You are on page 1of 34

Gygyszertan I.

Alapfogalmak: Pharmacology = gygyszertan, amely a klnbz hatanyagoknak az emberi testre kifejtett hatst vizsglja. Grg eredet sz. Pharmacon + drug = gygyszer, kbszer, mreg Drog = nvnyi eredet anyagok, a nvny azon rszt hasznljuk fel, ami a legtbb hatanyagot tartalmaz Pl.: kamilla virga. Napjainkban a drog sz alatt az lvezeti szereket rtjk. Pharmcia = gyri ksztmnyek ellltsnak mdjval, lersval foglalkozik. Farmakodinmia = gygyszer hatstan => a szervezetre val hatst vizsglja. Farmakokinetika = mi trtnik a gygyszerrel a szervezetben. ADME (ez a 4 folyamat zajlik le) 1. 2. 3. 4.

Abszorpci = Felszvds Disztribci = Megoszls Metabolizmus = talakuls Exrci = Kirls

A klinikai farmakolgia a betegsgek kezelsben van szerepe , felhasznls, adagols, gygyszeres terpia alkalmazsa (orvosi kompetencia kz tartozik) llatksrletes farmakolgia, mely a hatanyagok hatsmechanizmusval, j gygyszerek kiprblsval foglalkozik. Invitro metalika mostanban Toxikolgia = a gygyszerek nemkvnatos szervezetre nzve hatsait, mellkhatsait vizsglja. Gygyszer = Minden olyan hatanyag, amely alkalmas a betegsgek megelzsre, diagnosztizlsra, kezelsre illetve a fiziolgis llapot fenntartsra. Mreg = olyan anyagok, amelyek igen kis adagban kros a szervezetre, nagy adagban letveszlyt, hallt okozhat. les hatr sok esetben nem vonhat a kett kztt.

Gygyszer nevezktan: 1. Kmiai nv 2. Generikus nv 3. Gyri nv (Trade name) A kmiai nv a vegyszek nyelve, ezeket hasznljk, kivtelek kz tartozik, amelyet kmiai nv alapjn ismernk, ez pedig az ASA = ASPIRIN. Napjainkban ltalban a generikus nevk alapjn elterjedtek. Ez a gygyszerek ltalnos neve, a vilgon mindentt gy hasznljk. WHO kezdemnyezsre szletnek Pl.: DICLOFENAC, PARACETAMOL, MORFIN stb.

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 1

A gyri nevet egy generikus nvbl nevezik t a gygyszergyrak Pl.: DICLOFENAC => VOLTAREN Ha a szabadalmi id lejr, meg lehet vsrolni a hatanyagot, ms nven, ltalban generikus nven hozzk forgalomba. OGYI: Orszgos Gygyszerszeti Intzet A szabadalmi igny bejelentse itt trtnik. k meghatrozzk a ksztmnyek ellltsi mdjt, szabadalmi idejt illetve a szabadalmi id lejrta utn ugyanaz a hatanyag ksztmny ms nven, olcsbban kerlhet forgalomba.

Hogyan lehet informcit szerezni a gygyszerekrl? SEGDKNYVEK A. Nemzeti Gygyszerknyv: A forgalomban lv hatanyagok, segdanyagok, oldszerek lersait tartalmazza. Megtallhat benne felntt s gyerek dzistblzatok illetve a magistralis gygyszerkszts szablyai. Nem szerepel benne gyri ksztnyek. B. FoNo = FORMALAE NORMALAE A generikus hatanyagokbl sszelltott magistralis ksztmnyek listja. Elssorban orvosoknak ad segtsget. Egy egy kombinlt ksztmny lersa. Minden kombincinak van egy FoNo neve. C. Pharmindex Magyarorszgon forgalomban lv gyri ksztmnyeket tartalmaz. Formi: Compendium (nagyalak, CD vltozat is) kis formj zsebknyv sszefoglal tblzattal indul s klnbz szempontok alapjn csoportostja. ATC szempont A = Anatmiai T = Terpis C = Kmiai Alfabetikus sorrend rszletes lers: gyri nv, gygyszerforma, hatanyag(ok), hatanyag(ok) mennyisge, indikcis terlet, kontraindikcik, plazmafehrje ktds. A Compendium formban nhny soros hatsmechanizmus, rszletes farmakokinetikai informcik, gygyszerklcsnhatsok, mellkhatsok, kiszerels, kiszerelsi formk ra, vnyktelessg is megtallhat. Magyarorszgon a gygyszerek rhoz a TB klnbz arnyban jrul hozz (referencit vlaszt sszeget hatroz meg) Pl.: VOLTAREN 400Ft => 20FT al jrul hozz. OTC szerek: olyan gygyszerek, amelyeknek az rhoz nem jrul hozz a TB. A hozzjrulst ltalban % - osan trtnik.

Gygyszerek felhasznlsa: I. Hatserssg alapjn a) Nem keresztes szerek melyek nagy adagban sem okoznak mellkhatsokat. oldal 2

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

II.

b) Egy fekete keresztes szerek () melyek ers hatsak. c) Kett fekete keresztes szerek () melyek gondos odafigyelst s pontos adagolst ignyl szerek. d) Egy res keresztes szerek ()ezek kz tartoznak az altatk, nyugtatk, kzponti idegrendszerre hat szerek. e) Kett res keresztes szerek ( )ezek kz tartoznak a kbtszerek, melyek rendelse, trolsa s felhasznlsa kln elrsok szerint trtnik. A gygyszereket mindig FIFO elv szerint troljuk (firsts in firsts out) = lejrati id szerinti sorrend, mindig a legkorbban lejr ksztmnyeket hasznljuk fel legelszr. Elllts szerint A) Trzsknyvezett gyri ksztmnyek melyeket ipari keretek kztt lltjk el B) Magistralis ksztmnyek melyek a beteg tneteinek s llapotnak megfelelen az orvos lltja ssze s a gygyszersz kszti el. Az adagot is az orvos rja el.

Egyre inkbb forgalomba kerlnek a nem hivatalos, ksztmnyek ezek kz tartoznak a tpllk kiegszt ksztmnyek is. Ezekkel a ksztmnyekkel kapcsolatban nincsenek llatksrletek. PLACEBO = hatanyag nlkli gygyszerek. Gygyszerek trolsa / felhasznlhatsga: Az elrsoknl szerepel. ltalban szobahmrskleten troljuk ez 25 :C ok krli hmrsklet. Hvs helyen troland, amely 5-15C kztti hmrskletnek felel meg, fontos mg a j szellzttsg s a megfelel pratartalom. Htszekrnyben troland, amely 2-5C kztti hmrskletnek felel meg, pl. kpok, kencsk, oldatok tartoznak ide A dobozon olvashat a lejrati id. Vagy a gyrts idejt vagy a lejrati idt tntetik fel a gyrtk. Ha csak a gyrtsi id szerepel a dobozon / csomagolson akkor a gyrtsi idtl szmtott 5 ven bell felhasznlhat. Vagy konkrtan a felhasznlhatsgi idt adja meg a gyrt. Nhny gygyszergyr mind a kt dtumot feltnteti. A magistrlisnl rvidebb a felhasznlhatsgi id, ezt a gygyszersz jelli. A szemcseppek a felbontstl szmtott 5-8 napig garantltan baktrium mentesek maradnak. Az injekcis ksztmnyek kzl a porampullkat 24 rn bell lehet felhasznlni.

Farmakodinmia = gygyszerhatstan
A ma ismert gygyszerek csak meglv sejtfunkcikat kpesek befolysolni. A klnbz sejtalkotkkal lpnek kapcsolatba, kivtelek kz tartoznak pldul a kemoterpis szerek, antibiotikumok, gombaellenes szerek. 1) Fehrjkhez kapcsold hatanyagok I. Ioncsatornk alkoti: a gygyszerek az ion csatorna mkdst vltoztatja meg. Na+, K+, Ca csatorna. Ingervltozsra kinylik a csatorna => aktv Pl.: Na-al, rvid ideig tart, alulrl bezrul. A bezrds viszont egy inaktv llapot. Nyugalmi llapotban alul illetve fell zrt llapotban van. A gygyszerek ltalban az ion csatorna mkdst gtoljk (blokkoljk). a. Na+ feszltsgfgg csatorna: fizikailag belelnek a csatornba s megakadlyozzk a csatorna kinylst. Az idegsejt, a szvizomsejt mkdsben fontos szerepk van. Ilyen pldul a helyi rzstelentk (pl.: LIDOCAIN), bizonyos antiszeptikus szerek (pl.: DIPHEDAN) vagy a ritmuszavar kezelsre szolgl MEXITIL. oldal 3

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

II.

III.

b. Ca -csatornra hat szerek: a gygyszerek a nyitsi lehetsget gtoljk, ezrt a kalcium nem tud belpni a sejtbe. Az izommkds alapja a Kalcium. Cardiovascularis kezelsnl hasznljk Pl.: szvritmuszavarnl => VERAPAMIL, angina pectoris => CORDAFLEX, a hipertniban pedig NORVASC. rtgt hats az artris oldalon, ennek az angina pectoris kezelsben van nagy jelentsge. c. K+ csatornra hat szerek (ATP fgg): blokkolk => az intracellulris ATP vltozs nyitja ki a csatornt. A cukorbetegsg kezelsben hasznljk (II. tpus cukorbetegsgben hasznljk perorlisan). Az inzulin felszabadulst segti el. Enzim (kataliztor szerep): a gygyszerek az enzimmkdst tbbflekppen befolysoljk. a. Gtls: COX-PG enzim termelsre hat szerek =>DICLOFENAC. Nem szteroid gyulladscskkentk. Gyulladscskkent, illetve lzcsillapt hats. A prostaglandinok szintzisben szerepet jtszik a ciklooxidinz. Ha ez gtolva van, akkor a gyullads cskken. b. Serkents: a szervezetben van szerves nitrt Pl.: NITROGLICERIN. A szerves nitrtokbl a szervezetben NO (nitrogn monoxid) kpzdik, mely a cirkulus GLP segtsgvel elernyeszti a simaizmokat, ezltal rtgulatot okoz. c. Hamis szubsztrtkpzs: az eredeti szubsztrthoz hasonl a kmiai szerkezete. Az enzim nem veszi szre az apr klnbsget, gy br a kapcsolat ltrejn, az enzim szubsztrt komplex nem tud ltrehozni biolgiai hatst. Antimetabolicus szerek az RNS /DNS szintzist gtoljk. Daganatl hatsa van. Pl.: 5 FLUOROURACIL. Transzport fehrje: a klnbz ionok sejtmembrnbeli tjutst segtik el. Kt klnbz ion tvitelt szablyozza. a) Na+ / K+ ATPz: a koncentrci grdiens ellenben is trtnhet = energiaignyes folyamat. A szvizomban s a vesben van szerepe. A szvizomban az akcis potencil vgn a norml membrnpotencil helyrelltsnak szerept tlti be. Na ot kiviszi s a K ot beviszi a sejtbe. Pl.: DIGOXIN => slyos szvelgtelensgnl alkalmazzk, amely gy hat, hogy a K kthelyre ktdik, gy a Na a sejtben marad => ioncsatorna cseremechanizmus. Ha nagy a sejt Na tartalma, akkor a Na kilp a sejtbl. A Ca az izommkdsben nlklzhetetlen. A szvizom sszehz ereje megn. Inotrop hats = szvizom sszehz hatsnak mrtke. Kronotrop hats = frekvencia. b) H+ / K+ ATPz : amely a gyomorsav szekrcijnak utols fzist vgzi , ezt ms nven PROTON PUMPA nak neveznk, a H kilp, a K belp a sejtbe. A PROTON PUMPA gtlk a H+ ion kilpst akadlyozzk meg, ilyen Pl.: LANSONE.(gyomorfeklyre)

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 4

IV.

Receptorknt mkd fehrjk: funkcija, hogy a hozz ktd anyagot bejuttassa a sejtbe.

A leggyakoribb msodlagos messenger a ciklikus AMP (cAMP). A receptor a sejtmembrnon tvel hossz sznlnc anyag. A gygyszerek kthelye a sejtmembrn kls felsznn helyezkedik el. Egyetlen receptorcsald kivtelvel, mely a citoplazmban illetve a sejtmagban vannak, ezek a szteroid receptorok. Itt hatnak a szternvzas vegyletek. Ksbb alakul ki a biolgiai hats, mert be kell jutnia a sejtbe, ezek lipidolddkonyak. A receptorhoz val ktds alapjn: a) Antagonista szerek: hozzktdnek a receptorok, de nem vlt ki hatst. Funkcijuk, hogy elfoglaljk a kthelyet az agonistk ell. Pl.: ATROPIN (acetilcolin antagonistja), receptor blokkolk, antihisztamin. b) Agonista szerek: a receptorhoz ktdik, aktivljk a folyamatot, majd kivltjk a r jellemz biolgiai hatst. Pl.: acetilkolin, sztrogn. Gygyszer receptor ktds: A. Szelektivits: egy anyag csak egyfle receptorhoz ktdik, gy a nem kvnatos mellkhatsok cskkenthetk. Pl.: szimpatikus idegrendszer: s receptor tpus, ezen bell tbb is van (1, 2, 1, 2)

1 receptor: szvben helyezkedik el, a frekvencia fokozdsrt s az sszehzds erejrt felels. 2 receptor: lgutak (alveolusok, bronchusok) simaizomzatban vannak. Ingerls esetn ezek elernyedst okozza. Pl.: asthma bronchiale. Az anyagok kmiai szerkezetnek nagyon hasonlnak kell lennik a receptorokhoz. B. Affinits: a receptorhoz val ktds mrtkt jelenti. C. Hatkonysg: milyen mrtkben kpes a biolgiai hatst kivltani. Az affinits s a hatkonysg hatrozza meg, hogy egy gygyszerben mennyi legyen a hatanyag tartalom.

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 5

A receptorokat hrom csoportba sorolhatjuk: 1. neurotranszmitterek: acetilkolin, GABA, hisztamin 2. sszes hormon (mg az inzulin is) 3. loklisan kpzd modultor anyagok: posztagrandin, enchefalinok, citokinek. A receptorits hatst dzishats vizsglattal vgzik. mi a biolgiai hatsa Pl.: fjdalomcsillapt dzisemelssel mrik a hatst, hogy milyen mrtkben fokozdik. A hatst in vitro mdszerekkel mrik, de in vitro (llatksrletek) ksrletekkel erstik meg.

DNS molekult befolysol gygyszerek: A DNS lncaival kmiai reakciba lpnek. Pl.: acetilljk a DNS bzisokat, gy keresztezds jn ltre s a tovbbi mkds megsznik. Daganatos betegsgek kezelsben hasznljk. Acetill szerek Pl.: CIKLOFOSZFAMID. Belnek a bzisprok kz, gy megakadlyozza a DNS tovbbi mkdst Pl.: ADRIAMYCIN. Nem specifikusan egy sejtalkothoz kapcsoldik: kmiai s fizikai tulajdonsgai alapjn lehet meghatrozni. Kmiai: savlektk Pl.: ANTACIDAK = MAALOX. Bzikus karakter anyagok, melyek a savat sra alaktjk. Ezek csak a tneteket enyhtik. Heparin: vralvadsgtl hats. Knny tladagolni => vrzkenysg, savas anyag PROTAMIN SZULFT: bzikus anyag => felfggeszti a heparin hatkonysgt. Fizikai: ozmotikus hashajtk. Olyan kationokat s anionokat tartalmaz, melyek a blbl szvdnak fel. A bl lumenben maradnak => megn a szklet mennyisge. Mg szulft, Na szulft. Ritkn van hasznlatban. A ss ivvzkrknak is ez az alapja (lassabb s enyhbb hats).

Farmakokinetika
1) Abszorpci = felszvds: az a folyamat, amg a gygyszer a beads helytl eljut a szisztms keringsbe. Intravns ads esetn nincs, mert itt kzvetlenl ide jut. Loklis hatsnl is csak limitlt felszvds van Pl.: brn, nylkahrtyn kencs, asthma bronchiale nl inhalcis szerek. Kevs a mellkhats. Leggyakrabban peroralisan (per os). Befolysolja: a gygyszer fizikai kmiai tulajdonsgai Pl.: molekula mrete, ionizci mrtke, oldkonysg. A lipidoldkonyabbak gyorsabban szvdnak fel (a membrnon foszfolipid kettsrteg) gygyszer technolgia: felszvds helye. Pl.: blben oldd tabletta: enterosolvens tabletta. felszvds sebessge: gygyszerhats lassts: retard (depo) ksztmnyek. Idegysg alatt mindig ugyanannyi mennyisg hatanyag szvdik fel. Elnye: 8-12 rs hatsid / tabletta => elg naponta 1-2 tabletta, gy a beteg egyttmkdsi kszsge (compliense) javul. betegtl is fgg: egyni rzkenysg, ltalnos llapot, letkor, tessmegindex. fizikai aktivits egyb tnyezk Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak oldal 6

Szjban nincs jelents felszvds: Kivtel: szopogat tabletta(szj nylkahrtyja), nyelvgyk al a tabletta vagy spray (sublingualis), gy kikerljk a mjat s kzvetlenl a szisztms keringsbe kerl a gygyszer (angina pectoris kezelsben van jelents szerepe). Gyomorbl sincs jelents felszvds: Kivtel: ASPIRIN (savas karakter => gyomorfeklyt okozhat) Vkonybl: nagy felszv fellet, innen szvdik fel a legtbb gygyszer. A gyomor mkdse befolysolhatja a gygyszer hatst, ez a gyomorrlsi sebessg. Gyorsabb ez, ha res. Ha tele van a gyomor, akkor lass az rlse. A tpllk sszettele is befolysolja: lasstja a zsros s sznhidrtds anyagok. A paraszimpatikus hatsok lasstjk a gyomor mkdst: acetilkolin (antagonistja az ATROPIN). REASEG ben mg megtallhat. A felszvdshoz megfelel ideig kell kapcsolatban lennie a felszv fellettel, ez a transzfer id. Pl.: hasmens esetn, ez rvid id: bizonytalan a peroralis ksztmnyek felszvdsi ideje. A bl gyulladsos s daganatos betegsgei is befolysoljk a felszvdst (kisebb a felszv fellet). Bh = biolgiai hasznosuls: a beadott gygyszernek hny % - a jut el vltozatlan formban a szisztms keringsbe. Intravns: 100%. Peroralis: soha nem 100%, j, ha 80% felett van Ha 10% vagy ez alatti, akkor hatstalan

Mjba jut a vkonyblbl, ez az els passzzs (first pass). A mjban sok lebomlik Pl.: NITROGLYCERIN. A tapasz is kikerli a mjat. 2) Disztribci = megoszls: szveti megoszls. Eljut a hatshelyhez s kivltja a hatst. Minden hatanyagbl egy rsz az albuminhoz (plazma fehrjhez) csatlakozik. Az albuminhoz kttt gygyszer molekula nem jut tovbb, csak a ktetlen fejt ki hatst. Ezek kztt egyenslyi llapot van. Az albumin klnfle kmiai anyagokhoz kpes ktdni. Vannak olyan gygyszercsoportok, melyeknek 90% - a albuminhoz ktdik s csak 10% - nak van hatsa Pl.: SYNCUMAR = anticoagulans szer => mellkhatsa: vrzkenysg. A DIGITOXIN is ilyen. Bizonyos gygyszercsoportok erszakosan, de nem jelentsen kapcsoldik albuminhoz. Ha nincs szabad albumin, akkor ms szereket kiszort a ktsbl. Ilyen a nagy dzis ASPIRIN. Szabad gygyszermolekulk szmt befolysolja: hatanyag oldkonysga: a vr agy gton csak lipidoldkony anyag jut t. A placenta is szrfunkcival br. klnbz szervek vrelltsa: nagy vrellts: vese, agy, mj. kis vrellts: csont, porc, zsrszvet. Vd = ltszlagos megoszlsi trfogat: becslt rtk: az adott gygyszer milyen mrtkben s hogyan oszlik el a szerveknl. A vrminta alapjn hatrozzk meg. Vgrtk: kisebb, mint 5 liter => kevsb oszlik meg a szvetek kztt, a vrramban marad, esetleg plazmafehrjhez ktdik. nagyobb, mint 15 liter => az sszvztrben megoszlik, sok szvethez eljut.

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 7

3) Metabolizmus = talakuls: a szervezet igyekszik talaktani vzoldkonny a gygyszermolekult, hogy a vese le tudja bontani. Metabolit vzoldkony: az talakuls f helyszne a mj, itt 2 fzisban trtnik az talakuls: 1 fzis: kmiai folyamat: oxidci, redukci, hidrolzis. Ezeket klnbz enzimek vgzik, melyeknek aktivitsa egynenknt eltr, hatsuk gygyszerrel fokozhat. Enzimcsald: citokron P450 (cP450): oxidciban van szerepe, vlogats nlkl szerepel az anyagok oxidcijban. 2 fzis: az eredeti anyag vagy az els fzisban talakult metabolit az endognnel konjugldik (kapcsoldik), gy vlasztdik ki. Vzoldkony s hatstalan, Ilyen endogn anyag a szulft, acett. Vannak, amik csak az 1 fzisban vesznek rszt, s kirlnek Pl.: THEOPHILIN. Vannak, amik az 1 fzist kihagyjk, s egybl a 2 fzisba lpnek s az eredeti molekula kapcsoldik az endognnel Pl.: MOFIN. Van olyan, ami egyltaln nem metabolizldik Pl.: az antibiotikumok kzl a GENTAMICIN (felszaporodik a vesben) A gygyszerhats az talakuls sorn: elveszti hatst (legtbb gygyszerre jellemz). Hatsos gygyszer => hatstalan metabolit. metabolitok megtartjk a farmakolgiai hatst. Aktv metabolit: hatsos gygyszer => hatsos metabolit. A hats megnylik. Gyakoriak a mellkhatsok Pl.: SEDUXEN prodrug (elanyag): a gyri ksztmnyben lv hatanyag hatstalan, az talakuls sorn lesz hatsos metabolit, s gy lesz hatsos terpis eredmnye. ACE . gtlk ilyenek (hypertnia kezelsben hasznljk). gy a tpllk nem befolysolja a gygyszer felszvdst.

Metabolizmust befolysolja s terpis hatst mdostja: letkor: kora s jszltt: talakt enzimek mg nem mkdnek, idskor: minden enzimmkds lelassul, cskken a kering vr mennyisge => lassul az talakt folyamat => dziscskkents az elnyl hats miatt. genetikai elvltozsok: az talakt enzimek mkdse megvltozik. Az enzimek mkdse vagy gyorsul, vagy nem reagl a gygyszerre. cP450 nek van genetikai elvltozsa. Nem alakul ki gygyszerhats. mj betegsgei: lelassul az talakt funkci => kiszmthatatlan gygyszerhats. gygyszerekkel is befolysolhat: amelyek a cP450 mkdst gyorstjk, megnvelik a mennyisgt, enzimindukci.

Nagy szerepe van a gygyszerklcsnhatsban Pl.: FENITOIN (epilepszia). Az enzimmkds lassthat, lellthat. Az talakts megnylik: CIMETIDIN H2 receptor blokkol ERYTROMYCIN (antibiotikum) ritkn hasznl

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 8

4) Exrci = kirls: vese: glomerulus filtrci vagy tubularis szekrci. Ezek arnya szabja meg a kivlaszts mrtkt. Az letkor befolysolja ennek mrtkt. epe: vkonyblbe jutnak a kivlasztott gygyszerek. Vagy szklettel rl vagy a vkonyblbl jra felszvdik (enterohepaticus krfolys). Pl.: sztrogn, ezen konjuglson keresztl kerlnek kivlasztsra. td: illolajok vlasztdnak itt ki Pl.: fokhagyma, alkohol egy rsze is innen rl ki. Olyan gygyszerek, melyeket a sebszetben alkalmaznak Pl.: NITROGNOXID. Eliminci: talakuls + kirls Kumolci: a szvetekben val felszaporods Farmakokinetikai mrhet paramterek: a) plazmaszint / szrumszint: idben vltoznak. A plazma szrumszintje dzisfgg. Gygyszerhats lersakor hromfle plazmaszintet klnbztetnk meg. 1) hatstalan szrumszint: nem fejt ki hatst => alacsony dzisszint. 2) terpis szrumszint: a gygyszerek kifejtik a hatsukat a megfelel dzis ltal. 3) toxikus szrumszint: az a dzis, ahol a gygyszerek mellkhatsokat, veszlyes elvltozsokat okozhat. b) tbbfle adag, cl szerint: szoksos adag: dzistartomny, egyni rzkenysg is figyelembe van vve. pro dosi: egyszeri minimlis adag. pro die: napi maximlis adag. krnikus adagols: nemcsak a megfelel dzist kell meghatrozni, hanem annak gyakorisgt is az lland terpis hats elrse rdekben. Fllet id (t ): a kiindulsi rtk a felre cskken. Ha ez rvid, akkor naponta tbbszr kell adni az adott gygyszert. Terpis tvolsg / biztonsgi szlessg/ terpis ablak: a legkisebb hatsos s a legnagyobb mg mellkhatst nem okoz dzis kzti tvolsg. Hatanyagonknt eltr Pl.: PENICILLIN: szles terpis tvolsg. Szk dzistartomnyak a citosztatikus szerek (daganatos betegsgnl). Clearance: az a plazmavolumen, amely egysgnyi id alatt megszabadul a gygyszerektl.

Gygyszerformk
Halmazllapot szerinti csoportosts: I. Szilrd: a) teakeverkek: nvnyi alkotrszeket tartalmaznak. A nvnynek azt a rszt, amely a legnagyobb koncentrciban tartalmazza a hatanyagot (drug). Gyenge hatanyag tartalomjellemz r. b) porok: (felhasznls szerint lehet) klsleg: hintporok. ltalban szrt, sszehz hats porkeverk. belsleg osztatlan porok: beteg adagolja Pl.: szdabikarbna osztott porok: gygyszersz adagolja Pl.: kapszula c) pilula, labdacs: nehz ellltani, krdses a tisztasga.

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 9

d) tabletta: leggyakoribb. ltalban gyri ksztmny. Alakja, formja, szne vltozatos. Hatanyagbl, segdanyagbl s alapanyagbl ll. Segdanyagok szerepe: tmegnvels z javts sznhats kls behats elleni vdelem sztess biztostsa Pezsgtabletta: vzben sztesik, gy gyorsabban felszvdik. A vz a felszvds helyt befolysolja Pl.: enterosolvens tabletta. A segdanyagoknak szerepk van a felszvds hatkonysgban is. ltalban lasst, hogy egy meghatrozott terpis szrumszint tarthat maradjon, ezek retard ksztmnyek. Felhasznls alapjn: peros / peroralis sublingualis rgtabletta szopogat tabletta oldat ksztshez tabletta hvelytabletta e) kpok: szobahmrskleten szilrd, de testhmrskleten felolvad s gy fejti ki a hatst. vgblkp loklis hats Pl.: aranyr ltalnos hats: kikerli a mjat Pl.: lzcsillapt Bizonytalan a felszvds, ezrt magasabb a hatanyag tartalom. Kisgyermekeknl s idseknl indiklt. II. hvelykp: csak loklis hats cljra val. Lgy: ltalban a brn s nylkahrtyn hasznljk. A brn keresztl neheztett a felszvds, a lipidolddkonyak gyorsabban felszvdnak. A vzoldkonyhoz segdanyagok kellenek Pl.: vazelin. A brn val felszvds tovbb fokozhat Pl.: prakts +szrazkts => gyorsabb felszvds a tg prusok ltal. A szappanos lemossnak is hasonl hatsa van. a) kencs: elssorban loklis Pl.: szrt, sszehz, ferttlent hatsa van. Lehet mlyebb hats is Pl.: reums kencs. szemkencs: a szemgyulladsos megbetegedseinek kezelshez szolgl, lass a felszvdsa. b) krm: nagy a vztartalma. c) gl: nagy az olajtartalma. d) paszta: nagy a szilrdanyag tartalma.

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 10

III.

Folykony: a) solitio: oldatforma, ahol a hatanyag tkletesen olddik az oldszerben. b) suspensio: a hatanyag tartsan lebeg az oldatban, nem olddik fel tkletesen, ezt segdanyagokkal lehet elrni Pl.: rzkeverkek. c) emulsio: kt folykony fzis keverke: olajos + vizes => nem keverednek. Pl.: ricinusolaj. d) mixtura= keverk. Klnbz hatanyagokat tartalmaz (nvnyi eredett is). e) szirup: olyan oldat, amelynl az oldszer egy cukros oldat. f) elixr: alkoholos kivonat. g) krizma / csre: vgblen t adhat oldat Pl.: SEDUXEN. Felhasznls szerint: kls hasznlatra: ltalban borogats, ecsetels, lemossok Pl.: szemcsepp, flcsepp, orrcsepp. Az oldszer ltalban vz s higtott alkohol. A hatanyagtartalom % - osan van meghatrozva. bels hasznlatra: segdanyag alapjn: kanalas orvossg: hatanyag + oldszer + zest anyag Pl.: kptet gyri ksztmnynl merkanllal alkalmazzuk magisztrlisnl kanllal: gyerek: teskanl felntt: evkanl belsleg csepp: ednyzetben a cseppent, s oldszerfgg a cseppszm: Ha desztilllt vz az oldszer, akkor 1gramm = 20 csepp, s 10-20 csepp az egyszeri adag, ha alkoholos, akkor 60 as a cseppszm. vegyes felhasznls: kls s bels suspensio: kls: cinkrz. Bels: savlekt emulsio: fleg klsleg, de savlekt is lehet. aerosol: fontos a szemcsenagysg klsleg: spray belsleg: spray, aerosol, inhalcis szerek Pl.: asthma, bronchiale A megfelel hatshoz megfelel szemcsemret kell. parenterlisan adagolt szerek: gastrointestinlis traktus elkerlse. injekci: alapanyag + oldszer + tartstszer. Fontos a sterilits. Ampullban van forgalomban. ampulla: hatanyag tartalom % - ban (annyi cg mm-knt, ahny % os) volumen: 10 15% - kal nagyobb a kiszvs s a lgtelents miatt. alkalmazs: subcutan: lass, de tarts felszvds intramuscularis: tartstszert tartalmaz. Az irritl anyagokat is elviselik az izmok.

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 11

IV.

intravns: nincs felszvds, viszonylag azonnali gygyszerhats. A hatst nem lehet megszntetni. infzi: ltalban nagyobb volumen (500 1000ml). Hatanyag + oldszer, nincs tartstszer. Fontos a sterilits. Ionptls, mestersges tplls, gygyszerads. Egyb: kivonatflk, mely szilrd vagy folykony. tinktra: nvnyi drogbl kszl alkoholos kivonat. tapasz: transzdermlis terpis szisztma (TTS). Loklisan alkalmazzuk, de szisztms a hats. Kikerli a mjat s meghatrozott ideig egyenletes felszvdst biztost. Megfelel molekulamrettel kell rendelkeznie s lipidolddkonynak kell lennie. Az angina pectoris kezelsben is alkalmazzk, fleg, mint profilaxis.

Nem kvnt gygyszerhatsok: minden olyan hats, ami a terpis clon tl jelentkezik, nem kvnatos hats, mellkhats. dzisfgg mellkhats: minden betegen jelentkezik a megfelel dzis tllpsvel. Nagy adag vagy megfelel adag, de tl srn. inzulin => hyperglikaemia (szk terpis szlessg) morfium => szkrekeds, lgzsbnuls (sajt farmakolgiai hats kvetkezmnye) gygyszerklcsnhats dzisfggetlen mellkhats: nem lehet elre kiszmtani, hogy kinl jelentkezik. Lehet genetikai vagy immunolgiai mellkhats Pl.: talakt enzimmkds megvltozs. tlrzkenysgi reakci: antign antitest kapcsolds jn ltre Pl.: penicillin => anaphilaxis reakci. citotoxikus tnetek: vr s vrkpz szervek rintettek elssorban. szrumbetegsg ksi sejtmedita Pl.: kontakt dermatitis

Genetikai mkds befolysolsa: gygyszer ltal trtnhet Pl.: spermiumtermels s krosodsa citosztatikus szerekkel. A gygyszerek befolysolhatjk a magzat fejldst (terratogn hats). Fleg az els hnap veszlyes. Magzatkrost hats: ACE gtl, SYNCUMAR, TETRACYCLIN- ek, nhny antiepileptikus szer, alkohol. Egyni rzkenysg: ltalban mellkhatsok alakulhatnak ki azon szervek rszrl, melyekkel a gygyszer kapcsolatba lp Pl.: hnyinger, fejfjs. Gygyszerinterakcik, klcsnhatsok: a gygyszerek egyms hatst befolysolhatjk. Fleg az idseknl van ennek szerepe (a lass kivlaszts s a mjmkds megvltozsa miatt). Veszlyeztetettek tovbb a mj s vesebetegek valamint a krnikus betegek Pl.: epilepszisok, akik rendszeresen szednek gygyszert. A szk terpis szlessg gygyszereknl van nagy jelentsge Pl.: perorlisan adhat antibiotikumok, rgebbi koagulnsok s a glkokortikumok (mellkvese kreg szteroid). Kt csoportra oszthatjuk ket: 1. Farmakodinmis mdon kialakult klcsnhats: a. addiktv / addikci: kt szer hatsa egyms matematikai sszege. b. potencirzs: kt szer hatsa ersebb, mint a sima matematikai sszeg.

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 12

fjdalomcsillapt kombinci: a koffein segti a hatst illetve kzponti idegrendszer izgalmat vlt ki. hipertnia kezelse: fix kombincis ksztmny: egy tabletta meghatrozott adagban tartalmazza a ktfle antihypertenzv szert => complience! => betegre szabottan: tbb fle hatsmechanizmus szer egyttes ereje fejti ki a hatst. daganatkezels: protokoll alapjn le van rva, hogy a kezels sorn milyen gygyszert, milyen adagban s milyen idintervallumban kell alkalmazni. TBC: rezisztencia kialakulsban van szerepe, mellkhats cskkents. c. antagonizmus: kt szer eredmnye a hatscskkens, a gtls. kompetitv antagonizmus: a kt szer ugyanazrt a receptorrt verseng Pl.: adrenalin noradrenalin: receptor, acetilkolin atropin kt szer kt kln receptoron fejti ki a hatst, de ez ellenttes, gy a hats cskken vagy felfggesztdik Pl.: adrenalin (szimpatikus izgat)=> szvfrekvencia n. acetilkolin=> szvfrekvencia cskken. kmiai alapon: kt szer kztt kmiai klcsnhats Pl.: heparin (savas) + protaminszulft (lgos) => skpzds, gy a hats felfggesztdik. 2. Farmakokinetiks mdon kialakult klcsnhats: felszvds: gtls Pl.: antacidk (savkt) + digoxin => kt szer bevtele kztt minimum fl ra teljen el. Antikcipiensek (fogamzsgtlk) + antibiotikum => az sztrogn az epn keresztl rl, szulftokhoz ktdik, majd a vkonyblbe jut. A norml blflra apatogn (normlis, nem patogn, nem krs baktrium) baktriumai felbontjk a ktst, gy fel tud szvdni. Antibiotikum hatsra ez a baktrium kipusztulhat, gy nem szakad fel a kts s az sztrogn felszvds nlkl szklettel rl. megoszls: plazmafehrjhez val ktdshez versengs. A gygyszerek nagy rsze kttt. Ami nem ktdik, annak van hatsa Pl.: SYNCUMAR (anticoagulns szer) + ASPIRIN (kis adagban thrombocyta agregcit gtl, nagy adagban fjdalom s lzcsillapt) => ha az ASPIRIN nem tall szabad ktst, akkor kiszortja a syncumart => vrzkenysg. metabolizmus: a cP450-es enzimcsald rszt vesz az oxidciban. Ez gygyszerrel befolysolhat: enziminduktor: kivlts, az egyik szer az enzimrendszer mkdst serkenti. Nem specifikus a cP450, gy nem csak egy enzim serkentse trtnik. Nhny antiepilepszis szer mg gy mkdik Pl.: CARBAMAZEPIN (TEGRETOL). lasstja az enzimrendszer mkdst Pl.: ERYTROMICIN (antibiotikum), CIMETIDIN (A2 receptor blokkol) => gyomorsav szekrcira hasznltk, ma mr csak gyomorvrzsre hasznljk, mert ms gygyszer hatst is megnyjtja. kirls: a vesbe val bejutst gtol Pl.: KINIDIN (antiaritmis szer) lasstja a digoxin vesbl val kirlst. A diuretikumok egyik mellkhatsa, hogy a szrum hgysav szintjt megnveli: tubularis szekrcival jut a hgysav s a diuretikum a vizeletbe. Ha a diuretikumok elfoglaljk a kapacitst, akkor a hgysav nem tud a vizeletbe jutni s a szrumban marad => kszvny. Ritkn hasznlt vizelet Ph-jnak megvltoztatsval a gygyszerek vesn keresztli kirtse (gygyszermrgezseknl alkalmazzk). Abusus = gygyszerekkel vagy egyb anyagokkal val visszals. lvezeti szerek nem orvosi cl, rendszeres, knyszeres, nkez alkalmazsa. Clja: a tudat s a pszichs llapot befolysolsa.

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 13

Misure = helytelen gygyszerhasznlat. rossz indikcis terlet Pl.: vrusfertzsre antibiotikum (indiklt a kora- s jszltteknl illetve idseknl). rossz adag vagy rossz ideig hasznljk Pl.: antibiotikumos kezels. nem terpis clra, hanem Pl.: doppingra hasznljk (anabolikus szteroid).

Anabolikus = fehrjebonts fokozdsra hat, izomaktivits nvelse a cl. lvezeti szer = szenvedlybetegsg kialakulshoz vezet, mely sorn fggsg alakul ki. Dependencia =fggsg Pszichs: beteges hsg, vgy a szer j kzrzetet, eufrit kivlt hatsa miatt vagy az elvonsi tnetek elkerlsre alkalmazzk. Fizikai elvonsi tnetek. lvezeti szerek tarts alkalmazsa sorn a szervezetben olyan neuroadaptv vltozsok alakulnak ki a kzponti idegrendszerben, melyek az lvezeti szerek jelenltben biztostjk a szervezet normlis mkdst. Ha hirtelen van abbahagyva, akkor a megvltozott mkdsek tlslyba kerlnek, s elvonsi tneteket okoznak Pl.: MORFIUM => pupillaszkts, obstipatio tg pupilla, hasmens (elvonskor).

Addikci = hozzszoks Habituci = megszoks. A hashajt szerekre jellemz. Tolerancia / trs: rendszeres hasznlat sorn az azonos hats elrshez nvelni kell a dzist. Az lvezeti szerek fleg a kzponti idegrendszerre fejtik ki a hatsukat. Egy rszk kbtszereknek minsl. lvezeti szerek felhasznls szerint: gygyszeres terpiban is felhasznlhat Pl.: OPIOID, fjdalomcsillapt, altat nyugtatszerek. leglis Pl.: koffein, nikotin. illeglis, tiltott.

Kzponti idegrendszerre (KIR re) hat szerek


a. depressznsok: a kzponti idegrendszer mkdst lasstjk Pl.: szorongsold, altat, alkohol. b. stimulnsok: pszicho- motoros stimulnsok Pl.: amfetamin s szrmazkai, koffein, kokain. c. hallucinognek: LSD, inhalnsok. d. opioidok: morfin s szrmazkai, cannabis szrmazkok (marihuna s hasis). I. Vegetatv idegrendszer: akaratunktl fggetlen zsigeri mkdsek Pl.: szvfrekvencia, blmkds. a) szimpatikus idegrendszer: a szervezet aktivitst serkenti (szvfrekvencia n, pupilla tg, vrcukor n, blmotilits cskken) b) paraszimpatikus idegrendszer: ellenttes irny, a szervezet mkdsnek a nyugalmt biztostja. c) neurotranszmitter: kmiai anyag, mely a preganglionris rszen raktrozdik a vezikulumban. Ca hatsra aktivldik, bejut a szinaptikus rsbe. Innen a postganglionris rszben lv receptorhoz ktdik s kivltja a hatst. oldal 14

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

II.

Szimpatikus idegrendszer: Adrenerg csald: s receptorok. A szervek szerinti eloszls nem egysges. a) 1 receptor: az erek simaizomzatban tallhat meg, vasoconstrictiot okoz. b) 2 receptor: a preganglionris neuronon helyezkednek el s a noradrenalin ktdik hozz, gy gtolja a tovbbi noradrenalin felszabadulst. c) 1 receptor: szvben helyezkedik el, conotrop (szvfrekvencia fokozds) s inotrop (szvizom sszehzdsnak ereje) hatst fokozzk. d) 2 receptor: a bronchusok s a mh simaizmban tallhat. Asthma bronchiale. szimpatikus rsben a neurotranszmitter feleslege eliminldik (ami nem ktdik receptorhoz). reuptake = (neurotranszmitter-visszavtel): jra visszaszvs aktv transzporttal, s gy a felesleg visszakerl a preganglionris idegrostba. A visszakerl noradrenalint a MAO (monoamino oxidz) bontja le. A depresszi kezelsben van szerepe. az adrenalint a COMT (katekolamin metiltranszferz) bontja le. a szimpatikus idegrendszer neurotranszmittere a noradrenalin. Adrenalin: hormon, a mellkvesben termeldik. Paraszimpatikus idegrendszer: a neurotranszmittere: acetilkolin vegetatv ganglionban postganglionris vgzdsekben (a clsejtek faln kpzdik, s itt helyezkedik el az acetilkolin). neuromuszkulris funkci kzponti idegrendszerben, ahol colinerg vgzds van. az acetilkolin felszabaduls hasonl az adrenalinhoz. Az acetilkolinszterz bontja. Mivel egy gyors folyamat, ezrt nem alkalmazzk az acetilkolint gygyszerknt. tbb receptoron fejti ki a hatst, r jellemz hats alapjn: muszkarin tpus receptor: ott, ahol paraszimpatikus postganglionris vgzds van. nikotin receptor: vegetatv ganglionokban helyezkedik el, a neuromuszkulris jungciban.

III.

A kzponti idegrendszerben muszkarin s nikotin tpus receptor egyarnt megtallhat. A paraszimpatikus idegrendszer izgalmrt a muszkarin tpus receptorok szksgesek. A paraszimpatikus idegrendszerre hat szerek kt csoportba oszthatk: paraszimpatikus izgatk paraszimpatikus bntk 1) Paraszimpatikus izgatk: az acetilkolin hatst utnozzk, gy paraszimpatikus izgalmat vltanak ki. a. Hatsmechanizmus alapjn: direkt hatk, vagy muszkarin tpus agonistk (receptorhoz ktdik s kivltjk a r jellemz biolgiai hatst. b. A paraszimpatikus idegrendszer izgalmnak tnete: acetilkolin hatst vltanak ki a muszkarin tpus receptorokon. szem: miosis = pupilla sszehzds: a megfelel izmok sszehzdnak => kzellts. A csarnokvizet elvezet rendszerek aktivldnak s ez ltal elfolyik a csarnokvz. mirigymkds: ltalban serkents => ers verejtkezs, nylfolys, knny kivlasztsnak fokozdsa. Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak oldal 15

bronchus: simaizom sszehzds, szklet, de a bronchus szekrci fokozdik. szv: a szvritmusra van hatsa, frekvencia cskkens (bradycardia), negatv conotrop hats, rtgts. Az ereknek csak szimpatikus beidegzdse van. de tallhat bennk, muszkarin tpus receptor. A mrgezseknl van ennek szerepe. gastrointestinlis tractus: a gyomor- s a bl motilitst illetve szekrcijt fokozza => hasmens. hgyhlyag: retruzor izom sszehzdik, sphincter ellazul => vizeletrts.

Az acetilkolint nem alkalmazzk gygyszer hatanyagaknt, mert tl szles a hatsspektruma s az acetilkolinszterz nagyon gyorsan lebontja. Csak a szemszetben, a glaucoma (zldhlyog) kezelsre hasznljk. Ilyenkor a csarnokvz n s a szem belnyomsa fokozdik. A szemzug glaucomnl az elvezet csarnok nem nylik ki, a csarnokvz felhalmozdik, gy n a szembelnyoms. Kezels nlkl ltszavar, vaksg alakulhat ki. Muszkarin receptorhoz ktd, lassan boml, lipidoldkony gygyszerrel, FOTIL szemcseppel (PILOCARPIN) kezelhet. c. bontenzimet gtl szer: acetilkolinszterz gtl / bnt. Ha a bontenzimet gtoljuk, akkor tbb acetilkolin lesz, hosszabb ideig tart a hats. Szk terpis eszkz: perifrin lv bontenzim gtl: STIGMOSAN (NEOSTIGMIN). Elssorban a nikotin receptoron hat, f indikcis terlete a neuromuszkulris jungci. Myasthemia gravis: ellenanyag termels a sajt izmok ellen (izomgyengesg). Elszr a szemhjat emel izmok bnulnak le, majd ksbb a harntcskolt izommkds is gtldik. Autoimmun betegsg. Vannak olyan antitest termelds gtlsra hat gygyszerek, mely hatkonyak, de nagyon drga. perifris izomrelaxns: neuromuszkulris jungci nikotin receptorhoz ktdik s blokkolja azt => izomelernyeds. A lgz izmot is bnthatja. A NEOSTIGMIN blokkolja ezt a bntst, leszortja a receptorrl a bnt anyagot. Alzheimer kr: a kzponti idegrendszerre hat acetilkolinszterzt bontja a PALIXID (DONAZEPIN). Alkilfoszft mrgezs: sokig, mint nvnyvdszer volt forgalomban, majd harcigz. A tl nagy adagban val adsa mrgezst okoz, mert lipidoldkony s bejut a kzponti idegrendszerbe => colinerg izgalmi tnet egyttes => paraszimpatikus izgat hats, idegbnuls. A negatv ganglionokra val hatsval tachy- s bradycardit is okozhat. Epileptikus grcs, vgl lgzsbnuls is lehetsges. Kezelse tneti => a br dekontaminlsa (lemossa). Ha a mrgezst kveten 24 rn bell kezelik, mg az alkilfoszftot le tudja szortani az acetilkolinszterz a receptorrl. A tneti kezels ATROPIN, nyugtat s grcsgtl gygyszerek ltal trtnik. Muszkarin: izgat szer, a gombk is tartalmazzk. 2) Paraszimpatikus bntk: muszkarin receptor antagonista, BELLADONNA ALKALOIDA = ATROPIN. A muszkarin receptor kompetitv antagonistja (elfoglaljk, versengenek a ktshelyrt). Atropin hats: szem: mydriasis (pupillatgt): az alkalmazkods bnul, fnyiszony (glaucoms rohamot idzhet el). mirigymkds: gtldik. Szjszrazsg, knnyvladk, bronchus szekrci cskken. Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak oldal 16

szv: akkor hat, ha fokozott paraszimpatikus mkds van (bradycardia). Tachycardit is okozhat, de a mr meglvt nem fokozza. bronchus: bronchus tgulat, szekrci cskkens. Jelents az Asthma bronchiale-ban val alkalmazsa. simaizom: simaizom grcsoldsra is alkalmazzk a gastrointestinlis tractusban. Fleg, mint kombinlt gygyszer: paraszimpatikus bnt + kzvetlenl hat anyag (grcsold) Pl.: NOSPA. gastrointestinlis tractus: a gyomor illetve blmotilits cskken, a szekrci cskken, szkrekeds alakul ki. epehlyag: tnuscskkens, sphincter lazts, epek esetn grcsold (MORFIN-nal kombinlt ksztmny). hgyhlyag: az izomzat ellazul, de a sphincter nem lazt => vizelet retenci. Az ATROPIN- nak tl szles hatsspektruma van s tl hossz ideig hat.

Atropint utnz szerek: a muszkarin tpus receptoroknak tbb fajtja van. Ezltal lehetsges, hogy egy hatanyag rvid ideig s egy adott receptorra hasson: szem: szemfenk vizsglathoz hasznljk: 6 rs pupillatgulatot okoz a HUMAPENT szemcsepp (CYCLOPENTOLAT). asthma bronchiale: csak a bronchus grcst oldja: ATROVENT inhaltor (IPROTROPIUM). szv: bradycardia a f indikcis terlete az atropinnak intravns formban. simaizom grcsold: RIDOL, MERISTIN blmkdsre hat: MEBEVERIN, DUSPATALIN. Irritbilis colon syndromban alkalmazzk. hgyhlyag: hiperaktv hgyhlyag kezelsre: OXIBUTIRIN, DITROPAN. hasmens kezelsre: REASEC: atropin + opitszrmazk, mely loklis blmkdst befolysol (nem jut be a kzponti idegrendszerbe, nincs kbt hats).

Az extrapyramidlis rendszerhez szksg van acetilkolinra s dopaminra (az acetilkolin ellenslyozza a mkdst). Parkinson kr: a dopamin mennyisge cskken, az acetilkolin lesz tlslyban. Ez a hats a kzponti idegrendszer colinergjeire hat (PROCYCLIDIN, KEMADRIN). Atropinszer mellkhatsok: szjszrazsg ltszavar szkrekeds vizeletretenci esetleg tachycardia (ritkn)

IV.

Vegetatv idegrendszer szimpatikus idegrendszer: Neurotranszmitter: noradrenalin (noradrenalin => adrenalin (mellkvesevel hormon)). a) Szimpatikus izgalom tnete: 1: erek simaizma => vasoconstictio. 2: idegvgzdsek preganglionris neuronok membrnjn, a szimpatikus rsben lv noradrenalin ktdik hozz, gy gtldik a tovbbi noradrenalin felszabaduls. Depresszi kezelsben alkalmazzk. 1: cronotrop hats (tachycardia), inotrop hats (pozitv). oldal 17

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

2 receptor:

2: bronchusok simaizma elernyed, kitgul a mh. Az asthma bronchiale- ban


gtolja a meditor anyagok felszabadulst.

anyagcsere: fokozzk az anyagcsert, az izmok htermelst, a vrcukorszintet. szimpatikus izgalom: kzvetlenl receptorhoz ktdve vltanak ki r jellemz hatst. catecolaminok: kmiai szerkezet. Hrom endogn anyag: adrenalin, noradrenalin, dopamin. Eltr a hatserssg a klnbz colinerg receptorokon.

Adrenalin: minden adrenerg receptorhoz ktdik. Elssorban a receptorhoz kttt formban hasznlatos. A generikus neve: epinefrin, de tonogn injekci nven van forgalomban. Splanchnikus rszkletet, harntcskolt rtgulatot okoz => vreloszls jelentsge. A systolae s vrnyoms n, a perifris ellenlls s a dyastolae s vrnyoms nem vltozik. Cronotrop s inotrop hats. Fokozdik a vrcukorszint. Az akut, slyos anaphilaxis tneteket megsznteti, hatsa azonnali, de rvid. Indikcii: rszkt hats elrse (fogszati: LIDOCAIN + ADRENALIN), mtteknl vrtelentsre, anaphilaxis shock kezelsre. Noradrenalin: elssorban receptorokon fejt ki hatst, fleg 1 izgat, rszkt hats. A systols dyastols vrnyoms n. A receptorra alig hat. Ma mr nem alkalmazzk, mint hatanyag. Dopamin: neurotranszmitter, a noradrenalin el anyaga. Hatsa dzisfgg: kis adagban: vese ereket szkt, specifikusan () dopamin receptorokon keresztl hat. nagy adagban: 1 receptor izgat, fleg fokozza a cronotrop, inotrop hatst. nagyon nagy adagban: 1 izgat hats, rszkletet okoz. Shockos llapotban alkalmazzk.

Dopamin szrmazk a DOBUTAMIN, DOBUTREX, ami a vesre nem fejt ki hatst gy: kis adagban: 1 receptor izgalom => kevsb hat a frekvencira. nagy adagban: 1 izgat => akut szvelgtelensgben alkalmazzk.

Specifikusan egy egy receptor csoporthoz ktdik: 1 receptor izgat: rszkt hats. orrcsepp: VIBROCIL, tlzott rszklet kiszrtja a nylkahrtyt s ki is szakthatja azt. szemszet: VISINE, loklis dma s vrbsg cskkentsre hasznljk. relatve szelektven 2 receptor izgat: nem csak 2 receptort izgatja. Ha perorlisan adjuk a 1 receptort is izgathatja => n a frekvencia, szvritmuszavar, izomrngs, vizelsi nehzsg.

Asthma bronchiale: hatskezdetben s hatstartalomban lehet klnbsg. gyorsan hat, de rvid ideig: SALBUTAMOL (VENTOLIN) asztmsroham oldsra lassan hat, de tarts (8-12 ra): SALMETEROL, SEREVENT. Ezzel megakadlyozhat az asztms roham kialakulsa. Fleg inhallva hasznljk, gy kzvetlenl hat s kevesebb a mellkhats. Perorlisan is szedhet (fleg idsek). Szksg esetn hasznlhat.

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 18

b) Szimpatikus izgat gtlk = szimpatoliticomok: klnbz receptorokon keresztl gtoljk az adrenalin, noradrenalin hatst. 1- receptor blokkol: hatkony, ha fokozott szimpatikus tlslyt kell megszntetni. Vasodilatatit okoz, a hypertnia kezelsre hasznljk. PRASOZIN (MINIPRESS): mellkhatsa ortostaticus collapsus, ers szvdobogs, gyakori vizelsi inger. Retard ksztmny: hossz hats, idegysg alatt ugyanannyi hatanyag szvdik fel => kevesebb mellkhats. Az idseknl ez a gygyszer fradkonysgot, vrnyomsesst okozhat. DOXATOSIN (CARDURA): kevesebb mellkhats, az idsek jobban tolerljk. receptor blokkol: negatv szvhats, azaz frekvencia cskkens (bradycardia), szvizom sszehz er cskken. Enyhe szvelgtelensgben, szvritmuszavarban, angina pectorisban s hypertnia kezelsben alkalmazzk. nylt zug glaucoma: n a knnyfolyadk mennyisge, s ezt gtoljk a receptor blokkolk. szorongsos llapot: a negatv tnetek enyhtsre hasznljk. Vlaszts szempontjai: csak 1 receptort blokkol: 2 re nem hat: cardioszelektv blokkol. farmakokinetikai tulajdonsg: oldkonysg, a kzponti idegrendszerbe csak lipidoldkony anyag jut be. milyen anyagcsere hatsa van? lipidanyagcserbe: elnytelen beavatkozs (LDH fokozs, HDL cskkens => ARTERIOSCLEROSIS) sznhidrt anyagcserbe: cukorbetegsg rontsa => hypoglykaemia n (tl sok inzulin) => szimpatikus aktivitsfokozds: tremor (izomremegs), gyengesg. egyb jrulkos hats: egyb elnys hats: gykfog hats: atheriosclerosis profilaxis. NO-medita: rtgulat. mellkhats: ha tl alacsony a pulzus, akkor nagy az adag (frekvencia: 50/min alatt), ritmuszavar is kialakulhat, bronchusgrcs (asthma bronchialenl vatosan adhat), hideg kz lb szindrma: nem szelektv gygyszereknl rsszehzds miatt, hypoglykaemia. blokkolk: METROPROLOL B BETALOC ZOK: els szelektv blokkol, ZOK: az talakulsa szablyozott, hossz hatst biztost. Szvritmuszavarra alkalmazzk. BISOPROLOL CONCOR: szvelgtelensgre, angina pectoris ra. NEVIBOLOL NEBILET: nincs hatsa a lipid anyagcserre, a sznhidrtra is csak minimlisan. Gykfog kpessg, NO medita, rtgt. A hypotnia kezelsre hasznljk. TIMOLOL TIMOPTIC: szemcsepp => glaucoma PROPRANOLOL HUMA PROLOL: szorongsos llapot izgalmi tneteinek cskkentsre.

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 19

Legfontosabb lgzkzponti betegsgek


I. ASTMA BRONCHIALE COPD ASTMA BRONCHIALE: olyan gyulladsos betegsg, amelynek kvetkeztben a lgutak hiperaktvak s bronchus grccsel reaglnak. Lgti szkletet a bronchusgrcs, a nylkahrtya dmja s a fokozott Viscosus vladkkpzds okoz. Jellemz a kilgzsi nehzsg. Az asztms roham gygyszeres kezelssel kivdhet, de gygytani nem lehet. Tpusai: rzkenysg folyamn IgE termeldik s ez a hzsejt membrnjhoz ktdik. A szervezetbe bejut antign ehhez kapcsoldik, gy a hzsejtben lv meditor anyagok felszabadulnak. Ezek hatsa: bronchus szklet, bronchusgrcs a felszabadul prosztaglandinok s leukotrin szrmazkok miatt. gyulladst kivlt: nagy szerepe van a prosztaglandinoknak s a leukotrinnek. nem allergis eredet: lgtban lv irritns receptor jn izgalomba (pl.: hideg leveg) => acetilkolin szabadul fel, ami bronchust szkt s szekrcit fokoz. Ha ez sokig fennll, akkor meditor felszabaduls is lehet. Gygyszeres kezels: cl: elssorban profilaktikus kezels: bronchusgrcs kialakuls megelzsre, illetve ha ez mr kialakult, akkor grcsolds. hatsmechanizmus: bronchus tgtk: relatve szelektv 2 receptor izgat: ennek ketts mechanizmusa van: nem csak bronchust tgt, hanem a hzsejt membrnon lv 2 receptor izgatssal megakadlyozza a meditor anyagok felszabadulst is. Hatskezdetben s hatstartamban van klnbsg. SALBUTAMOL VENTOLIN: gyors kezdet, de rvid hats (4 6 ra). FORMETEROL FORABIL s SALMETEROL SEVERENT: hossz hats, de lassan alakul ki. Perorlisan csak nem szelektv adhat, melynek sok a mellkhatsa: szv frekvencia zavar, tachycardia, tremor, szvritmuszavar. Ha a receptor izgatt sokig alkalmazzuk, akkor receptor rezisztencia alakul ki => csak akutan lehet hasznlni, nem folyamatosan. muszkarin receptor antagonistk: IPRATROPIUM ATROVENT: gtoljk a bronchus grcst s a szekrci fokozdst. A nem asztms rohamok alkalmval elssorban inhallva adjk (kevs atropin szer mellkhats). TRIDOPIUM SPIRIVA: muszkarin receptor altpushoz ktdik, mely csak a bronchusban helyezkedik el. Ersen ktdik, hossz hatstartalm, napi egyszer kell adni. A Crown betegsgben is hasznljk inhallva. xantin szrmazkok: koffein: pszicho stimulns hats, motoros teljestmnyt nvel, fokozza a lgzkzpontot, lmatlansgot okoz, lvezeti szerknt hasznlhat. TEOFILLIN: asztma kezelsre hasznljk, oldja a bronchus grcst. Nveli a gyomorsav szekrcit, a szv frekvencijt. Kisebb mrtkben pszicho stimulns (alvszavar). Gyermekeknl nagy adagban epileptikus grcst vlthat ki. Msodik vonalbeli szerknt van hasznlva jszakai roham megelzsre. Szk hatsspektrum szer. Retard ksztmnyknt hasznljuk: THEOSPIREX, EUPHYLONG. Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak oldal 20

TEOBROMIN: bizonyos teafajtkban van, diuretikus hatsa van. gyulladscskkentk: glikokortikoidok: mellkvesekreg szteroid. Gyulladscskkent hats: gtoljk a prosztaglandinok s a leukocitk szintzist. Cskkentik a gyulladsban szerepet jtsz sejtek migrcijt s aktivitst. A hats kialakulshoz id kell, fenntart kezelsnl hasznljk. Inhallva is adhat, Pl.: BUDESOMIN PULMICORT: kevs mellkhats, kisebb adag is elg. Mellkhats: szjnylkahrtya gombs fellfertzttsg gyakori, de cskkenthet ferttlent szjhiginvel. Ha az inhalci nem elegend, akkor perorlisan kell adni => sok mellkhats: osteoporosis, cukorbetegsg, jellemz alkat kialakulsa (Khusingoid alkat), gyerekeknl hossznvekeds lelassulsa, megllsa. CROMOLYN INTAL TALEUM: a hzsejt membrnjt megvastagtja, megakadlyozza a meditor felszabadulst. Fenntart kezelsre j, hatskialakuls 1 2 ht. Mellkhats: rekedtsg, fleg gyerekeknl j terpis hats. INTAL: kapszula az inhaltorba, TALEUM: orrcsepp. leukotrin receptor antagonistk (LT): a receptor elfoglalsval meggtolja a ktdst ms anyagoknak. Gyullads kialakulst gtol s bronchus grcst is old. Prevencira alkalmas: perorlis folyamatos szeds. MONTELUKAST SINGULAIR: gyerekeknl is adhat, mellkhats: szomjsgrzs. immunmodulns: OMALIZUMAB XOLAIR injekci: IgE antitest elleni antitest => meditor felszabaduls megakadlyozsa. Nemrg vezettk be, drga, akut rohamnl nem adhat, a slyos asztmsoknl alkalmazzk. kombinlt ksztmny: kt bronchustgt szer: FENOTEROL + IPRATROPIUM BERODUAL egy bronchustgt s egy gyulladscskkent: FORMETEROL BUDESOMID SYMBICORT Mind a kettt inhallva alkalmazzuk.

II.

COPD: nagyobb lgti elzrds + krnikus gyullads + lgti elgtelensg => dyspnoe (nehzlgzs). Slyosabb esetben a mly bronchus is krosodik, gy elgtelen lesz a gzcsere, fontos a dohnyzs abbahagysa, az allergis krnyezet kerlse. A gygyszeres kezels ugyanolyan, mint az asztmsnl, fleg SPIRIVA, esetleg TEOFILLIN. Ha fellfertzs ll fenn, akkor antibiotikum.

Antitussirum = khgscsillaptk: vdekez mechanizmus, mely sorn az, idegenek anyagok s a felesleges vladkok eltvoznak a lgtbl. A khgs kzpontja az agytrzs rz receptorai a perifris lgutak nylkahrtyjn. Khgsnek kt fajtja van: produktv: khgs + kpet a lgtbl. Ekkor nem lehet elnyomni a khgst, mert a vladk nem rl ki s fellfertzdhet. improduktv: nincs kpet. Gygyszeresen el kell nyomni a mszeres diagnosztikus beavatkozsok sorn (Pl.: szemmtt: RR nvekeds, bevrzs, hasprs => khgs).

Khgsi inger: cskkenthet a szoba pratartalmnak fokozsval (inhalci), garat nylkahrtya izgalma: cukorszopogats. Kptetvel is cskkenthet. Khgscsillaptk hatsmechanizmus alapjn: khgsi kzpont ingerlkenysgt cskkent: KODEIN: obstipatio, lgti szrazsg, elvonsi tnetek. Ma mr nem alkalmazzk. oldal 21

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

CODERIT N (vagy CODERETTA): KODEIN + EFEDRIN: bronchus nylkahrtya izgalmat cskkent. DEXTROMETHORPHAN ROBITUSSIN antitussicum: pit szrmazk, nem szrtja a lgutakat, fjdalomcskkent hats, nincs szkrekeds. BUTAMIRAT SINECOD perifrin lv nylkahrtya ingerlkenysgt cskkent: PRENOXDIAZIN LIBEXIN: helyi rzstelent hats, eszkzs vizsglatok alkalmval hasznljk. LEVODROPROPIZIN LEVOPRONT STREPSILS: helyi rzstelent lidocainnal.

Kptet szedse sorn: tbb folyadkot kell inni, ne cigizzen, rgzzon, cukorkzzon => nylkahrtya vladktermelst fokozza. Expectorans = kptet: kpettvozs knnytse a hrgkbl. Nincs jelents bizonytott hatsa. Kptetk hatsmechanizmusa: szekretolitikus hats: szekrcifokozdssal lesz hats. IPECACUANHA (EMETIN) TINCTURA formban: hnytatnvny. Dzisfgg hats: kisadagban kptet, nagy adagban hnytat. Gyomornylkahrtya izgats ltal fejt ki hatst. szaponinok: nvnyi hatanyagok: PRINUXLA RADIX (kankalin gykr) => SIMPRET csepp (kombinlt kivonat). illolajok: a nvny virgjban vagy levelben van, perorlisan a hrgben fejt ki hatst => szekrci fokozdsa, Pl.: Eucaliptus (mellkhats: vetls). mucoliticus szerek: nykoldk, a nyk poliszacharidait oldjk, gy cskken a szekrtum viszkozitsa. ACETYLCISTEIN: ACC, FLUIMUCIL. ACETYLCISTEIN t antibiotikummal nem ajnlott szedni, mert a kt szer cskkenti egyms hatkonysgt. AMBROXOL: HARIXOL, AMBROBENE CARBOCISTEIN: MUCOPRONT kombinlt szerek: Pl.: RADIPON

Cardiovascularis rendszer gygyszertana


Normlis mkds felttelei: preload = elterhels: vns beramls, vnk llapottl illetve a kering vrmennyisgtl fgg. frekvencia kontraktilits: szvizom sszehz er. afterload = utterhels: az arteriols rendszerllapottl fgg.

Ha a fentiek kzl valamelyik krosodik, akkor szvelgtelensg kvetkezik be. Szvelgtelensg: olyan kros llapot, amikor a szv nem kpes elltni a szerveket, szveteket oxignds vrrel. Kezdetben terhels alatt, majd ksbb nyugalomban is vannak tnetek. Systols dysfunkci: izomer cskken, ezltal a perctrfogat s a szveti perfzi (tramls) is cskken. Kialakulhat: coronaria szklet, arrytmik (szvritmuszavar), cardiomyopathia.

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 22

Dyastols dysfunkci: merev a bal kamra, gy nem tud ellazulni, ezltal romlik a td vrelltsa s perifris dmk alakulnak ki. Kialakulhat: billenty zavar, pericarditis, kamrai hypertrophia (ha hipertnia is jelen van). A szervezet prblja kompenzlni a cskkent szveti perfzit: szimpatikus aktivits nvekedse, frekvencia nvekedse, ersd kontraktilits, melyek ltal rszklet jn ltre az 1 receptor izgalma miatt. N az el- s utterhels, mely tovbbi llapotromlshoz vezet. RAAS: angiotensin II rszkt hats + szerkezeti mdosuls (bal kamra hypertophia, r intima megvastagodsa) => llapot romls. Aldoszteron: Na + H2O visszaszvds => dma kialakuls (llapotromls). Gygyszeres kezels clja: kompenzl folyamatok hatsnak kivdse. NYIHA beoszts: szvelgtelensg fokozatai. Fontos az letmdvlts (dits megszortsok) s a rendszeres testmozgs. Gygyszeres kezels: enyhe fok: NYIHA I-II: RAAS rendszer hatsnak kivdse: ACE gtl: nem szelektv, bradikinin bonts, nem alakul ki az angiotensin II. angiotensin receptor antagonista (blokkolk): szimpatikus rendszer 1 receptor blokkol: CONCOR diuretikumok (INDAPAMID PRETAXIN): cskken a volumen, az traml vr, a beramls. slyosabb esetben: NYIHA III-IV: digitalisok: pozitv (+) inotrop hats: javul a kamrafunkci, jobb a dyastolae. nervus vagus izgats: keringsjavuls (td, perifria), gy az dma megsznik. dromotrop hatsa is van: cskken a pitvar kamrai tvezetsi id, de ez ltal AV blokk is kialakulhat. heterotrop ingerkpzs fokozsa: kamrai eredet arrytmik. hatsmechanizmus: transzportfehrjk gtlsa (Na K ATPz), a digitlis megakadlyozza az ionvndorlst, gy a Na a sejtben marad. szk terpis szlessg, knnyen tladagolhat. tladagolskor mellkhatsok: tvgytalansg, hnyinger, hnys, szemkprzs, sznltszavar, feledkenysg. bradycardia: fontos a beteg rszrl a pulzus ellenrzs. bigemia: AV blokk + kamrai tachyarrythmia tladagolskor: szerelhagys, K- adsa perorlisan (Retard ksztmny) infzi, EKG kontroll, ritmuszavar (tneti kezels megfelel gygyszerrel), digoxin antitest: azonnali hatsmegszntets. DIGITOXIN DIGIMERCK: lipidoldkony, ers ktds, az els passage ban fejti ki a hatst, aktv metabolista, felhalmozdhat (mellkhats). felezsi id: 168 ra (idseknek adjk, kis adagban). DIGOXIN: lass felszvds, enyhe ktds, a mjban metabolizldik. felezsi id: 48 ra (napi 1 tabletta 6 napig, majd 1 nap sznet => kummulatio / felhalmozds megakadlyozsa).

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 23

j hatsmechanizmusok: Ca rzkenytk: nem fokozzk az intracellulris Ca koncentrcit, de szvelgtelensgnl a myofibrillumok Ca rzkenysgt helyrelltjk, ezltal n a szv kontraktilitsnak az ereje. LEVOSIMEDAN SINDAX: rvid idej akut kezelsnl alkalmazzk, ralaxcit nem befolysol, rtgt hats. szvelgtelensgben cskken az intracellulris cAMP, ezltal a Ca szint is. Foszfodiszterz (cAMP lebontsa) gtlsa => cAMP fokozdik, intracellulris Ca szint n s fokozdik az izomsszehz er. rtgt hatsa van. MILRINON COROTRAPE: akut hats kivltsra hasznljk, ritmuszavart okozhat. szimpatikus izgat: dopamin: n a frekvencia. Dopamin szrmazk a DOBUTAMIN DOBUTREX, ami kevsb befolysolja a frekvencit. Akut esetben hasznljk.

Ischemis szvbetegsg gygyszeres kezelse: 1. ANGINA PECTORIS: szvizom elgtelen oxigenizcija, coronariakeringsi zavar. Ha ez sokig fennll, akkor nincs egyensly az oxign igny s a knlat kztt. ltalban atheriosclerosis ok (plakk kpzds), gy coronaria szklet, nha spasmus alakul ki. Akut megjelensi forma: stabil (effort) angina: fizikai megterhels vltja ki a rohamot, mely jellemzen lassan alakul ki s nitroglicerinre mindig javul. variens (prinzmetal) angina: hirtelen kialakul coronaria spasmus, melybl jellemzen hajnali rkban alakul ki a roham. EKG n ST elevatio figyelhet meg. instabil angina: artscleroticus coronaria fala megreped=> trombocytk agregldnak ezltal trombzis alakulhat ki => szvinfarktus, tdemblia, agyvrzs. anticoagulns szer adsa fontos: ASPIRIN kis adagban, SYNCUMAR vagy kis molekulasly HEPARIN (injekci). lipidszint cskkent szer: STATIN => LDL cskken. oxignigny kielgtse: profilaktikusan angins roham kialakulsa. kezels: ha mr kialakult: szerves nitrt: NO kpzdik => guanilciklz enzim serkents => Ca beramls gtls => simaizom elernyeds, rtgts. Nitrttal szemben tolerancia alakulhat ki, gy a dzisemels ellenre sincs hats. NO kpzshez s enzim serkentshez SH (szulfid) csoport kell, melyet a szervezet cisztein raktra biztost. Nagy adagban vagy tl sok hasznlat esetn a ciszteint raktrak kimerlnek (nincs nitrt hats) => nitrtmentes peridust kell alkalmazni: tapaszforma a fenntart kezelsre (jszaka ne!). Infarktusra, hipertnira, akut tddmban, nyelcsvna tgulatra is hasznljk. hatsmechanizmus: coronrikat tgt (oxign ellts): a collaterlis gakat tgtja: keringsjavts. oxignignyt cskkent: terpis adagban vnt tgt, cskken a vns visszaramls illetve a bal kamra feszlse. nagy adagban arteriolt is tgt: vrnyoms cskkens, reflexes tachycardia, nyaki r tgtsa (kipiruls), agyi r tgts (lktet fejfjs). mellkhats: ortostaticus collapsus: megelzshez lve kell bevenni a tablettt. Nitroglicerin: bomlkony, az els passage sorn elbomlik a legtbb rsze => rossz biolgiai hasznosuls. A nyelvgyk al kell tenni (sublingualis): 1-2 perc alatt kialakul a hatsa, de csak rvid ideig tart (fl egy ra). NITROMINT (aerosol), NITROLINGUAL (injekci). Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak oldal 24

Fenntart kezels: hossz hats tapasz (NITRODERM) biztostja az egyenletes, folyamatos szrumszintet. Ritka a mellkhats. Maximum 10-12 rs hatsa van s jszaka nitrtmentes sznet kell. A tapasz mrete hatrozza meg a hatanyag koncentrcijt. Hossz hatstartam, j biolgiai hasznosuls, de nincs akut hats: ISOSORBIT, MONONITRT: OLICARD tabletta. jszakai roham megelzse: MOLSIDOMIN CORVATON. Nem kell cisztein a hatsmechanizmushoz, gy nem alakul ki tolerancia. 2. ISCHEMIA: szvhats (inotrop, kronotrop) 1 receptor blokkol: oxignigny, bradycardia miatt javul a dyastols id: javul a vrellts, n az oxign knlat. Stabil angina kezelsre alkalmazzk: CONCORD. Ca csatorna blokkol: szvizomsejtekben s az erek (artrik) simaizmban lv Ca csatornra hat. Tbb hats: artriatgts, cskken az utterhels, a falfeszls, az oxignigny s a vrnyoms. Kialakulhat reflexes tachycardia a tl tg artria miatt. Tgtjk a coronrik collapsusait, gy n az oxignknlat. rvd hatsa van, cskken az LDL szint s thrombocyta agregcit gtl hatsa van. felhasznls alapjn: szvizom Ca csatorna blokkol szvritmuszavar kezelse: VERAPAMIL angina pectoris: ereket tgt szrmazkok, amik nem hatnak a szvizom Ca csatornira: NIFEDIPIN CORDAFLEX (spray): akut roham kezelsre alkalmas. hipertnia mellkhats: a Ca csatorna blokkolknak kevs van, de ha van: vizelsi inger, szkrekeds, palpitci, bokatji dma. j ksztmnyek az ischemia kezelsben: elssorban metabolikus hatsa van, mely nem befolysolja a hemodinmit, sejtvd (sejtprotektv) hatsa van. A sejt glkz oxidcijt fokozza, az aerob glikolzist nveli, gy tbb ATP keletkezik, mely ltal javul a szvizom energiaelltsa s mrskldik a szabadgyk kpzds. Kombincis terpis gygyszer: TRIMETAZIDIN PREDUCTAL, melynek mellkhatsa: hnyinger, ritkn hnys. Frekvencia 70 felett: rontja az ischemis llapotot. Aki nem tolerlni a blokkolt, annak egy jabb szer: IVALRADIN PROCOLARAN: a sinus csomban kialakul akcis potencilban nagy szerepe van az Ig nek. Ez az ionram akkor aktv, ha a sejtmembrn hyperpoarizlt. A csatorna mkdst a cAMP szint is befolysolja. Ha n a frekvencia, akkor tbb csatorna van nyitva. Ionramls megakadlyozsa: csak a frekvencit cskkenti, a dilatcis kpessget nem befolysolja. Mellkhatsa: bradycardia, AV blokk, homlyos lts.

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 25

Hipertnia kezelse

1. Hipertnia: egy tbbtnyezs betegsg: genetikai tnyezk krnyezeti tnyezk a szimpatikus idegrendszer (rszklet, frekvenciafokozds) s a RAAS (rszklet, aldoszteron: dma kpzds) aktv. endogn vasodilattorok (bradikinin) s vasoconstructorok egyenslya felborul. fokozdik a perctrfogat vagy a perifris ellenlls, esetleg mind a kett. hossz ideig tnetmentes a beteg. legfbb tnet: tarktji fejfjs, ltszavarok ha nincs kezelve: tovbbi ltszavar, arrytmik, szvelgtelensg, vesekrosods. hipertnia: 140/90 felett. metabolikus szindrmnl (diabetes + viscerlis elhzs + hipertnia +hyperlipidemia => kzlk legalbb kett jelen van) a 130/ 80 as vrnyoms a cl. A hipertnis beteg kezelsnl a cl nem csak a mortalits kockzatnak cskkentse, hanem a msodlagos szvelgtelensg kivdse. Fontos a dohnyzs abbahagysa, a koleszterinszint cskkentse, a cukorbetegsg megfelel kezelse, ezek ltal a trsbetegsgek kivdse. Lipidanyagcsere zavar: atheriosclerosis (triglicerid + koleszterin tartalm plakkok) => rszklet=> trombuskpzds => emblia. A veszlyeztettek ASPITIN t kapnak, mint trombocyta agregcit gtl szer. Lipidanyagcsere zavarra statimokat adnak. Hipertnia gygyszeres s nem gygyszeres kezelse: Nem gygyszeres: letmdvlts megfelel dita (sszegny) alkohol s nikotin elhagysa stressz kerlse oldal 26

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

rendszeres testmozgs (cskkenti a bal kamra hypertrophit, diabetesnl cskkenti az inzulinszintet). Gygyszeres: enyhe esetben, elmletben elg egy gygyszer, de gyakorlatban kombincis ksztmnyt alkalmazunk. Kombincis kezels: fix kombincis szerek: kt hatanyag meghatrozott adagban, egy tabletta formjban. Elnye, hogy cskkenti a napszaki vrnyoms ingadozst, ersti a compliance t, kis adagban (napi 1 -2 tabletta), kevs mellkhats, hossz hatstartam. egyni kombinci: tbb tablettt kell szedni. Az egyik komponens mindig egy diureticum, amit vagy blokkolval vagy ACE gtlval kombinlnak. Az jabbakban ACE gtlt kombinlnak Ca csatorna blokkolval.

Fontos a beteg s az egszsggyi team kapcsolata. A hipertnia nem gygythat, fontos a rendszeres kezels. Ha egy adag elmarad, akkor azt nem szabad ptolni. Fontos a tl forr frd kerlse. Gygyszercsoportok: els vonalbeli szerek. A. Diuretikumok: a nephron klnbz pontjaira hat, s gtolja a reabszorpcit s a Na+Cl kirl. A Na vizet visz magval passzvan. A hipertnia, a szvelgtelensg, a krnikus dmk, az akut agy s td dma kezelsre alkalmazzk. tiazidok: kzepes ltencia id utn, kzepes erssg s tarts hats diureticum. A distalis tubulus ells szakaszn gtolja a Na s Cl visszaszvdst. K s Mg rtst okoz, de a Ca t megtartja. Mellkhats: hypokalaemia => arrytmia, hyperuricaemia n a szrum hgysav szintje => kszvny, rontja a diabetesek llapott, impotencit okozhat, fnyrzkenysg. Hipochlorotiazid: a legtbb kombinciban jelen van. INDAPAMID PRETANIX: ezt adjk a kln diureticus kezelsre. kacs diureticum: rvid ltencia id utn, ers, de rvid ideig tarts hats. A henle kacs vastag felszll szrn gtolja a Na s Cl visszaszvdst. Jellemz a Ca veszts, nveli a vese vrramlst. Akut tddmban is alkalmazzk (vnatgulat => preload cskken), a vnatgulat a diureticus hats eltt jelentkezik. A mellkhatsok megegyeznek a tiazidokval. Akut esetben FUROSEMID et adnak. K - sprol diureticumok: distalis tubusban hat, rszben aldoszteron receptor blokkolssal gtolja a Na s Cl visszavtelt: aldoszteron antagonistk. SPIRONOLACTONE VEROSPIRON: gyenge diureticus hats, hossz id utn hat. kzvetlenl a Na csatornt gtolja, gy megakadlyozza a Na visszavtelt. AMILORID. Mellkhats: hyperkalaemia => arrytmia. Szk indikcis terlet: ascites (mjcirrzisban), primer hyperaldoszteronizmus kezelse. Els sorban tiazidokat hasznlunk, mely 6 -8 htig cskkenti a perctrfogatot, majd a perifris ellenllst cskkenti az rtgulat miatt. Gygyszercsoportok: szimpatikus aktivitst cskkentk: tbb hatsmechanizmusa ismert, van, ami kzvetlenl a vasomotoros kzpontra hat, s a Na kiramlst cskkentik. Ezek ers nyugtatk. Ritkn hasznljk, legfeljebb vrandsoknl. 1 receptor blokkol: negatv szvhats: cskken a perctrfogat s gtolja a renin felszabadulst. negatv vasomotoros hats: cskken a Na kiramls. gykfog hats: cskken az artheriosclerosis kialakulsa. NO fgg rtgulat oldal 27

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

NEBIVOLOL NEVILET 1 receptor blokkol: rtgulat: cskken a perifris ellenlls MINIPRESS DOXAZOSIN CARDURA URAPIDIL EBRANTIL: kevert hatsmechanizmus: perifris 1 receptor blokkol s cskkenti a vasomotoros kzpont szimpatikus aktivitst.

Dzisfgg hats: ez az idseknl fontos, ha ez tl gyorsan cskken, akkor esly van az agylgyulsra. Vegyes hatsmechanizmus: CARVEDILOL DILATREND: 1 s 1 receptor blokkol antioxidns hats, cskkenti az LDL szintet. RAAS gtlk: a) blokkolk (renin felszabaduls gtls) direkt reningtlk ACE gtlk angiotensin receptor antagonistk Direkt reningtlk: clja, hogy az angiotensinognbl ne legyen angiotensin I. ALISKIREN RASILEZ: hossz hatstartam, tarts, knnyen kombinlhat ms szerekkel. Mellkhats: kevs, esetleg hasmens. Alkalmazhat a metabolikus syndrmnl, a diabetesnl, a szvelgtelensgnl. A proteinurit elnysen befolysolja. b) ACE gtlk: a bradikinin lebontsban is van szerepe. Az angiotensin II rszkt, szerkezetmdost: bal kamra hypertrophia, r intima megvastagods, cskkent perifris ellenlls. Mellkhats: kezels elejn szrazkhgs a bradikinin felszabadulsa miatt, rzszavar (fleg z), hyperkalaemia. Vrandsoknl s ktoldali veseartria szkletben szenvedknek nem adhat. Sok ksztmny van, melyek kztt fleg farmakokinetikai klnbsgek vannak: CAPTOPRIL TENSIOMIN: e kivtelvel ezek a gygyszerek prodrugok (elanyagot tartalmaz a tabletta, az talakuls sorn lesz hatanyag, nincs felszvdsi problma). Ktdsben is van klnbsg: vesn t vagy epn t rl. Ezek fleg hossz hatstartamak. CAPTPRIL rvid hatstartam, otthoni vrnyomscskkentnek hasznljk szksg szerint. Ez egy rgtabletta s 15 20 perc utn hat. PERINDOPRIL COVEREX nek rvd hatsa van, megakadlyozza az artheriosclerosis progresszijt s a szv eredet betegsgek kialakulst. c) Angiotensin receptor blokkolk: hasonl az ACE gtlkhoz. Mellkhats: fradtsg, hasmens, de nincs szamrkhgs. TELMISARTAN MICARDIS: epn t rl, hossz hatstartam, cskkenti az inzulin rezisztencit, elnysen hat a vese mkdsre. d) Ca csatorna blokkolk: az rfalra hat anyagok adsa ltal cskken a perifris ellenlls. AMLODIPIN NORVASC: rvd hatsa van. AMLODIPIN (Ca csatorna blokkol) + PERINDOPRIL (ACE gtl) => COVERCARD (kombinlt ksztmny). Hipertnis krzis: 200 230 / 160 felett, de ha valakinek fiziolgisan alacsony, akkor mr a 160 as systolae is vrnyoms kiugrs lehet.

Hyperlipidaemia
Hyperlipidaemia: a plazma koleszterin s triglicerid szintje magasabb az optimlis rtkeknl. Okai: primer: genetikai oka is lehet oldal 28

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

secunder: ms betegsg okozza Pl.: diabetes, cskkent pajzsmirigymkds, nephrosis, mjbetegsgek, alkoholizmus, gygyszerek (rgebbi blokkolk, diureticumok).

Lipid: mono di trigliceridek, energit szolgltat Pl.: koleszterin (epesavak s szteroid szintzishez kell), a sejtmembrn felptsben is van szerepe (foszfolipid). A vrben szlltfehrjkhez kapcsoldik s lipoproteinknt szlltdik el. Srsg, lipidsszettel s fehrjetartam alapjn 6 csoportba oszthat (a 3 legfontosabb): chilomikron: kis srsg, fleg trigliceridet tartalmaz. A tpllkbl ered lipideket juttatjk a mjba s a szvetekbe. LDL: kzepes srsg, elssorban koleszterint tartalmaz. Az endogn lipideket szlltja el a mjbl a szervekhez, szvetekhez. ,,Rossz koleszterin: oxidldik s plakk formban kitapad az rre. HDL: legnagyobb srsg, csak koleszterint tartalmaz. Klnbz szervektl szrmaz koleszterint szlltja a mjba.

Lipoprotein: a mjban termeldik, VLDL formban jut a keringsbe, ahol a zsrszvet s a harntcskolt izom membrnjn lv enzim a lipoprotein lipz hidrolizlja a felszabadul zsrsavakat, melyek a zsrszvetbe szterizldnak illetve az izomszvetben elg s energit ad. A megmarad VLDL, LDL formban kerl a keringsbe s a mj valamint az egyb szvetek receptorhoz kpes ktdni, majd endocitzissal a sejtbe kerlhet, gy cskken a vr LDL koncentrcija. Koleszterin: a mjban termeldik. A szintzisben egy reduktz enzim jtszik fontos szerepet. A tpllk koleszterin s triglicerid tartama felszvdik a vrbl, s a blhmsejtben chilomikronn alakul, mely a nyirokram tjn a vrramba jut, majd a VLDL tjt kveti. A terpiban alkalmaznak dits eljrsokat. A gygyszerek hatsmechanizmusa azon alapul, hogy fokozza az LDL receptorok szmt, gy tbb LDL ktdik a receptorhoz s gy cskken a vr LDL szintje. A kezels lehet gygyszeres s nem gygyszeres. Fontos a dita (n a teltetlen zsrsav s az Omega 3 zsrsav fogyaszts), rendszeres testmozgs, alkohol megvons => gygyszeres kezels. Hyperlipidaemia gygyszeres kezelse: statinok: a koleszterin szintzist gtoljk a reduktz enzim gtlsa rvn, gy cskken a mj koleszterin mennyisge. Ilyenkor az LDL receptorok szma megn s tbb LDL jut a sejtbe, mely ltal cskken a vr LDL koncentrcija. SIMVASTATIN ZOCOR: mellkhats: izomgyengesg, izomfjdalom, myopathia. A mj transzaminz aktivitst fokozza. ROSUVASTATIN CRESTOR: csak a mjban van hatsa, gy ritkbb a myopathis mellkhats. Ersebb gtl hatsa van, hiszen nemcsak az LDL t cskkenti, hanem a HDL t nveli. rvd hatsa is van: cskkenti a plakk kpzdst, illetve, ha mr ez kialakult, akkor cskkenti ezek sztesst, repedst, mely ltal cskken a cardiovascularis mortalitsok kockzata. Ez a leggyakoribb gygyszercsoport, profilaktikusan is alkalmazzk. fibratok: az intracellulrisan elfordul aktv receptor rendszerre hat. Fokozza a lipoprotein lipz aktivitst, gy n a trigliceridek lebontsa s cskken a szrum triglicerid szintje. Mellkhatsa a myopathia. Statinnal nem kombinlhat, mert a mellkhats felersdik, ha mgis kombinlni kell, akkor a fibratot reggel, a statint este kell bevenni. BENZOFILRAT BENZOLIP: rvd hats, cskkenti a fibrinogn szintzist s a trombocyta agregcit, viszont vrandsoknak nem adhat.

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 29

nikotinsav szrmazkok: a lipoprotein lipz aktivitst fokozza, gy cskken a zsrszvetben a zsrsav felszaporods, s cskken a trigliceridszint. Htrnya, hogy a hats lassan (2 -3 ht) alakul ki s tbb mellkhatsa van Pl.: brpr, viszkets, hnyinger, hasmens, hypotnia. ACIPIMOX OLBETAM koleszterin s triglicerid: a blbl val felszvdst gtolja az EZETIMIBE EZETROL: mely hossz hatstartam (napi 1 tabletta). Gyakran kombinljk statinnal. Az OMACOR kapszula Omega 3 vajsav tartam gygyszer, melyet az infarktuson tesett betegeknl profilaktikusan alkalmaznak.

Fjdalomcsillaptk
Fjdalom: figyelmeztet jel, mely betegsg vagy srls kvetkeztben alakul ki. Ers kmiai, mechanikai, elektromos ingerek is kivlthatjk, ha intenzitsuk meghaladja a fjdalomkszbt. A gyullads fokozza a szvet rzkenysgt s cskkenti a fjdalomkszbt. A fjdalmat ksr effektv emocionlis megnyilvnulsok szubjektv tapasztalatokra alapulnak s nagy egyedi klnbsgeket mutatnak. Nociceptor: perifrin lv fjdalomrzkel szabad idegvgzds. A fjdalom csoportostsa: kiindulsi hely szerint: felletes: brbl indul ki, jl lokalizlhat, a kivlt ok megszntetsvel a fjdalom is megsznik Pl.: tszrs. szomatikus: mlyebb terletrl indul ki Pl.: zlet, csonthrtya, fog. Tompa a fjdalom, sokszor nehezen lokalizlhat s gyakran kisugrzik. viscerlis: ltalban has s mellkas szerveibl indul ki, tompa jelleg fjdalom, gyakran szimpatikus izgalom is ksri. neurogn: a kzponti idegrendszer elvltozsa miatt alakul ki Pl.: trigeminus, neuralgia (agyidegzsba). kros: ltalban idegsrls miatt alakul ki (trauma, vrzs), lland idegi izgalmat idz el (hyperestesik, ll dma). idtartam szerint: akut: rvid ideig tart. krnikus: lehet visszatr Pl.: migrnes fejfjs, ischemis fjdalom. lehet tarts Pl.: daganatos fjdalom.

Fjdalomcsillapts mdjai: gygyszeres fjdalomcsillapts nem invazv beavatkozs rvn (TENS) sebszeti eljrsok: idegblokd ltrehozsa vagy a fjdalomplya rszein tvgjk az idegeket. pszichoterpia: fleg krnikus fjdalomban szenvedknl.

Gygyszeres fjdalomcsillapts: nociceptor rzkenysgt cskkentk: nem szteroid gyulladscskkentk Pl.: PARACETAMOL, ASPIRIN, ALGOPIRIN, CATAFLAM, stb. fjdalominger vezetsnek reverzibilis gtlsa: helyi rzstelentk Pl.: LIDOCAIN. oldal 30

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

a fjdalomplya klnbz pontjn lv receptoron keresztl megszaktjk a fjdalom tovbbhaladst Pl.: OPIOID fjdalomcsillapt. fjdalom percepcijt (tlst) befolysol Pl.: szorongscskkentk (XANAX), antidepresszv szerek.

Hatseredmny alapjn val csoportosts: gyenge hats fjdalomcsillapt: nem szteroid gyulladscskkentk. ers hats fjdalomcsillapt: OPIOID fjdalomcskkentk. kombinlt fjdalomcsillapt: nem szteroid gyulladscskkent + opioid.

Helyi rzstelentk: az ingerlet vezetst gtoljk, gy elssorban a fjdalom kialakulst akadlyozza meg. Hatsmechanizmus: a feszltsgfgg Ca csatornk gtlsa rvn fejt ki hatst, gy az ingervezets, st az ingerkpzs is gtldik (Na nak nagy szerepe van ebben!). A fjdalomvezet idegrostok kis tmrjek s vagy myelin mentesek vagy kis myelin hvelyesek, gy a szer gyorsan bejut, s ezek a rostok magasabb frekvencin mkdnek. Alkalmazs mdjai: felleti rzstelents: elssorban nylkahrtyra vagy a brfelsznre cseppentik, s az anyag sztdiffundl s kivltja a fjdalommentes llapotot. infiltrcis rzstelents: szvetek kz fecskendezik a helyi rzstelentt. Htrnya, hogy sokat kell adni, s gy tbb a mellkhats. Ritkn hasznljk. vezetses rzstelents: azoknak az idegtrzsnek kzelbe juttatjk az anyagot, mely felels az rzstelentend terlet elltsrt. Elnye, hogy nagyon pontos anatmiai ismeretet ignyel. specilis rzstelents: hatanyag a subarachnoidelis trben. epidurlis rzstelents: hatanyag a durn kvl.

Hatkonysg: hatstartamban, penetrcis kpessgben (a behatols s a megfelel helyre val eljuts kzti id), toxicitsban klnbznek egymstl. A hats kialakulshoz nem szksges, hogy az anyag bejusson a szisztms keringsbe, elg a megfelel ideget elrni. Helyi rzstelentk farmakokinetikja: rszktvel egytt adjk, fleg ott ahol j a vrellts, gy elkerlhet, hogy a hatanyag a keringsbe jusson Pl.: LIDOCAIN TONOGN (fogszat), EPINEFRIN TONOGN. A vggak (Pl.: ujj) mttnl nem alkalmaznak rszktt az esetleges necrosis miatt. Hatstartam: befolysolja a metabolizmus. Kmiai szerkezet alapjn: szter: mr a plazmban bomlik, talakul, rvid hatstartam Pl.: PROCAIN. amid: a mjban alakul t, hossz hatstartam.

Ha a szisztms keringsbe jut: vrram tjn eljut az ingerlkeny szvetekhez: szv: cskken az ingervezets s az ingerletkpzs Pl.: LIDOCAIN: kamrai arrythmiban profilaktikusan alkalmazzk. kzponti idegrendszer: izgat hatst vlt ki s gtolja a gtl hatst. Mellkhats: nyugtalansg, tremor, epilepszis grcs. oldal 31

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

az szterekre elfordulhat anaphilaxis reakci a kmiai szerkezet miatt (ritkn az amidoknl is).

szter: az els a kokain volt, mely a szimpatikus szinaptikusoknl gtolja a re uptake-ot. PROCAIN: nem alkalmazhat felletes rzstelentsre, mert rosszul diffundl s ersen allergnhats. Amid: LIDOCAIN: minden fajta adsra alkalmazhat: felleti 10% - os spray, injekci: 1 -2% - os. BUPIVASCAIN MARCAIN: hossz hatstartam. Mellkhats: szvkrosts. rszktvel egytt adjk. Opioid fjdalomcsillaptk: a perifrirl bekerl ingerlet a gerincvel hts szarvhoz jut (a szablyoz neuronhoz). Itt keresztezdnek, s a kvetkez tkapcsol plya a thalamus, ahonnan a limbikus rendszeren keresztl mdosul az rzet. A thalamusbl a kregbe jut, ahol tudatosul a fjdalom lokalizcija. A plya lokalizcijban szerepe van a leszll plynak, melyek szintn a szablyoz neuronra hatnak. A fjdalom a plya klnbz neorotranszmitterein s klnbz receptorokon keresztl zajlik. A szablyoz neuronon opioid receptorok vannak, melyek gtl hatst fejtenek ki, gy nem halad tovbb a fjdalom. A leszll gtl plyn is opioid receptorok vannak, melyek fokozzk a szerotonin s noradrenalin ltal kivltott gtl hatst. Opioid anyagok: minden olyan anyag, mely az pium receptoron fejt ki hatst, s mely hatsa pium antagonistval felfggeszthet Pl.: pium: mkgub tejnedve, mely ktfle kmiai szerkezet: MORFIUM, KODEIN PAPAVERIN: simaizom elernyeszt szer, de rosszul szvdik fel, ma mr inkbb NOSPA- t hasznlnak helyette. A morfin szintetikus s flszintetikus szrmazkai is ide tartoznak, valamint a fjdalom plyn mkd neuropeptidek (enkefalin, endorfin). Opioid receptor: a fjdalom plya mentn s a gastrointestinlis traktuson helyezkednek el. F kpviselje a MORFIN. Morfin: fjdalomcsillapt, a gerincvel hts szarvban lv pium receptoron keresztl gtolja meg a fjdalmat, a felszll plyn pedig a gtl hatst ersti. emocionlis hatsa is van: a beteg a fjdalmat mskpp li meg. j kzrzetet, eufrit vlt ki, a daganatos betegeknl, ez elnys, de dysfrit is okozhat. szedatv, nyugtat, szorongsold hats, e miatt infarktusban is alkalmazzk (cskkenti a hallflelmet). jelents khgscsillapt. pupillaszkt (thegy pupilla), ez csak a morfinra jellemz, a szrmazkokra nem. hnyinger, hnys: nem a hnyskzponton keresztl, hanem a kemoszenzitv znn t, ez terpis adagban is elfordulhat, de a fekvbetegeknl ritkbb. lgzkzpontra depriml hats: cskken a CO2 rzkenysg, gy a lgzs volumene s a szma is. Kontraindiklt asztmsnl s COPD nl. Infarktusnl alkalmazzk a nehzlgzsre. gastrointestinlis traktus: cskken a gyomor bl motilits => szkrekeds. epehlyag: epek colicval szenvedknl az epet falt laztja, de a sphinctert nem, cskken a fjdalom, de romlik az alapbetegsg. hgyhlyag: ephez hasonl. akut has esetn nem adhat!

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 32

Kombinlt ksztmny: ATROPIN + MORFIUM => a sphincter grcs is olddik. cskken a vasomotoros kzpont mkdse vasodilatator hats, nem receptoron keresztl, hanem kmiai szerkezet alapjn szabadt fel kzvetlenl hisztamint. M ESLON tabletta. Morfin indikcii: daganatos betegsgek polytrauma slyos srlsek infarktus akut kezelse

Morfin kontraindikcii: COPD akut has asztma fejsrls (mert a CO2 rtgt, s ez a tovbbi diagnzisokat nehezti)

Morfin szrmazkok: PETIDIN DOLARGAN: jl felszvdik (tabletta, injekci), rvidebb hatstartam, mint a morfin, de nincs pupillaszklet, sem khgscsillapt hats, kevsb hat az epe- s a hgyhlyagra, ezrt akut has esetn is alkalmazhat. LOPERAMID IMODIUM: nem kbtszer, loklisan a blben marad, nem szvdik fel, nincs fjdalomcsillapt hatsa, hashajt hats. FENTANYL DUROGESIC: rvid hats, de ers. Injekcit mtti elksztsnl adnak. A tapasznak 8 10 12 rs fjdalomcsillapt hatsa van. Gyakori mellkhatsa szkrekeds, lgzsdepriml hats.

Kevert hats szrmazkok: az egyik receptoron agonista (izgat) a msikon antagonista (gtl). NALBUFIN BUFIMORF: nem kbtszer. TRAMADOL CONTRAMAL: nem kbtszer, ez a legenyhbb. A leszll gtl plyk hatst. Gerinc eredet fjdalmak kezelsre alkalmazzk. kombinlt ksztmnyeknl kevesebb a mellkhats, de a hats ers.

Opioid antagonista: NALTREXON: minden opioid receptoron gtolja a hatst (teljes antagonista), hossz hatsmechanizmus, van perorlis formban is. METIL NALTREXON: nem jut be a kzponti idegrendszerbe, a blben marad s gtolja a szkrekedst. KODEIN: khgscsillapt, sok fjdalomcsillapt kombinciban szerepel, fleg PARACETAMOL lal.

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 33

Ksztette: Kaszs Zoltn PTE-ETK II. vfolyam- Menttiszt szak

oldal 34

You might also like