Liberacin y absorcin de frmacos

Consideraciones biofarmacuticas
Para conseguir un efecto teraputico es necesario que el principio activo llegue a su lugar de
accin.
La cantidad de frmaco y el tiempo condicionan el efecto y la duracin de este. Esto depende de
las propiedades fisicoqumicas del p.a. as como de las particularidades de la formulacin.
BIODISPONIBILIDAD
La forma de un medicamento condiciona su actividad farmacolgica
La biofarmacia: estudia las caractersticas de liberacin del principio activo incluido en la
formulacin y su absorcin a travs de membranas.
Liberacin: es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra al cuerpo y libera el
contenido del principio activo administrado. EL frmaco debe separarse del vehculo o del
excipiente con el que ha sido fabricado, comprende los pasos de disgregacin y disolucin.
Liberacin dependiendo de las vas de administracin
Enteral
-Va oral: Se toma por la boca y se absorbe a nivel de la mucosa intestinal. Con lo cual la
liberacin del frmaco se realiza en el estmago. Es de fcil y cmoda administracin, adems
de que permite la administracin de dosis elevadas del principio activo. Pero por otra parte
tambin presenta inconvenientes como son: el riesgo de alteracin de principios activos por
parte de las secreciones del tubo digestivo, la posibilidad de irritacin del tracto gastrointestinal
(salicilatos, antiinflamatorios, antituberculosos), problemas de sabor y olor, y problemas
relacionados con la absorcin de los principios activos.
Forma Slida: Cpsulas (duras y blandas), pldoras, tabletas y pastillas, granulados, comprimidos,
grageas, comprimidos (cubierta entrica, bucales, efervescentes, liberacin controlada)
Forma Lquida: Soluciones, jarabes, elixires, ampollas o viales bebibles,
-Va sublingual: Los productos sublinguales estn diseados para disolverse rpidamente en
los fluidos orales y obtener una rpida absorcin. Estos medicamentos se disuelven bajo
la lengua o entre las encas y la mejilla para que lleguen a la circulacin sangunea en corto
tiempo.
Forma slida: comprimidos sublinguales.
-Rectal: Depende mucho la forma farmacutica. Si es slido se absorbe a nivel de la ampolla
rectal, por medio de las venas hemorroidales inferiores, medias y superiores. Si es un lquido
la absorcin es a nivel del colon. Sus mayores inconvenientes son el dolor y la dificultad de
aplicacin
Forma slida: Supositorios y cpsulas rectales.
Forma semislidas: Pomadas y espumas
Formas lquidas: Enemas
Tpica
-Drmica: Es una va de liberacin lenta y mantenida, tambin se utiliza para el tratamiento de
los procesos drmicos. Por medio de esta va penetran muy bien las sustancias liposolubles.
Adems se reduce el efecto de primer paso y se obtienen niveles plasmticos sostenidos y
constantes. Pero, por otro lado es una va difcil para muchos frmacos y adems puede
producir alergia en la zona de aplicacin.
-tica: Es la que se administra en el conducto auditivo. Su accin es local.
-Ocular: Se administra en la conjuntiva, en principio es de accin local, aunque posee gran
vascularizacin en la zona y por ello se puede obtener una accin sistmica.
o Forma semislida: Gel, crema, ungento, pomada, pasta, emplasto, parches, etc.
o Forma lquida: Linimento, lociones, colirio, soluciones de lavado, gotas, etc.
Inhalatoria
-Pulmonar: La liberacin se realiza a travs de cavidad bucal, y llega a los pulmones por va
respiratoria.
-Nasal: La liberacin se realiza a travs de la nariz. Puede llegar a los pulmones por va
respiratoria
Forma gaseosa: inhaladores, aerosoles, etc.
Biodisponibilidad
Biodisponibilidad: Medida de la cantidad y velocidad con que un principio activo llega a la sangre.
El objetivo en Biofarmacia es conseguir que la cantidad de medicamento que entre en el
organismo produzca el mximo efecto teraputico para el paciente.
CONCENTRACIONES PLASMTICAS FIG 1.1
En la curva de concentraciones se observa una primera fase donde predomina la absorcin y existe
un crecimiento de concentraciones en plasma. En la segunda fase disminuyen los valores de
concentracin plasmtica
Cuando se comparan las caractersticas biofarmacuticas y farmacocinticas de distintos principios
activos y distintas formulaciones puede ser interesante contrastar la velocidad de absorcin, lo
que se puede hacer con facilidad mediante la comparacin de los valores de Tmax.
Caractersticas fisiolgicas de la va de administracin.
Cada va de administracin tiene unas caractersticas fisiolgicas distintas. Los excipientes y las
peculiaridades de la formulacin varan con la va de administracin. Los excipientes deben
adaptarse a los requerimientos fisiolgicos del lugar donde se va a aplicar el medicamento.
EJ: En un colirio se requiere un cierto pH y la isotonicidad.
En estos medicamentos se debe estudiar cmo se administran, la cantidad que queda disponible
para su accin y si se produce o no absorcin.
Dependiendo de la va de administracin se consigue que la biodisponibilidad vare entre una
absorcin completa y rpida o una absorcin lenta y prolongada, puede ser deseable obtener una
absorcin sistmica prcticamente nula. Todo esto depende del objetivo teraputico deseado.

Por va intravenosa se obtiene instantneamente la mxima concentracin plasmtica (va de
urgencia), sin embargo los efectos duran menos tiempo.
En la administracin muscular se obtienen con rapidez concentraciones plasmticas, en ocasiones
se las formulaciones se realizan con sustancias oleosas para retrasar la liberacin del principio
activo.
Con la toma oral es necesario que pase ms tiempo hasta obtener la concentracin plasmtica
mxima. Una razn de la disminucin en la biodisponibilidad oral son los problemas de solubilidad,
se resuelven a menudo con solventes aceites o polialcoholes para frmacos lipfilos.
Las caractersticas biofarmacuticas (liberacin y absorcin) del principio activo condiciona la dosis
y la forma farmacutica final del medicamento.
FACTORES LIMITANTES DE LA ABSORCIN