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Tarea por equipo.

- Interacciones medicamentosas
Problema 1: Paciente diabtico tipo 2 est medicado con glibenclamida 2,5 mg/da, va oral, con el
desayuno. Presenta cistitis, con urgencia urinaria y se automedica con una combinacin de
sulfametoxazol+trimetoprim, durante 3 das.
Interaccin farmacolgica.
No presenta ningn problema. Raramente el sulfametoxazol+trimetoprim potencializa el efecto de la
glibenclamida.
Interaccin farmacocintica o farmacodinamia.
No presenta interaccin por que la glibenclamida se unen a subunidades SUR 1 y bloquean el conducto de
potasio sensibles a ATP y se metabolizan en el hgado, estos metabolitos se secretan en la orina. El
sulfametoxazol+trimetoprim, la trimetoprima ejerce su efecto en un estado de la biosntesis de folato
inmediatamente posterior al estado en el que acta el sulfametoxazol. Se produce una accin sinrgica
entre ambos por la inhibicin de la produccin de tetrahidrofolato. Se distribuye ampliamente en tejidos y
lquidos, su unin a las protenas es variable, compitiendo con la bilirrubina por la unin a la albmina. Slo
tiene actividad antibacteriana el medicamento libre, no unido. Se metaboliza en el hgado, sobre todo por
acetilacin a metabolitos inactivos que retienen la toxicidad del producto original. Se elimina por va renal
por filtracin glomerular con secrecin tubular y reabsorcin del producto activo y de los metabolitos.
Efectos.-
No se presentan efectos adversos.
Signos o sntomas.
No se presentan sntomas
Problema 2: Paciente epilptico que presenta crisis convulsivas tnico-clnicas generalizadas, es medicado
con fenobarbital, va oral. Los sntomas remiten durante 2 meses. Convulsiona nuevamente y el mdico
decide agregarle una combinacin a dosis fija de fenobarbital + fenitona. A los dos meses el paciente
nuevamente convulsiona en varias oportunidades.
Interaccin farmacolgica.
La combinacin con fenitona puede potenciarse la toxicidad sin el correspondiente aumento del efecto
antiepilptico.
Interaccin farmacocintica o farmacodinamia.
Las interacciones entre fenobarbital y otros frmacos suelen consistir en los fenmenos de induccin de las
CYP hepticas por el fenobarbital. El fenobarbital induce la actividad de la enzima UTG y tambin de las
subfamilias de CYP2C y CYP3A. Los frmacos metabolizados por dichas enzimas pueden ser degradados con
mayor rapidez si se administra fenobarbital conjuntamente, como en este caso.
Efectos.-
Depresin respiratoria grave, colapso cardiovascular y disminucin de la presin arterial. Producen de
manera repetida excitacin ms que depresin.
La sedacin, efecto adverso ms frecuente del fenobarbital.

Signos o sntomas.-
Apnea, laringoespasmo, tos y otros problemas respiratorios.
El fenobarbital produce nistagmo y ataxia con una dosificacin excesiva. En ocasiones, el fenobarbital
produce irritabilidad e hiperactividad en nios, agitacin y confusin en sujetos de avanzada edad.


Problema 3: Paciente con trombosis venosa profunda medicado crnicamente con acenocumarol que
actualmente presenta gastritis y se automedica con cimetidina.
Interaccin farmacolgica.
La interaccin cimetidina aumenta el riesgo de hemorragia en pacientes que toman anticoagulantes orales.
Interaccin farmacocintica o farmacodinamia.
La cimetidina inhibe la CYP2C9 y por consiguiente puede aumentar las concentraciones de diversos
medicamentos que son sustratos para estas enzimas, como el acenocumarol inhibiendo su
biotransformacin.
Efectos.-
El riesgo de hemorragia aumenta con la intensidad del tratamiento anticoagulante y la duracin del mismo
debido a que otros frmacos (cimetidina) interfieren con la hemostasia.
Signos o sntomas.-
Hemorragia.
Insuficiencia renal.
Insuficiencia heptica.

Problema 4: Paciente con insomnio persistente, se le indica Bromazepam durante 2 semanas. Luego de la
ingesta de la benzodiacepina asiste a una cena en la cual bebe 3 vasos de vino tinto.
Interaccin farmacolgica.
Efectos sobre la sedacin, respiracin y la hemodinamia intensificados con: depresores del SNC incluyendo
el alcohol.


Interaccin farmacocintica o farmacodinamia.
Diversos tipos de canales de iones en el SNC son sensibles a etanol, entre ellos representantes de las
familias de canales sensibles a ligando y regulados por protena G y canales de iones sensibles a voltaje. Los
mediadores primarios de la neurotransmisin inhibitoria en el encfalo son los receptores cido
aminobutrico gama A (GABA
A
) sensibles a ligando cuya funcin aumenta de manera notoria por diversas
clases de sedantes, hipnticos y anestsicos, como barbitricos, benzodiacepinas y anestsicos voltiles.
Efectos.-
Se hace ms potente el efecto de depresin del sistema nervioso central, cuando hay intoxicacin ms grave
acontece deterioro general de la funcin del SNC y por ltimo prevalece un estado de anestesia general.
Signos o sntomas.-
Desinhibicin del comportamiento.
Variaciones de estado de nimo y arrebatos emocionales no controlados.

Problema 5: Paciente masculino con padecimiento de trombosis venosa profunda, toma warfarina desde
hace 3 aos. Presenta infeccin ocular por Candida sp. y se le indica fluconazol por va oral

Interaccin farmacolgica.
Interaccin farmacodinmica donde el fluconazol potencia el efecto anticoagulante por warfarina (efecto
sinrgico). En el tratamiento concomitante con fluconazol y warfarina, el tiempo de protrombina puede
prolongarse, ello se debe probablemente a la inhibicin del metabolismo de la warfarina.

Interaccin farmacocintica o farmacodinamia.
El fluconazol es un inhibidor de CYP3A4 y CYP2C9. Elevando la concentracin plasmtica de sustratos
sintetizados por estas enzimas (en este caso la warfarina). La warfarina es una mezcla racmica de
enantimeros anticoagulantes R (dbil) y S (potente). La warfarina S se transforma en metabolitos inactivos
por las familias de citocromos mencionadas anteriormente. Aumentndose el riesgo de sufrir hemorragias.

Efectos.-
Hemorragias internas e incrementa el riesgo de una arritmia cardiaca.

Signos o sntomas.-
Disminucin de la agudeza visual, nusea, vmito, cefalalgia, dolor abdominal y diarrea.

Problema 6: Paciente con otitis media, se le indica ciprofloxacino en dosis de 250 mg, cada 12 horas. En la
maana, el paciente toma su medicamento con un vaso de leche.



Interaccin farmacolgica.
Absorcin reducida por: frmacos con cationes multivalentes y suplementos minerales (Ca, Mg, Al, Fe),
frmacos tamponados que contengan Mg, Ca o Al.

Interaccin farmacocintica o farmacodinamia.
La interaccin farmacocintica que ocurre al tomar ciprofloxacino con productos lcteos como la leche
disminuye su absorcin hasta en un 80% por la formacin de quelatos o complejos insolubles con calcio, lo
que disminuye su biodisponibilidad y su efectividad.

Efectos.-
Presenta efectos en el tubo digestivo, sistema nervioso central, reacciones de fotosensibilidad y debilidad
en los tendones.

Signos o sntomas.-
Nuseas, vmitos, dolor de estmago, acidez estomacal, diarrea, sensacin de necesidad urgente de orinar
y dolor de cabeza.

Problema 7: Paciente con hipercolesterolemia bajo tratamiento de atorvastatina, se automedica con
melox para la acidez.

Interaccin farmacolgica.
Ocurre una interaccin en la coadministracin de atorvastatina con un anticido que contenga magnesio o
hidrxido de aluminio, como melox, lo que baja las concentraciones plasmticas de atorvastatina
aproximadamente un 35%.

Interaccin farmacocintica o farmacodinamia.
El mecanismo primario propuesto del metabolismo de la Atorvastatina es mediante Citocromo P450 3A4
hidroxilacin para formar los metabolitos activos orto y parahidroxilados. Los metabolitos orto y
parahidroxilados son responsables del 70% de la actividad sistmica HMG-CoA reductasa. El metabolito
Orto hidroxi lleva a cabo el siguiente metabolismo mediante glucoronidacin. Como sustrato para la isozima
CYP3A4, ha mostrado susceptibilidad a inhibidores e inductores de CYP3A4 para incrementar o deprimir la
concentracin plsmica respectivamente. Por lo tanto un anticido es un donador de grupos hidroxilo que
puede afectar el metabolismo de atorvastatina disminuyendo su concentracin en plasma.

Efectos.-
Las estatinas aumentan en las transaminasas hepticas a valores tres veces mayores de lo normal y la
Miopata.

Signos o sntomas.- Disfuncin heptica o renal.
Problema 8: Paciente femenina de 72 aos, padece hipertensin, reflujo gastroesofgico y en algunos casos
dolor en la rodilla. Toma los siguientes medicamentos: atenolol 50mg, enalapril 10mg, ranitidina 150mg
bid, piroxicam 20mg cuando es necesario. En la entrevista informa que toma complejo multivitamnico e
ibuprofeno.

Interaccin farmacolgica.
Las interacciones que se presentan son:
Atenolol con enalapril se potencia el efecto hipotensor.
Atenolol con ibuprofeno se antagoniza el efecto hipotensor.
Ranitidina con piroxicam aumenta su absorcin.
Piroxicam antagoniza los efectos del atenolol.
Los complejos multivitamnicos estn diseados para que el cuerpo pueda absorber fcilmente sus
nutrientes.

Interaccin farmacocintica o farmacodinamia.
Existe un subgrupo de antiinflamatorios no esteroideos como el ibuprofeno y el piroxicam que antagonizan
el tratamiento antihipertensivo, utilizando inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina como el
enalapril, antagonistas de los receptores de angiotensina y antagonistas de los receptores adrenrgicos
como el atenolol. Variando su efecto sobre la presin arterial desde insignificante hasta pronunciado.
La ranitidina no influye sobre el grado de absorcin del ibuprofeno y el piroxicam, la toma concurrente de
anticidos influye sobre la velocidad con que se absorbe este antiinflamatorio

Efectos.-
El ibuprofeno presenta pocos efectos adversos, pero se pueden presentar algunos como: trombocitopenia,
erupciones, cefalalgia, mareos, visn borrosa y retencin de lquidos en algunos casos.
La ranitidina tiene baja incidencia en efectos adversos, el atenolol puede producir insuficiencia cardiaca y el
piroxicam en pacientes con enfermedad acidopptica, como todo AINE, puede provocar reactivacin del
cuadro o sangrados. En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis heptica, sndrome
nefrtico, puede ocasionar nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis papilar y sndrome nefrtico.
Puede causar retencin de sodio, potasio y agua que agravan el cuadro de pacientes con insuficiencia
cardiaca congestiva o con hipertensin arterial.

Signos o sntomas.-
Problemas menores del tracto superior gastrointestinal, nusea, constipacin, molestias abdominales,
diarrea, dolor abdominal, indigestin, mareos, cansancio, tos y salpullido.

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