Va Oral

Sistemas Orodispersables Dr. Jos Calero M.

Forma de dosificacin slida que contiene sustancias medicinales, se desintegra rpidamente, generalmente en cuestin de segundos, cuando se coloca en la lengua.
Orally Disintegrating Tablets, Food and Drug Administration, Center for Drug Evaluation and Research (CDER), December 2008

Ventajas: Mejorar caractersticas organolpticas.

Dejan una sensacin placentera en la boca. Dejan mnimo o ningn residuo en la boca. Se evita el efecto del primer paso heptico.
Se puede mejorar la biodisponibilidad de frmacos escasamente solubles. Se les conoce tambin como tabletas de desintegracin oral.
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Criterios de seleccin de frmacos: Capacidad para atravesar la mucosa oral. Parcialmente no ionizada en el pH de la mucosa oral.

Frmacos higroscpicos no son ideales.

Peso molecular de bajo a moderado. Dosis bajas preferiblemente menor de 50 mg

Frmacos con vida media corta no son candidatos. Poseer estabilidad en la saliva. Frmacos muy amargos no son candidatos.

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Ventajas:
Fciles de administrar a pacientes con problemas de deglucin. La rpida desintegracin conduce a una rpida disolucin y absorcin y a un rpido inicio de la accin. La absorcin pregstrica conduce a una rpida absorcin y biodisponibilidad aumentada desde la boca, faringe y esfago. Fcil de administrar y dosificacin exacta al igual que los lquidos.

Se evita el efecto del primer paso heptico. Conveniente para viajeros. Sabor mejorado con edulcorantes y saborizantes.

Ofrece iguales ventajas que las formulaciones solidas y liquidas.

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Componentes de los sistemas orodispersables.

Principio activo.

Diluente- aglutinante. Superdesintegrantes. Lubricantes. La presencia de estos componentes o de otros depender del mtodo de elaboracin.
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Mtodos de elaboracin de los sistemas orodispersables. Liofilizacin.

Compresin Directa. Moldeo. Granulacin por Fusin.

Proceso de transicin de fase. Sublimacin.
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Liofilizacin Proceso en el cual el agua es sublimada del producto luego de su congelacin.

Compresin Directa Proceso en el cual se usan pocas etapas y el producto es obtenido en poco tiempo.

Moldeo Generalmente se preparan de ingredientes solubles, mediante la compresin de la mezcla que se humedece con un solvente, en moldes para formar una masa hmeda.
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Extruccin de masa
Esta tcnica involucra el ablandamiento de la mezcla del activo usando una mezcla solvente de PEG soluble en agua, usando metanol y la expulsin de la masa blanda para obtener una forma de cilindro que luego se cortan en segmentos usando cuchillas calientes para formar las tabletas.
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Granulacin por fusin.

Es un proceso por el cual los polvos farmacuticos son eficientemente aglomerados por una fusin capaz de aglutinar. No se usa agua ni solventes orgnicos.

Sublimacin
Cuando slidos inertes voltiles se adicionan con otros componentes de las tabletas y se comprimen y luego se someten a sublimacin, resultan estructuras altamente porosas.
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Mecanismo de accin

Debido a repulsin.

Debido a la desintegracin partcula/fuerza de repulsin. Accin capilar y porosidad.

de

la

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Deformacin: Las partculas se hinchan al tamao de la precompresin y se rompe la matriz

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Repulsin: El agua es introducida en los poros y las partculas se repelen mutuamente debido a la fuerza elctrica resultante.
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Accin Capilar y porosidad

El agua es atrada por el desintegrante y reduce la fuerza de enlace fsico entre las partculas. Las partculas se hinchan y rompen la matriz de la tableta.
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Analgsicos y anti-inflamatorios. Antihelmnticos. Anti-protozoarios.

Anti-gotosos. Anti-hipertensivos. Anti-malricos. Anti-tiroideos

Principios activos candidatos a ODT.

Anti-migraosos. Anti-muscarnicos. -bloqueadores. Anti-parkinsonianos.
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Anti-neoplsicos. Anti-supresores. Corticosteroides. Diurticos.

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Sistemas Orodispersables Controles.

Tiempo de humectacin e ndice de absorcin de agua.

Siendo: Ph: peso de la tableta humectada Psh: peso de la tableta sin humectar.

Dureza. Absorcin de Humedad.

Absorcin de Humedad:

Este ensayo se realiza para determinar condiciones de proceso, de empacado y de almacenamiento.

Porosidad de la tableta. Se usa el porosmetro de mercurio y nos determina el grado de penetracin del agua que garantiza la rpida desintegracin

Porosidad de la tableta.
El porosmetro de mercurio permite determinar el tamao y distribucin de los poros, as como la densidad aparente y de empaquetamiento de un material poroso .

Este proceso est basado en la intrusin de mercurio en los poros de la muestra, para estimar las presiones capilares de la misma.

Desintegracin.

Tiempo de dispersin in vitro.

Productos mercadeados
Nombre Comercial
Imodium Lingual

Principio Activo
Nimesulide

Laboratorio productor.
Prompt Cure Pharma

Pepcidin Rapitab
Calritin Reditabs

Pepcid
Calritin

Merck & Co., USA

Schering Plough, USA

Nurofen Flashtab
Hyoscyamine sulfate ODT Cibalginadue fast Zyprexa

Ibuprofen
Hyoscyamine sulfate Ibuprofen Olanzepine

Boot Healthcare
Ethex Corporation Novartis consumer Health Eli Lilly

Zofran ODT

Ondansetron

Glaxo SmithKline

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Nombre Comercial
Risperdal M Tab

Principio Activo
Risperidone

Laboratorio productor.
Janssen

Imocdium Instant Melts

Propulsid Quick Sol

Loperamide HCl
Cisapride monohydrate

Janssen
Janssen

Zomig-ZMT and Rapimelt Alavert NuLev

Kemstro

Zolmitriptan Loratadine Hyoscyamine Sulfate

Baclofen

Astra Zeneca Wyeth Consumer Healthcare Schwarz Pharma

Schwarz Pharma

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Nombre Comercial
Benadryl fast melt Nasea OD

Principio Activo
Dyphenhydramine Citrate Ramosetoron HCl

Laboratorio productor.
Pfizer Yamanouchi

Gastter D
Excedrin Quick Tabs

Famotidine
Acetaminophen

Yamanouchi
Bristol-Myers Squibb

Zolpidem ODT
Fluoxetine ODT

Zolpidem tartrate
Fluoxetine

Biovail
Biovail

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El farmacutico debe explicar al Deben manejarse con sumo paciente que estas tabletas no cuidado ya que algunas poseen son efervescentes. la mnima dureza permisible.

Consejos al paciente
Si sufre de resequedad en la boca, no se aconseja tomar este tipo de tabletas, ya que estas utilizan la saliva para su rpida desintegracin.
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