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DIABETE: TRATAEMNTO

MEDICAMENTOSO: Sensibilizadores
de insulina
Sensibilizadores de Insulina
As classes dos sensibilizadores de insulina so:
biguanidas e tiazolidinedionas.
Biguanidas: As biguanidas aumentam a
sensibilidade insulina no msculo esqueltico,
tecido adiposo e, especialmente, no fgado,
reduzindo a gliconeognese heptica e
aumentando a captao perifrica da glicose. Como
seu efeito em baixar a glicemia ocorre sem estmulo
na secreo de insulina, so classificadas como anti-
hiperglicemiantes orais
Sensibilizadores de Insulina
Biguanidas
Atualmente, a metformina a nica biguanida comercializada
no Brasil. Suas aes culminam em uma srie de efeitos que
favorecem a reduo da glicemia, tais como:
reduo da produo heptica de glicose por inibio da
glicogenlise e da neoglicognese (esse o efeito
farmacolgico que mais contribui para a reduo da glicemia);
reduo da ingesto alimentar e do peso corporal;
ativao da sntese heptica de glicognio;
reduo da absoro intestinal de glicose;
melhora da funo endotelial e da PA;
melhora do perfil lipdico.
Sensibilizadores de Insulina
Biguanidas
Com relao farmacocintica, a metformina apresenta
boa absoro intestinal, e, uma vez no sangue no se liga
s protenas plasmticas, sendo eliminada de maneira
inalterada nos rins.
A metformina no causa hipoglicemia.
Indicao: A metformina indicada para o tratamento de
pacientes obesos ou no com DM2 e na sndrome do
ovrio policstico, causada pela resistncia insulina.
A metformina pode ser indicada tambm para pacientes
com risco aumentado de DM, sendo, sua utilizao, muito
positiva, pois pode reduzir a incidncia de DM em 31%
nesses pacientes
Sensibilizadores de Insulina
Biguanidas
Contraindicaes: contraindicada em casos de
hipersensibilidade ao princpio ativo ou a qualquer
outro componente da formulao, nefropatia ou
disfuno renal, acidose metablica com ou sem
coma, insuficincia heptica, disfuno pulmonar
ou cardaca, pr e ps-operatrio, em pacientes
com DM1, gestante e lactante. necessrio
suspender a metformina temporariamente em
pacientes a serem submetidos a estudos
radiolgicos com utilizao de contraste iodado
intravascular
Sensibilizadores de Insulina
Biguanidas
Efeitos adversos: Os efeitos adversos mais
frequentes so os gastrointestinais. Raramente
h diminuio da absoro de vitamina B12 e
cido flico levando a alteraes hematolgicas.
Com relao acidose lctica sua ocorrncia
extremamente rara podendo ser prevenida com
o uso de doses adequadas de metformina e a
observao criteriosa das contraindicaes.
Sensibilizadores de Insulina
Biguanidas
Vale ressaltar ainda que devido gravidade do
quadro de acidose lctica, podendo levar
morte, o uso de metformina deve ser suspenso
em pacientes com histrico de acidose lctica ou
de qualquer doena que predisponha (ex:
doena pulmonar obstrutiva, desidrtao) e com
comprometimento da funo renal. A ingesto
aguda ou crnica de grande quantidade de
lcool pode potencializar o efeito da metformina
no metabolismo do lactato
Sensibilizadores de Insulina
Biguanidas
Acidose lctica uma condio causada pelo
acmulo de cido lctico no corpo. A causa de
acidose lctica com o uso da metformina
multifatorial: na circulao mesentrica ela
aumenta a transformao de glicose em lactato, na
circulao heptica ela inibe a neoglicognese a
partir do lactato, ambos os mecanismos resultam
em um acmulo de cido lctico . As manifestaes
clnicas da acidose lctica so inespecficas, podem
ocorrer nuseas, dor abdominal, taquicardia,
hipotenso e confuso mental em decorrncia da
acidose ou da hipoglicemia.
Sensibilizadores de Insulina
Biguanidas
Interaes Medicamentosas: podem causar
hipoglicemia quando associada a: Furosemida,
cimetidina, amilorida, digoxina, morfina,
procainamida, quinidina, quinina, ranitidina,
triantereno, trimetoprima, vancomicina, etanol.
Podem causar hiperglicemia quando associada a:
cido nicotnico, bloqueadores do canal de clcio,
contraceptivos orais, corticosteroides, diurticos,
estrognios, fenitona, fenotiazinas, isoniazidas,
produtos da tireoide, alimentos (retardam a
absoro), simpaticomimticos .
a
Sensibilizadores de
Insulina:Tiazolidinedionas


Tiazolidinedionas: Sua ao predominantemente
perifrica, especialmente no tecido adiposo e
msculo esqueltico, com efeito menor no fgado.
As tiazolidinedionas, tambm conhecidas como
glitazonas, atuam como agonistas de receptores
ativados por proliferadores de peroxissoma
(PPAR), que por sua vez ativam genes responsivos
insulina, que regulam metabolismo de
carboidratos e lipdeos. Atualmente, a nica
tiazolidinediona comercializada atualmente no
Brasil a pioglitazona.
Sensibilizadores de
Insulina:Tiazolidinedionas


Vale ressaltar que pacientes sob uso de
tiazolidinedionas devem ser submetidos ao
monitoramento das funes hepticas. A terapia
no deve ser iniciada caso o paciente apresente
hepatopatia ativa ou aumento de
transaminases. O efeito das tiazolidinedionas
sobre a glicemia tem incio lento, podendo
demorar vrias semanas at 12 semanas.
importante a conscientizao do paciente, para
que no interrompa o tratamento.
Sensibilizadores de
Insulina:Tiazolidinedionas


Indicaes: indicada em pacientes com DM2
ou com risco aumentado de DM.
Contraindicaes: contraindicada em
pacientes com insuficincia cardaca,
insuficincia heptica, gestantes e lactantes.
Efeitos adversos: edema, insuficincia cardaca,
ganho de peso, hipoglicemia, nuseas, vmitos,
diarria, anemia, aumento das transaminases,
mialgia, viso turva, etc...
Sensibilizadores de
Insulina:Tiazolidinedionas


Interaes Medicamentosas: associaes que
podem causar hipoglicemia: Atazanavir,
genfibrozila, ritonavir, trimetoprima, etanol,
tiridazina (pode causar arritmia) e pregabalina
(pode aumentar o efeito de reteno hdrica) .
Associaes que podem causar Hiperglicemia:
Carbamazepina, fenobarbital, fenitona,
rifampicina, rifapentina, secobarbital,
sequestradores de cidos biliares, codena,
hidrocodona, oxicodona, tramadol

Moduladores da absoro de
nutrientes no trato gastrointestinal
Inibidores da -glicosidase

A -glicosidase uma enzima intestinal envolvida com a
absoro de amido, dextrina e dissacardeos. Ao inib-la,
essa classe de frmacos retarda a absoro dos
carboidratos, reduzindo os nveis plasmticos ps-
prandial da glicose nos pacientes com DM2. Estes
frmacos so representados pela acarbose.
A biodisponibilidade da acarbose pequena, tendo em
vista que sua ao ocorre na luz intestinal. Aps
absorvida, ter curta durao em funo de sua meia-
vida, que de cerca de 2 horas, sendo excretada na urina
e fezes.
Moduladores da absoro de
nutrientes no trato gastrointestinal
Inibidores da -glicosidase

Indicaes: indicada para pacientes com DM2,
com risco aumentado de DM e como complemento
da insulina em pacientes com DM1. Deve ser
administrada obrigatoriamente no incio das
refeies, sendo, portanto indicada principalmente
para pacientes que apressentam excessiva elevao
da glicemia ps-prandia. Alm disso, o uso de
acarbose no inibe a enzima lactose, portanto pode
ser utilizada com segurana por pacientes que
apresentam intolerncia lactose.
Moduladores da absoro de
nutrientes no trato gastrointestinal
Inibidores da -glicosidase
Contraindicaes: contraindicada para pacientes com
hipersensibilidade ao princpio ativo ou a qualquer
componente da formulao, pacientes com cetoacidose
cida ou cirrose, enteropatia inflamatria, lcera
colnica, obstruo intestinal parcial ou em predispostos
obstruo intestinal, pacientes que apresentam
enteropatias crnicas associadas a distrbios acentuados
de digesto ou absoro e naqueles pacientes que
apresentam condies que podem piorar em
consequncia do aumento da produo de gs nos
intestinos.
Moduladores da absoro de
nutrientes no trato gastrointestinal
Inibidores da -glicosidase

Efeitos adversos:
Os efeitos mais frequentes so gastrointestinais (diarreia, dor
abdominal, desconforto), relacionados dose utilizada e quantidade
de carboidratos ingerida . Pode ocorrer tambm aumento das
transaminases .

Interaes Medicamentosas:
Alguns frmacos diminuem ou antagonizam os efeitos da acarbose.
So eles: diurticos, tiazdicos e congneres, corticosteroides,
fenotiazinas, produtos tireoidianos, estrognios, contraceptivos orais,
fenitona, cido nicotnico, simpaticomimticos, bloqueadores do canal
de clcio, isoniazida, adsorventes intestinais (p.ex. carvo) e
preparaes de enzimas digestivas (p.ex. amilase, pancreatina). A
acarbose diminui a absoro ou a concentrao srica da digoxina
Moduladores da absoro de
nutrientes no trato gastrointestinal
Inibidores da -glicosidase

importante ressaltar tambm que a acarbose
no causa hipoglicemia. Contudo, quando
associada insulina ou secretagogos, o efeito
redutor da glicemia advindo dessas associaes
poder favorecer a hipoglicemia, e a correo
com o acar no ir funcionar, visto que sua
absoro estar retardada, somente a ingesto
de frutose ou glucose, ou ainda glicose
endovenosa poder corrigir a hipoglicemia.

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