1.

Concepto y evolucin histrica de

la farmacologa
La farmacologa puede definirse como el estudio de sustancias que interactan con
seres vivos por medio de procesos qumicos, en especial cuando se unen con
molculas reguladoras y activan o inhiben procesos corporales normales. Estas
sustancias se administran para alcanzar un efecto teraputico benfico sobre
algn proceso en el paciente o por sus efectos txicos en parsitos que infectan al
mismo. La farmacologa mdica a menudo se define como la ciencia de las
sustancias empleadas para prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades.
Haremos un breve resumen de la historia de la farmacologa, no es materia de
examen:
1. Mundo primitivo la enfermedad estaba causada por alteracin en las
fuerzas de la naturaleza. Crean en la existencia de fuerzas mgicas y
malignas. Realizaban rituales para intentar sanar a sus enfermos.
2. 3.000-1.000 a.C. se comienzan a realizar recetas de compuestos sacados
de plantas. Estas recetas estn recopiladas en tratados antiguos como la
tablilla sumeria, el cdigo de Hammurabi, los papiros de Ebbers o el cdigo
de Asurbanipal. Algunos de estas recetas llegaban a curar ciertos procesos
patolgicos.
3. Mundo Antiguo en Grecia encontramos la figura de Hipcrates (debemos
recordar que es el primero en insertar las historias clnicas de sus
pacientes, instaurando el perodo preclnico). La enfermedad ya es un hecho
natural, se intenta identificar las causas que la provocan. Hipcrates
instaura el mtodo expectante en el que se basa el primum non nocere,
observar antes de determinar la causa de la enfermedad. En Roma son dos
las figuras que llaman nuestra atencin: Dioscrides, todo un maestro en
materia mdica en plantas y en las enfermedades que stas eran capaces de
curar. Galeno, con l podemos hablar del trmino polifarmacia (comnmente
llamado tiro de escopeta ya que aplicaba un amplio espectro de
medicamentos y frmacos conocidos para tratar cualquier tipo de dolencia).
4. Edad Media debemos de dividir el saber de la poca en los dos mundos
coexistentes: el saber rabe y el saber cristiano. Por parte del mundo rabe
tenemos figuras como Averroes, Avicena (Canon de Avicena, incluye

conocimientos en drogas vegetales y remedios para ms de 760

enfermedades) o Maimnides. En la rama cristiana tenemos a personajes
como Arnaldo de Villanova, Reinaldo Lulio, que ya comienzan a emplear la
destilacin para obtener extractos de plantas.
5. Renacimiento Paracelso (dentro de la rama alquimista, pone en prctica la
observacin experimental). En Sevilla destaca Nicols Monardes quien
introdujo los elementos medicinales procedentes de Amrica en Europa.
Posea un jardn botnico de plantas medicinales en la actual calle Sierpes.
6. S. XVII y XVIII Lavoisier: desarrollo qumico moderno (frmacos con
propiedades constantes, no degenerables). Fiedrich Sertuner: asla la
morfina. Witherin: fundador de la farmacologa clnica. Descubridor del
digital (actualmente digoxina).
7. S. XIX y XX Magendie y Orfila: considerados padres de la investigacin
toxicolgica, se inicia con ellos el perodo cientfico de la farmacologa. C.
Bernard: facilita la investigacin experimental desde la observacin.
Elabora una hiptesis y saca una conclusin. Bucheim: creador del primer
instituto de farmacologa. l mimo imparte clases y elabora el primer texto
de farmacologa. Comienza a analizar los mecanismos de accin de ciertos
frmacos. P. Ehrlich: crea las balas mgicas (Salvarsan contra la sfilis).
Se le considera padre de la quimioterapia. Scmiedeberg: establece relacin
entre estructura qumica y actividad de una sustancia. Es considerado padre
de la farmacologa moderna.
8. S. XXI Farmacogentica y medicina personalizada. Buscamos en los genes
del paciente cuales son las sustancias que mejor le van a venir, nicas y
personalizadas.
Pasaremos ahora a analizar ahora una serie de trminos que debemos de tener muy
claros.
Frmaco: toda aquella sustancia qumica capaz de interactuar con el organismo
humano para provocar un cambio hasta llegar a un efecto. Este efecto sirve para el
tratamiento, prevencin, diagnstico o mejora de una enfermedad. Podramos
decir entonces que la farmacologa estudia los frmacos que van a ser utilizados
como profilcticos, como medios diagnsticos, como terapia y como agentes
modificadores de los ritmos biolgicos humanos.
Medicamento: podramos definirlo como toda sustancia qumica que es til en el
diagnstico, tratamiento y prevencin de enfermedades o de sntomas o signos

patolgicos o que es capaz de modificar los ritmos biolgicos. El medicamento sera

un frmaco til con fines mdicos. Est englobado en una especialidad
farmacutica que va a contener uno o varios frmacos. Es decir, el frmaco va
unido a otros y tratados con excipientes para poder ser administrado por una va
determinada. Dichos excipientes le pueden dar solidez, o no, y ayudan a su mejor
absorcin.
Droga: en sentido clsico, se refiere a una sustancia, generalmente de origen
vegetal, tal como la ofrece la naturaleza u obtenida a partir de sencillas
manipulaciones, siendo el principio activo la sustancia responsable de la actividad
farmacolgica de la droga. Es un producto natural (principio activo) obtenido del
reino vegetal, pero tambin animal o mineral. Otra acepcin del trmino droga es la
referida a las drogas de abuso, de empleo muy frecuente dada la importancia
creciente de la drogodependencia en la farmacotoxicologa. Aqu aparece cualquier
sustancia qumica capaz de modificar la conducta normal del ser humano sin usarse
como remedio teraputica, solo por satisfaccin del individuo.
Farmacocintica:

estudia

los

procesos

de

absorcin,

metabolismo

biotransformacin y excrecin en el organismo del medicamento liberado de la

forma medicamentosa (LADME: liberacin, absorcin, distribucin, metabolismo y
excrecin); es decir, la farmacocintica estudia qu hace el organismo sobre los
frmacos despus de su administracin. Este movimiento de los frmacos est
regulado por leyes expresadas por modelos matemticos. El conocimiento preciso
de la farmacocintica tiene extraordinaria importancia y permite predecir la
accin teraputica o txica de los frmacos.
Farmacodinamia: estudia las acciones y los efectos de los frmacos sobre los
distintos aparatos, rganos y sistemas y su mecanismo de accin bioqumico o
molecular. La farmacodinamia tambin requiere mtodos cuantitativos y anlisis
matemticos para comparar los efectos de los frmacos. As como la
farmacocintica

estudia

qu

hace

el

organismo

sobre

los

frmacos,

la

farmacodinamia se ocupa de qu hacen los frmacos sobre el organismo.

Farmacologa clnica: estudia las acciones y los efectos de los frmacos en el
hombre sano y enfermo y se ocupa de la investigacin para el uso racional de los
medicamentos.
Nomenclatura: el dominio de la nomenclatura de los frmacos es indispensable en
la bsqueda de informacin bibliogrfica sobre frmacos y medicamentos, y es el
vocabulario sobre el que se construye el lenguaje, no slo de la qumica
farmacutica, sino tambin de la farmacologa y, en general, de las ciencias
farmacuticas. De todos ellos, los nombres qumicos sistemticos, construidos

sobre la base de las reglas aprobadas por la IUPAC, son los nicos que permiten
identificar inequvocamente una sustancia, y su uso es imprescindible para la
consulta de la literatura primaria. Sin embargo, la complejidad de los nombres
qumicos hace necesarios los nombres farmacolgicos, generalmente representados
por la llamada denominacin comn internacional (DCI), denominados genricos.
Las empresas farmacuticas cambian sus nombres y los comercializan.
-

Nombre

qumico

7-cloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-

benzodiazepin-2-ona
-

Nombre comercial Valium

Nombre genrico Diazepam

En resumen, la farmacologa estudia y engloba el conocimiento del origen de las

propiedades fisicoqumicas de estas sustancias. Cul es el mecanismo de accin y
los efectos que se van a derivar de los frmacos, sus usos teraputicos y que
efectos txicos pueden producir.
PROCESO TERAPUTICO
Para que el acto teraputico cubra las condiciones de racionalidad que se le deben
exigir en la poca actual, es preciso que toda decisin prescriptiva sea el resultado
de una elaboracin en que se sepa responder a las siguientes preguntas:

a) Penetra bien el frmaco en el paciente?

Para ello se deben tener en cuenta las propiedades farmacuticas del frmaco
(frmula y va de administracin) y la capacidad del enfermo para cumplir las
rdenes prescriptivas.

b) Llega el frmaco bien a su sitio de accin?

Esta pregunta est relacionada con la vertiente farmacocintica y slo tiene buena
respuesta si se conocen las caractersticas de absorcin, distribucin, metabolismo
y eliminacin del frmaco. Pero, adems de conocerlas de modo general, a veces es
necesario analizarlas en el enfermo particular, ya que determinados fallos
teraputicos no se deben a que el frmaco sea inadecuado, sino a que, en virtud de
determinadas caractersticas del paciente o del frmaco, no se consiguen las
concentraciones suficientes y durante el tiempo necesario para que pueda ejercer
su accin teraputica.

c) Produce el frmaco el efecto farmacolgico previsto?

Hace referencia a las propiedades farmacodinmicas del frmaco. La respuesta

adecuada a esta pregunta implica conocer bien las acciones y los efectos de los
frmacos, pero ello no basta, porque existen circunstancias patolgicas que alteran
la respuesta a los frmacos. Por consiguiente, es preciso conocer tambin la
fisiopatologa de la enfermedad y los mecanismos por los que la propia enfermedad
puede cambiar la accin del frmaco.

d) El efecto farmacolgico se traduce en un efecto teraputico o en un

efecto txico?
Equilibrar en una balanza beneficios y riesgos. No siempre es posible responder
adecuadamente a esta elemental pregunta, a veces porque se desconocen todava
las acciones fundamentales de algunos frmacos cuya eficacia es todava producto
del empirismo, en otras ocasiones porque se duda que un claro efecto
farmacolgico sea realmente til, es decir, teraputicamente relevante. El hecho
de que un frmaco no ataque el proceso causal de una enfermedad no implica que
deba ser minusvalorado; en innumerables circunstancias, la accin sobre un sntoma
se traduce en una accin teraputica de primera magnitud. De hecho, pocos son los
frmacos que suprimen primariamente la causa patolgica.
Todos los frmacos tienen efectos indeseables. Hay que tener en cuenta la
eficacia-coste-beneficio. La eficacia, obviamente es lo primero. En nuestro pas
est legalizado incluir ligeramente menos cantidad de principio activo y modificar
la composicin de los excipientes. Evidentemente estos tienen menor coste pero no
olvidar que los excipientes son los que provocan las reacciones alrgicas ms que
los frmacos y que para un buen efecto hacen falta unas concentraciones
determinadas.
Algo muy importante a tener en cuenta es el trmino de yatrogenia
medicamentosa, que no es ms que la propia enfermedad que el personal sanitario
crea realizando su labor. No hay que tener miedo a equivocarse, pero siempre hay
que ser responsable.
SISTEMTICA EN EL ESTUDIO DE LOS FRMACOS
1. Definicin.
2. Clasificacin.
3. Caractersticas farmacocinticas: cmo se absorbe, cmo se distribuye y
cmo llega al sitio de accin, vuelve de nuevo al torrente sanguneo, se
metaboliza y se destruye.
4. Mecanismo de accin: accin concreta dentro de la clula, unin a
receptores

5. Acciones farmacolgicas: los efectos positivos que tiene el frmaco.

6. Efectos indeseables del frmaco.
7. Indicaciones: casos de enfermedad en los que emplearamos el frmaco.
8. Interacciones: otras sustancias que se unen a los mismos receptores,
sumacin e inhibicin de efecto.
9. Contraindicaciones: pueden ser relativas o absolutas.