NESP

ESTUDO DA FARMACOLOGIA
Introduo - Parte II
A Teraputica um torrencial de
Drogas das quais no se sabe nada
em um paciente de que se sabe
menos ainda. Voltaire(1694- 1778)
Prof Dra. Flvia Cristina Goulart
flaviagoulart@marilia.unesp.br
UNIVERSIDADE ESTADUAL PAULISTA
"JLIO DE MESQUITA FILHO
UNESP
GLOSSRIO cont.
Princpio Ativo: substncia qumica principal responsvel
pela ao farmacolgica, teraputica do medicamento. Pode
ter mais que umno medicamento.
Medicamento (medicamentum= remdio) : frmaco com
propriedades benficas, comprovadas cientificamente:
toda substncia qumica que tem ao profiltica,
teraputica e auxiliar de diagnstico.
Remdio (re = novamente; medior = curar)
um termo amplo, aplicado a todos os recursos
teraputicos para combater doenas ou sintomas: ex.
repouso, fisioterapia, psicoterapia, acupuntura, substncia
animal, vegetal, mineral ou sinttica; f ou crena;
influncia: usados cominteno benfica.
Fatores que Influenciam a Ao e o
Efeito de Drogas
1) Fatores dependentes do ambiente:
- luz, rudos, Temperatura, ...
- Fatores dependentes das Drogas:
- propriedades fsico-qumicas
- Formas farmacuticas,
- Dose
2) Aes Recprocas de Drogas:
a) Sinergismo (somao, potenciao)
a) Antagonismo (qumico, fsico, por competio, fisiolgico
ou Farmacolgico)
Fatores que Influenciam a Ao e o
Efeito de Drogas
3) Fatores dependentes do Organismo:
- Variao Individual
- Espcie
- Raa
- Sexo,
- Idade
- Peso
- Via de administrao
- Tolerncia (adquirida, congnita, cruzada, taquifilaxia)
O que so Fitoterpicos?
GLOSSRIO FARMACOLGICO:
Estudo dos frmacos: fonte, solubilidade, absoro, destino no
organismo, mecanismo de ao, efeito, reao adversa (RAM).
Frmaco (pharmacon = remdio): estrutura qumica conhecida;
propriedade de modificar uma funo fisiolgica j existente. No
cria funo.
Droga (drug = remdio, medicamento, droga): substncia que
modifica a funo fisiolgica com ou sem inteno benfica.
Placebo (placeo = agradar): tudo o que feito
com inteno benfica para aliviar o
sofrimento:
frmaco/medicamento/droga/remdio (em
concentrao pequena ou mesmo na sua
ausncia), a figura do mdico (feiticeiro).
Nocebo: efeito placebo negativo. O
"medicamento" piora a sade.
Farmacodinmica: mecanismo de ao.
Farmacocintica: destino do frmaco.
Farmacologia pr-clnica: eficcia e RAM do frmaco nos animais (mamferos).
Farmacologia clnica: eficcia e RAM do frmaco no homem (voluntrio sadio;
voluntrio doente).
Farmacognosia (gnsis = conhecimento): estudo das substncias ativas animais,
vegetais e minerais no estado natural e sua fontes.
Farmacoterapia (assistncia farmacutica): orientao do uso racional de
medicamentos.
Fitoterapia: uso de frmacos vegetais (plantas medicinais).
Farmacotcnica: arte do preparo e conservao do medicamento em formas
farmacuticas.
Divises da farmacologia
Farmacoepidemiologia: estudo das RAM, do risco/benefcio e
custo dos medicamentos numa populao.

Farmacovigilncia: deteco de RAM, validade, concentrao,

apresentao, eficcia farmacolgica, industrializao,
comercializao, custo, controle de qualidade de
medicamentos j aprovados e licenciados pelo Ministrio da
Sade.
Farmacocintica - o estudo da velocidade com que os
frmacos atingem o stio de ao e so eliminados do
organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam
na quantidade de frmaco a atingir o seu stio. Basicamente,
estuda os processos metablicos de absoro, distribuio,
biotransformao e eliminao das drogas.
Absoro - a passagem do frmaco do local em que foi administrado para a
circulao sistmica. Constitui-se do transporte da substncia atravs das
membranas biolgicas. Tratando-se da via de administrao intavenosa, no se
deve considerar a absoro, uma vez que, neste caso, o frmaco administrado
diretamente na corrente sangnea.
Alguns fatores influenciam a absoro, tais como: caractersticas fsico-
quimicas da droga, veculo utilizado na formulao, perfuso sangnea no local
de absoro, rea de absoro qual o frmaco exposto, via de administrao,
forma farmacutica, entre outros.
As principais vias de administrao de frmacos so: via oral (a mais usada), via
intravenosa, via intramuscular, via subcutnea, via retal. Cada uma dessas vias
possui caractersticas prprias, que influenciam na absoro.
Aps a absoro do frmaco, umfrao deste geralmente se liga a protenas
plasmticas (principalmente a albumina) ou protenas de tecidos, formando um
complexo reversvel. A outra frao circula livremente pelo fluido biolgico.
importante frisar que apenas a poro livre, dissolvida no plasma,
farmacologicamente ativa. O complexo protena-frmaco atua como um
reservatrio do frmaco no sangue. Esta relao droga ligada/ droga livre
definida por um equilbrio. A ligao protica geralmente inespecfica, variando
de acordo com a afinidade do frmaco pela protena. Desse fato que se explica
o deslocamento de um frmaco por outro de maior afinidade pela proteina.
Biodisponibilidade - indica a quantidade de
drogas que atinge seu local de ao ou um fluido
biolgico de onde tem acesso ao local de ao.
uma frao da droga que chega circulao
sistmica.
Bioequivalncia - a equivalncia farmacutica
entre dois produtos, ou seja, dois produtos so
bioequivalentes quando possuem os mesmos
princpios ativos, dose e via de administrao, e
apresentam estatisticamente a mesma potncia.
Distribuio - a passagem de um frmaco da corrente sangnea para os tecidos.
A distribuio afetada por fatores fisiolgicos e pelas propriedades fsico-
qumicas da substncia. Os frmacos pouco lipossolveis, por exemplo, possuem
baixa capacidade de permear membranas biolgicas, sofrendo assim restries em
sua distribuio. J as substncias muito lipossolveis podem se acumular em
regies de tecido adiposo, prolongando a permanncia do frmaco no organismo.
Alm disso, a ligao s protenas plasmticas pode alterar a distribuio do
frmaco, pois pode limitar o acesso a locais de ao intracelular.

Biotransformao ou metabolismo - a transformao do frmaco em outra(s)

substncia(s), por meio de alteraes qumicas, geralmente sob ao de enzimas
inespecficas. A biotransformao ocorre principalmente no fgado, nos rins, nos
pulmes e no tecido nervoso.
Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos frmacos esto as
caractersticas da espcie animal, a idade, a raa e fatores genticos, alm da
induo e da inibio enzimticas.
Induo enzimtica - uma elevao dos nveis de enzimas (como o
complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimticos,
resultantes em um metabolismo acelerado do frmaco.
Alguns frmacos tm a capacidade de aumentar a produo de enzimas ou
de aumentar a velocidade de reao das enzimas. Como exemplo, podemos
citar o Fenobarbital, um potente indutor que acelera o metabolismo de
outro frmacos quanto estes so administrados concomitantemente.

Inibio enzimtica - caracteriza-se por uma queda na velocidade de

biotransformao, resultando em efeitos farmacolgicos prolongados e
maior incidncia de efeitos txicos do frmaco. Esta inibio em geral
competitiva. Pode ocorrer, por exemplo, entre duas ou mais drogas
competindo pelo stio ativo de uma mesma enzima.

Metablito - o produto da reao de biotransformao de um frmaco.

Os metablitos possuem propriedades diferentes das drogas originais.
Geralmente, apresentam atividade farmacolgica reduzida e so compostos
mais hidroflicos, portanto, mais facilmente eliminados. Em alguns casos,
podem apresentar alta atividade biolgica ou propriedades txicas.
Excreo ou eliminao - a retirada do frmaco do organismo, seja na forma
inalterada ou na de metablitos ativos e/ou inativos. A eliminao ocorre por
diferentes vias e varia conforme as caractersticas fsico-qumicas da substncia a
ser excretada.
Meia-vida - a meia-vida (T1/2) o tempo necessrio para que a concentrao
plasmtica de determinado frmaco seja reduzida pela metade. Supondo ento
que a concentrao plasmtica atingida por certo frmaco seja de 100 mcg/mL e
que sejam necessrios 45 minutos para que esta concentrao chegue a 50
mcg/mL, a sua meia-vida de 45 minutos.
Efeito de primeira pasagem (EPP ou FPE) - o efeito que ocorre quando h
biotransformao do frmaco antes que este atinja o local de ao. Pode ocorrer
na parede do intestino, no sangue mesentrico e, principalmente, no fgado.
Steady state ou estado de equilbrio estvel - o ponto em que a taxa de
eliminao do frmaco igual taxa de biodisponibilidade, ou seja, quando o
frmaco encontra-se em concentrao constante no sangue.
Clearance ou depurao - a medida da capacidade do organismo emeliminar um
frmaco. Esta medida dada pela soma da capacidade de biotransformao de
todos os rgos metabolizados. Assim, se um frmaco biotransformado nos rins,
fgado e pulmes, o clearance total a soma da capacidade metabolizadora de
cada um desses rgos, isto , a soma do clearance heptico com o clearance
renal como clearance pulmonar.
Curva de concentrao plasmtica - o grfico em que se relaciona a
concentrao plasmtica do frmaco versus o tempo decorrido aps a
administrao.
A rea sob a curva ou extenso da absoro um parmetro
farmacocintico utilizado para determinar a quantidade de droga aps a
administrao de uma nica dose.
Compartimento central - a soma do volume plasmtico com o lquido
extracelular dos tecidos altamente perfundidos (como pulmes, corao,
fgado), onde a concentrao da droga difundida instantaneamente.
Compartimento perifrico - formado por tecidos de menor perfuso,
este compartimento precisa de mais tempo para que seja atingido um
equilbrio de concentrao. So tecidos como os msculos, a pele, tecido
gorduroso, entre outros.
Fonte: : http://www.geocities.com/basile_farmacologia/introducao.html
(Ricardo P. Basile/Aulus Conrado Basile -Farmacuticos Bioqumicos)