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Curso de
Farmacologia Geral











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Curso de
Farmacologia Geral













MDULO I



Ateno: O material deste mdulo est disponvel apenas como parmetro de estudos para
este Programa de Educao Continuada, proibida qualquer forma de comercializao do
mesmo. Os crditos do contedo aqui contido so dados aos seus respectivos autores
descritos na Bibligrafia Consultada.














































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MDULO I

INTRODUO FARMACOLOGIA
HISTRIA E CONCEITOS FUNDAMENTAIS


A palavra farmacologia etnologicamente se origina da palavra Pharmakon, do grego
que quer dizer droga, frmaco ou medicamento, mais logos que significa estudo. De uma
maneira genrica e bastante simplificada poderamos conceituar farmacologia de diversas
formas, como se segue:
Estudo da interao dos compostos qumicos com os organismos vivos;
Cincia experimental que lida com as propriedades das drogas e seus efeitos nos
sistemas vivos;
Cincia que estuda as alteraes provocadas no organismo pelas drogas ou
medicamentos.

A farmacologia pode, ainda, ser definida como o estudo do modo pelo qual a funo
dos sistemas orgnicos afetada pelos agentes qumicos. A farmacologia foi reconhecida
como cincia na segunda metade do sculo XIX, onde os princpios cientficos passaram
a serem considerados no estabelecimento das prticas teraputicas. No entanto, desde
as civilizaes mais antigas, remdios baseados em ervas ou outros produtos naturais de
origem vegetal, animal ou mineral eram amplamente utilizados para combater as diversas
enfermidades que acometiam o homem e os animais domsticos, que com ele conviviam.
At o sculo XIX, a teraputica era pouco influenciada pela cincia. A partir desta fase,
alguns cientistas importantes contriburam para que esta influncia fosse aumentada,
dentre eles podemos citar o patologista alemo Rudolf Virchow, que naquela poca
comentou o fato da seguinte forma: A teraputica um estgio emprico apreciado por
clnicos e mdicos prticos, e atravs da combinao com a fisiologia que precisa
ascender para ser uma cincia, o que ela no nos dias de hoje.




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A falta de conhecimentos cerca do funcionamento do organismo e o sentimento de
que doena e morte eram assuntos semi-sagrados dificultavam o atendimento dos efeitos
das drogas e facilitava o emprego de doutrinas autoritrias e nada cientficas.
Com o passar do tempo, as formas empricas de tratar as doenas forma dando
lugar aos sistemas teraputicos mais definidos. A alopatia proposta por J ames Gregory no
sculo XVIII dispunha como recursos teraputicos somente a sangria, agentes emticos e
purgativos, cujos efeitos indesejveis costumavam levar morte muitos pacientes. Logo
depois, no incio do sculo XIX, Hahnemann introduziu os princpios da homeopatia.
Muitos sistemas teraputicos surgem e desaparecem ao longo do tempo, muitos
deles baseados em princpios dogmticos. Rang et al. (1997) comentam este fato de
forma bastante contundente, conforme o fragmento de texto abaixo, transcrito destes
autores:
Os sistemas teraputicos cujas bases se assentam fora dos domnios da cincia
esto, claro, muito em prtica hoje em dia, e vem at ganhando espao sob o ttulo de
medicina alternativa ou holstica. Em sua maioria, rejeitam o modelo mdico que atribui
a doena a um desarranjo subjacente da funo normal que pode ser definido em termos
bioqumicos e estruturais, detectado por meios objetivos e influenciado beneficamente por
intervenes fsicas ou qumicas apropriadas. D maior importncia, sobretudo ao mal-
estar subjetivo, que pode estar associado ou no a doena. O abandono da objetividade
na definio e na medida da doena segue junto com um afastamento similar dos
princpios cientficos em fixar a eficcia teraputica. Disto resulta que princpios e prticas
podem ganhar aceitao sem satisfazer a qualquer critrio de validade para convencer os
cientistas, validade exigida por lei antes que uma nova droga possa ser introduzida numa
terapia. Como acontece com os secadores de mos eltricos, a aceitao pblica tem
pouco a ver com a eficcia demonstrvel; isso talvez seja esperado numa economia de
mercado.
A indstria farmacutica tem evoludo e se modernizado muito ao longo do sculo
XX e graas aos avanos da qumica e dos mtodos biotecnolgicos, uma infinidade de
produtos se encontram disponveis para o uso na prtica clnica. Os produtos qumicos
sintticos comearam a serem introduzidos na dcada de 20. Os primeiros frmacos
efetivamente desenvolvidos em laboratrio foram s sulfas, descobertas por Domagk a




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partir do corante prontosil. Depois vieram os antibiticos, que tornaram possvel a cura de
uma srie de enfermidades infecciosas antes tidas como verdadeiros flagelos da
humanidade. O desenvolvimento dos frmacos anti-hipertensivos representou uma vitria
na luta pela longevidade, o que reduziu significativamente a mortalidade pelas doenas
vasculares.
Dentre uma srie de outras descobertas, podemos citar a dos neurolpticos, aos
quais proporcionam melhoras significativas na qualidade de vida dos pacientes
psiquitricos e destaque deve ser dado aos agentes imunossupressores que participaram
e participam do grande xito no transplante de rgos.
Os produtos naturais ainda so importantes, sobretudo na quimioterapia visando o
tratamento das doenas infecciosas, mas os produtos sintticos esto se tornando cada
vez mais numerosos. Com o avano da biotecnologia, principalmente atravs do domnio
da tcnica do DNA recombinante, hoje existe uma gama de novos agentes teraputicos
na forma de anticorpos, enzimas, hormnios, fatores de crescimento e citosinas. Mais
recentemente tem se realizados ensaios visando terapia gnica, onde se introduz novo
segmento de DNA no genoma do indivduo para adicionar, restaurar ou substituir genes
ausentes ou anormais no sentido de reparar defeitos inatos do metabolismo.
Diante do exposto acima, deve-se dizer que a compreenso de como as drogas ou
outros compostos agem nos componentes do corpo em nvel molecular deve aprimorar-se
acentuadamente nos anos vindouros. Este conhecimento vai oferecer boa base para o
uso racional de drogas na terapia medicamentosa, assim como fornecer uma base para o
desenvolvimento de novas drogas com um mnimo de efeitos colaterais indesejveis.
Assim, podemos concluir que o estado da farmacologia reveste-se de grande importncia
para os profissionais que militam no campo das cincias biomdicas, onde as drogas se
constituem em ferramentas importantes, seja na prtica clnica, ou seja, na
experimentao biolgica ou biotecnolgica.
Em termos gerais, de uma forma mais didtica, a farmacologia, bem como as
drogas, podem ser caracterizadas e a farmacologia correlacionada com as demais reas
do conhecimento conforme o fluxograma e a figura abaixo:












Divises da Farmacologia


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A Farmacologia pode ser vista como uma vasta rea do conhecimento cientfico e nas
suas diferentes abordagens pode se subdividir em cerca de seis reas principais.
Optamos pela diviso proposta abaixo, apesar de que, consultando os diferentes autores
podemos observar algumas diferentes quanto incluso ou no de determinadas
subdivises. As diferentes reas da farmacologia so as seguintes:
a) Farmacodinmica (do grego dnamis =fora): Estuda o mecanismo de ao
dos frmacos, as teorias e conceitos relativos ao receptor farmacolgico, a
interao droga-receptor, bem como os mecanismos moleculares relativos ao
acoplamento entre a interao da droga com o tecido alvo e o efeito
farmacolgico;
b) Farmacocintica (do grego knets =mvel): Estuda o caminho percorrido pelo
medicamento no organismo. A farmacocintica corresponde s fases de
absoro, distribuio e eliminao (biotransformao e excreo) das drogas.
Atravs da farmacocintica se consegue estabelecer relaes entre a dose e
as mudanas de concentrao das drogas nos diversos tecidos em funo do
tempo;
c) Farmacotcnica: Estuda o preparo, a manipulao e a conservao dos
medicamentos, visando conseguir melhor aproveitamento dos seus efeitos
benficos no organismo;
d) Farmacognosia (do grego gnsis = conhecimento): Cuida da obteno,
identificao e isolamento de princpios ativos a partir de produtos naturais de
origem animal, vegetal ou mineral, passiveis de uso teraputico;
e) Farmacoteraputica: Refere-se ao uso de medicamentos para o tratamento
das enfermidades, enquanto o termo teraputico mais abrangente,
envolvendo no s o uso de medicamentos, como tambm outros meios para
a preveno, diagnstico e tratamento das enfermidades. Esses meios
envolvem cirurgia, radiao e outros;
f) Imunofarmacologia: rea relativamente nova que tem se desenvolvido muito
nos anos graas possibilidade de se interferir, atravs do uso de drogas, na
realizao dos transplantes e de se utilizar com fins teraputicos substncias
normalmente participantes da resposta imunolgica. Alm disso, se verifica




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uma grande inter-relao entre farmacologia e imunologia quando se
considera o desenvolvimento cada vez maior de drogas capazes de interferir
com as diversas fases do processo inflamatrio.

A Toxicologia uma cincia muito prxima da farmacologia e alguns autores a
considerarem como parte desta ltima pelo fato de haver sobreposio de interesses e
tcnicas entre elas. A Toxicologia estuda os agentes txicos, sendo que estes podem ser
quaisquer substncias qumicas ou agentes fsicos capazes de produzir efeitos nocivos a
organismo vivo. Vale ressaltar que o interesse da toxicologia esta voltada para os efeitos
nocivos dos diversos agentes.

Conceitos e Termos Mais Usados em Farmacologia

Ao se iniciar no estudo da farmacologia necessrio que se observe alguns
conceitos que so bastante usados e que se faa devida distino entre eles para a
melhor compreenso dos demais aspectos relativos ao contedo a ser abordado mais
frente. Abaixo listamos alguns dos conceitos mais importantes.

Droga: Qualquer substncia qumica, exceto aquelas que servem como alimento,
capaz de produzir efeito farmacolgico em um organismo ou tecido vivo. Vale ressaltar
que as drogas no criam funes no organismo, mas simplesmente as alteram. Os efeitos
provocados pelas drogas podem ser tanto benficos quanto malficos.
Remdio: Do Latim remedium (re =inteiramente mais mederi =curar). Remdio
uma palavra normalmente usada pelo leigo como sinnimo de medicamento ou
especialidade farmacutica. Portanto, remdio pode ser tudo aquilo que cura ou evita as
enfermidades. No s as substncias qumicas podem ser consideradas como remdios,
mas tambm alguns agentes fsicos como massagens, duchas e etc.
Txico ou veneno: Por txico ou veneno compreende-se uma droga ou uma
preparao com drogas que produz efeito farmacolgico malfico.
Iatrogenia ou Iatrognese: Quando um medicamento administrado a um indivduo
provoca uma leso ou uma doena de forma no intencional, dizemos que houve uma




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leso ou doena iatrognica. Essa situao pode vir a ocorrer, por exemplo, nos dois
casos abaixo:
Por administrao excessiva do medicamento;
Por hipersensibilidade do indivduo que recebe o medicamento.
Teraputica: Pode ser definida como a aplicao clnica da farmacologia, ou seja,
como administrar determinado medicamento para tratamento e/ou preveno de doenas.
Medicamento: Do Latim medicamentum. uma droga devidamente preparada para
ser administrada ao paciente. Destinada a prevenir, curar, diminuir e/ou diagnosticar as
enfermidades, ou seja, uma substncia qumica empregada visando um efeito benfico.
Podemos dizer que todo medicamento uma droga, mas nem toda droga um
medicamento. A ANVISA classifica o medicamento como um produto farmacutico,
tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profiltica, curativa, paliativa ou para
fins de diagnstico.
Posologia: (do grego poso =quanto, mais logos =estudo). o estudo da dosagem
do medicamento com fins teraputicos.
Dose: a quantidade capaz provocar uma resposta teraputica desejada no
paciente preferivelmente sem outra aes no organismo.
Dosagem: A dosagem inclui, alm da dose, freqncia de administrao e durao
do tratamento.
Idiossincrasia: O termo idiossincrasia refere-se s reaes particulares ou especiais
do organismo s drogas, comumente chamadas reaes idiossincrsicas. Essas so
nocivas, s vezes fatais e ocorrem em uma pequena minoria dos indivduos. Na maioria
dos casos a causa no bem compreendida, mas acredita-se que os fatores genticos
possam ser responsveis em algumas situaes.
Forma Farmacutica: Forma farmacutica a maneira como os medicamentos so
preparados, apresentados e conseqentemente comercializados e utilizados, ou seja,
comprimido, xarope, suspenso e outros. Na forma farmacutica, alm do medicamento
principal ou princpio ativo, entram outras substncias na composio, como veculo ou
excipiente, coadjuvante, edulcorante, ligante, preservativo e etc.
As formas farmacuticas podem ser classificadas conforme se exemplifica abaixo:





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Preparaes lquidas

Solues Misturas homogneas do soluto que base farmacolgica com o
solvente que o veculo. Pode se destinar ao uso sob a forma de gotas.
Suspenses Misturas heterogneas, sendo que o soluto se deposita no fundo do
recipiente necessitando de homogeneizao no momento do uso.
Emulses-Substncias oleosas dispersas em meio aquoso, apresentando separao
de fases.
Xaropes Solues aquosas onde o acar em altas concentraes utilizado
como corretivo. Pode conter cerca de dois teros do seu peso em sacarose.
Elixires Solues hidroalcolicas para uso oral, aucaradas ou glicerinadas
contendo substncias aromticas e as bases medicamentosas.
Loes Solues alcolicas ou aquosas para uso tpico.
Linimentos - Similares aos anteriores, mas com veculo oleoso.

Preparaes slidas

Comprimidos Forma farmacutica de formato varivel, em geral discide, obtida
por compresso. Na maioria dos casos contm uma ou mais drogas, aglutinante e
excipiente adequados, prensados mecanicamente.
Drgeas Similares aos anteriores, mas com revestimento gelatinoso que impede a
desintegrao nas pores superiores do trato digestivo. O revestimento protetor
apresenta vrias camadas contendo substncias ativas ou inertes. Costumam ser
coloridas e polidas utilizando-se cera carnaba no polimento.
Cpsulas Uma ou mais drogas mais excipientes no prensados e colocados em
um invlucro gelatinoso ou amilceo.
Plulas Associao do princpio ativo com um aglutinante viscoso.
Supositrios - Apresentaes semi-slidas para uso retal, que se fundem
temperatura corporal pela presena de manteiga de cacau, glicerina ou polietilenoglicol.
vulos e Velas - Apresentaes semi-slidas para uso ginecolgico, cuja diferena
entre si a forma.




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Preparaes Pastosas

So preparaes semi-slidas normalmente destinadas ao uso tpico. Como
exemplos temos as seguintes: gelias, cremes, pomadas, ungentos e pastas, em ordem
crescente de viscosidades.
Diferem tambm pelos veculos que so gelatinosos nas gelias, oleosos nas
pomadas e aquosos nos demais.

Dose Efetiva Mediana (DE
50
) a Dose Letal (DL
50
) e ndice Teraputico

Dose efetiva mediana (DE
50
) a base para produzir determinada intensidade de um
efeito em 50% dos indivduos. Doses outras que produzem a mesma intensidade do efeito
em outras propores percentuais so designadas DE
20
, DE
80
e etc.
Quando o efeito observado a morte dos animais de experimentao, registra-se a
dose letal. DL
50
significa que morreram 50% dos animais com a dose empregada, DL
20
,
que morreram 20% dos animais e assim por diante. Acredita-se hoje, que o teste de
determinao da DL
50
, anteriormente considerado como parmetro fundamental para a
definio da toxicidade qumica, tenha perdido grande parte de sua credibilidade,
especialmente em relao a frmacos destinados ao uso teraputicos. Devido aos
problemas relacionados abaixo, ele mede apenas a mortalidade e no a toxicidade
subletal.
A DL
50
varia muito entre as espcies e no pode ser extrapolada com segurana
para seres humanos;
Ele mede apenas a toxicidade aguda produzida por uma dose nica, e no mede a
toxicidade em longo prazo;
Ele no mede as reaes idiossincrsicas (reaes que ocorrem a uma dose baixa
em uma pequena proporo dos indivduos), embora essas reaes sejam mais
relevantes para a prtica que a toxicidade de doses altas;
Ele requer o uso de muitos animais e acarreta um sofrimento desproporcional em
relao ao conhecimento obtido.




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O ndice teraputico (IT) definido pela relao DL
50
/DE
50
. Vrios autores ainda
transmitem a idia de que quanto maior o ndice teraputico de uma droga, maior a sua
margem de segurana, pois ele indica a distncia entre a dose letal mediana e a dose
efetiva mediana. Erlich definiu inicialmente o ndice teraputico como: IT =Dose mxima
no txica/Dose mnima eficaz, infelizmente a variabilidade entre indivduos no levada
em conta nesta definio, portanto esse conceito caiu em desuso. O conceito de IT =
DL
50
/DE
50
ainda amplamente utilizado, apesar de hoje reconhecermos que este
apresenta limitaes claras. O IT capaz de dar uma idia da margem de segurana no
uso de um frmaco, mas no efetivamente um guia til para a segurana de um
medicamento no uso clnico. As razes para isso so as seguintes:

a) O tipo de efeito adverso que limita na prtica a utilidade clnica de um
frmaco tende a passar despercebido no teste de DL
50
;
b) A DE
50
pode no ser definida, dependendo da media da eficcia utilizada. Por
exemplo, pode ser necessrio administrar os frmacos analgsicos em doses
diferentes de acordo com a natureza da dor;
c) Algumas formas muito importantes de toxicidade so idiossincrsicas. Em
outros casos, a toxicidade depende muito do estado clnico do paciente.
Assim, o propranolol, por exemplo, perigoso para pacientes asmticos em
doses que so inofensivas para um indivduo normal.

Introduo Farmacologia Clnica

A industrializao do medicamento, ocorrida a partir de 1920 e aumentada depois da
Segunda Guerra Mundial, a responsvel pela dramtica mudana na farmcia. No
obstante, esta, mesma circunstncia a que hoje lhe devolve a grande oportunidade de
recuperar um papel social protagnico. Com efeito, na enorme quantidade de
medicamentos disponveis no presente e na sua variada ao farmacolgica, se
manifesta necessidade de que algum, com slidos conhecimentos profissionais ponha




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racionalidade no mercado e garanta o uso correto de medicamento. Esta tarefa sem
dvida para o farmacutico.
Em 1960 surgiu o primeiro conceito de Farmcia Clnica, definido como a parte da
farmcia que trata do cuidado do enfermo com particular nfase na terapia farmacolgica,
seus efeitos adversos e interaes indesejveis. Em 1990 foi descrito o conceito de
Ateno Farmacutica, como a prestao responsvel de cuidados integrais relacionados
com a medicao tendo como objetivo a melhoria da qualidade de vida dos pacientes.
Ambos os conceitos estabelecem novos papis e responsabilidades para o farmacutico,
orientado ao cuidado e assessoramento do paciente em todos os aspectos relacionados
com o uso dos medicamentos, ou seja, o papel do farmacutico que no passado se
orientava ao produto, na atualidade se orienta ao paciente.
A farmcia Clnica sups a introduo da prestao de servios farmacuticos
orientados ao paciente. Houve uma evoluo e os servios no somente se orientaram ao
paciente, como tambm os farmacuticos passam a se conscientizar de que sua
interveno melhoraria a qualidade de vida dos pacientes.
Em 1995, em uma conferncia sobre As direes para prtica clnica em farmcia,
patrocinada pela ASPH (American Society of Hospital Pharmacisitis, hoje denominada
American Society of Health-System Pharmacist), na qual Hepler apontava que deveria ser
estabelecido um compromisso para desenvolver a Farmcia como uma verdadeira
profisso clnica. Indicava que deveria existir um convnio ou pacto entre os
farmacuticos e seus pacientes e, por extenso, entre a profisso de Farmcia e a
Sociedade.
Sem saber que Brodie havia usado o termo sete anos antes Hepler descreveu na
sua idia como ateno farmacutica em outra reunio na Carolina do Sul, em 1987:
Proponho que os farmacuticos clnicos mudem sua nfase de realizar somente funes
isoladas aos pacientes e aceitam uma parcela de responsabilidade na ateno ao
paciente.
Em 1988, Hepler descreveu a ateno farmacutica como uma relao pactuada
entre um farmacutico e um paciente, na qual o farmacutico leva a cabo as funes de
controle do uso dos medicamentos, governado pela conscincia e o compromisso de
interesse pelo paciente.Strand define como, o componente da prtica da farmcia que




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supe a interao direta do farmacutico com o paciente, com a finalidade de atender s
necessidades do mesmo relacionadas com medicamentos.
Em qualquer mbito da prtica profissional, os farmacuticos tm diante de si um
grande desafio. Ou se integram profissionalmente ao sistema, assumindo novos e
protagnicos papis na informao sobre medicamentos, o tratamento de patologias
menores e racionalizao dos custos sanitrios, ou continuam com a deteriorizao
profissional onde as tcnicas de comercializao cedo ou tarde, os deixaro de lado. Esta
crise de identidade atravessa o farmacutico que justifica uma mudana rpida,
enrgica e penetrante.
A farmacologia clnica evoluiu com a necessidade de se comprovar a eficcia e
segurana dos frmacos em seres humanos, em funo das leis que regulamentam o
desenvolvimento, produo e comercializao dos medicamentos. Atualmente, a
Farmacologia Clnica a expresso contempornea do emprego do mtodo cientfico
para a racionalizao da teraputica medicamentosa. Os ensaios clnicos, os quais
seguem princpios ticos e cientficos de experimentao, so os responsveis pelas
bases da avaliao de eficcia e segurana dos frmacos. O ensino da farmacologia
clnica e a pesquisa com medicamentos uma realidade recente no pas. Portanto, os
profissionais da rea de sade, mdicos, biomdicos, farmacuticos e enfermeiros, que
trabalham ou pretendem trabalhar nas indstrias farmacuticas, nas empresas privadas
que pesquisam e monitorizam medicamentos (contract research organizations) ou nas
instituies pblicas de vigilncia sanitria, no recebem a devida qualificao durante a
sua formao acadmica.






------ FIM MDULO I -----