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I.

INTRODUCCION AL ESTUDIO DE LOS FARMACOS



1.- PRINCIPIOS Y FUNDAMENTOS DE LA FARMACOLOGIA
a) Definicin
Desde el punto de vista genrico, la Farmacologa se define como la ciencia que
estudia las modificaciones que producen las sustancias en los organismos vivos.
Estas sustancias (que pueden provocar efectos benficos o deletreos) son
compuestos qumicos de dos tipos:
Compuestos biolgicos (animales o vegetales)
Compuestos qumicos (orgnicos o inorgnicos)
Desde el punto de vista mdico, la Farmacologa se define como la ciencia que
estudia la interaccin de los frmacos o medicamentos en los seres vivos, o como
la ciencia que estudia la historia, origen, propiedades fsicas y qumicas,
presentacin, efectos bioqumicos y fisiolgicos, mecanismos de accin,
absorcin, distribucin, biotransformacin y excrecin, as como el uso teraputico
y de otra ndole de los frmacos, entendindose como tales a las sustancias o
agentes qumicos que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas enfermedades.
Entonces Farmacologa Pharmakon, que significa droga, medicina,
medicamento. Logos: Estudio
Frmaco
Es toda sustancia simple o compuesta que modifica los procesos vitales, las
funciones de los seres vivos ya sea animal o vegetal.
Medicamento
En el uso legal y tcnico, este trmino recibe 2 aceptaciones:
- Para designar al principio activo o frmaco
-Para referirse a toda sustancia usada para la prevencin, diagnostico y
tratamiento de una enfermedad o estado patolgico, o para modificar sistemas
fisiolgicos en beneficio de la persona a quien le fue administrado. En esta
aceptacin el trmino medicamento se refiere tambin al producto farmacutico y
al producto medicamentoso.
Objetivo del Frmaco
En trminos moleculares el propsito de administrar un frmaco a un paciente es
obtener en el sitio de accin una concentracin tal, que inicie los eventos que
originan su accin biolgica: esto es su accin farmacolgica.
Generalidades en farmacologa
Farmacologa Clnica: Se refiere directamente a las acciones de los frmacos en
los seres humanos
Principio activo: Es la parte del medicamento que tiene accin farmacolgica por
si misma. Un medicamento puede tener uno o varios principios activos.
Excipientes: Son todos los componentes de una forma farmacutica que no tiene
accin por si misma, mejoran las caractersticas organolpticas, favorecen la
absorcin, desilusin o son el vehculo del principio activo.

Dosis: Fraccin o cantidad del medicamento que es administrado
Forma farmacutica: es la forma de presentacin del principio activo y esta
depender de sus caractersticas fsico-qumicas y de su comportamiento en los
distintos procesos de absorcin, metabolismo, etc.
Efecto Farmacolgico: Es toda modificacin bioqumica o fisiolgica que produce
una droga sobre el organismo. Por lo general los medicamentos no crean nuevas
funciones si no que modifican funciones existentes.
Mecanismo de Accin: Es la forma como la droga interacta con el organismo
Cmo logra el medicamento producir el efecto farmacolgico que deseamos?
Debe ocurrir que:
La molcula activa se libere de la forma farmacutica que la contiene.
Cruce las barreras celulares y alcance el torrente sanguneo
Va circulacin general alcance el sitio de accin para ejercer la accin
farmacolgica.
Fase farmacutica:
Esta fase nos dar la cantidad de frmaco disponible para ser absorbido. La
cantidad de frmaco a ser absorbido depende de:
Forma farmacutica: En la administracin oral la disponibilidad del frmaco
disminuir en el siguiente orden: Soluciones, suspensiones, capsulas,
comprimidos, gagreas con revestimiento entrico.
Velocidad de disolucin en el sitio de absorcin: Depende de: Tamao de la
partcula en el estado slido: a menor tamao mayor velocidad. Velocidad
de disolucin de cada frmaco: las sales son ms solubles que la base o
cido.
Va de administracin: Es el lugar que se elige para ingresar la droga al
organismo. Puede realizarse por diferentes vas.
Va enteral: Va oral-Va sublingual-Va rectal
Va parenteral: Intravenosa- Intramuscular- Subcutnea.
Va Intratecal
Va respiratoria
Va transcutanea

Nombre Qumico: Describe la composicin qumica del frmaco.
Nombre Genrico: Es asignado al frmaco por el Consejo de
nomenclatura adoptada por los EEUU. Se utiliza en la mayor parte de las
listas y compendios de frmacos.

Nombre comercial: Es el nombre de fantasa dado por los fabricantes e
indica que el medicamento est registrado y que su uso se limita al
propietario de dicho medicamento.
Farmacocintica: Es el estudio de lo que el cuerpo le hace al frmaco:
Absorcin, Distribucin, Metabolismo y Excrecin. Tambin estudia la
liberacin del frmaco, el comienzo de la accin, el efecto mximo del
frmaco y su duracin.
Farmacodinmica: Es el estudio de lo que el frmaco le hace al cuerpo
(efectos bioqumicos y fsicos); es decir, el Mecanismo de Accin.

Efecto Farmacolgico: Es toda modificacin bioqumica o fisiolgica que
produce una droga sobre el organismo. Por lo general los medicamentos no
crean nuevas funciones si no que modifican funciones existentes.
Mecanismo de Accin: Es la forma como la droga interacta con el
organismo
Vida media (t
1/2
)
Es el tiempo en que tarda en eliminarse el 50% de la concentracin
plasmtica alcanzada por una dosis de un frmaco. Tambin se
considera como el tiempo requerido para que la cantidad de
medicamento en el organismo se reduzca a la mitad durante el
proceso de eliminacin. Este parmetro es til para determinar los
intervalos de dosificacin del medicamento.
ABSORCION: Es el paso de un frmaco desde el lugar de administracin hasta su
llegada al plasma, este proceso lo cumplen todas las vas de administracin,
excepto la va intravenosa o cuando no es necesaria la absorcin del
medicamento para el efecto teraputico. La absorcin de un frmaco depende de:
Caractersticas fisicoqumicas del frmaco: Tamao de molcula.
Lugar de Absorcin: Dependen de la va de administracin (oral, intramuscular o
subcutnea). En general, la absorcin ser tanto ms rpida cuanto mayor y ms
prolongado sea el contacto con la superficie de absorcin.
Efecto de primer paso heptico: metabolizacin (transformacin) del frmaco
absorbido en el tracto gastrointestinal que llega al hgado a travs de la vena porta
y que se metaboliza en l antes de llegar a la circulacin sistmica. La fraccin de
extraccin heptica es la fraccin del frmaco que hay en el cuerpo que se
metaboliza en un solo paso por el hgado.
La biodisponibilidad de un frmaco depende no slo de los procesos de
absorcin, sino tambin de los de distribucin y eliminacin.
La biodisponibilidad de los frmacos, como expresin de su absorcin
(distribucin y eliminacin constantes), depende crticamente de la va de
administracin y de la forma farmacutica utilizadas, pero puede variar de unos
individuos a otros, especialmente cuando haya factores que alteren la absorcin.

Factores que alteran la absorcin de frmacos
Factores fisiolgicos:
Recin nacido, especialmente en el prematuro, durante el embarazo y en el
anciano: por va oral (debido a alteraciones en el pH y en la motilidad intestinal),
como por va intramuscular o subcutnea por alteraciones del flujo sanguneo.
Alimentos: Generalmente irrelevante clnicamente por lo que se prefiere
administrar los medicamentos con las comidas para mejorar el cumplimiento
teraputico, con la excepcin de algunos frmacos como la isoniazida, la
rifampicina, la penicilina o las tetraciclinas, que deben administrarse 2 horas antes
de las comidas.
Factores patolgicos.

Va oral: vmitos, diarrea y enfermedades digestivas que alteren el vaciamiento
gstrico, el trnsito intestinal o la superficie de absorcin.
Va intramuscular y subcutnea: son importantes las alteraciones que produce la
insuficiencia cardaca y el choque hemodinmico por reduccin del flujo
sanguneo.

DISTRIBUCION:
Es proceso mediante el cual el frmaco es transportado desde su lugar de
absorcin hasta el rgano en donde ejerce su accin (rgano diana). Es
importante resear que una vez absorbido el frmaco, es distribuido no slo hasta
el rgano sobre el que va a actuar, sino que al mismo tiempo llega a otros rganos
en donde va a ser acumulado, metabolizado o eliminado
La distribucin de los frmacos permite su acceso a los rganos en los que
debe actuar y a los rganos que los van a eliminar y condiciona las
concentraciones que alcanzan en cada tejido.
Tiene especial importancia en la eleccin del frmaco ms adecuado para
tratar enfermedades localizadas en reas especiales, como el SNC, y en la
valoracin del riesgo de los frmacos durante el embarazo y la lactancia.
Los factores que alteran el volumen de distribucin influyen sobre la
concentracin mxima que se alcanza tras una dosis nica o una dosis
inicial, por lo que deber:
Aumentarse la dosis inicial cuando haya factores que aumenten el
volumen de distribucin.
Reducirse la dosis inicial cuando haya factores que disminuyan el
volumen de distribucin.
Por el contrario, los cambios en el volumen de distribucin no afectan el
nivel estable que se alcanza tras dosis mltiples ni, por lo tanto, las dosis de
mantenimiento.

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