Problemario de Farma Balderas

CAMPOS SILVA RODRIGO
Grupo: 4
1. Al realizar un estudio de toxicidad del sulfato de estricnina por va
subcutnea en ratn, se obtuvieron los siguientes resultados:
D
animales
animales
(mg/Kg)
utilizados
muertos
0.7
20
0.9
20
0.05
3.355
1.2
20
0.4
4.747
0.07918125
1.5
20
15
0.75
5.674
0.17609126
20
19
0.95
6.645
0.30103
2.6
20
20
Probabilidad
Probit
Log (D)
0.15490196
0.04575749
0.41497335
m =
9.4928
b =
3.8936
R = 0.9925
DL50 =
1.3078 mg/Kg
Probit
8
6
4
y = 9.4928x + 3.8936
R = 0.9925
2
0
-0.1
0.1
0.2
Log (dosis)
0.3
0.4
2. Al administrar sulfato de morfina por va intraperitonial a ratones se

produce un efecto sobre el Sistema Nervioso Central caracterizado por el
levantamiento de la cola. Al realizar una curva dosis-respuesta del efecto se
obtuvieron los siguientes resultados:
D
animales
animales
log (D)
(mg/Kg
utilizado
con efecto
efecto
s
0
10
10
10
E/(Emax -
log(E/(Emax
E)
- E))
0
0.30103
0.11111111
0.95424250
9
10
10
50
20
10
80
1.30103
0.60205999
1
100
10
90
0.95424250
9
140
10
10
100
2.1461280
4
curva Dosis respuesta Morfina

120
y = 47.521x + 1.5533
R = 0.9587
100
80
%E
60
Log. (%E)
40
Linear (%E)
20
0
0
0.5
1.5
2.5
DE50= 10.195
DE84= 54.31
DE16= 2.01
Alplicando las formulas de Miller y trander
Minimo n=0
100(0.25/0) = 0
Maximo n= 10 100(10-0.25/10)=97.5
B) mtodo de litchfield- wicolxon
E=2.77/sqrt 10 =0.8759
LSC=(10.195*4.2383)=43.210
LIC= 10.19/4.2383=2.4042
FDE50=SE= 5.2000.875=4.2383
S= ((54.31/10.19) + (10.195/2.01) )/2 =
5.200
3. Al realizar los estudios preclnicos de un frmaco nuevo se obtuvieron los

siguientes resultados:

D
animales
animales
(mg/Kg)
utilizados
con
% efecto
log (D)
E/(Emax -
log(E/(Ema
E)
x - E))
efecto
0.3
15
6.6667
-0.5229
0.0714285
-1.146128
7
1
15
20
0.25
-0.602060
3.16
15
46.6667
0.4997
0.875
-0.057992
10
15
10
66.6667
0.301030
31.6
15
13
86.6667
1.4997
6.5
0.812913
100
15
15
100
316
15
15
100
2.4997
1000
15
15
100
1.000000
0.9559
b =
-0.6119
R =
0.9961
DE50 =
0.500000
log(E/(Emax-E))
m =
0.000000
-1.0000 -0.5000 0.0000
-0.500000
4.3665 mg/Kg
0.5000
1.5000
2.0000
y = 0.9559x - 0.6119
R = 0.9961
-1.000000
-1.500000
1.0000
log (dosis)
Dosis letal 50 y lmites de confianza:

D
animales
animales
(mg/Kg)
utilizados
muertos
0.3
15
Probabilidad Probit
Log (D)
0.52287875
15
3.16
15
0.07
3.595 0.49968708
10
15
0.27
4.388
31.6
15
0.47
4.925
1.49968708
100
15
11
0.73
5.612
316
15
14
0.93
6.476
2.49968708
1000
15
15
Probit
8
6
4
y = 1.3972x + 2.9037
R = 0.9945
2
0
0

m =
1.3972
b =
2.9037
R =
0.9945
DL50 =
31.6508 mg/Kg
MILLER TRINDER
Cl84=
162.8574
CL16=
6.1512
S=
78.3531
EEM=
10.1153
LIC=
11.8247 mg/Kg
LSC=
51.4769 mg/Kg
IT = 7.2486
ndice teraputico
4. Cuando se realiz un estudio del efecto de dos prototipos de insecticidas

sobre larvas de mosquito en un medio acuoso, se encontraron los siguientes
datos:
5. En el siguiente cuadro se muestran los resultados de un experimento en el

que se determin la dosis letal para un poderoso desinfectante en Daphnia
magna. Cada dosis se ensay en 6 daphnias.
C
daphnias
daphnias
(mg/L)
utilizadas
muertas
Probabilidad Probit
Log (C)
10
15
1.17609126
20
0.17
4.046
1.30103
25
0.5
1.39794001
30
0.5
1.47712125
35
0.67
5.439 1.54406804
40
0.83
5.954
1.60205999

45
0.83
50
m =
5.3141
b =
-2.7172
R =
0.9370
5.954
1.65321251
1.69897
CL50 28.3280 mg/L

=
6. El berengenol aislado de Oxandra cf xylopioides fue evaluado para conocer su

actividad insecticida contra larvas de Spodoptera frugiperda a diferentes
tiempos de exposicin, utilizando grupos de 10 larvas cada uno. Los datos
obtenidos se muestran en el siguiente cuadro (Vitae 14(2):95-100, 2007):
7. Al realizar un ensayo de actividad contrctil del clorhidrato de metoxamina

en msculo aislado de aorta torcica de conejo se obtuvieron los siguientes
datos:
Conc.
Fuerza
(M)
(mm)
efecto
1.40E-
0.196
log (D)
1.01
07
2.30E-
0.588
3.03
1.96
10.10
3.33
17.16
0.0102
-1.9911
0.0313
-1.5051
0.1124
-0.9493
0.2072
-0.6836
0.3937
-0.4049
0.6782
-0.1686
0.9796
-0.0090
1.8116
0.2581
3.7317
0.5719
6.4615
0.8103
12.8571
1.1091
6.2441
5.48
28.25
07
1.10E-06
- E))
6.3872
07
8.00E-
- E)
6.6383
07
5.70E-
log(E/(Emax
6.8539
07
4.10E-
E/(Emax
6.0969
7.84
40.41
5.9586
1.50E-
9.6
49.48
06
2.30E-
5.8239
12.5
64.43
06
3.90E-
15.3
78.87
5.4089
16.8
86.60
06
8.00E-
5.6383
06
5.30E-
5.2757
18
92.78

06
1.70E-
5.0969
19.2
98.97
05
4.20E-
19.4
1.9823
100.00
1.7601
b =
10.2136
R =
0.9903
1.57E- M
06
Log(E/(Emax-E))
4.3768
m =
96
4.7696
05
CE50
-8.0000
3.0000
y = 1.7601x + 10.214
2.0000
R = 0.9903
1.0000
-6.0000
-4.0000
0.0000
-2.0000 -1.00000.0000
-2.0000
Log (conc)
-3.0000
8. Para medir el efecto antinociceptivo del sulfato de morfina se realiz un

bioensayo en ratas utilizando agua fra como agente nociceptivo y midiendo el

tiempo de latencia del retiro de la cola del agua fra como efecto
antinociceptivo. Los resultados obtenidos fueron los siguientes:
dosis log D
%E
0.30103
0.30103
0.30103
16
Curva dosis -respuesta

120
100
80
60
40
20
0
y = 82.733x - 22.846
R = 0.9582
%E
Linear (%E)
4 0.60205999
16
4 0.60205999
18
4 0.60205999
21
5.65 0.75204845
32
5.65 0.75204845
36
5.65 0.75204845
39
8 0.90308999
45
8 0.90308999
51
8 0.90308999
52
11.3 1.05307844
62
11.3 1.05307844
66
11.3 1.05307844
68
16
1.20411998
82
16
1.20411998
85
16
1.20411998
88
32
1.50514998
99
32
1.50514998
100
0.5
1.5

32
1.50514998
100
DE50= antilog(0.8804) =7.5944 mg/Kg
9. Para evaluar dos sustancias bioactivas, A y B, sobre la actividad de la

Acetilcolina (ACh), se realiz un estudio in vitro sobre leon de cobayo
obtenindose los siguientes resultados:
Conc.
Ach
Fuerza
(g/mL)
% efecto
log (D)
(g) Ach
E/(Emax
log(E/(Emax
- E)
- E))
+ A
0.001
0.2
0.1
4.7619
-3
0.0625
-1.2041
0.01
0.4
0.2
9.5238
-2
0.1333
-0.8751
0.1
1.1
0.7
33.3333
-1
0.7
-0.1549
1.8
1.5
71.4286
7.5
0.8751
10
2.1
1.7
80.9524
100
2.1
1.7
80.9524
m = 0.6958
b = 0.7039

R =
0.9516
DE50
0.0973 g/mL
Conc.
Ach
Fuerza
(g/mL)
% efecto
log (D)
(g)
E/(Emax
log(E/(Emax
- E)
- E))
Ach + B
0.001
0.2
0.1
4.7619
-3
0.05
-1.3010
0.01
0.4
0.3
14.2857
-2
0.1667
-0.7782
0.1
1.1
0.6
28.5714
-1
0.4
-0.3979
1.8
1.2
57.1429
1.3333
0.1249
10
2.1
2 95.2381
20
1.3010
100
2.1
m =
2.1
100
0.610721
b = 0.4004905
R =
DE50
0.9457238
0.2209191 g/mL
10. Al realizar un experimento de contraccin de leon de cobayo con dos

agonistas a receptores colinrgicos se obtuvieron los siguientes resultados:
a) Calcule la CE50 de A y B, suponiendo un modelo lineal-logartmico.
b) Calcule la potencia relativa de B.
c) Grafique las curvas dosis respuesta.

d) Si una tercera sustancia C, que es un antagonista competitivo se agrega a
la curva dosis-respuesta de A. Grafique el
cambio que se observara con respecto a la curva dosis-respuesta de A.
e) Si una cuarta sustancia D, que es un antagonista no competitivo se
agrega a la curva dosis-respuesta de B. Grafique
el cambio que se observara con respecto a la curva dosis-respuesta de B.
11. Se realizaron dos experimentos de contraccin en aorta de rata para

determinar la CE50 de la Histamina y la naturaleza de 4 ligandos, con los
siguientes resultados.
Exp. 1
Fuerza de contraccin (g)
Conc
Histamina (H)
log
E/(Ema
log(E/(Ema
(g/mL
efect
(D)
x - E)
x - E))
o
8
A B
0.3 0
0 0
7.5
0.903
0.0811
-1.0911
1
16
0.6 0
- 0
0.8
32
1 0
-1.3 0
0.
15
1.2041
0.1765
-0.7533
25
1.5051
0.3333
-0.4771
40 1.8062
0.6667
-0.1761
3
0.
8
64
1.6 0
- 0
1.2
2.6
128
2.7 0
- 0
1.2
67.5
2.1072
2.0769
0.3174
1.2
87.5
2.408
0.8451
3.4
256
3.5 0
- 0
3.4
512
4 0
- 0
2
1.2
100
3.8
768
4 0
- 0
3.8
m =
1.2523
b =
2.709
3
1.2
100
2.885
4

2.2959
R =
0.9812
DE50 68.1324 g/mL

=
Exp. 2
120
% efecto
100
80
60
H+A
40
H+B
20
H+C
0
0.0000
-20
H+D
1.0000
2.0000
Log (conc)
3.0000
4.0000
12. Para conocer la naturaleza de dos antagonistas, B1 y B2 sobre la accin de

un Ligando, L, se realizaron las curvas dosis respuesta del ligando solo y de
la combinacin de este con los antagonistas. Los resultados se muestran en
el siguiente cuadro:
13. Para determinar la constante de afinidad de un agonista A en un receptor

R, se realiz un estudio de binding que consisti en marcar isotpicamente al
agonista y medir la concentracin del complejo frmaco receptor [RA]

formado a concentraciones crecientes del agonista [A]. Los resultados se
muestran en el siguiente cuadro.
[A]
[RA]
log
[RA]/([Ramax]- log([RA]/([Ramax]-
mM
mM
[A]
[RA])
[RA]))
10
-3
0.0476
-1.3222
0.01
72
-2
0.4865
-0.3129
0.1
162
-1
2.7931
0.4461
197
8.5652
0.9327
10
218
109
2.0374
100
220
[RA]/[A]
0.001
12000
10000
8000
6000
4000
2000
0
-2000 0
y = -49.74x + 10460
R = 0.9859
50
100
150
[RA]
200
250

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CAMPOS SILVA RODRIGO

CAMPOS SILVA RODRIGO

2. Al administrar sulfato de morfina por va intraperitonial a ratones se

CAMPOS SILVA RODRIGO

curva Dosis respuesta Morfina

S= ((54.31/10.19) + (10.195/2.01) )/2 =

3. Al realizar los estudios preclnicos de un frmaco nuevo se obtuvieron los

CAMPOS SILVA RODRIGO

Dosis letal 50 y lmites de confianza:

CAMPOS SILVA RODRIGO

CAMPOS SILVA RODRIGO

4. Cuando se realiz un estudio del efecto de dos prototipos de insecticidas

CAMPOS SILVA RODRIGO

5. En el siguiente cuadro se muestran los resultados de un experimento en el

CAMPOS SILVA RODRIGO

CL50 28.3280 mg/L

6. El berengenol aislado de Oxandra cf xylopioides fue evaluado para conocer su

CAMPOS SILVA RODRIGO

7. Al realizar un ensayo de actividad contrctil del clorhidrato de metoxamina

CAMPOS SILVA RODRIGO

8. Para medir el efecto antinociceptivo del sulfato de morfina se realiz un

CAMPOS SILVA RODRIGO

Curva dosis -respuesta

CAMPOS SILVA RODRIGO

DE50= antilog(0.8804) =7.5944 mg/Kg

9. Para evaluar dos sustancias bioactivas, A y B, sobre la actividad de la

CAMPOS SILVA RODRIGO

10. Al realizar un experimento de contraccin de leon de cobayo con dos

CAMPOS SILVA RODRIGO

CAMPOS SILVA RODRIGO

11. Se realizaron dos experimentos de contraccin en aorta de rata para

Fuerza de contraccin (g)

CAMPOS SILVA RODRIGO

DE50 68.1324 g/mL

12. Para conocer la naturaleza de dos antagonistas, B1 y B2 sobre la accin de

CAMPOS SILVA RODRIGO

13. Para determinar la constante de afinidad de un agonista A en un receptor

CAMPOS SILVA RODRIGO

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