DIABETES

Frmaco
(modo administrao)
Aco
(...e farmacocintica)
Efeitos Indicaes Teraputicas Efeitos Adversos
Contra-Indicaes
(... e interaces medicamentosas)
Insulina
(rpida, curta, intermdia,
prolongada, misturas)
1) DM tipo 1 (pncreas no produz insulina);
2) Diabticos tio 2 que no respondem
terapia com a dieta e a teraputica oral; 3)
diabetes ps-pancreatectomia e gestacional;
4) qd h complicaes (e.g. cetoacidose,
coma no-cetsico e hiperosmolar); 5)
situaes peri-operatrias
Risco de hipoglicemia!! Fenmeno de dawn (perodo de
hiperglicemia nocturna entre as 4h e 8h da manh sem
hipoglicemia nocturna), efeito de Somogyi (fenmeno
de rebound com a sobredosagem)
Anti-diabticos
Frmaco
(modo administrao)
Aco
(...e farmacocintica)
Efeitos Indicaes Teraputicas Efeitos Adversos
Contra-Indicaes
(... e interaces medicamentosas)
Metformina
! da actividade da AMPK (5'
adenosine monophosphate-activated
protein kinase)
! da oxidao de cidos gordos e do
uptake de glicose; " da
neoglicognese heptica, da
lipogenese e da absoro intestinal
da glicose
Mais eficaz na teraputica da DM tipo 2
1) Acidose lctica (1 episdio/100,000 doentes mas
mrtalidade de 30%) por: acumulao de frmaco (insuf.
renal), qd h formao concomitante de lactato (hipxia
tecidual na insuf. respiratria ou circulatria), ou qd no
ocorre remoo do lactato (insuf. heptica). 2) GI
(anorexia, diarreia, nuseas, sabor metlico) en 20%
dos doentes. 3) Menor absoro intestinal de vitB12 e
folato. VANTAGENS: no provocam hipoglicemia
(biguanidas so anti-hiperglicemiantes) e no causam !
de peso!!
Doentes com risco elevado de acidose
lctica: insuf. Renal (Clcr<30ml/min), d.
Heptica, histria de acidose lctica, insuf.
Cardaca, DPOC. Suspender de imediato
em caso de EAM e spsis
Fenformina
Incidncia de acidose lctica 10 vezes suuperior que
com a metformina -> fora do mercado
Troglitazona Hepatotxicidade -> retirada do mercado
Pioglitazona e
Rosiglitazona
! da sntese e translocao dos
transportadores da glicose e do
transporte da glicose para dentro do
msculo e tecido adiposo por ligao
aos receptores nucleares PPARg
(peroxisome proliferator-activated
receptor g)
! da sensibilidade insulina (insulin
sensitizers). O 1 efeito
hipolipidmico (por " doas cidos
gordos), e s depois, o 2 efeito
hipoglicmico (efeito mximo s 6
semanas!)
Medicamentos muito caros pq novos. No
so f. De 1 linha. Indicados quando no h
resposta com outros frmacos.
! de peso; reteno hdrica; edema perifrico; insuf.
Cardaca (aumenta 2x); risco de fracturas sseas;
Rosiglitazona aumenta o risco de EAM e aumenta as
LDL;
Contra-indicado na insuf. Cardaca classe 3
ou 4.
Acarbose, miglitol Inibidores das a-glicosidases
Inibe a absoro de amido, dextrina
e dissacaridos; atrasa absoro de
hidratos de carbono. Reduo da
hiperglicmia ps-prandial.
Flatulncia, distenso abdominal e diarreia -> mal
tolerado pelos pacientes. Hipoglicemia (administrar
glicose)
Florizina, dapagliflozina,
sergliflozina, remogliflozina
Inibidores da SGLT2 (sodium-
glucose co-transporter 2) expressos
no segmento 1 do tubo proximal do
rim, responsvel por 90% da
reabsoro de glicose
Florizina tem biodisponibilidade oral
muito reduzida; dapagliflozina,
sergliflozina e remogliflozina esto
em desenvolvimento
Pramlintide Agonista da amilina
Reduo da ingesto de alimentos,
do esvaziamento gstrico, da
glicagina ps-prandial, e do uptake
de glucose -> reduo do peso 1-1.5
kg em 6 meses
Injeces 3x/dia -> fraca adeso teraputica. Nuseas
(30%), vmitos, anorexia
Tolbutamida,
Clorpropamida - 1G
Glibenclamida, Glipizida,
Glicazida, Gliquidona,
Glimepirida - 2G
Ligam-se a um receptor junto do
canal de potssio -> bloqueiam a
sada de potssio -> facilitam a
despolarizao que leva exocitose
de insulina
HIPOGLICEMIA (qd os doentes bebem, qd tm " da
funo renal, qd no ingerem alimentos, qd tm
sulfonilureias de aco muito longa, qd h interaco
com outros frmacos como a aspirina, varfina ou
clofibratos). AUMENTAM O PESO!!!
Nateglinida, meglitinida,
repaglinida
Actuam nos mesmos receptores que
as sulfonilureias
Tem uma actuao mais rpida,
sendo ideal para controlo da glicemia
ps-prandial e apresenta semi-vida
mais curta em relaao s
sulfonilureias. Devem ser
administrados 30min-1h antes da
refeio (3x/dia)
Recomendado em associao com a
metformina
Risco de hipoglicemia se a refeio for omissa ou
apresentar contedo insuf. De hidratos de carbono
Exenatide, liraglutide,
taspoglutide
Anlogos do GLP-1 (glucagon-like
peptide 1, libertado pelas clulas L
no leo distal e clon)
reduz o esvaziamento gstrico, com
efeitos no apetite e perda de peso
Vmitos, diarreira e dores abdominais
Vildagliptina, sitagliptina
Inibidores do DPP-4 (dipeptidil
peptidase-4) que metaboliza o GLP-
1
no h reduo de peso
Estimulantes da secreo de insulina: Incretinas
Estimulantes da secreo de insulina: Glinidas
Estimulantes da secreo de insulina: Sulfoniluerias
Agonistas da amilina
Aumentam a excreo renal de glicose
Reduzem a resistncia insulina - Biguanidas
Reduzem a resistncia insulina - Tiazolidionedionas ou glitazonas
Reduzem a absoro GI de hidratos de carbono