glbulos blancos, Hb, neutrfilos, K, tiroxina libre y total.

vd: 3.67; up: 100; ex: 2.2

saquinavir mayor vm

Inhibidores de la proteasa:

Tto. de ads. infectados por VIH-1, en combinacin con ritonavir y otros antirretrovirales.

Nuseas, diarrea, vmitos, eructo, flatulencia, distensin y dolor abdominal, dolor supraabdominal, estreimiento, sequedad de boca, dispepsia, labios secos, heces blandas, anemia, hipersensibilidad, diabetes mellitus, anorexia, aumento del apetito, disminucin de la libido, trastorno del sueo, parestesia, neuropata perifrica, vrtigo, disgeusia, dolor de cabeza, disnea, lipodistrofia adquirida, lipoatrofia, aumento del tejido graso, alopecia, piel seca, eczema, prurito, sarpullido, espasmos musculares, fatiga, astenia, malestar; aumento de ALT, AST, colesterol, triglicridos, lipoprotena de baja densidad, amilasa, bilirrubina y creatinina; disminucin de Hb y del recuento de plaquetas, linfocitos y clulas blancas.

vm: 13; up: 97; ex: 1-3%

antiprotozoarios tricomoniasis, vaginosis por Gardnerella vaginalis, Mycoplasma hominis, y bacterias anaerobias, Tratamiento de la amebiasis intestinal debida a Entamoeba histolitica o a la Entamoeba poleckit, Tratamiento de la amebiasis debida a Dientamoeba fragilis,Tratamiento de la giardiasis, Tratamiento de infecciones anaerobias (intraabdominales, del tracto respiratorio, piel, sistema Dolor epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea, mucositis oral, trastorno del sabor, anorexia, rash, prurito, nervioso central, articulaciones, ginecolgicas, etc), Tratamiento de la colitis seudomembranosa urticaria, fiebre, angioedema, neuropata sensorial perifrica, cefalea, convulsiones, vrtigo, trastorno debida a Clostridium difficile, Tratamiento de la enfermedad de Crohn, Tratamiento de abscesos psictico, confusin, alucinacin, comportamiento depresivo, diplopa y miopa transitoria.; sabor hepticos producidos por la Entamoeba histolytica, Tratamiento del acn rosacea, Erradicacin del metalico Helicobacter pylori, Tratamiento del prurito secundario a la colestasis, Tratamiento de la dracunculiasis, Prevencin de infecciones en la ciruga rectal (slo el metronidazol o asociado a neomicina oral) ,

metronidazol

rotua del ADN por formacion de metabolitos citotoxicos; Las propiedades antimicrobianas de metronidazol son consecuencia de la reduccin de su grupo nitrgeno por parte de la nitrorreductasa bacteriana, lo cual da lugar a metabolitos citotxicos que alteran la integridad del ADN bacteriano.

Hipersensibilidad a imidazoles; alcoholismo

vm:8; ex: up: dep:

Los siguientes microorganismos son considerados, por regla general, susceptibles al metronidazol: Bacteroides distasonis; Bacteroides fragilis; Bacteroides ovatus; Bacteroides thetaiotaomicron; Bacteroides ureolyticus; Bacteroides vulgatus; Balantidium coli; Blastocystis hominis; Campylobacter fetus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Dientamoeba fragilis; Dracunculus medinensis; Entamoeba histolytica; Entamoeba polecki; Eubacterium sp.; Fusobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Giardia lamblia; Helicobacter pylori; Mobiluncus sp.; Mycoplasma hominis; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.; Porphyromonas asaccharolytica; Porphyromonas gingivalis; Prevotella bivia; Prevotella disiens; Prevotella intermedia; Prevotella melaninogenica; Prevotella oralis; Trichomonas vaginalis; Veillonella sp.

secnidazol

rotua del ADN por formacion de metabolitos citotoxicos

nifurtimox

rotua del ADN por formacion de metabolitos citotoxicos; IHIBE LA GUTATION PEROXIDASA analogos de la aminoquinolina Se acumulan en las clulas parasitadas; Cloroquina, mefloquina, Profilaxis y tratamiento del interfieren en la replicacin del ADN; quinina, primaquina paludismo, cura radical se unen a la ferroprotoporfirina IX; (exoeritrocitario nicamente aumentan el pH intravesicular; primaquina) interfieren en la digestin de la hemoglobina; formacion de oxigeno

Uretritis y vagini-tis causada por Trichomonas vaginalis. Amebiasis intestinal. Amebiasis heptica. El secnidazol generalmente es bien tolerado, pero puede producir nusea, vmito, ardor epigstrico y mal Al igual que otros derivados imidazlicos, est contraindicado en discrasias sanguneas. Giardiasis. sabor de boca. Hipersensibilidad a los derivados imidazlicos. Chagas' disease Chagas' disease, Reactivation dermatitis, fever, icterus, pulmonary infiltrates, and anaphylaxis; Nausea and vomiting are common, as are Chagas' disease; Prophylaxis - Hemopoietic stem cell transplant hipersensibilidad myalgia and weakness; Leishmaniasis Trypanosomiasis # Antecedentes de hipersensibilidad al frmaco.(3) # Pacientes que recibieron recientemente o estn recibiendo quinacrina ante la posibilidad de incremento de los efectos txicos del antipaldico.(3) # Portadores de enfermedades con tendencia a la granulocitopenia como el lupus eritematoso y artritis reumatoide.(3) # No administrar a embarazadas.(2) # Uso concomitante de primaquina y agentes hemolticos o depresores de la funcin medular.(1)}; lupus

Curacin radical y profilaxis terminal del paludismo por P. vivax y P. ovale.(2,3) [] Neumona por Pneumocystis carinni en asociacin con clindamicina.(2)

primaquina

Entre los efectos secundarios que produce se encuentran trastornos digestivos como nauseas y vmitos, agranulocitosis o anemia aplsica y hemolisis en aquellas personas que presentan dficit de la enzima glucosa 6-fosfato deshidrogenasa.

cloroquina

Inhibidores de la sntesis de hemozoina;inhibicion de la utilizacion de lo sgrupos hemo, dao oxidativo; fijacin a porfirinas dando lugar a la destruccin o inhibicin de formas asexuadas de plasmodios no resistentes en eritrocitos; asimismo, interfiere en el desarrollo de formas sexuadas de P. ovale, vivax, malariae y formas inmaduras de P. falciparum.; HEMOZOINA: pigmento paldico o palustre. Pigmento negro, formado de hematina y de protena, derivado de la hemoglobina, que se encuentra en el citoplasma de los parsitos del paludismo (Plasmodium) intraeritrocitarios.; Inhibidores de la dihidrofolato reductasa: antihelmintos inhibidor de la tubulina; 1) inhibicin de la fumarato reductasa; 2) inhibicin del transporte de glucosa, lo que provoca el agotamiento de las molculas de glucgeno, la detencin de la formacin de ATP y la parlisis o la destruccin, y 3) alteracin de la funcin microtubular. inhibidor de la tubulina; 1) inhibicin de la fumarato reductasa; 2) inhibicin del transporte de glucosa, lo que provoca el agotamiento de las molculas de glucgeno, la detencin de la formacin de ATP y la parlisis o la destruccin, y 3) alteracin de la funcin microtubular.

Profilaxis y tto. del paludismo. Artritis reumatoidea, incluyendo forma juvenil y espondiloartritis. Lupus eritematoso sistmico, esclerodermia, sarcoidosis, actinodermatosis, roscea y dermatitis herpetiforme maligna. Lambliasis, amebiasis extraintestinal, distoma heptico, paragonimiasis y leishmaniosis mucosa americana.

Dolor abdominal; anorexia, diarrea, nusea, vmitos; prdida de peso; visin anormal, deterioro de la percepcin de colores, opacificacin de la crnea.

Hipersensibilidad y a 4-aminoquinolenas, retinopata o deterioro campo visual, trastornos del sistema hematopoytico, dficit de G6PDH (anemia hemoltica, favismo), miastenia gravis, embarazo (excepto: paludismo), lactancia. Vase Interacciones

pirimetamina

Tto. y profilaxis de malaria. Toxoplasmosis en combinacin con sulfonamida.

Rash, insomnio, nuseas, clicos, vmitos, diarreas, leucopenia, anemia o trombocitopenia.

anemia megaloblastica; aplasia medular

albendazol

Equinococosis qustica y alveolar. Neurocisticercosis; nematodos: ascaris y enterovius

Elevacin leve a moderada de enzimas hepticas, dolor abdominal, nuseas, vmitos, vrtigo, cefalea, alopecia reversible, fiebre.

Hipersensibilidad, embarazo o mujeres que se crea puedan estar embarazadas.; nios -de 12

vm: 8

mebendazol

Parasitosis intestinales, tanto simples como mixtas: oxiuriasis, ascaridiasis, trichuriasis, Dolores abdominales, diarrea, exantema, rash, urticaria, angioedema. Dosis altas, periodo prolongado: anquilostomiasis. A dosis altas: tto. quistes hidatdicos (en que est contraindicado la intervencin nuseas, vmitos, vrtigo, dolor de cabeza, fiebre, eosinofilia, elevacin SGOT, SGPT y fosfatasa alcalina quirrgica) sricas, anemia, granulocitopenia, neutropenia y/o leucopenia, glomerulonefritis, disminucin Hb srica. Ascariasis, Not first line therapy Cutaneous larva migrans Enterobiasis Hemopoietic stem cell transplant - Infection by Strongyloides stercoralis; Prophylaxis Infection by Strongyloides Infection by Uncinaria, Not first line therapy Pediculosis capitis Tinea Trichinosis Trichuriasis, Not first line therapy Visceral larva migrans syndrome Ascariasis Enterobiasis Infection by Moniliformis infection by Uncinaria Trichostrongyliasis Trichuriasis Ascariasis Cutaneous larva migrans Dermatosis due to mites Enterobiasis Hemopoietic stem cell transplant - Infection by Strongyloides stercoralis tratamiento de eleccion Prophylaxis Infection by Loa loa Infection by Onchocerca volvulus, non-adult stage Infection by Wuchereria bancrofti Intestinal strongyloidiasis Lice infestation Mansonelliasis Scabies Trichuriasis

Hipersensibilidad, embarazo. A dosis altas: alteraciones hepticas, colitis ulcerosa o enf. de Crohn.; colitis ulcerativa; nios-12

vm 2.5-5

tiabendazol

inhibidor de la tubulina; 1) inhibicin de la fumarato reductasa; 2) inhibicin del transporte de glucosa, lo que provoca el agotamiento de las molculas de glucgeno, la detencin de la formacin de ATP y la parlisis o la destruccin, y 3) alteracin de la funcin microtubular.

hipotension, El eritema multiforme, Necrlisis epidrmica txica, anorexia, leucopenia, hepatoxicidad, anafilaxia, mialgia, ototoxicidad, Cristaluria, Hematuria, Orina de mal olor, Enuresis nocturna; S-J

vm: 1.2

pirantel

bloqueo neuromuscular; despolariza la union meuromuscular; agonista colinergico

Anorexia, clicos abdominales, nuseas, vmitos, diarrea, cefalea, mareos, somnolencia, insomnio, erupciones.

oembarazo, hipersensibilidad; IH, piperazima

ivermectina

Aumento de la permeabilidad al Cl- e hiperpolarizacin; La molcula de ivermectina, una avermectina, acta mediante la interaccin con el canal del cloro en el complejo receptor GABA de los helmintos, inhibiendo de este modo las sinapsis gabargicas en el sistema nervioso perifrico de los parsitos nematodos.

Entre los efectos secundarios reportados para la ivermectina son consistentes con la reaccin de Mazzotti generada de los efectos en microfilariasis. Esto incluye fiebre, prurito, artralgias, mialgias, astenia, hipotensin postural, taquicardia, edema, linfadenopata, sntomas gastrointestinales, tos y dolor de cabeza. Los efectos suelen ser pasajeros y en caso de ser necesario el tratamiento responde bien a analgsicos y antihistamnicos. La ivermectina puede causar irritacin ocular, somnolencia, eosinofilia transitoria, y valores alterados para las enzimas hepticas.; encefalopatia

hipersensibilidad

prazincuantel

Aumento de la permeabilidad al Ca2+ en las subunidades beta de los neurocisticercosis parenquimatosa y subaracnoidea; cisticercosis viceral y cutanea; fasiolosis, dependientes de voltage; vacuolisa y desintegra al parasito esquitosomosis, teniosis; hymenolepiasis

dolor abdominal, mareo, nausea, vomito, cefalea, fiebre, sudacion, somnolencia; poco frecuencia: anorexia, prurito, erupcion cutanea

hipersensibilidad, cisticercosis ocular(dao ocular por destrucion del microorganismo), lactancia

vida media: 0.8-1.5hrs

himenolepis nana es el cestodo mas comun

TOXICOLOGIA
co dioxido de azufre ozono arsenico mercurio plomo metanol solventes hexacloruro de benzeno estricnina paration paraquat tetrodotoxina digoxina paracetamol paraoxon cianuro

antidotos
n-acetilsisteina La eficacia de la NAC en el tratamiento de la sobresosificacin de acetaminofen es debido a su capacidad de regenerar los depsitos hepticos del antioxidante Glutation. La L-cisteina es el mayor precursor de Glutatin en el hgado. Neutraliza total o parcial el efecto sedante central de benzodiazepinas. Uso hospitalario: En anestesia: terminacin anestesia general inducida y mantenida. Detener la sedacin producida Antagonista omega de benzodiazepinas, produce el bloqueo en procedimientos diagnsticos o teraputicos cortos. Contrarrestar reacciones paradjicas. especfico por inhibicin competitiva de los efectos ejercidos en SNC En cuidados intensivos: diagnstico y/o tto. de una sobredosificacin. Medida diagnstica en por sustancias que actan a travs de receptores benzodiazepnicos. inconsciencia de origen desconocido. Neutralizacin especfica de efectos centrales a dosis demasiado altas. Antagonista de los receptores opiaceos derivado de oximorfona; tambien para barbituricos antagonista no selectivo de los receptores muscarinicos; tiene acciones antiespasmdicas sobre msculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la transpiracin. Deprime el vago e incrementa as la frecuencia cardiaca. El EDTA y sus sales sdicas derivadas se utilizan para precipitar metales pesados txicos de manera que puedan ser excretados por la orina. La fijacin de plomo, cadmio, nquel por el EDTA, muestra una relacin favorable en el cuerpo humano, sin embargo, la unin a cobre, hierro y cobalto no es tan fuerte. El EDTA quela ptimamente dentro de un estrecho margen de pH, dentro del cual estn el pH de la sangre y de los lquidos tisulares. Para ser til, el EDTA y cualquier agente quelante, deben tener un grado de pH de ptima actividad fijadora para cada metal. Reversin total o parcial de la depresin respiratoria: inducida por narcticos incluyendo la grave inducida por dextropropoxifeno y pentazocina, y del recin nacido causada por administracin de opiodes a la madre durante el parto. Diagnstico cuando existe sospecha de intoxicacin aguda por narcticos. Sndrome del intestino irritable. Espasmos del tracto biliar, clico uretral y renal, coadyuvante en radiografa gastrointestinal. Induccin a la anestesia. Arritmias cardiacas. Bradicardia. Intoxicacin por inhibidores de colinesterasa, y organofosforados. Vial de EDTA EL EDTA es muy utilizado para quelacin del plomo en la intoxicacin por este metal. Regularmente se utiliza en la forma de CaNa2EDTA porque el EDTA sdico, cuando se utiliza solo, puede causar tetania por hipocalcemia.[3] En Odontologa, el EDTA se utiliza como como ensanchador qumico en Endodoncia, ampliamente difundido entre las soluciones utilizadas con mayor frecuencia para la irrigacin y aprovechando su propiedad de quelante, capta el Calcio de los tejidos dentarios. Tambin puede ser combinado con Cetrimide para formar EDTAC (se agrega a la composicin un bromuro cuaternario amoniado, para reducir la tensin superficial y as favorecer la penetracin) logrando remover el barrillo dentinario o smear layer. #Efectos neurolgicos: mareos, cefalea. #Efectos en los rganos de los sentidos: visin borrosa, diplopa, trastornos de la acomodacin.(1,2,3,4) #Efectos cardiovasculares: taquicardia, aumento de la presin sangunea. #Efectos respiratorios: hiperventilacin, espasmo larngeo. #Efectos musculares: rigidez, temblores. #Efectos gastrointestinales: nusea y vmito.(2,3) #Otros: elevacin de TGO y TGP.(3) Hipersensibilidad; intoxicaciones mixtas con benzodiazepinas y antidepresivos tricclicos, especialmente ante sntomas autonmicos (anticolinrgicos), neurolgicos (alteraciones motoras) o cardiovasculares por intoxicacin grave con tricclicos/tetracclicos; pacientes que hayan recibido benzodiazepinas como tto. de una enf. potencialmente mortal (p. ej. control presin intracraneal o status epilepticus).

flumazenil

Ataques/convulsiones, arritmias cardiacas y palpitaciones, ansiedad, miedo, ataques de angustia, sndrome de abstinencia.

naloxona

Nuseas, vmitos, excitacin, convulsiones, hipo e hipertensin, taquicardias, fibrilacin ventricular y edema pulmonar.

hipersensibilidad

atropina

Sequedad de boca, visin borrosa.

Hipersensibilidad, glaucoma de ngulo estrecho, hiperplasia prosttica, retencin urinaria por cualquier patologa uretro-prosttica, estenosis pilrica, leo paraltico.

excrecion urinaria: inespecifica; union a plasma: -; depuracion: 22; vida media: 1.1+-0.6

edta

pralidoxima

activador de la acetil colinesterasa

#El tratamiento del envenenamiento por un pesticida rganofosforado. [] #Control de la sobredosis por frmacos anticolinestersicos utilizados en el tratamiento de la miastenia gravis. #Aplicacin ante las intoxicaciones por gases nerviosos.(2) []

hipersensibilidad

nitrito tiosulfato de sodio hidroxocobalamina etanol oxigeno

intoxicacion por cianuro y cisplatino (medicamento para el cancer) Estados carenciales: anemia perniciosa, embarazo, sndrome de malabsorcin, espre, enteritis regional, neoplasias malignas intestinales o de pncreas, gastrectoma total o parcial y otros estados en los que hay un incremento importante de los requerimientos de vit. B12 . Polineuritis diabtica y alcohlica, neuralgias del trigmino y tics dolorosos.

Dolor en punto de iny., diarrea pasajera, urticaria, erupciones exantemticas, foliculitis y reacciones acneiformes.

Hipersensibilidad a vit. B12 , al Co.

You might also like