Oxitetraciclina

Farmacocintica
Biodisponibilidad >90%
Unin proteica 85%
Metabolismo Heptico.
Vida media 12h-22h
Excrecin Orina y heces.
Datos clnicos
Estado legal ?
Vas de adm. Oral, Parenteral

La oxitetraciclina es un antibitico de amplio espectro del grupo de las tetraciclinas, y se utiliza
en apicultura bajo la forma de Clorhidrato.
El nombre comercial ms conocido es Terramicina (Laboratorio Pfizer). En la jerga apcola es
conocido como Oxi.
Es un polvo de naturaleza cristalina, soluble en agua y solventes orgnicos. Viene en
concentraciones de 5,5 y 6 %. La dosis utilizada en colmenas es del orden de 1,2 a 1,25 g. A esta
concentracin la actividad del antibitico desaparece en 4 semanas. A concentraciones mayores de
1,4 g por colmena puede resultar txico para las abejas.
Sus formas de aplicacin son en jarabe, en polvo o en pasta medicamentosa.
En jarabe hay que colocar 1,2 a 1,25 g de oxitetraciclina diluida en jarabe. Hay quienes mojan con
jarabe las abejas para que estas se limpien, o bien colocando el jarabe en un alimentador
respetando la dosis.

La doxiciclina es un antibitico del grupo de las tetraciclinasque previene el
crecimiento y propagacin de las bacteriasGram positivas y Gramnegativas. Se
usa en el tratamiento deneumona y otras infecciones como la enfermedad de
Lyme, elacn, la enfermedad periodontal, la malaria y la sfilis.
Farmacocintica[editar editar cdigo]
Es un derivado semisinttico de la adritetraciclina, molcula de bajo costo con
buenas propiedades farmacocinticas frecuentemente usada para formulacin. Se
absorbe por va oral de un 90% a un 100% del total ingerido, obtenindose la
concentracin mxima entre la 2 y la 4 hora. La absorcin est afectada por la
ingesta simultnea de alimentos y est poco afectada por la ingesta de leche. La
doxiciclina se une a protenas plasmticas en aproximadamente un 82-93%. No
atraviesa bien la barrera hematoenceflica, motivo por el que en el lquido
cefalorraqudeo se alcanzan concentraciones bajas. Es parcialmente inactivada
por el metabolismo heptico. Suvida media normal es de 12 a 22 horas y se
elimina por va renal por filtracin glomerular y por va fecal; tambin se excreta en
la leche materna.La doxiciclina se concentra en la bilis. Alrededor del 40% de la
dosis administrada se elimina en 3 das en forma inalterada por la orina y alrededor
del 32% por las heces.
1

Mecanismo de accin[editar editar cdigo]
La doxiciclina es una frmaco bacteriosttico de espectro amplio, que acta por
inhibicin de la sntesis de protenas y bloquea la unin del RNA de transferencia
al complejo ribosmico del RNA mensajero. La unin reversible se produce en la
sub-unidad ribosmica 30S de los organismos sensibles. No se inhibe la sntesis
de la pared celular bacteriana. Adems, posee una accin antiinflamatoria debido a
la inhibicin que causa sobre la quiomiotaxis de los neutrfilos polinucleares,
implicados en la fase inflamatoria de algunas infecciones, como la roscea o
el acn,
2
y ms recientemente se estudia su posible aplicacin en el tratamiento de
la fibrosis pulmonar.
3

Indicaciones[editar editar cdigo]
Aerobios Gram positivos.
Bacillus anthracis
Aerobios Gram negativos
Bartonella spp.
Brucella spp.
Calymmatobacterium granulomatis
Francisella turalensis
Vibrio cholerae
Anaerobios.
Propionibacterium acnes
Actinomyces spp.
Otros.
Borrelia burgdorferi
Chlamydia spp.
Coxiella burnetti
Mycoplasma pneumoniae
Plasmodium falciparum
Rickettsia spp.
Treponema pallidum
Ureaplasma urealyticum
4

En consecuencia, es usada para tratar infecciones del tracto genitourinario,
infecciones rectales no complicadas , otitis media yfaringitis bacteriana.
5
Tambin
se puede utilizar en neumona y otras infecciones en las vas respiratorias
causadas por grmenes sensibles; enfermedad de Lyme; acn y otras infecciones
de la piel. Tambin se usa para prevenir la malaria.
6
En odontologa es
especialmente til, sobre todo en periodontitis
Contraindicaciones[editar editar cdigo]
El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del
embarazo, lactancia y nios menores de 8 aos), puede causar decoloracin
permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento). Aunque esta
reaccin adversa es ms frecuente con el uso durante perodos prolongados,
tambin se ha observado tras la administracin de tratamientos cortos
repetidos.
7

En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina,
tetraciclina).
En pacientes con porfiria.
Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistmico.
Interacciones[editar editar cdigo]
La absorcin de tetraciclinas puede verse reducida por el uso de anticidos u
otros frmacos que
contengan cationes divalentes otrivalentes como calcio, magnesio o hierro.
8
Lo
mismo ocurre con la coadministracin de
frmacos antidiarreicos como pectina-caoln compuestos de bismuto. Se
recomienda espaciar la administracin de las tetraciclinas y estos compuestos
2 3 horas.
Debera evitarse el tratamiento concomitante con antibiticos betalactmicos
(penicilinas, cefalosporinas) porque podra reducirse la eficacia antibacteriana.
Las tetraciclinas pueden incrementar las concentraciones plasmticas
de litio, digoxina y teofilina.
En tratamiento simultneo con anticoagulantes orales se debe controlar
estrechamente el tiempo de protrombina, puesto que se ha observado que las
tetraciclinas potencian los efectos de stos disminuyendo la actividad de la
protombina.
Ha habido referencias ocasionales de incremento, por las tetraciclinas, de los
efectos txicos de alcaloides ergotamnicos ymetotrexato.
Las tetraciclinas pueden disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales.
Se ha comprobado que el uso concomitante de tetraciclina
y metoxiflurano puede producir toxicidad renal fatal.
La doxiciclina puede aumentar los efectos txicos de ciclosporina A.
Se ha comprobado que la doxiciclina potencia el efecto hipoglucmico de
las sulfonilureas (antidiabticos orales).
7

Reacciones adversas[editar editar cdigo]
En el siguiente listado se recogen tan slo las reacciones adversas descritas con
una frecuencia superior al 0.1% (>1/1.000). Estn descritas otras numerosas
reacciones que se presentan con una frecuencia inferior (< 1/1.000; menor del
0.1%).
7

rgano Criterio
Tipo de reaccin adversa.
afectado. CIOMS.
Pruebas de
Laboratorio.
Infrecuent
es.
aumentos en los niveles de urea en sangre
Trastornos de
la sangre.
Infrecuent
es.
anemia
hemoltica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia.
Trastornos del
sistema
nervioso.
Infrecuent
es.
Dolor de cabeza
Trastornos
gastrointestina
les.
Infrecuent
es.
Glosodinia, nuseas y vmitos, faringitis aguda; gastroenteri
tis y colitis no infecciosa, estomatitis.
Trastornos de
la piel.
Infrecuent
es.
Rash maculopapular y eritematoso. Fotosensibilidad.
Otros.
Muy
frecuentes
.
Hipersensibilidad dental (al calor).
Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibiticos, unos naturales y otros
obtenidos por semisntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad
antimicrobiana. Qumicamente son derivados de la naftacenocarboxamida
policclica, ncleo tetracclico, de donde deriva el nombre del grupo.
Las tetraciclinas naturales se extraen de las bacterias del gnero Actinomyces.
DeStreptomyces aurofaciens se extraen la clortetraciclina y
la demetilclortetraciclina, deStreptomyces rimosus se extrae la oxitetraciclina, y la
tetraciclina, representante genrico del grupo, se puede extraer del Streptomyces
viridifaciens, aunque tambin se puede obtener de forma semisinttica. Una
caracterstica comn al grupo es sucarcter anfotrico, que le permite formar sales
tanto con cidos como con bases, utilizndose usualmente los clorhidratos
solubles.
Presentan fluorescencia a la luz ultravioleta y tienen la capacidad de quelar
metales di o trivalentes, como el calcio, manganeso, o magnesio.
1

Es uno de los antibacterianos ms experimentados. Ya en 1953 se recoge la
aprobacin de su nomenclatura en la farmacopea britnica.
2
Rpidamente se
extendi su uso de tal modo que ya en 1955 se habla de cepas resistentes a la
tetraciclina y laclortetraciclina.
3
A finales del ao 2008 PubMed recoge ms de
14.000 artculos sobre estos antibiticos.
Farmacocintica.
4
[editar editar cdigo]
Las tetraciclinas se absorben de forma rpida y completa a nivel de tubo digestivo,
fundamentalmente en intestino delgado, y alcanzan su mxima concentracin en
sangre en un plazo de entre tres y seis horas. De manera parenteral se absorben
de forma ptima, destacando la rolitetraciclina. Su unin a protenas plasmticas
es muy variable: desde el 20% de la oxitetraciclina al 90% de la doxiciclina. Se
distribuyen por todos los tejidos, especialmente en el tejido seo, y penetran en el
interior de las clulas. Atraviesan la barrera placentaria, y tambin la
hematoencefalica, pero sin llegar a alcanzar concentraciones terapeuticas en el
liquido cefalorraquideo. Consecuencia de estas dos propiedades es su
contraindicacin en el embarazo. Se metabolizan en todo el organismo de forma
parcial, eliminndose la mayor parte en forma inalterada por orina. Debido a su alta
concentracin en bilis presentan fenmeno de recirculacin entero-heptica,
pudiendo encontrarlas parcialmente excretadas en heces. A nivel renal presentan
fenmenos de reabsorcin tubular ms o menos intensos en funcin del tipo de
tetraciclina, lo que explica las diferencias respecto a lavida media dentro del grupo.
La clortetraciclina es la de menor vida media (unas 5 horas), mientras que
la doxiciclina tiene ms de 15.
Mecanismo de accin.[editar editar cdigo]
Actan fundamentalmente como bacteriostticos a las dosis habituales, aunque
resultan bactericidas a altas dosis, generalmente txicas. Actan por varios
mecanismos:
Desacoplan la fosforilacin oxidativa de las bacterias.
Provocan una inhibicin de la sntesis protica en el ribosoma de la bacteria.
Actan inhibiendo la sntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S
del ribosoma y no permitir la unin del cido ribonuclico de Transferencia
(tRNA) a este, ni el transporte de aminocidos hasta la subunidad 50 S.
1

Existe tambin evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas alteran
la membrana citoplasmtica de organismos susceptibles, permitiendo la salida
de componentes intracelulares.
5

Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparicin lenta, aunque
mucho ms rpida si se utiliza por va tpica. El mecanismo bacteriano implicado
puede ser mediante plsmido, lo que explica la reticencia a usar las tetracilinas en
el mbito hospitalario, para evitar la aparicin de resistencias simultneas a varios
antibiticos. Existen resitencias cruzadas entre los miembros del grupo.
6

Indicaciones[editar editar cdigo]
Bacterias gram positivas: Streptococcus, Diplococcus, Clostridium.
Bacterias gram
negativas: Neisseria, Brucellas, Haemophilus, Shigella, Escherichia
coli, Bordetella, Klebsiella, Vibrio yPasteurella.
Espiroquetas.
Algunos protozoos: Entamoeba.
Actinomyces.
Rickettsia.
Este espectro explica su utilizacin en las siguientes patologas, entre otras:
Infecciones de la piel: Acn, roscea.
Infecciones urogenitales: Gonococia, sfilis.
Infecciones gastrointestinales: Disentera, clera, amebiasis, lcera gstrica,
infecciones periodontales.
Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas formas
de neumona atpica.
Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, tifus exantemtico, tifus
endmico, actinomicosis, brucelosis.
Hay que tener en cuenta que aunque in vitro su actividad es ms amplia, in vivo
nos encontramos con otros muchos antibiticos que pueden resultar ms efectivos
o con menos efectos adversos que las tetraciclinas, por lo que stas quedan
relegadas a antibitico de segunda eleccin, cuando fallan los de primera eleccin.
Contraindicaciones[editar editar cdigo]
El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del
embarazo, lactancia y nios menores de 8 aos), puede causar decoloracin
permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento). Aunque esta
reaccin adversa es ms frecuente con el uso durante perodos prolongados,
tambin se ha observado tras la administracin de tratamientos cortos
repetidos.
7

En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina,
tetraciclina).
En pacientes con porfiria.
Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistmico.
No se deben ingerir con leche ya que se inactivan.
NO se deben tomar conjunto a retinoides orales (Roaccutane o similares) ya
que existe el riesgo de formacin de tumores intracraneales benignos.
Reacciones Adversas[editar editar cdigo]
En el siguiente listado se recogen tan slo las reacciones adversas descritas con
una frecuencia superior al 0.1% (>1/1.000). Estn descritas otras numerosas
reacciones que se presentan con una frecuencia inferior (< 1/1.000; menor del
0.1%).
7

rgano
afectado.
Criterio
CIOMS.
Tipo de reaccin adversa.
Pruebas de
Laboratorio.
Infrecuent
es.
aumentos en los niveles de urea en sangre
Trastornos de
la sangre.
Infrecuent
es.
anemia
hemoltica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia.
Trastornos del
sistema
nervioso.
Infrecuent
es.
Dolor de cabeza
Trastornos
gastrointestin
ales.
Infrecuent
es.
Glosodinia , nuseas y vmitos , faringitis aguda ; gastroente
ritis y colitis no infecciosa, estomatitis.
Trastornos de
la piel.
Infrecuent
es.
Rash maculopapular y eritematoso. Fotosensibilidad.
Otros.
Muy
frecuentes
.
hipersensibilidad dental (al calor).
Clasificacin[editar editar cdigo]
Siguiendo las directrices de la Clasificacin ATC, los antibiticos que componen el
grupo de las tetraciclinas seran:
J01A Tetraciclinas
8

J01AA Tetraciclinas.
J01AA01 Demeclociclina.
J01AA02 Doxiciclina.
J01AA03 Clortetraciclina.
J01AA04 []].
J01AA05 Metaciclina.
J01AA06 Oxitetraciclina.
J01AA07 Tetraciclina.
J01AA08 Minociclina.
J01AA09 Rolitetraciclina.
J01AA10 Penimepiciclina.
J01AA11 Clomociclina.
J01AA12
J01AA20 Combinaciones de tetraciclinas.
J01AA56 Oxitetraciclina, combinaciones.


Degradacin[editar editar cdigo]
Existen diversos estudios sobre las va de degradacin de las tetraciclinas.
Algunos de los tratamientos realizados son los siguientes:
Absorcin y disipacin: Se han realizado estudios sobre la absorcin y
disipacin de las tetraciclinas en el suelo, en el compost de estircol porcino y
en mezclas suelo/compost con distintas cantidades de carbono orgnico. Se
llevaron a cabo distintos tratamientos, y en todos ellos las tetraciclinas se
absorban fuertemente al estircol debido a su alto contenido en carbono
orgnico.En una mezcla suelo/estircol tratada a 25C y a oscuras, se observ
que las tetraciclinas se degradan un 50% despus de 20 o 41 das; y un 90%
entre 68 y 137 das.Si no hay compost en el suelo, la disipacin es muy lenta.
Ozonizacin: Con este mtodo se obtienen muy buenos resultados si se
trabaja a pH altos. En un estudio realizado, la tetraciclina (20mg/L) fue
degradada completamente despus de 5 minutos de ozonizacin, aunque para
disminuir el carbono orgnico total se necesitaron 40 minutos. Esto sugiere que
la ozonizacin no mineraliza a la tetraciclina.
Fotodegradacin en solucin acuosa utilizando radiacin UV y procesos de
oxidacin UV/H2O2: Los resultados obtenidos en este estudio muestran que
las tasas de degradacin dependen de la concentracin inicial de antibitico y
del pH. Si en esta tcnica solo se utilizara la radiacin UV sera un proceso
muy lento, pero al combinar UV/H2O2 se obtiene una degradacin ms rpida,
se disminuye la concentracin de carbono orgnico total y disminuye la
toxicidad de los productos de oxidacin de la tetraciclina.
Fotodegradacin en agua en presencia de un complejo hiero/oxalato:
Utilizando luz UV-vis y un complejo de Fe(III)/ oxalato, se puede conseguir la
degradacin total de la tetraciclina, despus de 15 minutos de tratamiento.
Para que esto ocurra hay que controlar la fuente de luz, la relacin Fe/oxalato y
el pH.
Irradiacin con un haz de electrones: Este experimento se llev a cabo en una
muestra de estircol de cerdo. Los resultados obtenidos de la eficiencia de
degradacin de la tetraciclina fueron: 42.77% at 1 kGy, 64.20% at 3 kGy,
77.83% at 5 kGy, and 90.50% at 10 kGy.

Metabolismo[editar editar cdigo]
Las tetraciclinas se pueden utilizar para inhibir las metaloproteasas de matriz
(MMPs). Las MMPs estn presentes en tumores y metstasis, as como en
procesos inflamatorios. Numerosos estudios han demostrados que los derivados
de las tetraciclinas inhiben la actividad de ciertas MMPs, no de todas. As que se
pueden usar para la inhibicin de metstasis y en particular para la angiognesis.
Aunque todava no se conocen muy bien los mecanismos por los cuales las
tetraciclinas actan sobre la angiognesis, sus efectos estn demostrados, por lo
que se podran utilizar estas sustancias en el tratamiento del cncer.
Otra caracterstica de las tetraciclinas es que reducen la inflamacin en procesos
neurolgicos, afecciones seas, cardacas y de las vas areas, etc.
Incidencia ambiental[editar editar cdigo]
El impacto de los antibiticos en el medio ambiente es un tema poco conocido y
por tanto est en estudio. Tanto los residuos deantibiticos, como las bacterias
resistentes a ellos, son un problema en el medio ambiente y suponen un riesgo
para la salud humana.
Se estn realizando diversos estudios centrndose en el uso de antibiticos en la
alimentacin animal, ya que una gran parte de esos antibiticos se excreta en la
orina o estircol, y una vez que ocurre esto, los antibiticos van a parar al suelo o a
las aguas (subterrneas o superficiales).
9

Presencia en restos de poblaciones antiguas[editar editar
cdigo]
Un equipo dirigido por George Armelagos descubri la presencia de elevadas
cantidades de tetraciclina en huesos procedentes dehuesos humanos
de Nubia datadas en el ao 350 - 550, lo cual era indicativo de un consumo crnico
de este antibitico. Al analizar recetas contemporneas para la elaboracin de
la cerveza, comprob que su proceso de fermentacin podra ser la fuente ms
plausible.
10

Farmacocintica
Vida media 6 - 11 horas
Excrecin Fecal y renal
Estado legal ?
miniciclina
El Hidroclorato de Minociclina, tambin conocido como minociclina, es
unantibitico del grupo de las tetraciclinas. Como resultado de su vida media
mayor, logra actividades en plasma 2-4 veces mayores que sus congneres (150
mg de minociclina demostraron unas 6 veces mayor actividad que 250 mg de
tetraciclina en un plazo de 24-48 h). Su frmula qumica es C
23
H
27
N
3
O
7
Indicaciones[editar editar cdigo]
Es utilizado principalmente en el tratamiento de acn y roscea, ya que la nica
dosis de 100 mg/da de este frmaco, lleva a un apego teraputico mucho mayor
que las cuatro dosis diarias necesarias con tetraciclina y oxitetraciclina.
Mientras su espectro antibitico ha demostrado ser mucho mayor que el de los
dems miembros, incluyendo actividad contra Neisseria meningitidis, su uso de
manera profilctica no se ha autorizado por sus efectos adversos (mareo y
vrtigo).
Puede ser usada para tratar infecciones por Acinetobacter, resistentes a mltiples
frmacos.
Los dems usos de Minociclina son compartidos con los otros miembros del grupo
Tetraciclinas.
Precauciones y efectos secundarios[editar editar cdigo]
Adems de los tpicos efectos adversos del grupo Tetraciclinas, Minociclina puede
asociarse con dao renal y agravamiento de LES (lupus eritematoso sistmico).[1]
Tambin, en mayor grado que las dems tetraciclinas, puede causar el sndrome
de hipertensin endocraneana inducido por frmacos, consistente en nuseas,
vmitos y edema de papila. Los otros frmacos que pueden causarlo son la
vitamina A (hipervitaminosis A) y el cido nalixidico.
Debe recalcarse que todas las tetraciclinas modifican su actividad de una manera
particular una vez han pasado su fecha de vencimiento: mientras otras drogas
pierden potencia, estas adquieren cualidades txicas graves.
Perspectivas[editar editar cdigo]
Investigaciones actuales estn buscando datos acerca de las capacidades
neuroprotectoras de la minociclina en la teraputica de la enfermedad de
Huntington, un trastorno hereditario caracterizado biolgicamente por duplicacin
del triplete "CAG" en el DNA y clnicamente por movimientos coreiformes y
apata.[2][3] El papel protector de la minociclina se debera a la inhibicin por esta,
de la 5-lipooxigenasa, [4] una enzima de la inflamacin asociada con el
envejecimiento cerebral.[5] Tambin se ha utilizado como tratamiento de ltima
lnea en la Toxoplasmosis cerebral asociada al SIDA.
La mayora de trastornos causados por el uso a largo plazo de minociclina,
parecera estar dado por una depresin del sistema inmune. Se han notificado
mayor nmero de casos de infecciones fngicas crnicas y candidisis en estos
pacientes. Se han reportado sntomas de fatiga cronica y depresin asociados con
el uso de esta droga, pero no han sido confirmados por estudios clnicos.
Minociclina se ha asociado con enfermedades autoinmunes relacionadas con
fenmenos alrgicos iniciados por el propio medicamento.
Una de las ventajas de esta droga es su bajo desarrollo de resistencia en las
bacterias, por eso se ha utilizado en enfermedades polimicrobianas como el acn y
se ha vuelto muy popular en los dermatlogos.

Doena da pele que provoca manchas claras nas partes centrais do
tronco. Afeta predominantemente adolescentes e adultos jovens,
principalmente do sexo feminino. Pode ocorrer em todas as raas,
mas mais comum em pessoas com fototipos altos (pele mais
escura).
A causa ainda indefinida, mas estudos indicam que o
microorganismo Propionibacterium acnes teria participao no
surgimento das manchas, interferindo na produo da melanina
(pigmento que d cor pele). Frequentemente, a doena
confundida com a Pitirase versicolor e a Pitirase alba.
Manifestaes clnicas
A doena se caracteriza pelo surgimento de hipopigmentao
(clareamento da pele) no tronco, afetando principamente as
regies centrais, mais comumente no dorso do trax e regio
lombar.
Forma manchas arredondadas ou ovalares, que vo aumentando
de tamanho e coalescem para formar grandes reas
hipopigmentadas, principalmente na rea prxima coluna
vertebral.
As leses so assintomticas e no apresentam descamao.
Quando expostas luz de Wood, as manchas ganham colorao
avermelhada.


Tratamento
Com o surgimento da hiptese da causa ser o Propionibacterium
acnes, foram realizados estudos para o tratamento da doena com
um antibitico especfico para a bactria, durante 3 meses, que
mostraram bons resultados, com a repigmentao da pele dos
pacientes que completaram o tratamento.
A fototerapia com luz ultravioleta natural ou artificial tambm
uma opo teraputica, mas no existe ainda um tratamento que
elimine a doena definitivamente, impedindo que as manchas
retornem.

Clortetraciclina (nombre comercial Aureomycin, Lederle) es una tetraciclina y
es la primera tetraciclina en ser decubierta. Fue descubierta en 1945 por el Dr.
Benjamin Dugger en la tierra del Campus Sanborn de la Universidad de Missouri-
Columbia. Antibitico de la familia de las tetraciclinas producido por una
bacteria, Streptomyces aureofaciens. Tiene una gran actividad frente a numerosos
grmenes: estreptococo,estafilococo, neumococo, meningococo, gonococo,
brucellas, treponema plido, germen de la tularemia y ameba disentrica. Tambin
es eficaz en algunas enfermedades provocadas por otros microorganismos tales
como clamydias y mycloplasmas (enfermedad de Nicolas-Favre, queratitis
herptica, neumonas atpicas) o por rickettsias (tifus exantemtico). Es activa por
va oral.

[mostrar]
Farmacocintica
Biodisponibilidad 30%
Metabolismo Heptico (75%)
Excrecin renal y biliar
Datos clnicos
Estado legal ?
Vas de adm. Oral, IV, tpica
La Meticillina (INN), es un antibitico betalactmico de espectro reducido del
grupo de las penicilinas. Fue desarrollado por la compaa Beecham en 1959. Fue
usado anteriormente para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias
gram positivasproductoras de betalactamasa como el Staphylococcus aureus, pero
actualmente no es usado clnicamente. Su papel como antibotico ha sido
ampliamente reemplazado por laflucloxacilina y dicloxacilina, sin embargo el
trmino Staphylococcus aureus meticilino resistente (EAMR o SARM) continua
siendo usado para describir cepas deStaphylococcus aureus resistentes
a penicilina. La Meticilina dej de ser usada debido a que penicilinas similares y
ms estables como la oxacilina flucloxacilina y dicloxacilina la remplazaron en la
prctica clnica.
Mecanismo de accin[editar editar cdigo]
Como los otros antibiticos betalactmicos la meticilina acta inhibiendo la sntesis
de la pared celular bacteriana. Evita la formacin de enlaces cruzados entre las
cadenas polimricas de peptidoglicano lineal las cuales son un componente
importante de de la pared celular de las bacterias gram positivas. Acta mediante
la unin e inhibicin competitiva de la enzima transpeptidasa usada por la bacteria
para generar los enlaces cruzados (D-alanil-alanina) usados en la sntesis del
peptidoglicano. La meticilina y otros antiboticos betalactmicos son anlogos
estructurales de la D-alanil-alanina, y las enzimas transpeptidasas que se unen a
ella, son llamadas protenas de unin a la penicilina (PUP).
Resistencia a betalactamasa[editar editar cdigo]
La meticilina es resistente a la enzima betalactamasa (tambin conocida como
penicilinasa), secretada por muchas bacterias resistentes. La presencia del grupo
orto-dimetoxifenil directamente unido a la cadena lateral carbonilo del ncleo de la
penicilina, facilita la resitencia a betalactamasa, debido a que esta enzimas son
relativamente intolerantes a la resistencia esterica de esta cadena lateral. Por ello
es capaz de unirse a las protenas de ligarse a la penicilina (PUP) e inhibir la unin
cruzada a los peptidoglicanos, sin unirse o inactivarse a causa de la
betalactamasa.
Uso clnico[editar editar cdigo]
La meticilina no se usa para el tratamiento de pacientes debido a su perfil
desfavorable de efectos adversos. Pero, es usada en ellaboratorio para determinar
la sensibilidad antibitica de Staphylococcus aureus para otras penicilinas no
sensibles a betalactamasa.
Farmacocintica
Biodisponibilidad No se absorbe por va oral
Metabolismo Heptico, 2040%
Vida media 25 a 60 minutos
Excrecin Renal
Datos clnicos
Estado legal ?
Vas de adm. IV