Anestsico local con duracin de accin intermedia.

Mecanismo de accin

Estabiliza la membrana neuronal y previene el inicio y conduccin de los impulsos nerviosos.

Indicaciones teraputicas

Sol. inyectable al 0,5%, 1% y 2%: anestesia por infiltracin, anestesia regional IV, bloqueo nervioso perifrico, bloqueo nervioso central (epidural y caudal). Sol. inyectable 4%: anestesia dental por infiltracin donde no hay necesidad de isquemia profunda en el rea inyectada. Bloqueo nervioso dental donde est contraindicado el uso de un vasoconstrictor.

Posologa

Va parenteral. Ajustar segn respuesta y lugar de administracin. Administrar la mnima dosis a la menor concentracin que produzca efecto deseado. Ads.: sol. 4%: usualmente 1-2 ml; mx. 400 mg. Ancianos, nios y debilitados: mx. 6 mg/kg.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a anestsicos tipo amida. Anemia. Metahemoglobine mia congnita o adquirida.

Advertencias y precauciones Insuficiencia heptica Insuficiencia renal Interacciones

Epilepsia, lesiones cardiacas o respiratorias. I.R., I.H. Ancianos. Nios. Precaucin. Puede ser necesario ajustar dosis. Precaucin. Aumenta riesgo de toxicidad sistmica. Evitar contacto con: metales (libera sus iones, que pueden ser inyectados). Efectos txicos aditivos con: antiarrtmicos. Acenta formacin de metahemoglobina con: sulfamidas.

Lactancia

Precaucin. Se ignora si se excreta en leche materna.

Reacciones adversas

Nerviosismo, mareos, visin borrosa, temblores, somnolencia, convulsiones, posible paro respiratorio . Hipotensin, depresin miocrdica, bradicardia, posible parada cardiaca.
DESCRIPCION La prilocana pertenece a la clase de las amidas de los anestsicos locales, igual que la lidocana o la bupivacana . Este frmaco se administra por va parenteral para la anestesia local, sobre todo en odontologa, si bien en los ltim os aos el e utctico formado por la prilocana y la lidocana se utiliza tpicamente sobre la piel o las mucosas. Mecanismo de accin: com o todos los anestsicos locales, la prilocana ocasiona un bloqueo re versible de la conduccin nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana de las c lulas nerviosas. Esta reduccin dism inuye la depolarizacin de la membrana aumentando e l umbral necesario para la excitabilidad e lctrica. El bloqueo se produce e n todas las fibras nerviosas pero los efectos son m ayores e n los nervios autonmicos que en los se nsoriales y e n estos m ayores que e n los motores. Se pierde la sensibilidad al dol or, temperatura, tacto, propiocepcin y tono muscular. Es necesario que e l frmaco se e ncuentre e n contacto directo con la membrana de las c lulas nerviosas por lo que los anestsicos locales se administran por infiltracin subcutnea, intradrmica o subm ucosa alrededor de los troncos nerviosos o de los ganglios de las zonas a anestesiar. PRESENTA CION La prilocana no se comercializa en Espaa como tal. Asociada a la lidocana formando un eutctico

EMLA, prilocaina 2.5%, lidocana 2.5%, cre ma. ZENEC A FAR MA EMLA, prilocaina 2.5%, lidocana 2.5% parches. ROVI

Anestsicos en mujeres embarazadas - General

Consulta
Solicito informacin sobre riesgos de los antestsicos en mujeres embarazadas atendidas por odontlogos.

Respuesta 1
El temor a anestesiar a una embarazada es ancestral, tratar en breves lneas de quitarselo. Los estudios que se han realizado se basan fundamentalmente en 4 tipos de anestsicos: Lidocana, Prilocana, Bupivacana y Mepivacana; stos dos ltimos estn desechados por considerarse txicos y en alguna forma teratognicos. Resta la Lidocana (Xilocana) y Prilocana (Citanest) que son los que ofrecen mayor seguridad utilizados con buen criterio. Sobre todo le sugiero n usar el spray de xilocana por que cada disparo proporciona un promedio de 10 mgs. de xilocana, que son rpidamente absorbidos sistmicamente. La xilocana se fija a las protenas plasmticas en un 62 % y tiene la capacidad de atravezar la barrera placentaria. La lidocana se usa en medicina crtica como bloqueador de los canales del sodio, por lo que puede producir bradicardia materno-fetal en dosis inadecuadas. En embarazada, con promedio de peso de 60 kilos, sin complicaciones clnicas aparentes Ud. puede utilizar hasta 100 mgs. de sal base (de preferencia lidocana al 2 % sin epinefrina) sin problemas. Despus del sexto mes de embarazo (normal) Ud. puede usar hasta 70 mgs. de sal base (con epinefrina). Le recuerdo que cada cartucho contiene 1.8 c.c. con 36 mgs. de sal base. Tcnicamente, las maniobras odontolgicas debern ser rpidas y poco stressantes. El Citanest es parecido a la Xilocana con un poco menos de toxicidad y se maneja de manera similar y la literatura consigna que su administracin cuando excede 8 mgs. x kilo de peso, puede producir metahemoglobinhemia, por lo que su uso se ve hasta cierto punto limitado. Si la embarazada cursa con problemas gestacionales, lo mejor es ponerse de acuerdo con el Gineclogo tratante y valorar en conjunto el Riesgo-Resultado. Dr. Rivas Galindo

Respuesta 2
Los anestesicos locales son muchos, y cada uno tiene amplisimas contraindicaciones que estan descriptos en el prospecto de cada uno, pero en lineas generales no deben ser usados en embarazadas dentro del primer trimestre por el riesgo de la teratogenia. Dr. Nicols Olmedo

DESCRIPCION La articana e s un anestsico local de accin corta, perteneciente al grupo de las amidas. Sin embargo, la articana posee adems un grupo ester adicional que e s rpidamente hidrolizado por e sterasas plasmticas por lo que la articana e xhibe una menor toxicidad que otros frmacos de la m isma familia. La articana parece difundir mejor que otras amidas en los te jidos blandos y e l hueso y, por e llo, est e specialmente indicada para uso dental. Mecanismo de accin: la articana y la epinefrina se utilizan en asociacin para una mejor anestesia local: Articana: como todos los anestsicos locales, la articana ocasiona un bloqueo re versible de la conduccin nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana de las clulas nerviosas. Esta re duccin disminuye la de polarizacin de la membrana aumentando e l umbral necesario para la excitabilidad e lctrica, El bloqueo se produce e n todas las fibras nerviosas pero los efectos son m ayores e n los nervios autonmicos que en los se nsoriales y e n estos mayores que en los motore s. Se pierde la sensibilidad al dolor, temperatura, tacto, propiocepcin y tono muscular. Es necesario que e l frmaco se e ncuentre e n contacto directo con la membrana de las c lulas nerviosas por lo que los anestsicos locales se administran por infiltracin subcutnea, intradrmica o subm ucosa alrededor de los troncos nerviosos o de los ganglios de las zonas a anestesiar. Epine frina: la e pinefrina se usa en combinacin con los anestsicos locales para aumentar la duracin de la ane stesia. La e pinefrina acta como vasoconstrictor para promover la hemostasis local y re ducir la absorcin sist mica del anestsico local. Farmacocintica : la articana-epinefrina se administra por va submucosa. El comienzo de los e fectos anestsicos se observa a los 1-6 minutos y la duracin de la anestesia e s de aproximadamente una horas. Despus de la adm inistracin dental de articana, las concentraciones m ximas se alcanzan a los 25 minutos. Aproximadamente el 60-80% de la articana se une a las protenas del plasma, e n particular a la albmina y a las gamma globulinas. La articana se distribuye con facilidad e n los tejidos blandos y e n e l hueso. Las concentraciones de articana en el hue so y alveolo de la m andbula cuando se procede a una extraccin dental son unas 100 veces mayores que las sist micas. La articana se metaboliza rpidamente a cido articanico, su principal metabolito, que es inactivo. Los estudios in vitro m uestran que las isoenzimas del citocromo P450 metabolizan e ntre e l 5 -10% del cido articanico. La semivida de e liminacin de la articana e s de 1.8 horas. El frmaco se e limina en la orina como cido articanico, como glucurnido del cido articanico y como articana sin metabolizar. La administracin de articana con e pinefrina ocasiona unos niveles plasmticos del anestsico local entre 3 y 5 ve ce s m s elevados, aunque slo e n raras ocasiones se observan aumentos de la presin arterial o fre cuencia cardaca. No se han re alizado e studios para comprobar la farmacocintica de la articana en ancianos o en pacientes con insuficiencias re nal o heptica. Sin embargo, no parece ser que se sean necesarios reajustes en la dosis para estas poblaciones especiales INDICA CIONES Y POSOLOGIA Para la anestesia dental

Adultos: para la infiltracin submucosa las dosis re comendadas son de 0.5-2.5 ml (20-100 mg articana); para e l bloqueo del nervio las dosis recomendadas son 0.5-3.4 m l (20-136 mg articana); y para la ciruga oral las dosis recomendadas son 1-5.1 ml (40-204 mg articana). Ancianos: las dosis se debern re ducir e n funcin de la presencia de enfermedades cardacas o hepticas Adole scentes: se han administrado dosis de 0.76-6.65 m g/kg para intervenciones sencillas y dosis de 0 .37 m g/kg a 7.48 m g/kg para intervenciones ms complejas. Sin embargo, no hay suficiente experiencia como para re comendar dosis de > 7 m g/kg (0.175 ml/kg). Nios de < 4 aos: no se re comienda su utilizacin. CONTRA INDICA CIONES Los anestsicos locales deben ser administrados slo por un clnico experimentado en e l diagnstico y tratam iento de la toxicidad asociada a e stos frmacos y a otras situaciones de emergencia que se pueden producir e n un bloqueo nervioso. Deber estar asegurada la disponibilidad de oxgeno, e quipo de re sucitado cardiorespiratorio y frmacos adecuados as como de personal entrenado e n e l tratamiento de e m e rgencias. C ualquier re traso en unas medidas apropiadas puede ocasionar acidosis, paro cardaco y, posiblemente, la muerte.

Se de be evitar la administracin intravenosa, intraarterial o intratecal de la articana-epinefrina. La adm inistracin fortuita por cualquiera de e stas vas puede ocasionar serios e fectos txicos, incluyendo e l paro cardaco. Para e vitar la inyeccin intravascular accidental, se debe proceder a re alizar una aspiracin ante s de inyectar la dosis de articana-epinefrina. Los pacientes que re ciben anestesia e n la cabeza para tratamientos dentales pueden experimentar e fectos se cundarios a nivel del SNC si se produce un a inyeccin intraarterial con reflujo hacia la circulacin ce re bral. Los pacientes con enfermedades vasculares perifricas y con hipertensin pueden experimentar una re spuesta presora exagerada cuando son tratados con articana-epinefrina debido a los efectos vasoconstrictores de la epinefrina. Estas re acciones pueden ser e specialmente intensas en los ancianos Por su contenido en bisulfito (como preservativo de la epinefrina) los pre parados de articana-epinefrina e stn contraindicados en los pacientes con hipersensibilidad al bisulfito. Adems, los pacientes con asma sue len ser m s susceptibles que otros a e sta hipersensibilidad. No parece que e xista un hipe rsensibilizacin cruzada entre la articana y la lidocana. Se re com ienda precaucin al administrar a rticana-epinefrina a pacientes con e nfermedades hepticas. Estos pacientes son ms susceptibles a la toxicidad potencial del frmaco y pueden ser necesarias re ducciones en la dosis. Por su contenido en epinefrina, los anestsicos locales que contiene e ste producto vasoconstrictor pueden ocasionar necrosis tisular y gangrenas si se inyectan en extremidades como dedos, nariz o genitales.

La asociacin articana -epinefrina e st clasificada dentro de la categora C de rie sgo e n e l e mbarazo. Se evitar su uso e n las muje res e mbarazadas. Se desconoce si la articana se excre ta en la leche m aterna, por lo que se debern tom ar precauciones e n las m ujere s que estn alimentando a sus hijos. INTERA CCIONES Los anestsicos locales pueden antagonizar los efectos de los inhibidores de la colinesterasa al impedir la transmisin neuronal e n el msculo e squeltico, especialmente cuando se administran dosis elevadas. Pueden ser ne ce sarias re ajustes en las dosis del inhibidor de la colinesterasa para controlar los sntomas de m iastenia. Los pacientes tratados con IMAOs o con frmacos con actividad IMAO (por eje mplo, furazolidona, linezolid o procarbazina) y con anestsicos locales exhiben un mayor rie sgo de hipotensin. Los IMAOs pueden aumentar la se nsibilidad a la e pinefrina inhibiendo su re captacin o metabolismo. Los anestsicos locales prolongan los e fectos de los bloqueantes neuromusculare s a travs de un mecanismo poco conocido. Los anestsicos locales pueden aumentar los efectos vagales y depre sores de la re spiracin de los opiceos y de bern, por tanto, ser administrados con pre caucin a los pacientes que estn bajo tratamiento con e stos frm acos. Los pacientes bajo tratamiento antihipertensivo pueden experimentar e fectos hipotensores adicionales. Los ane stsicos locales administrados concomitantemente con vasodilatadore s de accin rpida como los nitratos, pue den ocasionar hipotensiones. Se ha descrito un aumento de la susceptibilidad a la epinefrina en los pacientes tratados con coca na, bretilium, re se rpina y antidepre sivos tricclicos. Por los tanto, los anestsicos locales que contengan e pinefrina en su form ulacin debern ser administrados con cuidado a los pacientes tratados con los frmacos anteriores. Adems, el uso de articana-epinefrina durante e l tratamiento con anestsicos generales ha sido asociado al desarrollo de arritm ias, por lo que se debern e vitar su uso conjunto. REA CCIONES A DVERSAS C om o todos los anestsicos locales, la articana puede ocasionar sntomas significativos de toxicidad sobre e l siste ma nervioso ce ntral si se alcanzan concentraciones sricas demasiado elevadas. La toxicidad sobre el SNC se produce antes y a conce ntraciones ms bajas que la cardiotoxicidad. Los sntomas asociados a la toxicidad de la articana son ansiedad, nerviosismo, desorientacin, confusin, vertido, visin borrosa, temblore s, nusea y vmitos y convulsiones. Tambin se pueden producir ce faleas. Posteriormente, pueden aparecer sntomas depresivos, inconsciencia y depresin re spiratoria que puede terminar e n parada re spiratoria. Las convulsiones pueden ser tratadas con benzodiazepinas, aunque estos frmacos se deben administrar con pre caucin dado que e llos tambin son depre sores del SNC . Los e fectos cardacos de los anestsicos locales se deben a su interferencia con la conduccin en el miocardio. Los e fe ctos cardacos slo se ven a grandes dosis e incluyen depresin del m iocardio, angina, bloqueo A -V, prolongacin de l Q T, prolongacin del PR, fibrilacin auricular, bradicardia sinusal, hipotensin, colapso cardaco y parada

cardaca. Estos efectos cardiovasculares debidos a altas dosis de articana deben ser tratados con medidas fisiolgicas de soporte como oxgeno, ventilacin asistida y administracin de fluidos intravenosos Las re acciones alrgicas a la articana (epinefrina) se caracterizan por rash, urticaria, edema, prurito y re accin anafilctica. Pueden ocurrir como consecuencia del sulfito que algunos preparados contienen como preservativo. En algunos casos de han descrito sensacin de quemadura e n el punto de la inyeccin. Se han comunicado tambin pare stesias y dolor de espalda en pacientes tratados con articana-epinefrina. PRESENTA CION

AR TICAINA 4%, carpules con e pinefrina INIBSA ULTR ACAIN-EPINEFR INA AL 0.5 - 1% con e pinefrina. NO RMON

REFERENCIA S

Grossmann M, Sattler G, Pistner H, Oertel R, Richter K, Schinzel S, Jacobs LD. Pharmacokinetics of articaine hydrochloride in tumescent local anesthesia for liposuction. J Clin Pharmacol. (2004) 44(11): 1282-9. Claffey E, Reader A, Nusstein J, Beck M, Weaver J. Anesthetic efficacy of articaine for inferior alveolar nerve blocks in patients with irreversible pulpitis. J Endod. 2004 Aug;30(8):568-71. Isen DA. Articaine: pharmacology and clinical use of a recently approved local anesth etic. Dent Today. 2000 Nov;19(11):72-7. Malamed SF, Gagnon S, Leblanc D. Articaine hydrochloride: a study of the safety of a new amide local anesthetic. J Am Dent Assoc . 2001 Feb;132(2):177-85. Malamed SF, Gagnon S, Leblanc D. Efficacy of articaine: a ne w amide local anesthetic. J Am Dent Assoc . 2000 May;131(5):635-42.