You are on page 1of 61

JU SREDNJA MEDICINSKA KOLA

TUZLA

Farmaceutska hemija sa farmakologijom


skripta za IV razred

Mr. ph. Arapi Meliha

SADRAJ:
LIJEKOVI KOJI DJELUJU NA KOU (DERMATOLOGICI).......................................................................4
ANTIMIKOTICI.......................................................................................................................................................4
Prirodni antimikotici.......................................................................................................................................4
Sintetski antimikotici.......................................................................................................................................4
LIJEKOVI SA UINKOM NA UROGENITALNI SISTEM............................................................................5
DIURETICI .............................................................................................................................................................5
UROANTISEPTICI...................................................................................................................................................7
HORMONI.............................................................................................................................................................11
HORMONI HIPOFIZE.............................................................................................................................................11
HORMONI TITNJAE (TIROIDNI HORMONI).................................................................................................12
STEROIDNI HORMONI...........................................................................................................................................14
Hormoni kore nadbubrene lijezde..............................................................................................................14
Spolni hormoni..............................................................................................................................................15
HORMONI PANKREASA........................................................................................................................................18
SULFONAMIDI....................................................................................................................................................20
SULFONAMIDI KRATKOG DJELOVANJA................................................................................................................21
SULFONAMIDI SREDNJEG DJELOVANJA...............................................................................................................22
SULFONAMIDI DUGOG DJELOVANJA....................................................................................................................23
SULFONAMIDI KOJI SE TEKO RESORBIRAJU.......................................................................................................24
ANTIBIOTICI.......................................................................................................................................................24
PENCILINI............................................................................................................................................................25
CEFALOSPORINI................................................................................................................................................27
TETRACIKLINI.....................................................................................................................................................28
HLORAMFENIKOL............................................................................................................................................29
AMINOGLIKOZNI ANTIBIOTICI...................................................................................................................29
MAKROLIDNI ANTIBIOTICI...........................................................................................................................30
VIRUSTATICI......................................................................................................................................................31
TUBERKULOSTATICI.......................................................................................................................................32
CITOSTATICI......................................................................................................................................................33
VAKCINA I VAKCINACIJA..............................................................................................................................34
ANESTETICI........................................................................................................................................................35
OPTI ANESTETICI...............................................................................................................................................35
Inhalacijski anestetici....................................................................................................................................35
HLOROFORM...............................................................................................................................................35
HALOTAN.....................................................................................................................................................36
Intravenski anestetici.....................................................................................................................................37
LOKALNI ANESTETICI..........................................................................................................................................38
PRIRODNI LOKALNI ANESTETICI ...........................................................................................................38
Kokain hlorid.................................................................................................................................................38
SINTETSKI LOKALNI ANESTETICI............................................................................................................39
Prokain hlorid (Novocain)............................................................................................................................39
Lidokain hlorid (Xylocain)............................................................................................................................39
ANALGETICI.......................................................................................................................................................40
ANALGOANTIPIRETICI.................................................................................................................................41
Derivati salicilne kiseline..............................................................................................................................41

Derivati anilina ili para-aminofenola...........................................................................................................42


Derivati pirazolona.......................................................................................................................................43
JAKI ANALGETICI..........................................................................................................................................44
MORFIN........................................................................................................................................................44
KODEIN........................................................................................................................................................45
HEROIN........................................................................................................................................................45
ANTIINFLAMATORNI LIJEKOVI..................................................................................................................46
NESTEROIDNI ANTIINFLAMATORNI LIJEKOVI......................................................................................................46
Klasini neselektivni NSAID.........................................................................................................................47
Selektivni NSAID (inhibitori COX-2)............................................................................................................47
STEROIDNI ANTIREUMATSKI LIJEKOVI................................................................................................................47
Reumatoidni Artritis......................................................................................................................................47
ANTIEPILEPTICI (ANTIKONVULZIVI)........................................................................................................48
BARBITURATI.................................................................................................................................................49
HIDANTOIN......................................................................................................................................................49
BENZOAZEPINI (DIAZEPAM)...........................................................................................................................49
OKSAZOLIDINDIONI .....................................................................................................................................50
SUKCINIMIDI...................................................................................................................................................50
HIPNOTICI...........................................................................................................................................................50
PSIHOFARMACI.................................................................................................................................................51
NEUROLEPTICI.....................................................................................................................................................52
Hlor-promazin...............................................................................................................................................52
TRANKILIZERI (ANKSIOLITICI)............................................................................................................................52
ANTIDEPRESIVI....................................................................................................................................................53
ANALEPTICI........................................................................................................................................................53
ANTIPROTOZOICI.............................................................................................................................................53
ANTIMALARICI..................................................................................................................................................54
PRIRODNI.........................................................................................................................................................55
SINTETSKI........................................................................................................................................................55
ANTIHELMINTICI..............................................................................................................................................56
ANTITUSICI.........................................................................................................................................................57
EKSPEKTORANSI...............................................................................................................................................58
ADSORBENTIA....................................................................................................................................................59
KONTRASNA SREDSTVA.................................................................................................................................60
ANTIHISTAMINICI............................................................................................................................................60
OFTALMICI I OTOLOGICI..............................................................................................................................61

Lijekovi koji djeluju na kou (DERMATOLOGICI)

Antimikotici
Antimikotici su lijekovi koji se koriste za lijeenje gljiviih infekcija. Gljivine infekcije
uzrokuju sljedei faktori:
gripa i prehlada kada dolazi do pada imunolokog sistema,
primjena antibiotika,
lina higijena (preesta pranja parfimiranim kupkama, sapunima moe da oteti
prirodni odbrambeni mehanizam koe i sluznice).
Antimikotici se dijele na:
1. PRIRODNE
2. SINTETSKE

Prirodni antimikotici
Nistatin
Izolovan je 1950. god. iz vrste Streptomyces. Posjeduje antifungalnu aktivnost protiv
razliitih patogenih i nepatogenih gljivica i plijesnih. Posebno je djelotvoran na Candidu
albicans koja izaziva infekciju sluznice (to je bijela gljivica koja npr. kod male djece izaziva
infekciju sluznice grla u vidu bijelih nakupina, zbog poveane koncentracije laktoze).
Resorpcija iz gastrointestinalnog trakta je dosta slaba pa se moe davati per oralno
(p.o.) kod gljivinih oboljenja probavnog trakta od usta do anusa. Daje se i lokalno: kapi za
oi, usta, vaginalete, puderi, kreme. Ne nadrauje kou ni sluznicu pa se moe primijeniti
lokalno bebama.

Sintetski antimikotici
Klotrimazol
Daje se lokalno u obliku vaginalnih tableta, masti ili gela i u obliku krema za kou jer
efikasno i brzo djeluje kod infekcija izazvanih Candidom. Ima preventivno djelovanje uz
antibiotike. Openito, gljivina oboljenja se teko lijee i terapija je dugotrajna.
Mikonazol
Djeluje kao fungicid i antibaktericid. Moe se davati p.o. i ne pokazuje vee znakove
toksinosti jer mu je slaba resorpcija iz gastrointestinalnog trakta (GIT-a). Moe se davati i
intra venski (i.v.) kod sistemskih infekcija (kod meningitisa). Ima lokalno djelovanje, efikasan
je kod oralne kandidijaze gdje se daje u obliku oralnog gela (za mazanje sluznice usta). Daje
se i u obliku masti za kou.

Ketokonazol
Djeluje kao fungicid i antibaktericid. Daje se lokalno kod konih gljivinih infekcija
(antipedikulozum).
Organska jedinjenja ive
Koriste se kao fungistatik (HgNH 2 Cl - iva II amino hlorid). Koristi se u obliku
masti kod konih oboljenja.

Lijekovi sa uinkom na urogenitalni sistem


Diuretici
Diuretici su lijekovi koji pomau izluivanje vika elektrolita direktnim djelovanjem
na bubrege, to je praeno poveanjem volumena urina.
Diuretici se primjenjuju u svim onim patolokim stanjima koja su prouzrokovana retencijom
(zadravanjem) elektrolita i vode, u sluaju nakupljanja tenosti u tkivima i tjelesnim
upljinama. Najee se primjenjuju kod edema nastalih kod nekih sranih oboljenja, kod
bolesti jetre, nefrotskog sindroma i dr.
Diuretici se koriste i u lijeenju drugih oboljenja koja nemaju kao direktnu posljedicu
pojavu edema npr. kod arterijske hipertenzije, glaukoma, hiperkalijemije i dr.
I ova grupa lijekova moe da izazove neeljene efekte. Najea komplikacija je pojava
hipokalijemije, koja je jae izraena ukoliko primjenjeni diuretik ima jae djelovanje.
Potrebno je koristiti blae diuretike, a primjenu jaih, treba po mogunosti izbjegavati.
Diuretici se dijele na:
1. derivate ksantina
2. organska jedinjenja ive
3. sulfonamidski diuretici.
Derivati ksantina
U ovoj grupi diuretika najbolje diuretino djelovanje ima teofilin, a najslabije kofein.
Ovi derivati se koriste u vidu soli koje imaju vie djelovanje kao koronarni dilatator nego
diuretik. Zbog toga se teofilin kombinuje sa organskim jedinjenjima ive radi pojaanja
diuretinog djelovanja.
Teofilin
Teofilin je prirodni proizvod koji je prvi put izolovan iz lia biljke aja 1880. godine.
Ve 1895. godine dobiven je sintetskim putem gdje je potvreno da pripada purinskim
bazama. Teofilin se koristi kao jako diuretino sredstvo. Jai je diuretik od teobromina.

H3C

H
N

CH3

teofilin
Dobivanje: Dobija se ekstrakcijom iz prirodnog materijala ili sintetskim metodama.
Osobine: To su bezbojni, sitni, igliasti kristali ili bijel, kristalan praak, bez mirisa, gorkog
okusa. Teko se rastvara u vodi, etanolu i hloroformu. Rastvara se u razblaenim mineralnim
kiselinama, rastvorima alkalnih hidroksida i amonijum hidroksidu.
Upotreba: ist teofilin se koristi kao vazodilatator i diuretik. Koristi se esto u obliku soli
npr. teofilin-etilendiamin (aminofilin) i dr. Ove soli imaju vie djelovanje kao koronarni
dilatator nego diuretik.

Teobromin
Teobromin je izolovan iz sjemena kakaovca (Theobroma cacao).
O

H3C
N

CH3

Dobivanje: Dobija se ekstrakcijom iz prirodnog materijala ili sintetskim metodama.


Osobine: To je bijel, kristalan praak ili su to sitni, igliasti kristali, bez mirisa, gorkog okusa.
Teko se rastvara u vodi, etanolu i hloroformu. Rastvara se u razblaenim mineralnim
kiselinama, rastvorima alkalnih hidroksida.
Upotreba: teobromin se koristi kao diuretik i vazodilatator.

Sulfonamidski diuretici
Ovo je grupa najpoznatijih diuretika koji imaju iroku upotrebu. Koriste se u kombinaciji sa
drugim lijekovima (antihipertenzivi).

Acetazolamid
Dobivanje: Dobija se sintetski.
Osobine: U obliku je bijelog do ukastobijelog kristalnog praka, bez mirisa, slabo gorkog
okusa. Teko se rastvara u acetonu i etanolu, a veoma teko u vodi.
Upotreba: Acetazolamid spada u tzv. inhibitore karboanhidraze. Djeluje na taj nain to
poveava izluivanje natrijumovih, kalijumovih i HCO 3 jona.
Furosemid
Furosemid sastoji se iz sulfanilamida i furana povezanih preko metenskog mosta (CH2).
SO 2NH2

Cl

COOH

Dobivanje: Dobija se
sintetski.
NH
CH2
Osobine: U obliku je
O
bijelog, kristalnog praka,
bez mirisa i okusa. Vrlo teko se rastvara u konc. etanolu, teko u eteru, a skoro je
nerastvorljiv u vodi i hloroformu.
Upotreba: koristi se u lijeenju nekih edema i povienog krvnog pritiska.

Uroantiseptici
Uroantiseptici se koriste za lijeenje urinarnih infekcija. Oni se koncentruju u urinu
gdje ispoljavaju svoje djelovanje. Nemaju efekta na sistemske infekcije. Djelovanje im ovisi
od doze, vrste antiseptika i pH urina. Urinarne infekcije mogu biti:
Akutne najee su uzrokovane E.coli. Takve infekcije se teko lijee, samo se zalijee i
esto se vraaju. Uzronici osim E.coli mogu biti Klebsiella, Staphylococus albus et aureus,
Streptococus faecalis.
Hronine Uzronici mogu biti razliite bakterije. Za lijeenje se moraju koristiti razliiti
hemoterapeutici.
Urinarne infekcije treba lijeiti nakon uraenog antibiograma. Ako se ne moe uraditi
antibiogram potrebno je ispitati pH urina.

Ako je pH urina kiseo terapija poinje sa sulfonamidima te nakon toga treba doi do
poboljanja za 5-7 dana. Ako ne doe do poboljanja daje se ampicilin i uroantiseptik
(nitrofurantoin).
Ako je pH urina bazan terapija poinje sa sulfonamidima i cefalosporinima.
Metenamin (urotropin)
Daje se p.o., apsorbira se iz crijeva i koncentrie se u urinu. Izluuje se urinom 80% i
raspada se na amonijak i formaldehid koji je dobar antiseptik. Metenamin bolje djeluje u
kiselom urinu pri pH<5 pa ga kod upotrebe treba kombinovati sa kiselom hranom (crni hljeb,
orasi, grah) ili dodavati sredstva za zakiseljavanje urina NH 4 Cl. Moe se koristiti kroz dui
vremenski period a da ne izazove navikavanje niti razvija rezistenciju. Daje se kod cistitisa,
uretritisa i infekcija urinarnih puteva. Dobro djeluje na G+ i G- bakterije.
Kombinuje se sa bademovom kiselinom i dobivamo preparat Bademin. On je
netoksian, nekodljiv i vrlo djelotvoran baktericid. U kiselom urinu je jae baktericidno
djelovanje pa se daje uz zakiseljavanje urina. Pogodan je za dugotrajno lijeenje.
Bademova kiselina (acidum mandelicum)
To je hidroksi karbonska kiselina. Dobiva se iz prirodnog materijala ekstrakcijom
badema. Ispoljava svoje djelovanje u kiselom urinu pri pH<5. Vrlo je djelotvoran kod
infekcija izazvanim sa E.coli.

CH

COOH

OH

Nitrofurantoin
ine ga dva heterociklusa: nitrofuran i hidantoin povezani azometinskom grupom CH = N
O
NO 2

CH

NH

Dobro djeluje na G+ i G- bakterije, E.coli, enterokoke. Proteus i Pseudomonas vrste su


rezistentne na djelovanje ovog spoja. Daje se oralno, brzo se resorbuje i izluuje
nepromjenjen. este nus pojave su muka, povraanje. Ne smije se davati bolesnicima sa
oteenom funkcijom bubrega. Bolje djeluje u kiselom urinu gdje ispoljava baktericidno
djelovanje.
Baktrim (kotrimoksazol)

Kotrimoksazol je kombinacija trimetoprima i sulfametoksazola. Ova kombinacija


djeluje dvojnim mehanizmom. Sulfametoksazol ometa sintezu folne kiseline, a trimetoprim
ometa aktivnost enzima dihidrofolat reduktaze tako da inhibira prevoenje dihidrofolne
(folne) u tetrahidrofolnu (folinsku) kiselinu. Folna kiselina neophodan je faktor rasta
mikroorganizama pa ako nema njene sinteze dolazi do smrti mikroorganizama. To je lijek
izbora kod urinarnih infekcija.

H2N

SO 2 NH
N

CH3

Sulfametoksazol

CH3O
CH3O

H2N

CH2

NH2
N

CH3O

Trimetoprim
(Kombinacija: Sulfametoksazol i trimetoprim, 5:1) = KOTRIMOKSAZOL

Uterotonici
Uterotonici su sredstva koja selektivno stimuliraju miinu aktivnost maternice.
Predstavljaju derivate lizerginske kiseline koji su izolovani iz raene glavnice (Secale
cornutum). Danas se dobivaju sintezom jer je prirodna izolacija nerentabilna (manje
isplativa). Derivati lizerginske kiseline dijele se u tri grupe:
1. ergometrinska
2. ergotaminska
3. ergotoksinska
1.

Ergometrinska grupa

Ergometrin je prirodan, u vodi topljiv alkaloid raene glavnice (Secale cornutum). To


je gljiva koja se razvija na klasju rai. Derivat je lizerginske kiseline. Ergometrin pojaava i
umnoava ritmine kontrakcije maternice i progresivno pojaava tonus njezine muskulature.
Taj je uinak posebno izraen kod gravidne maternice. Koristi se za sprjeavanje i lijeenje
krvarenja maternice nakon poroaja, carskog reza ili pobaaja. Dugotrajnu primjenu
ergometrina treba izbjegavati. Dolazi u obliku tableta i injekcija.

Metilergometrin je polusintetski derivat ergometrina, prirodnog alkaloida raene


glavnice (Secale cornutum). Razlikuje se od ergometrina u jednoj metilnoj skupini. Od svih
prirodnih i polusintetskih alkaloida raene glavnice ima najbre i najsnanije djelovanje na
uterus. Kao i ergometrin pojaava i umnoava ritmike kontrakcije maternice i progresivno
pojaava tonus njezine muskulature. Djelovanje metilergometrina neto je due i jae od
djelovanja ergometrina.
Primjenom metilergometrina odrava se ritmika aktivnost maternice nakon poroaja,
smanjuje opasnost od fiziolokog gubitka krvi i mogunost krvarenja. Koristi se u iste svrhe
kao i ergometrin. Za razliku od ergometrina koristi se u situacijama kada je neophodan hitan
uinak. Dolazi u obliku otopine i injekcija.
2.

Ergotaminska grupa

Ergotamin tartarat ima uterotonino djelovanje kod obilnih menstrualnih krvarenja.


Ima jae izraeno djelovanje na krvne ile i koristi se kod migrene.
Ergozin je izgubio uterostiptina svojstva i koristi se kod lijeena migrene.
3.

Ergotoksinska grupa

Tu spadaju: ergokristin, ergokriptin, ergokornin. Preparati iz ove skupine izazivaju perifernu


dilataciju. Koriste se kod migrene za suzbijanje bolova. Ne djeluju kao uterostiptici ( to su
sredstva protiv krvarenja iz maternice).
Tokolitici
Trudnoa je izrazito osjetljivo stanje u ivotu ene u kojem se mogu javiti
prijevremeni trudovi. Prijevremeni trudovi se obino poinju javljati poslije 20-te sedmice
trudnoe. Ukoliko one postanu uestale i jake tada dolazi do opasnosti od prijevremenog
poroaja. Kako fetus jo nije dovoljno sazrio, niti je spreman za vanjski svijet mora nakon
roenja biti njegovan u inkubatorima. Takvo novoroene nazivamo nedonoe.
Radi sprjeavanja prijevremenih trudova koriste se tokolitici kao to je ritodrin.
Ritodrin je po strukturi slian adrenalinu. Svojim djelovanjem na glatke miie maternice
smanjuje uestalost i jainu kontrakcija maternice. Koristi se za sprjeavanje prijevremenih
trudova (nakon 20 sedmice trudnoe) te za prevenciju prijevremenih trudova nakon
ginekolokih operacija. Ritodrin se ne smije primjenjivati prije dvadesete sedmice trudnoe, a
niti u onim stanjima u kojima produenje trudnoe predstavlja opasnost za majku i fetus.

10

Hormoni
Pod hormonima podrazumjevamo supstance koje su proizvodi luenja endokrinih lijezda.
Izluuju se direktno u krv ili limfu i tako dospjevaju do drugih organa gdje ispoljavaju svoje
djelovanje. Prema mjestu djelovanja dijelimo ih na:
lokalne (tkivne)
ljezdane hormone
U tkivne hormone ubrajamo sve one hemijske supstance koje lue razna tkiva u krv ili limfu a
djeluju lokalno na funkciju nekih organa (acetilholin, histamin, serotonin).
ljezdane hormone lue specifine lijezde organizma koje nazivamo endokrine lijezde
(lijezde sa specifinim luenjem). U endokrine lijezde spadaju: hipofiza, titna lijezda,
paratireoidea, pankreas, nadbubrene i polne lijezde.

Hormoni hipofize
Hipofiza je mala lijezda. Vezana je za hipotalamus hipofiznom drkom. Sastoji se iz tri
dijela:
Prednji reanj (adenohipofiza)
Srednji reanj (pars intermedia)
Stranji reanj (neurohipofiza)
Adenohipofiza lui:
1. TIREOTROPNI hormon (TSH) je glikoprotein. Strimulie rad tireoidee (titne
lijezde) tj. aktivira i upravlja radom titne lijezde, te regulie izluivanje tiroksina i
trijodtironina.
2. ADRENOKORTIKOTROPNI hormon (ACTH) je polipeptid, a znaajan je po tome
to regulie sekreciju i produkciju glukokortikoidnih hormona. Ovaj hormon se uglavnom
koristi za ispitivanje funkcije kore nadbubrene lijezde. Daje se iskljuivo p.e.
3. GONADOTROPNI hormoni
Tu spadaju: folikulostimulirajui (FSH), luteinizirajui (LH), prolaktin (luteotropni hormon
LTH) i horionski gonadotropin.
FSH podstie nastajanje i sazrijevanje folikula u ovarijumu ene, a ubrzava i luenje
estrogenih hormona. Kod mukaraca FSH stimulie razvoj i funkciju sjemenih kanalia, rast
testisa i stimulira spermatogenezu.
LH kao i FSH je glikoproteid. Kod ena stimulira sazrijevanje folikula, ovulaciju i razvoj
utog tijela te stimulira sintezu estrogena. Kod mukaraca utie na produkciju androgena.
PROLAKTIN stimulira razvoj mlijenih lijezda i stimulira laktaciju.
HORIONSKI GONADOTROPIN stvara se u placenti za vrijeme trudnoe i naziva se
hormonom trudnoe. Po djelovanju slian je LH.
4. SOMATOTROPNI hormon (STH) hormon rasta
Hormon rasta ovjeka sastoji se iz 191 aminokiseline. Sastoji se iz dva lanca i ima dvije S-S
veze. Utie na metabolizam bjelanevina, masti i ugljenih hidrata. Ubrzava transport i
11

ugadnju aminokiselina u proteine tj. stimulie sintezu proteina, spreava oksidaciju glukoze i
pospjeuje razgradnju masti.
Ako adenohipofiza kod djece lui malo ovog hormona dolazi do zaustavljanja rasta i do
patuljastog rasta. Ako adenohipofiza prekomjerno lui STH u mladosti dolazi do dinovskog
rasta (gigantizma). Meutim, ako se poveano luenje ovog hormona javi kod odraslih ljudi
dolazi do pojaanog rasta perifernih dijelova tijela (aka, stopala, nos, jezik, donja vilica) tj.
do akromegalije.
Neurohipofiza lui:
1. OKSITOCIN
2. VAZOPRESIN
Oba su nonapeptidi tj. sastoje se od 9 aminokiselina i razlikuju se u samo 2 aminokiseline. U
poloaju 3 oksitocin sadri izoleucin a vazopresin fenilalanin i u poloaju 8 oksitocin sadri
leucin a vazopresin arginin.
Oksitocin djeluje na glatku muskulaturu maternice izazivajui njenu kontrakciju pri porodu.
Takoe, oslobaa se za vrijeme dojenja i dovodi do kontrakcije glatkih miia mlijene
lijezde ime se pospjeuje izluivanje mlijeka. U te svrhe daje se u obliku nazalnog spreja ili
bukalnih tableta.
Vazopresin (antidiuretski hormon ADH)
Djeluje na glatku muskulaturu krvnih sudova i tu izaziva vazokonstrikciju to dovodi do
poveanja krvnog pritiska. Takoe, vazopresin poveava reapsorpciju vode iz primarnog
urina, pa izaziva antidiurezu. Otuda mu i potie naziv antidiuretski hormon ADH.
Ako nema ADH, dolazi do pojaane diureze. Bolesnici lue 4-6 a u ekstremnim sluajevima i
do 30 litara urina dnevno. Oboljenje se naziva diabetes insipidus.

Hormoni titnjae (TIROIDNI HORMONI)


titna lijezda lui tiroksin i trijodtironin (hormone koji sadre jod) i tireokalcitonin.
Tiroksin i trijodtironin su znaajni za rast i razvoj, za odravanje bazalnog metabolizma
(predstavlja onaj stepen koritenja energije za vrijeme apsolutnog mirovanja u budnom
stanju).
Sinteza hormona titnjae polazi iz TIROZINA (aminokiseline). Tirozin se spaja sa jodom
dajui dijodtironin. Spajanjem dvije molekule dijodtironina nastaje tiroksin (T 4 ).

HO

CH2

CH

COOH

2J

H2N

Tirozin

12

HO

CH2

CH

COOH

H2N
J

Dijodtironin
J

J
O

HO

CH2

CH

COOH

H2N
J

TIROKSIN
Dijodtironin se moe spajati sa monojodtironinom dajui trijodtironin (T 3 ).
J

HO

J
O

CH2

CH

COOH

H2N
J

TRIJODTIRONIN
Ako titna lijezda lui manje koliine hormona javlja se hipotireoza, koja se
manifestuje smanjenjem bazalnog metabolizma, smanjenjem tjelesne temperature. Takve
osobe su usporene, pospane, javlja se usporen rad srca, suha koa, miina i mentalna tromost.
Hipofunkcija titne lijezde kod djece dovodi do kretenizma a kod odraslih do miksedema.
Hiperfunkcija titne lijezde poznata je kao Bazadovljeva bolest. Simptomi su
povean bazalni metabolizam, poviena tjelesna temperatura, pacijenti gube na teini, pate od
nesanice, tahikardije, uznemireni su, izbuljnost onih jabuica javlja se kod veine pacijenata.
Za lijeenje hipertireoze koriste se organski preparati derivati tiouracila ili imidazola,
neorganski preparati KJ, KClO 4 (kalij perhlorat). Ovi lijekovi djeluju razliitim
mehanizmima.
Radioaktivni preparati joda, NaJ 131 djeluju tako da razaraju stanice titne lijezde i tako
smanjuju luenje hormona.

13

Steroidni hormoni
Steroidni hormoni imaju specifinu grau. Graeni su od 4 kondenzirana prstena i
derivati su ciklopentanoperhidrofenantrena. Taj prsten sadri tri hidrirana estolana prstena,
fenantrena, na koje je vezan jo jedan petolani prsten. Prsteni se oznaavaju velikim
poetnim slovima, a C-atomi brojevima.
U steroidne hormone spadaju: kortikosteroidni i spolni hormoni.
12
11
1
10

14

15

5
4

16

A
3

17
13

Hormoni kore nadbubrene lijezde


Pod kontrolom hipotalamusa iz adenohipofize se izluuje kortikotropin (ACTH), koji
stimulira nadbubrenu lijezdu na stvaranje nekoliko hormona koje nazivamo kortikosteroidi.
Kortikosteroidi ispoljavaju regulatorno djelovanje na metabolizam ugljikohidrata, soli i vode.
Prema tome na koji od tih procesa djeluje, dijele se na glukokortikoide i mineralokortikoide.
Kora nadbubrene lijezde sastoji se iz tri zone i svaka od njih lui:
- zona glomeruloza (lui mineralokortikoide)
- zona fascikulata (lui glukokortikoide)
- zona retikularis (lui androgene i estrogene).
Mineralokortikoidi
Djeluju na metabolizam minerala. Mineralokortikoidi su aldosteron i 11dezoksikortikosteron. Oni reguliu koncetraciju Na+ i K+ u tjelesnim tenostima, poveavaju
reapsorpciju natrija, hlora i vode a pospjeuju izluivanje kalija. Poveavanjem reapsorpcije
natrija iz primarnog urina pod uticajem aldosterona, dolazi do porasta osmotskog pritiska u
krvi.
Porastom osmotskog pritiska pojaava se luenje ADH (antidiuretskog hormona), koji
poveava reapsorpciju vode i tako poveava volumen ekstracelularne tenosti.

14

CH2OH
O
HO

C O

H C

CH3

aldosteron

Glukokortikoidi
Djeluju na metabolizam ugljikohidrata tako to stimuliraju glukoneogenezu (sintezu glukoze
iz aminokiselina). Oni stimuliraju enzime koji uestvuju u metabolizmu aminokiselina i
glukoneogenezi. Posljedica toga je poveana koncentracija glukoze u krvi. Najvaniji se
kortizon koji se u organizmu hidrolizira i prelazi u hidrokortizon. Glukokortikoidi djeluju i
antiinflamatorno (protiv upala).
Adisonova bolest posljedica je hipofunkcije kore nadbubrene lijezde. Ako prestane
luenje aldosterona, jako se smanjuje reapsorpcija Na pa se NaCl i voda u velikoj koliini
izluuju iz organizma, to dovodi do dehidratacije.
Cushingova bolest nastaje zbog prekomjernog luenja (hiperfunkcije) kore
nadbubrene lijezde. Znaaj ove bolesti je mobilizacija masti iz donjih dijelova tijela i njeno
odlaganje u prsnom podruju. Tada lice poprima edematozni izgled pa se izgled cijelog lica
opisuje kao lice poput mjeseca.

Spolni hormoni
enski spolni hormoni
Su estrogeni i gestageni. Jajnici su parni organi, koji se sastoje iz dvije endokrine
tvorevine: Grafovog folikula i utog tijela (corpus luteum).
Grafovi folikuli lue estrogene, a uto tijelo progesteron (gestagen). Ovi hormoni imaju
steroidnu strukturu, prsten A je zasien a u poloaju 13 C-atoma ima metilnu grupu, a u
poloaju 3 C-atoma OH grupu. U estrogene hormone spadaju estron, estradiol i estriol.

15

OH
CH3

HO

Estadiol
Estradiol se u organizmu metabolizira i prelazi u estron i estriol koji su slabijeg
djelovanja. Prirodni estradiol i njegovi derivati reguliu razvoj enskih spolnih organa i utie
na razvoj enskih spolnih karakteristika. Estradiol poboljava protok krvi u enskim spolnim
organima i ekstremitetima, poboljava psihiko raspoloenje ene, pospjeuje osteoklastinu
aktivnost ime pospjeuje deponovanje kalcija u kosti. Utie na razvoj mlijenih lijezda, nii
bazalni metabolizam i slabu razvijenost muskulature u odnosu na mukarce.
Estrogeni hormoni imaju iroku primjenu. Daju se kod menstrualnih i klimakterinih
smetnji, smetnji u metabolizmu tvari, karcinoma prostate i dr.
Progesteron (najznaajniji je od gestagena). U trudnoi se jako poveava luenje ovog
hormona pa ga zovu hormonom trudnoe. On djeluje tako da pospjeuje rast uterusne
muskulature, rast alveola u mlijenim lijezdama i priprema za laktaciju za vrijeme trudnoe.
Djeluje spazmolitiki na matericu i smanjuje njene spontane kontrakcije za vrijeme trudnoe i
menstruacije. Lui se poslije ovulacije i priprema uterus za primanje i prehranu oploene
jajne stanice. Ako ne doe do oplodnje jajne stanice koncentracija progesterona naglo opada
oko 26-og dana menstrualnog ciklusa.
CH3

C O
CH3
CH3

Progesteron
Oralni kontraceptivi
Oralni kontraceptivi spreavaju trudnou i sazrijevanje folikula u ovariju. Podrazumjevaju
kombinaciju estrogena i gestagena.
Djeluju mehanizmom negativne povratne sprege. Estrogeni inhibiraju oslobaanje
folikulostimulirajuih hormona (FSH) a gestageni oslobaanje luteinizirajuih hormona (LH),
to ima za posljedicu zastoj u razvoju folikula i izostanak ovulacije. Gestageni djeluju na
promjene u jajovodima, djeluju na uterus i stvaraju endometrij koji nije povoljan za
16

inplantaciju oploenog jajaca. Obino se daje kombinacija estrogenih i gestagenih hormona


sintetskog porijekla jer se mogu davati p.o. i imaju dugo djelovanje.
U upotrebi su dvije vrsta oralnih kontraceptiva. Jedni sadre konstantnu koliinu
estrogena i gestagena, a drugi su viefazni, sadre konstantnu koliinu estrogena a koliina
gestagena se mijenja u ovisnosti od menstrualnog ciklusa. Mogu biti di, tri i viefazni.
Koncipirani su tako da se daju minimalne koliine hormona a da pri tome izazivaju siguran
efekat. Obino se daje 21 tableta. Bolje su viefazne kombinacije jer se mijenja koliina
gestagena.
Oralni kontraceptivi tite od neeljene trudnoe i predstavljaju najsigurniji vid zatite.
Moraju se uzimati pod kontrolom ljekara, redovno i da se povremeno prave pauze (jedna
pauza u jednoj ili dvije god.).
Ne smiju ih uzimati osobe sa oteenim kardiovaskularnim sistemom, oteenim
krvnim sudovima, puai. Nus pojave su: muka, povraanje, glavobolja, napetost grudi, a ako
se uzimaju kontinuirano sa manjim sadrajem estrogena ove nus pojave su manje, ali postoji
opasnost od poveanog menstrualnog krvarenja.
Od estrogenih hormona u kombinaciji se daju etinilestradiol i mestranol.
Od gestagenih hormona se koriste: noretindron, levonorgestrel, noretisteron.

Muki spolni hormoni


Glavni hormoni mukih spolnih lijezda su testosteron i androsteron. Predstavljaju
hormone sa androgenim i anabolnim djelovanjem. Oni su odgovorni za sve primarne i
sekundarne karakteristike mukarca (brada, brkovi, razvijenost muskulature, dublji glas, ira
ramena, vii bazalni metabolizam). Utiu na spermatogenezu, na stanini metabolizam
posebno na metabolizam staninog miinog tkiva tako da poveava ukupnu miinu masu.
Zato kaemo da imaju anabolni uinak.
OH

O
H3C

H3C

CH3

CH3

HO

testosteron

androsteron

Testosteron stvara se u intersticijskim stanicama testisa, ali ga izluuju i kora nadbubrene


lijezde. Potreban je za razvoj i odravanje funkcije mukih spolnih organa i sekundarnih
spolnih karakteristika.
Androgeni hormoni uestvuju anaboliki u metabolizmu bjelanevina i na rast kostiju.
Ove hormone koriste u terapiji mukarci kod impotencije, steriliteta, hipertrofije prostate a
ene u klimakteriju i kod nekih oblika karcinoma.

17

Testosteron je prirodni produkt koji se u organizmu brzo metabolizira i najveim


dijelom prelazi u androsteron koji ima mnogo slabiji uinak. Testosteron dat oralno dobro se
resorbuje, ali se pri prvom prolasku kroz jetru inaktivira i praktino je bez djelovanja. Poto
testosteron ima kratko i slabo djelovanje prireeni su polusintetski derivati kao:
metiltestosteron, fluoksimesteron.
OH
CH3

CH3

CH3

metiltestosteron

Hormoni pankreasa
Pankreas (guteraa) je po funkciji egzokrina i endokrina lijezda. Kao egzokrina
lijezda lui pankreasni sok, koji odlazi u duodenum. U pankreasnom soku se nalaze enzimi,
pod ijim uticajem se vri probava hrane. Kao endokrina lijezda pankreas lui dva hormona:
inzulin i glukagon. Sinteza ovih hormona vri se u Langerhansovim ostrvcima koji sadre i
stanice. -stanice lue inzulin a -stanice glukagon.
Uloga inzulina jeste da omogui prolaz glukoze i drugih eera kroz stanine
membrane i tako omoguava uklanjanje eera iz krvi.
Godine 1958. strukturu inzulina objasnio je Sanger. Prema njemu inzulin je polipeptid i
sastoji se od 51 aminokiseline. U strukturi ima dva peptidna lanca:
- prvi (G-lanac) poinje sa aminokiselinom glikol i sastoji se od 21 aminokiseline
- drugi (P-lanac) poinje sa aminokiselinom fenilalanin i ima 30 aminokiselina.
Ova dva lanca su meusobno povezani disulfidskim mostom.
Inzulin je polipeptid, koji se moe dobiti iz pankreasa mnogih ivotinja, a razlikuje se
po malom broju razliitih aminokiselina. On se jo uvijek dobiva iz prirodnog materijala,
ekstrakcijom iz pankreasa ivotinja, ali postoji i rekombinantna metoda. Humani inzulin
dobiva se rekombinantnom metodom genetskog ininjeringa tako da se u DNK lanac E. coli
ili kvaeve gljivice umee proinzulinski humani gen koji e vriti sintezu humanog inzulina.
Poveana koncentracija glukoze (hiperglikemija) uzrokuje oboljenje koje se naziva
eerna bolest (diabetes melitus). Diabetes melitus se dijeli u dvije kategorije:
Dijabetes tipa I (juvenilni dijabetes) ovisan o inzulinu gdje stanice ne lue inzulin.
Obino je teak i takvi bolesnici zapadaju u dijabetiku komu to moe dovesti do smrti.
Dijabetes tipa II (staraki dijabetes) ne ovisan o inzulinu gdje je nedovoljno luenje
inzulina (20% stanica su i dalje aktivne i u terapiji se daju oralni antidijabetici koji stimuliraju
luenje inzulina).

18

Dijabetes oteuje krvno-ilni sistem i to kapilare bubrega, mrenice oka, mozga. Ako je
povean nivo glukoze javlja se glikozurija koja prouzrokuje osmotsku diurezu sa gubitkom
vode i elektrolita to dovodi do poliurije. Ako se takav dijabetes ne lijei, moe doi do
acidoze i dijabetine kome.
Preparati koji se koriste u lijeenju dijabetesa mogu se podijeliti u dvije grupe:
1. kristalni inzulin
Poinje djelovati nakon 30 min. Daje se iskljuivo p.e., s.c. ili sa infuzijom u tekim
stanjima. Ovaj inzulin brzo djeluje ali mu je djelovanje relativno kratko pa je zbog
toga prireen dugodjelujui inzulin.
2. dugodjelujui inzulin
Obino se kristalni inzulin vee za cink pri emu se dobijaju kompleksi iz kojih se
inzulin postepeno oslobaa. U terapiji se kombinuje kristalni i dugodjelujui inzulin,
gdje kristalnim brzo postignemo nivo glukoze u krvi, a onda dugodjelujuim
odravamo nivo inzulina i eera na odreenom nivou.
Glikagon proizvode -stanice Langerhansovih otoia pankreasa i ima 29 aminokiselina. Ima
suprotno djelovanje inzulina odnosno poveava koncentraciju glukoze u krvi. Daje se
parenteralno u obliku injekcija.

19

Sulfonamidi
Hemoterapeutici su lijekovi koji imaju sposobnost da otete ili unite izazivae bolesti,
a da pri tome ne utiu tetno na ovjeiji organizam. U grupu hemoterapeutika spadaju:
organska jedinjenja arsena, antimona i bizmuta, sulfonamidi, antimalarici, antibiotici,
antituberkulotici i citostatici.
Opta formula sulfonamida:
1
SO2 NH R

NH2
4

Molekula sulfonamida sastoji se iz benzenskog prstena i sulfonamidske grupe koja je u


para poloaju prema primarnoj aromatinoj amino grupi.
Osobine: Slabo su topivi u vodi pa njihova djelotvornost zavisi od koliine tvari otopljenih u
plazmi. Dobro su topivi u polarnim otapalima kao to je aceton, alkohol i dr. Amfoternog su
karaktera te grade soli i sa kiselinama i sa bazama.
Amino grupa ( - NH 2 ) u poloaju 4 je baznog karaktera i sa kiselinom gradi soli na N 4
atomu. ( - NH 2 ) grupa u poloaju 1 je slabo kiselog karaktera zbog prisustva sulfoksida pa e
sa bazama graditi soli na N 1 atomu. Kako e im djelovanje biti ovisi o tome koje supstituente
imaju na N 1 atomu. NH 2 grupa na C 4 ne smije biti supstituirana jer gubi djelotvornost.
Sulfonamidi su derivati PABA i zbog slinosti sa njom mogu se ugraivati u molekulu
folne kiseline umjesto PABA i tako spreavati rast mikroorganizama. Sulfonamidi se
ugrauju u folnu kiselinu mikroorganizama ali ne i u folnu kiselinu ovjeka. Ne utiu na
organizam ovjeka jer se folna kiselina unosi u organizam kao vitamin a ne sintetie u
organizmu. Da bi se pojaalo njihovo djelovanje najee se kombinuju sa preparatima koji
djeluju na dihidrofolat reduktazu koja pretvara dihidrofolnu u tetrahidrofolnu kiselinu.
Najee se kombinuju sa trimetoprimom, antimalaricima i dr. i tako ispoljavaju baktericidno
djelovanje, dok su sami sulfonamidi bakteriostatici. Sulfonamidi se danas mnogo kombinuju
sa tuberkulostaticima i nekim diureticima.
Poslije due upotrebe sulfonamida dolazi do pojave rezistencije mikroorganizama na
ove lijekove sulfonamidska rezistencija. Otklanja se naizmjeninim lijeenjem
antibioticima.
Sulfonamidi se dosta koriste u dermatologiji, najee kod opekotina u oftalmologiji
(kapi i masti za oi). Daju se i oralno pri emu topivost ovisi o vrsti supstituenta u poloajima
N 1 i N 2 . Ako imaju supstituent u poloaju N 1 resorpcija je veoma dobra (80-90%), a ako je
u poloaju N 2 resorpcija je svega 10%.
Nakon resorpcije se distribuira u jetru gdje se metabolizira, najee acetiliranjem pa
nastaju acetilni metaboliti, teko topivi posebno u urinu. Zbog toga se taloe u bubrezima te
mogu dovesti do kristalurije. Izbjegava se davati bolesnicima sa oboljenjem bubrega. Kako se

20

izluuje glomerularnom filtracijom, brzina izluivanja je direktno proporcionalna funkciji


bubrega. Zato se sulfonamidi uzimaju uz velike koliine vode.
Ne treba ih davati djeci do 6 god. i starijim osobama jer kod njih nedostaje glutation,
koji je bitan za metabolizam, te nastaju toksini derivati koji izazivaju hemolitiku anemiju.
Teratogeni su u prvom trimestru trudnoe tako da ih trudnice ne smiju uzimati jer
mogu nastati neuralna oteenja embriona (one trebaju 4-5x vie folne kiseline nego ostale
osobe). Skoro u 5% sluajeva izazivaju alergiju. Nus djelovanja su i munina, povraanje,
glavobolja probavne smetnje.
Sulfonamidi su podjeljeni u etiri grupe:
1.
2.
3.
4.

Sulfonamidi kratkog djelovanja


Sulfonamidi srednjeg djelovanja
Sulfonamidi dugog djelovanja
Sulfonamidi koji se teko resorbiraju

Sulfonamidi kratkog djelovanja


U ovu grupu spadaju: sulfanilamid, sulfatiazol, sulfatiourea, sulfakarbamid, sulfacetamid i
sulfafurazol. Doziraju se svakih 6 sati, i obino se daju u velikim dozama 4-6 g /dan a
izazivaju i toksine efekte. Teko su topivi u vodi pa esto ispoljavaju toksinost i stvaraju
bubrene kamence (zbog slabe topivosti).
SULFACETAMID
Kao supstituent ima acetilnu grupu. U promet dolazi u obliku Na-soli (sulfacetamid-natrijum).
Dobijanje: Dobija se sintetski.
Osobine: U obliku je bijelog do slabo ukastobijelog, kristalnog praka, bez mirisa, slabo
gorkog okusa. Lako se rastvara u vodi, teko u etanolu, a skoro je nerastvorljiv u eteru.
Upotreba: Koristi se u tretmanu urinarnih infekcija u kombinaciji sa drugim
uroantisepticima. Brzo se resorbuje i brzo izluuje. Danas se koristi u okulistici kao
bakteriostatik (30% otopina-kapi za oi, 10% mast za oi).
Na
SO 2N

CO

CH3

NH2

sulfacetamid-natrijum
21

SULFAFURAZOL
Dobijanje: Dobija se sintetski.
Osobine: U obliku je bijelog ili ukastobijelog, kristalnog praka, bez mirisa, slabo gorkog
okusa. Vrlo teko se rastvara u koncentrovanom etanolu, a skoro je nerastvorljiv u vodi.
Upotreba: Sulfafurazol se dobro resorbuje, pa se nalazi u visokim koncentracijama u tkivima
i tjelesnim tenostima. Dobro se rastvara u urinu pa se koristi kod infekcija mokranih puteva.
Prisustvo heterociklusa poveava lipofilnost spoja tako da prolazi hematoencefalnu barijeru,
postie znatne koncentracije u likvoru pa se moe koristiti u tretmanu encefalitisa.
O
SO2 NH
H3C

N
CH3

NH2

sulfafurazol

Sulfonamidi srednjeg djelovanja


U ovu grupu spadaju: sulfafenazon, sulfadiazin, sulfametoksazol, sulfamoksol i sulfamerazin.
Svi spojevi kao supstituente imaju razliite heterocikluse koji su znaajni za due djelovanje
sulfonamida. Doziraju se 1-2 puta dnevno u dozi od 2-3 g /dan.
SULFADIAZIN
Dobijanje: Dobija se sintetski.
Osobine: U obliku je bijelog ili ukastog, kristalnog praka, bez mirisag i okusa. Teko se
rastvara u etanolu, a skoro je nerastvorljiv u vodi.
Upotreba: Dolazi u formi Na-soli, lipofilnih je karakteristika. 50% prodire u
hematoencefalnu barijeru i postie znatne koncentracije u likvoru pa se daje u terapiji
meningitisa. Brzo razvija rezistenciju pa ga treba kombinovati sa trimetoprimom. Koristi se u
obliku preparata sa srebrom, kao srebro-sulfadiazin u obliku masti kod opekotina.

22

N
SO 2 NH
N

NH2

sulfadiazin
SULFAMETOKSAZOL
Kombinuje se sa trimetoprimom pri emu ispoljava baktericidno djelovanje i vrlo irok
spektar djelovanja.
SULFAMERAZIN
Slinih je karakteristika kao sulfadiazin. Jako je lipofilan i bolje prodire u CNS od
sulfadiazina. Preporuuje se u kombinaciji sa trimetoprimom.

Sulfonamidi dugog djelovanja


SULFADIMETOKSIN
Dobijanje: Dobija se sintetski.
Osobine: U obliku je bijelog ili ukastobijelog, kristalnog praka, bez mirisa i okusa. Teko
se rastvara u etanolu, a skoro je nerastvorljiv u vodi.
Upotreba: Sulfadimetoksin ima prednost nad ostalim sulfonamidima jer i relativno male doze
omoguavaju postizanje potrebne koncentracije sulfonamida u krvi u toku 24 sata. Daje se
samo jednom dnevno u dozi 0,5-1g.
Dobro se resorbuje i vee za proteine plazme (70-90%) tako da treba voditi rauna o
interakcijama sa drugim lijekovima. Postie znatne koncetracije u urinu pa se koristi u terapiji
urinarnih infekija i ne izaziva kristaluriju. Sporo se izluuje pa ga ne treba davati djeci do 6
god. starosti. Mora se uzimati sa puno tenosti da se pospjei njegova eliminacija.
N
SO 2 NH

OCH3
N
OCH3

NH2

sulfadimetoksin
23

Sulfonamidi koji se teko resorbiraju


U ovu grupu spadaju: sulfagvanidin, sulfagvanol.
Jedinjenja iz ove grupe se teko resorbiraju, pa im je resorpcija iz digestivnog trakta oteana.
Zbog toga se najvie koriste u terapiji razliitih infekcija probavnog trakta, dijareja, kolitisa
gdje e ispoljiti bakteriostatsko djelovanje.
SULFAGVANIDIN
Dobijanje: Dobija se sintetski.
Osobine: U obliku je bijelog ili ukastobijelog, kristalnog praka, bez mirisa i okusa. Teko
se rastvara u etanolu i vodi.
Upotreba: Sulfagvanidin se teko rastvara, pa se zbog toga teko i resorbuje. Koristi se kao
crijevni antiseptik.
SO 2 NH

NH2

NH

NH2

sulfagvanidin

Antibiotici
Antibiotici su produkti bakterija, gljivica, plijesni, rjee viih biljaka koje u malim
koncentracijama spreavaju rast i razvoj mikroorganizama ili ih unitavaju. Dejstvo
antibiotika zasniva se na inhibiciji osnovnih ivotnih procesa mikroorganizama kao to su
disanje, razmnoavanje, ishrana i dr.
Paster je 1887. god. primjetio da se spreava rast i razvoj jedne vrste mikroorganizama
ako se u njenoj neposrednoj blizini razvija druga vrsta mikroorganizama. Spreavanje razvoja
odreene vrste mikroorganizama drugom vrstom zasnovano je na sposobnosti ove vrste da
lui u ivotnu sredinu posebne supstance koje imaju sposobnost da unite ostale vrste
mikroorganizama.
Naziv antibiotici predloio je mikrobiolog Waksmann. Ovaj naziv sastavljen je od
latinskih rijei: anti protiv i bios ivot, to znai da ove supstance djeluju protiv ivotnih
funkcija drugih mikroorganizama.
Alexander Fleming je 1929. god. filtratom kulture Penicillium notatum prvi put suzbio
razvoj patogenih klica, izazivaa bolesti, i na taj nain uveo u upotrebu antibiotike.

24

Dobar antibiotik treba:


-

da pokazuje visoku efikasnost prema patogenim mikroorganizmima,


da nije toksian po organizam bolesnika,
da ne dovodi do rezistencije pri dugotrajnoj upotrebi,
da ne naruava imuni sistem organizma,
djelovanje mu ne smije smanjiti poviena tjelesna temperatura ili bolest,
da djeluje na mikroorganizme u malim koncentracijama,
da proizvodnja bude jeftina.

Pencilini
Osnovna struktura pencilina sastoji se iz dva kondenzovana heterociklusa: etverolani (betalaktamski) i petolani (tiazolidinski). Kiselina sa slobodnom amino grupom na poloaju C6 je
6-aminopencilinska kiselina.

S
NH2

CH3

I
N

II

CH3

COOH

6-aminopencilinska kiselina
Podjela prema spektru djelovanja:
o uskog spektra
o proirenog spektra
o pro-pencilini.
Pencilini uskog spektra
1.
Benzilpencilin (pencilin G)
Neotporan je na kiselinu (inaktivira se dejstvom eluane kiseline) pa se daje samo i.m. i
neotporan je na penicilinazu (enzim koji razgrauje penicilin i na taj nain ga inaktivie.
Penicilinazu lue izvjesne vrste bakterija npr. izvjesne loze E. coli i B. subtilis).
Sa velikim uspjehom se koristi u lijeenju infekcija uzrokovanim pneumokokama,
streptokokama, stafilokokama i gonokokama. Primjenjuje se i u lijeenju sifilisa, meningitisa,
upale drijela.
O
CH2

C NH
O

CH3
CH3

COOH

25

2.
Fenoksimetilpencilin (pencilin V)
Otporan je na kiseline i spada u grupu oralnih pencilina. Aktivniji je prema pneumokokama,
streptokokama i stafilokokama.
O
O CH2

C NH

CH3
CH3

COOH

Pencilini proirenog spektra


1.

Ampicilin

Ampicilin je polusintetski pencilin irokog spektra djelovanja. Otporan je na kiselinu a takoe


neotporan na penicilinazu. Dat oralno nema dobru resorpciju (20-40%), ali postie velike
koncentracije i do 20% vee u ui nego u plazmi. Tako moe ponovo iz ui da se resorbuje
pa se koristi u tretmanu enteralnih infekcija.
O
CH
NH2

2.

C NH
O

CH3
CH3

COOH

Amoksicilin

U odnosu na ampicilin pokazuje bolju resorpciju i djelovanje. Dozira se svakih 8 sati


250-500mg. Daje se p.o. i i.v.

Pro-pencilini (Pro-drug)
Pro drug (pro lijek) je inaktivni oblik lijeka koji nema farmakoloko djelovanje, a koji
unutar biolokog sistema, uz pomo enzima metabolizma i hemijskim putem, biva preobraen
u formu koja ima farmakoloko djelovanje.
U ovu grupu spadaju: pivampicilin, bakampicilin, talampicilin. Dobro se resorbuju i
hidrolizom u mukozi crijeva prelaze u slobodne penciline koji imaju dobro djelovanje.

26

Cefalosporini
Cefalosporini su antibiotici koji su po hemijskoj strukturi, mehanizmu djelovanju,
antibakterijskom spektru slini pencilinima. Dobiveni su iz gljivice cephalosporium
acremonium.
Osnovna struktura cefalosporina je 7-amino cefalosporinska kiselina. Sastoji se od:
b-laktamskog ( I ) i dihidrotiazidskog prstena ( II ).

R1

HN

6
N

1
S
2
5
4

R2

COOH

Podjeljeni su u etiri generacije. Kako su se ovi lijekovi razvijali od prve do etvrte


generacije, sve se vie irio njihov spektar djelovanja protiv G mikroorganizama,
smanjivala se efikasnost protiv G + mikroorganizama a poveavala efikasnost protiv
rezistentnih bakterija.
Cefalosporini I generacije srednjeg su spektra djelovanja i danas se rijetko koriste.
Cefalosporini II generacije slabo se resorbuju iz GIT i daju se parenteralno. Koriste se
preventivno kod ugraivanja razliitih proteza.
Cefalosporini III generacije najznaajniji je cefaleksin koji djeluje na G + i G bakterije,
enterokoke, streptokoke, meningokoke, E. coli. Koristi se kao zamjena za infekcije koje su
rezistentne na ampicilin i amoksicilin.
Cefalosporini IV generacije otporni su na cefalosporinazu. Daju se p.e jer su neotporni na
djelovanje kiseline.
Cefalosporini se primjenjuje u tri sluaja:
1. kod infekcija G + bakterija kod pacijenata neosjetljivih na penicilin,
2. kod infekcija izazvanih stafilokokama koje lue enzim penicilinazu (razgrauje
penicilin),
3. kod infekcija izazvanih G bakterijama i to kod infekcija urinarnog trakta.
Cefalosporini nisu toksini kao ni penicilini, ali mogu izazvati alergijske reakcije. Rijetko se
deava pojava ukrtene alergije tj. da je pacijent istovremeno alergian na penicilin i
cefalosporin.

27

Tetraciklini
Osnovna struktura tetraciklina sastoji se iz 4 linearna kondenzovana cikloheksana.
H3 C
HO

dimetil amino grupa


baznih svojstava

CH3
N

CH3

OH

OH

nosilac

alkoholna grupa - nosilac kiselih


svojstava

OH
O
C

NH2

OH
O

Amfoternog su karaktera i daju soli i sa kiselinama i sa bazama.


Dobivene soli su kristalne, dobro topive u vodi i pogodne za lijeenje. Tetraciklini su
ute boje i grade stabilne komplekse sa jonima kalcijuma koji su nerastorljivi i ne resorbuju
se. Djeluju bakteriostatski, a u veim koncetracijama baktericidno.
Ne primjenjuju se u trudnoi i kod djece mlae od 8 godina, zbog mogueg oteenja
ploda, tj. kod djeteta oteenja kostiju i zuba (uta obojenost, deformitet, zastoj u rastu).
Izbjegava se istovremena primjena tetraciklina sa mlijekom zbog stvaranja nerastorljivih
jedinjanja sa Ca2+ ime se spreava resorpcija.
Zbog irokog spektra djelovanja unitavaju normalnu crijevnu floru i duom
primjenom mogu da izazovu hipovitaminozu vitamina B kompleksa.
Najznaajniji tetraciklini su hlortetraciklin, oksitetraciklin, metaciklin, doksiciklin,
rolitetraciklin, minociklin (protiv akni).
H3 C
HO

CH3

CH3
N

OH

OH
O
C
OH

OH

NH2

OH
O

oksitetraciklin

28

H3 C
Cl

HO

CH3
N

CH3

OH
O
C
OH

OH

NH2

OH
O

hlortetraciklin

Hloramfenikol
Izolovan je 1947. godine iz kulture Streptomyces Venezuelae a ve 1949. godine dobiven je
sintetski.
O

NH C
NO 2

CH

CH

CHCl 2

CH2OH

OH

Ovaj antibiotik je dosta toksian za to je odgovorna NO 2 (nitro grupa). Snaan je


inhibitor sinteze proteina u bakterijama. Djeluje bakterioloki na mnoge bakterije, pa se zbog
toga smatra antibiotikom irokog spektra djelovanja.
Hloramfenikol se brzo resorbuje iz digistalnog trakta i rasporeuje po svim tkivima i
tjelesnim tenostima, ukljuujui cerebrospiralni likvor i krvotok ploda.
Najvanije neeljeno dejstvo hloramfenikola je oteenje kotane sri, to se ispoljava
promjenom krvne slike i pojavom anemije. Nestaje nakon nekoliko nedjelja ili mjeseci poslije
prestanka davanja krvi.
U novoroene djece hloramfenikol moe prouzrokovati sindrom sive bebe, koji
karakteriu povraanje, cijanoza, depresija disanja i cirkulatorni kolaps.

Aminoglikozni antibiotici
Kao to samo ime kae ovi antibiotici su amino-eeri sa glikozidnim vezama.
Izolovani su iz Streptomyces vrsta. Najpoznatiji predstavnici su: streptomicin, gentamicin,
neomicin, kanamicin, amikacin, tobramicin.
Spektar antimikrobnog djelovanja aminoglikozida su G bakterije ukljuujui i
Mycobacterium tuberculosis. U svojoj strukturi imaju jednu amino heksozu tj. STREPTIDIN
koja se vezuje na eernu komponentu STREPTOBIOZAMIN.

29

NH
NH
HO

NH 3

H2N
NH

1
4

NH2
6

OH

OH

OH

streptidin
Streptomicin izolovan je iz kultura Streptomyces griseus. Koristi se u terapiji
infekcije uzrokovanih G bakterijama, a posebno se koristi u lijeenju tuberkuloze.
Uspjeno se koristi u lijeenju gonoreje, infekcija mokranih kanala, kuge, meningitisa,
bruceloze.
Streptomicin je polarno jedinjenje i ako se uzme p.o. ne resorbuje se iz digestivnog
trakta. Tada ispoljava lokalno djelovanje u crijevima za razliite intestinalne infekcije.
Poslije i.m. primjene teko prolazi staninu membranu i njegova raspodjela u
organizmu je ograniena na extracalularni prostor. Aktivnu koncetraciju postie u plunom
tkivu, limfnom tkivu pa se moe koristiti u tretmanu tuberkuloze. Izbacuje se urinom u
nepromijenjenom obliku, gdje postie visoku koncetraciju. Kada je oslabljena funkcija
bubrega moe dovesti do kumulacije i pojave toksinih efekata.
Najvei nedostaci su: ototoksino djelovanje (oteenje sluha) i nefrotoksino
(oteenje funkcije bubrega), neurotoksino djelovanje (zahvata statoakustini nerv i dovodi
do oteenja vaskularnog ili kohlearnog aparata). Dolazi do poremeaja ravnotee,
vrtoglavice. Ove pojave obino isezavaju poslije prekida terapije ali su ponekad trajne. Ne
smije se koristiti u trudnoi jer moe dovesti do intrauterinog oteenja statoakustinog nerva.
Hemijski, fizioloki i bakterioloki slini streptomicinu su i kanamicin, neomicin,
gentamicin koji su takoe dobiveni iz Streptomyces vrste.
Gentamicin je izolovan iz jedne vrste aktinomiceta (Microspora purpurea). Koristi se
kod infekcija uzrokovanih G i G + bakterijama. Gentamicin je, kao i streptomicin,
neaktivan poslije oralne primjene pa se aplicira p.e. Primjenjuje se i u obliku kapi i masti za
oko i uho.

Makrolidni antibiotici
Sadre makrociklini laktonski prsten sa 14-16 asimetrinih C atoma za koji su
vezani dezoksi eeri.
Po spektru djelovanja su meusobno slini i ne smiju se meusobno kombinovati jer mogu
stvarati unakrsnu rezistenciju. Djeluju na G + bakterije, posebno na pneumokoke,
streptokoke, hlamidije.

30

Eritromicin je prirodni makrolidni antibiotik izolovan iz gljivice Streptomyces erythreus dok


su eritromicin, linkomicin, leudomicin polisimetrini antibiotici.
Eritromicin je lijek izbora u terapiji infekcija uzrokovanih korinebakterijama (difterija,
sepsa). Takoe lijei promjene koje uzrokuje mycoplasma i legionella.
Eritromicin se moe koristiti kao zamjena za penciline kod osoba koje boluju od
streptokoknih ili pneumokoknih infekcija, a preosjetljive su prema pencilinima.
Neeljeni efekti su: anoreksija, nauzeja, povraanje, dijareja, alergijske reakcije (osip,
groznica).
Azitromicin je u upotrebi ve 25 godina i nije razvio rezistenciju i nema ozbiljnih nusdjelovanja. Lijek je izbora u tretmanu respiratornih infekcija (pneumanije, bronhitisa, kod
mekog tkiva, spolno prenosivih bolesti). Dobro se resorbuje iz GIT pod uslovom da se daje na
prazan eludac 1 h prije ili 2 h poslije jela. Infekcije se lijee za 3 dana.
Linkomicin dolazi u obliku hidrohlorida.
Topiv je u vodi pa se daje p.o. ili i.v. Djeluje baktericidno ili bakteriostatski ovisno o dozi.
Daje se za one infekcije koje su rezistentne na djelovanje pencilina.
Klindamicin
Po djelovanju je slian linkomicinu ali je djelotvorniji . Ima dvije prednosti:
1. Bolje prodire u tkivo pa se koristi kod osteomijelitisa (stafilokokna infekcija),
2. Djeluje na uzronike malarije pa se daje sa drugim antibioticima.

Virustatici
Su lijekovi koji se koriste u tretmanu i prevenciji virusnih oboljenja. Virusi su intracelularni
paraziti iji metabolizam zavisi od metabolizma stanica domaina.
Podjela antivirusnih lijekova:
1. Lijekovi protiv herpes simplex virusa i variela zoster virusa
ACIKLOVIR
Djeluje protiv herpes simplex virusa 1 i 2 i protiv variela zoster virusa. Ne djeluje
protiv citomegalvirusa.
Inhilira sintezu virusne DNK. Ima 200 x vei afinitet da se vee za DNA polimerazu
u virusu nego kod drugih sisara. Primjenjuje se oralno, p.e. i lokalno ( u obliku 5% masti i
kapi za oi). Primjenjuje se oralno u terapiji primarnih infekcija labijalnog i genitalnog
herpesa. Neeljeni efekti su munina, prolivi i glavobolje uglavnom se dobro podnosi.
2. Lijekovi protiv citomegalovirusa
GANCIKLOVIR
Strukturno je slian acikloviru, ali on djeluje protiv citomegalovirusa, herpes simplex virusa i
vasiela zoster virusa.
31

Neeljeni efekti su anemija, trompocitopenija, poremeaj funkcije bubrega i konvulzije.


3. Antiretrovirusni lijekovi
ZIDOVUDIN
Inhilira virus humane imunodeficijencije (HiV). Ugrauje se u lanac nedovrene DNA
pa tako spreava replikaciju virusa. Dobro se resorbuje iz crijeva, ravnomjerno rasporeuje po
tjelesnim tenostima i tkivima, ukljuujui i cerebrospinalnu tenost gdje posdie
koncentraciju koja iznosi 60 % od one u serumu.
Ispitivanja su pokazala da zidovudin ima povoljno djelovanja u HIV infekciji. Terapija se
provodi oralnom primjenom zidovudina u dozi od 200 mg na svaka 4 h. Brzo se razvija
rezistencija ali se i danas koristi u terapiji AIDS-a.
4. Lijekovi protiv influence
AMANTADIN
Koristi se kao profilaksa za Hemophilus influence tip A a nije efikasan kod tipa B. Daje se
oralno u obliku kapsula, a resorbcija iz GIT-a je dobro. Izluuje se nepromijenjen oko 80 %
urinom. Kod pravilnog doziranja nema nus pojava. U veim dozama i kroz dui vremenski
period djeluje na CNS (uzbuenost, nervoza, nemogunost koncentracije). Nakon prestanka
uzimanja, ovi simptomi potpuno izostaju. Nedostatak je to brzo razviju rezistuciju. Koristi se
i kao antiparkinsonik.
5. Lijekovi protiv hepatitisa B i C (lamivudin, ribovirin)
Manje doze lamivudina se koriste za terapiju hepatitisa B nego za terapiju infekcije izazvanih
HIV-om.
Ribavirin u terapiji hepatitisa C se koristi u kombinaciji sa interferonom. Teratogen je kod
ivotinja i integra za elije sisara.

Tuberkulostatici
Tuberkulostatici su lijekovi koji se koriste za lijeenje tuberkuloze. Tuberkuloza spada
u zarazne bolesti i od nje oboljevaju ljudi i ivotinje. Uzronik oboljenja je bacil tuberkuloze
(Mycobacterium tuberculosis) ili Kohov bacil. Bolest najee zahvata plua, ali mogu da
obole i drugi organi. Bacil tuberkuloze prenosi se sa bolesnika na zdravu osobu putem kalja.
Kada se kalje, bacili se izbacuju ak i do tri metra, a govorom i do jedan metar.
Najbolja prevencija protiv bacila tuberkuloze su isti, osunani stanovi i ista odjea.
Bacil tuberkuloze pod dejstvom suneve svjetlosti vrlo brzo biva uniten (u roku 1-2 sata),
dok u vlanim i tamnim prostorijama ostaje i po nekoliko mjeseci u ivotu.
PRAVILO u lijeenju TBC: koristi se kombinovana trojna terapija u trajanju od dva mjeseca
a potom se moe smanjiti na jedan ili dva tuberkulotika.

32

Lijekovi koji se koriste u terapiji tuberkuloze su: izoniazid, rifampicin, pirazinamid,


etambutol i streptomicin.

Citostatici
Citostatici su lijekovi koji zaustavljaju rast malignih stanica. Djeluju na stanice brzog
rasta tj. neoplastine stanice a takoe utiu i na rast i razvoj stanica koje se brzo dijele a to su
stanice kotane sri, polne lijezde, epitelna i embrionalna tkiva. Poto unitavaju kotanu sr
slabe imunitet organizma i dovode do anemije i do propadanja kotane sri. Zbog toga je za
vrijeme terapije neophodna kontrola krvne slike a terapiju treba prekinuti kada doe do
pogoranja stanja.
Idealan citostatik bi bio onaj koji razara maligne stanice, a da pri tome ne oteuje
elije normalnog tkiva u organizmu bolesnika. Takav lijek ne postoji.
NUS pojave su:
-

utiu na GIT, te izazivaju muninu, povraanje (munina traje par dana nakon
terapije),
oteenje gotovo svih stanica u organizmu (slabi funkcija jetre, bubrega i srca),
dolazi do oteenja noktiju i opadanje kose koje je prolaznog karaktera, ali
djeluje depresivno na pacijenta.
Podjela citostatika:
1.
2.
3.
4.
5.

biljni alkaloidi i glikozidi,


antimetaboliti,
antibiotski citostatici,
hormoni,
radioaktivni izotopi.

Biljni alkaloidi (alkaloidi mrazovca, zimzelena) zaustavljaju diobu stanica tj.


zaustavljaju mitozu u metafazi. Dosta su toksini.
Antimetaboliti su strukturno slini staninim metabolitima: folnoj kiselini, purinu i
pirimidinu. Djeluju tako da zamjenjuju prirodne metabolite u metabolikim procesima stanica
tj. ugrauju se u purinske i pirimidinske baze (neophodne za sintezu DNK) te stvaraju
strukturno pogrene spojeve i na taj nain inhibiraju rast tumorskih stanica. Dijele se na:
- antagoniste folne kiseline (metotreksat),
- antagoniste purina i pirimidina (merkaptopurin i tiogvanil).
Antibiotski citostatici dobivaju se iz Streptomyces vrsta. Po hemijskoj strukturi
podsjeaju na tetracikline (imaju 4 kondenzovana prstena) i glikozidno vezan aminoeer
(daunozamin). Djeluju na taj nain to se jedan njihov prsten umee izmeu dva nukleotidna
para i tako ometa sintezu DNA. Imaju osobinu da se koncentriu u mekim tkivima, posebno
plua i bronha, pa se koriste kod karcinoma plua, bronha, dojke, ovarijuma, testisa.
Najpoznatiji su doksorubicin i daunorubicin.
Hormoni se koriste za lijeenje karcinoma polnih organa, pa se muki hormoni koriste
za lijeenje karcinoma enskih polnih organa i obratno. Npr. tamoksifen se koristi kod
karcinoma dojke kod starijih ena ali ne i kod mlaih zbog toga to one jo uvijek lue
estradiol.

33

Radioizotopi nazivaju se jo i citotoksici. Imaju osobinu da emituju jonizirajue


zraenje, , , i zrake. Ovi zraci utiu na zloudne stanice ali i na zdrave stanice.

Vakcina i vakcinacija
Vakcina je medicinski preparat koji sadri materijal dobijen od mikroorganizama ili
njihovih dijelova obraen na poseban nain kojim se uklanjanju njihova infektivna svojstva i
slui u svrhu pobuivanja imuniteta organizma u koji se unosi. Pobueni imunitet stvara
antitijela koja neutraliziraju dati mikroorganizam.
Navedeni preparat mora posjedovati odreena svojstva:
ne smije biti opasan,
treba biti efikasan, njegova primjena jednostavna i
prozvodnja relativno jeftina.
Vakcine moemo razlikovati prema nainu dobijanja:

vakcine dobijene od oslabljenih klica/patogena


vakcine dobijene od mrtvih klica
anatoksini
od dijelova mikroorganizama
vakcine dobijene iz mikrobiotskih proizvoda.

Neke od najvanijih vakcina su vakcine protiv boginja, bjesnila, tetanusa, djeije paralize,
tuberkuloze, gripe itd.
Cijepljenje (imunizacija, vakcinacija) namjerno je unoenje antigena u organizam
kako bi se potaknulo stvaranje antitijela. Antigen je svaka tvar unesena u organizam koja
potie domaina na stvaranje antitijela. Antigen u vakcini moe biti ivi ili mrtvi uzronik
bolesti ili posebno pripremljeni proizvod nekih uzronika bolesti (toksina).
Genetskim inenjerstvom se dobivaju vakcine s istim antigenima gdje uzronik
bolesti mora biti oslabljen (atenuiran) jer bi u protivnom, unesen u organizam mogao
uzrokovati bolest a ne stvaranje antitijela. Kad se organizam prvi put izloi nekom antigenu,
proe nekoliko dana prije steenog imunog odgovora, dok kod ponovnog kontakta s istim
antigenom odgovor dolazi bre. Ukupna otpornost se postie aktivnom i pasivnom
imunizacijom.
Aktivna imunizacija se moe obaviti prirodnom imunizacijom i cijepljenjem. Prirodna
imunizacija se postie preboljelom bolesti kada se ponekad stjee i trajni imunitet.
Pasivna imunizacija je primjena ve proizvedenih antitijela za zatitu od nekog
antigena kad se ne moe oekivati brzi imuni odgovor (npr. tetanus).

34

Anestetici
Opti anestetici
Pod pojmom optih anestetika ili sredstava za narkozu podrazumijevaju se supstance
koje izazivaju reverzibilnu paralizu centralnog nervnog sistema. Pri tome najprije dolazi do
iskljuenja svijesti, zatim osjeaja bola, odbrambenih refleksa, oputaju se miii i na kraju se
ispoljava djelovanje ovih sredstava na vitalne centre za disanje i cirkulaciju.
Ove suspstancije su namijenjene izazivanju stanja koje omoguava da se na bolesniku obave
zahvati koji su bolni, a zahtijevaju odsustvo osjeaja bola i relaksaciju tjelesnih miia. Da bi
se neka supstancija upotrijebila za narkozu, treba da ispunjava slijedee uslove:

da ne drai lokalno,
da nema neprijatan miris,
da uvoenje u narkozu bude prijatno,
da dejstvo nastupi brzo, i
da buenje ne bude neprijatno.

Sva ova sredstva moraju imati dovoljnu terapijsku irinu (odnos izmeu koliine koja
izaziva narkozu - optu anesteziju, i koliine koja djeluje letalno), ne smiju izazivati vee
funkcionalne poremeaje za vrijeme i poslije narokoze i moraju biti dovoljno stabilna da se
pri uvanju ne mijenjaju.
Veina lijekova, koji su obuhvaeni nazivom opti anestetici, smije da se daje
bolesnicima samo u posebnim zdravstvenim ustanovama i pod stalnom kontrolom i nadzorom
odgovarajuih strunjaka.
Prema nainu upotrebe opti anestetici se dijele na:
- inhalacione (udisanjem anestetikih para i gasova: halotan, azotni oxidul)
- intravenozne (i.v. ubrizgavanje nekih lijekova npr. tiobarbiturati)
Prema duini trajanja dejstva ova sredstva se dijele na opte anestetike sa dugim, kratkim i
ultrakratkim dejstvom.
U opte inhalacione anestetike spadaju gasovi i lako isparljive tenosti kao to su
azotni oxidul (N2O), ugljovodonici (etilen, acetilen i ciklopropan), halogeni derivati
ugljovodonika (hloroform, hloretil, trihloretilen, halotan i dr.) i eteri (dietileter).

Inhalacijski anestetici
HLOROFORM

Dobijanje: Postoji niz metoda za dobijanje hloroforma, ali se industrijski danas najee
koristi postupak kojim je hloroform prvobitno i dobiven. Reakcija etanola sa hlornim kreom
moe se podijeliti u tri faze:

35

CH3CH2OH + Cl2
CH3CHO + 3Cl2
2CCl3CHO + Ca(OH)2

CH3CHO + 2HCI oksidacija,


CCl3CHO + 3HCl hlorovanje,
2CHCl + Ca(COOH)2 hidroliza

Osobine: U obliku bistre, bezbojne tenosti, karakteristinog mirisa, na jeziku izaziva osjeaj
toplote. Mijea se sa benzinom, koncentrovanim etanolom, eterom, petroleterom, kao i sa
masnim i veinom eterskih ulja. Teko se rastvara u vodi. Lako isparava, ali pare hloroforma
nisu zapaljive. Kljua na 60-62o C.
Upotreba: Hloroform se malo upotrebljava kao opti anestetik. Prednost je to nije zapaljiv i
to narkoza nastupa brzo. Nedostatak je mala terapijska irina i opasnost od oteenja srca,
krvotoka i jetre. Hloroform je lokalni anestetik. Osim toga, obian hloroform se upotrebljava
kao dobar rastvara za masti, smole i veinu organskih jedinjenja.
uvanje: Hloroform se kao opti anestetik uva u malim, dobro napunjenim smeim bocama
sa staklenim zapuaem. uva se na hladnom i tamnom mjestu. Hloroform je nestabilno
jedinjenje i pod uticajem kiseonika stvara se otrovni gas fozgen. Zato se hloroform stabilizuje
dodatkom l% apsolutnog etanola, koji sa nastalim fozgenom gradi netoksian ester.

2CHCl3

O2

svjetlosti

Cl

2C

O
Cl

2HCl

fozgen

Cl
C

O
Cl

OC2H5

HOC2H5
C

HOC2H5

2HCl

OC2H5

dietil ester karbonatne kiseline


HALOTAN

Dobijanje: Halotan se dobija dejstvom hlora na trifluoretilbromid (CF 3CH2Br) ili dejstvom
broma na trifluoretilhlorid (CF3CH2CI).

Br

Cl

halotan
Ima tri nedostatka:
prouzrokuje hipotenziju
depresiju disanja
srane aritmije
Osobine: To je bistra, bezbojna, teka, pokretljiva tenost, karakteristinog mirisa, na jeziku
izaziva osjeaj toplote. Lako isparava, ali pare nisu zapaljive. Mijea se sa koncentrovanim
etanolom, hloroformom, etrom.

36

Upotreba: Halotan je savremeni inhalacioni opti anestetik. Koristi se kao sredstvo za


narkozu kod tekih operacija, jer ima snano dejstvo.
uvanje: uva se u dobro zatvorenoj posudi od tamnog stakla, na suhom, hladnom mjestu,
zatienom od svjetlosti. Raspada se pod uticajem svjetlosti, pa se stabilizuje dodatkom
timola.

ETER ZA NARKOZU (aether pro narcosi)

Eter je prvi dobio Valerijus Kordu jo 1540. godine, i to dejstvom sulfatne kiseline na
alkohol.
Dobijanje: Eter se sintetski dobija iz etanola i sulfatne kiseline zagrijavanjem smjese na
temperaturi od 130 do 140oC, pri emu destilie eter:
2C2H5OH + H2SO4

C2H5-O-C2H5 + H2SO4 + H2O


dietil-eter

Sulfatna kiselina (H2SO4) ima ulogu katalizatora i slui kao dehidrataciono sredstvo.
Temperatura reakcije ne smije da padne ispod 130 o C, jer se u tom sluaju destilie znatna
koliina alkohola koji nije reagovao, a ne smije ni da pree 140 o C, jer se tada stvara znatna
koliina etilena, ime proces postaje nerentabilan.
Osobine: To je bistra, bezbojna, lako pokretljiva tenost, karakteristinog mirisa, sladunjava
ukusa, na jeziku izaziva osjeaj toplote, a zatim hlaenja. Isparljiv je i zapaljiv. Mijea se sa
benzinom, koncentrovanim etanolom, hloroformom.
Upotreba: Eter za narkozu dobiva se duim stajanjem etera u NaOH. Eter za narkozu je
klasian inhalacioni opti anestetik kojim se mogu postii svi stadijumi opte anestezije. Brzo
se resorbuju preko plua i najveim dijelom se eliminie istim putem.
uvanje: Eter za narkozu se uva paljivo, na hladnom mjestu, u punim, dobro zatvorenim
bocama od tamnog stakla i uvijenim u crni papir.
Napomena: Smjese para etera i vazduha su zapaljive i eksplozivne. Potreban je oprez zbog
lake zapaljivosti.

Intravenski anestetici
Opta anestezija moe se izazvati i I.V.-im ubrizgavanjem lijekova kao to su:
- midazolam
- etomidat
- ketamin
- propofol.
Prednost I.V. anestezije je u tome to je:
- laka za izvoenje
- manje je neprijatna za bolesnika
- brzo nastaje
- nema iritacije disajnih puteva
- nema komplikacije u toku buenja.

37

Glavni nedostatak je u tome to se njom teko moe upravljati. Jednom ubrizgan lijek ne
moe se brzo eliminisati iz organizma.
I.V. anestezija koristi se:
- kod uvoenja u anesteziju koja se nastavlja sa halotanom
- kao kratkotrajna opta anestezija gdje se izvode manje hiruke intervencije.
Kod uvoenja u anesteziju intravenozno koriste se benzodiazepini meu kojima je
najpoznatiji midazolam, diazepam i lorazepam.

Lokalni anestetici
Lokalni anestetici su lijekovi koji na mjestu primjene spreavaju stvaranje i
sprovoenje nervnih impulsa. Posljedica takvog dejstva je lokalna anestezija, gdje se na
jednom ogranienom podruju organizma javlja neosjetljivost na bol, ali pri potpuno
ouvanoj svijesti. Dejstvo lokalnih anestetika je reverzibilne prirode i po tome se ovi lijekovi
razlikuju od velikog broja drugih supstancija koje prouzrokuju lokalnu anesteziju
ireverzibilnim oteenjem nervnog tkiva (fenol, etanol).
Jaina ovog dejstva ne mjeri se samo neosjetljivou u anesteziranom podruju, ve i
duinom trajanja dejstva. Veina lokalnih anestetika brzo se resorbuje, pa im je potrebno
dodavati vazokonstriktorne supstancije (npr. adrenalin) u cilju poveanja duine trajanja
dejstva.
Supstancije koje se koriste kao lokalni anestetici dijele se na:
- prirodne i
- sintetske.
Najbolji lokalni anestetik je kokain. Ima prednost nad sintetskim zato to djeluje i
vazokonstriktorno, ime omoguava due zadravanje lijeka na mjestu primjene. Nepoeljne
osobine kokaina, koje se ispoljavaju ako se u toku lokalne primjene vea koliina ovog lijeka
resorbuje, jesu velika toksinost i navikavanje (kokainizam).
Kokain stimulie centralni nervni sistem usljed ega bolesnik postaje govorljiv,
nemiran, uzbuen, to dovodi do premora i najzad do konvulzije. Javljaju se i tahikardija i
povienje arterijskog krvnog pritiska. Usljed opte vazokonstrikcije postoji izrazito bljedilo
koe.

PRIRODNI LOKALNI ANESTETICI


Kokain hlorid

Dobijanje: Kokain se dobija iz prirodnog materijala (lia biljke Erytroxylon coca)


pogodnom ekstrakcijom ili sintetski.
Osobine: U obliku bezbojnih, sjajnih ljuspastih kristala ili bijelog, kristalnog praka bez
mirisa, gorkog ukusa. Jezik ini prolazno neosjetljivim. Veoma lako se rastvara u vodi, lako u
koncentrovanom etanolu, teko u hloroformu, nerastvorljiv je u masnim uljima.
Upotreba: Kokain se koristi kao lokalni anestetik, ali zbog mogunosti intoksikacije i
stvaranja ovisnosti zamjenjuje se sintetskim lokalnim anesteticima.

38

uvanje: uva se u dobro zatvorenoj posudi, zatien od svjetlosti. Kokain je supstanca sa


veoma jakim dejstvom, a zbog svojih osobina svrstan je u narkotike. Zato se uva i izdaje po
propisu za narkotike.

SINTETSKI LOKALNI ANESTETICI


Sintetski lokalni anestetici su alkalne supstance koje se u lijeenju koriste u obliku
soli, rastvorljivih u vodi.
Predozirani lokalni anestetici dovode do greva koji mogu uspjeno da se otklone
barbituratima kratkog djelovanja. Danas se u te svrhe vie koristi diazepam (apaurin).
Postoje razne podjele lokalnih anestetika a jedna od mnogih je podjela prema hemijskom
karakteru, i to na lokalne anestetike sa karakterom:
O

estera ( C O ),

etera (

amida,

anilida,

i ostalih struktura.

),

Prokain hlorid (Novocain)

Prokain je sintetski lokalni anestetik iz grupe estera i jedan od najboljih anestetika. Najbolja je
zamjena za kokain, jer je manje toksian, ne izaziva navikavanje i ne djeluje nadraajno.

COO CH2 CH2

C2 H5
C2 H5

NH2

Dobijanje: Dobija se sintetski, iz p-nitrotoluena.


Osobine: U obliku je bijelog, kristalnog praka, bez mirisa, gorkog okusa, jezik ini prolazno
neosjetljivim. Veoma lako se rastvara u vodi, slabije u etanolu, a teko u hloroformu.
Upotreba: Pokain hlorid se koristi kao lokalni anestetik.
uvanje: uva se u dobro zatvorenoj posudi, zatien od svjetlosti.
Lidokain hlorid (Xylocain)

39

Lidokain spada u grupu anestetika sa karakterom anilida. Uveden je u lijeenje 1948. god. pod
nazivom Xylocain.

NH CO CH2 N
H3C

CH3

C2 H5
C2 H5

Dobijanje: Dobija se sintetski.


Osobine: U obliku je bijelog, kristalnog praka, bez mirisa, malo gorkog okusa, a jezik ini
prolazno neosjetljivim. Veoma lako se rastvara u vodi i konc. etanolu, teko u hloroformu, a
nerastvorljiv je u eteru.
Upotreba: Lidokain hlorid je veoma uspjean lokalni anestetik. Djeluje brzo i traje dugo, i
ima 2-3 puta due dejstvo od dejstva prokaina. Koristi se za sve vrste anestezije.
uvanje: uva se u dobro zatvorenoj posudi, zatien od svjetlosti.

Analgetici
Analgetici su lijekovi koji se koriste za ublaavanje ili otklanjanje bolova pri potpuno
ouvanoj svijesti.
Analgetike smo podijelili u dvije grupe:
slabi analgetici analgoantipiretici
jaki analgetici hipnoanalgetici
Prema WHO Bol je neugodni osjetilni i emocionalni doivljaj povezan sa stvarnim ili
moguim oteenjem tkiva.
Bol predstavlja simptom oteenja nekog organa ili tkiva. On je ovjekov prijatelj jer
upozorava da neto nije u redu.
Idealan analgetik treba da ispunjava sljedee uslove:

da djeluje protiv svih vrsta bolova,

da nema neeljenih dejstava,

da ne izaziva toksinost,

da je efikasan kada se primjeni na bilo koji nain, a naroito oralno.

40

ANALGOANTIPIRETICI
To su lijekovi koji djeluju na smanjenje bola, na smanjenje poviene tjelesne
temperature (antipiretiki), smanjenje upale (antiinflamatorno ili antiflogistiki), smanjenje
reumatske boli.
Mehanizam djelovanja analgoantipiretika jeste inhibicija enzima ciklooksigenaze,
ime se inhibira nastajanje prostaglandina koji su odgovorni za nastanak bola, poviene
tjelesne temperature i upale. Inhibicijom ciklooksigenaze-2 (COX-2) se uglavnom postie
antipiretski, analgetski i protuupalni uinak.

Po strukturi dijele se na:


derivate salicilne kiseline
derivate para-aminofenola
derivate pirazolona.
Derivati salicilne kiseline
COOH
OH

Salicilna kiselina je najstariji analgoantipiretik. Kiselih je svojstava, kaustina i veoma


nepovoljna za oralnu primjenu. Obino se daje u obliku Na-soli. Ako se daje p.o. salicilna
kiselina je antiseptik, dezinficijens i djeluje keratolitiki.

Acetilsalicilnakiselina (aspirin, andol, bospyrin)


COOH
O
O

CH3

Acetilsalicilna kiselina je najpoznatiji analgoantipiretik.


Dobijanje: Dobija se sintetski, acetilacijom salicilne kiseline. Sintetizirana je 1898 god. u
tvornici Bayer. Aspirin je dobio ime prema biljci Spirea sp. koja sadri dosta salicilne
kiseline.

41

COOH

COOH
O

CH3CO

CH3CO

anhidrid octene
kiseline

OH

+
salicilna
kiselina

CH3

acetilsalicilna
kiselina

Acetilsalicilna kiselina predstavlja esterski oblik salicilne kiseline i nema tako kisela
svojstva kao salicilna kiselina. Nije kaustina i prihvatljiva je za oralnu primjenu. Tek kada
doe u eludac dolazi do deacetilacije tako da salicilna kiselina ne djeluje kaustino makar u
gornjim dijelovima GIT-a. Da bi se smanjilo jo uvijek kaustino i kiselo djelovanje
kombinuje se sa baznim solima Al(OH)3 i MgCO3 koji neutraliziraju kisela svojstva.
Acetilsalicilna kiselina je po djelovanju analgetik, antipiretik, antiflogistik i inhibitor
agregacije trombocita. Za postizanje analgetskog i antipiretskog djelovanja daje se u dozi 600900 mg dnevno podijeljeno u 3-4 doze. Kada acetilsalicilna kiselina djeluje kao antireumatik
daje se u veoj dozi 3-4 g. U dozi 80-100 mg spreava agregaciju trombocita pa se daje kao
preventivno sredstvo u terapiji angine pectoris i infarkta miokarda. Izluuje se urinom.
Osobe sa ulcus ventriculi et duodeni, osobe koje imaju krvarenje iz bilo kojeg dijela
GIT-a, osobe preosjetljive na salicilate i djeca do 12 god. a takoe ni trudnice u treem
trimestru trudnoe ne smiju uzimati ove lijekove. Kod djece mlae od 12 god. moe se razviti
Reyev sindrom - rijetka ali potencijalno smrtonosna bolest koja oteuje krv, jetru i mozak.
Kod primjene salicilata javlja se bol, munina, povraanje a ako se uzima u veim dozama
iritira sluznicu eluca i moe dovesti do krvarenja.
Derivati anilina ili para-aminofenola

Paracetamol
O
NH C

CH3

OH

Djeluje kao analgetik i antipiretik ali nema antiinflamatorna svojstva. Koristi se za


sniavanje poviene tjelesne temperature i u tretmanu srednje jakih bolova. Ne iritira sluznicu
eluca pa se moe pa ga mogu uzimati osobe koje ne podnose salicilate. Meutim, u velikim
dozama moe ispoljiti jaku hepatotoksinost i nefrotoksinost. Prvi znaci toksinosti su
munina, povraanje i dijareja.

42

Derivati pirazolona

Derivati pirazolona su jako dobri analgetici, antipiretici i antireumatici. Njihovo analgetsko


djelovanje jae je od djelovanja acetilsalicilne kiseline ili fenacetina (paracetamola).

NH

N
H

Pirazolon
Najvaniji derivati pirazolona su aminofenazon i metamizol.
Aminofenazon je dobar analgetik i antipiretik, ali se u lijeenju manje koristi jer izaziva
oteenje kotane sri, a smatra se i kancerogenom supstancom.
H3C
H3C

CH3
N

CH3

MetamizolNa(analgin)
H3 C
N

CH3

H 2C
O

CH3

SO3Na

Analgin se koristi za lijeenje jake, akutne boli koja ne reaguje na lijeenje ostalim
lijekovima, za sniavanje poviene tjelesne temperature. Primijenjen oralno ili parenteralno
moe uzrokovati probavne poremeaje (munina, povraanje, suhoa usta, nadraaj
probavnog sistema), slabost, pospanost, umor, glavobolju i snienje krvnog pritiska. Moe
uzrokovati reakcije preosjetljivosti, najee kone reakcije (koni osip, urtikariju), ali i
mnogo opasniji anafilaktiki ok, agranulocitozu, hemolitiku anemiju, aplastinu anemiju, te
bronhospazam.

43

JAKI ANALGETICI
MORFIN
HO

2
1
A

12

13
5
HO

15
C
6

11
10
B
9
14
D N
CH3
16
8

morfin

Predstavnik ove skupine lijekova je morfin. Sastoji se od etiri kondenzovana prstena


A, B, C, D. Prsten A je jedini aromatski. Prstenovi A i C su povezani eterskim mostom, dok
prsten D ima oblik stolice.
Morfin je amfoternog karaktera zbog prisustva fenolne OH-grupe u poloaju 3 prstena
A, i alkoholne OH-grupe u poloaju 6 prstena C koje daju kiselost spoju te tercijarne amino
grupe koja daje bazinost spoju.
Morfin se u opijumu nalazi kao glavni sastojak (3-23%) te se prema koliini morfina
odreuje i kvalitet droge.
Dobijanje: Morfin se dobija iz opijuma.
Osobine: To su bijeli kristali, svilastog sjaja, bez mirisa, gorkog okusa. Umjereno se rastvara
u vodi.
Upotreba: Koristi se kao analgetik za uklanjanje najjaih bolova naroito ako su ti bolovi
praeni velikim strahom i nemirom i ne mogu se otkloniti slabijim analgeticima
(postoperativni bolovi, bolovi kod karcinoma) i pri tome ne remeti stanje svijesti, niti utie na
disanje.
Poslije due upotrebe razvija se tolerancija na morfin pa je dozu potrebno postepeno
poveati do vrijednosti koje su vee od prosjenih. Glavna opasnost i smetnja kod due
upotrebe jeste pojava ovisnosti. Odvikavanje je dosta teak i dugotrajan proces. Zbog fizike i
psihike ovisnosti morfin se kao analgetik danas manje koristi.
Osim analgetskog ima i niz drugih djelovanja: reducira duevnu aktivnost, dovodi do
euforije, otklanja osjeaj straha i bezvoljnosti i dovodi do sna. Smanjuje peristaltiku pa se
koristi kod tekih dijareja koje se ne mogu tretirati drugim lijekovima. Izaziva miozu ( max.
smanjenje zjenica).

44

KODEIN
CH3O
A

D N

CH3

HO

Kodein je takoe alkaloid opijuma, gdje se nalazi u malim koliinama (0,2-2%). Strukturno je
slian morfinu. On je metil-derivat morfina ( metoksi-morfin) jer je OH-grupa na prstenu A
morfina zamjenjena je sa OCH3 (metoksi) grupom.
Dobijanje: Kodein se dobija polusintetski, metiliranjem morfina.
Osobine: To su bezbojni kristali, bez mirisa, gorkog okusa. Lako se rastvara u vodi.
Upotreba: Kodein je analgetik i antitusik. U analgetske svrhe se koristi samo u kombinaciji
sa drugim analgeticima, a kao antitusik djeluje tako da suzbija refleks kalja depresivnim
djelovanjem na centar za kaalj.
Strukturnim modifikacijama morfina dolo se do sinteze drugih jakih analgetika koji se mogu
svrstati u pet grupa:

derivati morfinana,

analgetici petidinske strukture (tramadol),

analgetici iz skupine metadona,


predstavljaju derivate koji su po opoidnim i analgetskim svojstvima slini morfinu ali
se navika stvara mnogo sporije. Najznaajniji iz ove grupe je METADON.

peptidni analgetici,

piperidinski analgetici.

HEROIN
Heroin je polusintetski derivat u kome su obje OH-grupe morfina acetilirane. Iako je
jai analgetik od morfina ne koristi se zbog velike opasnosti od razvijanja ovisnosti.

45

Antiinflamatorni lijekovi
Nesteroidni antiinflamatorni lijekovi
Najee upotrebljavana skupina lijekova u terapiji razliitih vrsta reumatskih bolesti su
nesteroidni antiinflamatorni lijekovi (NSAID). To su simptomatski lijekovi koji inhibiraju
biosintezu prostaglandina, vanih posrednika upalnih procesa, uspjeno ublaavaju odnosno
uklanjaju tipine simptome upale (otok, crvenilo i bol).
Prostaglandini su uinkovite supstance. U normalnim uslovima prisutni su u brojnim biljnim i
ivotinjskim vrstama, te u ljudskom organizmu.
Tako su neki prostaglandini bronhokonstriktori a neki bronhodilatatori. Meu
prostaglandinima nadalje postoje vazokonstriktori, vazodilatatori, inhibitori i aktivatori
agregacije trombocita. Neki smanjuju sekreciju eluane kiseline i potiu produkciju
protektivne sluzi na sluznici probavnog kanala.
Prostaglandini u ljudskom organizmu nastaju iz fosfolipida. Pod utjecajem enzima
fosfolipaze A2 iz fosfolipida se oslobaa arahidonska kiselina. Iz arahidonske kiseline pod
utjecajem enzima ciklooksigenate (cox) nastaju prekursori prostaglandina, nestabilni cikliki
endoperoksidi iz kojih konano, posredstvom specifinih enzima, nastaje pojedini
prostaglandin.
Dokazano da postoje dva tipa ciklooksigenaze, od kojih je ciklooksigenaza 1 (cox-1)
"zaslunija" za sintezu prostaglandina-protektiva eluane sluznice, a ciklooksigenaza 2 (cox2) za sintezu prostaglandina posrednika upale.
Veina NSAID lijekova su neselektivni inhibitori ciklooksigenaze, to znai da djeluju
na cox-1 i na cox-2. Zbog toga uspjeno otklanjaju simptome upale kod razliitih vrsta
reumatskih bolesti, ali istovremeno gotovo redovno izazivaju iritaciju sluznice probavnog
trakta (posebno eluane sluznice) sa neeljenim tegobama kao to su: dispepsija (garavica i
bol u epigastriju) munina i povraanje. U teim sluajevima dolazi do erozije eluane
sluznice sa krvarenjem, te se razvija ulkus.
U skladu sa najnovijim teoretskim saznanjima, posljednjih je godina na farmaceutskom tritu
dostupna nova generacija NSAID ljekova. To su tzv. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-2.
Njihova je prednost nad klasinim NSAID lijekovima u tome to uz jednaki "antireumatski
uinak" izazivaju znatno manje eluanih tegoba.

Nesteroidne antireumatike dijelimo u dvije grupe:


1). klasini neselektivni NSAID
2). selektivni NSAID (inhibitori cox-2)

46

Klasini neselektivni NSAID


S obzirom na kemijsku strukturu mogu se podijeliti na:
a) Derivate salicilne kiseline
acetilsalicilna kiselina - ANDOL, ASPIRIN
b) Derivate pirazolona
metamizol - ANALGIN
c) Derivate octene kiseline
indometacin - INDOMETACIN
Predstavlja jedan od najdjelotvornijih i najtoksinijih lijekova koji se danas koriste u tretmanu
reumatskih oboljenja. Kako nadrauje sluznicu eluca ne treba ga davati osobama sa ulcusom.
diklofenak - VOLTAREN, NAKLOFEN
d) Derivate propionske kiseline
ibuprofen - IBUPROFEN, BRUFEN, DALSY, BONIFEN
ketoprofen - KETOFEN, KNAVON, KETONAL
naproksen - NAPROSYN, NALGESIN
e) Pripadnike skupine oksikama
piroksikam - LUBOR, ERAZON
tenoksikam ARTROCAM.

Selektivni NSAID (inhibitori COX-2)


U ovu grupu spadaju meloksikam (MOVALIS). Na amerikom tritu je odobrena za upotrebu
nova skupina selektivnih inhibitora ciklooksigenaze 2. Radi se o preparatima iz skupine
koksiba-celecoxib (CELEBREX).

Steroidni antireumatski lijekovi


Kortikosteroidi se koriste u terapiji reumatskih bolesti, zbog svog antiinflamatornog
djelovanja. U ovu skupinu spadaju prirodni hormoni (npr.hidrokortizon) i posebno sintetski
strukturni analozi prirodnih hormona: (npr: prednizon, prednizolon, metil-prednizolon,
deksametazon, betametazon, fluokortolon.
Kortikosteroidi imaju vrlo iroko indikacijsko podruje, te su reumatske bolesti samo
jedno od brojnih bolesnih stanja gdje se ovi lijekovi mogu primjeniti (npr: alergijske kone
bolesti, alergijski rinitis, alergija na lijekove, urtikarija, bronhijalna astma, ulcerozni kolitis,
neki oblici leukemije).
U terapiji reumatoidnog artritisa, kortikosteroidi u relativno kratkom vremenu otklanjaju
upalu, te usporavaju i spreavaju dodatno oteenje zglobova i ostalih zahvaenih tkiva.
Meutim, kad se upotrebljavaju u kontinuitetu nekoliko mjeseci do nekoliko godina, uinak
im postepeno slabi, te istovremeno izazivaju brojne i teke nuspojave kao to su: ovalno lice i
47

Antiepileptici (antikonvulzivi)
Antiepileptici predstavljaju lijekove za spreavanje konvulzija. Od antiepileptika se
trai da efikasno spreavaju konvulzije a da pri tome ne djeluju sedativno niti hipnotiki.
Epilepsija je bolest kod koje obino, nakon kratkog straha i nemira sa eventualnim
optikim i akustikim halucinacijama, dolazi do gubitka svijesti nakon ega slijedi naglo
grenje popreno-prugaste muskulature. Nakon ovog napada koji traje 1-2min. pacijent se
budi potpuno nesvjestan svega to se oko njega dogaalo.
Lijeenje je samo simptomatsko (lijee se samo posljedice a ne uzrok), tj. poremeaji u
velikom mozgu se ne lijee.
Epilepsija moe biti uroena i steena. Uzroci uroene epilepsije su neki poremeaji u
mozgu i obino im se ne zna uzrok. Uzroci steene epilepsije su mnogi i odnose se na sve
patoloke procese koji dovode do poveanja podraljivosti neurona ili do smanjene inhibicije
neurona kao to su hipoglikemija, razliite upale mozga, tumori, nagli prestanak uzimanja
nekih lijekova posebno antikonvulziva.
Epilepsija se smatra zalijeenom ako od posljednjeg napada proe 3-4 god., te se
nakon toga uzimaju smanjene doze lijeka najmanje 1-2 god.

48

Najei vidovi epilepsije su:

grand mal je veliki napad koji traje 1-2min. sa vrlo snanim grenjem poprenoprugaste muskulature.

petit mal (absens) je kratki napad, kratkotrajni gubitak svijesti i kratkotrajno grenje od
nekoliko sekundi, sa ukoenim pogledom, sa ili bez treptanja oiju a karakteristini su
za malu djecu.
Antiepileptiki lijekovi svrstani su u pet grupa:

barbiturati

hidantoini

benzoazepini

oksazolidindioni

sukcinimidi.

BARBITURATI
Fenobarbiton
Predstavlja najstariji antiepileptiki lijek. Ima prednost u odnosu na druge barbiturate u
tome to pokazuje odreenu selektivnost, a doza za antiepileptiko djelovanje je nia od
sedativne. On ne dovodi do spavanja. Daje se djeci u dozi od 10-15 mg, a odraslima u dozi od
100 mg. Slabo su topivi u lipidima tako da djeluje sporije ali due.

HIDANTOIN
1) Prestavnik hidantoina je fenitoin. Smatra se lijekom izbora kod grand mal napada.
Dobro se resorbuje iz tankog crijeva. Ne smije se kombinovati sa sultiamom koji je
takoe antiepileptik jer takva kombinacija moe poveati koncentraciju fenitoina te
izazvati toksine reakcije pa i smrt.
U odnosu na barbiturate posjeduje manji hipnotski efekat. Lake se resorbuje i
razgrauje, a koristi se kada barbiturati ne djeluju.
2) Karbamazepin tegrebos (BL), tegretol (Pliva)
Po strukturi podsjea na tricikline antidepresive, ali nema antidepresivno ve izrazito
antiepileptiko djelovanje. Koristi se za spreavanje konvulzija kod svih vrsta
epilepsije. Nus pojave su pospanost, a kod veih doza i pojava dvostrukog vida.

BENZOAZEPINI (diazepam)
Najbolji je lijek za lijeenje nekih vrsta epilepsije. Poto diazepam ima najbolje
sedativno djelovanje koristi se kod nekih tipova parcijalne epilepsije ( status
epileptikus pojava tri ili vie epileptinih napada u roku 3 min. bez uspostavljanja
svjesnih stanja izmeu napada).

49

OKSAZOLIDINDIONI
Preparati iz ove grupe koriste se protiv petit mal napada tj. posjeduju antikonvulzivne
osobine. Zbog nus pojava (fotofobija, anemija) mora se tokom terapije pratiti krvna
slika. Najvei nedostatak je da moe pojaati grand mal napade.

SUKCINIMIDI
Oni se koriste kod mioklonija i absansa (npr. etosuksimid).

Hipnotici
Hipnotici su sredstva za spavanje. Veoma ih je teko odvojiti od trankilizera
(anksiolitika) i sedativa. Svi oni imaju neto zajedniko a to je da izazivaju depresiju CNS-a i
spavanje.
Trankilizeri imaju osnovno djelovanje smirivanje bolesnika. Smanjuju osjeaj
straha, uznemirenosti i psihike napetosti te ne ometaju stanje svijesti, dok hipnotici i sedativi
ometaju svijest.
Ako se uporeuju sedativi i hipnotici teko je povui razliku zbog toga to djelovanje
ovisi samo o dozi. Sedativi u malim dozama prouzrokuju pospanost i smirenje, a hipnotici u
veim dozama dovode do dubokog sna. Ako se predoziraju dovode do opte anestezije, kome
i na kraju do smrti.
Tipino cjelonono spavanje dijeli se u dvije faze:
NREM (no rapid eyes movement) - odsustvo brzog pokretanja onih jabuica. To je san koji
obuhvata 70-75% sna i u ovoj fazi tijelo se odmara.
REM (rapid eyes movement) brzo pokretanje onih jabuica. Obuhvata 20-25%
cjelokupnog sna. Kod ovog sna tijelo spava a mozak radi, i javljaju se snovi.
Ove dvije faze javljaju se u ciklusima, svakih 1-2h. NREM san traje due, a REM 10-40 min.
Zadatak hipnotika je da skrati latentno vrijeme uspavljivanja i da produi NREM fazu
spavanja.
Danas se nesanica tretira kao bolest. Nesanicu mogu izazvati psihiki poremeaji
(stres, optereenje na poslu), neuredan ivot (javlja se kod narkomana). Nesanica se moe
lijeiti primjenom razliitih lijekova. Najopasnija je nesanica nepoznatog porijekla.
Hipnotici se dijele u sedam grupa:

Alkoholi
Aldehidi
Uretani (karbamati)
Ureidi

Barbiturati
Piperidindioni
Ostali

50

Barbiturati
Barbiturati predstavljaju najznaajniju grupu sedativa i hipnotika. Svi oni predstavljaju
derivate barbiturne kiseline koja je kiselog karaktera. Sinteza polazi iz:
COOH

HOC2H5

CH2
COOH

malonska
kiselina

COOC2H5

CH2
HOC2H5

COOC2H5

etanol

2H2O

dietil ester malonske


kiseline

O
CH2

COOC2H5
COOC2H5

NH2

CO

2C2H5OH

NH2

urea
(karbamid)

barbiturna kiselina

Prema duini djelovanja barbiturate smo podijelili na:

Barbiturati dugog djelovanja (djelovanje im je due od 6h)


Barbiturati srednjeg djelovanja (djeluju 3-6h)
Barbiturati kratkog djelovanja (djeluju manje od 3h)
Barbiturati ultrakratkog djelovanja (heksobarbital).

Psihofarmaci
Psihofarmaci predstavljaju opti pojam koji obuhvata nekoliko grupa, hemijski
razliitih jedinjenja, koja slue u lijeenju psihikih poremeaja. To su lijekovi koji djeluju na
mentalno zdravlje a pri tome ne izazivaju hipnotski, analgetski ni paralitiki uinak.
Razlog zato se ova hemijski razliita jedinjenja svrstavaju u jednu grupu je njihovo
djelovanje na centralni nervni sistem. Svi ovi lijekovi, ovisno od doze, inhibiraju funkcije
CNS-a, to se kliniki manifestuje stanjima od blagog smirenja do faza dubokog sna.
Velike doze izazivaju smrt zbog paralize centra za disanje.

51

Sve duevne bolesti mogu se svrstati u dvije grupe: psihoze i neuroze.


Psihoza je tei oblik gdje pacijent nije svjestan svoje bolesti. Pacijenti haluciniraju, agresivni
su, dezorjentisani i nekomunikativni.
Kod neuroza pacijent je svjestan svoje bolesti, i pokazuje znake anksioznosti i duevne
napetosti udruene sa nesanicom.
Psihofarmaci utiu na psihofiziko stanje bolesnika. Za vrijeme trajanja lijeenja
zabranjeno je upravljanje motornim vozilima ili rad sa opasnim mainama.
Psihofarmaci se dijele na:
- neuroleptike (antipsihotike),
- trankilizere (anksiolitike),
- antidepresive.

Neuroleptici
Neuroleptici obuhvataju jedinjenja razliite hemijske strukture, iji zajedniki efekat
treba da dovede do psihomotornog mira. Namjenjeni su za lijeenje izofrenije, psihoza i
nekih oblika depresije. Daju se u strogo specifinim sluajevima jer izazivaju neuroleptiki
sindrom, dovode do emotivnog umirenja, usporavaju psiho i motorne funkcije, priguuju strah
i neprijateljstvo. Pacijent je indiferentan na okolinu.
Hlor-promazin

Hlor-promazin je derivat fenotiazina. Svi derivati fenotiazina u svojoj strukturi imaju


fenotiazinski heterociklus odnosno dva benzenova prstena povezana preko S i N. Na N je
jedan alkilni lanac koji se zavrava sa dialkil amino grupom.
Uz izraeno antipsihotiko djelovanje ima i antiemetiko i sedativno djelovanje. U veim
dozama ima i hipnotski efekat.
S

Cl
N
CH2

CH3
CH2

CH2

N
CH3

hlor-promazin

Trankilizeri (anksiolitici)
Osnovno djelovanje trankilizera je smirivanje bolesnika. To smirivanje nije praeno
pospanou niti gubitkom sposobnosti za rad. Daju se kao samostalna terapija ili kao dodatak
psihoterapiji u lijeenju neuroza praenih osjeajem tjeskobe i straha, napetosti, agresivnosti,
nemira, nesanice pri emu stvaraju osjeaj zadovoljstva i uravnoteenosti.

52

Zbog svog antikonvulzivnog djelovanja trankilizeri se koriste u lijeenju epilepsije i


njenih komplikacija.
Pri terapiji trankilizerima treba imati na umu mogunost razvoja psihike i fizike
ovisnosti. esto se na trankilizere razvija i tolerancija, tako da dozu treba mijenjati.
Najvea skupina anksiolitika su benzodiazepini. Imaju hipnotski uinak, skrauju
uspavljivanje, produavaju NREM fazu sna a skrauju REM fazu. Imaju blag sedativni i
antikonvulzivni uinak. Svi su oni miini ralaksansi tj. oputaju miie pa se daju kod
mialgija, neuralgija.
Neki lijekovi kao to je diazepam je blagi koronarni dilatator pa se daje kod angine
pectoris. Takoe smanjuje kontrakcije uterusa pa se daje kod prijetnji od abortusa.

Antidepresivi
Antidepresivi poboljavaju raspoloenje smanjenjem osjeaja tjeskobe i straha. San i apetit,
kao posljedice depresije, se popravljaju.
Prema hemijskoj strukturi i djelovanju dijelimo ih na:
- tricikline antidepresive
- inhibitore monoamonooksidaze (MNO).

ANALEPTICI
Analeptici su lijekovi koji imaju sposobnost da stimuliraju odreene regije CNS-a i to centar
za disanje i vazomotorni centar.
Kofein
Ima svojstvo da stimulira modanu koru i otklanja osjeaj umora i osvjeava. Na srce djeluje
tako da poveava frekvenciju srca, a poto djeluje na glatku muskulaturu krvnih ila doveo bi
do pada krvnog pritiska.

ANTIPROTOZOICI
Antiprotozoici se koriste u tretmanu protozoa: ameba, trihinoma i tripanozoma.
Lijekovi koji se koriste za lijeenje amebijaze su amebicidi, trihomonijaze trihomonacidi i
tripanozomijaze tripanozomacidi.
Amebe dolaze u organizam putem hrane gdje se iz ciste razvijaju zrele amebe i izazivaju
upalu sluznica probavnog trakta i dijareju. Tropske amebe su jako opasne, teko se lijee i
esto je ishod letalan.
Ako su amebe lokalizovane u probavnom traktu mogu se uspjeno lijeiti (lijeenje je
dugotrajno), a ako su lokalizovane u jetri lijeenje je dugotrajno i komplikovano.

53

1. Derivati kinolina
Struktura im se sastoji od 8-hidroksikinolina. U poloaju 5 i 7 imaju razliite supstituente,
najee su to halogenidi (Cl, Br, J).
R
4

5
6

R1

OH

2. Derivati imidazola
Metronidazol
Tinidazol
Su najbolji antiprotozoici koji postoje. Koriste se u tretmanu amebijaza, ali i kod infekcija
izazvanih Trihomonas vaginalis. Obino se daje jednokratna doza (4 tbl.u pakovanju).
Infekcija se lijei kod oba partnera jer je spolno prenosiva bolest.
Metronidazol znaajan je zbog dobrog antibakterijskog djelovanja. Ima izraena lipofilna
svojstva, prolazi modanu membranu i dospjeva u majino mlijeko pa se ne smije davati
trudnicama i dojiljama.
N
H3C

N
CH2

NO2
CH2

OH

metronidazol
Tinidazol se vie koristi kod trihomonijaza i kod infekcija urinarnog trakta.

ANTIMALARICI
Antimalarici koriste se u tretmanu malarije koja je dosta rairena i zarazna bolest.
Prenosi se sa ovjeka na komarca i obratno zatvoreni ciklus. Uzronik malarije su razliiti
Plasmodii koji ive u enki komarca (P. falciparum, P. vivax, P. malariae, P. ovalae).
Plazmodij za rast i razmnoavanje treba komarca i ovjeka. Kod ovjeka se vri bespolna faza
razmnoavanja izogonija, a kod komarca spolna faza sporogonija.
Izaziva malarije nalazi se u komarcu u obliku sporozoita. Ubodom ovjeka sporozoit
dospijeva u krv ovjeka, ulazi u eritrocite u kojima se iz sporozoita razvija izont. Prskanjem
eritrocita oslobaaju se merozoiti (ova faza traje 6-8 nedjelja i nema simptoma malarije).

54

Merozoiti zatim ponovo dospijevaju u krv gdje napadaju eritrocite i uzrokuju njihovo pucanje
pri emu se javljaju prvi kliniki simptomi malarije (groznica, temperatura).
Merozoiti jednim dijelom bivaju uniteni u plazmi, a drugim dijelom ponovo dovode
do pucanja novih eritrocita. Svaki put pri pucanju eritrocita javljaju se napadi groznice u
tanim vremenskim razmacima (4-8 dana). Napad groznice traje 10-12 sati gdje se javlja
poviena tjelesna temperatura koja se ne moa lijeiti antipireticima.
Meutim, jednim dijelom merozoiti se razvijaju u gametocite, koji poslije ujeda
komarca dospijevaju u njegov organizam, u kome se razvijaju u sporozoite (zaarani krug).
Komarac

Krv ovjeka

Eritrociti
(izonti)

Raspadanje
eritrocita

Gametociti

Merozoiti

Antimalarike dijelimo na:


Prirodne
Sintetske

PRIRODNI
a. Kina alkaloidi
Dobivaju se iz kore kininovca. U kina alkaloide spadaju kinin, kinidin, cinhonin i
cinhonidin. Meusobno se razlikuju po poloaju supstituenata na kinolinskom heterociklusu.
Kinin je po djelovanju krvni izontocid, djeluje na bespolni ciklus u eritrocitima. Djeluje kao
antimalarik, antipiretik (znaajan za zaustavljanje akutnih napada groznice).

SINTETSKI
Hlorokin
Efikasno suzbija akutne napade malarije i produava vremenske intervale izmeu pojedinih
napada malarije.
Primakin
Djeluje gametocitno jer direktno djeluje na gamete, primarne i sekundarne egzoeritrocitne
forme. Njegova velika klinika vrijednost je u tome to potpuno lijei malariju izazvanu sa
P. vivax i P. ovalae, posebno ako hlorokin ne djeluje.

55

Progvanil
Koristi se kao antimalarik, spreava pretvorbu gametocita u sporozoite.
Pirimetamin
Spreava razvoj oploenih gameta i spreava ivotni ciklus Plazmodia.

ANTIHELMINTICI
Antihelmintici su lijekovi koji se koriste za smanjivanje broja parazita u crijevima i u
tkivima. Crijevni nametnici su: nematode (valjkasti crvi), cestode (trakasti crvi), trematode
(metilji), askaridi, oksiuri. Izazivaju bolest koja se naziva helmintijaza.
Najee su izazvane askaridima (dugaki crvi 15-40cm - glist). Pojedu sve to pojede
ovjek. Ukoliko su askaride lokalizovane u crijevima nisu toliko opasne, ve prave mehanike
smetnje zbog svoje veliine. Ukoliko su lokalizovane u tkivima, jetri, srcu, pluima lijeenje
je dosta teko.
Oksiuri su mali crvi (6-10mm), prenose se prljavim voem i povrem preko sluznice
nosa i usta, i preko praine. Najee se javljaju kod djece a lokalizovani su u digestivnom
traktu, sluznici nosa i usta.
NEMATODE
Albendazol
Tiabendazol
Mebendazol
Derivati su benzimidazola i sva tri se koriste protiv askarida i kod mjeovitih infekcija.
H
N

benzimidazol

56

CESTODE

Niklozamid je lijek izbora za razliite tenije (Taenia saginata, T. solium). Koristi se u


terapiji infekcija trakastim parazitima. Dva sata poslije primjene lijeka treba dati sredstvo za
ienje da bi se odstranili zreli segmenti pantljiare prije nego to bi se iz njih oslobodila
jajaca.
TREMATODE
Niridazol je derivat imidazola i tiazola. Koristi se u tretmanu trematoda a posebno je
efikasan kod oboljenja poprene muskulature sluznice nosa.

ANTITUSICI
Antitusici su preparati za lijeenje kalja. Lijei se samo neproduktivni, nadraajni
kaalj koji remeti normalan ivot i san. Ako je u pitanju neka druga vrsta kalja koriste se
ekspektoransi (izbacuju bronhijalnu sluz).
Refleks kalja je normalna svakodnevna odbrambena reakcija. Meutim, kaalj postaje
nenormalan ako je vrlo est, i ako uznemirava bolesnika.
Mogu djelovati na dva naina:
1. centralno, direktno na centar za kaalj u mozgu
2. periferno, sa lijekovima koji imaju periferni uinak i anesteziraju receptore u pluima
i bronhima

Centralni antitusici sa opoidnim djelovanjem


Spadaju: morfin, kodein, metadon i veliki broj njihovih polusintetskih derivata.
Kodein: je alkaloid iz opijuma koji je po hemijskom sastavu vrlo slian morfinu.
Osim antitusiki, djeluje i analgetiki, ali slabije od morfina. Koristi se kod akutnog i
hroninog neproduktivnog kalja koji prati oboljenja respiratornog trakta.
Neeljeni efekti kodeina su mogunost pojave ovisnosti, bronhospazam, opstipacija,
vrtoglavica, pospanost i depresija disanja.
Metadon: ima snano djelovanje protiv kalja, ali se dosta rijetko koristi, jer postoji
opasnost od brzog razvoja ovisnosti.
Folkodin je po hemijskom sastavu derivat morfina, ali suzbioja kaalj 2-3 puta jae od
morfina i kodeina. Za razliku od morfina, folkodin nema analgetsko djelovanje, ne dovodi do
opstipacije i ne uzrokuje ovisnost.

Periferni antitusici
Najvaniji periferni antitusici su pentoksiverin, sluzne droge (Radix et Folium
Althaeae i dr.)

57

Sluzne droge sadre sluzave materije koje mogu da obloe oboljelu ili oteenu
sluznicu drijela. Na taj nain se sluznica drijela moe zatititi od mehanikih, termikih i
hemijskih nadraaja koji mogu prouzrokovati kaalj.
Najpoznatije sluzne droge su: Radix Althaeae (korijen bijelog sljeza), Folium Althaeae (list
bijelog sljeza), Flos Malvae (cvijet crnog sljeza), Salep Tuber (krtola kauna).

EKSPEKTORANSI
Ekspektoransi su lijekovi koji razreuju bronhijalni sekret i omoguavaju njegovo
iskaljavanje. Tu spadaju:
Saponinske droge:
Radix Saponariae (korijen sapunjae),
Radix Primulae (korijen jagorevine),
Radix Glycyrhizae (slatki korijen).
Glavni principi u ovim drogama su saponini. Oni djeluju nadraajno na sluznicu eluca i
refleksnim mehanizmom pojaavaju sekreciju bronhijalnih lijezda. Ove droge u drijelu
prouzrokuju osjeaj grebanja, i time pokreu refleks kalja.
Bromoheksin
To je sintetski lijek koji razreuje sluz i olakava ekspektoraciju. Koristi se u cilju ubrzanog
iskaljavanja kontrasnog sredstva iz bronhija.
Zadebljanje i poveanje viskoziteta bronhijalnog pokrivaa moe nastati iz vie razloga, pri
emu dolazi do zapaljenja bronhijalnog pokrivaa. Najbolje je da se primjenjuju
antibakterijski lijekovi koji suzbijaju proces zapaljenja, a time i normalizuju kretanje mukusa.
Kada to nije mogue, koriste se lijekovi koji mijenjaju molekularni sastav mukusa tako da
kidaju disulfidne veze. Takvi lijekovi su:
Karboksicistein kidanjem disulfidnih veza omekava mukus i olakava njegovo kretanje.
Koristi se kod svih oboljenja respiratornog trakta u kojima postoji obilan viskozni mukus u
bronhijama, ali i kod sinuzitisa, otitisa.
Acetilcistein djeluje istim mehanizmom kao i karboksicistein, ali razlikuje se od njega to se
moe primjeniti i parenteralno.

58

ADSORBENTIA
Adsorbensi su preparati koji imaju sposobnost da na sebe veu tetne produkte
probave, toksine i gasove. To su obino kruta, u vodi netopiva sredstva koja imaju jako veliku
adsorptivnu mo.
Carbo medicinalis
Medicinski (aktivni) ugalj
Dobiva se arenjem bez prisustva zraka nekog materijala koji sadri veu koliinu
karbona. Dobiveni ugalj nakon arenja se ispere prvo HCl, zatim vodom a nakon toga se sui i
usitni. Medicinski ugalj se odlikuje velikom adsorpcionom sposobnou. U promet dolazi u
obliku granula ili praha, da bi imao to veu povrinu ime se poveava i sposobnost
adsorpcije.
Vrijednost mu se ispituje preko adsorptivne moi, a ispitivanje mu se provodi sa
rastvorom metilenskog plavila. Ovaj rastvor se muka sa medicinskim ugljenom odreeno
vrijeme, a zatim se provjerava obezbojenje rastvora tj. koliko je boje adsorbovano na ugalj.
Medicinski ugalj se koristi kao antidot kod trovanja atropinom, gljivama, strihninom...
Takoe se koristi za preiavanje nekih rastvora od primjesa. esto se kombinuje sa
laksansima da bi se odstranio tetni materijal iz crijeva.

Talcum
Talk ili milovka - 3MgO x 4SiO2 x H2O
Talk je prirodni hidratizirani Mg-silikat. To je fino usitnjeni bijeli praak masnog
opipa, bez mirisa i okusa. Netopiv je u vodi i organskim rastvorima i diluiranoj kiselini.
Koristi se u obliku praka za posipanje, pudera za njegu koe, tekuih pudera i pasta
gdje ima protektivno djelovanje, a u farmaceutskoj industriji se koristi kao klizee sredstvo.

Kaolin
Bolus alba
Bijela glina - Al2O3 x 2SiO2 x 2H2O
To je bijela ili sivkasta, prakasta supstanca masnog opipa. Po sastavu je Al-silikat.
Dobiva se iz prirodnog materijala zemlje, stijene. Sa vodom daje plastinu masu
karakteristinog mirisa. Pri zagrijavanju se ne topi ve ovrsne i izgubi osobinu plastinosti.
Koristi se zbog svoje plastinosti za izradu pilula. Takoe se koristi i kao adsorbens.

59

KONTRASNA SREDSTVA
Dijagnostika su sredstva koja se koriste za dijagnostiku, imaju sposobnost nakupljanja
u organizmu i na taj nain omogiavaju dijagnostiku. Mogu da boje tkiva, ili tjelesne tenosti
ili da izazovu neke druge specifine reakcije.

Barii sulfas
Barij sulfat BaSO4
To je bijeli praak, netopiv u vodi, diluiranim kiselinama i bazama a topiv u konc. H 2SO4.
zbog netopivosti u vodi i kiselinama veoma je pogodan za dijagnozu gastrointestinalnog
trakta. Moe se dobiti na vie naina:
Taloenjem vrue otopine BaCl2 sa Na2SO4 pri emu se taloi BaSO4
Dobivanje H2O2 iz Ba-peroksida pri emu kao nus-produkt nastaje BaSO4
Radi svoje netopivosti potpuno je netoksian i bezopasan a druge Ba - soli su jako toksine i
izazivaju povraanje, muninu, paralizu i sl.
Poto se BaSO4 daje u obliku oralne suspenzije ili rektalne klizme, da bi se omoguilo
due zadravanje u organizamu, ovakvim suspenzijamase obino dodaju razna sredstva koja
poveavaju viskozitet preparata npr. elatina.
BaSO4 je vrlo neprijatnog okusa pa se za korekciju okusa dodaju eeri ili limunska
kiselina. To je u narodu poznata kreda koja se pije prije rengenskog snimanja eluca i
crijeva. Poto je nerastvorljiv, ispunjava probavni trakt i prikazuje njegove obrise pri
djelovanju rengenskih zraka. Zbog toga to se koristi u velikoj koliini 150-200 gr. mora se
dobro ispitati na istou da ne bi sadravao rastvorljiva jedinjenja barija koja su toksina.

ANTIHISTAMINICI
Histamin spada u grupu biogenih amina i nalazi se kao normalni sastojak u
organizamu. U organizamu, histamin ispoljava svoje djelovanje preko specifinih receptora.
On se vee za specifine receptore koji se nalaze na povrini elijske membrane ili su
smjeteni u eliji. Poznata su dva tipa histaminskih receptora: H1 i H2.
H1 - antihistaminici (antialergici) su lijekovi ije se dejstvo zasniva na kompeticiji sa
histaminom za iste receptore, pa se specifino suprostavljaju toksinom dejstvu histamina.
Pod odreenim okolnostima, moe da se oslobodi histamin koji dovodi do patolokih
manifestacija kao to je anafilaktiki ok, alergijski ok, astma i dr.
Glavna upotreba antihistaminika su alergijske bolesti: akutna urtikarija, ekcem, svrab
razliitog porijekla, ubodi insekata, preosjetljivost na lijekove, alergijska oboljenja oka, i dr.
Najvei broj H1-antihistaminika moe se prikazati osnovnom strukturom:

X CH2 CH2 N

60

Prema kojoj se moe izvriti podjela u etiri grupe:


etilendiaminska struktura (X = nitrogen, N),
predstavnik je hloropiramin-hlorid
etanolaminska struktura (X = oksigen, O),
predstavnik je difenhidramin
propilaminska struktura (X = karbon, C),
jedinjenja sa triciklinom strukturom.
predstavnik je prometazin.

OFTALMICI I OTOLOGICI
Oftalmici su lijekovi koji se koriste za lijeenje bolesti oka, a otologici su lijekovi za lijeenje
bolesti uha. Najznaajniji su:
Gentamicin
To je aminoglikozidni antimikrobik irokog spektra djelovanja. Koristi se kod infekcije
ronjae, rubova onih kapaka, suznog kanala, te kod infekcije slunog kanala. Neeljeni
efekti su prolazne iritacije u vidu crvenila, peenja, svrbea, bockanja a kod dugotrajne
upotrebe moe doi do rezistencije mikroorganizama.
Osim gentamicina u lijeenju se koriste:
Dexametazon + neomicin
Bacitracin + neomicin
Hidrokortizon + oksitetraciklin.

61

You might also like