Tratamiento farmacolgico de la diabetes mellitus.

La diabetes Mellitus es un grupo de enfermedades metablicas caracterizadas por hiperglicemia, consecuencia de

defectos en la secrecin y o en la accin de la insulina.

La hiperglicemia crnica se asocia en el largo plazo dao, disfuncin e insuficiente de diferentes rganos
especialmente de los ojos, riones, nervios, corazn y vasos sanguneos.

DM2 Definicin.
Diabetes Mellitus tipo 2 o diabetes del adulto, (conocida anteriormente como diabetes no insulino dependiente) es una
enfermedad metablica caracterizada por altos niveles de glucosa en la sangre, debido a una resistencia celular a las
acciones de la insulina, combinada con una deficiente secrecin de insulina por el pncreas.
Unos pacientes pueden tener mas resistencia a la insulina, mientras que en otros se puede dar un mayor defecto en la
secrecin de la hormona.
Los cuadros clnicos pueden ser leves o severos.
La diabetes tipo 2 es la forma mas comn dentro de las diabetes.

Factores de riesgo que predisponen a la diabetes mellitus tipo 2.
1.-Los antecedentes familiares y la gentica, juegan un papel importante.
2. Un bajo nivel de actividad (sedentarismo)
3-Una dieta deficiente.
4-Peso excesivo, especialmente alrededor de la cintura.
5.Etnia (las poblaciones de afroamericanos, hispanoamericanos e indgenas americanos tienen altos ndices de
diabetes).
6-Edad superior a 45 aos.
7-Intolerancia a la glucosa identificada previamente por el medico.
8.Presion arterial alta (hipertensin).
9-Colesterol HDL de menos de 35 mg/dL o niveles de triglicridos superiores a 250 mg/dL (Dislipidemia).
10-Antecedentes de diabetes gestacional en las mujeres.

Tipos de diabetes y su tratamiento.

La diabetes mellitus tipo 1. Es una enfermedad caracterizada por deficiencia de insulina, por lo que la insulina es la
droga usada en estos pacientes, por via inyectada o inhalada.

La diabetes mellitus tipo 2 se caracteriza por resistencia a la accin de la insulina, por lo que el tratamiento de esta
enfermedad incluyen:
1-Agentes que aumentan la cantidad de insulina secretada por el pncreas.
2-Agentes que aumentan la sensibilidad celular a la insulina.
3-Agenes que disminuyen la velocidad en la que la glucosa es absorbida por el tracto gastrointestinal.

Antidiabtico.

Es todo medicamento usado para reducir los niveles de glucosa en sangre, por lo que se indica en el tratamiento de la
diabetes mellitus.

Con la excepcin de la insulina, la exenatida y la premlintida, todos son administrados por la va oral.
La seleccin de los diferentes tipos de antidiabticos depende de la enfermedad, la edad y condicin de salud del
paciente, asi como otros factores.













Biguanidas -> ( Metformina, Fenformina y Buformina.
Tiazolinedionas -> ( Rosiglitizona, Pioglitazona y Troglitazona.

Tolbutamida ( 1era generacin).
Es un medicamento indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, en especial en pacientes cuya
hiperglicemia no puede ser controlada solamente con modificaciones dietticas.
Su circulacin en el mercado ha disminuido debido a la mayor incidencia de reacciones adversas, especialmente
cardiacas.
La tobultamida es un secretagogo, que acta como bloqueador de los canales de potasio, estimulando al pncreas a
que secreta mas insulina.
Para que el medicamento tenga efecto, el pncreas debe ser funcional.

Glipizida (2da generacin) .
Esta indicada en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, especialmente en pacientes cuya hiperglicemia no puede
ser controlada solamente con modificaciones dietticas.
Se vende comercialmente en dosis de 2,5-4.0 mg, cuya accin dura entre 12 y 24 hrs.
La glipizida bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de las clulas pancreticas
beta, mecanismo a travs del cual provocan despolarizacin, entrada de calcio y liberacin de insulina.

Secretagogos
Sulfonilureas
1era generacin
(Tolbutamida,
acetohexamida, Tolazamida
y Cloropropamida.
2da Generacin (Glipizida,
Gliburida, Glimepirida ,
Glicazida y Glibenclamida.
Meglitinidas Repaglinida y Nataglinida.
Acarbosa
Inhibidores de a-
carboxilasa o
alfaglucosidasa.
Meglitinidas ( Su mecanismo de accin).
Se une a 2 receptores. Uno es un receptor con alta afinidad por la repaglinida y baja afinidad por las sulfonilureas y el
otro es un receptor con alta afinidad por las sulfonilureas y una baja afinidad por la repaglinida.
Estimula la liberacin de insulina por las clulas b solo en presencia de glucosa. Menos de 55mg/dL la membrana
celular se repolariza y la clula b permanece inactiva.

Ejemplo:
Repanglinida.
Es un hipoglucemiante oral utilizado como un complemento de la dieta y del ejercicio en el tratamiento de la diabetes
mellitus tipo 2.
Su mecanismo de accin es similar a otras sulfonilureas, pero tiene la particularidad de no estimular a las clulas
pancreticas con niveles bajos o en ausencia de glucosa, lo que garantiza no generar hipoglucemia.
Se debe tener precaucin en pacientes con insuficiencia heptica, y los intervalos de tiempo de dosificacin se debe
utilizar para evacuar con precisin el grado de control de la glucosa.
La repaglinida viene en tabletas de 0.5 mg, 1 mg.

Inhibidores de la alfaglucosidasa.(Mecanismo de accin).
Agonistas selectivos para el receptor gamma activado por proliferador de peroxisomas (PPARy) nuclear.

Activacin de los receptores PPARy nucleares. (No aumenta la liberacin de insulina, Aumenta el numero de
receptores de insulina, Aumenta los transportadores en la membrana celular, disminuye la produccin heptica de
glucosa y disminuye los triglicridos y colesterol LDL adems de aumentar el colesterol HDL.

Nivel normal de glucosa en sangre ( 60-110 mg)

Acarbosa. (Pseudotetrasacarido)
De origen microbiano. No posee efecto en pncreas.
MA: Su efecto es a nivel del borde en cepillo del tracto GI. Inhibe la alfa glucosidasa (necesaria para fragmentar y
degradar los azucares y el almidn, por lo tanto estos no son absorbidos y esto hace que no aumente la glucosa
sangunea). Acta localmente unindose a los azucares complejos. Tornando lenta la absorcin de glucosa y tambin
Dextrina, disacridos y almidn.

Actividad: Disminuye hiperglicemia postprandial.
Fc: Absorcin: Oral, mala.
Eliminacin: Heces, junto con los azucares complejos.
Usos: Px con Dm obesos (no en individuos con peso normal).
Es: Son dosis dependientes, mala absorcin lo que ocasiona una disminucin de peso, Flatulencia, meteorismo,
distensin abdominal.
Indicaciones: Dieta alta en fibra y almidn y baja en glucosa mejora la accin del frmaco.
Va/dosis: 50/100 mg al da en las comidas.

Biguanidas (mecanismo de accin)
Reduce la gluconeognesis heptica por un mecanismo independiente al de la insulina y reduce la glucogenolisis,
antagoniza los efectos del glucagn.
Mejora la accin de la insulina en la grasa, y especialmente, en el musculo facilitando la captacin de glucosa y la
sntesis de glucgeno.

Disminuye la absorciones intestinales de glucosa y por lo tanto, los niveles postprandiales de la glucemia,
probablemente por favorecer su consumo por la pared intestinal.
Reduce los niveles circulantes de cidos grasos libres y su oxidacin. Descenso de los triglicridos de las LDL y
disminuye la sntesis heptica de VLDL.