Compendio Farmacología

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012
Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel. Grupo:2239.
Definiciones Bsicas:
Farmacologa: Estudio de los frmacos. Rama de la Biologa que se encarga del estudio de las propiedades fsicas y qumicas de los Medicamentos, Frmacos y Drogas. Frmaco: Sustancia que ingresa al organismo y que produce un cambio. No crea funciones en el organismo, solo las modifica. Medicamento:Su finalidad es teraputica y tiene una presentacin y forma farmacutica. Droga: Sustancia que tienen el potencial de abuso, se presenta dependencia (psicolgica y fsica) y tolerancia (necesidad creciente de la sustancia en cuestin para alcanzar el efecto de la primera vez). Farmacocintica: Influencia que ejerce el sistema biolgico sobre el medicamento. Farmacodinamia: Influencia del medicamento sobre el sistema biolgico (Mecanismo de Accin). Forma Farmacutica: Presentacin del frmaco o medicamento en cuestin. Grageas, suspensiones, capsulas, vulos, etc. Principio Activo: Sustancia que se va a prescribir Efecto Farmacolgico: Respuesta buscada tras la administracin del medicamento Efecto Teraputico: Asociado al individuo, es el efecto que se busca clnicamente en el paciente. Efecto Adverso: Consecuencia indeseada provocada por el medicamento. Idiosincrasia: Susceptibilidad Individual. Efecto Placebo: Respuesta de origen psicolgico. Psicosomatizacin. Iatrogenia: Complicaciones o trastornos provocados por el mdico. C.P.S.: Cantidad suficiente para C.B.P.: Cantidad baste para I.P.P.: Informacin para prescribir. Farmacologa Molecular: Relacin entre estructura y actividad biolgica. Farmacia: Ciencia que tiene por objetivo reconocer, recoger y conservar las drogas para la preparacin de medicamentos o frmacos. Farmacoterapia: Aplicacin de los medicamentos a la teraputica. Farmacognosia: Estudio de las drogas, frmacos y medicamentos desde su origen. Farmacovigilancia: Notificacin, registro y evaluacin de las reacciones adversas de los medicamentos. Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
Farmacologa Experimental:
Investigacin de frmacos o medicamentos, investiga sobre su teraputica. Tiene 2 partes: 1. Preclnica:En esta fase de determina el margen de seguridad para la letalidad del frmaco. a. Identificacin o desarrollo de la sutancia X Ejemplo: K20269103 Inotrpico (+) b. Mecanismo de accin. (En la medida de lo posible) c. Estudio en la clula aislada: Siempre se usa clula miocrdica. d. Estudio en el rgano aislado: Corazn. e. Estudio en el animal integro: Interaccin con los dems aparatos y sistemas. Se analiza toda la farmacocintica. 2. Fase clnica:Si no ha habido muerte o efectos adversos en los procesos anteriores, se procede a esta etapa. Esta etapa es cuando se realiza por primera vez en el paciente a. Estudio en el individuo sano: Se prueba por primera vez la farmacocintica del medicamento. Se ve la toxicidad del medicamento. Se concluye y evala si el medicamento tiene un efecto o beneficio mayor al frmaco prototipo, de ser as, se contina. En caso de que tenga un efecto adverso grave o mortal, se detiene la elaboracin del frmaco. b. Estudio en el individuo enfermo localizado: Se determina la farmacocintica en el paciente enfermo de un centro localizado. c. Estudio en el individuo enfermo multicntrico: Su objetivo es identificar las diferencias interraciales. Ejemplo: Los de raza oriental son acetiladores ms lentos. d. Prueba de tiempo: Dura el tiempo que el frmaco est a la venta. USOS DE LA FARMACOLOGA: Teraputica: o Puede ser: Paliativa: Su objetivo es el de controlar un padecimiento, ms que curarlo. Curativa: Infecciones: Bacterianas, Micticas o Parasitarias. Cncer (en su primera etapa) Quirrgicas. Preventiva: Vacunas y pacientes ambulatorios. Diagnstica: Como el uso de hormonales o de la acetilcolina para el tratamiento del asma. Rehabilitacin: como sucede en el caso de los drogadictos Control de Enfermedades y Erradicacin. Para valorar que el frmaco acte conforme al propsito para el que fue creado. PRINCIPALES CONSECUENCIAS INDESEABLES DE LOS MEDICAMENTOS: 1. ALERGIAS 2. EFECTOS SECUNDARIOS O ADVERSOS. Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
Breve Historia de la Farmacologa:

Podemos dividirla, para su estudio en tres etapas: Edad Antigua, Edad Media y Edad Moderna. Entre los hechos ms destacables de cada etapa estn: EDAD ANTIGUA: Cdigo de Hamurabi: Separacin entre las profesiones del Mdico y Sacerdote. Papiro de Ebers: Enumera 700 remedios en donde se describen los procedimientos en la preparacin y administracin de medicamentos Hipcrates: Padre de la Medicina, La enfermedad emana de causas naturales Conocimiento a travs del estudio. Teofrasto: 372 a.C. proporciona compendio de las propiedades medicinales de las plantas. Dioscrides:Padre de la farmacologa. Primero en describir 600 plantas en base a su principio activo. Galeno: Responsable de la polifarmacia. Uso la tintura de opio para control del dolor. EDAD MEDIA: Avicena (Ab Al al-Husayn ibn Abd Allh ibn Sn) Medico de Bagdad compilador del Canon El 5 libro es de materia mdica. Numer 760 drogas entre ellas el opio, el ruibarbo, la cicuta, el mercurio y el oro. Maimnides (Mosh ben Maimn): Escribi un extenso tratado sobre medicamentos y venenos y formula consejos higinicos referidos al sistema gastrointestinal para la piel y aparato genitourinario. EDAD MODERNA: Paracelso (Theophrastus Phillippus Aureolus Bombastus von Hohenheim): Todo es veneno, nada es veneno, depende de la dosis. Propuso que se utilizara el extracto de las plantas. Introdujo el uso del ludano. Utiliz mercurio para el tratamiento de la sfilis. William Withering: Introdujo el empleo de los digitlicos para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca. Claude Bernard: Explico como un frmaco produce una accin sobre el organismo. Francois Magendie: Enlazo la farmacologa con la fisiologa. Eduard Gener: Vacunas en 1796. Frederick Serturner: Asla la morfina del opio. Oswald Schmiedeberg: Edita el primer libro de texto y la revista de farmacologa. Jos Mateo: Fundador de la toxicologa Moderna. Alfred J. Clark: Desarrolla aspectos cuantitativos de las interacciones entre frmacos y el rgano aislado y establece el concepto de dosis-respuesta (Criterio gradual). Paul Ehrlich: Establece concepto de receptor Parte de clula a la cual se une el frmaco para generar el efecto. Otto Lewing: Farmaclogo gringo que realiz estudios sobre sistema nervioso autnomo (vegetativo). Gerhard Domagk: Descubri propiedades antibacterianas de las sulfas. Alexander Fleming: Descubridor de la Penicilina en 1929, sin embargo no fue hasta 1941 que se empieza a usar. En 1945 Recibe el premio nobel junto con Howard. Abel John Jacob: Padre de la farmacologa americana.
Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
FARMACOCINTICA:
Equilibrio de Distribucin: Equilibrio que se alcanza entre lo que se administra y el proceso deseado. Farmacometra: Mide la relacin dosis-efecto. Se analizan los siguientes grados en la dosis: Dosis Ineficiente: Dosis inefectiva de frmaco. Dosis Efectiva: Dosis en la que se puede apreciar el efecto teraputico del frmaco. Dosis Txica: Dosis que por su concentracin, empieza a generar mayor grado de efectos adversos en el individuo, genera citotoxicidad. Dosis Letal: Cantidad de frmaco con la que es posible generar un colapso en el sujeto. Criterios Farmacomtricos: Criterio Gradual: A mayor dosis mayor efecto Criterio Cuantal: Ley del todo o nada
Pasos de la Farmacocintica:
1. 2. 3. 4. 5. Va de Administracin. Absorcin. Distribucin. Biotransformacin. Eliminacin.
1. Va de Administracin:
Puede dividirse en dos grandes grupos: 1. Va Enteral: Va en la que est implicada cualquier parte del tracto digestivo. a. Oral (VO): i. Con Deglucin (VOD): VENTAJAS: Tiene un tiempo de accin de aproximadamente 30 minutos. Es la va ms utilizada, accesible, barata y no requiere de esterilizacin. DESVENTAJAS: El tiempo de accin es retardado. El medicamento puede condicionar irritacin en el sitio de ingestin-absorcin Gastritis. Lo ideal es administrarlo son alimentos, salvo algunos casos. No se debe administrar por esta va a pacientes que estn inconscientes o personas que estn presentando vomito. Las vitaminas A, D, E y K requieren ser consumidas con alimentos. Tiene una absorcin irregular por factores como el pH estomacal. Jams tendr una biodisponibilidad del 100% Realiza un metabolismo de primer paso. ii. Sin Deglucin: (Va Sublingual o VS): Los ms usados son la nitroglicerina y sus derivados. Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 VENTAJAS: No tiene metabolismo de primer paso, es de accin rpida. No tiene complicaciones de irritacin gstrica. Se puede usar en pacientes que presenten vmito. Tiene mayor biodisponibilidad que la V.O.D. DESVENTAJAS: Es ms cara $$. En algunos pacientes puede generar ulceras sublinguales. b. Rectal (VR): VENTAJAS: Muy usado en neonatos y personas de la 3 edad. DESVENTAJAS: Pueden generar desgarres, fisuras o romper hemorroides. No usar en pacientes con diarrea. i. Supositorios ii. Aplicadores c. Otras. Ejemplo Nasogstrica o sonda duodenal. 2. Va Parenteral: Se implica cualquier parte ajena al tracto digestivo. a. Inyectadas i. Vascular o Intravascular: 1. Venosa (IV) a. Perifrica. b. Central Aplicacin con catter. 2. Arterial (IA) 3. Cardiaca (IC) VENTAJAS: Tienen una biodisponibilidad del 100% y tienen un efecto inmediato. DESVENTAJAS: Se requiere personal capacitado para su administracin, son costosas y son dolorosas. Puedes generar FLEBITIS. ii. Extravasculares: 1. Intramuscular (IM): Accin de 5 a 15 min inicio y hasta 3 semanas de duracin para medicamentos de depsito. Biodisponibilidad de hasta el 98%. Desventajas: Riesgo de generar infecciones que pueden llevar a necrosis o presentar abscesos aspticos (pus sin presencia de bacterias). 2. Subcutnea (SC): Se aplica donde hay panculo adiposo, siendo generalmente en la regin anterior de los muslos y en el abdomen; en el caso de algunos anticonceptivos se puede aplicar en la cara anteromedial del brazo. Muy usada para insulina. 3. Intradrmica (ID) Ms usada para prueba de vacunas y de sensibilidad. 4. Intraarticular (IA) Utilizada en medicina deportiva y reumatologa, su principal complicacin es la artritis sptica. b. No inyectables: i. Pulmonares: Ejemplo: Salbutamol. ii. Tpicas: 1. Drmica: Piel o anexos. 4. Bucal 2. Oftlmica: Gotas o ungentos 5. Vaginal: vulos 3. tica: Gotas
CRITERIOS PARA ADMINISTRAR UN FRMACO:

Todos los medicamentos del mismo grupo pueden presentar Respuesta Alrgica Cruzada. Relacin del Costo del Frmaco con el Beneficio Obtenido. Que no Exista Interaccin con Otros Medicamentos, ya que puede retrasar o acelerar la Biotransformacin del frmaco, por lo tanto puede generar una baja efectividad o, caso contrario, una dosis txica. Tener el antecedente de enfermedades previas que tenga el paciente y que pueda comprometer cualquier proceso farmacocintico del medicamento. SIEMPRE SE DEBE INDIVIDUALIZAR AL PACIENTE.
2. Absorcin:
Proceso de la farmacocintica que estudia del sitio de administracin hasta la presencia del frmaco en el torrente sanguneo. Para que un medicamento se absorba en cualquier presentacin, se requerir primordialmente de su TIEMPO DE PERMANENCIA. Hay una va que no tiene absorcin y es la va Intravascular (IV) Para que se tenga una buena absorcin es requerido: 1. Tiempo de exposicin o contacto: Mayor tiempo = mayor absorcin. 2. Irrigacin o Vascularidad: A mayor irrigacin mayor absorcin. Caractersticas del Frmaco que facilitan su absorcin: Estabilidad molecular: No Ionizacin. Un frmaco que se ioniza (o protoniza) cambia su estructura bioqumica y deja de ser funcional. El principal punto donde puede haber ionizaciones es en el estmago por el pH gstrico, por tal motivo, la mayora de los medicamentos son cidos dbiles. Liposolubilidad:Capacidad del frmaco para poder interactuar con las grasas. Se utiliza el anlisis del coeficiente lpido-agua, en donde: Cof(lip/agua) = 1 Si el coeficiente es menos a 1, el frmaco no atravesara la membrana a menos que sea de un tamao muy disminuido, si es mayor a 1, el frmaco se difunde ms rpido a travs de la mebrana. Tamao: Entre ms pequea sea la molcula del frmaco es mejor la absorcin. Si es muy grande se puede subsanar con la Liposolubilidad. Fenmeno de translocacin: Paso de un frmaco a travs de las membranas biolgicas.
3. Distribucin:
Proceso de la farmacocintica que estudia el paso del frmaco del torrente sanguneo a otras partes del organismo. Frmaco Libre (FL): Es el que ejecuta la accin. Llegando al hgado se puede biotransformar y puede ocasionar intoxicacin.Si hay mucho frmaco en forma libre se va a tener que administrar constantemente. Frmaco Unido a Protenas (FUP): La mayora de los frmacos se unen a la albmina porque esta tiene una composicin de pH bsico. Los frmacos de composicin bsica se unen a la protena plasmtica alfa-1 cida. No son uniones covalentes y son uniones de corta duracin. No se pierde FUP a menos que exista alguna nefropata que genere proteinuria y por consiguiente la eliminacin del frmaco. La vida media (t1/2) est determinada por la unin de una protena a un frmaco. El Frmaco libre puede actuar en dos tipos de receptores: Receptor Activo: Es el que genera la accin. Receptor Silente: No lleva a cabo la accin, no ejecuta ningn efecto pero si resta porcin del frmaco til. El receptor silente es ms abundante en el PANICULO ADIPOSO. Otros receptores se pueden encontrar en la hemoglobina, la mdula sea y el bazo. (Si tenemos una sustancia que va a generar un efecto sobe el panculo adiposo, entonces el panculo adiposo ya no es un receptor silente y pasa a ser un receptor activo.) AGONISTA: Sustancia que tiene la capacidad de unirse (Afinidad a un receptor) y genera un efecto. Algunos sinnimos de agonistas son Hormona o Ligando. ANTAGONISTA: Cuando una sustancia tiene afinidad por un receptor pero no produce efecto. Existen diferentes tipos de antagonistas: 1. Competitivo: Basa su efecto gracias a que hay ms molculas para la adhesin. Tiene parecido estructural, luchando por el sitio de unin. Bloquea la accin normal del agonista.Ejemplo: Metoprolol 2. No Competitivo:No se parece estructuralmente al agonista. Tiene mismo efecto pero por otro mecanismo de accin. Ejemplo: Lidocana. 3. Parcial:Se une, hace efecto pero nunca igual al agonista principal.Ejemplo: Noradrenalina vs Adrenalina. 4. Total:Iguala o rebasa al agonista principal.
VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIN (VAD): Relacin entre dosis administrada (DA) y relacin plasmtica (P) en un tiempo dado: VAD= DA/P Si una sustancia es p 45-42 lt. Significa que se puede distribuir por todo el organismo.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 **RECORDANDO: El 60% del volumen total del sujeto anatmico est compuesto por agua (Agua Corporal Total o ACT) 40% Intracelular 20% Extracelular, del cual: 15% Lquido Intersticial. 5% Lquido Intravascular. FACTORES QUE LIMITAN EL PROCESO DE DISTRIBUCIN: 1. Barreras Fisiolgicas: a. Hematoenceflica: Solo pasan sustancias que sean liposolubles o muy pequea densidad, como los anestsicos y el alcohol. b. Placentaria. 2. Eventos Patolgicos:Son 6 principales: a. Obesidad: Genera disminucin del frmaco libre disminuyendo el efecto teraputico, pero a largo plazo se puede presentar el efecto de toxicidad. b. Desnutricin: Genera disminucin del nivel de albmina, generando que habr menor unin a protenas y por consiguiente un aumento en el riesgo de presentar una intoxicacin medicamentosa. Como medida se recomienda usar dosis baja y ampliar dosis de administracin. c. Cirrosis e Insuficiencia Heptica: No forma albmina, generando un estado de desnutricin. No incrementa la concentracin de frmaco libre, conllevando a la intoxicacin. d. Insuficiencia Renal: Disminucin del filtrado glomerular, genera que frmacos no biotransformables como los aminoglucsidos permanezcan ms tiempo activos en el organismo, generando concentraciones txicas en el individuo. e. Diabetes Mellitus: El exceso de glucosa se transforma en Sorbitol en la va de los polifenoles, esta sustancia es neurotxica y vasculotxica, por lo tanto, no hay distribucin. f. Hipertensin: Genera efecto en la distribucin del frmaco.
VIDA MEDIA
Tiempo que alcanza un frmaco en alcanzar el 50% de la dosis administrada en plasma
Tiempo determinado en el que el frmaco se une a una protena. A mayor vida media, mayor unin a protenas. Esto determina la cantidad/tiempo Posologa. Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 En procesos crnicos degenerativos se busca que sea una vida media prolongada. Hay dos tipos de vida media (t1/2): t : Tambin llamada vida media de absorcin. Se determina en sangre t : Tambin llamada vida media de eliminacin. Se determina en orina
ESTADO ESTABLE: Es el equilibrio entre la cantidad de frmaco que se toma, lo que est circulando y lo que se est eliminando. Se alcanza en la mayora de los frmacos a las 4 vidas medias. El estado estable es el fundamento de la DOSIS DE IMPREGNACIN. Estado Estable = Eficacia teraputica.
4. Biotransformacin:
Proceso farmacocintico enfocado en la modificacin estructural del frmaco o medicamento. Hay 3 procesos bsicos: 1. ACTIVACIN: Paso de un Frmaco Inactivo (pro droga o pro frmaco) a Frmaco Activo FI FA 2. AUMENTO DE LA ACTIVIDAD: Paso de un Frmaco Activo a uno Ms Activo o con mayor eficacia. FI F+A 3. INACTIVACIN: Paso de un Frmaco Activo a una forma Inactiva. Este proceso sirve para favorecer la eliminacin del frmaco, puede hacerla ms hidrosoluble, Ionizarla o modificar su tamao. FA FI
Lugares Donde Ocurre La Biotransformacin: 1. Hgado: 90%: Muy acelerado aproximadamente 100 molculas por minuto. 2. Extra hepticos: 10%: Poco acelerado aproximadamente 1 molcula por minuto. a. Plasma: Ej.: Acetilcolina por accin de la butilocolinesterasa pasa a colina y acetoacetato. b. Rin:Ej.: Insulina es degradada por la insulinasa. c. Pulmn:Ej.: AGI pasa a AGII por accin de la ECA. d. Otros TejidosEj.: Esterasas. Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
REACCIONES DE BIOTRANSFORMACIN:
Todas las reacciones se pueden dividir en: 1. Reacciones de Fase I o No Sintticas: Es la nica fase en la que se pasa de un frmaco inactivo a uno activo y posteriormente se desactiva. Posee los 3 procesos Bsicos de Biotransformacin: FIFA, FA F+A y FA FI.
2. Reacciones de Fase II o Sintticas:

Solamente Inactiva: FA FI Ejemplo: Cloranfenicol
MECANISMOS DE BIOTRANSFORMACIN:
1. En Fase I o No Sintticas: a. OXIDACION: Ganancia de un ion de oxgeno. b. REDUCCIN: Prdida de un ion de oxgeno o ganancia de un ion de hidrgeno. c. HIDRLISIS: Adhesin de una molcula de agua (H2O) d. CARBOXILACIN: Adhesin de una molcula de monxido o dixido de carbono. e. AMINACIN O DESAMINACIN : Adhesin de NH2 Todas estas reacciones se lleva a cabo en todo el organismo pero principalmente en el hgado, especialmente en Retculo Endoplsmico Liso (REL), este REL en metabolismo de frmacos se le conoce como el Sistema Microsomal Heptico, que es el que lleva de una manera acelerada el metabolismo y del que se har descripcin ms adelante.
2. En Fase II o Sintticas:
a. GLUCORONIZACIN:90% de las reacciones de FII son por este proceso. Se lleva a cabo en el hgado con cido glucurnico (ACG) Fase de Sntesis. Hace que el tamao del frmaco aumente favoreciendo su eliminacin. Ej.: Cloranfenicol Glucurnico de cloranfenicol b. AMINOACIDOS ESPECIALES: Es el segundo proceso de conjugacin ms usado, generalmente se conjuga con glicina debido a que este es el aminocido ms hidrosoluble. c. ACETILACIN: Conjugacin de un grupo acetilo. TODOS los frmacos que se sinteticen por acetilacin deben ser administrados en la dosis mnima en personas de origen asitico ya que son Acetiladores Lentos d. METILACIN: Conjugacin con un grupo metilo. e. SULFATACIN:Conjugacin con un grupo sulfuro. f. ALQUILACIN. Solo generan inactivacin. No son reversibles. Todos requieren de ATP. La glucoroniltransferasa es la enzima responsable del primer proceso de Biotransformacin. Su deficiencia genera el Sndrome del Nio Gris.
SISTEMA MICROSOMAL HEPTICO (SMH):

Dado por el Citocromo P450. Utiliza el grupo HEM y al NADPH2, este ltimo acta como acarreador de hidrogeniones generando que acte sobre el frmaco. Participa adems el fierro (Fe2+). El ser humano utiliza 12 tipos de las 50 enzimas citocromales que se conocen. Estos 12 tipos se pueden dividir en 3 familias: 1. Familia del citocromo 3A4: Es la familia ms importante, lleva a cabo ms del 50% de los procesos de biotransformacin, el otro 50% de los procesos se dan por las familias 1 y 2. 2. Familia 1: Tiene dos subtipos, el subtipo A que a su vez se divide en A1 y A2 y el subtipo B1. 3. Familia 2: Los componentes de esta familia se caracterizan por tener pleomorfismo (moldeabilidad, son los responsables de biotransformar nuevos genobiticos) Tiene principalmente: a. 2 A6 b. 2 C9 3 citocromo ms importante. c. 2 C19 El SMH puede ser inducido o inhibido, acelerando o reduciendo el proceso de biotransformacin.
INDUCCIN O INHIBICIN ENZIMATICA: Induccin: El principal inductor es el pentobarbital Produce que el metabolismo se acelere haciendo que se disminuya. El efecto de la induccin es una biotransformacin acelerada. A mayor induccin hay prdida del efecto ms rpidamente. Produce que frmacos que tienen mismo proceso de biotransformacin se vuelvan inefectivos. Inhibicin: Contrario a la induccin. Un frmaco bloquea una enzima generando que el frmaco se acumule pudiendo llegar a una dosis txica o letal. Mayor inhibicin = mayor efecto txico. Factores que provocan Inhibicin Enzimtica: o Sndrome del Nio Gris: Deficiencia de glucoroniltransferasa. o Disulfiram e Imidazoles: Bloquean al aldehdo hidroxilasa, inhibiendo el metabolismo de acetaldehdo Intoxicacin alcohlica. La biotransformacin es la primera etapa para favorecer la eliminacin.
5. Eliminacin:
Proceso farmacocintico que provoca la salida del frmaco o sus metabolitos del organismo Se lleva a cabo por: 1. rganos especializados: a. Rin: 90% de los procesos de eliminacin. b. Hgado: 7% 2. Epitelios: 3% La cantidad que filtramos por minuto en rin es la tasa de filtrado glomerular: TFG 125 ml/min. Un alto porcentaje del frmaco (99%) se reabsorbe. El frmaco filtrado tiene tres rutas: Se filtra, se reabsorbe o se elimina por protenas. En el caso de los cidos y bases orgnicos, como la penicilina y el cido rico, no los biotransformamos, estn como sustancias activas y frmacos libres. Puede pasar el fenmeno de reabsorcin pero a la altura del tbulo contorneado proximal hay una enzima encargada de reconocer y secretar a los cidos y bases orgnicos. En el Asa de Henle hay hidrogeniones (H+) que pueden generar que un frmaco se pueda reabsorber al unrsele los hidrogeniones generando una Reaccin de Activacin del Frmaco. Ciclo de Reabsorcin Renal del Frmaco. CICLO DE ELIMINACIN HEPTICO (ENTERO HEPTICO)
Condiciones Patolgicas Que Alteran La Eliminacin: Renal: 1. Mayor Eliminacin: Nefropata Perdedora de Protenas Proteinria. 2. Menor Eliminacin: Insuficiencia renal. Hay frmacos estrictamente filtrados va renal como los Aminoglucsidos.
Condicin fisiolgica aplicable en condiciones de toxicidad: Sustancia cida: Alcalinizar la orina, esto genera que el frmaco cido se ionice. Ej.: cido acetilsaliclico Tomar bicarbonato (Va Intravascular 1-3 meq x kg/da o relacin dosis-respuesta.) Si es una base: Acidificar el medio con cido ascrbico. Ej. Diacepam Vitamina C. Si se ingiri VOD y tiene menos de una hora puede hacerse un lavado gstrico y mandarse un adsorbente (sustancia que se adhiere al frmaco) como el carbn activado (carbotural IV). Ingesta de lquidos. No se debe de contrarrestar por la misma va.
Frmacos y procedimientos que aceleran la eliminacin: Diurticos: Aceleran el proceso de filtracin. El ms activo es el flurosemide (Lasix a razn de 20-40 mg/da) Aumento del gasto cardiaco: Normal 5 litros por minuto, 20% aproximadamente llega al rin (1.5 litros por minuto). Si aumenta el gasto cardiaco, aumentar la filtracin. Dilisis: Puede favorecer la eliminacin: o Peritoneal (DP): Solucin hipoosmolar por 10 a 15 min. til para generar una filtracin acelerada en pacientes que tienen insuficiencia renal. o Sangunea (DS): Hemodilisis.
FARMACODINMIA
Receptor: Complejo Macromolecular con caractersticas proticas pero pueden tener asociado carbohidratos o lpidos. Podemos encontrarlo a nivel de membrana o nuclear. Es la macromolcula con la que se presenta interaccin entre clulas. Tiene 2 partes: Zona U (de Unin) Zona E (Efectora) * Algunos consideran una Zona IM (intermembranal)
El receptor tiene AFINIDAD: Capacidad de unirse al receptor.
Agonistas Fisiolgicos: Mayor afinidad. Se compara contra l todos los nuevos frmacos. Ej.:Adrenalina y Noradrenalina son dos adrenrgicos. Perifricos Adrenalina (+++) Noradrenalina (-) Central Adrenalina (-) Noradrenalina (+++)
Otro ejemplo es la accin de la adrenalina comparada con el isoproperendol: 1mg de Ad aumento +20 lat. x 1mg de Isop aumento +40 lat. x La adrenalina se adhiere ms fcil, pero el isoproperendol da ms resultado porque tiene ms duracin de unin. EFECTO DE SUMACIN.
MECANISMOS DE ACCIN DEL RECEPTOR:
1. Actividad Cataltica: La zona efectora tiene actividad e lisis (ATP o GTP). Actividad cataltica de tirosincinasa. Treonina, treonincinasa. Fosfatasa y Serina 2. Canales Inicos: El receptor se estimula y en la zona efectora promueve apertura o cierre de canales inicos. El canal de sodio es un canal rpido y el de calcio es un canal lento. Todos los frmacos colinrgicos son asociados a canales inicos.
3. Protena G:
Asociado directamente. Trabaja exclusivamente con GTP GDP. Amplifica la respuesta. La protena G tiene 3 subunidades (trimrica): : EJECUTA. Es la subunidad ms importante. Lleva a cabo la accin y determina el nombre. : Regula : Regula Protena estimulante o formadora de AMPc: GS. Activadora de la adenilatociclasa. Protena inhibidora: Gi, su subunidad tiende a bloquear la accin de la Gs. No aumento de Ca++.
Las GANTINAS rompen/inhiben a la fosfofiesterasa que es la que evita la perpetuacin del AMPc. 4. Receptores Nucleares: Provocan modificacin de la Transcripcin, estimulan genes. Ej.: Hormonas Tiroidea y Hormonas Sexuales (estrgeno, testosterona y progesterona)
Sistema Nervioso Autnomo

ADRENRGICO TORACO-LUMBAR SIMPTICO EXCITATORIO COLINRGICO CRANEO-SACRO PARASIMPTICO INHIBITORIO
CONCEPTOS BSICOS: AGONISTA: Se pega y ejecuta. Genera actividad intrnseca. AGONISTA SIMPTICO: Aumenta accin simptica. ANATAGONISTA SIMPTICO: Obstruye el receptor simptico, aumenta accin parasimptica. AGONISTA COLINRGICO: Aumenta accin parasimptica. ANTAGONISTA COLINRGICO: Bloquea accin colinrgica. Agonista Simptico y Antagonista Colinrgico aumentan la Frecuencia Cardiaca. SISTEMA ADRENRGICO: Accin simptica. El aminocido responsable del Sistema Simptico es la TIROSINA. Se va a biotransformar en DOPA. Tirosina Dopa Dopamina Noradrenalina Adrenalina.
A nivel CENTRAL las terminaciones trabajan con NORADRENALINA. A nivel PERIFRICO lo que se tiene es ADRENALINA. El receptor pre sinptico es un 2, se le conoce como Autorreceptor, y se ubica en la membrana presinptica. Al ser estimulado impermeabiliza la membrana presinaptica. Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 SISTEMA DE RECAPTURA: Se ingresa la adrenalina para que deje de actuar en el espacio intermembranal. La MAO (monoamino oxidasa) es la encargada de destruir el exceso de adrenalina.
Para que se lleve a cabo la accin simptica es necesario que existan dos acciones: Recaptura de adrenalina Accin de la MAO SISTEMA COLINRGICO: Accin parasimptica. La degradacin de la acetilcolina (Ach) se lleva a cabo en la hendidura debido a la colinesterasa. No hay recaptura de adrenalina.
La principal diferencia entre reaccin simptica y parasimptica es que el simptico debe sufrir una reaccin de recaptura de adrenalina.
TIPOS DE RECEPTORES:
ADRENRGICOS: 1. Alfa (): a. 1: i. 1a b. 2: i. 2a ii. 2b 2. Beta (): a. 1 b. 2 Su agonista fisiolgico es la Adrenalina en SNP y Noradrenalina en el SNC Los ms importantes son 1a, los 2 y los . COLINRGICOS: 1. Muscarnicos: Solo identificados a nivel de clonacin (M1-M7). a. M1 b. M2 c.M3 d.M4 2. Nicotnicos: a. Nn (neural) Ganglios b. Nm (muscular) Placa neuromuscular iii. 2c c. 3 ii. 1b iii. 1d
e. M5
f. M6
g. M7
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 RECEPTORES ESPECFICOS EN ALGUNOS ORGANOS: OJO: o A1: Msculo radial Midriasis Amplia campo visual. o M1: Esfnter de la pupila Miosis o B1: Musculo ciliar Relajacin Visin Lejana o M1 y M2: Musculo ciliar Contraccin Visin Cercana. CORAZN: o B1 y B2: En nodo SA, AV, Haz de His, red de Purkinje Aumenta velocidad de conduccin. (dromotropismo.) En clulas miocrdicas Aumenta inotropismo Aumenta cronotropismo. Por lo tanto tienen un efecto CID + o M1 y M2: Efecto contrario a B1 y B2: CID SISTEMA VASCULAR: o Accin Alfa: Vasoconstriccin. o B2: Vasodilatacin en el eje del SNC. PULMONES: o B2: Msculo liso bronquial Relajacin. Indicados en pacientes con asma o M2: Msculo liso bronquial Contraccin GLANDULAS BRONQUIALES: o A1: Disminuye secrecin. o B2: Aumenta secrecin. o M1 y M2: Estimulan secrecin PIEL: o A1: Msculo pilo erector Contraccin. NO hay accin colinrgica. GLNDULAS SUDORPARAS: o A1: Secrecin localizada. ORGANOS SEXUALES: o A1: Eyaculacin. M1 y M2: Ereccin. HIGADO: o B2: Glucogenlisis. PANCREAS: o A1: Islotes de LangerhansDisminuye secrecin. o B2: Islotes de Langerhans Aumenta secrecin. PANCULO ADIPOSO: o A1, B2 y B3: Liplisis. MSCULO ESQUELTICO: o A y B: Glucogenlisis y captacin de K+. GLANDULAS LAGRIMALES: o Alfa: Poca secrecin. o Colinrgicos: Mucha secrecin. Lagoftalmos. Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 Todos los Agonistas Adrenrgicos son Simptico Mimticos. El Simptico Mimtico Indirecto es la accin del antagonista colinrgico porque la accin libera o aumenta la accin simptica. La atropina acta sobre el receptor colinrgico M2: Mimtico Indirecto. NA, DOPA, Ad, Dopamina = Adrenrgicos, ligando, hormonas simptico mimticos. [Una persona con amenorrea, el tratamiento puede ser con Butilhiosina (Buscapina) ya que acta sobre los receptores colinrgicos, es un anticolinrgico.]
FRMACOS QUE ACTAN A NIVEL DE LOS RECEPTORES:

ADRENALINA: 1. Agonista Adrenrgicos: A1 y 2: Aumentan la resistencia vascular perifrica. A1 aumenta el volumen circulatorio en rin al estimular a las clulas yuxtaglomerulares. BB1 Y B2: Son CID +, aumentan el gasto cardiaco, la frecuencia cardiaca, la resitencia vascular perifrica. 2. Accin sobre Angiotensina (AT): Acta en receptores de AT I y ATII (vasoconstrictores), provoca liberacin de aldosterona en tbulo contorneado proximal Efectos Indirectos: Midriasis Relajacin Aumento de TA (ms sistlica que diastlica) Aumento de CO2 max. Hasta en un 30% Aumento de MVO2 (miocrdico) Vasodilatacin (a)
Contraindicaciones: Infarto Agudo al Miocardio. Indicaciones: Broncoespasmo, paro cardiaco asociado a un frmaco o trauma, TCE, paro cardiaco no asociado en isquemia, epistaxis. *Previa toma de TA Efectos Secundarios: Hemorragia cerebral y arritmias. Dosis: 1 mg c/3-5min. Dosis intermedia: 2.5 mg c/3-5min. Tiene mala absorcin por va oral, mejor absorcin por va subcutnea e intramuscular. Eliminacin renal.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 NORADRENALINA: Accin perifrica : Vasoconstriccin Indicaciones Hipotensin aguda. T1/2: 1- 2 min Excrecin renal como conjugados sulfato y glucurnido. Efectos adversos: Sndrome adrenrgico Contraindicaciones: Trombosis vascular, perifrica o mesentrica, hipoxia o hipercapnia intensas, hipovolemia, anestesia con ciclopropano y otros anestsicos hidrocarbonados, hipertensin e hipertiroidismo. ISOPROTERENOL: Agonista B1 y buena accin B2 Estimulacin intensa del corazn y aumento de la FC y fuerza de contraccin, vasodilatacin perifrica Gasto Cardiaco. Genera broncodilatacin rpida e intensa Indicaciones: Bradicardia y broncoespasmos. Adversos: Ansiedad, miedo, tensin, cefalea y temblor distal. Puede precipitar arritmias cardacas. Edema pulmonar (similares a la adrenalina) DOPAMINA: Precursor de Adrenalina y Noradrenalina. Tiene 3 efectos: 1. Aumenta la Tasa de Filtracin Glomerular. 2. Accin B: Aumento de FC 3. Accin a: Aumento de RVP. Efectos adversos: Arritmia. Indicaciones: Insuficiencia Cardiaca congestiva refractaria (cuando no responde al tratamiento convencional) y Estado de choque. DOBUTAMINA: Selectivo B1 CID + Metabolismo por hgado
Indicaciones: Insuficiencia cardiaca congestiva IAM. Contraindicado para pacientes con fibrilacin auricular. Ansiedad, miedo, tensin, cefalea y temblor distal. Hemorragia, arritmias y edema. Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 FENILEFRINA: Agonista a1 Vasoconstrictor, eleva las presiones sistlica y diastlica. Induce bradicardia refleja cuando se administra por va parenteral. Indicaciones: Hipotensin, conjuntivitis y descongestionante nasal yEpisodios de taquicardia supraventricular. Efectos Adversos: Cefalea secundaria, hipertensin arterial y alteraciones cardacas NAFAZOLINA: Vasoconstrictor y descongestivo ocular. INDICACIONES: Indicado para el alivio temporal del enrojecimiento ocular, asociado con irritaciones menores del ojo como alergias causadas por polen, resfriados, rayos solares, polvo, smog, viento, aguas cloradas, agentes qumicos dbiles, exposicin a luz intensa, uso de lentes de contacto y cualquier otra condicin que ocasione irritacin ocular leve. CONTRAINDICACIONES: en pacientes con glaucoma de ngulo estrecho o con predisposi-cin al mismo. Los riesgos y beneficios debern valorarse en pacientes con enfermedades cardiovasculares, diabetes mellitus, enfermedades oculares serias, infeccin o dao severo, hipertensin, hipertiroidismo e intolerancia a NAFAZOLINA o a otros simpaticomimticos oftlmicos. No se recomienda su uso en nios y ancianos. CLONIDINA: Agonista A2. Accin central. Disminuye flujo simptico. Antes se empleaba para uso de TA. SALBUTAMOL (ALBUTEROL): Son agonistas B2 selectivos. Producen relajacin de msculo liso bronquial, vascular y gastrointestinal. Activa los receptores metabotrpicos acoplados a Gs Aumenta produccin de cAMP por activacin de la adenilatociclasa. Derivados: lembutol y formoterol Indicaciones: Broncoespasmo y asma, EPOC, Enfisema Efectos adversos: Nausea, taquicardia, nerviosismo, intranquilidad, temblor y palpitaciones. Se puede desarrollar tolerancia al medicamento. ANFETAMINA: Aumenta la liberacin de noradrenalina Estimula el SNC mejorando el estado de vigilia y aumentando los niveles de alerta y la capacidad de concentracin. Favorece las funciones cognitivas superiores, como la atencin y la memoria (en particular, la memoria de trabajo) y muestra sus efectos sobre las funciones ejecutivas. Efectos Adversos: Taquicardia, arritmia e infarto, mayor numero en jvenes.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 EFEDRINA: Liberador de noradrenalina. COCANA: Acta similar a la Ibupramida, Desinipramina y aminoptidina que son inhibidores en la recaptura de Adrenalina. Efecto adverso: Arritmias. ANTAGONISTAS B: Dos tipos: 1. Selectivos: a. Propranolol--> Taquicardia, asma y broncoespasmo 2. No Selectivos: Accin sobre B1. a. Metoprolol: Bradicardia Asistolia Bloqueo. b. Atenolol: Bradicardia Asistolia Bloqueo. Indicaciones: Hipertensin arterial y pacientes pos infartados. COLINRGICOS: Acetilcolina. (No se usa en clnica) Metacolina, Carbacol y Betanecol. AGONISTAS COLINRGICOS: Mimetizan efecto de acetilcolina. Actan en sitios autonmicos de fibras parasimpticas. Provocan miosis, vasodilatacin, broncoconstriccin y bradicardia, CID -, en leon provocan secrecin de glndulas. Antdoto: ATROPINA ANTICOLINESTERSICOS: Reversibles: Frmacos, usados para el tratamiento de miastenia gravis. Fisostigmina, Neostigmina, Edrofonio, Piridostigmina, Demecario, Ampenonio. Irreversibles: Armas qumicas. Disopropilfosforofluoridactico (DFV), Tabunsarin soman, Paratrion (paroxn), Meltion
Efectos: Miosis, dolor ocular, congestin conjuntival, disminucin de la visin, cefalea frontal, sibilancias y broncoespasmos y aumento de las secreciones. Antdoto: ATROPINA.Bralidoxina: Reactivador de las colinesterasas.
EFECTO DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS

RECEPTOR MUSCARINICO 1: Corteza, ganglios y parte del corazn.Acta con protena G y fosfolipasa (que tiene 2 mensajeros IP3 y DAG) RECEPTOR MUSCARINICO 2: Trabaja con canales inicos y su 2 mensajero es el calcio. RECEPTOR MUSCARINICO 3: Msculo liso y glndulas. Acta con protena G y fosfolipasa (que tiene 2 mensajeros IP3 y DAG) RECEPTOR MUSCARINICO 4 y 5: Actan en SNC
ANTAGONISTAS COLINRGICOS:
Atropina: Usado en caso de intoxicacin y contra anticolinesterasidos. Espopolamina, Copulamida, Omatropina, Ipatropio
COLINRGICOS NICOTNICOS:
1. Competitivos: Sirven como relajantes musculares. Se asemejan a la a Ach Curare Tubocaranina: a. ALCURONEO b. PANCURONIO c. ATRACURIO d. GALA 2. Despolarizantes: Se utilizan como relajantes musculares en ciruga. a. SUCCINILCOLINA
ANTIHISTAMNICOS:
Histamina: Amina bigena derivada de la histidina. Es un quimiotctico. Favorece el movimiento de leucocitos. El antagonista fisiolgico de la Histamina es la ADRENALINA.
Efectos Localizados:
1. VASODILATADOR* 2. PRURITO* 3. EDEMA (PPULA)* 4. PRDIDA DE LA FUNCIN
* Triple Respuesta de Lewis.
Efectos Sistmicos:
1. Bronquio Broncoespasmo Asma. 2. Taquicardia: Debido a la estimulacin de receptores histaminrgicos en corazn. Estimulando aumento de AMPc Genera contraccin por aumento de calcio, despus es reflejo por el estado de hipoxia subsecuente al broncoespasmo. 3. Estmago: Responsable de la liberacin de HCl Hiperacidez. 4. Acelera el peristaltismo Dosis altas de histamina pueden generar diarrea.
Regulacin:
Receptores histaminrgicos: H1: Nervios, glndulas, SNC, corazn, msculo liso vascular y bronquial. H2: Estmago y glndulas. ste se bloquea con antihistamnicos de tipo 2. H3: SNC H4: No se tiene bien identificada su funcin.
Accin:
H1: Trabaja a travs de fosfolipasas (PLCIP3 y DAG) H2: Acta a travs de Adenilatociclasa AMPc H3: Accin histaminrgica de Autorreceptor. Controla a respuesta excitatoria de la histamina (canal inico de calcio)
Reacciones Normales:
H1: o Nervios: Prurito o Glndulas: Aumento de secrecin. o Ojo: Aumento lagrimeo ojos inyectados o Nariz: Moqueo. o Bronquios: Acumulacin secrecin. o Musculo Liso Vascular: Dilatacin Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 o Musculo Liso Bronquial: Constriccin Sibilancia espiratoria. o Corazn: Taquicardia. o SNC: Ciclo de sueo vigilia Despierto. H2: o Estmago: Aumento de la secrecin. ALTAS DOSIS DE CORTISOL GENERAN BLOQUEO DE LA HISTAMINA.
Indicaciones para Antihistamnicos:

ANTIHISTAMNICOS H1: Son de 2 tipos: 1 y 2 generacin. 1. Amplia penetracin en SNC y bloquea la accin. Adversos. Sedacin. Difenhidramina, Clorfenamina, Terfenamina e Hidroxicina. 2. No penetra SNC, poca penetracin. Loratadina, Ebastina, Cetirizina, Astemizol y Levocetirizina INDICACIONES: 1. ALERGIAS: El nico antihistamnico ene presentacin inyectada es la Difenhidramina. H1 cualquier tipo de alergias. 2. GRIPA (INFLUENZA): Trata sintomatologa del cuadro gripal. 3. ANSIOLTICO: Leve. (Solo H1 de primera generacin) 4. HIPNTICO: Solo H1 de primera generacin. Si el paciente ya ha tomado benzodiacepinas, no le va a generar efecto alguno. CONTRAINDICACIONES: 1. Alcohol: Potencia el efecto depresor del alcohol. 2. Sujeto que trabajan con maquinaria pesada o choferes, pilotos y trabajos pesados. 3. Contraindicado en nios menores de 12 aos porque puede provocar convulsiones. EFECTOS ADVERSOS: 1. 2. 3. 4. Piel acuartada y seca Piel dura Sequedad de boca y conjuntivas. Somnolencia
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 DOSIS: H1 DE 1 GENERACIN: Difenhidramina: 25-50mg c/6-8hr. nico que viene en presentacin inyectable. Su mejor administracin es subcutneo Clorfenamina: 4-8mg c/6hrs. Es el ms empleado Terfenamina: 60-120mg c/12 o 24 hrs. Hidroxicina 25mg c/6-8 hrs. H1 DE 2 GENERACIN: Loratadina: 10-20mg c/24hrs. Astemizol: 10mg c/24hrs. Ebastina: 10-20mg c/24hrs. Cetirizina 5-10mg/24hrs. Levocetirizina 5-10mg/24hrs.
ANTIHISTAMNICOS H2:
Cimetidina, Ranitidina y Famotidina. Vida media de 24 hrs. Provocan estimulacin de la protena G inhibitoria. Efecto en clulas parietales al provocar disminucin de HCl. La histamina estimula HCl igual que la gastrina, estimulando la bomba de protones. CIMETIDINA: Inhibidor de receptores H2 de clulas parietales. Indicaciones: Enfermedades acido ppticas, esofagitis, reflujo gastroesofgico, gastritis y duodenitis. Adversos: Compite con receptores andrgenos oligo o azospermia. Ginecomastia y galactorrea. Utiliza citocromo C43P3A4 Hepatitis colesttica. No hay liberacin ni formacin de bilis. RANITIDINA: T1/2: 8-12 hrs. Usar c/12-24hrs IV= 50 mg/12hrs VO= 150-300 mg/12hrs. La ranitidina se desnaturaliza en el estmago (se ioniza) No presenta bloqueo de los receptores andrognicos. Es muy barato.No presenta hepatitis colesttica 50mg IV: Suficiente para controlar ulcera por estrs intrahospitalario. FAMOTIDINA: 20-40 mg/24hrs. No presenta hepatitis colesttica Tiempo mnimo de tratamiento 6 semanas para anticido.
Sistema Gastrointestinal
OMEPRAZOL: Inhibidor de la ATPasa H/K Se une a la ATPasa de las celulas parietales inhibiendo la secrecin de cido gstrico INDICACIONES: Tratamiento a corto plazo de la esofagitis erosiva y la lcera duodenal activa. Reflujo gastroesofgico. Erradicacin de H. pylori EFECTOS ADVERSOS: Carcingenos a largo plazo. Interfiere en la oxidacin de la warfarina, fenitoina, diazepam y ciclosporina.
MISOPROSTOL: Agonista de las prostaglandinas E2 Anlogo estable de las prostaglandinas que inhiben la secrecin gstrica INDICACIONES: Ulceras gstricas inducidas por AINES EFECTOSADVERSOS: Diarrea y nauseas. Provoca contracciones uterinas y est contraindicado en el embarazo.
PIRENCEPINA: Antagonista M1, anticolinrgico Suprime la actividad del M1 en la mucosa gstrica INDICACIONES: Es til en el tratamiento de lceras gstricas y duodenales
ANTICIDOS: Hidrxido de aluminio, hidrxido de magnesio y bicarbonato de sodio Son bases dbiles que reaccionan con el cido gstrico INDICACIONES: Ulcera duodenales y las gstricas EFECTOS ADVERSOS:
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 AL(OH)3: estreimiento Mg(OH)2: diarrea NaHCO3.- Eructos, flatulencias y alcalosis por que produce CO2 El uso prolongado del bicarbonato de sodio puede causar alcalosis
SUCRALFATO Compuesto de hidrxidos de aluminio y sucrosa protector de la mucosa Se une a los compuestos con carga positiva de las protenas, glicoprotenas y forma geles de moco que forman una barrera fsica para la secrecin del cido y evita que el moco sea degradado por la pepsina Estimula la secrecin de prostaglandinas y moco INDICACIONES: Cicatriza las ulceras duodenales si se utiliza a largo plazo EFECTOS ADVERSOS: El frmaco se activa con el cido y no debe administrarse con anticidos o antagonistas H2
METOCLOPRAMIDA Antagonistas dopaminrgicos D2. Acta en los receptores de dopamina, contra cisplatino altamente emtico INDICACIONES: Antiemticos utilizados en la quimioterapia. EFECTOS ADVERSOS: Sedacin, diarrea y sntomas extrapiramidales
ONDANSETRN: Antagonistas del receptor 5-HT3. Bloquean las fibras viscerales aferentes y en el cerebro las fibras receptoras descendentes. INDICACIONES: Se toman antes de la quimioterapia para combatir nausea, vmito y mareo EFECTOSADVERSOS: Cefalea.
BUTILHIOSCINA: Antagonista colinrgico muscarnico. Suprime la actividad del M1 en la mucosa gstrica. INDICACIONES: Es til en el tratamiento de lceras gstricas y duodenales Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
LOPERAMIDA: Agonista opioide del receptor mu Genera disminucin de la motilidad intestinal, se unen a receptores opioides pre sinpticos en el sistema nervioso entrica para inhibir la liberacin de Ach y disminuye la peristalsis INDICACIONES: Antidiarreico EFECTOSADVERSOS: Somnolencia. Clicos abdominales y mareo. Pueden causar megacolon txico y no se deben administrar a nios de corta edad y pacientes con colitis grave.
OCTRETIDO: Agonista a serotonina INDICACIONES: Acromegalia causada por tumores secretores de GH. Diarrea relacionada con tumores productores de VIP EFECTOSADVERSOS: Flatulencia, nuseas y esteatorrea. Tiene una vida media mayor que la somatostatina.
SUBSALICILATO DE BISMUTO: Erradicacin de H. pylori. Disminuye la secrecin del intestino INDICACIONES: Diarrea del viajero
LAXANTES.- PSYLLIUM Y SALVADO.- COLOIDES HIDRFILOS: Forman geles en el intestino y esto causa retencin de agua y distencin del intestino y esto aumenta la peristalsis SULFATOS DE MAGNESIO E HIDROXIDO DE MAGNESIO: No sales, no absorbibles que retienen agua por un efecto osmtico y lo distiende lo que aumenta la peristalsis INDICACIONES: Soluciones para lavado del colon para procedimientos
GLICERINA Se emulsifica con las heces y las reblandece y estas pueden pasar con facilidad por el intestino.Existe en la presentacin de supositorios de glicerina INDICACIONES: Endoscopias, lavado intestinal
SENCIDOS: Irritantes y estimulantes. Contiene emodina que es un estimulante de la actividad del colon INDICACIONES: Laxante EFECTOSADVERSOS: Clicos abdominales y colon atnico con su uso prolongado
PROCINTICOS
Domperidona / Seronex 10mg Receptor D2 Aumenta Esfnter Esofagogstrico. Aumenta Tipo I amasamiento (mayor a 8 mg) Aumento Tipo II vaciamiento. Receptor en zona de gatillo (4 ventrculo) Deprime el reflejo del estmulo nauseoso, til para mujeres embarazadas en 1er trimestre. Alcoholizados Hipermesis Gravdica Nauseas Profilcticamente Emesis (vomito) Anti nauseosovertiginosos- -emtico Sx Meniere: Sndrome vertiginoso Idioptico En la que se ve menos resultados es en la emesis asociada a la quimioterapia. En ese caso suele usarse la: Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 DOMPERIDONA 1Defenidol 2Metoclopramida 3Ondasetin (el mejor pero el mas caro $1600-$2000.) Acta sobre los receptores del serotonina SHT 3-D Zofran. De 4 a 8 hasta 32 a 64 mg e caso que se severo 1/da.
Emesis Incercible: Para este caso solo se usa la Cloropromazina.( que es un antisptico, la ltima lnea para control del paciente). Bloque todos los neurotransmisores estimulantes y estimula los inhibidores. Genera un bulto en el humano. Para nuseas y vomito: Domparidona Definidol Y Metoclopramida. Para Vertigo: Difenidol Betahistidina solo va oral no hay intravenosa. Vontrol 25mg/ 8 a 12 hrs. IV VO Metoclopramida Venadoxina 10 mg/8-12hrs. Ondastrol Zofran 4,8,16,32 0 64 mg/dia 100mg como antromtico. Se puede manejar P/infusin. Betahistidina Serc 16mg. 8,6 (es raro), 12 hrs.
Antidepresivos
IMIPRAMINA: Bloquea a la recaptura de noradrenalina y serotonina DESIPRAMINA: Producen un aumento en la concentracin de estas monoaminas en la brecha sinptica con lo que se obtiene el efecto antidepresivo. Bloquea a receptores serotoninrgicos, adrenrgicos alfa, histaminrgicos y muscarnicos. Sirve tambin para el control de la eneuresis infantil (produce contraccin del esfnter interno de la vejiga). ADVERSOS: Produce arritmias cardiacas y problemas cardiovasculares graves. Efectos antimuscarnicos: Visin borrosa, xerostoma, retencin urinaria, estreimiento, agravamiento del glaucoma y epilepsia. Cardiovascularessobre estimulacin cardiaca por aumento de las catecolaminas. Hipotensin ortosttica, sedacin AMITRIPTILINA: Bloqueala recaptura de noradrenalina y serotonina Producen un aumento en la concentracin de estas monoaminas en la brecha sinptica con lo que se obtiene el efecto antidepresivo Bloquea receptores serotoninrgicos, adrenrgicos alfa, histaminrgicos y muscarnicos. Control de la eneuresis infantil (produce contraccin del esfnter interno de la vejiga). Produce arritmias cardiacas y problemas cardiovasculares graves FLUOXETINA: Antidepresivo Inhibidor selectivo de la recaptura de serotonina . INDICACIONES: Depresin, bulimia nerviosa y trastornos obsesivocompulsivoOtros.- anorexia nerviosa, neuropata diabtica y sndrome premenstrual. ADVERSOS: Disminucin del lvido, retraso de la eyaculacin y anosrgasmia.
Antipsicticos
TIORIDAZINA: Bloquean los receptores de dopamina a nivel cerebral, la eficacia clnica se logra cuando estos se unen a receptores D2 en el sistema mesolmbico cerebral Bloqueo de receptores de serotonina, adrenrgico, muscarnicos y de histamina H1 INDICACIONES: Psicosis: reducen las alucinaciones, efecto calmante y reducen la actividad fisica espontanea .ADVERSOS: Temblores, hipotensin postural, estreimiento, retencin urinaria, confusin, disfuncin sexual CARBAMACEPINA: Disminuye la propagacin de los impulsos anormales en el cerebro al suprimir los canales de sodio. Es efectiva en todos los tipos de crisis parciales INDICACIONES: Crisis tonicoclonicas y la neuralgia del trigmino EFECTOS ADVERSOS: Estupor, coma, depresin respiratoria, mareo, vrtigo, ataxia y visin borrosa. Anemia aplsica, agranulicitosis, trombocitopenia. La cimetidina, diltiacem, eritromicina, isoniacida, inhiben el metabolismo de la carbamacepina Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 FENITOINA: Estabiliza las membranas neuronales e impide la despolarizacin por disminucin de sodio Reduce la entrada de calcio Suprime las crisis convulsivas tonicoclonicas INDICACIONES: Estado epileptico secundario, Nistagmo y ataxia. EFECTOS ADVERSOS: Nauseas y vmito. Hiperplasia gingivalAnemia megaloblastica porque inhibe el metabolismo de la vitamina B12Disminuye la secrecion de ADHHiperglucemia y glucosuria por anulacin de secrecin de insulina Efecto teratgeno. No es efectivo en las crisis de ausencia No debe suspenderse de manera repentina El cloranfenicol, cimetidina, dicumarol, sulfonamidas e isoniacida inhiben el metabolismo y la carbamacepina reduce sus concentraciones plasmticas FENOBARBITAL Limita la diseminacin de la descarga anormal en el cerebro y aumenta el umbral para las crisis parciales simples Crisis recurrentes en nios . Crisis tonicoclnicas recurrentes que no responden a diacepam ADVERSOS: Sedacin, ataxia, nistagmo, vrtigo y reaccin psoctica aguda DIACEPAM: Se une a receptores GABA aumentando su afinidad Produce relajacin muscular y dependencia. CLONACEPAM: Suprime la diseminacin de la actividad epileptgena y es efctivo en las crisis de ausencia y las mioclnicas INDICACIONES: Tratamiento crnico de la epilepsia. Tratamiento del sndrome de abstinencia al alcohol ADVERSOS: Efecto sedante. Las benzodiacepinas son las ms seguras y con menos efectos adversos que otros antiepilepticos
TOPIRAMATO: Bloquea los canales de Na Aumenta la actividad del GABA en sus receptores Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 Bloquean algunos receptores del Glutamato Antiepileptico Tiene actividad anticonvulsiva Mareos, ataxia, nerviosismo y confusin Nauseas y perdida de peso Contraindicado en el embarazo Es una sustancia qumica relacionada con la fructuosa
Reduce el 50% o ms en la mitad de los casos Reduce el etinilestradiol La fenitoina y la carbamacepina reducen su concentracin en 50% CIDO VALPROICO (VALPRUATO): Bloquea los canales de sodio y calcio Reduce la propagacin de la descarga elctrica anormal en el tejido cerebral Aumenta la funcin del GABA en las sinapsis inhibitorias Medicamento ms efectivo en las crisis miclnicas Nausea, vmito Ataxia, sedacin y temblores Trombocitopenia e inhibicin de la agregacin plaquetaria Aumento de peso, trastornos menstruales Inhibe el metabolismo del fenobarbital ETOSUXIMIDA Disminuye la propagacin de la actividad elctrica anormal de la corteza ausencia Irritante gastrico Mareo, letargo, vrtigo, inquietud, agitacin, ansiedad, y trastorno de atencin Sndrome de stiven-jhonson en sujetos susceptibles Leucopenia, anemia aplsica y trombocitopenia gabapentina Anlogo del GABA Crisis parciales simples o complejas y crisis tonicoclnicas De primera eleccin en crisis de Es de segunda eleccin por sus efectos hepatotxicas
LEVODOPA (L-DOPA) Es un precursor metablico del adopamina, recupera los niveles de dopamina en los centros extrapiramidales (sustancia negra) Parkinson Estimula el centro de la Emesis Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 Taquicardia y extrasstoles ventriculares Hipotensin Alucinaciones visuales y auditivas y movimientos involuntarios anormales (discinesia) Se deben administrar dosis altas de levodopa por que se descarboxila en la periferia con facilidad Las protenas reducen la absorcin del frmaco En pacientes psicticos exacerba los sntomas.
FRMACOS QUE ACTUAD EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR:

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 NIFEDIPINA: Bloqueador de canal de calcio inhibe la entrada del ion a las clulas cardiacas. Son vasodilatadores que reducen el tono muscular liso y la resistencia vascular. Tiene una vida media baja Acta principalmente en el msculo liso vascular y menos sobre el corazn INDICACIONES: Angina de pecho consecutiva al espasmo coronario espontneo. Hipertensos con asma, diabetes, enfermedad vascular perifrica EFECTOS ADVERSOS: Eritema facial, cefalea, hipotensin y edema perifrico
VERAPAMIL, ANLODIPINO Y DILTIAZEM: Bloqueadores de canal de calcio tipo L.Poseen un efecto natriurtico Son bloqueadores de los canales sensibles a voltaje e inducen una reduccin de la corriente lenta de entrada Se unen a los canales abiertos y despolarizados e impide su repolarizacin, retrasan la conduccin y el periodo refractario del nodo AV. Verapamil: Posee un efecto mayor sobre el corazn en comparacin del msculo liso vascular Anlodipino produce pocas interacciones con otros medicamentos como la digoxina, este es una dihidropiridina Diltiazem: ejerce una accin intermedia entre los dos anteriores. Es una benzodiacepina INDICACIONES: Se utiliza como antiarritmicos auriculares son menos efectivos contra arritmias ventriculares. Taquicardia supreventricular. Hipertensos con asma, diabetes, enfermedad vascular perifrica. EFECTOS ADVERSOS Efecto inotrpico negativo, no se administra en pacientes con insuficiencia cardiaca. Pueden causar hipotensin por dilatacin perifrica
DIGOXINA: Medicamento inotrpico positivo, es un glucsido digitlico. Viene de la planta digital Se une a proteinas, se degrada rpido es de rpido efecto Inhiben de modo reversible la ATPasa de Na/K, esto incrementa la [Na] lo que favorece la entrada de calcio y con ello la contraccin, aumenta el gasto cardiaco. Disminuye la frecuencia cardiaca INDICACIONES: Disfuncin sistlica ventricular izquierda grave
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 EFECTOS ADVERSOS: Hipopotasemia, taquicardia ventricular. Efectos cardiacos: arritmia progresiva, taquicardia paroxstica ventricular, extrasistoles ventriculares, fibrilacin ventricular y bloqueo completo del corazn. Efectos digestivos.- anorexia nausea y vmito. SNC: cefalea, fatiga confusin, visin borrosa, alteraciones de la percepcin de los colores.
DIAZXIDO Estimulante del canal de potasio en msculo liso. Vasodilatador arteriolar de accin directa, disminuye la resistencia vascular perifrica y un aumento de la frecuencia refleja y gasto cardiaco INDICACIONES: Pacientes con insuficiencia coronaria se administra IV. Encefalopatas hipertensiva y eclampsia EFECTOS ADVERSOS: Hipotensin excesiva. til para emergencias hipertensivas
MINOXIDIL Estimulante del canal de potasio en msculo liso Dilatacin arteriolar pero no en vnulas Induce notoria retencin de sodio. INDICACIONES: Hipertensin grave o refractaria a otros medicamentos. Taquicardia refleja. Puede precipitar sobrecarga de volumen edema e insuficiencia cardiaca congestiva EFECTOS ADVERSOS: Hipertricosis (crecimiento de vello) Se utiliza de forma tpica para tratar la calvicie masculina
CAPTOPRIL Y ENALAPRIL: Inhibidores de la ECA Disminuyen la presin arterial al disminuir la resistencia vascular perifrica si aumento reflejo del gasto o contractilidad cardiaca. Suprimen la conversin de angiotensina 1 a angiotensina II y disminuyen la velocidad de actividad de la bradicidina. Aumenta la retencin de sodio por la falta de aldosterona
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 INDICACIONES: Hipertensin. Insuficiencia cardiaca congestiva crnica. Son los indicados para tratar individuos despus de un infarto al miocardio. EFECTOS ADVERSOS: Tos seca, erupcin cutnea, fiebre, disgeusia, hipotensin e hiperpotasemia. Son Fototxicos Recomendados cuando los medicamentos de primera eleccin (diurticos o bloqueadores beta) estn contraindicados o tienen poco efecto.
LOSARTAN Y TELMISARTN Antagonistas del receptor de la angiotensina II en msculo liso. Bloquea el receptor de angiotensina II Vasodilatador y supresor de aldosterona INDICACIONES: Hipertensin. Insuficiencia cardiaca congestiva crnica. Son los indicados para tratar individuos despus de un infarto al miocardio EFECTOS ADVERSOS: Fototxico. Tiene menos efectos adversos que los inhibidores de la ECA
NITROGLICERINA E ISOSORBIDE Estimulantes de la guanilatociclasa Se administra por va sublingual o en aerosol La nitroglicerina es de accin rpida y el isosorbide es lento Desarrollan tolerancia con rapidez Inducen relajacin del msculo liso vascular a travs de la conversin de nitritos intracelulares en xido ntrico y este aumenta la actividad de la guanilato ciclasa y aumenta el CMPC dentro de las clulas y esto favorece la desfosforilacin de la cadena ligera de miosina e induce relajacin del msculo liso vascular. Efectos cardiovasculares produce dilatacin de las grandes venas, disminuye la precarga y el trabajo cardiaco, dilata las arterias coronarias INDICACIONES: Ataque de angina desempeado por un esfuerzo o estrs emocional EFECTOS ADVERSOS: Cefalea, hipotensin postural y eritema facial y taquicardia
NITROPRUSIATO DE SODIO: Estimulante de la guanilato ciclasa Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 Vasodilatacin inmediata con taquicardia refleja, acta de forma indistinta en los vasosReducir la presin arterial en cualquier situacin. Se hidroliza con rapidez a cianuro en el hgado INDICACIONES: Hipotensin por sobredosis Se administra IV
SILDENAFIL Inhibidor de la fosfodiesterasa Inhibe a la fosfodiesterasa5 de los cuerpos cavernosos. La fosfodiesterasa acaba con el AMPc Incrementa la duracin de sangre en el cuerpo cavernoso INDICACIONES: Disfuncin erctil EFECTOS ADVERSOS: Cefalea, bochornos, dispepsia y congestin nasal . No se administra con nitratos
MEDICAMENTOS QUE TIENEN ACCIN SOBRE LA DIURESIS

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 ACETAZOLAMIDA Inhibidor de la anhidrasa carbnica en el tubulo proximal. Es una sulfonamida. Disminuye la capacidad de intercambiar sodio por H+ y esto ocasiona diuresis dbil. La anhidrasa carbnica cataliza la reacin entre Co2 y H2O que conduce a la formacin de H Y HCO3 INDICACIONES: Tratamiento del glaucoma.-disminuye el humor acuoso Epilepsia.- reduce la gravedad y la magnitud de las convulsiones Mal de montaa.- evita la debilidad, la disnea, el mareo, la nausea, el edema pulmonar, y cerebral. EFECTOS ADVERSOS: Acidosis metablica, agotamiento de potasio, calculos renales, somnolencia y parestesias
BUMETANIDA Y FUROSEMIDA Inhibidores del cotransprtador Na/K/Cl de la porcin ascendente del asa de Henle Disminuye la resorcin de sodio y potasio. Acta con rapidez. Disminuyen la resistencia vascular e incrementa el flujo sanguneo renal. Son los ms eficaces porque en el asa de Henle se absorbe el 30% de NaCl INDICACIONES: Reducen el edema pulmonar agudo de la insuficiencia cardiaca congestiva EFECTOS ADVERSOS: Ototoxicidad, Hiperuricemia, Hipovolemia aguda.- arritmias, choque e hipotensin Incrementa la excrecin de calcio en la orina. Agotamiento de potasio
TIACIDAS (CLOROTIACIDA, HIDROCLORIATICIDA, CLORTALIDONA) Disminuye la reabsorcin de sodio en los tbulos distales por la inhibicin del transportador Na/Cl Incrementa la excrecin de Na y Cl. Perdida de K. Disminucin de calcio por la orina Reduce la resistencia vascular perifrica. Son los nicos frmacos que causan orina hiperosmolar INDICACIONES: Edema grave de la cirrosis y la insuficiencia cardiaca congestiva. Hipertensin Dao renal. Hipercalciuria. Diabetes inspida EFECTOS ADVERSOS: Agotamiento de potasio. Hiperuricemia. Prdida de volumen. Hipercalcemia. Hiperglucemia
HIDROCLOROTIACIDA: Se emplea ms que el frmaco original ya que inhibe menos a la anhidrasa carbnica. Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
CLORTALIDONA: Su accin es prolongada por lo que se ocupa en el tratamiento de la hipertensin
AMILORIDA Bloquea los canales de sodio Bloquea el canal de sodio dependiente de aldosterona en el tbulo colector INDICACIONES:Se utiliza con otros diurticos para conservar el potasio EFECTOS ADVERSOS:Calambres en las pantorrillas y retencin de cido rico No es un diurtico muy eficaz
MANITOL. Diurticos osmticos. Se administra por va IV Arrastran agua hacia el tbulo renal por osmosis INDICACIONES: Se utilizan para mantener el flujo de orina luego de ingerir sustancias txicas. Incremento en la presin intracraneal y la insuficiencia renal aguada
FARMACOS QUE ACTUAN SOBRE EL SISTEMA HEMTICO

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 ESTREPTOCINASA: Es una protena extracelular purificada a partir del estreptococo hemoltico C Activador del plasmingeno tisular. Se une al plamingeno para formar plasmina. Hidroliza fibrina Cataliza la degradacin de fibringeno y los factores V y VII INDICACIONES: Tromboembolia pulmonar aguda. Trombosis venosa profunda. Infarto agudo al miocardio. Trombosis arterial y obstruccin de derivaciones EFECTOS ADVERSOS: Complicaciones hemorrgicas Hipersensibilidad.- erupcin cutanea, fiebre y rara vez anafilaxis Cuando se suspende se debe administrar heparina Se ocupa a dosis altas para sobrepasar los anticuerpos y alcanzar una dosis teraputica
ALTEPLASA: Es conocido como el activador del plamingeno tisular Activa con rapidez al plasmingeno unido a la fibrina presente en un trombo por eso se dice que es selectivo de fibrina accidente cerebral vascular isqumico agudo INDICACIONES: Tromboembolia pulmonar aguda. Infarto agudo al miocardio EFECTOSADVERSOS: Hemorragias cerebrales e intestinales
HEPARINA: Anticoagulante endgeno. Evita la formacin de fibrina. Se une a la antitrombina III y produce un efecto anticoagulante INDICACIONES: Principal medicamento antitrombtico para el tratamiento de la trombosis venosa profunda y tromboembolia pulmonar. Se utiliza en embarazadas EFECTOSADVERSOS: Hemorragias, hipersensibilidad, trombocitopenia. Contraindicado en alcohlicos, trastornos de coagulacin, personas sometidas a operacin cerebral, ocular o medular. Se administra por via IV Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
WARFARINA Y ACENOCUMAROL: Anticoagulantes cumarnicosAntagonizan el cofactor de la vitamina K Inactiva la reductasa para que ya no se recupere la vitamina K en la cascada de coagulacin EFECTOS ADVERSOS: Hemorragias. Es de accin muy lenta.- 24 horas
CIDO ACETIL SALICLICO: Inhibidor de la agregacin plaquetaria. Inhibe la sntesis de tromboxanos por inactivacin de la ciclooxigenasa Bloque la sntesis de prostaglandinas. Aumenta la respiracin. Incrementa lasecrecin gstrica e inhibe la liberacin de moco. Retencin de sodio y agua INDICACIONES: Isquemia cerebral transitoria, antinflamatorio, analgsico y antipirtico EFECTOS ADVERSOS:Malestar epigstrico, lceras. Sndrome de Reye.
TICLOPIDINA Inhibe la va del ADP encargado de la unin de las plaquetas al fibringeno y de unas con otras INDICACIONES: Reduce la incidencia de accidente vascular cerebral de tipo trombtico EFECTOS ADVERSOS: Neutropenia
VITAMINA K: Estimula la sntesis de factores de coagulacin porque acta como cofactor de las enzimas INDICACIONES: Antihemorrgico EFECTOS ADVERSOS: Hemorragia por anticoagulantes orales
TROMBINA, FACTOR VII: Procoagulante ADVERSO: hemorragias
FRMACOS QUE ACTAN EN EL SISTEMA RESPIRATORIO

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 SALBUTAMOL: Agonistas adrenrgicos beta2 Broncodilatadores potentes que relajan de forma directa el msculo liso bronquial INDICACIONES: Asma, espasmo bronquial EFECTOSADVERSOS: Taquicardia, hiperglicemia, hipopotasemia e hipomagnesemia. No es una catecolamina, se prefiere administracin inhalada para reducir los efectos adversos
TEOFILINA: Inhibidor de la fosfodiesterasa. Es broncodilatador que alivia la obstruccin al flujo del aire en el asma crnica INDICACIONES: Asma crnica EFECTOSADVERSOS: Tiene un estrecho margen teraputico y una sobredosis puede causar convulsiones o arritmias
BROMURO DE IPRATROPIO: Antagonistas colinrgicos. Bloquean la contraccin de msculos lisos de las vas respiratorias mediada por el vago y la secrecin de moco. INDICACIONES: Tratamiento de los intolerantes a los agonista adrenrgicos EFECTOSADVERSOS: Carece por completo de efectos colaterales. Es un derivado cuaternario de la atropina
MONTELUKAST: Antagonista de leucotrienos cysLTs. Son antagonistas de los receptores de cysLTs y bloquean los efectos de estos INDICACIONES: Anafilaxis del asma EFECTOSADVERSOS: No son tiles en las reacciones en las que se requiere de accin inmediata. Se utiliza ennios de seis aos o ms. Contiene fenilalanina
CROMOLIN (CROMOGLICATO DE SODIO) Inhibidor de la degranulacin de clulas cebadas. Son antiinflamatorios profilcticos eficaces INDICACIONES: Bloquea la broncoconstriccin por alergia o ejercicio. Pretratamiento en asmticos EFECTOSADVERSOS: No se utiliza en ataque agudos de asma porque no son broncodilatadores directos. Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
DIFENHIDRAMINA: Bloquean los receptores a histamina H1 INDICACIONES: Tratamiento de la rinitis aguda, urticaria, antiemtico, insomnio. EFECTOSADVERSOS: Sedacin y a veces arritmias cardiacas. Boca seca. Potenciacin de los depresores del SNC. No se deben administrar con inhibidores de la MAO. Tiene buena actividad anestsica local.
BECLOMETASONA: Inhibidor de factores proinflamatorios INDICACIONES: Rinitis alrgica y no alergica
AMBROXOL: Expectorante mucoltico
FRMACOS QUE ACTAN EN EL SISTEMA ENDOCRINO
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 ESTRGENOS: INDICACIOENS:Anticoncepcin, menopausia y la osteoporosis. hipogonadismo EFECTOSADVERSOS: Nausea y vmito. Dolor mamario. Edema. Cefalea.
TAMOXIFEN: Inhibe la accin de estrgenos al unirse a su receptor INDICACIONES: Teraputica paliativa en el cncer mamario avanzada EFECTOSADVERSOS: Oleadas de calor, nausea y vmito. Hemorragia vaginal e irregularidades menstruales
CLOMIFENO: Inhibe el ciclo de retroalimentacin negativa en el hipotlamo y la hipfisis, y aumenta la HGnR. Y con esto la ovulacin. INDICACIONES: Infertilidad con ciclos anovulatorios EFECTOSADVERSOS: Crecimiento del ovario, oleadas vasomotoras y trastornos visuales
MIFEPRISTONA: Antiprogesterona. Se utiliza junto con el misoprostol INDICACIONES: Abortivo en los primeros das del embarazo anticonceptivo a mitad de la fase ltea EFECTOSADVERSOS: Hemorragias uterina significativa y posibilidad de aborto incompleto
TESTOSTERONA: INDICACIONES: Hipogonadismo, osteoporosis senil y quemaduras graves. Crecimiento endometriosis EFECTOSADVERSOS: Priapismo, impotencia, disminucin de la espermatognesis y ginecomastia
FLUTAMINA: Antiandrgenos. Inhibe la accin de los andrgenos en las clulas efectoras
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 INDICACIONES: Carcinoma de prstata
LEUPROLINA: Inhibidor de la funcin testicular: Suprime la liberacin de hormonas gonadales INDICACIONES: Tratamiento del cncer prosttico, la endometriosis y la pubertad precoz
PROGESTGENOS: INDICACIONES: Anticoncepcin. Hemorragias disfuncionales del tero, dismenorrea, supresin de lactacin posparto y la endometriosis. EFECTOSADVERSOS: Edema y depresin. Tromboflebitis y embolia pulmonar, acn, hirsutismo y aumento de peso.
LEVONOGESTREL Inhibidor de la implantacin, se utiliza como cpsulas subdrmicas. Efectividad por 5 aos
CORTISONA: Hidrocortisona: Favorece la gluconeognesis, estimula el catabolismo de las protenas y la liplisis Aumenta las concentraciones de glucosa en sangre. Inmunosupresor, disminuye las clulas del sistema reticuloendotelial . INDICACIONES: Antiinflamatorio e inmunosupresor. Enfermedad de Addison restitucin por insuficiencia suprarrenocortical secundaria o terciaria
FLUDROCORTISONA:Mineralocorticoide sinttico
GONADOTROPINA CORINICA (HGC): Agonista LH. Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 Causa la maduracin de los organos sexuales externos y la espermatognesis se produce con la subsecuente inyeccin de hMG El tratamiento con FSH y gonadotropina menopasica humana (hMG) causa crecimiento y maduracin de folculos ovricos, la subsiguiente inyeccin de gonadotropina corinica estimula la ovulacin. INDICACIONES: Infertilidad en el hombre EFECTOS ADVERSOS:Crecimiento de los ovarios. Hipovolemia. Nacimientos mltiples. En el hombre se desarrolla ginecomastia
BROMOCRIPTINA: Alcaloide derivado de la ergotamina y un agonista de los receptores de dopamina. Se sinergisa con la levodopa INDICACIONES: Tratamiento del parkinson EFECTOSADVERSOS: Inhibe la liberacin de prolactina
OXITOCINA Estimulo de la contraccin uterina e inducir o reforzar el trabajo de parto o promover la expulsin de leche materna EFECTOSADVERSOS: Crisis hipertensivas, rotura uterina, retencin de agua y muerte fetal. Para el trabajo de parto se inyecta y para la subida de la leche se inhala Contraindicada en prematuros, sufrimiento fetal
SOMATOTROPINA: Tratamiento en deficiencia de hormona del crecimiento.
T3 Y LEVOTIROXINA (T4) INDICACIONES: Hipotiroidismo. Fenitoina, rifampicina, fenobarbital, etc.- aumentan el metabolismo de las hormonas tiroideas EFECTOSADVERSOS: Nerviosismo, palpitaciones y taquicardia, intolerancia al calor y prdida de peso inexplicable
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 METIMAZOL: Inhibicin de la sntesis de hormonas tiroideas. Inhiben el proceso oxidativo necesario para yodar los grupos tirosilo y el acoplamiento de la yodotirosina
PROPILTIOURACILO:Inhibicin de la sntesis de hormonas tiroideas
VASOPRESINA:Diabetes inspida, controlar hemorragias secundarias a vrices esofgicas o divertculo de colon. ADVERSOS: Hiponatremia
DESMOPRESINA: Diabetes inspida y emesis nocturna con menos efectos presores que la vasopresina
TRATAMIENTO DE LA DIABETES MIELLITUS

INSULINA: INDICACIONES: Diabetes tipo I EFECTOSADVERSOS: Diaforesis, taquicardia, confusin, vrtigo, lipodistrofia, hipersensibilidad. Insulina zinc de accin rpida Suspensin de insulina semilenta, Suspensin de insulina isofane, insulina lenta, insulina combinada
TOLBUTEMIDA Y GLIMEPIRIDA: Estimula la liberacin de insulina Reduce las concentraciones sricas de glucagon Incrementa la unin de insulina a tejidos efectores y receptores INDICACIONES: Diabetes tipo II EFECTOSADVERSOS: Hipoglucemia, trastornos gastrointestinales, prurito, nausea y anemia. Contraindicados en pacientes con insuficiencia heptica y renal Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
REPAGLININA: Se une a los canales de potasio sensibles a ATP de las clulas pancreticas beta, lo que ocasin liberacin de insulina. Se utiliza en combinacin con metformina
METFORMINA:Reduce la salida de glucosa por el hgado. Inhibe la gluconeognesis.
ACARBOSA: Inhibe la glucosidasa alfa en el borde en cepillo de las clulas intestinales, disminuye la absorcin de almidones y disacridos
ROSIGLITAZONA: Acta como sensibilizador de la insulina e incrementa las acciones de esta ltima en el hgado y msculo esqueltico. ADVERSOS: hepatotoxicidad. Se administra con insulina
TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y ANTIHIPERLIPIDMICOS

ORLISTAT: Inhibe las lipasas gstricas y pancreticas, disminuye la fragmentacin de las grasas. Interfiere con la absorcin de vitaminas liposolubles, beta carotenos y carotenoides
COLESTIRAMIDA: Resina que se une a los cidos biliares. El complejo cido/resina no llega al hgado, obligando as a los hepatocitos a convertir colesterol en cidos biliares, esto reduce las LDL en plasma INDICACIONES: Tratamiento de la hiperlipidemia IIa y IIb EFECTOS ADVERSOS: Estreimiento, nausea y flatulencia. Reduce la absorcin de vitamina A, D, E y K. Interfiere con la absorcin de fenobarbital, tetraciclina, digoxina, warfarina, pravastatina, fulvastatina, cido acetilsalicilico, y tiacidas.
LOVASTATINA: Inhibidores de la reductasa de HMG-CoA Inhibe el primer paso en la sntesis de esteroles, al suprimir la sntesis de Novo del colesterol, agotan el suministro intracelular de este INDICACIONES: Todo tipo de hiperlipidemias Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 EFECTOS ADVERSOS: Insuficiencia heptica. Miopata y rabdomilisis (desintegracin del msculo). Aumenta la concentracin de cumarina. Contraindicado en mujeres embarazadas o lactando.
CLOFIBRATO: Disminuyen la concentracin de triglicridos en plasma, estimula la actividad de lipasa de lipoprotenas INDICACIONES: Hipertrigliceridemias. Hiperlipidemia tipo III, IV o V EFECTOS ADVERSOS: Litiasis. Malignidad. Miositis.
ANTIGOTOSOS
COLCHICINA: Se fija a la tubulina y la despolimeriza, bloquea la proliferacin celular al unirse a los husos mitticos Inhibe la sntesis y secrecin de leucotrienos INDICACIONES: Antigotoso, es un antiinflamatorio especifico de la gota EFECTOSADVERSOS: Nauseas, dolor abdominal y diarrea. Agranulocitosis. Anemia aplsica y alopecia
ALOPURINOL: Anlogo de la purina. Reduce la produccin de cido rico al inhibir de manera competitiva las dos ltimas reacciones en la sntesis de este, catalizada por la oxidasa de xantina. Cuando se degrada, su primer metabolito es la aloxantina (oxipurinol), que es inhibidor de la oxidasa INDICACIONES: Hiperuricemia primaria de la gota y la secundaria a otros trastornos. EFECTOSADVERSOS: Erupciones cutneas.
PROBENECID Agente uricosrico. Inhibidor general de la secrecin tubular de cidos orgnicos. Bloque la secrecin de penicilina, naproxen, indometacina y ketoprofeno. Bloquea la reabsorcin de cido rico INDICACIONES: Antigotoso EFECTOS ADVERSOS: Malestares gstricos.
Frmacos antibacterianos
Penicilina G : Inhibidor de sntesis de pared bacteriana. S. pneumonie, anaerobios, meningococos, gono-cocos, sfilis, carbunco, Listeria y enfermedad de Lyme. Oral e IM. Biodisp: 33%, Vm: 30 min. Excrecin renal. Antibitico bactericida. Alergia, depresin de mdula sea y granulocitopenia. Penicilina G procana: Inhibidor de sntesis de pared bacteriana. S. pneumonie, anaerobios, meningococos, gono-cocos, sfilis, carbunco, Listeria y enfermedad de Lyme. Oral e IM. Biodisp: 33%, Vm: 30 min. Excrecin renal. Penicilina con efecto anestsico. Alergia, mareos y tinnitus. Penicilina G benzatina: Inhibidor de sntesis de pared bacteriana. Erysipelothrix rhusiopathiae. Oral e IM. Biodisp: 33%, Vm: 30 min. Excrecin renal. Penicilina de larga absorcin. Alergia, depresin de mdula sea y granulocitopenia. Penicilina V: Inhibidor de sntesis de pared bacteriana. S. pyogenes. Oral e IM. Biodisp: 70%, Vm: 30 min. Excrecin renal. Penicilina con mayor estabilidad en el medio estomacal. Alergia. Ampicilina: Aminopenicilina. Inhibidor de transpeptidasas y de sntesis de pared celular. E. coli, H. influenzae, Proteus mirabilis y N.meningitidis Oral e IV. Biodisp: 30 a 60%. Vm: 1 a 2 hrs. Excrecin renal. Penicilina semisinttica. Antibitico bactericida de amplio espectro. Alergia. Amoxicilina: Aminopenicilina. Inhibidor de transpeptidasas y de sntesis de pared celular. E. coli, H. influenzae, Proteus mirabilis, N. meningitidis, S.pyogenes y S. pneumoniae. Unin a protenas 20%. Vm 61.3 min. Excrecin renal. Penicilina semisinttica. Antibitico bactericida de amplio espectro. Alergia, colitis pseudomembranosa, prpura trombocitopnica y periarteritis nudosa. Amoxicilina/cido clavulnico: Inhibidor de sntesis de pared celular y de lactamasas bacterianas. Estafilococos productores de B-lactamasas, H. influenzae, gonococos y E. coli. Oral e IM. Biodisp: 90 a 75%. Vm: 1.3 y 1 hrs respectivamente. Excrecin renal. Antibitico de amplio espectro con inhibidor de lactamasa bacterianas. Alergia, artralgia y colitis pseudomembranosa. Doxicilcina: Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 Inhibicin de pared celular resistente a betalactamasas. Tetraciclina que se une a la subunidad 30s.S. aureus, S. epidermidis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia y Rickettsia. Oral. Biodisp: 93%. Vm: 16 hrs. Excrecin renal y heces. Antibitico bactericida. Indicado en casos de hiper sensibilidad a la penicilina. Esofagitis, lceras esofgicas, colitis pseudomembranosa, foto-Sensibilidad e hiperpigmentacin de los dientes. Meticilina : Inhibicin de pared celular resistente a betalactamasas. S. aureus y S. epidermidis. Antibitico bactericida resistente a penicinilasas. Alergia. Carbenicilina: Penicilina antipseudomonas. Pseudomonas aeruginosa, enterobacter y proteus Antibitico contra pseudomonas Alergia. Cefalotina: Cefalosporina de 1. Generacin. Inhibe la sntesis de la pared celularS. aureus, S. pyogenes, E. coli, Klebsiella y Proteus mirabilis. IM. Biodisp: 98%. Vm: 0.5 a 1 hora. Excrecin renal. Antibitico bactericida resistente a Blactamasas. Alergia, fiebre, eosinofilia, nefrotoxicidad. Cefaclor: Cefalosporina de 2. Generacin. Inhibe la sntesis de la pared celular H. influenza, M. catarrhalis y S. pneumonie. Oral. Vm: 1 hora. Excrecin renal. Antibitico bactericida resistente a B-lactamasas. Alergia, fiebre, eosinofilia, nefrotoxicidad Ceftriaxona: Cefalosporina de 3. Generacin. . Inhibe la sntesis de la pared celular Enterobacterias, H. influenzae, M. catarrhalis y N. gonorrhoeae. Oral e IM. Biodisp: 100%. Vm: 8 hrs. Excrecin renal y biliar. Antibitico bactericida resistente a B-lactamasas. Alergia, fiebre, eosinofilia, nefrotoxicidad. Cefepima: Cefalosporina de 4. Generacin. . Inhibe la sntesis de la pared celular Enterobacterias, H. influenzae, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, pseudomonas y X. maltophilia. IV. Vm: 2 hrs. Excrecin renal. Antibitico bactericida resistente a B-lactamasas. Alergia, fiebre, eosinofilia, nefrotoxicidad.
Vancomicina: Inhibe la sntesis de pared celular por inhibicin de D-alanil-D-alanina. S. aureus, S. epidermidis, S. pyogenes, S. pneumoniae y S. viridans. IV. Vm: 6 hrs. Excrecin renal .Infecciones graves resistentes a meticiclinas. Meningitis. Sx de cuello rojo u hombre rojo, disfuncin auditiva temporal Isoniazida: Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 Inhibe la sntesis de cidos miclicos. M. tuberculosis y M. kansasii. Oral. Vm: 2 hrs. Excrecin renal. Bacteriosttico y bacteri- Cida en el tratamiento de micobacterias. Deficiencia de vitamina B, neuritis ptica, convulsiones, contracciones musculares. Estreptomicina: Inhibe sntesis de protenas al unirse a la subunidad 30s. Enterococos, estreptococo D, S. viridans, Y. pestis y M. tuberculosis. IM e IV. Vm: 6-10 hrs. Excrecin renal. Tularemia, endocarditis bacteriana, Peste y tuberculosis. Nefrotoxicidad y ototoxicidad, bloqueo neuromuscular, disfuncin del nervio ptico y eosinofillia. Gentamicina: Inhibe sntesis de protenas al unirse a la subunidad 30s. P. aureginosa, enterobacter, klebsiella, serratia, S. pneumoniae, pseudomonas. Oral e IM. Biodsip: 100%. Vm: 50 hrs. Excrecin renal. Infecciones de vas urinarias, neumona, meningitis, sepsis y piel. Nefrotoxicidad y ototoxicidad, bloqueo neuromuscular y eosinofilia. Neomicina: Inhibe sntesis de protenas al unirse a la subunidad 30s. E. coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Protus vulgaris, S. aureus, E. fecales y M, tuberculosis.Oral y tpica. Biodisp: 3%. Excrecin por heces. Infecciones en piel y mucosas, profilctico quirrgico y coma heptico. Nefrotoxicidad y ototoxicidad, bloqueo neuromuscular, eosinofilia y erupciones cutneas. Oxitetraciclina: Tetraciclina que se une a la subunidad 30s. S. aureus, S. epidermidis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia y Rickettsia, Pseudomona aeruginosa y Haemophilus aegyptius. Oral. Excrecin urinaria y por bilis. Acn, peste, tularemia, bartolenosis, clera, infecciones respiratorias, de piel, tejidos y urinarias. Esofagitis, lceras esofgicas, colitis pseudomembranosa, foto- Sensibilidad e hiperpigmentacin de los dientes. Eritromicina: Inhibe sntesis de protenas al unirse a la subunidad 50s. Cocos y bacilos gramposi- tivos aerobios. Chlamydia, legionella, B. Pertusis, Campylobacter. Oral. Biodisp: 35%. Vm: 1.6 hrs. Excrecin heptica y renal Sfilis, difteria, infecciones de vas respiratorias, piel y tejidos blandos.Hepatitis coleststica, arritmias e hipoacusia. Claritromicina: Inhibe sntesis de protenas al unirse a la subunidad 50s. Estreptococos y estafilococos, M. avium, T. gondii, cryptosporidium, plasmodium y M. leprae y H.pylori. Oral. Biodisp: 55%. Vm: 3.3 hrs. Excrecin heptica y renal. Infecciones de vas respiratorias, de odo, nariz, piel, tejidos blandos, mycobacterias y lcera duodenal po H. pylori. Hepatitis coleststica, arritmias e hipoacusia. Cloranfenicol: Inhibe sntesis de protenas al unirse a la subunidad 50s. Micoplasma, Chlamydia y Rickettsia. Oral, IM e IV. Biodisp: 60%. Vm: 4 hrs. Excrecin heptica. Fiebre tifoidea, meningitis bacteriana, brucelosis e infecciones x anaerobios. Toxicidad hematolgica en M.O. (pancitopenia), Sx del nio gris. Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 Rifampicina: Inhibe la RNA polimerasa. M. tuberculosis, E. coli, pseudomonas, Proteus, Klebsiella, S. aureus, N. meningitidis y H. influenzae. Oral. Vm: 3.5 hrs. Excrecin heptica. Tuberculosis, lepra, brucelosis y meningitis neumoccica. Problemas hepticos. Norfloxacina: Inhibe la topoisomerasa. E. coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter, Neisseria, Chlamydia, Micoplasma Brucella y Mycobacterias. Oral. Biodisp: 50-95%. Vm: 3-5 hrs. Excrecin heptica y renal. Infecciones de vas urinarias, pseudomonas, prostatitis, enfermedades venreas, infecciones de tubo digestivo y abdomen, de huesos, articulaciones y tejidos blandos. Hiperemia, edema, fotofobia, colitis pseudomembranosa, candidiasis, anemia hemoltica y artropata. Ciprofloxacina: Inhibe la topoisomerasa. Mycobacterias. Oral. Biodisp: 60%. Vm: 3.3 hrs. Excrecin heptica y renal. Infecciones de vas urinarias, prostatitis, enfermedades venreas, infecciones de tubo digestivo y abdomen, de huesos, articulaciones y tejidos blandos. Fotofobia, colitis pseudomembranosa, candidiasis, anemia hemoltica, artropata, leucopenia y eosinofilia. Sulfametoxazol (Sulfonamida): Inhibe la sntesis de cido flico. S. pyogenes, S. pneumoniae, H. Influenzae, H. Ducreyi, Nocardia, Actynomices, C. granulomatis y C. trachomatis. Oral. Biodisp:100%. Vm: 11 hrs. Excrecin renal, heces y bilis. Infecciones sistmicas y de vas urinarias y toxoplasmosis. Cristaluria, anemia hemoltica aguda, agranulocitosis, anemia aplsica y en neonatos Sx de kernicterus (encefalopata). Sulfametoxazol-trimetoprim: (Sulfonamida) Inhibe la sntesis de cido flico. Pseudomona, bacterioides, Chlamydia, N. meningitidis, estafilococos y estreptococos. Oral. Biodisp: 100 y 63% respectivamente. Vm: 11 y 10 hrs respectivamente. Excrecin renal. Infecciones de vas urinarias, de vas respiratorias, de tubo digestivo, por pneumocystis carinii y sistmicas. Deficiencia de folato, megaloblastocis, leucopenia y problemas en piel. Glositis y estomatitis. Anemia y prpura de Henoch-Schnlein y sulfa- hemoglobinemia.
Dapsona (Sulfona): Inhibe la sntesis de cido flico. M. leprae, Nocardia brasiliensis. Oral. Biodisp: 93%. Vm: 22.4 hrs. Excrecin heptica. Profilaxis de paludismo. Hemlisis, metahemoglobi- nemia, efecto oxidante, problemas en M.O., hematuria.
Frmacos antifngicos.
Ketoconazol: Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 Inhibe sntesis d ergosterol(14 desmetilasa d anosterol)*inhibidor d citocromo p450 *dermatofitos, ptiriasis versicolor y candidiosis Biodisponibilidad y unin a protenas 80-90% Va oral Micosis superficiales (piel, uas, pelo) y sistmicas Erupciones, fotosensibilidad, somnolencia y hepatotoxicidad. Clotrimazol: Inhibe sntesis d ergosterol Dermatofitos, tricomonas vaginalis y toxoplasma Va tpica Alta toxicidad Moniliasis d mucosas y dermatofitos de pies. Prurito, irritacin, inflamacin Miconazol : Inhibe sntesis de ergosterol, dermatofitos, ptiriasis versicolor y candidiosis VM 20h, va oral 95% unin a protenas Candidiosis muco cutnea, dermatofitos Tromboflebitis, fiebre, erupciones. Terbinafina: Inhibe sntesis d ergosterol Inhibe enzima escualeno oxidasa Se metaboliza en hgado, excrecin 80% en orina y 20% heces Va oral y tpica Dermatofitos, tias de pie, cuerpo e ingle. Cefalea, somnolencia, eritema y dermatitis x contacto. Anfotericina B: Se une al ergosterol y altera la permeabilidad celular del hongo Candida, histoplasma, cryptococos, blastomyces y coccidiodes. VM 15 das, 90% unin a protenas IV e intratectal para meningitis Micosis sistmicas Toxicidad, fiebre, escalofros, espasmos e hipotensin. Griseofulvina: Inhibe sntesis d pared d las hifas y d la mitosis. Microsporum canis y trichophyton. Reacciona con microtubulos. Va oral. Infecciones muco cutneas, onicomicosis, Cefalea, fotosensibilidad, neuritis perifrica. Flucitosina: Inhibe sntesis de DNA y RNA. Clulas micoticas Va oral, VM 3 a 4 horas Cryptococus, candida y cromoblastomicosis Hepatotoxicidad, cada del cabello y enteritis toxica.
Frmacos antivirales
Zidovudina (AZT): Inhibe la transcriptasa reversa (forma derivado fosforilado) VIH 1, VIH 2 y HTLV 1 VM 1hr en sangre y 3.5hrs dentro d la clula. Va oral VIH y en embarazo para prevencin Anemia o neutropenia, trombocitopenia Didanosina:
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 Inhibe la transcriptasa reversa Compite vs dATP para incorporarse al ADN VM 0.76-2.74hrs, va oral VIH 1, VIH 2 y HTLV 1 Diarrea, neuropata perifrica y pancreatitis Nevirapina: Inhibidor no nucleosido d la transcriptasa reversa Bloquea las polimerasas RNA y DNA dependientes VM 45hrs, eliminacin x renal, es lipofilica, va oral VIH, SIDA Hepatitis, ictericia., granulocitopenia. Saquinavir: Inhibe proteasas y evita el procesamiento d gag-pol. VIH VM 12hrs, eliminacin va fecal, Biosd. 4%, va oral VIH 1 y VIH2 Trastornos gastrointestinales y rinitis. Amantadina: Bloquea la protena M2 e inhibe la replicacin viral Influenza AVM 2-4hrs, se excreta x orina. Va oral Parkinson, Influenza A y hepatitis C Trastornos gastrointestinales y alteraciones del SNC Rimantadina: Bloquea la protena M2 e inhibe la replicacin viral Influenza A Va oral, se excreta x orina y vida plasmtica 2436hrs Influenza A y hepatitis C Trastornos gastrointestinales y alteraciones del SNC Aciclovir: Inhibe la sntesis de ADN, bloqueando la polimerasa de DNA Herpes simple (HSV) VM 2.5hrs, excrecin x filtracin glomerular. Vas oral, IV y tpica. Herpes, varicela zoster, VIH, Epstein Barr y citomegalovirus Nausea, diarrea y cefalea. Ganciclovir: Bloquea la sntesis de DNA, porq inhibe la DNA polimerasa Citomegalovirus (CMV) Retinitis x CMV Mielo supresin, neutropenia y trombocitopenia Rivabirina: Inhibe la sntesis de RNAm Virus RNA y DNA como el d la hepatitis VM 1-2hrs, metabolismo heptico, vas oral, IV o aerosol Hepatitis B y C Anemia x hemlisis, Irritacin conjuntival, erupciones Interfern alfa Inhibe la sntesis de protenas virales HVC Y HVB Va subcutnea e IM VM 2-10hrs y eliminacin renal Hepatitis Sndrome gripal, leucopenia, trombocitopenia. VM 2-4hrs, vas oral e IV
Frmacos antiprotozoarios
Metronidazol: Bactericida por la inhibicin de la sntesis de ADN(dao por radicales libres) Toxicidad selectiva contra: Bacteroides, Clostridium, Streptococus, Helicobacter pylori. Infecciones por Tricomonas urogenital, entamoeba histolytica(Trofozoitos), Giardia lamblia. Se absorbe rpidamente. Distribucin amplia por difusin Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 simple(secreciones vaginales, lquido seminal y vagina) Unin a protenas 20% V1/2 de 8hrs. Cefalea, nauseas, vmito, diarrea, dolor abdominal, xerostomia, sabor metlico, lengua saburral, vertigo, ataxia. Pirimetamina: Inhibicin competitiva de la dihidrofolato reductasa. Inhibe la division nuclear en la formacin de esquizontes en eritrocitos del higado. Antagonista del folato Sin ergia con sulfonamidas. P. Falciparum (resistente a la cloroquina) y contra Toxoplasma Gondii Absorcin gastrointestinal, vida media de 80 a 95hrs. Tratamiento de paludismo y toxoplasmosis. Erupcin cutnea, anemia megaloblastica farmacodemia y hepatitis. Cloroquina: Bloquea la sntesis enzimtica de ADN y ARN. Aumenta el ph del parasito impidiendo su capacidad para metabolizar y utilizar la hemoglobina del eritrocito. P. vivax, P. malarie, P.ovale, P. falciparum. Se absorbe con rapidez, y tiene un volumen de distribucin muy grande. Vida media. 1-4hrs. *Ataques agudos de paludismo, amebiasis(Abscesos hepticos) y trastornos auto inmunitarios. Cefalea, malestar Gral., visin borrosa y urticaria. *En dosis acumulativas: Retinopata, Ototoxicidad y miopatia. Nifurtimox: Formacin de aniones radical superoxido y otras especies de oxigeno reactivas que daan la membrana, inactivan enzimas y el ADN de T. Cruzy T. cruzy Por va oral se absorbe rapidamente, se excreta por rion, vida media de 3hrs. Eficaz contra enfermedad aguda de Chagas. Formas de tripomastigote y amastigote de T.Cruzy *Ineficaz en las fases cronicas de la infeccin Reacciones de hipersensibilidad como: dermatitis, ictericia, anafilaxia. Nausea, vomito, mialgias y debilidad. Suramina: Accion selectiva sobre las enzimas del tripanosoma. T. gambiense y T. rhodesiense 90 dias de vida media de eliminacin Terminal. Se une a proteinas plasmaticas. Tiende a acumularse en el sistema mononuclear fagocitico del husped. Tripanosomiasis africana en la etapa hematolinfatica. Relativamente toxica en pacientes desnutridos, atrofia optica, insuficiencia suprarrenal, erupciones cutaneas, anemia hemolitica.
Frmacos antihelmintos
Tiabendazo: Se fijan a los dimeros de tubulina impidiendo la polimerizacin de los microtubulos. (los rompe) Nematodos: A.lumbricoides, E. Vermicularis, S.Stercoralis, T. trichuria, N. americanus-Cestodos: E. granulosus. Se absoben de manera rapida y su excresion es renal. Parasitosis por cestodos y nematodos, tratamiento de eleccion para parasitosis quisticas. Molestias gastrointestinales en el caso de mebendazol y albendazol. Tiabendazol: cefalea, mareo, toxicidd hepatica y efectos teratogenicos. (no recomendado) Elabor:Garca y Moreno Carlos Andrs. Profesor Titular: Dr. Joel Nava Rangel.
RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012 Mebendazol: Aumenta la permeabilidad para el calcio de la m. plasmatica del helminto. Esto da lugar a una paralisis espastica del helminto, a mayores cantidades produce vacuolizacion y vesiculacion del tegumento. Cestodos: T.saginata, T.solium. Trematodos: Shisotoma japonicum, mansoni y hematobium. Frmaco de eleccion para el tratamiento de todas las parasitosis por esquizotomas y en el tratamiento de la cisticercosis. Malestar Gastrointestinal y cefalea. Albendazol: Efecto bloqueador neuromuscular sobre los helmintos, Inmovilizacin. E.vermicularis, A. lumbricoides, A. duodenale, N. americanus. Se absorbe en tracto gastrointestinal, se excreta principalmente por heces. Vida media de 3hrs. Indicado principalmente para el tratamiento de Ascariosis. Anorexia, colicos abdominales, nauseas, vmito y diarrea. Prazicuantel: Inmoviliza los parasitos al inducir una paralisis tonica de sus musculos, por potenciacion de los canales de Calcio. T. trichuria, O.volvus, E. Vermicularis. Vida media de 16 a 35hrs. No atraviesa barrera hematoencefalica, se metaboliza en higado y tiene muy buena absorcin Tratamiento sistemico de las ectoparasitosis como escabiosis, pediculosis y demodecidosis. Tatamiento de Onchocercosis, Gnatostomosis y larva Migrans. Astenia y fatiga, dolor abdominal, anorexia, diarrea, vertigo. Pirantel: Efecto bloqueador neuromuscular sobre los helmintos, Inmovilizacin. E.vermicularis, A. lumbricoides, A. duodenale, N. americanus. Se absorbe en tracto gastrointestinal, se excreta principalmente por heces. Vida media de 3hrs. Indicado principalmente para el tratamiento de Ascariosis. Anorexia, colicos abdominales, nauseas, vmito y diarrea. Ivermectina: Inmoviliza los parasitos al inducir una paralisis tonica de sus musculos, por potenciacion de los canales de Calcio. T. trichuria, O.volvus, E. Vermicularis. Vida media de 16 a 35hrs. No atraviesa barrera hematoencefalica, se metaboliza en higado y tiene muy buena absorcin Tratamiento sistmico de las ectoparasitosis como escabiosis, pediculosis y demodecidosis. Tratamiento de Onchocercosis, Gnatostomosis y larva Migrans. Astenia y fatiga, dolor abdominal, anorexia, diarrea, vrtigo.

Compendio Farmacología

Uploaded by

Document Information

Copyright

Available Formats

Share this document

Share or Embed Document

Sharing Options

Did you find this document useful?

Is this content inappropriate?

Copyright:

Available Formats

Compendio Farmacología

Uploaded by

Copyright:

Available Formats

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

Breve Historia de la Farmacologa:

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

CRITERIOS PARA ADMINISTRAR UN FRMACO:

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

2. Reacciones de Fase II o Sintticas:

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

SISTEMA MICROSOMAL HEPTICO (SMH):

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

El receptor tiene AFINIDAD: Capacidad de unirse al receptor.

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

MECANISMOS DE ACCIN DEL RECEPTOR:

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

Sistema Nervioso Autnomo

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

FRMACOS QUE ACTAN A NIVEL DE LOS RECEPTORES:

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

EFECTO DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

* Triple Respuesta de Lewis.

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

Indicaciones para Antihistamnicos:

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA

RECAPITULACIN DE APUNTES DE FARMACOLOGIA 2011-2012

UNIVERSIDAD NACIONAL AUTNOMA DE MXICO FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE FARMACOLOGA