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1.

ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS, ANTIINFLAMATORIOS (ASPIRINICOS)


a) INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA COX
- DERIVADOS DEL ACIDO SALICILICO (salicilatos)
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
ACIDO ACETIL-
SALICILICO
Inhibe a la Ciclooxigenasa I y II
(COX) y as bloque la sntesis
de tromboxanos y
prostaglandinas,
y es irreversible
Fiebre reumtica, artritis reumatoide,
prevencin de isquemia cerebral
transitoria, angina inestable, trombosis
arterial coronaria con IM y trombosis
despus de ciruga
NO para dolor severo visceral
NO en menores de 12
aos (Sx de Reye),
mujeres lactando,
hemoflicos, ulcera
peptica, hipersensibilidad
Dolor epigstrico, nuseas, vmitos, lcera
gstrica o duodenal, hemorragia intestinal,
hipersensibilidad, asma, y hepatotoxicidad
SALICILATO DE SODIO, SULFASALAZINA, DIFLUNISAL

- DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA:
METAMIZOL, FENILBUTAZONA: Muy poco utilizado por su alta toxicidad

- DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
ACETAMINOFEN
(PARACETAMOL)
Es el metabolito de Fenacetina
Inhibe a la COX y as bloquea la sntesis de
tromboxanos y prostaglandinas
Dolores moderados,
cefalea, mialgias,
dolor postparto
Alcohlicos Hepatotoxicidad, nauseas, dolor
abdominal, anorexia
A dosis mayores: excitacin

- DERIVADOS DELACIDO INDOLACETICO
FARMACO MEC DE ACCION EFECTO INDICACIONES CONTRAINDIC ADVERSOS
SULINDAC Es una prodroga de tipo sulfoxido
Inhibe a la Ciclooxigenasa (COX)
y as bloque la sntesis de
tromboxanos y prostaglandinas
Eleva
aminotransferasas
sericas que se asocia
con dao hepatico
colestasico
Enfermedades reumticas,
poliposis intestinal familiar,
inhibe Cncer de colon,
mama y prstata
Hipersensibilidad Cefalea, nerviosismo, diarrea,
nauseas, hipersensibilidad,
necrolisis epidrmica de
Stevens Jonson,
trombocitopenia,
agranulositosis, Sx nefrotico
INDOMETACINA Inhibe la fosfolipasa A y C, y COX
y reduce migracin de neutrofilos,
y disminuye proliferacin de
clulas T y B
Reduce la migracin de
Neutrofilos y disminuye
la proliferacin de
celulas T y B
Gota, espondilitis
anquilosante, Sx de Sweet,
artritis reumtica juvenil,
pleuresa, Sx nefrotico,
diabetes inspida, vasculitis
urticarial
Dolor abdominal, diarrea,
hemorragia gastrointestinal,
pancreatitis, cefalea con
confusin, depresin







- DERIVADOS DEL ACIDO HETEROARYLACETICO
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
DICLOFENACO Inhibe a la Ciclooxigenasa (COX) y as
bloquea la sntesis de tromboxanos y
prostaglandinas

El KETOROLACO se puede mezclar con
opioides
DICLOFENACO: Prevenir inflamacin
oftlmica postoperatoria, despus de
implantacin de lente intraocular, Qx
de estrabismo, queratosis solar
Hipersensibilidad, sangrado
gastrointestinal, lcera
gastrointestinal, enfermedad de
Crohn, colitis ulcerosa
Dolor epigstrico, diarrea,
anorexia, lcera gstrica o
intestinal, hemorragia
intestinal oculta,
insuficincia renal KETOROLACO

- DERIVADOS DEL ACIDO ARYLPROPIONICO
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
NAPROXENO Inhibe a la Ciclooxigenasa
(COX) y as bloque la
sntesis de tromboxanos y
prostaglandinas
Se une a albumina
Reumatolgico Hipersensibilidad Dolor epigstrico, nuseas, vmitos, diarrea,
anorexia, lcera gstrica o intestinal, hemorragia
intestinal, cefaleas, hipersensibilidad, neumonitis
alrgica, vasculitis leucocitoclastica, pseudoporfiria
IBUPROFENO Osteoartritis primaria de tobillo,
dolor dental pstquirurgico,
cierre de conducto arterioso
persistente en prematuros
Poliposis nasal, angiodema Dolor gastrointestinal, hemorragia, erupcion
cutnea, prurito, tinnitus, mareos, cefalea,
meningitis aseptica en pacientes con LES,
insuficiencia renal aguda
KETOPROFENO Artritis reumatoide, osteoartritis,
dismenorrea, gota y otras
enfermedades dolorosas
Gastrointestinal y SNC
OXAPROZIN Tiene efectos uricosuricos Gota Los de todos los AINES
FLURBIPROFEN, FENOPROFEN: Relacionado con el desarrollo de NEFRITIS INTERSTICIAL

- DERIVADOS DEL ACIDO ANTRANILICO (FENAMATOS)
ACIDO MEFENAMICO, ACIDO FLUFENAMICO

- DERIVADOS DEL ACIDO ENOLICO
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
PIROXICAM Inhibe la migracin de leucocitos polimorfonucleares
Disminuye la produccin de radicales libres,
Inhibe la funcin de linfocitos
Padecimientos reumticos Sntomas gastrointestinales, mareo, tinitus, cefalea,
erupcin cutnea, ulcera pptica y hemorragia
MELOXICAM Inhibe preferentemente a la COX-2 y a tromboxano A-2 Osteoartritis y artritis reumatoide Menores daos gastrointestinales que otros AINES

- ALCANONES
FARMACO MEC DE ACCION ADVERSOS
NABUMETONA Es una prodroga de tipo cetona Pseudoporfiria, fotosensibilidad y malestar gastrico




AINES
CLASE QUIMICA EJEMPLO ANALGESICO ANTIPIRETICO ANTIINFLAMATORIO
Derivados cido saliclico ASPIRINA + + +
Derivados cido propionico NAPROXEN + + +
Derivados cido actico SULINDAC + + ++
Derivados oxicam PIROXICAM + + ++
Pirazolonas FENILBUTAZONA +/- + ++
Fenamatos AC. MEFENAMICO + + +/-
Para-aminofenoles ACETAMINOFEN + + -

b) INHIBIDORES SELECTIVOS DELA COX 2
Solo inhiben a La COX-2, por lo que NO inhibe la sntesis de las prostaglandinas gstricas ni afecta la funcin plaquetaria
ADVERSOS: Nefrotoxicidad

FARMACO EFECTO INDICACIONES ADVERSOS
CELECOXIB Gastrointestinal interactua
con WARFARINA
Artritis reumatoide, osteoartritis Erupciones cutaneas, edema e hipertensin en
ocasiones, nefrotoxicidad
ETORICOXIB Es un derivado de bipiridina,
es de 2 eleccin
Osteoartritis, artritis reumatoide, artritis gotosa aguda,
dolor msculo esqueltico, dismenorrea primaria
Hepatotoxicidad, nefrotoxicidad
VALDECOXIB Es un Isoxazol Artritis diversas Toxicidad gastrointestinal, hipersensibilidad, riesgo
cardiovascular, Sx Steven Jonson, nefrotoxicidad
MELOXICAM Es una enolcarboxamida
Inhibe la sntesis de
tromboxano A2
Enfermedades reumatoides como osteoartritis y artritis Perfil de toxicidad similar a otros AINES, nefrotoxicidad
y menores efectos gastrointestinales
ROFECOXIB, NIMESULIDE

2. ANALGESICOS NARCOTICOS (OPIOIDES) Y SUS ANTAGONISTAS
MEC DE ACCION: Se unen a receptores acoplados a protena G ubicados principalmente en crebro y medula espinal

- FENANTRENOS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
MORFINA Agonista potente Analgsico, anestsico Depresin respiratoria, pancreatitis, fallo renal Depresin respiratoria, nauseas, vmitos, estreimiento
CODEINA Agonista Antitusivo
HEROINA

- FENILPIPERIDINAS
FARMACO EFECTOS INDICACIONES ADVERSOS
MEPERIDINA SNC: analgesia, euforia, depresin respiratoria,
supresin de la tos, miosis, rigidez del tronco,
temperatura ( hipertermia y k hipotermia).
Analgsico Convulsiones, taquicardia
FENTANILO Analgesia y anestesia
Es el mas usado
Tratamiento de diarrea mezclado con atropina

ALFENTANILO SNP: Sistema cardiovascular, tracto gastrointestinal,
vas biliares y renales, tero, neuroendocrino, prurito,
etc.
Agonista potente
DIFENOXILATO Tratamiento de diarrea mezclado con atropina
LOPERAMIDA Sirve tambin para tratamiento de diarrea
SULFENTANILO, DIFENOXILATO, LOPERAMIDA

- FENILHEPTILAMINAS
FARMACO EFECTOS INDICACIONES ADVERSOS
METADONA Se absorbe bien a nivel
gastrointestinal, agonista
potente de , y bloquea el
receptor NMDA
Analgsico potente y para el dolor de cncer
Desintoxicacin de la herona
Depresin respiratoria, bradicardia, contraccin de pupilas,
relajacin muscular, estreimiento
PROPOXIFENO: puede producir la muerte

ANTITUSGENOS: DEXTROMETORFAN, LEVALORFAN, DEXTRORFAN: Aumentan la accion analgsica de la morfina

ANTAGONISTAS DE OPIOIDES
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
NALBUFINA Agonista de receptores k y
antagonista de receptores
Revierte la depresin respiratoria provocada por
otros opioides
Depresin respiratoria
NALOXONA Antagonista de receptores , o y k
Derivado de la morfina
Para revertir la analgesia y la depresin
respiratoria, despus de sobredosis de opioides
Precipitacin del sndrome de abstinencia en los
pacientes con dependencia fsica de los opioides
BUPRENORFINA Antagonista de la morfina y agonista
parcial de receptores
Desintoxicacin de opioides
NALORFINA, LEVALORFAN, PENTAZOCINA (k,), BUTORFANOL (k), NALTREXONA, NALMEFENO

- ANALGESICO CON ACCION SEROTONERGICA
FARMACO MEC DE ACCION CONTRAINDICACIONES
TRAMADOL () Bloquea la recaptura de serotonina e inhibe la funcin del transportador de noradrenalina Antecedentes de epilepsia


3. FARMACOS COLINERGICOS (PARASIMPATICOMIMETICOS)
b) ESTERES DE COLINA
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
METACOLINA Activa receptores de Acetilcolina Para Dx de hiperactividad bronquial Bradicardia, hipotensin
BETANECOL Activa receptor muscarnico M3 Para la retencin urinaria Broncoconstriccin
CARBACOL Activa receptores de Acetilcolina Para glaucoma, cataratas Broncoconstriccin

c) ALCALOIDES
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
PILOCARPINA Activa receptor muscarnico M3 Para glaucoma y xerostoma Sudor, salivacin, broncoespasmo, hipotensin, bradicardia, nauseas,
vomito, diarrea MUSCARINA Activa receptor muscarnico
e) COLINERGICOS NICOTINICOS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
LOBELINA Activa receptor muscarnico
DMPP
NICOTINA Activa receptores de Acetilcolina Vasoconstriccin perifrica, taquicardia, HTA

f) ANTICOLINESTERASICOS REVERSIBLES
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
NEOSTIGMINA Inhibidor reversible de Colinesterasa Para Miastenia gravis, posquirrgico Bradicardia, vmitos, broncoconstriccin
FISOSTIGMINA Reactiva esteres de Acetilcolina Para Glaucoma y contraccin de pupila Excitacin y luego depresin (respiratoria), diarrea
EDROFONIO, PIRIDOSTIGMINA, AMEBONIO

g) ANTICOLINESTERASICOS IRREVERSIBLES
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
COMPUESTOS
ORGANOFOSFORADOS
Inhibe colinesterasa en SNC (Neurotoxicos)
Su antdoto es la atropina y la pralidoxima
Miastenia Gravis y Glaucoma Bradicardia. Hipotensin. Bloqueo neuromuscular,
depresin respiratoria y muerte
PARATION, MALATION (Para Miastenia Gravis), SARIN, DFP, ECOTIOFATO:Glaucoma

h) REACTIVADORES DE LA ACETILCOLINESTERASA
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
OBIDOXIMA Regenera la enzima colinesterasa
PRALIDOXIMA


4. FARMACOS ANTICOLINERGICOS MUSCARINICOS (PARASIMATICOLITICOS) Contraindicados en ileo paralitico
b) ALCALOIDES NATURALES
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
ATROPINA (HIOSCIAMINA)
ESCOPOLAMINA (HIOSCINA)
Bloquea receptores
M1(midriasis)
Para Parkinson, espasmos gastrointestinales,
clicos, intoxicacin de muscarina, cinetosis y
disminuye el vaciamiento gstrico
Boca seca, visin borrosa, mareo, arritmias
(taquicardia), sofoco, vmitos y somnolencia

c) SINTETICOS CUATERNARIOS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
PIPENZOLATO
IPRATROPIO Bloquea receptores Muscarinicos I,3 Para EPOC, disnea y ASMA Broncodilatacin, taquicardia y sequedad bucal
METANTELINA, PROPANTELINA, ISOPROPRAMIDA

d) SINTETICOS TERCIARIOS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
PIRENZEPINA Antagonista competitivo de Acetilcolina Para ulcera pptica y espasmos gastrointestinales Midriasis y taquicardia
DICICLOMINA, PIPERIDOLATO, CICLOPENTOLATO, TROPICAMIDA: Produce midriasis
5. RELAJANTES MUSCULARES
a) DE ACCION PERIFERICA
- NO DESPOLARIZANTES O ANTAGONISTAS COMPETITVOS DE RECEPTORES NICOTINICOS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
D-TUBOCURARINA Bloquea R. nicotinico en placa neuro Parlisis flcida
PANCURONIO muscular
ATRACURIO
GALLAMINA, VECURONIO, ERITROIDINA, ALCURONIO

- RELAJANTES DESPOLARIZANTES
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
SUCCINILCOLINA Bloquea la placa muscular Para ciruga Produce parlisis espstica, apnea e hipertermia m

- FARMACO QUE INHIBE LA LIBERACION DEL CALCIO
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
DANTROLENO Inhibe la liberacin de Ca
++
En Sx de hipertermia grave producida por succinilcolina

b) DE ACCION CENTRAL
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
METOCARBAMOL
DIACEPAM Deprime la conduccin en neuronas del SNC Para ansiedad, espasmos musculares, convulsiones Tolerancia, depresin, insomnio, ataxia
CARISOPRODOL, MEPROBAMATO, OXACEPAM, TETRACEPAM, BACLOFEN

- BLOQUEADORES GANGLIONARES
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
TRIMETAFAN
MECAMILAMINA


6. FARMACOS ADRENERGICOS (SIMPATICOMIMETICOS)
a) NO SELECTIVAS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
ADRENALINA Para Paro cardiaco, asma y en rea- Taquicardia y midriasis
NORADRENALINA cciones alergicas
DOPAMINA Para Parkinson, shock

b) ALFA 1 SELECTIVAS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
FENILEFRINA Agonista o1, *Aumenta la Para descongestionar y dilatar la pupila (midriasis) y Hipotensin, mareos, insomnio
OXIMETACOLINA resistencia vascular periferica elevan la bradicardia refleja

c) ALFA 2 SELECTIVAS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
CLONIDINA Estimulador y Agonista de R. o2 Para la HTA Mareo, sequedad de boca
ALFA METIL NORADRENALINA

d) BETA NO SELECTIVO
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
ISOPROTERENOL Para el asma Taquicardia

e) BETA 1 SELECTIVAS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
DOBUTAMINA Incrementa el Gasto cardiaco Para IAM, y shock cardiogenico HTA
PRENALTEROL

f) BETA 2 SELECTIVOS (elevan la taquicardia refleja)
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
SALBUTAMOL Broncodilatador Se usa para Ataque asmtico, EPOC Temblor de extremidades, tos, nuseas
METAPROTERENOL, TERBUTALINA, RITODRINA (suprime el trabajo de parto)

g) ADRENERGICOS DE ACCION INDIRECTA
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
EFEDRINA Para aliviar el broncoespasmo, para rinitis, sinusitis Convulsiones, taquicardia, cefaleas, HTA
ANFETAMINA, TIRAMINA, METILFENIDATO


7. BLOQUEADORES ADRENERGICOS
a) BLOQUEADORES ALFA NO SELECTIVOS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
FENOXIBENZAMINA
FENTOLAMINA
Bloquea receptores o Se usa para hipertensin, insuficiencia ventricular izquierda, hiperplasia
prosttica benigna, enfermedad de Raynauld, y feocromocitoma
Debilidad, mareo, nauseas, palpitaciones,
somnolencia, diarrea en FENTOLAMINA

b) BLOQUEADORES ALFA 1
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
PRAZOSINA
TERAZOSINA
Bloquea receptores o1 Se usa para hipertensin, insuficiencia ventricular izquierda, hiperplasia
prosttica benigna (+ util), enfermedad de Raynauld
Debilidad, mareo, nauseas, palpitaciones,
somnolencia

c) BLOQUEADORES ALFA 2
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
YOHIMBINA


d) BLOQUEADORES BETA NO SELECTIVOS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
PROPRANOLOL Bloquea receptores | Se usa para Angina de pecho, hipertensin, IAM, taquicardia Fatiga, hipotensin, fenmeno de Raynaud
TIMOLOL, PINDOLOL, NADOLOL (Junto con el Propanolol estan contraindicados en ASMA bronquial y en bradicardia sinusal)

e) BLOQUEADORES BETA 1
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
METOPROLOL Bloquea receptores |1 Se usa para Angina de pecho, hipertensin, IAM, arritmias hipotensin
ACEBUTOLOL, ESMOLOL, ALPRENOLOL, ATENOLOL: contraindicado para el bloqueo Auricula-Venticular

f) BLOQUEADORES ALFA Y BETA
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
LABETALOL Bloquean receptores o y | Se usa en hipertensin Mareo, Hipotensin, No suspender bruscamente
CARVEDILOL Bloquean receptores o y | Se usa en hipertensin, ICC Mareo, hipotensin

g) BLOQUEADORES DE NEURONA ADRENERGICA
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
GUANETIDINA Bloquea la neurona postganglionar Se usa en hipertensin Diarrea, vomito, nauseas, sequedad de boca, disnea, debilidad e
hipotensin postural
METILTIROSINA, RESERPINA, GUANADREL, BRETILIO





















FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR
1. ANTIHIPERTENSIVOS
a) FARMACOS QUE MODIFICAN LA ACTIVIDAD SIMPATICA A DIFERENTES NIVELES
- A NIVEL CENTRAL
FARMACO MECANISMO DE
ACCION
EFECTOS INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
ALFAMETILDOPA Median la reduccin
simptica perifrica de
arteriolas y venulas.
Estimulan a los receptores
o adrenergicos centrales.
Su metabolitoa activo es
metilnoradrenalina
(actividad o
2
).
Su efecto es inhibido por
dopa-descarboxilasa
Reduce RP sin cambiar
el GC o FC, reduce
hipertrofia ventricular
izq.
Se usa en hipertensin
y es el F preferido para
la hipertensin durante
el embarazo
NO se usa en Px con
Depresin,
hepatopatias, y con
feocromocitoma
Sedacion; depresin en ocasiones,
Coombs +.
Sequedad de boca (inhiben centros
bulbares que controlan salivacin)
Reduccin de la libido. Signos
Parkinsonianos.
Hiperprolactinemia(galactorrea y
ginecomastia).
Hepatotoxicidad, Anemia hemoltica
(leucopenia y trombocitopenia.
CLONIDINA,
GUANABENZ,
GUANFACINA
Estimula receptores o
2

adrenergicos en medula
cerebral y produce efectos
centrales.
Reducen tanto RP
como GC. El
Guanabenz tiene efecto
diurtico
Se usa en hipertensin.
No se debe suspender
bruscamente, se uso
clonidina en feocromo.
Riesgo de depresin
mental, depresin
mental
Sedacin, xerostoma, hipotensin
ortosttica, disfuncin sexual.
Trastorno del sueo, depresin e
Hipertensin por suspensin brusca.

- A NIVEL GANGLIONAR
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
TRIMETAFAN Bloqueador ganglionar Se usa en
hipertensin
Vasodilatacin arteriolar, hipotensin postural y despus del ejercicio, reduccin del GC, inhibicin
de secrecin y motilidad gastrointestinal, disminucin del tono vesical, inhibicin de ereccin y
eyaculacin, retencin urinaria

- A NIVEL POSTGANGLIONAR
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
GUANETIDINA,
GUANADREL
Inhibe liberacin de
noradrenalina
Se usa en
hipertensin
Estreimiento, retencin urinaria, precipitacin de glaucoma, boca seca, visin borrosa,
hipotensin postural y posterior al ejercicio, cada peligrosa del flujo sanguneo de corazn y
cerebro; eyaculacin retardada o retrograda, diarrea

- A NIVEL DE LOS RECEPTORES ALFA
FARMACO MECANISMO DE
ACCION
EFECTOS INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
PRAZOCINA,
TERAZOCINA,
DOXAZOCINA
Bloqueo de
receptores o
1
en
arteriolas y vnulas
Reducen RP
incrementando el
reflejo simptico
del sistema
renina-angioten.
Se usa en hipertensin ICC (Insuficincia
Cardaca Congestiva) por
estenosis artica
Reduce LDL, VLDL, colesterol,
triglicridos y aumenta HDL hipotensin
postural, mareo, cefalea, fatiga, debilidad,
palpitaciones, nauseas, vrtigo, lasitud
FENOXIBENZAMINA Bloqueo de
receptores o
1

Reducen RP Insuficiencia ventricular
izq., hiperplasia prosttica
benigna y Sx de Raynauld.
til para feocromocitoma
LO MISMO DE ARRIBA LO MISMO DE ARRIBA

- ANTAGONISTAS BETA NOSELECTIVOS
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
PROPANOLOL,
NADOLOL,
TIMOLOL Y
PINDOLOL
Bloquean receptores |, varan
en liposolubilidad e hidrosolubil,
estabilizan membrana, inhiben
() la FC y GC en reposo
Reduce GC y TA,
angiotensina, actividad
simptica y bloquea los
R| presinaptica
til en Angina de pecho,
hipertensin, IAM y arritmias,
NO suspender bruscamente
(Sx Abstinencia)
Evitarse en ASMA, en
disfuncin del nodo SA o AV,
no mezclar con indometacina
(AINES) reduce efecto
Hipotensin, fatiga,
aumenta
triglicridos y
reduce HDL

- ANTAGONISTAS BETA 1
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
METOPROLOL, ESMOLOL
ATENOLOL, ACELBUTOLOL,
ALPRENOLOL
Bloquean receptores |
1
, Y
LO MISMO DE ARRIBA
LO MISMO DE
ARRIBA
LO MISMO DE ARR. El
ESMOLOL es til en Tx
transoperatorio y
posoperatorio de HTA
LO MISMO DE ARRIBA LO MISMO DE
ARRIBA

- ANTAGONISTAS ALFA 1 Y BETA 1, AGONISTAS BETA 2
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
CELIPROLOL Agonista parcial Se usa en hipertensin LO MISMO DE ARRIBA Broncodilatacin Y LO MISMO DE ARRIBA

- A NIVEL DE RECEPTORES ALFA Y BETA
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTO INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
LABETALOL
CARVEDILOL
Son bloqueadores potentes de
los receptores o y |
Disminuye la PA y La FC y
el GC, debido a su actividad
bloqueadora.
Se usa en hipertensin y en
ICC, y es til en Tx de
hipertensin en
feocromocitoma
LO MISMO DE ARRIBA Hipotensin, mareo, y no
suspender bruscamente

b) VASODILATADORES
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTO INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
HIDRALAZINA Dilata arteriolas, interfiere
con la accin de IP3 en
msculo liso vascular, se
acetila en intestino e
hgado.
Relaja arteriolas, aumenta la
resistencia pulmonar, la act. de
renina y el GC, y al liberar
noradrenalina causa un reflejo
cardiaco
Se usa en hipertensin,
y se puede combinar
con diurticos para
mejor resultado,
isquemia de miocardio
LES, taquicardia
grave y taquifilaxia
Cefalea, nauseas, hipotensin
postural, anemia, palpitaciones,
sudoracin, rubor, taquicardia,
retencin de liquido, vomito, Sx
similar al LES
DIAZOXIDO Hiperpolariza msculo liso
arterial al activar canales
de K sensibles a ATP
Aumenta secrecin de renina Se usa en crisis
hipertensiva
Aneurisma
disecante de aorta
hipotensin excesiva que
produce EVC e IM; angina
(isquemia), insuficiencia
cardiaca, taquicardia,
hiperglucemia (inhibe secrecin
de insulina por pncreas)
NITROPRUSIATO
DE SODIO
Se libera cianuro y luego se
descompone en ON (oxido
ntrico) en msculo liso y
activa Guanilil ciclasa para
aumentar GMPc y causa
vasodilatacin
Dilata arteriolas y vnulas,
reduce el retorno venoso, el GC
y RP. Con insuficiencia
cardiaca reduce mas la RP que
el RV y el GC tiende a
aumentar la FC y reduce la
demanda de O
2

Se usa en hipertensin,
aneurisma disecante de
aorta e insuficiencia
cardiaca
Afectacin heptica
grave, dficit de
Vitamina B12,
atrofia ptica de
Leber
Cefalea, mareo, nuseas, fatiga,
anorexia, palpitaciones y
sensacin retroesternal
desagradable; acumulacin de
cianuro, acidosis lctica, arritmia,
hipotiroidismo, psicosis,
hipotensin y muerte
MINOXIDIL Activa canales de K
dependientes de ATP y
causa relajacin e
hiperpolarizacin arteriolar
Estimula la secrecin de renina Se usa en hipertensin
grave, combinada con
diurtico y un
simpaticoltico
Retencin de sal y agua,
estimulacin cardiaca que puede
inducir a isquemia o arteriopata
coronaria, hipertricosis y Sx de
Steven-johnson ( intolerancia a la
Glucosa)

c) BLOQUEADORES DE LA ENTRADA DE CALCIO
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTO INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS

VERAPAMIL


DILTIACEM
Bloqueador de canales de Calcio tipo L.
Disminuye la contractilidad, produce vasodilatacion,
disminuye la precarga, disminuye la poscarga,
aumento del flujo coronario, disminucin del
consumo de oxigeno, disminucin de la Frecuencia
cardiaca, y taquicardia, son dihidropiridinas
Disminuye la RP
(vasodilatacin) y GC
(efectos cronotrpico y
ionotrpico neg.), estos
2 son cardiodepresores
Se usa en Px con
hipertensin,
Angina de pecho,
arritmias
supraventriculares
Shock
cardiogenico,
bradicardia grave
Hipotensin, cefalalgia,
rubor erupciones
cutneas, bradicardia,
ICC, desvanecimiento,
arritmia, estreimiento
(verapamil), edema,
reflujo esofgico
NIFEDIPINA
NICARDIPINA
NIMODIPINA
Bloqueador de canales de Calcio tipo L en celulas
vasculares.
Aumento del flujo coronario, circulacin venosa, y
por ende el GC, vasodilatacin perifrica
Produce oscilacin de
la presin
Sx Reynauld
(vasoconstriccin
perifrica)
Estenosis aortica
avanzada y en
anormalidad de
nodo SA O AV
Hipotensin, erupciones
cutneas, taquicardia,
edemas perifricos,
rubefaccin con mareo

d) FARMACOS QUE INTERFIEREN CON LA ACTIVIDAD DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA
- ANTAGONISTA DEL RECEPTOR AT1
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES EFECTOS CONTRAIND ADVERSOS
LOSARTAN
IBESARTAN
CANDESARTAN
Inhiben al receptor AT2.
Vasodilatacin, disminucion de
las resistencias perifricas,
aumenta renina y angiotensina,
tiene R membranales acoplados
a protena G, reduce excrecin
de Na y agua y aumenta la de K
Se usa en Px que
tengan
Hipertension
Na o TA estimulan lib. de
renina y esta acta sobre
el angiotensinogeno y as
la RP y la ang. II aumenta
la TA y reduce a la renina
estimula fosfolipasa C
IP
3
, DAG y Ca por
estimulacin de prot. G
q

Embarazadas,
lactando, estenosis
arterial renal y aortica
Tos moderada, hipotensin
ortostatica, mareo, cefalea, fatiga,
hiperpotasemia, erupciones cutneas,
funcin renal disminuida y cirrosis


- INHIBIDORES DE LA ECA (ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA I EN ANGIOTENSINA II)
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES EFECTOS CONTRAIND ADVERSOS
CAPTOPRIL Inhiben a la enzima
convertidora de
Angiotensina I, retiene Na y
elimina K
Muy til en Tx en Px con
hipertensin, en Px
diabticos retrasa
glomerulopata
La 1era. dosis puede
reducir mucho la TA.
Reducen poscarga y
aumentan el GC en
insuficiencia cardiaca
Embarazo, enfermedad
vasculares, renales, estenosis
aortica y no combinar con
AINES y antagonistas
adrenrgicos
(hiperpotasemia)
Tos (por de bradicinina),
hipotensin, mareo con
cefaleas, diarrea,
calambres, sibilancias,
angioedema, exantema,
hiperpotasemia y
neutropenia
ENALAPRIL Inhiben la ECA, Se usa en Urgencias LO MISMO DE ARRI. LO MISMO DE ARRIBA LO MISMO DE ARRIBA
LISINOPRIL
FOSINOPRIL
QUINALAPRIL
RAMIPRIL
Inhiben la ECA, Y LO
MISMO DE ARRIBA
Se usa en Px con ICC, IAM
(Infarto Agudo de Miocardio)
LO MISMO DE
ARRIBA
LO MISMO DE ARRIBA LO MISMO DE ARRIBA

e) FARMACOS QUE PRODUCEN DEPLECION HIDROSODICA
DIURETICOS

2. DIURETICOS
a) OSMOTICOS
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
MANITOL
UREA
GLICERINA
ISOSORBIDE
Acta a nivel del tbulo proximal, la rama descendente del
Asa de Henle, y los tbulos colectores. Aumenta la presin
osmtica dentro del tbulo. Disminuye la reabsorcin de
agua, disminuye la concentracin de Sodio en luz tubular
Aumentan la
osmolaridad de la
orina
Se usa en Px con
hipertensin intracraneal e
hipertensin intraocular
(glaucoma)
ICC, Edema
pulmonar, Px con
neuropata,
hemorragia craneal
Edema, e
hipernatremia
b) INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA (AMIDAS)
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
ACETAZOLAMIDA
(DRAMOS)
DICLORFENIDAMIDA
(DARANIDE)
METAZOLAMIDA
(NEPTAZANO)
Inhiben la enzima
anhidrasa carbnica,
incrementan la excrecin
de bicarbonato, Na, K y
agua
Catalizan la formacin de
cido carbnico apartir de
dixido de C o anhdrido
carbnico y agua
Glaucoma de ngulo
abierto, acidosis
metablica y mal de
montaa, epilepsia y en
SNC. y alcalosis urinaria
Hiperpotasemia,
hiponatremia y
afectacin renal
Irritacin ocular, nauseas, vmitos,
diuresis, depresin de mdula
sea, toxicidad cutnea, lesin
renal, somnolencia y parestesia,
encefalopata heptica, clico
ureteral y acidosis metablica
c) INHIBIDORES DEL SIMPORTE DE NA-K-2Cl (DIURETICOS DEL ASA)
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
FUROSEMIDA,
BUMETANIDA,
TORSEMINA

ACIDO
ETACRINICO
Actan en la porcin gruesa
de la rama ascendente del
Asa de Henle. resulta inhibida
la reabsorcin de Ca
++
y Mg.
Producen vasodilatacin
venosa
Inhiben y disminuyen la
resorcin de Na y Cl
-
en la
membrana luminar de las
clulas del Asa gruesa
ascendente de Henle
(desequilibrio electroltico)
Se usa en Px con edema
agudo de pulmn, oliguria
por Insuficiencia Renal
Aguda, Insuficiencia
Cardiaca Crnica,
Hipertensin
Deterioro renal
grave, Solo se da a
Px que tomen
glucsidos y
aminoglucsidos
Hipopotasemia (arritmia),
hiponatremia, hiperurisemia,
hipotension e hipovolemia,
alcalosis metablica,
hipocalcemia, hipomagnesemia,
ototoxicidad y colapso circulatrio

d) INHIBIDORES DEL SIMPORTE Na-Cl (TIAZIDAS)
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
CLOROTIAZIDA
HIDROCLOROTIACIDA
HIDROFLUMETIAZIDA
METILCLOROTIAZIDA
IDAPAMIDE
METOLAZONA
QUINETAZONA
CLORTALIDONA
Actan en la porcin inicial
del tbulo distal, inhiben el
cotransportador de
membrana luminar,
Aumenta la secrecin de K
e H a los tbulos
colectores, Disminuye la
excrecin de Ca
Aumentan la inhibicin
de la anhidrasa
carbnica, inhiben el
sistema Na y Cl en la
membrana luminar de
las clulas del tbulo
contorneado distal, hay
perdida de K
Se usa en Px con
Hipertensin, edemas
secundarios a ICC,
hepatopatia, Sx nfrotico,
clculos de oxalato
calcico en vas biliares
Hipopotasemia,
hiponatremia,
hipercalcemia,
glucosidos
cardiotonicos,
DM II
Hiperglucemia, hipopotasemia,
hiperurisemia, hiponatremia,
hipocloremia, hipercalcemia,
hipoermagnesemia, hipotensin,
y disminucin del volumen
extracelular.

e) AHORRADORES DE K
- INHIBIDORES DE LOS CANALES EPITELIALES DE SODIO
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAIND
AMILORIDE
TRIAMTERENO
Actan en la ultima porcin del tbulo distal y en el tbulo colector
Bloquean los canales de Na. Bloquean la reabsorcin de Na
Inhiben la reabsorcin de
Na y excrecin de K
Se usa en Px con
Hipertensin
Hiperpotasemia

- ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE MINERALOCORTICOIDE (ANTAGONISTAS DE ALDOSTERONA)
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
ESPIRONOLACTONA
CANRENONA
Inhibe al receptor de
aldosterona.
Disminuye Na y la
secrecin de K e H
Se usa con Tiazidas o diurticos de
Asa en Px con ICC e Hipertensin.
Hiperaldosteronismo
(espironolactona), Sx de Conn
Cuando se usa con
Inhibidores de la ECA,
producen hiperpotasemia.
Insuficiencia renal
Gastrointestinales, hiperpotasemia,
hiponatremia, ginecomastia, trastornos
menstruales, disfuncin sexual masculina


3. ANTIANGINOSOS
a) NITRITOS Y NITRATOS ORGANICOS
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
NITROGLICERINA
NITRITO DE AMILO
DINITRATO DE
ISOSORBIDE,
MONONITRATO DE
ISOSORBIDE
Se descompone en NO (oxido ntrico), activan GMP cclico, la
Proteinsinasa G resulta activada y la Protenas contrctiles
resultan fosforiladas. Disminuye la precarga, disminuye la
demanda de oxigeno, se dilatan las arterias coronarias, lo que
lleva a que aumente el flujo y aporte de oxigeno, son
considerados por la liberacin de NO como
NITROVASODILATADORES, el NO activa a la guanilato-ciclasa
Relaja casi todo
el msculo liso,
arterias y venas,
dosis altas
disminuyen TA,
el GC, RP y el
retorno venoso
Se usa en Px con
angina, infarto
insuficiencia
ventricular
izquierda
Hipersensibili
dad,
hipotensin,
hipovolemia
Cefalalgia,
Hipotensin postural,
taquicardia, cefalea,
rubor, mareo,
desvanecimiento, NO
mezclar con
alcohol, perdida de
conocimiento

b) BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
PROPRANOLOL
ATENOLOL,
TIMOLOL,
Los receptores 1 se encuentran el corazn, los receptores 2
se encuentran en msculo liso de la pared vascular.
Bloquean 1 del corazn.
Se usa en Px con Angina
de pecho, arritmias,
hipertensin, tirotoxicosis,
Asma,
Bradicardia,
hipotensin,
Broncoespasmo, fatiga, insomnio
mareo, frialdad de extremidades,
bradicardia, bloqueo cardiaco,
METOPROLOL Disminuyen: la Frecuencia cardiaca, enlentecimiento de fase 4,
la presin arterial sistlica, la contractilidad cardiaca y la
demanda de oxigeno del miocardio
glaucoma, ansiedad y
para inhibir contracciones
uterinas as como IAM
bloqueo AV,
ICC
hipotensin, disminucin de la
tolerancia a la glucosa en
diabticos

c) ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
ASPIRINA
TICLOPIDINA
CLOPIDOGREL
DIPIRIDAMOL

Bloquea la sntesis en plaquetas de
Tromboxano A2 a partir de cido
araquidonico, al acetilar e inhibe a la
COX (Ciclooxigenasa)
Se usa en la profilaxis contra
Infarto de Miocardio e Ictus
isquemico, se usa como
analgsico y antiinflamatorio,
ANGINA DE PECHO
Menores de 12 aos, cuando exista
riesgo de desarrollar Sx de Reye,
lactancia, hemofilicos, ulcera
peptica, hipersensibilidad
Episodios de broncoespasmo,
hemorragias, gastrointestinales

d) ANTITROMBOTICOS Y FIBRINOLITICOS
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAIND ADVERSOS
FACTOR ACTIVADOR
DE PLASMINOGENO
HISTICO (alteplasa,
reteplasa)
Activan el plasminogeno histico


Se usa en Px con IAM,
embolismo pulmonar
Hemorragia reciente, traumatismos, ciruga,
ditesis hemorrgica, diseccin aortica, coma,
antecedentes de enfermedad cerebrovascular
Nauseas,
vmitos,
hemorragias
UROCINASA Es una enzima humana sintetizada
por los riones que Convierte el
plasminogeno en plasmina activa.
Forma trombos

ESTREPTOCINASA Forma complejo con plasminogeno y
lo activa a plasmina, que es
fibrinolitica
Se usa en trombosis venosas,
embolismo pulmonar,
tromboembolismo arterial, IAM
Hemorragia reciente, traumatismo, ciruga,
ditesis hemorrgica, diseccin aortita, coma,
antecedentes de enfermedad cerebrovascular
Nauseas,
vmitos,
hemorragias

e) BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO (lo vimos en Antihipertensivos vasodilatadores)
VERAPAMIL, DILTIACEM, NIFEDIPINA, NICARDIPINA, NIMODIPINA

4. HIPOLIPEMIANTES

a) RESINAS DE INTERCAMBIO IONICO (SECUESTRADORAS DE ACIDOS BILIARES)
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
COLESTIRAMINA
COLESTIPOL
Actan captando los cidos
biliares en el interior del
intestino e impide la
reabsorcin de estos,
promueve la conversin
heptica del colesterol en
cidos biliares.
Disminuye la LDL
Intercambia Cl por cidos
biliares de carga negativa,
para su excrecin.
Incrementa de forma
compensatoria en No. de
receptores hepticos de
LDL
Se usa en la prevencin
primaria de cardiopata
coronaria en varones y en
hipercolesterolemia primaria
Obstruccin biliar completa Nauseas y vmitos,
estreimiento, pirosis,
dolor abdominal,
flatulencia, hinchazn
agravamiento de
hipertrigliceridemia,
edema y acidosis
hipercloremica

b) ESTIMULANTES DE LA ENZIMA LIPOPROTEIN LIPASA (FIBRATOS)
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
CLORFIBRATO,
GENFIBROZILO,
FENOFIBRATO
CIPROFIBRATO
Estimulan la lipoprotein lipasa
para reducir el contenido de
VLDL y quilomicrones.
Estimulan aclaramiento
heptico de las LDL.
Disminuye LDL y VLDL en
plasma, Aumenta HDL
(excepto bezafibrato)
Disminuye
lipoprotenas ricas en
triglicridos como
VLDL, aumenta las
HDL y cambios
variables en las LDL.
Se usan en
hiperlipemias que
no responden a
control diettico
Enfermedad de vescula biliar,
afectacin renal o heptica
grave, o hipoalbuminemia,
embarazo, lactando
Mialgia, cefalea, Sx similar a
miocitis, trastornos
gastrointestinales, urticaria,
impotencia, fatiga, anemia,
aumento de transaminasas

c) INHIBIDORES DE LA ENZIMA 3 HIDROXI, METIL GLUTARIL COENZIMA A (HMG CoA REDUCTASA) (ESTATINAS)
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
MEVASTATINA ,
LOVASTATINA ,
SIMVASTATINA,
PRAVASTATINA,
FLUVASTATINA ,
ATORVASTATINA,
ROSUVASTATINA
Inhiben reversiblemente a la HMG
CoA reductasa que cataliza la
sintesis de colesterol (HMG CoA
cido mevalonico). La disminucion
de sintesis de colesterol aumenta el
numero de receptores de LDL para
disminuir sus niveles
Bloqueo de la
conversin de HMG-
CoA a mevalonato en
la sntesis de
colesterol.
Se usa en
hiperlipemia
resistente al
control diettico,
colesterol
5.5mmol/1 en
sangre
Embarazo, lactando,
hepatopatia, porfiria
Cefalea, neuropata perifrica,
hepatitis, aumento de
aminotransferasas, dolor
abdominal, nausea, diarrea,
miositis, rabdomiolitis, Sx.
Lupico (lov, sim, flu)

d) OTROS
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
NIACINA Inhibe la sistesis de colesterol y asi disminuye la
produccin de LDL y VLDL.
Estimula a la Lipoprotein Lipasa y disminuye el
contenido de Triglicridos de las VLDL y quilomicrones.
Aumenta HDL y niveles del activador hstico de
plasminogeno, Disminuye fibrinogeno, LDL y VLDL
Se usa en
hiperlipemias que
no responden a
medidas
terapeuticas
Embarazo y lactando Flujo intenso y prurito, ulcera pptica,
aumento en glucosa plasmtica, aumento en
niveles de cido rico, perdida de visin,
aumento en transaminasas sricas, arritmias
cardiacas, problemas gastrointestinales
(dispepsia, diarrea y vomito)
PROBUCOL Se une a LDL para aumentar su aclaramiento.
Disminuye LDL y a veces HDL, posee propiedades
antioxidantes
Se usa en
hipercolesterole-
mia y xantomas
Alargamiento de onda Q-T, problemas
gastrointestinales (diarreas y nauseas)

e) INHIBIDOR DE LA CAPTACION DE COLESTEROL DE LA DIETA
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
EZETIMIBA Inhibe la absorcin intestinal de fitoesteroles y
colesterol.
Disminuye LDL
Se usa en monoterapia en
hipoercolesterolemia primaria,
fitoesterolemia
Disminucion heptica reversible,
miocitis (rara)




FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

1. NEUROTRANSMISORES

TRANSMISORES EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL DE IMPORTANCIA EN LA FISIOPATOLOGIA Y EL TRATAMIENTO DE LAS PSICOSIS, LA
DEPRESION, LA ANSIEDAD, LOS TRASTORNOS DEL SUEO Y EL SX CONVULSIVO

1. DOPAMINA:
Activa receptores dopaminergicos y receptores adrenrgicos y
Acta sobre receptores dopaminergicos provocando vasodilatacin renal a dosis baja
1 vasoconstriccin en otros lugares
1 ionotrpico y cronotrpicos (+)
Inhibe la activacin del Sistema Renina Angiotensina (SRA)

2. GABA:
Aumenta la conductancia al Cl
-
en el msculo
Es el principal inhibidores del SNC

3. GLUTAMATO:
Excita neuronas

4. ACETIL COLINA:
Accin nicotnica y muscarinica dependiendo del receptor en el que acte

5. ADRENALINA Y NORADRENALINA:
Acta en el SNS, excitan

6. SEROTONINA (5-HIDROXITRIPTAMINA)
90% se sintetiza en clulas enterocromafines (tubo digestivo)
8% almacenado en plaquetas
2% en SNC
En el SNC es un Neurotransmisor
En el SNP se une un Neuromodulador
5HT1 Inhibe Adenil Ciclasa, esta en SNC
5HT2 Activan Fosfolipasa C, estn en Plaquetas, msculo liso, corteza cerebral, fondo gstrico
5HT3 Actan en el canal inico, esta en SNP
5HT4 Activan Adenil Ciclasa, estn en rea postrema
5HT5 Esta en tubo digestivo, y en hipocampo
5HT6 Activan Adel Ciclasa, cuerpo estriado
5HT7 Activan Adenil Ciclasa, esta en hipotlamo, y en intestino

Sobreproduccin de serotonina Vomito y diarrea

RECEPTOR ACCION FARMACO USOS
5-HT1A Agonista parcial Buspirona Ansiedad
5-HT1D Agonista Sumatriptano Migraa
5-HT2A
5-HT2C
Antagonista Metilsergida
Ketanserina
Migraa
Depresin
5-HT3 Antagonista Ondansetron Hemesis por
quimioterapia
5-HT4 Agonista Cisaprida Gastrointestinal

2. SEROTONINA
-AGONISTAS
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
BUSPIRONA Accin psicotropa
ansiselectiva, alivia
la ansiedad sin
producir sedacin,
relajacin muscular o
alteracin de la vigilia
Ansiedad, trastorno
de ansiedad
generalizado.
Hipersensibilidad Mareos, nuseas,
nerviosismo, excitacin.
SUMATRIPTANO Agonista receptores 5-HT1,
reduce la liberacin de
serotonina y tambin la de
otros neuropptidos
vasoactivos en los axones
perivasculares de la
duramadre.
Vasoconstriccin
selectiva de los
vasos craneales de la
circulacin carotdea
dilatados e
inflamados.
Migraa Hipersensibilidad, enfermedad
coronaria, isquemia del miocardio,
enfermedades cerebrovasculares y
enfermedades vasculares
perifricas
sndrome de Wolff-Parkinson-White
o arritmias cardacas.
Vasoespasmo coronrio,
angina isquemia de miocrdio
transitria, infarto de
miocrdio y parada cardaca.
-ANTAGONISTAS
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
CIPROHEPTADINA Especfica estimulante
del apetito, incrementa
la actividad
hematopoytica
Anorexia Hipersensibilidad Somnolencia durante los
primeros das de tratamiento

PIZOTIFENO Migraa tpica y atpica,
cefaleas vasomotoras,
cefalea en racimo
(sndrome de Horton).

Hipersensibilidad Sedacin, vrtigo, resequedad
de boca, nuseas y
estreimiento.
ONDANSETRON Antagonista de 5-HT3. Es
posible que los agentes
quimioteraputicos y la
radioterapia, as como
algunos agentes anestsicos
Prolonga el tiempo del
transito intestinal
Hipersensibilidad Cefalea, sensacin localizada
de aumento de temperatura en
la cabeza y epigastrio e
hipogastrio y estreimiento.
y ciertos estmulos
resultantes de la
manipulacin quirrgica
ocasionen la liberacin de 5-
hidroxitriptamina o serotonina
(5HT), la cual al estimular los
receptores 5HT
3
es
responsable de originar el
impulso al centro del vmito,
a travs del nervio vago
(mecanismo perifrico); o
bien, a travs del estmulo
directo del centro del vmito
y/o zona desencadenante
quimioreceptora (mecanismo
central).

CISAPRIDA Estimula la liberacin de la
acetil-colina de las
terminaciones nerviosas
postganglinica del plexo
mientrico correspondientes
a los msculos longitudinales
del tracto digestivo,
promoviendo de esta manera
la motilidad gastrointestinal.
Acta como agonista y
antagonista de los receptores
serotoninrgicos del tracto
digestivo, siendo un agonista
frente a los receptores 5-HT4
y antagonista de los
receptores 5-HT3.
Procinetico
gastrointestinal
Ardor del estmago
asociado a la
enfermedad del reflujo
esofgico, esofagitis
erosiva cicatrizada,
gastroparesia diabtica
Electrocardiograma
previo una prolongacin
del intervalo QT (> 450
mlseg) o en los pacientes
que tengan historia de
prolongacin del QT;
desequilibrios
electrolticos
Cefalea, nuseas, vmitos,
dolor abdominal, rinitis, diarrea,
constipacin.
METISERGIDA, RITANSERINA, KETANSERINA







MODULADORES DEL ESTADO DE ANIMO
5.1. ANTIDEPRESIVOS

a) ANHIBIDORES NO SELECTIVOS DE LA RECAPTURA DE AMINAS BIOGENAS
- AMINAS TERCIARIAS (TRICICLICOS)
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
AMITRIPTILINA


IMIPRAMINA
Inhiben la recaptura de noradrenalina y serotonina (5-HT).
Hipnticos cuando se toman antes de acostarse, tardan 2-3
semanas en aparecer la accin sedante
Se usa en insomnio por
depresin, ansiedad y
agitacin en depresivos
Infarto de miocrdio,
arritmias, fase manaca,
hepatopatia grave, epilepsia
Anorexia, sequedad de
boca, visin borrosa,
estreimiento, hipotensin
postural, sedacin,
aumento de peso, retraso
de la eyaculacin
CLOMIRAMINA, DOXEPINA, TRIMIRAMINA
INTERACCION: La fijacin a algumina de los antidepresivos triciclitos se disminuye por es uso de AINES, fenitoina, fenotiazinas. Potencian el efecto del alcohol

- AMINAS SECUNDARIAS
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
AMOXAPINA Inhiben la recaptura de noradrenalina
NORTRIPTILINA
DESIPRAMINA, MAPROTILINA, PROTRIPTILINA

b) INHIBIDORES SELETIVOSDE LA RECAPTURA DE SEROTONINA (5-HT)
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
FLUOXETINA Inhiben la recaptura de serotonina y noradrenalina, bloquean
transportadores de serotonina.
Potencian la actividad nurotransmisora en el SNC
No se deben tomas con
inhibidores de la MAO.
Cuidado en Hipertensin
porque aumenta la TA
Nauseas, vomito, diarrea, insomnio,
ansiedad, agitacin, disfuncin
sexual en ocasiones.
Aumento de la TA
FLUVOXAMINE, CITALOPRAM, PAROXETINA, SERTRALINA, VENLAFAXINA

c) ANTIDEPRESIVOS ATIPICOS
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
BUPROPION Bloquea el receptor adrenergico o2 autoreceptor, lo que
aumenta la noradrenalina en la hendidura sinptica.
Tambin Inhibe la recaptura de dopamina

MIRTAZAPINA Bloquea el receptor adrenergico o2 autoreceptor, lo que
aumenta la noradrenalina en la hendidura sinaptica
Infarto de miocrdio,
arritmias, fase manaca,
hepatopatia grave,
epilepsia
Anorexia, sequedad de boca, visin
borrosa, estreimiento, hipotensin
postural, sedacin, aumento de
peso, retraso de la eyaculacin
TRAZODONA, NEFAZODONE


d) INHIBIDORES DE LA MONOAMINO OXIDASA (MAO)
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
TRANILCIPROMINA Bloquean la MAO A y B Reaccin tiraminica por queso: la tiamina no se degrada y
provoca liberacin de noradrenalina, lo que provoca aumento
de la TA.
Cardiotoxicidad por acumulacin en corazn
SELEGILINA Inhibe a la MAO B
FENELZINA Hepatotoxicidad

5.2. ANTIMANIACOS

FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
SALES DE LITIO Modulacin de vas de segundos
mensajeros del AMP cclico y del
IP3.
Inhibe la va para recaptacin del
inositol
Se usa en la Profilaxis y Tx del
TABP (Trastorno Afectivo
Bipolar).
Profilaxis y Tx de la mana aguda.
Profilaxis para la depresin
recurrente resistente a otros Tx
Nefropatas.


INTERACCIONES: Los AINES
aumentan la potencia del Litio
Sed, nuseas, diarrea, temblor,
poliria, aumento de peso, edema,
acne, diabetes inspida nefrogenica,
hipotiroidismo.
TOXICIDAD: vomito, diarrea,
temblor,ataxia, confusin, coma.
CARBAMAZEPINA Agonista de GABA
INTERACCION: con Litio
Somnolencia, diplopa, nauseas,
ataxia, erupciones cutneas,
cefalea, discrasias sanguneas tipo
agranulocitosis, leucopenia.
Clonus, temblor, sedacin
ACIDO VALPROICO Bloqueo dependiente de canales
de Na regulados por voltaje.
A largo plazo aumenta GABA
Se usa en todos los tipos de
epilepsia
Hepatopata Trastornos gastrointestinales leves,
insuficiencia heptica
GABAPENTINA Lipofilico que acta como GABA
en el SNC, es un agonista
Se usa como adyuvante en el Tx
de epilepsia parcial con
generalizacin
No se debe retirar bruscamente
en ancianos y en enfermos
renales
Somnolencia, mareos, ataxia,
fatiga, signos cerebelosos (raro)

5.3. ANSIOLITICOS
a) BENZODIAZEPINAS
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
DIAZEPAM
LORAZEPAM
OXAZEPAM
CLORACEPATO
CLORDIACEPOXIDO
ALPRAZOLAM
PRACEPAM
FLUORACEPATO
Potencian la accin de GABA mediante la
fijacin a un lugar existente en la superficie de
los receptores GABA-A, por lo que aumenta
el efecto de GABA.
Son ansiolticos, hipnticos, relajantes
musculares, antiepilpticos

LORAZEPAM, TENACEPAM: Accin corta
Se usa para aliviar a corto
plazo la ansiedad e insomnio
intenso, para sedacin
preoperatoria y status
epilpticos, Sx de abstinencia
alcohlica
Enfermedad
broncopulmonar, no se usa
con otros depresores
Somnolencia, ataxia, afectan
funcin psicomotora,
dependencia tras 4-6 semanas
fsica y psicolgica

Sobredosis: Depresin
respiratoria y se Tx con
FLUMACENILO (antagonista
MIDAZOLAM
TRIAZOLAM
DIAZEPAM: Accin larga de Benzodiazepinas)

b) ANTIHISTAMINICOS
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
HIDROXICINA Derivado de la piperidina
Antihistamnico, antiemtico, ansioltico
Se usa en ansiedad y en
medicacin pre y postoperatoria
Somnolencia y sequedad bucal.
temblores musculares y/o convulsiones

c) ANTAGONISTAS SEROTONERGICOS
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
BUSPIRONA Agonista serotoninergico 5-HT1A Se usa para el alivio a corto
plazo de la ansiedad
Epilpticos Nerviosismo, mareo, cefalea, sensacin de flotar,
gastrointestinales
MIANSERINA

5.4. SEDANTES E HIPNOTICOS
a) BENZODIAZEPINAS (los vimos en Ansiolticos, Benzodiazepinas):
FLURAZEPAM, LORACEPAM, OXACEPAM, TRIAZOLAM, NITRACEPAM, TROMACEPAM, MIDAZOLAM, DIACEPAM, CLORACEPATO,
CLORDIACEPOXIDO, ALPRAZOLAM, PRACEPAM

b) BARBITURICOS
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
PENTOBARBITAL
FENOBARBITAL
TIOPENTAL
Antagonistas del receptor de Glutamato, Modulan GABA A.
Deprimen la colectividad ganglionar.
Deprimen el SNC, msculo esqueltico y msculo liso

INTERACCION: Compite por la unin a protenas con Warfarina
Se usa como sedante
hipntico y como suero
de la verdad
Deprime el corazn y
centro vasomotor en
bulbo.

5.5. ANTICONVULSIVANTES
a) TIPOS DE CRISIS CONVULSIVAS

PARCIALES: Se originan en un lugar especfico
- PSICOMOTORA: (lbulo temporal): disminuye la conciencia, amnesia, gritos (alucinaciones de recuerdos)
- PARCIAL MOTORA: clnicas o tnicas

GENERALIZADAS: Se extienden a otras reas, perdida de conciencia
- CRISIS TONICO-CLONICAS O DE TIPO GRAN MAL: Crisis generalizadas con convulsiones, fase inicial de rigidez muscular tnica seguida por
sacudidas del cuerpo
- CRISIS DE AUSENCIA O DE TIPO PETIT MAL: Alteracin de la conciencia por 10 segundos




b) FARMACOS
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
FENITOINA Se une a canal de Na dependiente de
voltaje inactivo, evitando que recupere el
reposo. Limita la activacin repetitiva de los
potenciales de accin
Se usa en todas las epilepsias,
excepto en crisis de ausencia
Idiosincrasia
(hipersensibilidad y
agranulocitosis)
Diplopa y ataxia, hiperplasia
gingival, nistagmus, hirsutismo,
neuropata perifrica.
TOXICIDAD: hipersensibilidad,
hepatitis, nefritis, hipnosis
FENOBARBITAL Inhibe accin del GABA A
Inhibe canales de Ca
++
Bloquea receptores AMPA de Glutamato
Se usa en todas las epilepsias,
excepto en crisis de ausencia
Nios, ancianos y
depresin respiratoria
Sedacin, peligro de depresin
fatal del SNC por sobredosis.
Nistagmo y ataxia
PRIMIDONA Inhibe accin del GABA A
Inhibe canales de Ca
++
Bloquea receptores AMPA de Glutamato
Se usa en todas las epilepsias,
excepto en crisis de ausencia
Nios, ancianos y
depresin respiratoria
Sedacin, peligro de depresin
fatal del SNC por sobredosis
CARBAMACEPINA Se une a canal de Na dependiente de
voltaje inactivo, evitando que recupere el
reposo.
Limita la activacin repetitiva de los
potenciales de accin

INTERACCION: No combinar con alcohol
porque produce depresin respiratoria
Se usa en todas las epilepsias,
excepto en crisis de ausencia
Diplopa y ataxia, trastornos
gastrointestinales leves,
somnolencia, exantema,
depresin respiratoria,
convulsiones, coma, vrtigo.
TOXICIDAD: Anemia aplasica,
disfuncin heptica

c) FARMACOS UTILES EN EL Tx DE CRISIS DE AUSENCIA
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
ETOSUXIMIDA Inhibe canales de Ca
++
tipo T
en neuronas talamicas
Se usa en Crisis de
ausencia
Puede empeorar los
ataques epilpticos tnico-
clnicos
Gastrointestinales, letargo, fatiga, cefalea,
mareo, hipo, cambio de conducta, somnolencia,
euforia; inquietud y ansiedad en Px psiquiatricos
TOXICIDAD: Trombocitopenia, pancitopenia
TRIMETADIONA Inhibe canales de Ca T en
neuronas talamicas
Se usa en Crisis de ausencia Embarazo Sedacin
TOXICIDAD: Sx nefrotico reversible
ACIDO
VALPROICO
(valproato)
Inhibe el metabolismo de GABA
Efecto directo sobre canales de
K aumentando su conductancia
Canales de Na dep. de voltaje
Se usa en todas las
epilepsias (tonicoclnicas,
mioclnicas, de ausencia,
trastorno bipolar y parciales)
Trastornos gastrointestinales, aumento de
peso, mas apetito, cada de pelo, somnolencia,
ataxia, temblor
ACETAZOLAMIDA Se usa en Crisis de ausencia
CLONACEPAM


INTERACCION: No combinar
con depresores del SNC, ni
con alcohol

Se usa en Crisis de ausencia,
convulsiones mioclonicas y
parciales complejas
Depresin respiratoria Sedacin, depresin respiratoria.
TOXICIDAD: Somnolencia, letargo, problemas de
comportamiento, estado epilptico
GABAPENTINA Favorece la liberacin de
GABA e inhibe su recaptacin
Se usa en Crisis de ausencia
y coadyuvante en
convulsiones parciales y
tonicoclnicas
Somnolencia, vertigo, ataxia, cefalea, temblor,
mareo, fatiga.
No retirarlo bruscamente en ancianos y
enfermos renales
LAMOTRIGINE Inactiva canal de Na, evita el
reposo del canal, retrasa la
actividad voltaje dependiente
Se usa en Convulsiones
parciales resistentes a otros
Tx. Crisis parciales y tnico-
clnicas generalizadas
Afectacin heptica Somnolencia, ataxia, visin borrosa o doble,
nauseas
TOXICIDAD: Dermatitis fatal
PROGABIDE

d) FARMACOS UTILES EN EL ESTADO DE MAL EPILEPTICO
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
LORAZEPAM
DIFENILHIDANTOINA
FENOBARBITAL


e) VENTAJAS DE LA SEDACION CON:
FARMACO MECANISMO DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
PENTOBARBITAL
MIDAZOLAM
PROPOFOL


TIPOS DE CRISIS LOCALIZADAS Y TRATAMIENTO DE ELECCION
TIPO CARACTERISTICAS Tx CLASICO NUEVA CREACION
PARCIAL SIMPLE
Hay conservacin de la conciencia
y se lleva a cabo en el lbulo
temporal.
Diversas manifestaciones que
dependen de la regin de la corteza
activada por la crisis convulsiva.
- CARBAMAZEPINA
- FENILHIDANTOINA
- VALPROATO
- GABAPENTINA
- LAMOTRIGINA
- LEVETIRACETAM
- TIAGABINA
- TOPIRAMATO
- ZONISAMIDA
PARCIAL COMPLEJA
Pierde el conocimiento, no
recuerda nada (perodo posital).
La perdida del conocimiento dura de
30 segundos hasta 2 minutos.
LO MISMO DE PARCIAL SIMPLE MISMO Tx DE PARCIAL SIMPLE
PARCIAL CON CONVULSIONES
TONICOCLONICAS
GENERALIZADAS DE MANERA
CONTINUA
Deplecin de iones.
Hay perdida de conocimiento y
contracciones sostenidas de los
msculos de todo el cuerpo.
- CARBAMAZEPINA
- FENILHIDANTOINA
- VALPROATO
- FENOBARBITAL
- PRIMIDONA
MISMO Tx DE PARCIAL SIMPLE


TIPOS DE CRISIS Y TRATAMIENTO DE ELECCION
TIPO CARACTERISTICAS Tx CLASICO NUEVA CREACION
CRISIS DE AUSENCIA
Se da principalmente en nios por
falta de mielinizacin.
Inicio repentino de perdida de
conocimiento, aunado a una mirada
fija con interrupcin en la actividad
que se estaba realizando y se da en
menos de 30 segundos.
- ETOSUXIMIDA
- VALPROATO
- LAMOTRIGINA
CONVULSION MIOCLONICA
En esta NO se da ETOSUXIMIDA.
Contraccin muscular breve de tipo
choque elctrico.
- VALPROATO - LAMOTRIGINA
- TOPIRAMATO
CONVULSION TONICOCLONICA
En esta se da un relajante muscular.
Es muy parecida a la parcial
tonicoclnica. No van precedida por
convulsin parcial
- CARBAMAZEPINA
- FENILHIDANTOINA
- VALPROATO
- FENOBARBITAL
- PRIMIDONA
- LAMOTRIGINA
- TOPIRAMATO


6. ANESTESICOS

a) ANESTESICOS LOCALES
FARMACO MECANISMO DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
PROCAINA
TETRACAINA
BENZOCAINA
Bloquea impulsos sensitivos y motores.
Bloquean la entrada de Na por
bloqueadores de canales de Na
Actan en S6 del dominio IV
Se hidrolizan por
una esterasa
Tetracina para
anestesia raqudea
Hipersensibilidad Somnolencia, disminucin de la
frecuencia y fuerza cardiaca,
dilatacin arteriolar,
hipersensibilidad
COCAINA En la periferia inhibe la recaptura de
noradrenalina y dopamina
Bloquea impulsos
nerviosos

LIDOCAINA Anestesia + rpida, + intensa y durable Se desalquila por
oxidasas (glicina-
xilidida)
Se usa como
Anestsico local y
antiarrtmico y
raqudeo
Somnolencia, zumbido, mareos,
fasciculaciones.
TOXICIDAD: convulsiones,
coma, depresin respiratoria y
cardiovascular
BUPIVACAINA Potente duracin prolongada LO MISMO Se usa durante el
parto o posoperatorio
Cardiotoxicidad (arritmias y
depresin cardiaca)
ETIDOCAINA Bloqueador motor
Accin prolongada
LO MISMO til en cirugas que
requieren relajacin
Cardiotoxicidad similar a la de
arriba
PRILOCAINA Accin intermedia LO MISMO Metahemoglobinemia que se
trata con Azul de metileno
MEPIVACAINA Accin intermedia LO MISMO Toxico para neonatos
DIBUCAINA LO MISMO Uso tpico

7. TRATAMIENTO DE DIABETES (HORMONAS PANCREATICAS)
a) INSULINAS
TIPOS DE INSULINAS
PREPARADO ACCION ACTIVIDAD MAXIMA (h) DURACION (h)
Insulina de accin rpida Muy rpida 0-2 3-4
Insulina de accin corta Rpida 1-3 3-7
Insulina isofano Intermdia 2-12 12-22
Suspensin de insulina cinc Prolongada 4-24 24-48

b) HIPOGLUCEMIANTES ORALES
- SULFONILUREAS
PRIMERA GENERACION
FARMACO MEC DE ACCION CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
TOLBUTAMIDA Bloquean los canales de K dependientes de ATP en la
membrana de las clulas pancreticas |, provocan
despolarizacin, entrada de calcio y incrementa la liberacin
de insulina
Mujeres que estn lactando,
cetoacidosis, ancianos,
insuficiencia renal o heptica
Aumento de peso, hipersensibilidad,
trastornos gastrointestinales, cefalea,
hipoglucemia, rubicundez despus de la
ingestin de alcohol e hiponatremia
CLORPROPAMIDA
TOLAZAMIDA, ACETOHEXAMIDA

SEGUNDA GENERACION
FARMACO MEC DE ACCION CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
GLIPICIDA, GLIBURIDA Reduce hiperglucemia postprandial Insuficincia renal o heptica Hipoglucemia
GLIBENCLAMIDA, GLIMEPIRIDA

ADVERSO comn de todo es HIPOGLUCEMIA

c) BIGUANIDAS
FENFORMIN, METFORMIN
Se conocen como euglucemiantes
Aumentan la utilizacin perifrica de la glucosa al aumentar su captacin y disminuye la gluconeogenesis
Acidosis lctica

d) SECRETAGOGOS DE INSULINA (MEGLITINIDAS)
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
RAPAGLINIDA Mdulan la liberacin de insulina em clulas B a traves de canales de K Hiperglucemia
posprandial
aislada
Insuficincia renal o
heptica
Hipoglucemia
NATELINIDA Derivado de La D-fenilalanina
Mdulan la liberacin de insulina em clulas B, cierra canales de K
sensible a ATP



Lispro
Aspart
Gliolisina


NPH
e) INHIBIDORES DE GLUCOSIDASA
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
ACARBOSA,
MIGLITOL
Inhibe las glucosidasas o intestinales y retrasa
la absorcin del almidn de la sacarosa
Enfermedad inflamatoria intestinal o con
cualquier trastorno intestinal que provoque
gases; insuficiencia renal
Flatulencia, diarrea y dolor abdominal

d) GLITAZONAS (TIAZOLIDINEDIONAS)
FARMACO MEC DE ACCION EFECTOS CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
PIOGLITAZONA,
ROSIGLITAZONA
Reduce la resistencia perifrica a la
insulina.
Disminuyen loa resistencia a la insulina,
forman la regulacin nuclear de los
genes en el metabolismo de glucosa y
lpidos en la diferenciacin de adipocitos
Reduce eventos
macrovasculares (IM y EVC),
disminuye triglicridos y
aumenta colesterol HDL y LDL
No mezclar con antidepresivos a base
de estrgenos.
Embarazo, insuficiencia o enfermedad
heptica o si hay insuficiencia cardiaca
Retencin hdrica, anemia
leve, edema perifrico y
ganancia de peso


e) INCRETINAS
FARMACO MEC DE ACCION EFECTOS ADVERSOS
EXANATIDA Secreta insulina mediada por glucosa Retrasa vaciamiento gstrico y hay perdida de apetito a nivel central Hipoglucemia, nuseas, vmitos y diarrea

f) ANALOGOS AMILINA (PRAMLINTIDA)
FARMACO MEC DE ACCION EFECTOS ADVERSOS
PRAMLINTIDA Suprime la liberacin de glucagn Retrasa El vaciamiento gstrico, es anorxico
en SNC
Hipoglucemia, sintomas gastrointestinales (nusea, vomito y
anorexia)

g) INHIBIDOS DIEPTIDIL PEPTIDASA 4 (SITAGLIPTIN)
FARMACO MEC DE ACCION EFECTOS CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
SITAGLIPTIN Degrada incretina Insuficincia renal


8. HORMONAS SEXUALES FEMENINAS
a) ESTROGENOS
- NATURALES
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
ESTRADIOL Imita los efectos de los niveles
premenopusicos de estrgenos
y endgenos
Tratamiento de reposicin
hormonal en menopusicas,
hipogonadismo, terapia
hormonal posmenopusica
Embarazo, cncer (neoplasias)
dependiente de estrgenos,
enfermedad tromboemblica activa
o previa, sangrado genital
Riesgo de cncer de endometrio, riesgo de
cncer de mama depuse de tratamiento por
aos, sangrado uterino e hiper-
pigmentacin e hipersensibilidad
ESTRONA, ESTRIOL

- ESTEROIDALES SEMISINTETICOS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
ETINILESTRADIOL
- NO ESTEROIDALES
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
DIETILESTILBESTROL
DIENESTROL, CLOROTIANISENO, METALENESTRIL

- ANTIESTROGENOS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
CLOMIFENO Acta a nivel de los receptores estrognicos de los tejidos
sensibles a los estrgenos, como mama, hueso, endometrio y
como mecanismo de retroalimentacin a la hipfisis,
antagonizando los estrgenos endgenos
Infertilidad y cncer de mama Hepatopatias, quistes
ovricos, carcinoma de
endomtrio
Embarazos mltiples,
sofocos
DANAZOL Inhibe la liberacin de GnRH y gonadotropinas, se fija a
receptores de los esteroides sexuales
Endometriosis, trastornos
menstruales, mastopata
qustica y ginecomastia
Embarazadas, hepatpatas,
neurpatas, cardipatas
Nuseas, vmitos,
aumento de peso,
acne, hirsutismo
TAMOXIFENO

b) PROGESTAGENOS
-NATURALES
FARMACO MEC DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
PROGESTERONA Imitan la accin de
la progesterona
endgena

Es precursor de estrgenos,
andrgenos y esteroides
adrenocorticales, se sintetiza en
ovarios, testculos y glndulas
suprarrenales a partir de colesterol
y se libera en grandes cantidades
por la placenta en la embarazada
Para mejorar los
sntomas premenstruales,
dismenorrea intensa,
menorragia,
endometriosis, como
anticonceptivo
Embarazadas,
arteriopatas,
hepatopatas, cncer de
mama, carcinomas del
aparato reproductor
Irregularidades
menstruales, nauseas,
vmitos, cefaleas, aumento
de peso, dolor mamario

- SINTETICOS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
MEDROXI-PROGESTERONA Se une a su receptor en la clula
MEGESTROL, HIDROXIPROGESTERONA


9. ANTICONCEPTIVOS
a) HORMONALES
- DERIVADOS DE PROGESTERONA
- DIETILESBESTROL COMO ANTICONCEPTIVO DEL DIA SIGUIENTE
- PROGESTAGENOS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
NORETINODREL
NORETINDRONA, ETINODIOL, LINESTRENOL, NORGESTREL

- ESTROGENOS
ETINILESTRADIOL, MESTRANOL

10. GLANDULAS SUPRARRENALES

La corteza suprarrenal produce esterides y la medula produce catecolaminas
La porcin externa (glomerulosa) de la corteza produce mineralocorticides y La interna (fasciculada/reticular) glucocorticides y andrgenos dbiles

a) MINERALOCORTICOIDES NATURALES (Regulan El equilbrio hidroelectroltico)
FARMACO MEC DE ACCION ADVERSOS
ALDOSTERONA Interactan sobre receptor en clulas
blanco para regular la expresin de genes
Acta en porcin distal de la neurona y
tbulos colectores, favorece reabsorcin
de Na y perdida de K e H
Se sintetiza en zona glomerulosa de la glndula suprarrenal
EFECTO: Induce reabsorcin de Na por tbulos dstales y corticales,
Aumenta reabsorcin de Na en glndulas sudorparas y salivales, mucosa
gastrointestinal y membrana celular
SOBREDOSIFICACION
POR TUMORES:
Hipopotasemia, alcalosis
metablica, HTA
DESOXICORTICOSTERONA: Se aumenta su secrecin cuando hay carcinoma adrenocortical e hiperplasia suprarrenal congnita

b) MINERALOCORTICOIDES SINTETICOS
FLUDROCORTISONA
Glucocorticide y mineralocorticide, de mayor uso por su patente accin de retener sal.
USO: Insuficincia adrenocortical

c) GLUCOCORTICOIDES NATURALES (Regulan El metabolismo de carbohidratos)
FARMACO MEC DE ACCION EFECTOS INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
CORTISOL
(HIDROCORTISONA)
Interactan sobre
receptor en clulas
blanco para regular
la expresin de
genes
Protege tejidos como
cerebro y corazn contra
la inanicin, favorece la
liplisis,
gluconeogenesis, salida
heptica de glucosa,
aumenta glucemia y
disminuye la utilizacin
de glucosa en tejidos
perifricos. Cushing

Injertos y
enfermedades
autoinmunes
como (LES)
Ulcera pptica, cardiopata,
HTA con insuficiencia
cardiaca, enfermedades
infecciosas como varicela y
Tuberculosis, cuadros
psicticos, diabetes,
osteoporosis, glaucoma
Anormalidades hidroelectroliticas,
hipertensin, hiperglucemia, incremento
de sensibilidad a infecciones,
osteoporosis, miopata, alteraciones
conductuales, cataratas, interrupcin del
crecimiento, redistribucin de grasa,
acne, hirsutismo, ulcera pptica,
glucosuria, hipopotasemia, edema
La supresin abrupta puede ocasionar
agravamiento del cuadro incicial e
insuficiencia suprarrenal aguda, hay que
retirar paulatinamente
d) GLUCOCORTICOIDES SINTETICOS
- DE ACCION BREVE
CORTISONA, PREDNISONA, PREDNISOLONA, METILPREDNISOLONA

- DE ACCION INTERMEDIA
TRIAMCINOLONA, PARAMETASONA, FLUPREDNISOLONA

- DE ACCION PROLONGADA
BETAMETASONA, DEXAMETASONA

e) ANTAGONISTAS DE GLUCOCORTICOIDES
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
METIRAPONA Inhibe a la 11 hidroxilacin para
inhibir la sntesis de cortisol
Poco en Cushing porque reduce la produccin de
cortisol
nico inhibidor suprarrenal para embarazadas
Desvanecimiento transitorio y trastornos
gastrointestinales.
Retencin de sal y agua, hirsutismo
KETOCONAZOL Antimictico derivado del imidazol
Inhibe la fragmentacin de cadenas
colaterales del colesterol y otras
enzimas
Cushing Hepatotoxicidad




























QUIMIOTERAPICOS GENERALIDADES
ANTIBIOTICO:
ANTIMICROBIANO: Frmaco contra microbios
QUIMIOTERAPICO: Qumicos que se usan para terapias
BACTERICIDA: Mata a los microorganismos
BACTERIOSTATICO: No los mata, solo los detiene
MECANISMOS DEDEFENSA DEL HUESPED: Antibitico, descanso, buena alimentacin e higiene
RESISTENCIA: Incapacidad del antibitico para inhibir o matar al microorganismo
MECANISMOS RINCIPALES DE DESARROLLO DE RESISTENCIA BACTERIANA: mutacin, transduccin, transformacin y conjugacin
ADICION: Se suman los efectos de 2 antibiticos
SINERGIA: Efecto que se obtiene al combinar 2 antibiticos que es mayor que la simple suma de los efectos individuales
ANTAGONISMO: Efecto menor que efectos individuales de antibitico

1. -LACTAMICOS
PENICILINAS
a) NATURALES
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
PENICILINA G
(BENCIL -
PENICILINA)
Inhibe la transpeptidacin del
etido d-alanil-alanina, inhibiendo
carboxipeptidasas y
traspeptidasas (inhibe la sntesis
en la pared celular de
peptidoglucanos)
Infecciones por neumococos, estreptococos, estafilococos,
meningococos, gonococos, sfilis cutneas, tejidos blandos,
profilaxis antes de una extraccin dental y antes de
maniobras quirrgicas, Treponema pallidum, Clostridium,
Actinomyces, Faringitis, otitis, sinusitis, neisseria,
anaerobios, espiroquetas
Hipersensibilidad Hipersensibilidad,
alergia por IgE e
IgM, edema
angioneurtico,
granulocitopenia,
anafilaxis
PENICILINA V
(FENOXIMETIL-
PENICILINA)
SALES SODICA CRISTALINA, ROCAINICA Y BENZATINICA

b) SEMISINTETICAS
- DERIVADO DE PENICILINA V
FENETICILINA

- PENICILINAS RESISTENTES A ENICILINASA
METICILINA, NAFCILINA, PIRAZOCILINA, QUINACILINA

- PENICILINAS RESISTENTES A ACIDO Y PENICILINASA (ISOXAZOLILPENICILINAS)
OXACILINA, CLOXACILINA, DICLOXACILINA, FLUDOXACILINA

- PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO O EXTENDIDO
NO ACTIVAS CONTRA P. AERUGINOSA
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
AMPICILINA Inhibe la transpeptidacin del etido d-
alanil-alanina, inhibiendo
carboxipeptidasas y traspeptidasas
(inhibe la sntesis de la pared celular
+ Ciprofoxacina o Clavulanato: para infecciones de vas
respiratorias superiores, vas urinarias, meningitis, L.
monocytogenes.
+ Cefalosporinas de 3o. generacin para infecciones por
Hipersensibilidad Hipersensibilidad
AMOXICILINA
en peptidoglucanos) salmonella, H. influenza, E. coli, Neisseria, Listeria
HETACILINA, METAMPICILINA, PIVAMPICILINA, BACAMPICILINA, TALAMPICILINA

ACTIVAS CONTRA P. AERUGINOSA
MEZLOCILINA, PIPERACILINA, AZLOCILINA, CARBENICLINA, INDANILCARBENICILINA, TICARCILINA

- INHIBIDORES DE B-LACTAMASAS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
ACIDO
CLAVULANICO
Inhibe la transpeptidacion del etido d-alanil-alanina, inhibiendo
carboxipeptidasas y traspeptidasas (inhibe la sntesis de la pared celular)
+ Amoxicilina para Estafilococos, H. influenza,
Gonococo, E. coli y en infecciones abdominales
Hipersensibilidad
SULBACTAM, TAZOBACTAM, MONOBACTAMS (AZTREONAM), CARBAPENEMS (IMIPENEM, MEROPENEM, FAROPENEM)

2. CEFALOSPORINAS
a) 1

. GENERACION
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
CEFRADINA Inhibe la transpeptidacin
en la sntesis de la pared
celular)
Contra: E. coli y especies de Klebsiella, profilaxis de flora
cutnea antes de cirugas, infecciones graves por
Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia y
Haemophylus, infeccin en vas urinarias, pero mejor en S.
aureus y pyogenes
Hipersensibilidad Hipersensibilidad cruzada,
diarrea, nauseas, vomito,
reaccin de Coombs (+),
nefrotoxicidad, urticaria,
hemorragia e intolerancia al
alcohol y broncoespasmo
CEFALOTINA, CEFALEXINA, CEFAZOLINA, CEFADROXIL

b) 2. GENERACION
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
CEFUROXIMA Inhibe la transpeptidacin en la
sntesis de la pared celular
Contra: Haemophilus influenzae,y
Moraxella catarrhalis y klebsiella
pneumoniae (vas respiratorias)
Hipersensibilidad Hipersensibilidad cruzada, diarrea, nauseas,
vomito, reaccin de Coombs (+), nefrotoxicidad,
urticaria, hemorragia e intolerancia al alcohol y
broncoespasmo
CEFAMANDOL, CEFACLOR, CEFONICIDA, AXETIL CEFUROXIMA, CEFPROZIL, LORACARBEF, CEFORANIDA

- CEFAMICINAS RELACIONADAS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
CEFOXITINA Inhiben la transpeptidacin en la
sntesis de la pared celular. Resistencia
a algunas |-lactamasas de Gram (-)
Contra: Gram (-), B. fragilis, enfermedad
inflamatoria plvica, abscesos
pulmonares, gonorrea por Neisseria
Hipersensibilidad Hipersensibilidad cruzada,
diarrea, nauseas, vomito,
reaccin de Coombs (+),
nefrotoxicidad, urticaria,
hemorragia e intolerancia al
alcohol y broncoespasmo
CEFMETAZOL, CEFOTATAN


c) 3. GENERACION
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
CEFTRIAXONA Inhiben la transpeptidacin en
la sntesis de la pared celular
Para meningitis; gonorrea uretral,
cervicouterina, rectal o farngea; fiebre tifoidea,
Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Serratia y
Haemophilus
Hipersensibilidad Hipersensibilidad cruzada,
diarrea, nauseas, vomito,
reaccin de Coombs (+),
nefrotoxicidad, urticaria,
hemorragia e intolerancia al
alcohol y broncoespasmo
CEFIXIMA
CEFOPERAZONA, CEFOTAXIMA, MOXALACTAM, PROXETIL CEFPODOXIMA, CEFTIZOXIMA, CEFTAZIDIMA, CEFTIBUTEN

d) 4. GENERACION
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
CEFEPIMA Inhiben la transpeptidacin en la
sntesis de la pared celular, estable
a la hidrlisis por |-lactamasas.
Contra: Gram (-), enterobacterias, pseudomonas,
estreptococos, estafilococos, citrobacter y
Serratia, NO contra aureus, indicada para
infecciones nosocomiales
Hipersensibilidad Hipersensibilidad cruzada,
reaccin de Coombs (+),
nefrotoxicidad, urticaria,
hemorragia e intolerancia al
alcohol y broncoespasmo
CEFPIROMA, CEFOSELIS

FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
VANCOMICINA Bactericida Inhibe la sntesis de
peptidoglucanos en la terminacin
D-ala-D-ala
Contra: Gram(+) aerbias o anaerbias.
Estafilococos resistentes, colitis seudomembranosa por
Clostridium difficile, E. faecium, E. faecalis, tambin se
usa para sepsis, endocarditis
Ototoxicidad, nefrotoxicidad, fiebre, erupciones
cutneas, flebitis locales, irritacin tisular
TEICPLANINA

e) OTROS INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PARED CELULAR
FOSFOMICINA, BACITRACINA, CICLOSERINA


3. SULFONAMIDAS
a) ABSORBIBLES
- DE VIDA MEDIA CORTA
SULFISOXAZOL

- DE VIDA MEDIA INTERMEDIA
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
SULFAMETOXAZOL

SULFADIAZINA
Bacteriosttico.
Inhibidor de la dihidropteroato sintetasa, inhibe la
incorporacin de PABA en el cido dihidropteroico,
precursor inmediato del cido flico
Contra: Streptotocus pyogenes, Streptococcus
pneumoniae, Haemophilus influenzae, Nocardia,
Actinomyces, Chalmydia trachomatis
NO combinar con AINES (reduce efecto GABA)
Cristaluria, nefrotoxicidad,
discrasias sanguneas de medula
sea, hipersensibilidad,
erupciones y fotosensibilidad

- DE VIDA MEDIA LARGA
SULFADOXINA

b) NO ABSORBIBLES Y DE USO TOPICO
- DE ACCION INTESTINAL
FTALILSULFATIAZOL, SULFASALAZINA (SALICILAZOSULFAPIRIDINA)

- DE USO TOPICO
SULFACETAMIDA (USO OFTALMOLOGICO)
SULFACETAMIDA, SULFADIAZINA ARGENTICA (USO DERMATOLOGICO)

FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
TRIMETOPRIM/
SULFAMETOXAZOL
Bacteriosttico
Las sulfonamidas inhiben la
dehidrofolato sintetasa, y
el trimetoprim a la
dihidrofolato reductasa

Contra: Staphylococcus epidermidis, aureus, y
pyogenes, neumoniae, viridans, E. coli,
Pneumocystis carinii, M. catarrhalis, Brucelosis.
Infecciones de vias urinarias,postatitis baceriana,
infeccin bacteriana de vas respiratorias,
infeccin de tubo digestivo
Embarazadas, neonatos Anemia megaloblastica,,
leucopenia, trombocitopenia,
nuseas, glositis, estomatitis,
ictericia, cefalea, depresin,
alucinaciones


4. QUINOLONAS
a) NO HALOGENADAS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
ACIDO
NALIDIXICO
Inhibe la DNA girasa y a la
topoisomerasa 2 y 4
Infeccin de vas urinarias por
Gram(-) y Gram(+)
Tratamiento con teofilina Molestias gastrointestinales, hipersensibilidad y
alteraciones del SNC
ACIDO OXOLINICO, CINOXACINA

b) HALOGENADAS (FLUOROQUINOLONAS)
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
CIPROFLOXACINA Bacteriosttico
Inhibe la DNA girasa y la
topoisomerasa
Infeccin por G(+) y G(-), de vas urinarias,
prostatitis, enfermedad venrea por Chlamydia,
infeccin del tubo digestivo, huesos y
articulaciones, pseudomonas,
neisseria,haemophilus, campylobacter, S.aureus,
legionella, shigella, salmonella y Antrax
Tratamiento con teofilina
y en Px con la onda Q-T
aumentada
Molestias gastrointestinales,
hipersensibilidad y
alteraciones del SNC
NORFLOXACINA, OFLOXACINA, PERFLOXACINA, ENOXACINA, ESPARFLOXACINA, LOMEFLOXACINA, TROAFLOXACINA, GATIFLOXACINA,
MOXIFLOXACINA




5. MACROLIDOS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
ERITROMICINA Bacteriosttico
Inhibe la sntesis de protenas unindose a
unidad 50s del RNA durante la divisin
celular
Contra: cocos y bacilos Gram(+) y unos Gram(-), Neisseria gonorreahae y
meningitidis, Chlamydia, Helicobacter pilory, M.legionella, M.kansasii
Infecciones por Micoplasma pneumoniae y lepra, Campylobacter, Difteria,
tos ferina, gastritis por Helicobacter, rickettsia, T.pallidum, B.pertussis
Para alrgicos a la Penicilina
Molestias
gastrointestinales,
afectacin heptica,
ictericia, e inhibe a
las enzimas P450
CLARITROMICINA, AZITROMICINA, ROXITROMICINA, FLURITROMICINA, JOSAMICINA

6. LINCOSAMIDAS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
CLINDAMICINA

LINCOMICINA
Bacteriosttico
Inhibe la sntesis de protenas
unindose a unidad 50s
durante la divisin celular en
ribosomas bacterianos
Contra: S. aureus, Bacterias aerobias, B.fragilis, Clostridium
perfringes, Nocardia asteroides, Clamydia, Pneumocistis carinii,
Toxoplasma gondi, Plasmodium falciparum.Clostridium difficile
Infecciones graves por cocos Gram(+), aerbios y anaerbios,
infecciones seas y articulares por estafilococos y en Px con
enfermedad valvular cardiaca como profilaxis.
+Primaquina para P. carinni (SIDA)
Enterocolitis seudomembranosa, diarrea,
nauseas, sobreinfecciones, trastornos
hematolgicos, alteraciones de la funcin
heptica, nauseas, bloqueo neuromuscular

7. AMINOGLUCOSIDOS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
GENTAMICINA Inhibe la sntesis de protenas
unidad en 30s
Contra: E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter,
Salmonella, Shigella y Proteus, Stenotrophonas, Acinetobacter
Pielonefritis, neumona, meningitis, pseudomona, peritonitis,
endocarditis por G(+), Tuberculosis, y en Px con quemaduras
o lesiones en la piel
No con anestsicos y
bloqueantes
neuromusculares
Dao vestibular
(ototoxicidad), y
nefrotoxicidad
ESTREPTOMICINA, NEOMICINA, PAROMOMICINA, SISOMICINA, NETILMICINA, KANAMICINA, AMIKACINA, TOBRAMICINA, ESPECTINOMICINA

8. TETRACICLINAS
- NATURALES
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
OXITETRACICLINA Bacteriosttico (clorhidrato)
Se fija de forma reversible al ribosoma
bacteriano, interfiriendo con la unin del
ARNt al complejo ARNm-ribosoma 30s,
Se da por difusin pasiva y transporte
activo
Contra: Gram(+) y Gram(-),
Chlamydia trachomatis,
Rickettsia, Legionella,
Micoplasma pneumoniae,
Helicobacter pylori, Vibrio,
Gonococo, Espiroquetas y
Clostridium difficile
Nios, embarazadas, en
Px con C. difficile
Molestias gastrointestinales,
coloracin anmala permanente
de los dientes, hipersensibilidad,
alteracin de la flora microbiana,
hepatotoxico, nefrotoxico, trombosis
venosa, reaccin vestibular,
fotosensibilidad
CLORTETRACICLINA, DEMECLOCICLINA


- SEMISINTETICAS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
DOXICICLINA Bacteriosttico
Se fija de forma reversible al ribosoma
bacteriano, interfiriendo con la unin del
ARNt al complejo ARNm-ribosomal
Contra: Gram(+) y Gram(-),
Chlamydia trachomatis, Rickettsia,
Legionella, Micoplasma pneumoniae
Nios, embarazadas Molestias gastrointestinales,
coloracin anmala permanente
de los dientes
TETRACICLINA, METACICLINA, MINOCICLINA

9. CLORANFENICOL
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
CLORANFENICOL Bactericida o bacteriosttico
Inhibe la sntesis de protenas en
bacterias y eucariontes unindose a
50s evitando enlaces peptdicos
Contra: Clostridium, B. fragilis, S. pyogenes, Agalactiae,
E. coli, Micoplasma, Clamydia,Klebsiella, Proteus,
Pseudomona, Vibrio cholerae.
Infeccin por Salmonella, fiebre tifoidea, infecciones del
tracto gastrointestinal, Rickettsias
Embarazadas, neonatos Sx de nio gris,
anemia, daa la
flora normal,
hipersensibilidad,
gastrointestinales

a) OTROS QUE INHIBEN LA SINTESIS DE PROTEINAS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
CETOLIDOS: TELITROMICINA
ESTREPTOGRAMINAS:
- DEL GRUPO A:
DALFOPRISTINA
- DEL GRUPO B:
QUINUPRISTINA

Inhiben a la CYP3A4, la cual
metaboliza warfarina, diazepam
y astemizol, terferiadina,
cisaprida, e inhibidores de la
transcriptasa inversa
S. neumoniae, E. faecium En Px con insuficiencia
heptica
Sx mialgia-artralgia
OXAZOLIDINONAS: LINEZOLID
MUPIROCINA (cido pseudomnico)

Inhiben a la sintetasa de
isoleucin en el RNAt y el
LINEZOLID inhibe la sintesis
de protenas en RNA 23s de la
unidad 50s
Listeria monocytogenes,
M.tuberculosis, E.faecium, y
neumonia nosocomial, en
MUPIROCINA para S.aureus y
en Px con impetigo (piel)
Sx Hematologico-reversible
(trombocitopenia y
neutropenia)

10. ANTITUBERCULOSOS
a) 1. ELECCION
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
ISONIACIDA
+ activo
Bacteriosttico (cuando los bacilos estn en reposo),
Bactericida (bacilos en divisin rpida)
Inhibe la produccin de cido miclico, componente de
la pared de la micobacteria, y la peroxidasa-catalasa y
es activada por katG
Para tuberculosis Neuropata perifrica, exantemas
Hepatotoxicidad, fiebre, tinnitus,
hipersensibilidad, trastornos
gastrointestinales, convulsiones y
psicosis
ETAMBUTOL Bacteriosttico Inhibidor de ls arabinosil-transferasa
Bloquea la incorporacin del cido miclico en la pared
Contra: M. tuberculosis, M. kanssasii.
Tuberculosis pulmonar y meningea
Neuritis ptica retrovulvar,
resistencia a este medicamento
RIFAMPICINA Bactericida
Inhibe a la RNA polimerasa dependiente del DNA
Contra: G(+), G(-), E. coli, Pseudomonas,
Proteus, Klebsiella, S. aueus, N. meningitidis, H.
influenzae.
Hepatotoxicidad, coloracin
anaranjada de la orina, nefritis
PIRAZINAMIDA Bactericida Tuberculosis, NO a Px con hemodilisis Hepatotoxicidad, aumento de los
niveles plasmticos de urato, gota
ESTREPTOMICINA inhibe sintesis de protena en unidad 30s, y 50s S.viridans, pseudomona, serratia,proteus,enterobacter Ototoxicidad, nefrotoxicidad

b) 2. ELECCION
PAS, ETIONAMIDA, CAPREOMICINA, KANAMICINA, AMIKACINA, CICLOSERINA, VIOMICINA, CIPROFLOXACINA, LEVOFLOXACINA, RIFABUTINA,
RIFAPENTINA


11. ANTIMICOTICOS
a) PARA MICOSIS PROFUNDAS
- ANTIBIOTICO POLIENICO
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
ANFOTERICINA B Se fija al ergosterol
de la membrana,
formando poros
Contra: Candida, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma
capsulatum, Pporothrix schenkii, Coccidioido imitis, Asergilus y dermatofitos. Leishmania
Esofagitis por candida, aspergilosis, esporotricosis, Aspergillus fumigatus y Mucor
RESISTENTE: Candida lusitaniae, P boydii y en Sx de sepsis, Px con trastorno mental
Fiebre, escalofros,
nuseas, afectacin
renal, vomito, cefalea,
hipotensin y espasmo

-ANALOGOS DE LA PRIMIDINA
FLUCITOSINA: Inhibe sintesis de timidilato y de DNA ADVERSOS: leucopenia, enterocolitis, tombocitopenia y vomito

- EQUINOCANDINAS
CASPOFUNGINA

b) PARA MICOSIS SUPERFICIALES
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
GRISEOFULVINA Inhibe la mitosis celular de los hongos, causando
desorganizacin de la estructura del eje mictico,
deteniendo de esta manera la metafase de la
divisin celular
Contra: Microsorum canis, Trichophyton rubrum,
Trichophyton verrucosum, Epidermophyton spp,
Candida albicans, Spergillus, Malassezia furfur,
Nocardia species.
Dermatofitos causantes de la tia, micosis de piel,
cabello y uas.
Hipersensibilidad, cefaleas,
erupciones, fotosensibilidad
ITRACONAZOL Interfiere con la actividad del citocromo P450,
produce alteraciones en las funciones de la
membrana celular de los hongos
Contra: Histoplasmosis, Blastomicosis, Aspergilosis,
Candidiasis sistmica, Coccidioidomicosis,
Criptococosis.
Dermatomicosis (dermatofitosis, candidiasis superficial),
Onicomicosis, Pitiriasis versicolor, Queratitis mictica y
Candidiasis oral, P. boydii
Nauseas, diarrea, erupciones
cutneas, hepatotoxicidad
KETOCONAZOL Inhibe la biosntesis de esteroides, tanto en los
pacientes como en los hongos, mediante la
inhibicin de los sistemas enzimticos dependientes
del citocromo P450

EFECTO: Intensifica el efecto anticoagulante de
la Warfarina
Contra: Candidiasis, Coccidioidomicosis,
Histoplasmosis, Infecciones cutneas graves
resistentes a la teraputica con griseofulvina tpica,
Blastomicosis, P, haydii
Hepatotoxicidad, depresin
suprarrenal, dolor abdominal,
nauseas, ginecomastia,
disminucin de la libido,
irregularidades menstruales
FLUCONAZOL Inhibe CYP3A4 y CYP2C9 Cndida, criptococos, coccidioidiomicosis, tias e
histoblastos
Deformacin esqueltica,
nauseas, exantemas cutneos
CLOTRIMAZOL, MICONAZOL: tx para Px con candidiasis vulvovaginal, tinas, con SIDA, y con transplante de mdula sea

c) AGENTES TOPICOS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
NISTATINA Se fija al ergosterol de la membrana, formando poros Candidiasis de la piel y mucosas (oral y vaginal) Sensibilizacin
ECONAZOL, CANDICIDINA, TOLNAFLATO, ACIDO UNDECILENICO, HALOPROGIN

d) ALILAMINAS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
TERBINAFINA Impide la sntesis del ergosterol al inhibir a la enzima
escualeno oxidasa
Contra: Dermatofitos, tia y
onicomicosis
Nauseas, dolor abdominal, reacciones cutneas, ageusia,
trastornos gastrointestinales
NAFTIFINA

12. ANTIAMIBIANOS
a) PARA AMIBIASIS INTESTINAL O LUMINAL
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
METRONIDAZOL Amebicida Contra: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia.
Amebiasis sintomtica, asintomtica, intestinal,
luminar, tisular, giardiasis y bactericida y tricomoniasis
Embarazo Nauseas, anorexia, diarrea,
clicos abdominales, vmitos,
sabor metlico, lengua saburral
YODOCLORO-
HIDROXIQUINOLINA
DIYODOHIDROXIQUI
NOLINA
Contra: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia.
Amebiasis sintomtica, asintomtica, intestinal,
luminar, tisular, giardiasis y bactericida
En Px con Psoriasis y
porfiria
Nauseas, vmito, cefalea,
exantema, SNC, hipotensin.
Visin borrosa, urticaria,
alopecia, vasodilatacin y
arritmias
b) PARA AMIBIASIS EXTRAINTESTINAL O TISULAR
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
METRONIDAZOL Amebicida Contra: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia.
Amebiasis sintomtica, asintomtica, intestinal,
luminar, tisular, giardiasis y bactericida
Embarazo Nauseas, anorexia, diarrea, clicos
abdominales, vmitos, sabor metlico
lengua saburral, necrolisis epidrmica
CLOROQUINA Inhibe la digestin o
ruptura de
hemoglobina
Contra amibiasis extraintestinal. Efecto contra
Miastenia grave, P.falciparum, sirve para
PALUDISMO (vivax, ovale, malarie), Entamoeba
histolytica
Nauseas, vmitos, cefalea, erupciones
cutneas, efectos neurolgicos,
hipotensin, vasodilatacin, arritmias
EMETINA Derivado de la
IPECACUANA
Entamoeba histolytica Insuficiencia renal y
cardiaca, y embarazadas
Hipersensibilidad, diarrea, debilidad
muscular y malestar
DEHIDROEMETINA, TINIDAZOL, ORNIDAZOL, CLOROQUINA

13. ANTIHELMINTICOS
a) IMIDAZOLES
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES CONTRAINDICACIONES ADVERSOS
MEBENDAZOL Se une a la b-tubulina,
inhibe la polimerizacin
de tubulinas
(destruye microtubulos)
Contra: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichuria, Enterobius
vermicularis, Uncinarias, Strongiloides stercolaris, Trichinella spiralis
Protozoarios: Trichomona vaginalis, Giardia lamblia
Cestodos:Taenia solium, 1. Eleccin contra ascariasis
En Px con infeccin por oxiuros y ancilostoma, en enfermedad
hidatidiforme y en neurocisticercosis
Embarazadas y en Px
con hipersensibilidad y
cirrosis
Dolor abdominal,
diarrea, cefalea,
lasitud mental,
insomnio y mareo
ALBENDAZOL, TIABENDAZOL

b) OTROS
FARMACO MEC DE ACCION INDICACIONES ADVERSOS
PAMOATO DE PIRANTEL Es un bloqueador despolarizante que
abre canales de cationes
Ascaris Calambres abdominales
PIPERAZINA Agonista GABA, ademas aumenta
el Cl
-

Ascariasis Dolor abdominal, diarrea, cefalea, lasitud
mental, insomnio y mareo
PRAZICUANTEL Activa entrada de Ca++ Esquistosoma, cisticerco, H. nana Dolor abdominal, diarrea, cefalea, lasitud
mental, meningismo, insomnio y mareo
DIETILCARBAMAZINA Inmoviliza las microfilarias Filariasis linfatica, loiasis, eosinofilia Dolor abdominal, diarrea, cefalea, lasitud
mental, R. de Mazotti, pigmenta la retina,
insomnio y mareo
SURAMINA
IVERMECTINA Paralisis de nematodos por GABA M. azzardi, B. Malagi,
estrongiloidiasis, oncocercosis
Dolor abdominal, diarrea, cefalea, lasitud
mental, insomnio y mareo
NICLOSAMIDA Inhibe la fosforilacin oxidativa de la
ATPasa
Taenia saginata, Taenia sollium,
hymenolipis nana y D. latum
Dolor abdominal, diarrea, cefalea, lasitud
mental, insomnio y mareo

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