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TOXICOLOGIA GENERAL Aguayo Palafox Jos Emanuel ANTDOTOS Los Antdotos son sustancias que ejercen su accin de modo

directo sobre la estructura qumica del txico, y nunca sobre el receptor. Son agentes qumicos que pueden inactivar al txico, o al menos impedir su accin, a travs de diversos tipos de mecanismos (Bello, 2001). 1.- Alcohol etlico: Su nombre comn es el etanol, se usa en intoxicaciones por alcohol metlico o por etilenglicol (anticoagulante) ya que estas sustancias una vez ingeridas se metabolizan en el hgado por la misma enzima que metaboliza el etanol (alcohol deshidrogenasa), el etanol se usa como antdoto ya que esta enzima es mucho mas afn al etanol lo que permite que se eliminen el metanol o el etilenglicol sin ser metabolizados, ya que sus metabolitos son mucho ms txicos que ellos en s, es decir, se lleva a cabo una bioactivacin. El etanol es el sustrato competitivo de la enzima alcohol deshidrogenasa; evita la formacin de metabolitos txicos en las intoxicaciones por metanol, etilenglicol y fluoracetato de sodio; se administra hasta que la determinacin srica de estas sustancias sea negativa. Toxicocintica: El proceso de absorcin gastrointestinal se inicia inmediatamente despus de su ingestin. Absorcin rpida por ser una sustancia hidrosoluble, de molcula pequea que atraviesa los poros de la membrana celular. La superficie de mayor absorcin es la primera porcin del intestino delgado, con aproximadamente 70 por ciento; en el estmago se absorbe un 20 por ciento y en el Colon un 10 por ciento. Su absorcin por tracto digestivo se realiza en un perodo de dos a seis horas y puede ser modificada por varios factores como el vaciamiento gstrico acelerado y la presencia o ausencia de alimentos en el estmago. El 98 por ciento del etanol absorbido realiza su proceso de biotransformacin en el hgado, con una velocidad de 10 ml/hora, utilizando para ello tres vas metablicas: va de la enzima alcohol deshidrogenasa, va del sistema microsomal de oxidacin (MEOS) y va de las catalasas. La velocidad de eliminacin del etanol es aproximadamente 100 mg/kg/hora en un adulto medio de 70 kilos. Como la mayor parte del etanol absorbido se oxida, la eliminacin es pulmonar (50-60%), entero heptica (25-30%), renal (5-7%) y el 15 de Octubre de 2013

resto se elimina en pequeas cantidades en sudor, lgrimas, jugo gstrico, saliva y leche materna. Txicodinamia: Acta como sustrato competitivo de la enzima alcohol deshidrogenasa (ADH) impidiendo la formacin de metabolitos txicos. Muestra una afinidad por la enzima 10 a 20 veces mayor que la del metanol. Dosis de Carga: 1ml/kg de etanol absoluto (750 790 mg/kg) diluido al 10% en SSN o DAD5% IV. Dosis de Mantenimiento: 0.16 ml/kg/h de alcohol absoluto (o 100-150mg/kg/h) diluido al 10% en SSN o DAD 5% IV. 2.- Azul de Metileno: Agente reductor que convierte la metahemoglobina en hemoglobina; se utiliza para el tratamiento de metahemoglobinemias sintomticas con niveles del 30% o ms. Su nombre genrico es hexacianoferrato frrico de potasio. Est contraindicado en pacientes con deficiencia de Glucosa 6-fosfatodeshidrogenasa ya que puede causar hemlisis; en pacientes con falla renal no se debe usar para revertir la metahemoglobinemia inducida por nitritos en la intoxicacin por cianuro. Toxicocintica: Administracin IV. Tras su administracin por va EV, el inicio de accin es rpido con un efecto mximo a los 30 minutos. No se administra por va subcutnea, podra causar abscesos necrticos. En va oral pobre absorcin. Se excreta por la bilis y el rin. Tie heces y orina de azul o verde. La eliminacin es a travs de la orina en su forma reducida o como leucometileno (orina azul). Toxicodinamia: Reduce la Metahemoglobina a Hemoglobina. Se produce la oxidacin del hierro ferroso (Fe) a hierro frrico (Fe) presente en la molcula de hemoglobina. El glbulo rojo pierde la capacidad de transportar oxgeno, lo que provoca hipoxia tisular y muerte en los casos ms graves. Fisiolgicamente se forma una pequea cantidad de metahemoglobina (un 1%) por autooxidacin. El proceso est limitado por la presencia de diversos sistemas enzimticos. Dosis y vas de administracin: Va Oral: 250 mg/Kg./da dividido en 4 dosis durante 5 das Indicaciones: Intoxicacin por Talio

Mecanismo de accin: Reaccin de intercambio inico entre el Talio y el Potasio de la molcula del antdoto, el cual se excreta por las heces fecales. Efectos adversos: Estreimiento. 3.- BAL: Su nombre genrico es Dimercaprol. Toxicocintica: Se administra va IV. Inyeccin intramuscular profunda en solucin al 10%. Las concentraciones pico en sangre se alcanzan en 30 a 60 minutos. Excrecin: orina y bilis. Toxicodinamia: Formacin de complejo inerte de fcil excrecin renal. Los tioles reaccionan con arsenicales trivalentes como la lewisita o el arsenito de sodio para formar tioarsenitos. Las acciones farmacolgicas del dimercaprol son el resultado de la formacin de complejos de quelacin entre sus grupos sulfhidrilo y los metales. Con metales como el mercurio, el oro y el arsnico la combinacin debe poseer una elevada estabilidad para que puedan ser excretados fcilmente. De manera adicional, los enlaces sulfuro-metal de los compuestos deben ser lbiles en la orina tubular cida para evitar la toxicidad al rin. Dosis y vas de administracin: Va intramuscular profunda: 3 -5 mg/kg. C/4 h por 2 das. Continuar cada 12 h por 7-10 das. Indicaciones: Intoxicacin por arsnico, mercurio, plomo, oro, cobre, nquel. Mecanismo de accin: Formacin de complejo inerte de fcil excrecin renal. Efectos adversos: Nuseas, vmitos, cefalea. Dolor y abceso estril en el sitio de la inyeccin. Nefrotoxicida. Observaciones: Produce un marcado aumento de tensin arterial, cefaleas, quemazn peribucal. Alcalinizar la orina y administrar previamente antihistamnicos para reducir los efectos adversos. Contraindicada en dermatitis exfoliativa, embarazo, insuficiencia heptica, y dficit de G6PDH. El complejo dimercaprol-metal es extrable por hemodilisis. Evitar en intoxicacin por cadmio, hierro y selenio. 4.- EDTA: Introduccin intravenosa de Acido Etileno Diamino Tetractico (EDTA) en el organismo para el tratamiento de las diversas enfermedades y padecimientos causados por depsitos de calcio en las arterias y por la acumulacin de metales pesados.

El EDTA tiene la particularidad de atrapar en su molcula, iones de minerales y metales bivalentes que se encuentran en la circulacin, en las paredes de las arterias o en las articulaciones, pero no puede afectar el calcio del hueso. Esta sustancia, que es un aminocido, al captar el calcio depositado, devuelve su elasticidad a las arterias. De esa manera se promueve una mejor nutricin de las clulas y se vuelven a poner en accin diversos sistemas enzimticos antes reprimidos. Toxicocintica: El EDTA puede ser aplicado intravenosa o tpicamente. Aunque se puede dar oralmente y su absorcin en la va digestiva es buena, se prefiere administrar intravenosamente en virtud de ser ms eficaz para aumentar la tasa de excrecin urinaria de los quelatos. Posee una vida media de 20 a 60 minutos. Tras la administracin IV el frmaco se absorbe y despus de 6 horas puede detectarse en orina de un 60 a un 90% de la cantidad administrada. A las 25 horas puede recuperarse hasta un 99%. El resto aparece en las heces fecales. Los efectos farmacolgicos del EDTA resultan de la formacin de quelatos con metales divalentes y trivalentes en el cuerpo. En la forma de edetato de calcio disdico se aplica para quelar metales con gran afinidad al quelante ms que al calcio inico. Es de gran utilidad para quelar el plomo que se encuentra en hueso. Se distribuye en los espacios extracelulares y en el lquido cefalorraqudeo (LCR) alcanza slo el 5% de la concentracin plasmtica. El 50% del EDTA administrado se excreta en una hora y ms del 95% lo hace en 24 horas. En sangre, el frmaco puede encontrarse en plasma y debido a que se excreta por va urinaria, el paciente debe ser evaluado cuidadosamente y certificar que tiene una funcin renal adecuada. Se ha detectado un pequeo porcentaje en el fluido espinal. Toxicodinamia: Formacin de complejos inertes de fcil excrecin renal. Dosis: La frecuencia de las dosis y el nmero total de ellas, sern determinadas por la severidad del padecimiento, la edad y condicin del paciente. Como tratamiento base, se recomienda 40 aplicaciones y estas pueden aplicarse 2 veces por semana, o 3 veces en casos graves. Contraindicaciones: Su aplicacin est contraindicada en los casos de hipoparatiroidismo, y en los casos muy graves de deficiencias renales y/o hepticas. 5.- Gluconato de Calcio: Su nombre genrico es Calcio Gluconato.

Toxicodinamia: Se une rpidamente al in fluoruro aboliendo sus efectos txicos. Revierte la hipocalcemia provocada por sustancias txicas. Revierte los efectos ionotropos negativos de los anticlcicos. Dosis y vas de administracin: Va endovenosa: Nios: 0.2 0.3 ml/Kg. Repetir hasta poner 6 ml en l hora si es necesario. Adultos: 5- 10 ml de la solucin al 10 % en 10 ml de Dextrosa al 5 % EV lento. Indicaciones: Hipocalcemia sintomtica en el curso de las intoxicaciones por flor, oxalatos, fosfatos y citratos. Intoxicaciones por anticlcicos cuando aparece hipotensin, as como en la ciguatera. Mecanismo de accin: Se une rpidamente al ion fluoruro aboliendo sus efectos txicos. Revierte la hipocalcemia provocada por sustancias txicas. Revierte los efectos ionotropos negativos de los anticlcicos. Efectos adversos: Irritacin local, hipercalcemia, hipotensin, bradicardia y sncope si la administracin es rpida. 6.- Nitrito de Amilo: Su nombre genrico es Nitrito de amilo. Toxicocintica: Absorcin va inhalatoria a partir de los 30 segundos. Biotransformacin heptica-Desnitracin sucesiva- . Vida media de eliminacin: 2 a 8 minutos. Eliminacin renal. Toxicodinamia: Genera entre un 3-5% de metahemoglobina, la cual se une con el cianuro y forma el compuesto no txico cianometahemoglobina. Estudios recientes sugieren que su principal efecto teraputico est dado en revertir la vasoconstriccin que se presenta en la intoxicacin por cianuro. Dosis y vas de administracin: Va inhalatoria: Romper 2 mpulas en un pauelo e inhalar durante 30 segundos. Indicaciones: Intoxicacin por cianuro Mecanismo de accin: Genera entre un 3 5 % de metahemoglobina, la cual se une con el cianuro y forma el compuesto no txico cianometahemoglobina. Estudios recientes sugieren que su principal efecto teraputico est dado en revertir la vasoconstriccin que se presenta en la intoxicacin por cianuro. Efectos adversos: Cefalea, hipotensin, taquicardia, excesiva formacin de metahemoglobina.

7.- Penicilamina: (Artamin) Su nombre genrico es D- penicilamina. Toxicocintica: Absorcin: La penicilamina es fcilmente absorbida en el tracto gastrointestinal obtenindose las concentraciones sanguneas mximas una hora despus de la administracin. Distribucin: No se ha publicado informacin respecto a la distribucin de la penicilamina, sin embargo, se ha reportado que el frmaco cruza la placenta. Eliminacin: Es escasa la informacin disponible acerca del metabolismo de la penicilamina que no se excreta formando un complejo con un metal o con cistina. Se cree que la penicilamina se metaboliza en el hgado y se excreta por la orina y las heces principalmente como disulfuros inactivos: disulfuro de penicilamina, disulfuro de cistena-penicilamina y pequeas cantidades de S-metil-Dpenicilamina. Toxicodinamia: Formacin de quelantes inertes de fcil excrecin renal. Dosis y vas de administracin: Va Oral: Nios: 30-40 mg/kg./da repartidos en 3 dosis. Deben monitorearse los niveles del metal para decidir la necesidad de prolongar el tratamiento. Adultos: 25 mg/kg./da repartidos en 2-3 dosis (dosis mxima diaria 2g). Indicaciones: Intoxicacin por metales cobre, oro, mercurio, zinc, plomo. Mecanismo de accin: Formacin de quelatos inertes de fcil excrecin renal. Efectos adversos: Reacciones de hipersensibilidad, nuseas, anorexia, prdida del gusto, agranulocitosis, trombocitopenia, fiebre, estupor, neuritis ptica, nefrosis. 8.- Vitamina B12: Nombre qumico: Hidroxicobalamina Nombre comn y/o sinnimo: Vitamina B12. Hidroxicobalamina. Cobalamina. Utilidad/Intoxicacin en la que se emplea: Intoxicacin por cianuro. Toxicocintica: Vitamina B12 administracin oral. 8 a 12 horas tras la administracin oral la concentracin plasmtica alcanz su pico, la inyeccin intramuscular de 40 minutos, aproximadamente el 50% es absorbido en el torrente sanguneo y despus la transferencia combinada de cobalamina.

Hay tres cobalamina de transferencia, que a su vez la vitamina B12 cobalamina II es el principal medio de transporte, lo que representa el total de la vitamina B12 en plasma en 2 / 3. El hgado es el sitio principal de almacenamiento de la vitamina B12. Almacenamiento corporal total de vitamina B12 es de 3 ~ 5 mg. 5 a 6 das ms tarde, alrededor de 60 ~ 70% de la cantidad an se concentra en el hgado. Excreta principalmente por los riones, con la orina. Toxicodinamia: se une al cianuro para formar hidroxicianocobalamina que no es txica y es excretable por la orina. Dosis y va de administracin: Va endovenosa: Administrar una dosis equivalente a 50 veces la cantidad de cianuro a la que se expuso el paciente. Si no se conoce la cantidad administrar entre 3 - 5 gramos IV en 15 minutos. Presentacin: Bulbos x 5mL (100 1000 10 000 g) Contraindicaciones: Efectos adversos: Se han reportado reacciones alrgicas. 9.- Tierras Fuller: Tambien son llamadas Tierra de Bentonita. Estas tierras de infusorios est indicado como adsorbente en la ingestin de bipiridilos (Paraquat) con los cuales forma compuestos muy estables que impiden que el txico pase a torrente sanguneo. Toxicocintica: Fija alrededor de 69 mg de Paraquat por cada 100 mg de tierras Fuller indicadas. Toxicodinamia: Absorcin oral y eliminacin renal. Dosis: Adulto: suspensin al 15% (diluir el contenido de cada tarro en 400 cc de agua) y dar por va oral. En adultos administrar 1litro de la sus pensin y en nios administrar 15cc/kg de peso. Nios: 2 g/kg VO de una preparacin al 15%. 10.- Vitamina K1: Nombre qumico: Fitomenadiona Nombre comn y/o sinnimo: fitonadiona. Konakin; Mestil KA;Tanvimil K; Rupek; Vitamina K Biol; Vitamina K Veinfar.

Utilidad/Intoxicacin en la que se emplea: Intoxicacin por Anticoagulantes cumarnicos e indandionas. Toxicocintica: Absorcin: La vitamina K1 tomada por va oral se absorbe principalmente en la porcin intermedia del intestino delgado. Para una absorcin ptima se requiere la presencia de bilis y jugo pancretico. La disponibilidad sistmica tras una dosis oral se sita en aproximadamente el 50%, pero son grandes las variaciones de unas personas a otras. La accin se instaura 1-3 horas despus de la administracin por va intravenosa y a las 4-6 horas de una dosis oral. Distribucin: El principal compartimiento de distribucin se corresponde con el volumen plasmtico. En el plasma sanguneo, el 90% de la vitamina K 1 est unido a lipoprotenas (fraccin VLDL). La concentracin plasmtica normal de vitamina K1 oscila entre 0,4 y 1,2 ng/ml. Tras la administracin IV de 10 mg de vitamina K1 (KONAKION MM), la concentracin plasmtica es de aproximadamente 500 ng/ml despus de 1 hora y de 50 ng/ml al cabo de 12 horas. La vitamina K1 atraviesa con dificultad la barrera placentaria y slo pasa en grado mnimo a la leche materna. Metabolismo: La vitamina K1 se transforma rpidamente en metabolitos ms polares, como el 2,3- xido de vitamina K1. Parte de este metabolito se reconvierte en vitamina K1. Eliminacin: Tras su degradacin metablica, la vitamina K1 se excreta con la bilis y la orina en forma de conjugados glucurnidos y sulfoconjugados. Menos del 10% de la dosis se excreta inmodificada con la orina. La semivida de eliminacin en los adultos es del orden de 14 6 horas. Toxicodinamia: Antagonismo farmacolgico de la enzima K1 epxido reductasa. Dosis y va de administracin: Va intramuscular o endovenosa: Leves: 10-20 mg va oral c/8 horas. Graves: 20 mg en 250 ml Solucin Salina 0,9 % en 1 hora IV. Nios: 5-10 mg x va oral. Contraindicaciones: Contraindicada en deficiencia de G6PD. En dao heptico. Presentacin: mpula x 1 ml (10 mg

Efectos adversos: Rubor, disnea y dolor torcico si hay infusin rpida. 11.- Atropina: Su nombre genrico es Atropina Sulfato Toxicocintica: La atropina se puede administrar por vas oral, IV, IM. Se absorbe fcilmente en el tubo digestivo, y se distribuye por el torrente sanguneo. Cruza la barrera hematoenceflica y la placenta. Tiene una vida media de unas 2-3 horas y se elimina principalmente en la orina. Toxicodinamia: Antagoniza el estmulo colinrgico a nivel de los receptores muscarnicos. La atropina y los compuestos relacionados compiten con la acetilcolina y otros agonistas muscarnicos por un sitio comn de fijacin sobre el receptor muscarnico pero no activan el receptor. Un cido asprtico de la 3 seccin transmembrana de los 5 subtipos de receptor forma un enlace inico con el nitrgeno terciario o cuaternario de los antagonistas. Como el antagonismo producido por la atropina es competitivo, se puede superar si se incrementa en cantidad suficiente la concentracin de acetilcolina a nivel de receptores. Dosis y vas de administracin: Va endovenosa: Nios: 0,015 a 0,05 mg/Kg. cada 10 a 30 minutos en dependencia de la severidad de la intoxicacin. Hasta alcanzar la atropinizacin (sequedad de las mucosas); continuar con dosis de mantenimiento. Adultos: Intoxicacin leve: 1-2 mg c/ 20 a 30 minutos. Intoxicacin moderada: 3-4 mg c/ 10 a 15 minutos. - Intoxicacin grave: 5-6 hasta 10 mg c/ 5 minutos. Indicaciones: Intoxicacin por sustancias inhibidoras de la colinesterasa. (Organofosforados y Carbamatos). Mecanismo de accin: Antagoniza el estmulo colinrgico a nivel de los receptores muscarnicos. Efectos adversos: Alucinaciones visuales, retencin urinaria, leo adinmico, taquiarritmias 12.- Flumazenilo: Nombre qumico: Flumazenilo. Nombre comn y/o sinnimo: Anexate, Lanexat, Mazicon, Romazicon.

Utilidad/Intoxicacin en la que se emplea: Intoxicacin por Benzodiazepinas Toxicocintica: Inicio de accin: 1-2 min. Efecto mximo: 2-10 min Duracin: 20-75 minutos (variable, depende de la concentracin plasmtica de benzodiacepinas). Media: 53 minutos. Metabolismo: Heptico Toxicodinamia: Acta como antagonista competitivo, unindose a los sitios receptores de la Benzodiacepianas en el GABA. Dosis y va de administracin: Va endovenosa: Dosis inicial: 0,1-0,3 mg, repetir cada 3 minutos hasta lograr la mejora del estado de conciencia. No ms de 2 mg. Dosis de mantenimiento: 0,1-0,4 mg/h cada 4 6 h en infusin de Dextrosa 5% No est establecida la dosis en el nio, puede comenzarse con 0.01 0.05mg/Kg, dosis de mantenimiento 0,1 a 0,4mg/h en infusin de Dextrosa al 5%. En la prctica, mantenimiento: 1 amp de Anxate en 500 ml de dextrosa al 5 % a durar 4 horas. Presentacin: mpula x 5 ml (0,5 mg) Contraindicaciones: Efectos adversos: Excitacin y convulsiones en personas dependientes a las Benzodiacepinas. 13: Naloxona: Su nombre genrico es Naloxona. Toxicocintica: Va IM, IV: El tiempo preciso para que aparezca la accin es de 1-2 min IV, 2-5 min IM. La duracin de la misma depende de la dosis y de la va de administracin. Se han dado valores de 45 min IV. Es metabolizado en el hgado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma de metabolitos conjugados. Su semivida de eliminacin es de 1-3 h (adultos), 3 h (recin nacidos). Toxicodinamia: No es conocido. Se presume que es un antagonista competitivo sobre receptores opiceos Mu, Kappa y Sigma en el SNC. Dosis y vas de administracin:

Va endovenosa: Nios: 0.01 0.1 mg/Kg. como dosis inicial, bolos adicionales de 0.1 mg/Kg. hasta lograr la respuesta adecuada (ventilacin espontnea, recuperacin de la conciencia). Dado que la vida media de la Naloxona es ms corta que la del opiceo agonista es posible que se necesiten bolos adicionales cada 30 a 45 minutos. Si se requieren varios bolos endovenosos, de preferencia es instaurar una infusin con Dextrosa 5% con Naloxona a razn de 0.4 a 0.8 mg por hora. Adultos: 0,4-0,8mg hasta 2 mg cada 10 minutos hasta lograr la respuesta adecuada (ventilacin espontnea, recuperacin de la conciencia) no debe sobrepasarse los 10 mg. Indicaciones: Intoxicacin por narcticos opiceos. Mecanismo de accin: No es conocido. Se presume que es un antagonista competitivo sobre receptores opiceos Mu, Kappa y Sigma en el SNC. Efectos adversos: Analgesia, euforia, depresin respiratoria, miosis, sedacin, alucinaciones, disforia. BIBLIOGRAFIA: http://www.encolombia.com/medicina/Urgenciastoxicologicas/Antidotosespecificos. htm http://www.cenatox.sld.cu/Antidotos/fichas.html http://www.drzurita.com/quelacion-con-edta.html http://iio.ens.uabc.mx/hojas-seguridad/Azul%20de%20Metileno.pdf http://www.drscope.com/privados/pac/generales/onctox/farmacologico.html http://www.hazmatargentina.com/descargas/toxicologia/atencion_cianuro.pdf http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=767http://www.garraha n.gov.ar/vademecum/vademec.php?campo=nom_generico&ntexto=Vitamina+K+(F itomenadiona) http://www.news-medical.net/health/Vitamin-K-Uses-(Spanish).aspx http://drogasycirugias.com/fitomenadiona/ http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/f022.htm http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a612022-es.html http://www.dromayor.co/plm/productos/40476_162.htm http://adolfoneda.com/naloxona/

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