Vardenafilo es un inhibidor PDE5 usado para el tratamiento de la impotencia (disfuncin erctil) que es vendido bajo el nombre de comercial de Levitra

(Bayer AG, GSK, and SP). Uso clnico Las indicaciones del vardenafilo y sus contraindicaciones son las mismas que las de otros inhibidores PDE5, teniendo caractersticas muy similares al citrato de sildenafilo (Viagra) y al tadalafilo (Cialis). Estructuralmente, la diferencia entre la molcula del vardenafilo y la del citrato de sildenafilo es un distinta posicin del tomo de nitrgeno y el cambio del anillo del grupo metlico de la piperazina a un grupo etlico. El tadalafilo es estructuralmente diferente a nivel qumico de los dos anteriores. El corto espacio de tiempo necesario para su inicio es significativamente diferente de sildenafilo, que tarda ms en comenzar su efecto clnico. Efectos secundarios y reacciones adversas La reacciones adversas ms comunes (efectos secundarios) son las mismas que con otros inhibidores PDE5. La ms frecuente es el dolor de cabeza o las nuseas, y las ms infrecuentes el dolor abdominal, dolor de espalda, fotosensibilidad, visin anormal, dolor ocular, edema o enrojecimiento facial, palpitaciones, taquicardia, mialgia, rash y priapismo.(Rossi, 2004) Un efecto secundario grave del vardenafilo, pero muy inusual y escasamente probable, es un ataque al corazn. Tambin, en casos muy poco frecuentes, la droga ha llegado a causar priapismo, con resultado de impotencia permanente. (Health Canada, 2006) En octubre de 2007, la Food and Drug Administration (FDA) anunci casos de posibles sorderas causadas por el medicamento vardenafilo junto a los restantes inhibidores PDE5.1 Interacciones El vardenafilo, junto al resto de los restantes inhibidores PDE5, no debe ser utilizado en combinacin con nitratos usados para problemas cardacos, porque su combinacin con el medicamento puede provocar bajadas considerables de la presin arterial (hipotesin). Dosis El medicamento est disponible en dosis de 2,5 mg, 5, 10 y 20 mg. en comprimidos redondos de color naranja con la cantidad de dosis grabada en uno de sus lados. La dosis habitual de inicio es de 10 mg (equivalente a unos 50 mg de sildenafilo o Viagra). El vardenafilo puede ser tomado 1 2 horas antes del comienzo de la actividad sexual, si bien lo normal es que sea efectivo a partir de 30-45 minutos despus de la ingesta con el estmago vaco. Se debe tener la precaucin de tomar una dosis nica diaria. En algunos pases, como el Reino Unido o Espaa, no todos los formatos de dosis estn disponibles, siendo imposible encontrar comprimidos de 2,5 mg.

Sildenafilo El sildenafilo (compuesto UK-92,480) es un frmaco utilizado para tratar la disfuncin erctil y la hipertensin arterial pulmonar. Fue sintetizado por un grupo de qumicos farmaceticos de la empresa Pfizer, en su centro de investigacin de Sandwich (cerca de Dover, en Inglaterra). Comercializado como citrato de sildenafilo, es ms conocido por el nombre comercial Viagra. Mecanismo de accin Parte del proceso fisiolgico de la ereccin incluye al sistema nervioso parasimptico causando la liberacin de xido ntrico (NO) en el cuerpo cavernoso del pene. El NO se une a los receptores de la enzima guanilato ciclasa, lo que deriva en niveles aumentados de guanosn monofosfato cclico (GMPc), llevando a una relajacin del msculo liso del cuerpo cavernoso, mediante vasodilatacin de las arterias helicinas del interior del pene. La vasodilatacin incrementa el flujo de sangre en el interior del pene, causando as la ereccin. El sildenafilo es un potente y selectivo inhibidor especfico de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) que es responsable de la degradacin del cGMP en el cuerpo cavernoso. La estructura molecular del sildenafilo es similar a la del cGMP compitiendo por la unin de ste a PDE5. El resultado es que el cGMP permanece ms tiempo en el interior del pene, producindose erecciones ms potentes y mantenidas. Los principios activos como el tadalafilo (Cialis) y el vardenafilo (Levitra) actan siguiendo el mismo mecanismo. Sin estimulacin sexual, y por ende, en ausencia de activacin del sistema NO/cGMP, estos frmacos no causan una ereccin. El sildenafilo es metabolizado por las enzimas hepticas y excretado tanto por el hgado como por los riones. Tomado con una dieta altamente grasa, su tiempo de absorcin se reduce en ms de una hora y su concentracin mxima en el plasma sanguneo se reduce en dos terceras partes, disminuyendo considerablemente por tanto sus efectos. Efectos farmacolgicos e indicaciones Disfuncin sexual. El citrato de sildenafilo es un potente vasodilatador cuyo uso ms conocido es para el tratamiento de la disfuncin erctil. Su uso se ha estandarizado para el tratamiento de este problema en todos los mbitos, incluyendo la diabetes. Las personas en tratamiento con antidepresivos pueden experimentar disfuncin sexual, bien como resultado de su enfermedad, bien como resultado del tratamiento recibido. Un estudio publicado en el ao 2003 ha mostrado que el sildenafilo permite la recuperacin de la disfuncin en varones en estas condiciones.19 Los mismos investigadores confirmaron un estudio equivalente en mujeres publicado en 199920 que determin que este frmaco no es capaz de mejorar la disfuncin sexual en pacientes mujeres que han sido tratadas con antidepresivos.21 Dosis Como tratamiento de la disfuncin erctil, la dosis usualmente recomendada es de 25-50 mg, no debiendo superar los 100 mg, desaconsejndose la toma de ms de una dosis diaria. Lo ms habitual es el consumo de 50 mg entre 30 minutos y 4 horas antes de las relaciones sexuales. Frente a la forma de absorcin oral de absorcin gstrica, cuyo efecto mximo se alcanza una hora despus de la ingesta, se ha desarrollado una forma masticable de accin ms rpida, cuyo efecto mximo se alcanza quince minutos despus de la toma. Efectos secundarios Pueden presentarse: Cefalea, Rubor facial, Adormecimiento de las extremidades, Dispepsia, Visin borrosa, Erupcin cutnea, Palpitaciones, Fotofobia.

Tadalafil El tadalafilo es un frmaco utilizado para tratar la disfuncin erctil (DE). Ha sido desarrollado por la firma de biotecnologa ICOS y comercializado por Eli Lilly and Company bajo el nombre de Cialis. Frmaco anlogo al sildenafilo, comercializado con el nombre de Viagra, se diferencia de este ltimo en que el efecto del tadalafilo es ms prolongado, llegando a ser funcional hasta las 36 horas, mientras que el Sildenafil surte efecto por 4 5 horas. Por este motivo se lo llam "la pldora del fin de semana". Mecanismo de accin Aunque el sildenafilo (Viagra), el vardenafilo (Levitra) y el tadalafilo (Cialis) inhiben la PDE5, la caracterstica farmacolgica distintiva del tadalafilo es su vida media ms larga (17.50 horas) - en comparacin con Viagra (4.0-5.0 horas) y Levitra (4.0-5.0 horas) - resultando en mayor duracin de accin, y as es en parte responsable del apodo de "la pldora de fin de semana". Adems, su vida media ms larga es la base para la investigacin actual de uso teraputico del uso diario del tadalafilo en el alivio de la hipertensin arterial pulmonar. En la actualidad, el sildenafil (nombre comercial Revatio) ha sido aprobado en varias regiones del mundo para la terapia de la hipertensin arterial pulmonar si se consumen tres dosis al da. La ereccin del pene durante la estimulacin sexual es causada por el aumento del flujo sanguneo del pene como consecuencia de la relajacin de las arterias del pene y el msculo liso del cuerpo cavernoso. Esta respuesta est mediada por la liberacin de xido ntrico (NO) de las terminaciones nerviosas y las clulas endoteliales, que estimula la sntesis de GMPc en las clulas de msculo liso. El GMP cclico relaja el msculo liso y aumenta el flujo de sangre al cuerpo cavernoso. Las interacciones farmacolgicas Dado que los inhibidores transitorios de la PDE5 como el tadalafilo pueden causar presin arterial baja (hipotensin), no debe tomarse nitratos orgnicos antes de haber transcurrido 48 horas de tomar la ltima dosis de tadalafilo. El uso de nitritos orgnicos (como la droga del sexo nitrito de amilo) dentro de este plazo de tiempo puede aumentar el riesgo de hipotensin y poner en peligro la vida. Dado que las personas que han tomado tadalafilo en las ltimas 48 horas no puede tomar nitratos orgnicos para aliviar la angina de pecho (como nitroglicerina spray), estos pacientes deben buscar atencin mdica de inmediato si experimentan angina de pecho o dolor en el pecho.8 En el caso de una emergencia mdica, los paramdicos y el personal mdico debe ser notificado de cualquier dosis de tadalafilo recientes. Selectividad en comparacin con otros inhibidores de la PDE5[editar] El tadalafilo, sildenafilo y vardenafilo actan inhibiendo la enzima PDE5. Estos medicamentos tambin inhiben otras enzimas PDE. Sildenafilo y vardenafilo inhibir PDE6, una enzima que se encuentra en el ojo.9 Algunos usuarios de sildenafilo ven un tinte azulado y tienen una mayor sensibilidad a la luz debido a la inhibicin de la PDE6.,4 el sildenafilo y el vardenafilo tambin inhiben la PDE1 ms que el tadalafilo.9 La PDE1 se encuentra en el cerebro, el corazn, y msculo liso vascular. Se cree que la inhibicin de la PDE1 por el sildenafilo y el vardenafilo produce rubor y taquicardia. El tadalafilo inhibe PDE11 ms que el sildenafilo o el vardenafilo.9PDE11 se expresa en el msculo esqueltico, la prstata, el hgado, el rin, la glndula pituitaria y los testculos. Los efectos sobre el cuerpo de la inhibicin de la PDE11 no se conocen.