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Alginac 1.

000 Comprimidos revestidos


cianocobalamina, cloridrato de piridoxina, nitrato de tiamina, diclofenaco sdico

FORMA FARMACUTICA E APRESENTAES Comprimidos revestidos - Embalagens contendo 15 e 30 comprimidos revestidos. USO ORAL - ADULTO COMPOSIO Cada comprimido revestido contm: vitamina B12 (cianocobalamina) ................................ 1.000 mcg vitamina B6 (cloridrato de piridoxina) ........................... 50 mg vitamina B1 (nitrato de tiamina) ................................. 50 mg diclofenaco sdico ............................................... 50 mg Excipientes: talco, estearato de magnsio, lactose, celulose microcristalina, carmelose sdica, dixido de silcio coloidal, Eudragit RL 30D, macrogol, dixido de titnio, simeticona, trietilcitrato, metilparabeno, propilparabeno, povidona, corante vermelho FDC n 6. INFORMAES AO PACIENTE Ao esperada do medicamento ALGINAC 1.000 uma combinao do antiinflamatrio diclofenaco sdico com as vitaminas B1, B6 e B12, possuindo ao analgsica, antineurtica e anti-inflamatria. Cuidados de armazenamento Conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC). Proteger da luz e umidade. Prazo de validade Ver embalagem externa. No utilizar com o prazo de validade vencido. Gravidez e lactao Informe seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps seu trmino. Informar ao mdico se est amamentando. Cuidados de administrao Os comprimidos de ALGINAC 1.000 devem ser ingeridos sem mastigar, com um pouco de lquido. Siga a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento. Interrupo do tratamento No interromper o tratamento sem o conhecimento de seu mdico. Reaes adversas Informe seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis, como dor abdominal, nuseas, vmitos, diarria, falta de apetite, vertigens, dores de cabea, cansao, insnia, alteraes do paladar, reaes cutneas ou quaisquer outras que venham a ocorrer. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS.

Ingesto concomitante com outras substncias Os comprimidos devem ser ingeridos preferencialmente aps as refeies. Contra-indicaes e Precaues Contra-indicado na presena de hipersensibilidade a qualquer dos componentes da frmula, porfiria aguda, policitemia vera, doena hereditria de Leber, lceras ppticas, gastrites e duodenites, discrasias sanguneas, estados hemorrgicos, leses hepticas e em pacientes

cujas crises de asma brnquica, urticria ou rinite so desencadeadas ou agravadas pelo uso de salicilatos e outros medicamentos inibidores da sntese de prostaglandinas. recomendvel realizar periodicamente exames de sangue e das funes renal e heptica. Antes da administrao do produto, deve ser avaliado o estado do sistema digestivo, do fgado e dos rins. ALGINAC 1.000 no deve ser administrado a pacientes parkinsonianos em uso de levodopa isolada. Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio ou durante o tratamento. No deve ser utilizado durante a gravidez e a lactao. Os pacientes que apresentarem tonturas ou outros distrbios do sistema nervoso central devem abster-se de dirigir veculos ou operar mquinas. NO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SADE. NO INDICADO PARA CRIANAS ABAIXO DE 14 ANOS, COM EXCEO DE CASOS DE ARTRITE JUVENIL CRNICA.

INFORMAES TCNICAS Caractersticas As vitaminas B1, B6 e B12 participam no metabolismo de todas as clulas do organismo, porm sua atividade predominante se d sobre as clulas do sistema nervoso, da serem denominadas vitaminas neurotrficas. tiamina (vitamina B1): a absoro gastrointestinal da tiamina presente nos alimentos ocorre mediante um mecanismo de transporte ativo. Ao se administrar doses altas, a absoro se d por difuso passiva. O limite de absoro mxima de 8 a 15 mg ao dia, porm esta quantidade pode ser facilmente superada quando se ingere em doses fracionadas com os alimentos. Os tecidos realizam a degradao total de aproximadamente 1 mg de tiamina ao dia. Quando a ingesto inferior a essa quantidade, a tiamina no excretada pela urina; porm quando a ingesto ultrapassa este valor, primeiramente saturam-se os depsitos tissulares e, posteriormente, o frmaco aparece sem modificao ou como o seu metablito, a pirimidina. A forma funcionalmente ativa da tiamina o pirofosfato de tiamina, que intervm no metabolismo dos carboidratos como cofator das desidrogenases (desidrogenase cetocida de cadeia ramificada, complexo piruvato desidrogenase e alfa-cetoglutarato desidrogenase) e das transcetolases. Dentre os processos metablicos que so afetados pela deficincia de tiamina encontra-se o aporte energtico neuronal ao inibir-se a degradao dos carboidratos, o que impede a regenerao da membrana axnica. Alm de participar no processo de sntese da acetilcolina, o pirofosfato de tiamina intervm na liberao deste neurotransmissor pela membrana pr-sinptica, pois foram encontradas altas concentraes de tiamina fosforilada nas terminaes nervosas colinrgicas. piridoxina (vitamina B6): a piridoxina, o piridoxal e a piridoxamina so rapidamente absorvidos pelo trato gastrointestinal aps serem hidrolisados a seus produtos fosforilados. Pelo menos 60% da vitamina B6 circulante corresponde ao fosfato de piridoxal. Considera-se que o piridoxal a forma primria que atravessa as membranas celulares. O principal produto de excreo o cido 4-piridoxlico, formado pela ao aldedo-oxidase heptica sobre o piridoxal livre. O fosfato de piridoxal atua como coenzima em vrias transformaes metablicas dos aminocidos. A vitamina B6 atua na sntese dos neurotransmissores cido gama-aminobutrico, dopamina e serotonina, bem como na sntese dos esfingolipdeos que constituem a bainha de mielina. cianocobalamina (vitamina B12): a vitamina B12 proveniente da dieta se une ao fator intrnseco em presena de cido gstrico e proteases pancreticas. O complexo vitamina B12 - fator intrnseco chega no leo distal, onde interage com um receptor especfico situado sobre as clulas da mucosa do leo, sendo ento transportado para a circulao. Alm do fator intrnseco, necessria a presena da bile e de bicarbonato de sdio (em pH adequado) para o transporte da vitamina B12 atravs do leo. A deficincia de vitamina B12 normalmente no se deve a uma carncia da dieta, e sim a uma deficincia na absoro gastrointestinal. Uma vez absorvida, a vitamina B12 se une a uma beta-globulina plasmtica chamada transcobalamina II, de forma a ser transportada para os tecidos. A vitamina B12 unida transcobalamina II rapidamente extrada do plasma e armazenada nas clulas hepticas; at 90% dos depsitos corporais de vitamina B12 no adulto normal, ou seja, 1 a 10 mg, localizam-se no fgado. A vitamina B12 armazenada como

coenzima ativa, com uma taxa de recmbio de 0,5 a 0,8 mcg por dia, dependendo da capacidade dos depsitos corporais. A necessidade mnima diria da vitamina de 1 mcg. Aproximadamente 3 mcg de vitamina B12 so excretados por dia atravs da bile, sendo que 50 a 60% desta quantidade no se destina reabsoro. Este ciclo entero-heptico impede, que, durante uma doena intestinal, ocorra uma interferncia com a absoro, o que poderia resultar em um esvaziamento contnuo dos depsitos hepticos da vitamina. As formas metabolicamente ativas da vitamina B12 so a metilcobalamina e a 5-desoxiadenosilcobalamina, as quais so essenciais para o crescimento e a replicao celular. A metilcobalamina participa na transformao da homocistena em metionina e no seu derivado, a S-adenosilmetionina, bem como na converso do N5-metiltetraidrofolato a tetraidrofolato. A 5-desoxiadenosilcobalamina intervm na isomerizao da L-metilmalonil coenzima A succinil coenzima A, que favorece a sntese de cidos graxos. Estas aes metablicas, no mago do sistema nervoso, conduzem gerao de ATP, necessrio para a sntese de DNA mitocondrial dos neurnios, para a formao da bainha de mielina axnica, para proporcionar os componentes bioqumicos da neurotransmisso e para manter a constncia do meio interno neuronal, necessria para gerar os potenciais de ao e permitir a transmisso na sinapse. Segundo descobertas clnicas recentes, a combinao das vitaminas B1, B6 e B12 possui atividade antinociceptiva, que se traduz em ao analgsica marcante. diclofenaco sdico: rpida e completamente absorvido no duodeno, com concentraes plasmticas significativas sendo atingidas cerca de 30 minutos aps a administrao e concentraes plasmticas mximas 2 a 3 horas depois. Quando a administrao se faz com alimentos, a velocidade da absoro reduzida, porm no o seu grau. O frmaco liga-se amplamente s protenas plasmticas (99,7%), principalmente albumina, sendo a sua meia-vida plasmtica de 1 a 2 horas. O diclofenaco se distribui largamente no organismo e sua biodisponibilidade de aproximadamente 50%, com as maiores concentraes localizando-se no fgado e rins. O frmaco metabolizado no fgado pela isoenzima citocromo P450, famlia CYP2C, a 4-hidroxidiclofenaco como metablito principal e outras formas hidroxiladas. Aps glicuronoconjugao e sulfatao, os metablitos so excretados na urina (65%) e pela bile (35%). Doses repetidas do diclofenaco no produzem acumulao no adulto normal. A meia-vida de eliminao de 1,2 a 2,0 horas. O diclofenaco um inibidor da ciclooxigenase, enzima que converte o cido araquidnico em prostaglandinas. Sua potncia substancialmente superior da indometacina, naproxeno e outros antiinflamatrios. As prostaglandinas que tm a sntese inibida so a PGE2 (50%), o tromboxano TXB1 (60%) e a PGF (30%). Alm disso, o frmaco parece reduzir as concentraes intracelulares de araquidonato livre nos leuccitos, possivelmente modificando a liberao ou a captao deste cido graxo. Alm do seu efeito perifrico, o diclofenaco e outros analgsicos antiinflamatrios no-esteroidais podem exercer um efeito antinociceptivo (antilgico) no sistema nervoso central, atuando sobre a liberao das prostaglandinas e/ou atravs dos sistemas neuronais que utilizam as catecolaminas e a serotonina como neurotransmissores. Indicaes Antiinflamatrio com ao analgsica. Antineurtico. Nas lombalgias, cervicalgias, braquialgias, radiculite, neuropatias perifricas de etiopatogenia diversa, neuralgias faciais, neuralgia do trigmeo, neuralgia intercostal, neuralgia herptica, neuropatia alcolica, neuropatia diabtica, sndrome do conduto do carpo, fibromialgia, espondilite. Contra-indicaes Hipersensibilidade a qualquer dos componentes da frmula. Policitemia vera. Porfiria aguda. A vitamina B12 no deve ser utilizada na doena precoce de Leber (atrofia hereditria do nervo ptico). lceras ppticas, gastrites e duodenites. Em pacientes cujas crises de asma brnquica, urticria ou rinite so desencadeadas ou agravadas pelo uso de salicilatos e outros medicamentos inibidores da sntese de prostaglandinas. Discrasias sanguneas, estados hemorrgicos e leses hepticas. Precaues e Advertncias

recomendvel controlar periodicamente o hemograma e as funes renal e heptica. Antes da administrao do produto, deve ser avaliado o estado do sistema digestivo, do fgado e dos rins. No deve ser administrado durante a gravidez e a lactao nem em crianas com menos de 14 anos, com exceo de casos de artrite juvenil crnica. Como as prostaglandinas tm grande importncia na manuteno do fluxo sangneo renal, o produto deve ser empregado com cautela em nefropatas, cardiopatas, pacientes em uso de diurticos e aps grandes cirurgias. Os pacientes que apresentarem tonturas ou outros distrbios do sistema nervoso central devem abster-se de dirigir veculos ou operar mquinas. Interaes medicamentosas Existem relatos de que a tiamina pode aumentar o efeito de bloqueadores neuromusculares, desconhecendo-se seu significado clnico. A piridoxina refora a descarboxilao perifrica da levodopa e reduz sua eficcia no tratamento da doena de Parkinson. A administrao concomitante de carbidopa com levodopa previne este efeito. O cloridrato de piridoxina no deve ser administrado em doses superiores a 5 mg por dia em pacientes sob tratamento com levodopa unicamente. A administrao de 200 mg ao dia de cloridrato de piridoxina durante um ms produz diminuio das concentraes sricas de fenobarbital e de fenitona em at 50%. A ciclosserina e a hidralazina so antagonistas da vitamina B6 e a administrao da piridoxina reduz os efeitos secundrios neuronais decorrentes do uso destes frmacos. A utilizao prolongada de penicilamina pode causar deficincia de vitamina B6. A piridoxina pode diminuir as concentraes plasmticas da ciclosporina, quando administradas simultaneamente. A absoro da vitamina B12 no sistema gastrointestinal pode ser reduzida pela administrao de aminoglicosdeos, colchicina, potssio em formulao de liberao prolongada, cido aminossaliclico e seus sais, anticonvulsivantes (fenitona, fenobarbital, primidona), irritao com cobalto no intestino delgado e pela ingesto excessiva de lcool por mais de duas semanas. A administrao concomitante de neomicina e colchicina incrementa a m absoro de vitamina B12. O cido ascrbico pode destruir quantidades importantes da vitamina B12 e do fator intrnseco in vitro; assim, esta possibilidade dever ser levada em considerao quando da administrao concomitante de doses altas de cido ascrbico e de vitamina B12 por via oral. Existem relatos de que a prednisona intensificou a absoro de vitamina B12 e a secreo do fator intrnseco em pacientes com anemia perniciosa, porm no em pacientes com gastrectomia parcial ou total, desconhecendo-se o significado clnico destas observaes. A administrao concomitante de cloranfenicol e de vitamina B12 pode antagonizar a resposta hematopoitica vitamina. A administrao simultnea de diclofenaco com preparaes base de ltio, digoxina ou diurticos poupadores de potssio pode elevar as concentraes plasmticas destes frmacos. A utilizao concomitante com outros antiinflamatrios no-esteroidais pode aumentar o risco de reaes adversas. Recomenda-se acompanhamento rigoroso de pacientes sob tratamento com anticoagulantes. O emprego de antiinflamatrios no-esterides deve ser suspenso 24 horas antes de iniciar-se tratamento com metotrexato, para evitar a elevao da concentrao plasmtica do citosttico e de seus efeitos txicos. Reaes adversas Existem relatos isolados de reaes secundrias administrao parenteral a longo prazo de tiamina e de cianocobalamina, provavelmente devido a casos raros de hipersensibilidade. A administrao de megadoses de piridoxina pode produzir certas sndromes neuropticas sensoriais; contudo, estudos histopatolgicos no demonstraram o relacionamento destas sndromes com degenerao neuronal em nenhum grau. Com a suspenso do uso da piridoxina, a funo neuronal melhora gradativamente at a completa recuperao do paciente. Trato gastrointestinal: dor abdominal, nuseas, vmitos, diarria, dispepsia, flatulncia e anorexia. Raramente, hemorragia gastroduodenal, melena, hematmese, ulcerao, perfurao, diarria sanguinolenta. Ocasionalmente, colite ulcerativa ou proctocolite de Crohn, gingivoestomatite, leses esofgicas, glossite, obstipao intestinal. Sistema nervoso central: vertigem, atordoamento, cefalalgia, fadiga.

Raramente, parestesias, distrbios da sensibilidade e da viso, distrbios da memria, desorientao, tinido, insnia, irritaes psicticas, alteraes do paladar. Pele: casos isolados de erupes vesiculares, eczema, eritema multiforme, sndrome de StevensJohnson, sndrome de Lyell, eritrodermia, dermatite esfoliativa, alopecia, reaes de fotossensibilidade, prpura. Rins: raramente hematria, proteinria, insuficincia renal aguda. Fgado: raramente, elevao da atividade das aminotransferases (transaminases glutmico-pirvica e glutmico-oxalactica), hepatite com ou sem ictercia. Sangue: casos isolados de trombocitopenia, leucopenia, anemia hemoltica, anemia aplstica, agranulocitose. Hipersensibilidade: raramente hipotenso arterial, edema, reaes anafilticas. Alteraes de exames laboratoriais: a piridoxina pode provocar uma reao falsa positiva no urobilinognio utilizando reativo de Ehrlich. Posologia ALGINAC 1.000: dois a trs comprimidos ao dia, preferencialmente aps as refeies. A durao do tratamento fica a critrio mdico. Superdose No existem relatos de superdose com tiamina ou com vitamina B12. A neuropatia sensorial e as outras sndromes neuropticas sensoriais produzidas pela administrao de megadoses de piridoxina melhoram gradativamente com a descontinuao da vitamina, obtendo-se recuperao completa aps algum tempo. So raros os relatos de superdose de antiinflamatrios nohormonais. Isso decorre de serem essas substncias gastroirritantes (provocando vmito, quando em doses elevadas) e de fcil excreo pelos rins. Considerando a curta durao da meia-vida do diclofenaco, pode-se esperar grande margem de segurana. O tratamento da superdose e da intoxicao aguda consiste, essencialmente, em medidas de suporte e tratamento sintomtico se surgirem complicaes (hipotenso, depresso respiratria, insuficincia renal, convulses, irritao). Em caso de ingesto de nmero excessivo de comprimidos, o tratamento compreende tambm lavagem gstrica e uso de carvo ativado. Pacientes idosos recomendvel cautela quando da prescrio a idosos, em especial, aqueles que tenham funo renal prejudicada e em uso de diurticos e beta-bloqueadores. Os pacientes idosos so mais sensveis ocorrncia de efeitos colaterais com antiinflamatrios no-hormonais (em especial, reduo do volume urinrio e irritao da mucosa gastrintestinal). Devem, portanto, utilizar a menor posologia capaz de produzir os efeitos teraputicos desejados, pelo menor tempo possvel. VENDA SOB PRESCRIO MDICA. N do lote, data de fabricao e prazo de validade: vide embalagem externa.

M.S. 1.0089.0271 Farm. Resp.: Marcos A. Silveira Jr. - CRF-RJ n 6403 MERCK S.A. CNPJ 33.069.212/0001-84 Estrada dos Bandeirantes, 1099 Rio de Janeiro - RJ - CEP 22710-571 Indstria Brasileira. Com autorizao de Merck KGaA, Darmstadt, Alemanha. 10008570/C PHARMACODE: 1853

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