Professional Documents
Culture Documents
TUZLA
SADRAJ:
LIJEKOVI KOJI DJELUJU NA KOU (DERMATOLOGICI).......................................................................4
ANTIMIKOTICI.......................................................................................................................................................4
Prirodni antimikotici.......................................................................................................................................4
Sintetski antimikotici.......................................................................................................................................4
LIJEKOVI SA UINKOM NA UROGENITALNI SISTEM............................................................................5
DIURETICI .............................................................................................................................................................5
UROANTISEPTICI...................................................................................................................................................7
HORMONI.............................................................................................................................................................11
HORMONI HIPOFIZE.............................................................................................................................................11
HORMONI TITNJAE (TIROIDNI HORMONI).................................................................................................12
STEROIDNI HORMONI...........................................................................................................................................14
Hormoni kore nadbubrene lijezde..............................................................................................................14
Spolni hormoni..............................................................................................................................................15
HORMONI PANKREASA........................................................................................................................................18
SULFONAMIDI....................................................................................................................................................20
SULFONAMIDI KRATKOG DJELOVANJA................................................................................................................21
SULFONAMIDI SREDNJEG DJELOVANJA...............................................................................................................22
SULFONAMIDI DUGOG DJELOVANJA....................................................................................................................23
SULFONAMIDI KOJI SE TEKO RESORBIRAJU.......................................................................................................24
ANTIBIOTICI.......................................................................................................................................................24
PENCILINI............................................................................................................................................................25
CEFALOSPORINI................................................................................................................................................27
TETRACIKLINI.....................................................................................................................................................28
HLORAMFENIKOL............................................................................................................................................29
AMINOGLIKOZNI ANTIBIOTICI...................................................................................................................29
MAKROLIDNI ANTIBIOTICI...........................................................................................................................30
VIRUSTATICI......................................................................................................................................................31
TUBERKULOSTATICI.......................................................................................................................................32
CITOSTATICI......................................................................................................................................................33
VAKCINA I VAKCINACIJA..............................................................................................................................34
ANESTETICI........................................................................................................................................................35
OPTI ANESTETICI...............................................................................................................................................35
Inhalacijski anestetici....................................................................................................................................35
HLOROFORM...............................................................................................................................................35
HALOTAN.....................................................................................................................................................36
Intravenski anestetici.....................................................................................................................................37
LOKALNI ANESTETICI..........................................................................................................................................38
PRIRODNI LOKALNI ANESTETICI ...........................................................................................................38
Kokain hlorid.................................................................................................................................................38
SINTETSKI LOKALNI ANESTETICI............................................................................................................39
Prokain hlorid (Novocain)............................................................................................................................39
Lidokain hlorid (Xylocain)............................................................................................................................39
ANALGETICI.......................................................................................................................................................40
ANALGOANTIPIRETICI.................................................................................................................................41
Derivati salicilne kiseline..............................................................................................................................41
Antimikotici
Antimikotici su lijekovi koji se koriste za lijeenje gljiviih infekcija. Gljivine infekcije
uzrokuju sljedei faktori:
gripa i prehlada kada dolazi do pada imunolokog sistema,
primjena antibiotika,
lina higijena (preesta pranja parfimiranim kupkama, sapunima moe da oteti
prirodni odbrambeni mehanizam koe i sluznice).
Antimikotici se dijele na:
1. PRIRODNE
2. SINTETSKE
Prirodni antimikotici
Nistatin
Izolovan je 1950. god. iz vrste Streptomyces. Posjeduje antifungalnu aktivnost protiv
razliitih patogenih i nepatogenih gljivica i plijesnih. Posebno je djelotvoran na Candidu
albicans koja izaziva infekciju sluznice (to je bijela gljivica koja npr. kod male djece izaziva
infekciju sluznice grla u vidu bijelih nakupina, zbog poveane koncentracije laktoze).
Resorpcija iz gastrointestinalnog trakta je dosta slaba pa se moe davati per oralno
(p.o.) kod gljivinih oboljenja probavnog trakta od usta do anusa. Daje se i lokalno: kapi za
oi, usta, vaginalete, puderi, kreme. Ne nadrauje kou ni sluznicu pa se moe primijeniti
lokalno bebama.
Sintetski antimikotici
Klotrimazol
Daje se lokalno u obliku vaginalnih tableta, masti ili gela i u obliku krema za kou jer
efikasno i brzo djeluje kod infekcija izazvanih Candidom. Ima preventivno djelovanje uz
antibiotike. Openito, gljivina oboljenja se teko lijee i terapija je dugotrajna.
Mikonazol
Djeluje kao fungicid i antibaktericid. Moe se davati p.o. i ne pokazuje vee znakove
toksinosti jer mu je slaba resorpcija iz gastrointestinalnog trakta (GIT-a). Moe se davati i
intra venski (i.v.) kod sistemskih infekcija (kod meningitisa). Ima lokalno djelovanje, efikasan
je kod oralne kandidijaze gdje se daje u obliku oralnog gela (za mazanje sluznice usta). Daje
se i u obliku masti za kou.
Ketokonazol
Djeluje kao fungicid i antibaktericid. Daje se lokalno kod konih gljivinih infekcija
(antipedikulozum).
Organska jedinjenja ive
Koriste se kao fungistatik (HgNH 2 Cl - iva II amino hlorid). Koristi se u obliku
masti kod konih oboljenja.
H3C
H
N
CH3
teofilin
Dobivanje: Dobija se ekstrakcijom iz prirodnog materijala ili sintetskim metodama.
Osobine: To su bezbojni, sitni, igliasti kristali ili bijel, kristalan praak, bez mirisa, gorkog
okusa. Teko se rastvara u vodi, etanolu i hloroformu. Rastvara se u razblaenim mineralnim
kiselinama, rastvorima alkalnih hidroksida i amonijum hidroksidu.
Upotreba: ist teofilin se koristi kao vazodilatator i diuretik. Koristi se esto u obliku soli
npr. teofilin-etilendiamin (aminofilin) i dr. Ove soli imaju vie djelovanje kao koronarni
dilatator nego diuretik.
Teobromin
Teobromin je izolovan iz sjemena kakaovca (Theobroma cacao).
O
H3C
N
CH3
Sulfonamidski diuretici
Ovo je grupa najpoznatijih diuretika koji imaju iroku upotrebu. Koriste se u kombinaciji sa
drugim lijekovima (antihipertenzivi).
Acetazolamid
Dobivanje: Dobija se sintetski.
Osobine: U obliku je bijelog do ukastobijelog kristalnog praka, bez mirisa, slabo gorkog
okusa. Teko se rastvara u acetonu i etanolu, a veoma teko u vodi.
Upotreba: Acetazolamid spada u tzv. inhibitore karboanhidraze. Djeluje na taj nain to
poveava izluivanje natrijumovih, kalijumovih i HCO 3 jona.
Furosemid
Furosemid sastoji se iz sulfanilamida i furana povezanih preko metenskog mosta (CH2).
SO 2NH2
Cl
COOH
Dobivanje: Dobija se
sintetski.
NH
CH2
Osobine: U obliku je
O
bijelog, kristalnog praka,
bez mirisa i okusa. Vrlo teko se rastvara u konc. etanolu, teko u eteru, a skoro je
nerastvorljiv u vodi i hloroformu.
Upotreba: koristi se u lijeenju nekih edema i povienog krvnog pritiska.
Uroantiseptici
Uroantiseptici se koriste za lijeenje urinarnih infekcija. Oni se koncentruju u urinu
gdje ispoljavaju svoje djelovanje. Nemaju efekta na sistemske infekcije. Djelovanje im ovisi
od doze, vrste antiseptika i pH urina. Urinarne infekcije mogu biti:
Akutne najee su uzrokovane E.coli. Takve infekcije se teko lijee, samo se zalijee i
esto se vraaju. Uzronici osim E.coli mogu biti Klebsiella, Staphylococus albus et aureus,
Streptococus faecalis.
Hronine Uzronici mogu biti razliite bakterije. Za lijeenje se moraju koristiti razliiti
hemoterapeutici.
Urinarne infekcije treba lijeiti nakon uraenog antibiograma. Ako se ne moe uraditi
antibiogram potrebno je ispitati pH urina.
Ako je pH urina kiseo terapija poinje sa sulfonamidima te nakon toga treba doi do
poboljanja za 5-7 dana. Ako ne doe do poboljanja daje se ampicilin i uroantiseptik
(nitrofurantoin).
Ako je pH urina bazan terapija poinje sa sulfonamidima i cefalosporinima.
Metenamin (urotropin)
Daje se p.o., apsorbira se iz crijeva i koncentrie se u urinu. Izluuje se urinom 80% i
raspada se na amonijak i formaldehid koji je dobar antiseptik. Metenamin bolje djeluje u
kiselom urinu pri pH<5 pa ga kod upotrebe treba kombinovati sa kiselom hranom (crni hljeb,
orasi, grah) ili dodavati sredstva za zakiseljavanje urina NH 4 Cl. Moe se koristiti kroz dui
vremenski period a da ne izazove navikavanje niti razvija rezistenciju. Daje se kod cistitisa,
uretritisa i infekcija urinarnih puteva. Dobro djeluje na G+ i G- bakterije.
Kombinuje se sa bademovom kiselinom i dobivamo preparat Bademin. On je
netoksian, nekodljiv i vrlo djelotvoran baktericid. U kiselom urinu je jae baktericidno
djelovanje pa se daje uz zakiseljavanje urina. Pogodan je za dugotrajno lijeenje.
Bademova kiselina (acidum mandelicum)
To je hidroksi karbonska kiselina. Dobiva se iz prirodnog materijala ekstrakcijom
badema. Ispoljava svoje djelovanje u kiselom urinu pri pH<5. Vrlo je djelotvoran kod
infekcija izazvanim sa E.coli.
CH
COOH
OH
Nitrofurantoin
ine ga dva heterociklusa: nitrofuran i hidantoin povezani azometinskom grupom CH = N
O
NO 2
CH
NH
H2N
SO 2 NH
N
CH3
Sulfametoksazol
CH3O
CH3O
H2N
CH2
NH2
N
CH3O
Trimetoprim
(Kombinacija: Sulfametoksazol i trimetoprim, 5:1) = KOTRIMOKSAZOL
Uterotonici
Uterotonici su sredstva koja selektivno stimuliraju miinu aktivnost maternice.
Predstavljaju derivate lizerginske kiseline koji su izolovani iz raene glavnice (Secale
cornutum). Danas se dobivaju sintezom jer je prirodna izolacija nerentabilna (manje
isplativa). Derivati lizerginske kiseline dijele se u tri grupe:
1. ergometrinska
2. ergotaminska
3. ergotoksinska
1.
Ergometrinska grupa
Ergotaminska grupa
Ergotoksinska grupa
10
Hormoni
Pod hormonima podrazumjevamo supstance koje su proizvodi luenja endokrinih lijezda.
Izluuju se direktno u krv ili limfu i tako dospjevaju do drugih organa gdje ispoljavaju svoje
djelovanje. Prema mjestu djelovanja dijelimo ih na:
lokalne (tkivne)
ljezdane hormone
U tkivne hormone ubrajamo sve one hemijske supstance koje lue razna tkiva u krv ili limfu a
djeluju lokalno na funkciju nekih organa (acetilholin, histamin, serotonin).
ljezdane hormone lue specifine lijezde organizma koje nazivamo endokrine lijezde
(lijezde sa specifinim luenjem). U endokrine lijezde spadaju: hipofiza, titna lijezda,
paratireoidea, pankreas, nadbubrene i polne lijezde.
Hormoni hipofize
Hipofiza je mala lijezda. Vezana je za hipotalamus hipofiznom drkom. Sastoji se iz tri
dijela:
Prednji reanj (adenohipofiza)
Srednji reanj (pars intermedia)
Stranji reanj (neurohipofiza)
Adenohipofiza lui:
1. TIREOTROPNI hormon (TSH) je glikoprotein. Strimulie rad tireoidee (titne
lijezde) tj. aktivira i upravlja radom titne lijezde, te regulie izluivanje tiroksina i
trijodtironina.
2. ADRENOKORTIKOTROPNI hormon (ACTH) je polipeptid, a znaajan je po tome
to regulie sekreciju i produkciju glukokortikoidnih hormona. Ovaj hormon se uglavnom
koristi za ispitivanje funkcije kore nadbubrene lijezde. Daje se iskljuivo p.e.
3. GONADOTROPNI hormoni
Tu spadaju: folikulostimulirajui (FSH), luteinizirajui (LH), prolaktin (luteotropni hormon
LTH) i horionski gonadotropin.
FSH podstie nastajanje i sazrijevanje folikula u ovarijumu ene, a ubrzava i luenje
estrogenih hormona. Kod mukaraca FSH stimulie razvoj i funkciju sjemenih kanalia, rast
testisa i stimulira spermatogenezu.
LH kao i FSH je glikoproteid. Kod ena stimulira sazrijevanje folikula, ovulaciju i razvoj
utog tijela te stimulira sintezu estrogena. Kod mukaraca utie na produkciju androgena.
PROLAKTIN stimulira razvoj mlijenih lijezda i stimulira laktaciju.
HORIONSKI GONADOTROPIN stvara se u placenti za vrijeme trudnoe i naziva se
hormonom trudnoe. Po djelovanju slian je LH.
4. SOMATOTROPNI hormon (STH) hormon rasta
Hormon rasta ovjeka sastoji se iz 191 aminokiseline. Sastoji se iz dva lanca i ima dvije S-S
veze. Utie na metabolizam bjelanevina, masti i ugljenih hidrata. Ubrzava transport i
11
ugadnju aminokiselina u proteine tj. stimulie sintezu proteina, spreava oksidaciju glukoze i
pospjeuje razgradnju masti.
Ako adenohipofiza kod djece lui malo ovog hormona dolazi do zaustavljanja rasta i do
patuljastog rasta. Ako adenohipofiza prekomjerno lui STH u mladosti dolazi do dinovskog
rasta (gigantizma). Meutim, ako se poveano luenje ovog hormona javi kod odraslih ljudi
dolazi do pojaanog rasta perifernih dijelova tijela (aka, stopala, nos, jezik, donja vilica) tj.
do akromegalije.
Neurohipofiza lui:
1. OKSITOCIN
2. VAZOPRESIN
Oba su nonapeptidi tj. sastoje se od 9 aminokiselina i razlikuju se u samo 2 aminokiseline. U
poloaju 3 oksitocin sadri izoleucin a vazopresin fenilalanin i u poloaju 8 oksitocin sadri
leucin a vazopresin arginin.
Oksitocin djeluje na glatku muskulaturu maternice izazivajui njenu kontrakciju pri porodu.
Takoe, oslobaa se za vrijeme dojenja i dovodi do kontrakcije glatkih miia mlijene
lijezde ime se pospjeuje izluivanje mlijeka. U te svrhe daje se u obliku nazalnog spreja ili
bukalnih tableta.
Vazopresin (antidiuretski hormon ADH)
Djeluje na glatku muskulaturu krvnih sudova i tu izaziva vazokonstrikciju to dovodi do
poveanja krvnog pritiska. Takoe, vazopresin poveava reapsorpciju vode iz primarnog
urina, pa izaziva antidiurezu. Otuda mu i potie naziv antidiuretski hormon ADH.
Ako nema ADH, dolazi do pojaane diureze. Bolesnici lue 4-6 a u ekstremnim sluajevima i
do 30 litara urina dnevno. Oboljenje se naziva diabetes insipidus.
HO
CH2
CH
COOH
2J
H2N
Tirozin
12
HO
CH2
CH
COOH
H2N
J
Dijodtironin
J
J
O
HO
CH2
CH
COOH
H2N
J
TIROKSIN
Dijodtironin se moe spajati sa monojodtironinom dajui trijodtironin (T 3 ).
J
HO
J
O
CH2
CH
COOH
H2N
J
TRIJODTIRONIN
Ako titna lijezda lui manje koliine hormona javlja se hipotireoza, koja se
manifestuje smanjenjem bazalnog metabolizma, smanjenjem tjelesne temperature. Takve
osobe su usporene, pospane, javlja se usporen rad srca, suha koa, miina i mentalna tromost.
Hipofunkcija titne lijezde kod djece dovodi do kretenizma a kod odraslih do miksedema.
Hiperfunkcija titne lijezde poznata je kao Bazadovljeva bolest. Simptomi su
povean bazalni metabolizam, poviena tjelesna temperatura, pacijenti gube na teini, pate od
nesanice, tahikardije, uznemireni su, izbuljnost onih jabuica javlja se kod veine pacijenata.
Za lijeenje hipertireoze koriste se organski preparati derivati tiouracila ili imidazola,
neorganski preparati KJ, KClO 4 (kalij perhlorat). Ovi lijekovi djeluju razliitim
mehanizmima.
Radioaktivni preparati joda, NaJ 131 djeluju tako da razaraju stanice titne lijezde i tako
smanjuju luenje hormona.
13
Steroidni hormoni
Steroidni hormoni imaju specifinu grau. Graeni su od 4 kondenzirana prstena i
derivati su ciklopentanoperhidrofenantrena. Taj prsten sadri tri hidrirana estolana prstena,
fenantrena, na koje je vezan jo jedan petolani prsten. Prsteni se oznaavaju velikim
poetnim slovima, a C-atomi brojevima.
U steroidne hormone spadaju: kortikosteroidni i spolni hormoni.
12
11
1
10
14
15
5
4
16
A
3
17
13
14
CH2OH
O
HO
C O
H C
CH3
aldosteron
Glukokortikoidi
Djeluju na metabolizam ugljikohidrata tako to stimuliraju glukoneogenezu (sintezu glukoze
iz aminokiselina). Oni stimuliraju enzime koji uestvuju u metabolizmu aminokiselina i
glukoneogenezi. Posljedica toga je poveana koncentracija glukoze u krvi. Najvaniji se
kortizon koji se u organizmu hidrolizira i prelazi u hidrokortizon. Glukokortikoidi djeluju i
antiinflamatorno (protiv upala).
Adisonova bolest posljedica je hipofunkcije kore nadbubrene lijezde. Ako prestane
luenje aldosterona, jako se smanjuje reapsorpcija Na pa se NaCl i voda u velikoj koliini
izluuju iz organizma, to dovodi do dehidratacije.
Cushingova bolest nastaje zbog prekomjernog luenja (hiperfunkcije) kore
nadbubrene lijezde. Znaaj ove bolesti je mobilizacija masti iz donjih dijelova tijela i njeno
odlaganje u prsnom podruju. Tada lice poprima edematozni izgled pa se izgled cijelog lica
opisuje kao lice poput mjeseca.
Spolni hormoni
enski spolni hormoni
Su estrogeni i gestageni. Jajnici su parni organi, koji se sastoje iz dvije endokrine
tvorevine: Grafovog folikula i utog tijela (corpus luteum).
Grafovi folikuli lue estrogene, a uto tijelo progesteron (gestagen). Ovi hormoni imaju
steroidnu strukturu, prsten A je zasien a u poloaju 13 C-atoma ima metilnu grupu, a u
poloaju 3 C-atoma OH grupu. U estrogene hormone spadaju estron, estradiol i estriol.
15
OH
CH3
HO
Estadiol
Estradiol se u organizmu metabolizira i prelazi u estron i estriol koji su slabijeg
djelovanja. Prirodni estradiol i njegovi derivati reguliu razvoj enskih spolnih organa i utie
na razvoj enskih spolnih karakteristika. Estradiol poboljava protok krvi u enskim spolnim
organima i ekstremitetima, poboljava psihiko raspoloenje ene, pospjeuje osteoklastinu
aktivnost ime pospjeuje deponovanje kalcija u kosti. Utie na razvoj mlijenih lijezda, nii
bazalni metabolizam i slabu razvijenost muskulature u odnosu na mukarce.
Estrogeni hormoni imaju iroku primjenu. Daju se kod menstrualnih i klimakterinih
smetnji, smetnji u metabolizmu tvari, karcinoma prostate i dr.
Progesteron (najznaajniji je od gestagena). U trudnoi se jako poveava luenje ovog
hormona pa ga zovu hormonom trudnoe. On djeluje tako da pospjeuje rast uterusne
muskulature, rast alveola u mlijenim lijezdama i priprema za laktaciju za vrijeme trudnoe.
Djeluje spazmolitiki na matericu i smanjuje njene spontane kontrakcije za vrijeme trudnoe i
menstruacije. Lui se poslije ovulacije i priprema uterus za primanje i prehranu oploene
jajne stanice. Ako ne doe do oplodnje jajne stanice koncentracija progesterona naglo opada
oko 26-og dana menstrualnog ciklusa.
CH3
C O
CH3
CH3
Progesteron
Oralni kontraceptivi
Oralni kontraceptivi spreavaju trudnou i sazrijevanje folikula u ovariju. Podrazumjevaju
kombinaciju estrogena i gestagena.
Djeluju mehanizmom negativne povratne sprege. Estrogeni inhibiraju oslobaanje
folikulostimulirajuih hormona (FSH) a gestageni oslobaanje luteinizirajuih hormona (LH),
to ima za posljedicu zastoj u razvoju folikula i izostanak ovulacije. Gestageni djeluju na
promjene u jajovodima, djeluju na uterus i stvaraju endometrij koji nije povoljan za
16
O
H3C
H3C
CH3
CH3
HO
testosteron
androsteron
17
CH3
CH3
metiltestosteron
Hormoni pankreasa
Pankreas (guteraa) je po funkciji egzokrina i endokrina lijezda. Kao egzokrina
lijezda lui pankreasni sok, koji odlazi u duodenum. U pankreasnom soku se nalaze enzimi,
pod ijim uticajem se vri probava hrane. Kao endokrina lijezda pankreas lui dva hormona:
inzulin i glukagon. Sinteza ovih hormona vri se u Langerhansovim ostrvcima koji sadre i
stanice. -stanice lue inzulin a -stanice glukagon.
Uloga inzulina jeste da omogui prolaz glukoze i drugih eera kroz stanine
membrane i tako omoguava uklanjanje eera iz krvi.
Godine 1958. strukturu inzulina objasnio je Sanger. Prema njemu inzulin je polipeptid i
sastoji se od 51 aminokiseline. U strukturi ima dva peptidna lanca:
- prvi (G-lanac) poinje sa aminokiselinom glikol i sastoji se od 21 aminokiseline
- drugi (P-lanac) poinje sa aminokiselinom fenilalanin i ima 30 aminokiselina.
Ova dva lanca su meusobno povezani disulfidskim mostom.
Inzulin je polipeptid, koji se moe dobiti iz pankreasa mnogih ivotinja, a razlikuje se
po malom broju razliitih aminokiselina. On se jo uvijek dobiva iz prirodnog materijala,
ekstrakcijom iz pankreasa ivotinja, ali postoji i rekombinantna metoda. Humani inzulin
dobiva se rekombinantnom metodom genetskog ininjeringa tako da se u DNK lanac E. coli
ili kvaeve gljivice umee proinzulinski humani gen koji e vriti sintezu humanog inzulina.
Poveana koncentracija glukoze (hiperglikemija) uzrokuje oboljenje koje se naziva
eerna bolest (diabetes melitus). Diabetes melitus se dijeli u dvije kategorije:
Dijabetes tipa I (juvenilni dijabetes) ovisan o inzulinu gdje stanice ne lue inzulin.
Obino je teak i takvi bolesnici zapadaju u dijabetiku komu to moe dovesti do smrti.
Dijabetes tipa II (staraki dijabetes) ne ovisan o inzulinu gdje je nedovoljno luenje
inzulina (20% stanica su i dalje aktivne i u terapiji se daju oralni antidijabetici koji stimuliraju
luenje inzulina).
18
Dijabetes oteuje krvno-ilni sistem i to kapilare bubrega, mrenice oka, mozga. Ako je
povean nivo glukoze javlja se glikozurija koja prouzrokuje osmotsku diurezu sa gubitkom
vode i elektrolita to dovodi do poliurije. Ako se takav dijabetes ne lijei, moe doi do
acidoze i dijabetine kome.
Preparati koji se koriste u lijeenju dijabetesa mogu se podijeliti u dvije grupe:
1. kristalni inzulin
Poinje djelovati nakon 30 min. Daje se iskljuivo p.e., s.c. ili sa infuzijom u tekim
stanjima. Ovaj inzulin brzo djeluje ali mu je djelovanje relativno kratko pa je zbog
toga prireen dugodjelujui inzulin.
2. dugodjelujui inzulin
Obino se kristalni inzulin vee za cink pri emu se dobijaju kompleksi iz kojih se
inzulin postepeno oslobaa. U terapiji se kombinuje kristalni i dugodjelujui inzulin,
gdje kristalnim brzo postignemo nivo glukoze u krvi, a onda dugodjelujuim
odravamo nivo inzulina i eera na odreenom nivou.
Glikagon proizvode -stanice Langerhansovih otoia pankreasa i ima 29 aminokiselina. Ima
suprotno djelovanje inzulina odnosno poveava koncentraciju glukoze u krvi. Daje se
parenteralno u obliku injekcija.
19
Sulfonamidi
Hemoterapeutici su lijekovi koji imaju sposobnost da otete ili unite izazivae bolesti,
a da pri tome ne utiu tetno na ovjeiji organizam. U grupu hemoterapeutika spadaju:
organska jedinjenja arsena, antimona i bizmuta, sulfonamidi, antimalarici, antibiotici,
antituberkulotici i citostatici.
Opta formula sulfonamida:
1
SO2 NH R
NH2
4
20
CO
CH3
NH2
sulfacetamid-natrijum
21
SULFAFURAZOL
Dobijanje: Dobija se sintetski.
Osobine: U obliku je bijelog ili ukastobijelog, kristalnog praka, bez mirisa, slabo gorkog
okusa. Vrlo teko se rastvara u koncentrovanom etanolu, a skoro je nerastvorljiv u vodi.
Upotreba: Sulfafurazol se dobro resorbuje, pa se nalazi u visokim koncentracijama u tkivima
i tjelesnim tenostima. Dobro se rastvara u urinu pa se koristi kod infekcija mokranih puteva.
Prisustvo heterociklusa poveava lipofilnost spoja tako da prolazi hematoencefalnu barijeru,
postie znatne koncentracije u likvoru pa se moe koristiti u tretmanu encefalitisa.
O
SO2 NH
H3C
N
CH3
NH2
sulfafurazol
22
N
SO 2 NH
N
NH2
sulfadiazin
SULFAMETOKSAZOL
Kombinuje se sa trimetoprimom pri emu ispoljava baktericidno djelovanje i vrlo irok
spektar djelovanja.
SULFAMERAZIN
Slinih je karakteristika kao sulfadiazin. Jako je lipofilan i bolje prodire u CNS od
sulfadiazina. Preporuuje se u kombinaciji sa trimetoprimom.
OCH3
N
OCH3
NH2
sulfadimetoksin
23
NH2
NH
NH2
sulfagvanidin
Antibiotici
Antibiotici su produkti bakterija, gljivica, plijesni, rjee viih biljaka koje u malim
koncentracijama spreavaju rast i razvoj mikroorganizama ili ih unitavaju. Dejstvo
antibiotika zasniva se na inhibiciji osnovnih ivotnih procesa mikroorganizama kao to su
disanje, razmnoavanje, ishrana i dr.
Paster je 1887. god. primjetio da se spreava rast i razvoj jedne vrste mikroorganizama
ako se u njenoj neposrednoj blizini razvija druga vrsta mikroorganizama. Spreavanje razvoja
odreene vrste mikroorganizama drugom vrstom zasnovano je na sposobnosti ove vrste da
lui u ivotnu sredinu posebne supstance koje imaju sposobnost da unite ostale vrste
mikroorganizama.
Naziv antibiotici predloio je mikrobiolog Waksmann. Ovaj naziv sastavljen je od
latinskih rijei: anti protiv i bios ivot, to znai da ove supstance djeluju protiv ivotnih
funkcija drugih mikroorganizama.
Alexander Fleming je 1929. god. filtratom kulture Penicillium notatum prvi put suzbio
razvoj patogenih klica, izazivaa bolesti, i na taj nain uveo u upotrebu antibiotike.
24
Pencilini
Osnovna struktura pencilina sastoji se iz dva kondenzovana heterociklusa: etverolani (betalaktamski) i petolani (tiazolidinski). Kiselina sa slobodnom amino grupom na poloaju C6 je
6-aminopencilinska kiselina.
S
NH2
CH3
I
N
II
CH3
COOH
6-aminopencilinska kiselina
Podjela prema spektru djelovanja:
o uskog spektra
o proirenog spektra
o pro-pencilini.
Pencilini uskog spektra
1.
Benzilpencilin (pencilin G)
Neotporan je na kiselinu (inaktivira se dejstvom eluane kiseline) pa se daje samo i.m. i
neotporan je na penicilinazu (enzim koji razgrauje penicilin i na taj nain ga inaktivie.
Penicilinazu lue izvjesne vrste bakterija npr. izvjesne loze E. coli i B. subtilis).
Sa velikim uspjehom se koristi u lijeenju infekcija uzrokovanim pneumokokama,
streptokokama, stafilokokama i gonokokama. Primjenjuje se i u lijeenju sifilisa, meningitisa,
upale drijela.
O
CH2
C NH
O
CH3
CH3
COOH
25
2.
Fenoksimetilpencilin (pencilin V)
Otporan je na kiseline i spada u grupu oralnih pencilina. Aktivniji je prema pneumokokama,
streptokokama i stafilokokama.
O
O CH2
C NH
CH3
CH3
COOH
Ampicilin
2.
C NH
O
CH3
CH3
COOH
Amoksicilin
Pro-pencilini (Pro-drug)
Pro drug (pro lijek) je inaktivni oblik lijeka koji nema farmakoloko djelovanje, a koji
unutar biolokog sistema, uz pomo enzima metabolizma i hemijskim putem, biva preobraen
u formu koja ima farmakoloko djelovanje.
U ovu grupu spadaju: pivampicilin, bakampicilin, talampicilin. Dobro se resorbuju i
hidrolizom u mukozi crijeva prelaze u slobodne penciline koji imaju dobro djelovanje.
26
Cefalosporini
Cefalosporini su antibiotici koji su po hemijskoj strukturi, mehanizmu djelovanju,
antibakterijskom spektru slini pencilinima. Dobiveni su iz gljivice cephalosporium
acremonium.
Osnovna struktura cefalosporina je 7-amino cefalosporinska kiselina. Sastoji se od:
b-laktamskog ( I ) i dihidrotiazidskog prstena ( II ).
R1
HN
6
N
1
S
2
5
4
R2
COOH
27
Tetraciklini
Osnovna struktura tetraciklina sastoji se iz 4 linearna kondenzovana cikloheksana.
H3 C
HO
CH3
N
CH3
OH
OH
nosilac
OH
O
C
NH2
OH
O
CH3
CH3
N
OH
OH
O
C
OH
OH
NH2
OH
O
oksitetraciklin
28
H3 C
Cl
HO
CH3
N
CH3
OH
O
C
OH
OH
NH2
OH
O
hlortetraciklin
Hloramfenikol
Izolovan je 1947. godine iz kulture Streptomyces Venezuelae a ve 1949. godine dobiven je
sintetski.
O
NH C
NO 2
CH
CH
CHCl 2
CH2OH
OH
Aminoglikozni antibiotici
Kao to samo ime kae ovi antibiotici su amino-eeri sa glikozidnim vezama.
Izolovani su iz Streptomyces vrsta. Najpoznatiji predstavnici su: streptomicin, gentamicin,
neomicin, kanamicin, amikacin, tobramicin.
Spektar antimikrobnog djelovanja aminoglikozida su G bakterije ukljuujui i
Mycobacterium tuberculosis. U svojoj strukturi imaju jednu amino heksozu tj. STREPTIDIN
koja se vezuje na eernu komponentu STREPTOBIOZAMIN.
29
NH
NH
HO
NH 3
H2N
NH
1
4
NH2
6
OH
OH
OH
streptidin
Streptomicin izolovan je iz kultura Streptomyces griseus. Koristi se u terapiji
infekcije uzrokovanih G bakterijama, a posebno se koristi u lijeenju tuberkuloze.
Uspjeno se koristi u lijeenju gonoreje, infekcija mokranih kanala, kuge, meningitisa,
bruceloze.
Streptomicin je polarno jedinjenje i ako se uzme p.o. ne resorbuje se iz digestivnog
trakta. Tada ispoljava lokalno djelovanje u crijevima za razliite intestinalne infekcije.
Poslije i.m. primjene teko prolazi staninu membranu i njegova raspodjela u
organizmu je ograniena na extracalularni prostor. Aktivnu koncetraciju postie u plunom
tkivu, limfnom tkivu pa se moe koristiti u tretmanu tuberkuloze. Izbacuje se urinom u
nepromijenjenom obliku, gdje postie visoku koncetraciju. Kada je oslabljena funkcija
bubrega moe dovesti do kumulacije i pojave toksinih efekata.
Najvei nedostaci su: ototoksino djelovanje (oteenje sluha) i nefrotoksino
(oteenje funkcije bubrega), neurotoksino djelovanje (zahvata statoakustini nerv i dovodi
do oteenja vaskularnog ili kohlearnog aparata). Dolazi do poremeaja ravnotee,
vrtoglavice. Ove pojave obino isezavaju poslije prekida terapije ali su ponekad trajne. Ne
smije se koristiti u trudnoi jer moe dovesti do intrauterinog oteenja statoakustinog nerva.
Hemijski, fizioloki i bakterioloki slini streptomicinu su i kanamicin, neomicin,
gentamicin koji su takoe dobiveni iz Streptomyces vrste.
Gentamicin je izolovan iz jedne vrste aktinomiceta (Microspora purpurea). Koristi se
kod infekcija uzrokovanih G i G + bakterijama. Gentamicin je, kao i streptomicin,
neaktivan poslije oralne primjene pa se aplicira p.e. Primjenjuje se i u obliku kapi i masti za
oko i uho.
Makrolidni antibiotici
Sadre makrociklini laktonski prsten sa 14-16 asimetrinih C atoma za koji su
vezani dezoksi eeri.
Po spektru djelovanja su meusobno slini i ne smiju se meusobno kombinovati jer mogu
stvarati unakrsnu rezistenciju. Djeluju na G + bakterije, posebno na pneumokoke,
streptokoke, hlamidije.
30
Virustatici
Su lijekovi koji se koriste u tretmanu i prevenciji virusnih oboljenja. Virusi su intracelularni
paraziti iji metabolizam zavisi od metabolizma stanica domaina.
Podjela antivirusnih lijekova:
1. Lijekovi protiv herpes simplex virusa i variela zoster virusa
ACIKLOVIR
Djeluje protiv herpes simplex virusa 1 i 2 i protiv variela zoster virusa. Ne djeluje
protiv citomegalvirusa.
Inhilira sintezu virusne DNK. Ima 200 x vei afinitet da se vee za DNA polimerazu
u virusu nego kod drugih sisara. Primjenjuje se oralno, p.e. i lokalno ( u obliku 5% masti i
kapi za oi). Primjenjuje se oralno u terapiji primarnih infekcija labijalnog i genitalnog
herpesa. Neeljeni efekti su munina, prolivi i glavobolje uglavnom se dobro podnosi.
2. Lijekovi protiv citomegalovirusa
GANCIKLOVIR
Strukturno je slian acikloviru, ali on djeluje protiv citomegalovirusa, herpes simplex virusa i
vasiela zoster virusa.
31
Tuberkulostatici
Tuberkulostatici su lijekovi koji se koriste za lijeenje tuberkuloze. Tuberkuloza spada
u zarazne bolesti i od nje oboljevaju ljudi i ivotinje. Uzronik oboljenja je bacil tuberkuloze
(Mycobacterium tuberculosis) ili Kohov bacil. Bolest najee zahvata plua, ali mogu da
obole i drugi organi. Bacil tuberkuloze prenosi se sa bolesnika na zdravu osobu putem kalja.
Kada se kalje, bacili se izbacuju ak i do tri metra, a govorom i do jedan metar.
Najbolja prevencija protiv bacila tuberkuloze su isti, osunani stanovi i ista odjea.
Bacil tuberkuloze pod dejstvom suneve svjetlosti vrlo brzo biva uniten (u roku 1-2 sata),
dok u vlanim i tamnim prostorijama ostaje i po nekoliko mjeseci u ivotu.
PRAVILO u lijeenju TBC: koristi se kombinovana trojna terapija u trajanju od dva mjeseca
a potom se moe smanjiti na jedan ili dva tuberkulotika.
32
Citostatici
Citostatici su lijekovi koji zaustavljaju rast malignih stanica. Djeluju na stanice brzog
rasta tj. neoplastine stanice a takoe utiu i na rast i razvoj stanica koje se brzo dijele a to su
stanice kotane sri, polne lijezde, epitelna i embrionalna tkiva. Poto unitavaju kotanu sr
slabe imunitet organizma i dovode do anemije i do propadanja kotane sri. Zbog toga je za
vrijeme terapije neophodna kontrola krvne slike a terapiju treba prekinuti kada doe do
pogoranja stanja.
Idealan citostatik bi bio onaj koji razara maligne stanice, a da pri tome ne oteuje
elije normalnog tkiva u organizmu bolesnika. Takav lijek ne postoji.
NUS pojave su:
-
utiu na GIT, te izazivaju muninu, povraanje (munina traje par dana nakon
terapije),
oteenje gotovo svih stanica u organizmu (slabi funkcija jetre, bubrega i srca),
dolazi do oteenja noktiju i opadanje kose koje je prolaznog karaktera, ali
djeluje depresivno na pacijenta.
Podjela citostatika:
1.
2.
3.
4.
5.
33
Vakcina i vakcinacija
Vakcina je medicinski preparat koji sadri materijal dobijen od mikroorganizama ili
njihovih dijelova obraen na poseban nain kojim se uklanjanju njihova infektivna svojstva i
slui u svrhu pobuivanja imuniteta organizma u koji se unosi. Pobueni imunitet stvara
antitijela koja neutraliziraju dati mikroorganizam.
Navedeni preparat mora posjedovati odreena svojstva:
ne smije biti opasan,
treba biti efikasan, njegova primjena jednostavna i
prozvodnja relativno jeftina.
Vakcine moemo razlikovati prema nainu dobijanja:
Neke od najvanijih vakcina su vakcine protiv boginja, bjesnila, tetanusa, djeije paralize,
tuberkuloze, gripe itd.
Cijepljenje (imunizacija, vakcinacija) namjerno je unoenje antigena u organizam
kako bi se potaknulo stvaranje antitijela. Antigen je svaka tvar unesena u organizam koja
potie domaina na stvaranje antitijela. Antigen u vakcini moe biti ivi ili mrtvi uzronik
bolesti ili posebno pripremljeni proizvod nekih uzronika bolesti (toksina).
Genetskim inenjerstvom se dobivaju vakcine s istim antigenima gdje uzronik
bolesti mora biti oslabljen (atenuiran) jer bi u protivnom, unesen u organizam mogao
uzrokovati bolest a ne stvaranje antitijela. Kad se organizam prvi put izloi nekom antigenu,
proe nekoliko dana prije steenog imunog odgovora, dok kod ponovnog kontakta s istim
antigenom odgovor dolazi bre. Ukupna otpornost se postie aktivnom i pasivnom
imunizacijom.
Aktivna imunizacija se moe obaviti prirodnom imunizacijom i cijepljenjem. Prirodna
imunizacija se postie preboljelom bolesti kada se ponekad stjee i trajni imunitet.
Pasivna imunizacija je primjena ve proizvedenih antitijela za zatitu od nekog
antigena kad se ne moe oekivati brzi imuni odgovor (npr. tetanus).
34
Anestetici
Opti anestetici
Pod pojmom optih anestetika ili sredstava za narkozu podrazumijevaju se supstance
koje izazivaju reverzibilnu paralizu centralnog nervnog sistema. Pri tome najprije dolazi do
iskljuenja svijesti, zatim osjeaja bola, odbrambenih refleksa, oputaju se miii i na kraju se
ispoljava djelovanje ovih sredstava na vitalne centre za disanje i cirkulaciju.
Ove suspstancije su namijenjene izazivanju stanja koje omoguava da se na bolesniku obave
zahvati koji su bolni, a zahtijevaju odsustvo osjeaja bola i relaksaciju tjelesnih miia. Da bi
se neka supstancija upotrijebila za narkozu, treba da ispunjava slijedee uslove:
da ne drai lokalno,
da nema neprijatan miris,
da uvoenje u narkozu bude prijatno,
da dejstvo nastupi brzo, i
da buenje ne bude neprijatno.
Sva ova sredstva moraju imati dovoljnu terapijsku irinu (odnos izmeu koliine koja
izaziva narkozu - optu anesteziju, i koliine koja djeluje letalno), ne smiju izazivati vee
funkcionalne poremeaje za vrijeme i poslije narokoze i moraju biti dovoljno stabilna da se
pri uvanju ne mijenjaju.
Veina lijekova, koji su obuhvaeni nazivom opti anestetici, smije da se daje
bolesnicima samo u posebnim zdravstvenim ustanovama i pod stalnom kontrolom i nadzorom
odgovarajuih strunjaka.
Prema nainu upotrebe opti anestetici se dijele na:
- inhalacione (udisanjem anestetikih para i gasova: halotan, azotni oxidul)
- intravenozne (i.v. ubrizgavanje nekih lijekova npr. tiobarbiturati)
Prema duini trajanja dejstva ova sredstva se dijele na opte anestetike sa dugim, kratkim i
ultrakratkim dejstvom.
U opte inhalacione anestetike spadaju gasovi i lako isparljive tenosti kao to su
azotni oxidul (N2O), ugljovodonici (etilen, acetilen i ciklopropan), halogeni derivati
ugljovodonika (hloroform, hloretil, trihloretilen, halotan i dr.) i eteri (dietileter).
Inhalacijski anestetici
HLOROFORM
Dobijanje: Postoji niz metoda za dobijanje hloroforma, ali se industrijski danas najee
koristi postupak kojim je hloroform prvobitno i dobiven. Reakcija etanola sa hlornim kreom
moe se podijeliti u tri faze:
35
CH3CH2OH + Cl2
CH3CHO + 3Cl2
2CCl3CHO + Ca(OH)2
Osobine: U obliku bistre, bezbojne tenosti, karakteristinog mirisa, na jeziku izaziva osjeaj
toplote. Mijea se sa benzinom, koncentrovanim etanolom, eterom, petroleterom, kao i sa
masnim i veinom eterskih ulja. Teko se rastvara u vodi. Lako isparava, ali pare hloroforma
nisu zapaljive. Kljua na 60-62o C.
Upotreba: Hloroform se malo upotrebljava kao opti anestetik. Prednost je to nije zapaljiv i
to narkoza nastupa brzo. Nedostatak je mala terapijska irina i opasnost od oteenja srca,
krvotoka i jetre. Hloroform je lokalni anestetik. Osim toga, obian hloroform se upotrebljava
kao dobar rastvara za masti, smole i veinu organskih jedinjenja.
uvanje: Hloroform se kao opti anestetik uva u malim, dobro napunjenim smeim bocama
sa staklenim zapuaem. uva se na hladnom i tamnom mjestu. Hloroform je nestabilno
jedinjenje i pod uticajem kiseonika stvara se otrovni gas fozgen. Zato se hloroform stabilizuje
dodatkom l% apsolutnog etanola, koji sa nastalim fozgenom gradi netoksian ester.
2CHCl3
O2
svjetlosti
Cl
2C
O
Cl
2HCl
fozgen
Cl
C
O
Cl
OC2H5
HOC2H5
C
HOC2H5
2HCl
OC2H5
Dobijanje: Halotan se dobija dejstvom hlora na trifluoretilbromid (CF 3CH2Br) ili dejstvom
broma na trifluoretilhlorid (CF3CH2CI).
Br
Cl
halotan
Ima tri nedostatka:
prouzrokuje hipotenziju
depresiju disanja
srane aritmije
Osobine: To je bistra, bezbojna, teka, pokretljiva tenost, karakteristinog mirisa, na jeziku
izaziva osjeaj toplote. Lako isparava, ali pare nisu zapaljive. Mijea se sa koncentrovanim
etanolom, hloroformom, etrom.
36
Eter je prvi dobio Valerijus Kordu jo 1540. godine, i to dejstvom sulfatne kiseline na
alkohol.
Dobijanje: Eter se sintetski dobija iz etanola i sulfatne kiseline zagrijavanjem smjese na
temperaturi od 130 do 140oC, pri emu destilie eter:
2C2H5OH + H2SO4
Sulfatna kiselina (H2SO4) ima ulogu katalizatora i slui kao dehidrataciono sredstvo.
Temperatura reakcije ne smije da padne ispod 130 o C, jer se u tom sluaju destilie znatna
koliina alkohola koji nije reagovao, a ne smije ni da pree 140 o C, jer se tada stvara znatna
koliina etilena, ime proces postaje nerentabilan.
Osobine: To je bistra, bezbojna, lako pokretljiva tenost, karakteristinog mirisa, sladunjava
ukusa, na jeziku izaziva osjeaj toplote, a zatim hlaenja. Isparljiv je i zapaljiv. Mijea se sa
benzinom, koncentrovanim etanolom, hloroformom.
Upotreba: Eter za narkozu dobiva se duim stajanjem etera u NaOH. Eter za narkozu je
klasian inhalacioni opti anestetik kojim se mogu postii svi stadijumi opte anestezije. Brzo
se resorbuju preko plua i najveim dijelom se eliminie istim putem.
uvanje: Eter za narkozu se uva paljivo, na hladnom mjestu, u punim, dobro zatvorenim
bocama od tamnog stakla i uvijenim u crni papir.
Napomena: Smjese para etera i vazduha su zapaljive i eksplozivne. Potreban je oprez zbog
lake zapaljivosti.
Intravenski anestetici
Opta anestezija moe se izazvati i I.V.-im ubrizgavanjem lijekova kao to su:
- midazolam
- etomidat
- ketamin
- propofol.
Prednost I.V. anestezije je u tome to je:
- laka za izvoenje
- manje je neprijatna za bolesnika
- brzo nastaje
- nema iritacije disajnih puteva
- nema komplikacije u toku buenja.
37
Glavni nedostatak je u tome to se njom teko moe upravljati. Jednom ubrizgan lijek ne
moe se brzo eliminisati iz organizma.
I.V. anestezija koristi se:
- kod uvoenja u anesteziju koja se nastavlja sa halotanom
- kao kratkotrajna opta anestezija gdje se izvode manje hiruke intervencije.
Kod uvoenja u anesteziju intravenozno koriste se benzodiazepini meu kojima je
najpoznatiji midazolam, diazepam i lorazepam.
Lokalni anestetici
Lokalni anestetici su lijekovi koji na mjestu primjene spreavaju stvaranje i
sprovoenje nervnih impulsa. Posljedica takvog dejstva je lokalna anestezija, gdje se na
jednom ogranienom podruju organizma javlja neosjetljivost na bol, ali pri potpuno
ouvanoj svijesti. Dejstvo lokalnih anestetika je reverzibilne prirode i po tome se ovi lijekovi
razlikuju od velikog broja drugih supstancija koje prouzrokuju lokalnu anesteziju
ireverzibilnim oteenjem nervnog tkiva (fenol, etanol).
Jaina ovog dejstva ne mjeri se samo neosjetljivou u anesteziranom podruju, ve i
duinom trajanja dejstva. Veina lokalnih anestetika brzo se resorbuje, pa im je potrebno
dodavati vazokonstriktorne supstancije (npr. adrenalin) u cilju poveanja duine trajanja
dejstva.
Supstancije koje se koriste kao lokalni anestetici dijele se na:
- prirodne i
- sintetske.
Najbolji lokalni anestetik je kokain. Ima prednost nad sintetskim zato to djeluje i
vazokonstriktorno, ime omoguava due zadravanje lijeka na mjestu primjene. Nepoeljne
osobine kokaina, koje se ispoljavaju ako se u toku lokalne primjene vea koliina ovog lijeka
resorbuje, jesu velika toksinost i navikavanje (kokainizam).
Kokain stimulie centralni nervni sistem usljed ega bolesnik postaje govorljiv,
nemiran, uzbuen, to dovodi do premora i najzad do konvulzije. Javljaju se i tahikardija i
povienje arterijskog krvnog pritiska. Usljed opte vazokonstrikcije postoji izrazito bljedilo
koe.
38
estera ( C O ),
etera (
amida,
anilida,
i ostalih struktura.
),
Prokain je sintetski lokalni anestetik iz grupe estera i jedan od najboljih anestetika. Najbolja je
zamjena za kokain, jer je manje toksian, ne izaziva navikavanje i ne djeluje nadraajno.
C2 H5
C2 H5
NH2
39
Lidokain spada u grupu anestetika sa karakterom anilida. Uveden je u lijeenje 1948. god. pod
nazivom Xylocain.
NH CO CH2 N
H3C
CH3
C2 H5
C2 H5
Analgetici
Analgetici su lijekovi koji se koriste za ublaavanje ili otklanjanje bolova pri potpuno
ouvanoj svijesti.
Analgetike smo podijelili u dvije grupe:
slabi analgetici analgoantipiretici
jaki analgetici hipnoanalgetici
Prema WHO Bol je neugodni osjetilni i emocionalni doivljaj povezan sa stvarnim ili
moguim oteenjem tkiva.
Bol predstavlja simptom oteenja nekog organa ili tkiva. On je ovjekov prijatelj jer
upozorava da neto nije u redu.
Idealan analgetik treba da ispunjava sljedee uslove:
da ne izaziva toksinost,
40
ANALGOANTIPIRETICI
To su lijekovi koji djeluju na smanjenje bola, na smanjenje poviene tjelesne
temperature (antipiretiki), smanjenje upale (antiinflamatorno ili antiflogistiki), smanjenje
reumatske boli.
Mehanizam djelovanja analgoantipiretika jeste inhibicija enzima ciklooksigenaze,
ime se inhibira nastajanje prostaglandina koji su odgovorni za nastanak bola, poviene
tjelesne temperature i upale. Inhibicijom ciklooksigenaze-2 (COX-2) se uglavnom postie
antipiretski, analgetski i protuupalni uinak.
CH3
41
COOH
COOH
O
CH3CO
CH3CO
anhidrid octene
kiseline
OH
+
salicilna
kiselina
CH3
acetilsalicilna
kiselina
Acetilsalicilna kiselina predstavlja esterski oblik salicilne kiseline i nema tako kisela
svojstva kao salicilna kiselina. Nije kaustina i prihvatljiva je za oralnu primjenu. Tek kada
doe u eludac dolazi do deacetilacije tako da salicilna kiselina ne djeluje kaustino makar u
gornjim dijelovima GIT-a. Da bi se smanjilo jo uvijek kaustino i kiselo djelovanje
kombinuje se sa baznim solima Al(OH)3 i MgCO3 koji neutraliziraju kisela svojstva.
Acetilsalicilna kiselina je po djelovanju analgetik, antipiretik, antiflogistik i inhibitor
agregacije trombocita. Za postizanje analgetskog i antipiretskog djelovanja daje se u dozi 600900 mg dnevno podijeljeno u 3-4 doze. Kada acetilsalicilna kiselina djeluje kao antireumatik
daje se u veoj dozi 3-4 g. U dozi 80-100 mg spreava agregaciju trombocita pa se daje kao
preventivno sredstvo u terapiji angine pectoris i infarkta miokarda. Izluuje se urinom.
Osobe sa ulcus ventriculi et duodeni, osobe koje imaju krvarenje iz bilo kojeg dijela
GIT-a, osobe preosjetljive na salicilate i djeca do 12 god. a takoe ni trudnice u treem
trimestru trudnoe ne smiju uzimati ove lijekove. Kod djece mlae od 12 god. moe se razviti
Reyev sindrom - rijetka ali potencijalno smrtonosna bolest koja oteuje krv, jetru i mozak.
Kod primjene salicilata javlja se bol, munina, povraanje a ako se uzima u veim dozama
iritira sluznicu eluca i moe dovesti do krvarenja.
Derivati anilina ili para-aminofenola
Paracetamol
O
NH C
CH3
OH
42
Derivati pirazolona
NH
N
H
Pirazolon
Najvaniji derivati pirazolona su aminofenazon i metamizol.
Aminofenazon je dobar analgetik i antipiretik, ali se u lijeenju manje koristi jer izaziva
oteenje kotane sri, a smatra se i kancerogenom supstancom.
H3C
H3C
CH3
N
CH3
MetamizolNa(analgin)
H3 C
N
CH3
H 2C
O
CH3
SO3Na
Analgin se koristi za lijeenje jake, akutne boli koja ne reaguje na lijeenje ostalim
lijekovima, za sniavanje poviene tjelesne temperature. Primijenjen oralno ili parenteralno
moe uzrokovati probavne poremeaje (munina, povraanje, suhoa usta, nadraaj
probavnog sistema), slabost, pospanost, umor, glavobolju i snienje krvnog pritiska. Moe
uzrokovati reakcije preosjetljivosti, najee kone reakcije (koni osip, urtikariju), ali i
mnogo opasniji anafilaktiki ok, agranulocitozu, hemolitiku anemiju, aplastinu anemiju, te
bronhospazam.
43
JAKI ANALGETICI
MORFIN
HO
2
1
A
12
13
5
HO
15
C
6
11
10
B
9
14
D N
CH3
16
8
morfin
44
KODEIN
CH3O
A
D N
CH3
HO
Kodein je takoe alkaloid opijuma, gdje se nalazi u malim koliinama (0,2-2%). Strukturno je
slian morfinu. On je metil-derivat morfina ( metoksi-morfin) jer je OH-grupa na prstenu A
morfina zamjenjena je sa OCH3 (metoksi) grupom.
Dobijanje: Kodein se dobija polusintetski, metiliranjem morfina.
Osobine: To su bezbojni kristali, bez mirisa, gorkog okusa. Lako se rastvara u vodi.
Upotreba: Kodein je analgetik i antitusik. U analgetske svrhe se koristi samo u kombinaciji
sa drugim analgeticima, a kao antitusik djeluje tako da suzbija refleks kalja depresivnim
djelovanjem na centar za kaalj.
Strukturnim modifikacijama morfina dolo se do sinteze drugih jakih analgetika koji se mogu
svrstati u pet grupa:
derivati morfinana,
peptidni analgetici,
piperidinski analgetici.
HEROIN
Heroin je polusintetski derivat u kome su obje OH-grupe morfina acetilirane. Iako je
jai analgetik od morfina ne koristi se zbog velike opasnosti od razvijanja ovisnosti.
45
Antiinflamatorni lijekovi
Nesteroidni antiinflamatorni lijekovi
Najee upotrebljavana skupina lijekova u terapiji razliitih vrsta reumatskih bolesti su
nesteroidni antiinflamatorni lijekovi (NSAID). To su simptomatski lijekovi koji inhibiraju
biosintezu prostaglandina, vanih posrednika upalnih procesa, uspjeno ublaavaju odnosno
uklanjaju tipine simptome upale (otok, crvenilo i bol).
Prostaglandini su uinkovite supstance. U normalnim uslovima prisutni su u brojnim biljnim i
ivotinjskim vrstama, te u ljudskom organizmu.
Tako su neki prostaglandini bronhokonstriktori a neki bronhodilatatori. Meu
prostaglandinima nadalje postoje vazokonstriktori, vazodilatatori, inhibitori i aktivatori
agregacije trombocita. Neki smanjuju sekreciju eluane kiseline i potiu produkciju
protektivne sluzi na sluznici probavnog kanala.
Prostaglandini u ljudskom organizmu nastaju iz fosfolipida. Pod utjecajem enzima
fosfolipaze A2 iz fosfolipida se oslobaa arahidonska kiselina. Iz arahidonske kiseline pod
utjecajem enzima ciklooksigenate (cox) nastaju prekursori prostaglandina, nestabilni cikliki
endoperoksidi iz kojih konano, posredstvom specifinih enzima, nastaje pojedini
prostaglandin.
Dokazano da postoje dva tipa ciklooksigenaze, od kojih je ciklooksigenaza 1 (cox-1)
"zaslunija" za sintezu prostaglandina-protektiva eluane sluznice, a ciklooksigenaza 2 (cox2) za sintezu prostaglandina posrednika upale.
Veina NSAID lijekova su neselektivni inhibitori ciklooksigenaze, to znai da djeluju
na cox-1 i na cox-2. Zbog toga uspjeno otklanjaju simptome upale kod razliitih vrsta
reumatskih bolesti, ali istovremeno gotovo redovno izazivaju iritaciju sluznice probavnog
trakta (posebno eluane sluznice) sa neeljenim tegobama kao to su: dispepsija (garavica i
bol u epigastriju) munina i povraanje. U teim sluajevima dolazi do erozije eluane
sluznice sa krvarenjem, te se razvija ulkus.
U skladu sa najnovijim teoretskim saznanjima, posljednjih je godina na farmaceutskom tritu
dostupna nova generacija NSAID ljekova. To su tzv. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-2.
Njihova je prednost nad klasinim NSAID lijekovima u tome to uz jednaki "antireumatski
uinak" izazivaju znatno manje eluanih tegoba.
46
Antiepileptici (antikonvulzivi)
Antiepileptici predstavljaju lijekove za spreavanje konvulzija. Od antiepileptika se
trai da efikasno spreavaju konvulzije a da pri tome ne djeluju sedativno niti hipnotiki.
Epilepsija je bolest kod koje obino, nakon kratkog straha i nemira sa eventualnim
optikim i akustikim halucinacijama, dolazi do gubitka svijesti nakon ega slijedi naglo
grenje popreno-prugaste muskulature. Nakon ovog napada koji traje 1-2min. pacijent se
budi potpuno nesvjestan svega to se oko njega dogaalo.
Lijeenje je samo simptomatsko (lijee se samo posljedice a ne uzrok), tj. poremeaji u
velikom mozgu se ne lijee.
Epilepsija moe biti uroena i steena. Uzroci uroene epilepsije su neki poremeaji u
mozgu i obino im se ne zna uzrok. Uzroci steene epilepsije su mnogi i odnose se na sve
patoloke procese koji dovode do poveanja podraljivosti neurona ili do smanjene inhibicije
neurona kao to su hipoglikemija, razliite upale mozga, tumori, nagli prestanak uzimanja
nekih lijekova posebno antikonvulziva.
Epilepsija se smatra zalijeenom ako od posljednjeg napada proe 3-4 god., te se
nakon toga uzimaju smanjene doze lijeka najmanje 1-2 god.
48
grand mal je veliki napad koji traje 1-2min. sa vrlo snanim grenjem poprenoprugaste muskulature.
petit mal (absens) je kratki napad, kratkotrajni gubitak svijesti i kratkotrajno grenje od
nekoliko sekundi, sa ukoenim pogledom, sa ili bez treptanja oiju a karakteristini su
za malu djecu.
Antiepileptiki lijekovi svrstani su u pet grupa:
barbiturati
hidantoini
benzoazepini
oksazolidindioni
sukcinimidi.
BARBITURATI
Fenobarbiton
Predstavlja najstariji antiepileptiki lijek. Ima prednost u odnosu na druge barbiturate u
tome to pokazuje odreenu selektivnost, a doza za antiepileptiko djelovanje je nia od
sedativne. On ne dovodi do spavanja. Daje se djeci u dozi od 10-15 mg, a odraslima u dozi od
100 mg. Slabo su topivi u lipidima tako da djeluje sporije ali due.
HIDANTOIN
1) Prestavnik hidantoina je fenitoin. Smatra se lijekom izbora kod grand mal napada.
Dobro se resorbuje iz tankog crijeva. Ne smije se kombinovati sa sultiamom koji je
takoe antiepileptik jer takva kombinacija moe poveati koncentraciju fenitoina te
izazvati toksine reakcije pa i smrt.
U odnosu na barbiturate posjeduje manji hipnotski efekat. Lake se resorbuje i
razgrauje, a koristi se kada barbiturati ne djeluju.
2) Karbamazepin tegrebos (BL), tegretol (Pliva)
Po strukturi podsjea na tricikline antidepresive, ali nema antidepresivno ve izrazito
antiepileptiko djelovanje. Koristi se za spreavanje konvulzija kod svih vrsta
epilepsije. Nus pojave su pospanost, a kod veih doza i pojava dvostrukog vida.
BENZOAZEPINI (diazepam)
Najbolji je lijek za lijeenje nekih vrsta epilepsije. Poto diazepam ima najbolje
sedativno djelovanje koristi se kod nekih tipova parcijalne epilepsije ( status
epileptikus pojava tri ili vie epileptinih napada u roku 3 min. bez uspostavljanja
svjesnih stanja izmeu napada).
49
OKSAZOLIDINDIONI
Preparati iz ove grupe koriste se protiv petit mal napada tj. posjeduju antikonvulzivne
osobine. Zbog nus pojava (fotofobija, anemija) mora se tokom terapije pratiti krvna
slika. Najvei nedostatak je da moe pojaati grand mal napade.
SUKCINIMIDI
Oni se koriste kod mioklonija i absansa (npr. etosuksimid).
Hipnotici
Hipnotici su sredstva za spavanje. Veoma ih je teko odvojiti od trankilizera
(anksiolitika) i sedativa. Svi oni imaju neto zajedniko a to je da izazivaju depresiju CNS-a i
spavanje.
Trankilizeri imaju osnovno djelovanje smirivanje bolesnika. Smanjuju osjeaj
straha, uznemirenosti i psihike napetosti te ne ometaju stanje svijesti, dok hipnotici i sedativi
ometaju svijest.
Ako se uporeuju sedativi i hipnotici teko je povui razliku zbog toga to djelovanje
ovisi samo o dozi. Sedativi u malim dozama prouzrokuju pospanost i smirenje, a hipnotici u
veim dozama dovode do dubokog sna. Ako se predoziraju dovode do opte anestezije, kome
i na kraju do smrti.
Tipino cjelonono spavanje dijeli se u dvije faze:
NREM (no rapid eyes movement) - odsustvo brzog pokretanja onih jabuica. To je san koji
obuhvata 70-75% sna i u ovoj fazi tijelo se odmara.
REM (rapid eyes movement) brzo pokretanje onih jabuica. Obuhvata 20-25%
cjelokupnog sna. Kod ovog sna tijelo spava a mozak radi, i javljaju se snovi.
Ove dvije faze javljaju se u ciklusima, svakih 1-2h. NREM san traje due, a REM 10-40 min.
Zadatak hipnotika je da skrati latentno vrijeme uspavljivanja i da produi NREM fazu
spavanja.
Danas se nesanica tretira kao bolest. Nesanicu mogu izazvati psihiki poremeaji
(stres, optereenje na poslu), neuredan ivot (javlja se kod narkomana). Nesanica se moe
lijeiti primjenom razliitih lijekova. Najopasnija je nesanica nepoznatog porijekla.
Hipnotici se dijele u sedam grupa:
Alkoholi
Aldehidi
Uretani (karbamati)
Ureidi
Barbiturati
Piperidindioni
Ostali
50
Barbiturati
Barbiturati predstavljaju najznaajniju grupu sedativa i hipnotika. Svi oni predstavljaju
derivate barbiturne kiseline koja je kiselog karaktera. Sinteza polazi iz:
COOH
HOC2H5
CH2
COOH
malonska
kiselina
COOC2H5
CH2
HOC2H5
COOC2H5
etanol
2H2O
O
CH2
COOC2H5
COOC2H5
NH2
CO
2C2H5OH
NH2
urea
(karbamid)
barbiturna kiselina
Psihofarmaci
Psihofarmaci predstavljaju opti pojam koji obuhvata nekoliko grupa, hemijski
razliitih jedinjenja, koja slue u lijeenju psihikih poremeaja. To su lijekovi koji djeluju na
mentalno zdravlje a pri tome ne izazivaju hipnotski, analgetski ni paralitiki uinak.
Razlog zato se ova hemijski razliita jedinjenja svrstavaju u jednu grupu je njihovo
djelovanje na centralni nervni sistem. Svi ovi lijekovi, ovisno od doze, inhibiraju funkcije
CNS-a, to se kliniki manifestuje stanjima od blagog smirenja do faza dubokog sna.
Velike doze izazivaju smrt zbog paralize centra za disanje.
51
Neuroleptici
Neuroleptici obuhvataju jedinjenja razliite hemijske strukture, iji zajedniki efekat
treba da dovede do psihomotornog mira. Namjenjeni su za lijeenje izofrenije, psihoza i
nekih oblika depresije. Daju se u strogo specifinim sluajevima jer izazivaju neuroleptiki
sindrom, dovode do emotivnog umirenja, usporavaju psiho i motorne funkcije, priguuju strah
i neprijateljstvo. Pacijent je indiferentan na okolinu.
Hlor-promazin
Cl
N
CH2
CH3
CH2
CH2
N
CH3
hlor-promazin
Trankilizeri (anksiolitici)
Osnovno djelovanje trankilizera je smirivanje bolesnika. To smirivanje nije praeno
pospanou niti gubitkom sposobnosti za rad. Daju se kao samostalna terapija ili kao dodatak
psihoterapiji u lijeenju neuroza praenih osjeajem tjeskobe i straha, napetosti, agresivnosti,
nemira, nesanice pri emu stvaraju osjeaj zadovoljstva i uravnoteenosti.
52
Antidepresivi
Antidepresivi poboljavaju raspoloenje smanjenjem osjeaja tjeskobe i straha. San i apetit,
kao posljedice depresije, se popravljaju.
Prema hemijskoj strukturi i djelovanju dijelimo ih na:
- tricikline antidepresive
- inhibitore monoamonooksidaze (MNO).
ANALEPTICI
Analeptici su lijekovi koji imaju sposobnost da stimuliraju odreene regije CNS-a i to centar
za disanje i vazomotorni centar.
Kofein
Ima svojstvo da stimulira modanu koru i otklanja osjeaj umora i osvjeava. Na srce djeluje
tako da poveava frekvenciju srca, a poto djeluje na glatku muskulaturu krvnih ila doveo bi
do pada krvnog pritiska.
ANTIPROTOZOICI
Antiprotozoici se koriste u tretmanu protozoa: ameba, trihinoma i tripanozoma.
Lijekovi koji se koriste za lijeenje amebijaze su amebicidi, trihomonijaze trihomonacidi i
tripanozomijaze tripanozomacidi.
Amebe dolaze u organizam putem hrane gdje se iz ciste razvijaju zrele amebe i izazivaju
upalu sluznica probavnog trakta i dijareju. Tropske amebe su jako opasne, teko se lijee i
esto je ishod letalan.
Ako su amebe lokalizovane u probavnom traktu mogu se uspjeno lijeiti (lijeenje je
dugotrajno), a ako su lokalizovane u jetri lijeenje je dugotrajno i komplikovano.
53
1. Derivati kinolina
Struktura im se sastoji od 8-hidroksikinolina. U poloaju 5 i 7 imaju razliite supstituente,
najee su to halogenidi (Cl, Br, J).
R
4
5
6
R1
OH
2. Derivati imidazola
Metronidazol
Tinidazol
Su najbolji antiprotozoici koji postoje. Koriste se u tretmanu amebijaza, ali i kod infekcija
izazvanih Trihomonas vaginalis. Obino se daje jednokratna doza (4 tbl.u pakovanju).
Infekcija se lijei kod oba partnera jer je spolno prenosiva bolest.
Metronidazol znaajan je zbog dobrog antibakterijskog djelovanja. Ima izraena lipofilna
svojstva, prolazi modanu membranu i dospjeva u majino mlijeko pa se ne smije davati
trudnicama i dojiljama.
N
H3C
N
CH2
NO2
CH2
OH
metronidazol
Tinidazol se vie koristi kod trihomonijaza i kod infekcija urinarnog trakta.
ANTIMALARICI
Antimalarici koriste se u tretmanu malarije koja je dosta rairena i zarazna bolest.
Prenosi se sa ovjeka na komarca i obratno zatvoreni ciklus. Uzronik malarije su razliiti
Plasmodii koji ive u enki komarca (P. falciparum, P. vivax, P. malariae, P. ovalae).
Plazmodij za rast i razmnoavanje treba komarca i ovjeka. Kod ovjeka se vri bespolna faza
razmnoavanja izogonija, a kod komarca spolna faza sporogonija.
Izaziva malarije nalazi se u komarcu u obliku sporozoita. Ubodom ovjeka sporozoit
dospijeva u krv ovjeka, ulazi u eritrocite u kojima se iz sporozoita razvija izont. Prskanjem
eritrocita oslobaaju se merozoiti (ova faza traje 6-8 nedjelja i nema simptoma malarije).
54
Merozoiti zatim ponovo dospijevaju u krv gdje napadaju eritrocite i uzrokuju njihovo pucanje
pri emu se javljaju prvi kliniki simptomi malarije (groznica, temperatura).
Merozoiti jednim dijelom bivaju uniteni u plazmi, a drugim dijelom ponovo dovode
do pucanja novih eritrocita. Svaki put pri pucanju eritrocita javljaju se napadi groznice u
tanim vremenskim razmacima (4-8 dana). Napad groznice traje 10-12 sati gdje se javlja
poviena tjelesna temperatura koja se ne moa lijeiti antipireticima.
Meutim, jednim dijelom merozoiti se razvijaju u gametocite, koji poslije ujeda
komarca dospijevaju u njegov organizam, u kome se razvijaju u sporozoite (zaarani krug).
Komarac
Krv ovjeka
Eritrociti
(izonti)
Raspadanje
eritrocita
Gametociti
Merozoiti
PRIRODNI
a. Kina alkaloidi
Dobivaju se iz kore kininovca. U kina alkaloide spadaju kinin, kinidin, cinhonin i
cinhonidin. Meusobno se razlikuju po poloaju supstituenata na kinolinskom heterociklusu.
Kinin je po djelovanju krvni izontocid, djeluje na bespolni ciklus u eritrocitima. Djeluje kao
antimalarik, antipiretik (znaajan za zaustavljanje akutnih napada groznice).
SINTETSKI
Hlorokin
Efikasno suzbija akutne napade malarije i produava vremenske intervale izmeu pojedinih
napada malarije.
Primakin
Djeluje gametocitno jer direktno djeluje na gamete, primarne i sekundarne egzoeritrocitne
forme. Njegova velika klinika vrijednost je u tome to potpuno lijei malariju izazvanu sa
P. vivax i P. ovalae, posebno ako hlorokin ne djeluje.
55
Progvanil
Koristi se kao antimalarik, spreava pretvorbu gametocita u sporozoite.
Pirimetamin
Spreava razvoj oploenih gameta i spreava ivotni ciklus Plazmodia.
ANTIHELMINTICI
Antihelmintici su lijekovi koji se koriste za smanjivanje broja parazita u crijevima i u
tkivima. Crijevni nametnici su: nematode (valjkasti crvi), cestode (trakasti crvi), trematode
(metilji), askaridi, oksiuri. Izazivaju bolest koja se naziva helmintijaza.
Najee su izazvane askaridima (dugaki crvi 15-40cm - glist). Pojedu sve to pojede
ovjek. Ukoliko su askaride lokalizovane u crijevima nisu toliko opasne, ve prave mehanike
smetnje zbog svoje veliine. Ukoliko su lokalizovane u tkivima, jetri, srcu, pluima lijeenje
je dosta teko.
Oksiuri su mali crvi (6-10mm), prenose se prljavim voem i povrem preko sluznice
nosa i usta, i preko praine. Najee se javljaju kod djece a lokalizovani su u digestivnom
traktu, sluznici nosa i usta.
NEMATODE
Albendazol
Tiabendazol
Mebendazol
Derivati su benzimidazola i sva tri se koriste protiv askarida i kod mjeovitih infekcija.
H
N
benzimidazol
56
CESTODE
ANTITUSICI
Antitusici su preparati za lijeenje kalja. Lijei se samo neproduktivni, nadraajni
kaalj koji remeti normalan ivot i san. Ako je u pitanju neka druga vrsta kalja koriste se
ekspektoransi (izbacuju bronhijalnu sluz).
Refleks kalja je normalna svakodnevna odbrambena reakcija. Meutim, kaalj postaje
nenormalan ako je vrlo est, i ako uznemirava bolesnika.
Mogu djelovati na dva naina:
1. centralno, direktno na centar za kaalj u mozgu
2. periferno, sa lijekovima koji imaju periferni uinak i anesteziraju receptore u pluima
i bronhima
Periferni antitusici
Najvaniji periferni antitusici su pentoksiverin, sluzne droge (Radix et Folium
Althaeae i dr.)
57
Sluzne droge sadre sluzave materije koje mogu da obloe oboljelu ili oteenu
sluznicu drijela. Na taj nain se sluznica drijela moe zatititi od mehanikih, termikih i
hemijskih nadraaja koji mogu prouzrokovati kaalj.
Najpoznatije sluzne droge su: Radix Althaeae (korijen bijelog sljeza), Folium Althaeae (list
bijelog sljeza), Flos Malvae (cvijet crnog sljeza), Salep Tuber (krtola kauna).
EKSPEKTORANSI
Ekspektoransi su lijekovi koji razreuju bronhijalni sekret i omoguavaju njegovo
iskaljavanje. Tu spadaju:
Saponinske droge:
Radix Saponariae (korijen sapunjae),
Radix Primulae (korijen jagorevine),
Radix Glycyrhizae (slatki korijen).
Glavni principi u ovim drogama su saponini. Oni djeluju nadraajno na sluznicu eluca i
refleksnim mehanizmom pojaavaju sekreciju bronhijalnih lijezda. Ove droge u drijelu
prouzrokuju osjeaj grebanja, i time pokreu refleks kalja.
Bromoheksin
To je sintetski lijek koji razreuje sluz i olakava ekspektoraciju. Koristi se u cilju ubrzanog
iskaljavanja kontrasnog sredstva iz bronhija.
Zadebljanje i poveanje viskoziteta bronhijalnog pokrivaa moe nastati iz vie razloga, pri
emu dolazi do zapaljenja bronhijalnog pokrivaa. Najbolje je da se primjenjuju
antibakterijski lijekovi koji suzbijaju proces zapaljenja, a time i normalizuju kretanje mukusa.
Kada to nije mogue, koriste se lijekovi koji mijenjaju molekularni sastav mukusa tako da
kidaju disulfidne veze. Takvi lijekovi su:
Karboksicistein kidanjem disulfidnih veza omekava mukus i olakava njegovo kretanje.
Koristi se kod svih oboljenja respiratornog trakta u kojima postoji obilan viskozni mukus u
bronhijama, ali i kod sinuzitisa, otitisa.
Acetilcistein djeluje istim mehanizmom kao i karboksicistein, ali razlikuje se od njega to se
moe primjeniti i parenteralno.
58
ADSORBENTIA
Adsorbensi su preparati koji imaju sposobnost da na sebe veu tetne produkte
probave, toksine i gasove. To su obino kruta, u vodi netopiva sredstva koja imaju jako veliku
adsorptivnu mo.
Carbo medicinalis
Medicinski (aktivni) ugalj
Dobiva se arenjem bez prisustva zraka nekog materijala koji sadri veu koliinu
karbona. Dobiveni ugalj nakon arenja se ispere prvo HCl, zatim vodom a nakon toga se sui i
usitni. Medicinski ugalj se odlikuje velikom adsorpcionom sposobnou. U promet dolazi u
obliku granula ili praha, da bi imao to veu povrinu ime se poveava i sposobnost
adsorpcije.
Vrijednost mu se ispituje preko adsorptivne moi, a ispitivanje mu se provodi sa
rastvorom metilenskog plavila. Ovaj rastvor se muka sa medicinskim ugljenom odreeno
vrijeme, a zatim se provjerava obezbojenje rastvora tj. koliko je boje adsorbovano na ugalj.
Medicinski ugalj se koristi kao antidot kod trovanja atropinom, gljivama, strihninom...
Takoe se koristi za preiavanje nekih rastvora od primjesa. esto se kombinuje sa
laksansima da bi se odstranio tetni materijal iz crijeva.
Talcum
Talk ili milovka - 3MgO x 4SiO2 x H2O
Talk je prirodni hidratizirani Mg-silikat. To je fino usitnjeni bijeli praak masnog
opipa, bez mirisa i okusa. Netopiv je u vodi i organskim rastvorima i diluiranoj kiselini.
Koristi se u obliku praka za posipanje, pudera za njegu koe, tekuih pudera i pasta
gdje ima protektivno djelovanje, a u farmaceutskoj industriji se koristi kao klizee sredstvo.
Kaolin
Bolus alba
Bijela glina - Al2O3 x 2SiO2 x 2H2O
To je bijela ili sivkasta, prakasta supstanca masnog opipa. Po sastavu je Al-silikat.
Dobiva se iz prirodnog materijala zemlje, stijene. Sa vodom daje plastinu masu
karakteristinog mirisa. Pri zagrijavanju se ne topi ve ovrsne i izgubi osobinu plastinosti.
Koristi se zbog svoje plastinosti za izradu pilula. Takoe se koristi i kao adsorbens.
59
KONTRASNA SREDSTVA
Dijagnostika su sredstva koja se koriste za dijagnostiku, imaju sposobnost nakupljanja
u organizmu i na taj nain omogiavaju dijagnostiku. Mogu da boje tkiva, ili tjelesne tenosti
ili da izazovu neke druge specifine reakcije.
Barii sulfas
Barij sulfat BaSO4
To je bijeli praak, netopiv u vodi, diluiranim kiselinama i bazama a topiv u konc. H 2SO4.
zbog netopivosti u vodi i kiselinama veoma je pogodan za dijagnozu gastrointestinalnog
trakta. Moe se dobiti na vie naina:
Taloenjem vrue otopine BaCl2 sa Na2SO4 pri emu se taloi BaSO4
Dobivanje H2O2 iz Ba-peroksida pri emu kao nus-produkt nastaje BaSO4
Radi svoje netopivosti potpuno je netoksian i bezopasan a druge Ba - soli su jako toksine i
izazivaju povraanje, muninu, paralizu i sl.
Poto se BaSO4 daje u obliku oralne suspenzije ili rektalne klizme, da bi se omoguilo
due zadravanje u organizamu, ovakvim suspenzijamase obino dodaju razna sredstva koja
poveavaju viskozitet preparata npr. elatina.
BaSO4 je vrlo neprijatnog okusa pa se za korekciju okusa dodaju eeri ili limunska
kiselina. To je u narodu poznata kreda koja se pije prije rengenskog snimanja eluca i
crijeva. Poto je nerastvorljiv, ispunjava probavni trakt i prikazuje njegove obrise pri
djelovanju rengenskih zraka. Zbog toga to se koristi u velikoj koliini 150-200 gr. mora se
dobro ispitati na istou da ne bi sadravao rastvorljiva jedinjenja barija koja su toksina.
ANTIHISTAMINICI
Histamin spada u grupu biogenih amina i nalazi se kao normalni sastojak u
organizamu. U organizamu, histamin ispoljava svoje djelovanje preko specifinih receptora.
On se vee za specifine receptore koji se nalaze na povrini elijske membrane ili su
smjeteni u eliji. Poznata su dva tipa histaminskih receptora: H1 i H2.
H1 - antihistaminici (antialergici) su lijekovi ije se dejstvo zasniva na kompeticiji sa
histaminom za iste receptore, pa se specifino suprostavljaju toksinom dejstvu histamina.
Pod odreenim okolnostima, moe da se oslobodi histamin koji dovodi do patolokih
manifestacija kao to je anafilaktiki ok, alergijski ok, astma i dr.
Glavna upotreba antihistaminika su alergijske bolesti: akutna urtikarija, ekcem, svrab
razliitog porijekla, ubodi insekata, preosjetljivost na lijekove, alergijska oboljenja oka, i dr.
Najvei broj H1-antihistaminika moe se prikazati osnovnom strukturom:
X CH2 CH2 N
60
OFTALMICI I OTOLOGICI
Oftalmici su lijekovi koji se koriste za lijeenje bolesti oka, a otologici su lijekovi za lijeenje
bolesti uha. Najznaajniji su:
Gentamicin
To je aminoglikozidni antimikrobik irokog spektra djelovanja. Koristi se kod infekcije
ronjae, rubova onih kapaka, suznog kanala, te kod infekcije slunog kanala. Neeljeni
efekti su prolazne iritacije u vidu crvenila, peenja, svrbea, bockanja a kod dugotrajne
upotrebe moe doi do rezistencije mikroorganizama.
Osim gentamicina u lijeenju se koriste:
Dexametazon + neomicin
Bacitracin + neomicin
Hidrokortizon + oksitetraciklin.
61