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GUIA DE
ANTIMICROBIANOS
GOINIA
2012
Antimicrobianos
INTRODUO
Os antimicrobianos so substncias tm a capacidade de inibir o crescimento e/ou destruir
microorganismos. Podem ser produzidos por bactrias ou por fungos ou podem ser total ou
parcialmente sintticos.
O principal objetivo do uso de um antimicrobiano o de prevenir ou tratar uma infeco,
diminuindo ou eliminando os organismos patognicos e, se possvel, preservando os germes da
microbiota normal. Para isso necessrio conhecer os germes responsveis pelo tipo de infeco a
ser tratada.
O emprego indiscriminado dos antimicrobianos em pacientes responsvel pelo
desenvolvimento de resistncia microbiana. A expresso resistente significa que o germe tem a
capacidade de crescer in vitro em presena da concentrao que essa droga atinge no sangue, ou seja,
o conceito dose-dependente. No entanto, a concentrao sangunea de muitos antimicrobianos
inferior concentrao alcanada pelo mesmo em outros lquidos ou tecidos corpreos, o que torna
possvel que a bactria seja resistente a um determinado antibitico no sangue, mas sensvel se
estiver em outro stio.
Os antimicrobianos podem ser classificados a partir de diversas variveis:
VARIVEL
Microrganismos
suscetveis
Origem do
antimicrobiano
Atividade
antibacteriana
Mecanismo de Ao
Espectro de Ao
CLASSIFICAO
Antibacterianos
Antifngicos
Antivirais
Antiparasitrios
Antibiticos: produzidos por microorganismos
Quimioterpicos: sintetizados em laboratrio
Bactericida: matam os microorganismos
Bacteriosttico: inibem o crescimento dos
microorganismos, sendo necessria a atuao do
sistema imunitrio para eliminao do germe.
Alterao de parede celular
Alterao de membrana citoplasmtica
Interferncia na replicao cromossmica
Inibio da sntese protica
Inibio metablica
Espectro para Gram-positivas (*)
Espectro para Gram-negativas (**)
Amplo espectro
Ativo sobre protozorios
Ativo sobre fungos
Ativo sobre espiroquetas
Ativo sobre riqutsias, micoplasma e clamdias
Ativo sobre micobactrias
Ativo sobre algas
EXEMPLO
Beta-lactmico
Griseofulvina
Aciclovir
Pirimetamina
Aminoglicosdeo
Sulfonamidas
Quinolona
Macroldeo
Beta-lactmico
Anfotericina B
Antifungicos/antivirais
Aminoglicosdeo
Sulfonamida
Penicilina
Aminoglicosdeos
Cloranfenicol
Tetraciclina
Nistatina
Eritromicina
Macroldeo
Estreptomicina
Anfotericina B
(*)possuem parede celular com uma nica e espessa camada de peptideoglicanos. Quando este tipo bacteriano entra em
contato com a colorao de Gram adquirem a cor prpura ou azul quando fixada com cristal violeta.
(**)possuem parede celular mais delgada e apresentam uma segunda membrana lipdica, diferente da membrana
plasmtica. Quando em contato com a colorao Gram o lipdio da membrana mais externa dissolvido no lcool e
libera o primeiro corante, o cristal violeta.
Antimicrobianos
Categoria A
Categoria B
Categoria C
Categoria D
Categoria X
Antimicrobianos
Siglas e abreviaturas
VO
IV
IM
SC
IP
IA
T.A
Ref.
h
DCE
min.
CAPD
HVVC
HAVC
DPI
ROPREMA
DNA
mL
mg
Kg
mEq
U
TTPa
g
Via oral
Intravenoso
Intramuscular
Subcutnea
Intraperitoneal
Intra-arterial
Temperatura ambiente
Refrigerado
Horas
Depurao de creatinina endgena
Minutos
Dilise peritoneal ambulatorial contnua
Hemodilise contnua venovenosa
Hemodilise contnua arteriovenosa
Dilise Peritoneal Intermitente
Ruptura prematura de membrana
cido Desoxirribonuclico
Mililitro
Miligrama
Kilograma
Miliequivalente
Unidade
Tempo de Tromboplastina Parcial Ativada
Micrograma
Antimicrobianos
1. MACROLDEOS
1.1 AZITROMICINA
Classe:
Ao:
Macroldeo
Sua ao pode ser bactericida ou bacteriosttica, atuam inibindo a
sntese de protenas nas bactrias.
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
de
diluio/reconstituio:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
Desnecessrio.
Solues reconstitudas podem ser mantidas por 5 dias em T.A.
Anticidos base de alumnio ou de magnsio diminuem a absoro da
azitromicina. Pode aumentar os nveis sricos de tracolimus, fenitona,
alcalides do ergot, alfentanil, astemizol, bromocriptina, ciclosporina,
digoxina, triazolam. Nelfinavir aumenta os nveis sricos de
azitromicina.
Nuseas, diarria, dor abdominal, cefalia e tonturas podem ocorrer.
Perda auditiva pode ocorrer em doses elevadas.
Segura na gestao (Risco B).
Deve ser administrada em jejum de pelo menos 1h antes ou 2h aps as
refeies. A presena de alimento pode diminuir at 50% da sua
biodisponibilidade.
Antimicrobianos
1.2 CLARITROMICINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Macroldeo
Sua ao pode ser bactericida ou bacteriosttica, atuam
inibindo a sntese de protenas nas bactrias.
Elevada atividade contra uma grande variedade de organismos Grampositivos e Gram-negativos aerbios e anaerbios: Streptococcus sp;
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
No necessria.
Soluo injetvel reconstituda estvel por 24 h T.A. ou por 48 h
ref.
No misturar com outros medicamentos.
Pode aumentar os nveis sricos da teofilina e da carbamazepina. Pode
elevar exames laboratoriais de GAMA-GT, DHL, fosfatase alcalina,
bilirrubina total e tempo de protrombina.
So pouco freqentes, incluindo nuseas, vmitos, dor abdominal,
cefalia e tonturas. Pode ocorrer perda auditiva relacionada a doses
elevadas. Infuso IV pode causar dor e flebite.
A segurana de utilizao da claritromicina durante a gestao e
lactao ainda no foi estabelecida. Ocorrem anomalias cardiovasculares
na prole de ratos e retardo no crescimento fetal em macacos.
Antimicrobianos
2. PENICILINAS
2.1 OXACILINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Observaes:
de
Penicilina
Bactericida.
Ativa contra a maioria dos cocos gram-positivos, incluindo os estreptococos
beta-hemolticos, pneumococos e estafilococos no-produtores de
penicilinase. Devido sua resistncia enzima penicilinase, a oxacilina
ativa tambm contra estafilococos produtores de penicilinase.
Rapidamente absorvida aps injeo intramuscular. Os picos sricos de
oxacilina so atingidos aproximadamente 30 minutos aps a administrao.
A
oxacilina
parcialmente
metabolizada
em
metablitos
microbiologicamente ativos e inativos. A oxacilina e seus metablitos so
rapidamente excretados na urina por secreo tubular e filtrao
glomerular. A oxacilina excretada tambm na bile.
Infeces causadas por Staphylococcus sp resistentes penicilina. Impetigo
bolhoso, celulite flegmonosa, sndrome da pele escaldada, furunculose
generalizada, broncopneumonia, osteomielite, meningites, sepse, abscesso,
artrite sptica e endocardite.
Crianas:100-200 mg/kg/dia, de 4/4h ou 6/6 h. Alguns servios utilizam at
40 mg/kg/dia com sucesso e sem aumento de toxicidade. Dose mxima: 12
g/dia.
Adultos: 4 12 g/dia, IV, de 4/4h ou 6/6 h.
Para uso IM: reconstituir 500 mg de oxacilina com 3mL de gua destilada
ou com soluo fisiolgica ou glicosada 5%.
Para uso IV direto: utilizar 5 mL de gua destilada ou de soluo fisiolgica
ou glicosada para 500 mg de oxacilina e, para obter a soluo de infuso IV,
diluir novamente em soluo fisiolgica ou glicosada. Concentrao final: 1050 mg/mL. Infundir em: 15-30 min.
Geralmente no necessrio. Se DCE < 10 mL/min, usar as menores faixas
de dose.
No necessria.
Solues reconstitudas: estveis por 3 dias T.A. e por 7 dias ref.
Solues diludas: estveis por 24 h T.A.
Aminoglicosdeos e penicilinas so fisicamente e/ou quimicamente
incompatveis e podem inativar um ao outro in vitro.
Probenecida diminui a excreo renal da oxacilina.
Eritema, urticria, febre, anafilaxia, diminuio da hemoglobina, neutropenia,
hematria transitria e, raramente, nefropatia.
A segurana durante a gravidez no foi estabelecida (risco C). A oxacilina
distribuda no leite humano. Portanto, a administrao de oxacilina em
mulheres lactantes deve ser exercida com cautela.
Deve-se reduzir a dose na insuficincia heptica moderada ou grave, uma vez
que 50% da droga eliminada por metabolismo heptico.
Antimicrobianos
2.2 AMPICILINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Penicilina
Bactericida. Atua na parede celular.
Gram-positivos: estreptococos alfa e beta-hemolticos; Streptococcus
pneumoniae (chamado Diplococcus pneumoniae); estafilococos no
produtores de penicilinase; Bacillus anthracis, Clostridia spp.; e outros.
Gram-negativos: Haemophylus influenzae; Neisseria gonorrhoeae;
Neisseria meningitidis; Proteus mirabilis e muitas cepas de Salmonella
(incluindo Salmonella typhosa); Shigellae, Escherichia coli.
Microorganismos resistentes:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
Antimicrobianos
2.3 AMOXICILINA
Penicilina
Tem rpida ao bactericida, interferindo na parede celular das bactrias.
Gram-positivos >Aerbios: Enterococus faecalis, Streptococcus pneumoniae,
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
de
Antimicrobianos
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Doses usuais:
Modo de preparo:
na
dilise
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
de
10
Antimicrobianos
2.5 AMOXICILINA+CLAVULANATO
Penicilina
Interferem com a parede celular, com ao bactericida.
Gram-positivas > Aerbias: Staphylococcus aureus, Staphylococcus
coagulase negativos (incluindo Staphylococcus epidermidis), Enterococcus
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
11
Antimicrobianos
Espectro de ao:
Penicilina
Exerce ao bactericida durante o estgio de multiplicao ativa dos
microrganismos sensveis. Atua por inibio da biossntese do mucopeptdeo
da parede celular.
Desempenha elevada atividade in vitro contra estafilococos (exceto as
cepas produtoras de penicilase), estreptococos (grupos A, C, G, H, L e M) e
pneumococos. Outros microrganismos sensveis benzilpenicina so:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
grupo D.
Apresenta lenta absoro.
excretada no rim rapidamente por excreo tubular.
Tratamento da faringite, do impetigo estreptoccicos e da sfilis e
profilaxia primria e secundria de febre reumtica.
Varia de acordo com o diagnstico.
Para uso IM: reconstituir o p liofilizado em 4-6 mL de gua destilada. No
administrar IV, SC ou IA. A administrao IV pode causar
tromboembolismo, parada cardaca e morte.
No necessrio.
Dados no-disponveis.
Solues reconstitudas: utilizao imediata
Solues diludas: podem ser armazenadas por 48 h T.A. ou por 7 dias ref.
As penicilinas so rapidamente inativadas na presena de solues de
carboidratos em pH alcalino. No se recomenda a administrao
concomitante de penicilinas com aminoglicosdeos no mesmo fluido de
infuso ou seringa, para evitar inativao fsica das drogas. A taxa de
decomposio da benzilpenicilina potssica acelera-se quando ocorre a
mistura com drogas acentuadamente cidas ou alcalinas.
O uso de probenecida diminui a excreo renal das penicilinas
Podem ocorrer reaes de hipersensibilidade com qualquer dose. As reaes
mais comuns incluem exantema maculopapular, urticria, febre,
broncoespasmo, dermatite esfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson e
anafilaxia. Anemia hemoltica tambm relatada. Nefrotoxicidade rara.
Segura na gestao (risco B) e na lactao.
uma penicilina de depsito que mantm os nveis sricos baixos, mas
relativamente constantes, durante 1-3 semanas.
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Antimicrobianos
Penicilina
Exerce ao bactericida. Atua por inibio da parede celular.
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
13
Antimicrobianos
Penicilina
Exerce ao bactericida. Atua por inibio da parede celular.
Possui atividade contra estreptococos dos Grupos A - C - G - H - L M, N.
Gravidez e lactao:
14
Antimicrobianos
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
15
Antimicrobianos
3. CEFALOSPORINAS
3.1 CEFALOTINA
Cefalosporinas (primeira gerao)
Bactericida.
Staphylococcus
aureus
(incluindo
cepas
produtoras
de
penicilinase);Staphylococcus epidermidis; Estreptococos beta-hemolticos do
Grupo A e outras cepas de estreptococos (muitas cepas de Enterococos so
resistentes); Streptococcus pneumoniae; Klebsiella spp.; Escherichia coli;
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
16
Antimicrobianos
3.2 CEFAZOLINA
Cefalosporinas (primeira gerao)
Bactericida.
Staphylococcus aureus (incluindo cepas produtoras de penicilinase);
Staphylococcus epidermidis; Estreptococos beta-hemolticos do Grupo A e
outras cepas de estreptococos (muitas cepas de Enterococos so
resistentes); Streptococcus pneumoniae; Klebsiella spp.; Escherichia coli;
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
17
Antimicrobianos
3.3 CEFOXITINA
Cefalosporinas (segunda gerao)
Bactericida.
Gram-positivos: Estafilococos; Estreptococos beta-hemolticos do grupo A;
Estreptococos beta-hemolticos do grupo B; Streptococcus pneumoniae e
outros estreptococos (exceto os estreptococos do grupo D), incluindo os
enterococos, pois muitas de suas cepas so resistentes.
Gram-negativos: Neisseria gonorhoeae e Neisseria meningitidis.
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Modo de preparo:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
18
Antimicrobianos
3.4 CEFUROXIMA
Cefalosporinas (segunda gerao)
Apresenta atividade bactericida contra uma larga margem de patgenos
comuns. A ao bactericida resulta da inibio da sntese da parede celular
bacteriana atravs da ligao s protenas-alvo essenciais.
Aerbios gram-negativos: Escherichia coli; Klebsiella spp., Proteus
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
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Antimicrobianos
3.5 CEFOTAXIMA
Cefalosporinas (terceira gerao)
Bactericida.
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Microorganismos resistentes
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
20
Antimicrobianos
3.6 CEFTAZIDIMA
Cefalosporinas (terceira gerao)
Bactericida. inibidor da sntese da parede celular bacteriana e resistente
maioria das beta-lactamases produzidas por organismos Gram-positivos e
Gram-negativos e, portanto, ativo contra muitas cepas resistentes
ampicilina e cefalotina.
Gram-negativos: Pseudomonas sp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Microorganismos resistentes:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
21
Antimicrobianos
3.7 CEFTRIAXONA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
22
Antimicrobianos
3.8 CEFEPIMA
Cefalosporinas (quarta gerao)
Agente bactericida que age por inibio da sntese da parede celular
bacteriana
Gram-positivos
aerbios:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Microorganismos resistentes:
Absoro:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
23
Antimicrobianos
4. CARBAPENMICOS
4.1 ERTAPENEM
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
de
Carbapenmicos
Inibidor da sntese da parede celular bacteriana e bactericida contra um
amplo espectro de patgenos - Gram-positivos e Gram-negativos aerbios e
anaerbios.
Cocos gram-positivos em geral, excluindo estafilococos oxacilina-resistentes
e a maioria dos enterococos; bacilos gram-negativos em geral, excluindo
Acinetobacter, H. influenzae, Stenotrophomonas e Pseudomonas, anaerbios
em geral.
Infeces graves por germes multirresistentes, especialmente gramnegativos produtores de -lactamases.
Crianas: 15 mg/kg/dia a cada 12 h
Adultos: 1 g, IV ou IM, a cada 24 h
Infuso IV: reconstituir em 10 mL de gua destilada, e em seguida diluir em
40 mL de soluo fisiolgica. Infundir com pelo menos 30 min de durao.
Em pacientes com DCE < 30 mL/min, utilizar 500 mg/dia.
Em pacientes submetidos hemodilise, se a dose recomendada de 500 mg
for administrada em menos de 6 h antes da sesso, administrar 150 mg aps
a hemodilise. Se a dose for administrada 6 h antes da sesso, no h
necessidade de dose adicional. No h dados sobre pacientes submetidos
dilise peritoneal ou hemofiltrao.
Soluo reconstituda: estvel por 6 h T.A
Soluo diluda: estvel por 6 h T.A. ou 24 h ref.
No misturar com outros medicamentos. No utilizar diluentes contendo
glicose.
No h descrio de interaes medicamentosas significativas.
Diarria, reaes no local da infuso, nuseas e cefalia. Aumento de
transaminases, fosfatase alcalina e das plaquetas. Mais raramente aumento
das bilirrubinas, eosinofilia e aumento do TTPa.
No h informaes sobre segurana durante a gestao. O ertapenem
excretado no leite materno, e seu uso deve ser evitado na lactao.
24
Antimicrobianos
4.2 IMIPENEM-CILASTATINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Microorganismos
resistentes:
Absoro:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
Carbapenmicos
Potente inibidor da sntese da parede celular bacteriana e bactericida
contra um amplo espectro de patgenos - Gram-positivos e Gram-negativos
aerbios e anaerbios.
Ativo contra gram-negativos, gram-positivos; anaerbios; e outros.
Xanthomonas maltophilia e algumas cepas de Pseudomonas cepacia,
enterococcus faecium e estafilococos resistentes meticilina.
A infuso intravenosa de Imipenem+cilastatina durante 20 minutos resultou
em concentraes plasmticas mximas de imipenm que variaram de 12 a 20
mcg/mL para a dose de 250 mg
Infeces
nosocomiais
por
microorganismos
multirresistentes,
particularmente causadas por Citrobacter freundii, Acinetobacter spp e
Enterobacter spp. Tratamento emprico de pacientes previamente tratados
com mltiplos antibiticos. Iinfeces polimicrobianas, infeces intraabdominais e de partes moles, osteomielites, infeces complicadas do trato
urinrio e infeces causadas por germes resistentes a outros agentes.
Crianas (a partir dos 3 meses): 60-100 mg/kg/dia em 4 administraes.
Adultos: 500-1 g, a cada 6 h.
Dose mxima: 4 g/dia
Para uso IM: reconstituir o p liofilizado com 2 mL de gua destilada. No
usar por via IV direta.
Para infuso IV: diluir em 100 mL de soluo fisiolgica ou glicosada 5%.
Concentrao final: 5 mg/mL. Infundir doses maiores que 500 mg em at
60 min. e doses menores que 500 mg em at 30 min.
DCE (mL/min) = >50 Dose (%) = 100
DCE (mL/min) = 10-50 - Dose (%) = 50
DCE (mL/min) = <10- Dose (%) = 25
Administrar dose de 250 mg aps a sesso de hemodilise. Na CAPD,
considerar DCE < 10 mL/min.
Soluo reconstituda: estvel por 4 h T.A. ou 24 h ref.
Soluo diluda: estvel por 4 h T.A. ou 24 h ref.
*Para uso IM a soluo reconstituda estvel apenas por 1 h T.A. e
4h ref.
No misturar com outros medicamentos. No utilizar soluo de Ringer
lactato como diluente.
Efeito sinrgico com os aminoglicosdeos contra P. aeruginosa. O uso
associado de ganciclovir pode levar a convulses generalizadas.
Nuseas, principalmente se a infuso for rpida. Diarria, reao cutnea,
febre e superinfeco (por bactrias e fungos). Pode haver reao de
sensibilidade cruzada penicilina. Convulso e outras manifestaes de
neurotoxicidade, ocorrendo com maior freqncia em pacientes com leso no
sistema nervoso central, histria prvia de convulses, insuficincia renal e
quando so administradas doses excessivas. Podem ocorrer elevao das
transaminases, eosinofilia, positivao do teste de Coombs, trombocitopenia
e diminuio no tempo de protrombina.
Risco C. No h informao disponvel sobre lactao.
Devido ao seu potencial epileptognico, no deve ser usada no tratamento de
meningites.
25
Antimicrobianos
4.3 MEROPENEM
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
de
Carbapenmicos
Exerce sua ao bactericida atravs da interferncia com a sntese da
parede celular bacteriana.
Ativo contra gram-positivos; gram-negativos; e anaerbias.
O meropenem tem boa penetrao na maioria dos tecidos e fluidos corporais,
incluindo o lquido crebro-espinhal de pacientes com meningite bacteriana,
alcanando concentraes acima das requeridas para inibir a maioria das
bactrias.
Aproximadamente 70% da dose IV administrada recuperada como
meropenm inalterado na urina aps 12 horas. Depois desse perodo uma
pequena excreo urinria detectvel.
Infeces
nosocomiais
por
microorganismos
multirresistentes,
particularmente causadas por Citrobacter freundii, Acinetobacter sp e
Enterobacter spp. Tratamento emprico de pacientes previamente tratados
com mltiplos antibiticos. Iinfeces polimicrobianas, infeces intraabdominais e de partes moles, osteomielites, infeces complicadas do trato
urinrio e infeces causadas por germes resistentes a outros agentes. o
frmaco de escolha para tratamento de infeces do sistema nervoso
central e para tratamento de pacientes com histria prvia de convulso.
Adultos: 0,5-1 g, IV, de 8/8 h, podendo chegar a 6 g/dia em meningites e
infeces graves por P. aeruginosa.
Para uso IM: reconstituir o p liofilizado com 2 mL do diluente especfico
que acompanha o medicamento.
Para uso IV direto: utilizar 10-20 mL de gua destilada para reconstituir o
p liofilizado.
Para infuso IV: diluir a soluo inicial em 100 mL de soluo fisiolgica ou
soro glicosado 5%. Concentrao final: 1 20 mg/mL. Infundir em: 15-30
min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) =12/12 h - Dose: 1 g
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) =a cada 12 h - Dose: 500 mg
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = a cada 24 h - Dose: 500 mg
Administrar dose de 500 mg aps a sesso de hemodilise. Na CAPD,
considerar DCE < 10 mL/min.
Soluo reconstituda: estvel por 8 h T. A ou 48 h ref.
Soluo diluda: estvel por 10 h T.A. ou 48 h ref. (soluo fisiolgica) ou
estvel por 3 h T.A ou 18 h ref. (soro glicosado 5%).
No misturar com outros medicamentos.
Nenhuma interao significativa descrita at o momento.
Semelhante s reaes do imipenem, com exceo do risco de convulses,
que melhor.
Provavelmente seguro (risco B).
1 g de meropenem contm 3,93 mEq de sdio na forma de carbonato
26
Antimicrobianos
5. AMINOGLICOSDEOS
5.1 AMICACINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Aminoglicosdeos
Ao bactericida altera a sntese protica.
Principais usos:
Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. Providencia spp., KlebsiellaEnterobacter-Serratia spp., Acinetobacter spp. (anteriormente MimaHerellea) e Citrobacter freundii, Streptococcus pyogenes, enterococos,
Streptococcus pneumoniae e estafilococos produtores ou no de penicilinase.
Doses usuais:
Modo de preparo:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
27
Antimicrobianos
5.2 GENTAMICINA
Aminoglicosdeos
Ao bactericida;
Bacilos gram-negativos aerbios, como Serratia sp, Proteus sp, Pseudomonas
sp, Klebisiela sp, Enterobacter sp e Escherichia coli. ativa contra
Staphylococcus aureus.
o aminoglicosdeo de escolha em instituies nas quais as taxas de
resistncia dos gram-negativos so baixas. Associada ampicilina,
penicilina ou vancomicina no tratamento de encocardite por Enterococcus
sp ou por Streptococcus viridans; associada vancomicina e rifampicina
para o tratamento de endocardite por Staphylococcus coagulase-negativo
em vlvula protica e penicilina para o tratamento de endocardite por
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Corynebacterium spp.
Doses usuais:
Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
28
Antimicrobianos
Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:
Reaes adversas:
Observaes:
Aminoglicosdeos
O mecanismo de ao da neomicina se baseia na interferncia da sntese
protica do microrganismo.
Bacilos gram-negativos aerbios, como Proteus sp, Klebisiela sp,
Enterobacter sp e E. coli; cocos gram-positivos, como S. aureus e E. faecalis.
Muitas cepas de Pseudomonas aeruginosa so resistentes. Atividade inferior
a de outros aminoglicosdeos, com toxicidade maior, o que determinou apenas
uso tpico.
Infeces menores de pele.
Aplicar de 1-4x/dia.
No encontrado na literatura.
No encontrado na literatura.
Reaes de hipersensibilidade podem ocorrer com maior freqncia com o
uso concomitante de outros antibiticos aminoglicosdeos por via sistmica.
As reaes adversas mais comuns que podem ocorrer so: coceira no local,
vermelhido, inchao no local da aplicao e exantema.
Uso local prolongado deve ser evitado, pois pode levar a sensibilizao da
pele e possvel sensibilidade cruzada para outros aminoglicosdeos.
29
Antimicrobianos
6. QUINOLONAS
6.1 CIPROFLOXACINA
Quinolona
A ao bactericida do ciprofloxacino resulta da inibio da topoisomerase
bacteriana do tipo II (DNA girase) e topoisomerase IV, necessrias para a
replicao, transcrio, reparo e recombinao do DNA bacteriano.
Gram-positivos aerbios: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis (muitas
cepas so somente moderadamente sensveis), Staphylococcus spp.,
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Streptococcus pneumoniae.
Microorganismos
resistentes:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
de
Infeces complicadas do trato urinrio que envolve bactrias gramnegativas resistentes, como Pseudomonas aeruginosa; prostatite bacteriana
crnica refretria a outros antibiticos orais; osteomielite crnica causada
por mltiplas bactrias, incluindo gram-negativas resistentes, e infeces de
pele e de tecidos moles em diabticos; diarrias bacterianas, incluindo a
diarria do viajante; febre tifide; otite externa invasiva em pacientes
com diabete e exacerbaes infecciosas em pacientes com fibrose cstica.
eficaz na erradicao do meningococo da orofaringe.
Varia de acordo com o diagnstico.
Via oral: recomenda-se que a administrao seja 2h aps as refeies.
Via parenteral: somente via IV direta ou infuso compatvel com soluo
fisiolgica e glicosada 5%; Concentrao final: 1-2 mg/mL; Infundir em: 3060 min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) =12
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) =12-24
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 24
A ciprofloxacina minimamente removida por hemodilise.
Soluo diluda: estvel por 14 dias T.A ou ref.
Manter o frasco na embalagem original at o momento do uso.
No misturar com outros medicamentos.
Pode causar aumento dos nveis sricos de teofilina, de cafena e de
varfarina. A ciprofloxacina pode ter sua absoro enteral diminuda pela
ingesta concomitante de anticidos (como hidrxidos de alumnio e magnsio,
sais de zinco e ferro); suplementaes orais de clcio em altas doses e uso
de sucralfato tem o mesmo efeito.
Dispepsia, nuseas, vmitos, elevao das transaminases, dor abdominal, e
diarria. Pode ocorrer neurotoxicidade, com alteraes do estado mental e
alucinaes, especialmente em idosos e pacientes usando doses mximas.
Pode ocorrer artralgia e artrite reversveis. Eosinofilia e leucopenia tm
sido descritas, desaparecendo com a suspenso da droga.
Risco C na gestao. No usar na lactao.
30
Antimicrobianos
6.2 LEVOFLOXACINA
Quinolona
Ao bactericida por inibio da sntese de DNA
Ativo contra um amplo espectro de bactrias aerbias e anaerbias gram-positivas
e gram-negativas entre outras bactrias atpicas.
Principais usos:
Em pediatria, limita-se o uso a infeces graves no-responsivas aos tratamentos
usuais.
Doses usuais:
Adultos: VO ou IV, 500 mg 1x/dia.
Modo de preparo:
Os comprimidos podem ser ingeridos independentemente das refeies.
Quanto s formas de uso parenteral deve-se evitar administrao por via IV
rpida ou em bolus. A infuso deve ser lenta, por um perodo mnimo de 60 min.
No administrar por via intramuscular, intraperitoneal ou subcutnea.
Concentrao final: 5 mg/mL
Ajuste de dose para funo Depurao (mL/min) = 20/49 - Dose inicial = 500 mg - Dose de manuteno = 250
renal:
mg, a cada 24 h
Depurao (mL/min) = 10-19 - Dose inicial = 500 mg - Dose de manuteno = 250
mg, a cada 48 h
Reposio na dilise:
Em pacientes em dilise ou em CAPD, administrar 250 mg, a cada 48 h (administrar
a primeira dose com 500 mg).
Estabilidade
de Soluo diluda: estvel por 72 h quando diludo 5 mg/mL em um fluido IV
diluio/reconstituio:
compatvel e armazenado em temperatura ambiente. Estvel por 14 dias quando
armazenado sob refrigerao.
Incompatibilidades:
Manitol e bicarbonato de sdio.
Interaes:
A administrao, por VO, concomitante com anticidos contendo clcio, magnsio
ou alumnio, bem como de sucralfato, ctions metlicos como o ferro e preparaes
multivitamnicas contendo zinco, pode interferir na absoro gastrintestinal da
levofloxacina, resultando em nveis menores na urina e no sangue. Esses agentes
devem ser tomados, pelo menos, 2 h depois da administrao da levofloxacina. O
uso concomitante com teolfilina pode elevar os nveis sricos da teofilina. Portanto
devem-se monitorar esses nveis, e ajustes na dose devem ser realizados.
Reaes adversas:
Em geral, bem tolerada. As reaes adversas mais comuns incluem diarria,
nuseas, vmitos, dor abdominal, prurido, exantema, vaginite.
Gravidez e lactao:
Risco C. Evitar o uso em mulheres grvidas, a menos que os benefcios justifiquem
o potencial risco para o feto.
Observaes:
A levofloxacina injetvel deve ser administrada por infuso IV, no devendo ser
aplicada por via IM, IP ou SC.
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
31
Antimicrobianos
6.3 NORFLOXACINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Quinolona
Ao bactericida por inibio da sntese de DNA
A maioria das Enterobacteriaceae sp so sensveis assim como outros gramnegativos; ativa contra Pseudomonas aeruginosa, Ureaplasma urealyticum,
Mycoplasma hominis e Clamydia trachomatis.
S atinge nveis teraputicos na urina, nas fezes e na prstata. Pode ser o
agente preferido nas infeces do trato urinrio que envolve bactrias gramnegativas resistentes, como Pseudomonas aeruginosa, e na prostatite
bacteriana crnica refratria a outros antibiticos orais.
Adultos: 400 mg, VO, de 12/12 h ou 10-15 mg/kg/dia a cada 12 h. Se
ocorrerem artralgias ou artrite, o tratamento deve ser suspenso.
Os alimentos diminuem a absoro. Deve ser administrada distante das
refeies.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 12
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 12-24
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 24
No removida por hemodilise ou por dilise peritoneal.
A absoro no trato gastrintestinal diminuda pela ingesto concomitante
de anticidos. Eleva os nveis sricos de ciclosporina, aumentando a
toxicidade desta.
Pode causar dispepsia, nuseas, vmitos, elevao das transaminases, dor
abdominal e diarria. Reaes de hipersensibilidade podem ocorrer. Tambm
so descritas leses de cartilagem em animais de laboratrio e artralgia e
artrite reversveis em crianas. Podem ocorrer eosinofilia e leucopenia,
desaparecendo com a suspenso da droga. Tambm h descrio de
leucocitose.
Risco C na gestao. No usar na lactao.
32
Antimicrobianos
7. ANFENICIS
7.1 CLORANFENICOL
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
Anfenicis
Age, principalmente, como bacteriosttico, interferindo na sntese protica
bacteriana.
Ativo contra gram-positivos, gram-negativos e anaerbios.
Infeces por Salmonella typhi (febre tifide) e Rickettsia spp. Otites,
rinossinusites e pneumonias refratrias a outros tratamentos. Pode ainda
ser usado no tratamento de meningites.
Evitar o uso em recm-nascidos. Crianas e adultos: 12,5-25 mg/kg, VO e
IV, de 6/6 h;
Dose mxima: 4,8 g/dia
Via oral: Quando usado por VO, deve ser com gua e de estmago vazio.
Via parenteral: No administrar por via IV. A administrao por via IV
direta pode ser feita diluindo-se o p liofilizado em gua destilada,
utilizando-se 2,5 mL para cada 250 mg de cloranfenicol. A soluo para
infuso IV pode ser obtida por meio da diluio da soluo inicial em soluo
fisiolgica ou glicosada 5%. Concentrao final: 20 mg/mL. Infundir em: 1530 min.
No necessita.
No necessita.
Soluo reconstituda: estvel por at 30 dias T.A.
Soluo diluda: estvel por 24 h T.A.
cido
ascrbico,
eritromicina
e
vitaminas
do
complexo
B.
Os hipoglicemiantes orais, a ciclofosfamida e os cumarnicos tm suas meiasvidas prolongadas. A rifampicina e o fenobarbital diminuem a concentrao
plasmtica de cloranfenicol. A fenitona tem sua meia-vida aumentada e
diminui a concentrao plasmtica do cloranfenicol. Causa retardo na
recuperao de anemias causadas por deficincia de ferro, folato, e B12. O
acetaminofeno diminui a atividade do cloranfenicol. A cimetidina tem efeito
sinrgico na induo da aplasia.
Aplasia de medula pode ocorrer durante ou aps o tratamento e independe
da via de administrao; depresso medular reversvel (leucopenia e/ou
anemia e/ou trombocitopenia) relacionada a nveis sricos elevados.
Sndrome cinzenta (distenso abdominal, cianose e colapso vasomotor)
ocorre em prematuros e em recm-nascidos e est relacionada a nveis
sricos altos. Reaes de hipersensibilidade (eritema, febre e anafilaxia).
Nuseas, vmitos, diarria, glossite, estomatite, irritao peritoneal.
Neurite ptica, cefalia, neurite perifrica, depresso, oftalmoplegia,
confuso mental e ditese hemorrgica podem ocorrer aps uso prolongado
(diminuio da produo de fatores de coagulao dependentes de vitamina
K).
Existem riscos para o recm-nascido se utilizado prximo ao termo, mas
possvel us-lo se houver indicao. Risco C.
Boa penetrao no lquor e em outros tecidos. Apresenta antagonismo in
vitro contra -lactmicos e aminoglicosdeos (significado clnico duvidoso);
excelente absoro VO, em casos de insuficincia heptica, administrar 1 g,
de ataque, e aps, 500 mg de 6/6 h por 10-14 dias.
33
Antimicrobianos
8. SULFONAMIDAS
8.1 SULFADIAZINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
Sulfonamidas
Atua por ao bacteriosttica. As sulfonamidas
(sulfametoxazol, sulfasalazina, sulfadiazina) so anlogos estruturais do
PABA, essencial para a sntese de cido flico nas bactrias, que por sua vez
importante para sntese dos precursores do DNA e do RNA. A
trimetoprima atua como antagonista do folato, competindo pela diidrofolato
redutase.
Ativo contra H. ducreyi, Nocardia sp., Actinomyces sp., Calymmatobacterium
granulomatis e Toxoplasma gondii.
Nocardiose e toxoplasmose.
Adultos: 2-8 g/dia, VO, de 6/6 h, mais pirimetamina 25 mg/dia e cido
folnico 5-10 mg, 3 X/semana. Para o tratamento supressivo da toxoplasmose,
usar 1 g, de 12/12 h.
A administrao deve ser feita 1 h antes ou 2 h aps as refeies ou de
estmago vazio.
Dados no disponveis.
Dados no disponveis.
Ao sinrgica com o trimetoprima. As sulfonamidas potencializam a ao dos
anticoagulantes orais, sulfonilurias e hidantona. Tem sua ao
antibacteriana inibida pela presena de sangue, de pus e de produtos de
destruio tecidual.
Pode haver cristalria em pacientes desidratados, anemia hemoltica
(fenmeno de sensibilizao, deficincia de G6PD), agranulocitose (reversvel
na maioria dos casos) e anemia aplstica (muito rara, e, provavelmente, pelo
efeito direto sobre a medula). Hipersensibilidade, como eritema multiforme,
urticria, febre, sndrome de Stevens-Johnson, sndrome de Behet,
fotossensibilidade, reaes pentigides e purpricas, exantemas petquias,
morbiliformes e escarliforme. Necrose focal ou difusa do fgado, que pode
evoluir para atrofia amarela e morte. Pode haver anorexia, nuseas e vmitos,
de provvel origem central.
Atravessa barreira placentria e alcanam a circulao fetal, atingindo
concentraes suficientes para causar efeitos antibacterianos e txicos no
feto, podendo levar hemlise, se houver deficincia de G6PD, e a
kernicterus. No usar em gestantes prximo ao termo. Atinge, no leite
materno, nvel correspondente a 50%.
Penetra bem na pleura e nos lquidos sinovial, peritoneal e ocular, com 5080% da concentrao plasmtica. Atinge altos nveis no lquor. Ingerir
bastante gua ou usar bicarbonato para diminuir o risco de cristalria.
34
Antimicrobianos
8.2 SULFAMETOXAZOL-TRIMETOPRIMA
Sulfonamidas
Atua por ao bacteriosttica. As sulfonamidas (sulfametoxazol,
sulfasalazina, sulfadiazina) so anlogos estruturais do PABA, essencial para
a sntese de cido flico nas bactrias, que por sua vez importante para
sntese dos precursores do DNA e do RNA. A trimetoprima atua como
antagonista do folato, competindo pela diidrofolato redutase.
Cocos: Branhamella catarrhalis
Gram-negativos: Haemophilus influenzae (beta-lactamase positivo, beta-
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Microorganismos resistentes:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Incompatibilidades:
Interaes:
de
35
Antimicrobianos
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
36
Antimicrobianos
9. GLICOPEPTDEOS
9.1 TEICOPLANINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
Glicopeptdeos
Inibio de sntese protica
Ativo contra gram-positivos como Streptococcus sp., Enterococcus sp.,
Staphylococcus sp, Clostridium sp, Corynebacterium sp, Propionobacterium
sp e Listeria sp.
Infeces graves por gram-positivos hospitalares resistentes a lactmicos.
Crianas (acima de 4 semanas): 20 mg/kg/dia, a cada 12 h, por quatro dias,
depois 10 mg/kg/dia, a cada 24 h.
Adultos: 200-400 mg, IM ou IV,de 12/12 h, nos primeiros quatro dias;
depois, administrar de 24/24 h. Em infeces graves, administrar 400 mg,
de 12/12 h, ou 800 mg, de 24/24 h, durante todo tratamento.
Para uso IM ou IV direto: reconstituir o p em 3 mL de gua destilada.
Para infuso IV: diluir a soluo inicial em soro
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) = 24
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) = 48
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 72
No necessita.
Soluo reconstituda: estvel por 48 h T.A. ou por at 21 dias ref.
Soluo diluda: estvel por 21 dias ref. (se diluda em soluo fisiolgica); se
diluda em soro glicosado 5% estvel por apenas 1 dia ref.
Aminoglicosdeos
Os aminoglicosdeos e a rifampicina apresentam sinergismo contra
Staphylococcus sp, Streptococcus sp, Enterococcus sp e Listeria spp.
Ototoxicidade, hipersensibilidade (eritema, prurido, febre, broncoespasmo,
anafilaxia),
nuseas,
vmitos,
diarria,
eosinofilia,
neutropenia,
trombocitopenia e trombocitose, aumento das transaminases, tonturas e
cefalia.
Risco C na gestao. No h informaes quanto ao seu uso durante a
lactao, mas, provavelmente, segura.
As solues de teicoplanina e os aminoglicosdeos so incompatveis in vitro.
No penetra a barreira hematoenceflica, mesmo com as meninges
inflamadas.
37
Antimicrobianos
9.2 VANCOMICINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
Glicopeptdeos
Inibio de sntese protica
Cocos gram-positivos (Streptococcus sp, Staphylococcus sp e Enterococcus
sp. Boa atividade contra Clostridium difficile, Listeria monocytogenes e
Corynobacterium jeikeium. Ativa contra Chriseobacterium meningosepticum
e Rhodococcus sp.
Infeces
hospitalares
por
germes
gram-positivos,
colite
pseudomembranosa no-responsiva a metronidazol e endocardite bacteriana
em pacientes alrgicos penicilina.
Adultos: 1 g, IIV, 12/12 h.
No administrar via IM. Para infuso IV, reconstituir primeiramente em 10
mL de gua destilada, em seguida diluir em 100 mL de soluo fisiolgica ou
glicosada 5%. Concentrao final deve estar entre 2,5-5 mg/mL. Infundir
em: por no mnimo 60 min.
DCE (mL/min) = >50 - Intervalo (h) =12 - Dose: 500 mg
DCE (mL/min) = 10-50 - Intervalo (h) =24-48 - Dose: 500 mg
DCE (mL/min) = <10- Intervalo (h) = 48-96 - Dose: 500 mg
No precisa repor na hemodilise. Na HVVC, administrar 1 g, IV, 24/24 h.
Soluo reconstituda: estvel por 14 dias ref.
Soluo diluda: estvel por 14 dias ref.
Heparina, fenobarbital, cloranfenicol, penicilina G, ceftazidima, ticarcilina,
bicarbonato de sdio e dexametasona.
Os aminoglicosdeos potencializam a ototoxicidade e a nefrotoxicidade. O
uso combinado de aminoglicosdeos ou de rifampicina apresenta efeito
sinrgico contra alguns gram-positivos.
Ototoxicidade, hipersensibilidade, sndrome do homem vermelho,
geralmente relacionada administrao rpida da droga. Espasmos e dores
cervicais tambm so reaes relacionadas administrao rpida do
medicamento;
tromboflebites,
neutropenia
reversvel,
eosinofilia,
nefrotoxicidade e nuseas.
Risco C na gestao. Segura na lactao.
Menos ativa do que a oxacilina contra Staphylococcus aureus. O nvel srico
desejado de 5-10g/mL basal e de 25-40g/mL no pico. Em infuso
contnua, 20-30g/mL. Penetrao no lquor somente com meninges
inflamadas; a dexametasona reduz a passagem para o sistema nervoso
central. No paciente com disfuno renal necessria a determinao da
concentrao srica da droga (pico srico: 30-40 g/mL; faixa de
manuteno: 5-10 g/mL).
38
Antimicrobianos
10.
NITROIMIDAZLICOS
10.1 METRONIDAZOL
Nitroimidazlicos
Atua na reduo dos grupos nitro na bactria, formando metablitos txicos
que rompem o DNA bacteriano.
Ativo contra a maioria dos anaerbios; apresenta atividade tambm contra
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
39
Antimicrobianos
11.
LICOSAMIDAS
11.1 CLINDAMICINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Lincosaminas
Bacteriosttico por inibio da sntese protica.
Cocos Aerbicos Gram-positivos: Staphylococcus sp. (cepas produtoras de
penicilinase e no-penicilinase); estreptococo (exceto Streptococcus
faecalis ) e pneumococo. Bacilos Anaerbicos Gram-negativos: Bacteroides
spp.; Fusobacterium spp. Bacilos Anaerbicos Gram-positivos noformadores de esporos: Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces spp.
Cocos Anaerbicos e Microaerfilos Gram-positivo: Peptococcus spp.;
Doses usuais:
Modo de preparo:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
40
Antimicrobianos
12.
POLIMIXINAS
12.1 POLIMIXINA B
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Microorganismos
resistentes:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
Polimixina
Ao antimicrobiana bactericida atua primariamente nas membranas externa
e citoplasmtica.
A polimixina B possui ao bactericida contra quase todos os bacilos Gramnegativos, com exceo de Proteus spp. As polimixinas aumentam a
permeabilidade de membrana da clula bacteriana.
Todas as bactrias Gram-positivas, fungos e cocos Gram-negativos,
N.gonorrhoeae e N. menigitidis, possuem resistncia ao Sulfato de Polimixina
B.
O sulfato de Polimixina B no absorvido no trato gastrointestinal. Uma vez
que o frmaco perde cerca de 50% de sua atividade na presena do soro, os
nveis sangneos so baixos. Repetidas injees podem causar um efeito
cumulativo.
A droga excretada lentamente pelos rins. A difuso tissular pequena e a
droga no atravessa a barreira hematoenceflica.
Infeces graves por bactrias resistentes a alternativas menos txicas.
Tem sido usada, principalmente, em infeces por Pseudomonas aeruginosa e
Acinetobacter resistentes a todas as alternativas disponveis. Tambm
usada, por via inalatria, para manejo de pacientes com fibrose cstic
colonizados por Pseudomonas aeruginosa.
Varia conforme diagnstico.
IM: deve ser evitada, por ser muito dolorosa. Se necessrio utilizar
concentrao de 250.000 U/mL
IV: infundir lentamente (60-90 min) ou por infuso contnua, em uma
concentrao final de 1.000-1.667 U/mL em glicose a 5%. Intratecal:
reconstituir o frasco com 10 mL de soluo fisiolgica.
DCE (mL/min) = 20-50 Dose (%) = 100 - 75
DCE (mL/min) = 5-20 - Dose (%) = 50
DCE (mL/min) = <5 - Dose (%) = 15
No dialisvel
Proteger da luz. A soluo diluda pode ser guardada sob refrigerao por
at 72 h.
Incompatvel com clcio, magnsio, cefalotina, cloranfenicol, heparina e
penicilinas. Inativada por solues cidas ou alcalinas.
Bloqueadores neuromusculares, anestsicos, aminoglicosdeos e colistna
aumentam o risco de bloqueio neuromuscular.
Neurotxica e nefrotxica; pode causar hiperemia facial; sonolncia; ataxia;
febre;
tonturas;
erupes
cutneas;
hipocalemia;
hiponatremia;
hipopotassemia; hipocloremia; dor no local da injeo, flebite e
tromboflebite; bloqueio neuromuscular; parestesias; diplopia; hematria;
proteinria; insuficincia renal; parada respiratria; e reaes de
hipersensibilidade.
Categoria B na gestao. Sem informaes sobre aleitamento.
Penetra mal no sistema nervoso central, mesmo com as meningites
inflamadas.
41
Antimicrobianos
13.
OXAZOLIDINONA
13.1 LINEZOLIDA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Microorganismos
resistentes:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
Oxazolidinona
Inibe seletivamente a sntese protica bacteriana.
Microrganismos Gram-positivos aerbios: Enterococcus sp.; Staphylococcus
42
Antimicrobianos
14.
GLICILCICLINA
14.1 TIGECICLINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Microorganismos
resistentes:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
de
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Glicilciclina
Inibe a traduo protica nas bactrias ligando-se subunidade ribossmica
30S e bloqueando a entrada de molculas aminoacil-tRNA no stio A do
ribossomo.
Gram-positivos: Enterococcus spp.,Listeria monocytogenes
43
Antimicrobianos
15.
ANTITUBERCULOSOS
15.1 RIFAMPICINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Microorganismos
resistentes:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Antituberculoso/ Macroldeo
Inibe a biossntese do RNA bacteriano ao inibir fortemente a subunidade
beta da RNA-polimerase que depende do DNA, evitando a unio da enzima do
DNA e bloqueando, assim, o incio da transcrio do RNA.
Mycobacterium leprae, M. tuberculosis, diversas outras microbactrias e
bactrias Gram-positivas e Gram-negativas.
M. fortuitum.
44
Antimicrobianos
15.2 ISONIAZIDA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Antituberculoso
Age inibindo a sntese do cido miclico, um componente importante da
parede de micobactrias, no atuando contra outros tipos de bactrias.
Mycobacterium tuberculosis.
bem absorvida no sistema digestivo, mas pode ocorrer significativo
metabolismo de primeira passagem.
A biotransformao heptica, por acetilao. A sua meia-vida fica em
torno de uma hora em indivduos acetiladores rpidos e de trs a cinco
horas nos lentos, elevando-se ainda mais na presena de hepatopatias.
Primotratamento para tuberculose. Quimioprofilaxia da tuberculose e nas
complicaes da vacinao BCG.
5 mg/kg paara adultos e 10 mg/kg para crianas. Mximo: 300 mg/dia
300 mg 1x/dia ou 900 mg 3x/semana em pacientes com DCE < 30 mL/min ou
em hemodilise.
Anticidos contendo alumnio diminuem a sua absoro.
As mais frequentes so as manifestaes dermatolgicas (acne, erupes
urticariformes, maculopapulares, mobiliformes e purpricas), febre,
hepatite, neurite perifrica, distrbios psiquitricos, agranulocitose,
eosinofilia, trombocitopenia, artralgias, secura na boca, desconforto
epigstrico, metahemoglobinemia, zumbidos, reteno urinria e vasculite,
com sndrome semelhante ao lpus eritematoso. Elevao transitria das
transaminases que no requer suspenso do tratamento. RAMs no SNC e
SNP podem ser prevenidas e tratadas com piridoxina.
No contraindicada. Devem-se monitorar os efeitos adversos em recmnascidos em aleitamento materno, especialmente se ele estiver usando o
frmaco (quimioprofilaxia primria).
45
Antimicrobianos
15.3 PIRAZINAMIDA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Antituberculoso
um anlogo qumico da nicotinamida. Tem ao bactericida sobre
Mycobacterium tuberculosis.
Mycobacterium tuberculosis.
Bem absorvida por via oral, apresenta pico de concentrao sangnea em
aproximadamente duas horas e tem ampla distribuio nos tecidos.
Excreo renal particularmente sob a forma de cido pirazinico.
Primotratamento para tuberculose e em tuberculose multirresistente.
1530 mg/kg para crianas. Mximo de 2 g.
25 a 30 mg/kg por dose 3x/semana em pacientes com DCE < 30 mL/min ou
em hemodilise.
Pode aumentar a hiperuricemia causada pelo Etambutol.
Hepatotoxicidade (grave, podendo evoluir para necrose heptica macia).
No deve ser prescrita para pacientes com qualquer grau de disfuno
heptica. Artralgias com ou sem artrite, pode resultar em episdios de gota
pela inibio da excreo de uratos (hiperuricemia). Outras: anorexia,
nuseas, vmitos, disria, febre e erupes cutneas.
Sem dados conclusivos.
46
Antimicrobianos
15.4 ETAMBUTOL
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Absoro:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
Antituberculoso
Possui ao bacteriosttica (atua na sntese protica bacteriana) em
concentraes de 0,5 a 8mcg/ml e ao bactericida em maiores
concentraes
Mycobacterium tuberculosis e M. kansasii.
parcialmente metabolizado no fgado, formando metablitos inativos de
excreo renal. Cerca de 80% de uma dose oral absorvida no trato
gastrintestinal. A absoro no prejudicada de modo significante pela
presena de alimentos.
Cerca de 20% eliminada inalterada nas fezes, A excreo principal renal,
tanto glomerular como tubular, e dois teros do total ingerido so eliminados
na urina em 24 horas.
Primotratamento alternativo de tuberculose.
15 mg/kg adultos; crianas de 6 a 12 anos 1015 mg/kg/dia.
1525 mg/kg por dose, 3x/semana, em pacientes com DCE < 30 mL/min ou em
hemodilise.
A hiperuricemia causada pelo frmaco pode ser aumentada pelo uso
associado isoniazida e pirazinamida.
Neurite ptica, uni ou bilateral (perda da capacidade de diferenciar as cores
verde e vermelha) dose-dependente e reversvel aps suspenso do frmaco.
RAMs frequentes: febre, erupes cutneas, prurido, artralgias, sintomas
gastrintestinais, hiperuricemia, cefaleia, tontura, confuso mental,
desorientao e alucinaes.
Frmaco seguro para uso na gestao.
Deve ser evitado em crianas menores de 5 anos de idade devido ao risco de
neurite ptica (rara) de difcil deteco.
47
Antimicrobianos
16.
ANTIFNGICOS
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Microorganismos
resistentes:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
de
48
Antimicrobianos
Doses usuais:
Modo de preparo:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
Antifngico
Interage com a parede celular do fungo interagindo com enzimas.
Ativo contra todas as espcies de Candida e Aspergillus sp.
Pacientes com indicao para o uso de anfoterecina B e que no toleram ou
tenham toxicidade preparao convencional. Indicada na teraputica
emprica de infeco fungica presumida, em suspeita de infeco fngica na
neutropenia febril, tratamento de criptococose e meningite criptcocica em
pacientes com HIV, tratamento de infeces por espcies de Aspergillus,
Candida e na leishmaniose visceral.
1 6 mg/kg/dia. Na terapia emprica, utilizar 3 mg/kg. Para Criptococcus
(exceto meningite), Aspergillus e Candida, utilizar 3-5 mg/kg/dia. Na
meningite criptoccica, utilizar 6 mg/kg/dia. Para Leishmaniose visceral:
imunocompetentes, utilizar 3 mg/kg, do primeiro ao quinto dia, e, aps, no
14 e no 21 dia (considerar a repetio do tratamento para aqueles que no
respondem completamente); imunodeprimido, utilizar 4 mg/kg, do primeiro
ao quinto dia, e, aps, no 10, 17, 24, 31 e 38 dia (considerar manuteno
do tratamento com outra medicao at reconstituio imunolgica).
Reconstituir com 12 mL de gua destilada e diluir a soluo inicial em soro
glicosado, observando uma concentrao final de 0,5 mg/mL. Dever ser
administrado por infuso endovenosa em um perodo de 30-60 minutos.
Sempre utilizar filtro com poros de 5 mcron (acompanha o medicamento).
No necessita de ajuste.
No necessrio.
A soluo reconstituda estvel por 24 h sob refrigerao. E, aps a
diluio em soluo de glicose 5%, tambm estvel por at 6 h sob
refrigerao. No congelar.
gua bacteriosttica, cloreto de sdio. No misturar com outros
medicamentos ou eletrlitos. Compatvel com soro glicosado.
Nefrotoxidade: idiossincrasia necrose tubular aguda (rara) ou acmulo da
dose devido ao uso prolongado: acidose tubular renal, espoliao renal de
potssio e de magnsio, anemia hipocrmica e normoctica, trombocitopenia,
leucopenia, eosinofilia, cefalia, e prostrao. Hipersensibilidade (febre,
calafrios, broncoespasmo e anafilaxia. Mais raramente: sensao de
queimadura plantar (rara); convulses; nuseas; vmitos; gastrenterite
hemorrgica; insuficincia heptica aguda; gosto metlico na boca;
toxicidade cardaca direta; hipotenso ou hipertenso; deteriorao da
funo pulmonar; perda auditiva;
Semelhantes s reaes da anfoterecina convencional (ver em Anfoterecina
B Desoxicolato), mas menos freqentes me de menor intensidade. a
preparao mais bem tolerada de anfoterecina B.
Categoria B na gestao. A excreo do leite materno no conhecida e a
lactao contra-indicada.
As preparaes lipdicas de anfoterecina B so de eficcia semelhante
anfotericina B desoxicolato, com menor toxicidade, especialmente renal.
Ainda assim, reaes anafilticas e de hipersensibilidade podem ocorrer,
principalmente, nas infuses iniciais. Controlar funo renal, eletrlitos
(hipocalemia e hipomagnesemia), funo heptica e hemograma. Em caso de
febre ou calafrios durante a infuso, considerar pr-medicao com
antitrmico, anti-histamnico e corticosterides.
49
Antimicrobianos
16.2 EQUINOCANDINAS
16.2.1 CASPOFUNGINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
de
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Antifngico
Interage com a parede celular do fungo interagindo com enzimas.
Ativo contra todas as espcies de Candida e Aspergillus sp.
Infeces graves (candidemia, abcesso intra-abdominal, espao pleural,
peritonite e esofagite) por Candida; Aspergillus, principalmente nos casos
refratrios ou de intolerncia e no tratamento emprico para infeco
fngica no paciente neutropnico febril.
Adultos: dose de ataque de 70 mg, seguida de 50 mg/dia a cada 24 h. A
durao do tratamento depende da resposta do paciente. Naqueles com
cultura positiva, manter o tratamento at 14 dias aps o ltimo exame
positivo; nos neutropnicos, manter o tratamento por pelo menos at 7 dias
aps melhora dos sintomas e resoluo da neutropenia; no tratamento
emprico, mant-lo at a resoluo da neutropenia. Na esofagite, por 14 dias
e por mais 7 dias aps o desaparecimento dos sintomas.
Reconstituir com gua destilada ou soluo fisiolgica.
No necessrio.
No necessrio.
A soluo reconstituda pode ser mantida sob refrigerao por 1h antes de
preparar a soluo final de infuso. A soluo deve ser admnistrada
lentamente em 1 h. A soluo final pode ser mantida temperatura ambiente
por 24 h, ou por 48 h sob refrigerao.
Soro glicosado.
Hepatotoxicidade aumentada por ciclosporina por aumentar os nveis sricos
de caspofungina. A rifampicina diminui os nveis sricos de caspofungina e
est indicado o uso de 70 mg diariamente. O efavirenz, a nevirapina, a
fenitona, a carbamazepina e a dexametasona podem diminuir as
concentraes sricas de caspofungina (considerar 70 mg/dia nesses casos).
Geralmente bem tolerada. Durante infuso pode ocorrer: hipersensibilidade,
rash, prurido, vermelhido facial. Podem ocorrer ainda calafrios, febre,
cefalia, edema perifrico, insnia, erupes cutneas, prurido e elevao de
creatinina. Menos comum: diarria, vmitos, nusea, dor abdominal, elevao
das enzimas hepticas, eosinofilia, anemia, neutropenia, flebite, tremores,
parestesias, mialgias, proteinria, hematria. Raros: broncoespasmo,
dispneia, anafilaxia e sndrome respiratria aguda grave, insuficincia
heptica e renal.
Categoria C na gestao; embriotoxicidade j foi demonstrada em animais de
laboratrio; usar somente se o benefcio for superior ao risco. Usar com
precauo na lactao.
50
Antimicrobianos
16.3 IMIDAZLICOS
16.3.1 CETOCONAZOL
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
Antifngico
Interage com a membrana celular dos fungos, alterando sua permeabilidade.
Ativo contra Candida sp. E Cryptococcus neoformans. Ativo contra os fungos
dimrficos Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis, Histoplasma
Capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix shenckii. Tambm
apresenta atividade contra Pseudoallescheria boydii e Pitiryasis versicolor e
dermatfitos.
Infeces cutneo-mucosas causadas por Candida sp. Nas dermatofitoses e
na pitirase versicolor, por via tpica ou sistmica. Alternativa para o
tratamento de blastomicose, histoplasmose, paracoccidioidomicose e
pseudoallescherase no-menngeas, em pacientes imunologiccamente
competentes, e para candidase mucocutnea crnica, esfgica e candidria.
Varia conforme o microorganismo.
No requer.
No removida por hemodilise ou por dilise peritoneal.
Evitar o uso de bloqueadores de bomba de prtons e bloqueadores H 2. No
administrar associao com rifampicina.
As mais comuns so nuseas, vmitos, anorexia e dor abdominal; aumento das
transaminases, hepatite, necrose heptica podem ocorrer; exantema alrgico
e febre ocorrem menos comumente.
Categoria C na gestao. Utilizar somente se extremamente necessrio. No
recomendado na lactao.
Pode ser administrado com alimento. No deve ser utilizado em indivduoas
com insuficincia heptica grave. No atinge concentraes adequadas no
lquor.
51
Antimicrobianos
16.3.2 FLUCONAZOL
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Microorganismos resistentes:
Metabolismo/Excreo:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Incompatibilidades:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
Antifngico
Inibidor potente e especfico da sntese fngica de esterides.
52
Antimicrobianos
16.3.3 ITRACONAZOL
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
Antifngico
Interage com a membrana celular dos fungos alterando sua permeabilidade.
Blastomyces
dermatitidis;
Cryptococcus
neoformans;
Histoplasma
capsulatum; Aspergillus; Candida sp; Tinea versicolor; Sporothrix schenckii;
Paracoccidioides brasiliensis; Coccidioides immitis, Fonsecaea sp; Penicillium
mameffei; Leishmania mexicana; L tropica e L. major.
Micoses superficiais; esporotricose; paracoccidioidomicose; cromomicose;
coccidioidomicose; histoplasmose; blastomicose; aspergilose; formas
cutneas de leishmaniose.
Varia entre 100-400 mg/dia conforme a patologia.
No requer. A administrao IV no recomendada para pacientes com DCE
< 30 mL/min.
No requer.
Por ser inibidor do CYP450, isoenzima 3A4, os inibidores dessa mesma
isoenzima podem alterar concentraes do itraconazol (fenitona;
rifampicina; carbamazepina; fenobarbital; benzodiazepnicos; etc.)
Nuseas; vmitos; dor epigstrica; diarria.
Categoria C na gestao. Usar somentes em caso de extrema necessidade.
No indicado na lactao.
Baixa penetrao no SNC.
53
Antimicrobianos
16.3.4 VORICONAZOL
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Modo de preparo:
Reposio na dilise:
Estabilidade
diluio/reconstituio:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
de
Antifngico
Interage com membrana celular (ergosterol) alterando sua permeabilidade.
Amplo espectro de atividade antifngica; Aspergillus, Candida; Fusarium;
Alternaria; Acremonium; Bipolaris; Cladosporium; Coccidioides; Conidiobolus;
Exophiala; Madurella; Exserohilum; Phialophora; Penicillium; Scedosporium;
Scopulariopsis; Cryptococcus; Histoplasma; Sporothrix; Trichosporum;
Blastomyces dermatitidis; Blastoschizomyces; Fonsecae pedrosoi e
Paecilomyces.
Infeces graves pelos fungos supracitados, mas principalmente, contra
Aspergillus e Fusarium. Droga importante no tratamento de candidase
(principalemente C. krusei e glabrata, usualmente resistentes ao fluconazol).
No adequado para tratamento de infeco urinria (baixa concentrao na
urina).
Varia conforme patologia.
A soluo injetvel deve ser reconstituda com 19 mL de gua destilada e
usada imediatamente. A diluio para infuso deve ser feita com soluo
glicosada 5%, NaCl 0,9% e lactato de sdio, com uma concentrao final de
0,5-5 mg/mL.
Via Oral: no necessrio ajustar;
Via Intravenosa: em pacientes com DCE < 50 mL/min, passar para VO, pois a
formulao parenteral contm o excipiente sulfobutil-ter -ciclodextrina
sdica, que se acumula nos pacientes com insuficincia renal, e a
ciclodextrina txica.
No necessria aps sesses de 4 h de hemodilise.
Deve ser administrada imediatamente aps a reconstituio/diluio.
O voriconazol metabolizado atravs do CIP450, isoenzimas 2C9, 2C19 e
3A4. Inibidores ou substratos dessas enzimas podem alterar a concentrao
plasmtica da droga, por exemplo, rifampicina, carbamazepina, fenobarbital
etc.
Durante infuso IV, pode ocorrer reao no local da aplicao; nuseas,
vmitos, diarria e dor abdominal; outras reaes podem ocorrer.
Estudos em animais mostraram toxicidade reprodutiva. Risco D na gestao.
Seu uso na lactao no est indicado.
Pode apresentar sinergismo de ao em determinadas situaes com
caspofungina e terbinafina. Os inibidores da calcineurina podem aumentar
sua atividade. No atinge concentrao teraputica na urina. Na sua
formulao oral, contm galactose, e seu uso no est indicado em indivduos
com intolerncia a galactose ou m absoro de glicose-galactose.
54
Antimicrobianos
17.
ANTIPARASITRIOS
17.1 BENZIMIDAZIS
17.1.1 ALBENDAZOL
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Antiparasitrio
Impede a absoro de glicose pelo parasita ao interromper a funo
microtubular
Helmintos intestinais (incluindo Ascaris lumbricides, Trichuris trichiura e
Ancylostoma sp), cistos de Echinococcus sp (hidatidose e Taenia sp, incluindo
neurocisticercose. Ativo tambm contra Microsporidium sp (Enterocytozoon
bieneusi e Septata intestinalis)
Teniose, cisticercose, hidatidose, ascariose, ancilostomose, tricuriose,
estrongiloidose e microsporidiose.
Varia conforme a patologia.
No necessrio.
No necessria.
Dexametasona, cimetidina e praziquantel aumentam os nveis sricos do
metablito ativo do albendazol.
Em dose nica, geralmente, bem tolerado. No uso prolongado, podem
ocorrer hepatite e ictercia obstrutiva, que so reversveis com a suspenso
do tratamento. Diarria, dor abdominal e migrao ectpica de Ascaris
lumbricoides so achados ocasionais.
Risco C na gestao. Contra-indicado durate a lactao.
55
Antimicrobianos
17.1.2 MEBENDAZOL
Classe:
Ao:
Antiparasitrio
Impede a absoro
microtubular
interromper
funo
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Ajuste de dose para funo
renal:
Reposio na dilise:
Interaes:
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
No necessita.
Anticonvulsivantes, como carbamazepina e fenitona, podem aumentar o
metabolismo do mebendazol.
Diarria, dor abdominal, leucopenia, agranulocitose e hipospermia.
Risco C na gestao. Usar com cautela na lactao.
56
Antimicrobianos
17.2 AVERMECTINAS
17.2.1 IVERMECTINA
Classe:
Ao:
Espectro de ao:
Principais usos:
Doses usuais:
Gravidez e lactao:
Antiparasitrio
Induo de paralisia tnica da musculatura e imobilizao de vermes.
Ativa contra Oncocerca volvulus, Wuchereria bancrofti e outras filarias. Age
contra formas adultas e larvas de vrios nematdeos, entre eles,
Strongyloides stercoralis e Toxocara sp (larva migrans visceral). No age
contra trematdeos. Tambm, ativa contra Sarcoptes scabiei e Pediculus
humanus capitis.
Tratamento individual e em massa nas reas endmicas. Provvel eficcia em
quadros determinados pela migrao tecidual de larvas de nematdeos, como
na larva migrans visceral e na hiperinfeco e disseminao da
estrongiloidose. Pediculose e escabiose no-responsivas a tratamento tpico.
Estrongiloidase, filariose, pediculose e escabiose: dose nica de 200g/kg.
Oncocercose: 150 g/kg, dose nica. Evitar em crianas com menos de cinco
anos de idade ou menos de 15 kg de peso.
No necessrio, pois a excreo fecal.
No necessrio, pois a excreo fecal.
No h relatos sobre interaes significativas.
No incio do tratamento, ocorrem sintomas provavelmente decorrentes da
destruio macia de parasitas: febre, cefalia, tontura, prurido, edema
cutneo, adenopatias e hipotenso. So menos freqentes do que com o uso
de outras drogas (dietilcarbazina).
No h informaes sobre uso na gestao. O fabricante recomenda no usar
na lactao.
57
Antimicrobianos
Antiparasitrio
Antagonista de cido flico com conseqente reduo de cidos nuclicos.
Em associao a sulfas: Plasmodium sp, Toxoplasma gondii, Pneumocystis
Reaes adversas:
Gravidez e lactao:
Observaes:
58
ndice Remissivo
A
Albendazol 54
Amicacina 27
Aminoglicosdeos 27
Amoxicilina 09
Amoxicilina + Clavulanato 11
Ampicilina - 8
Ampicilina + Sulbactan - 10
Anfenicis 33
Anfotericina B (Desoxicolato) 48
Anfotericina B (Lipossomal) 49
Antifngicos 48
Antiparasitrios 55
Antituberculosos - 44
Azitromicina 5
C
Carbapenmicos - 24
Caspofungina 50
Cefalosporinas - 16
Cefalotina 16
Cefazolina 17
Cefepima 23
Cefotaxima 20
Cefoxitina 18
Ceftazidima 21
Ceftriaxona 22
Cefuroxima - 21
Cetoconazol 51
Ciprofloxacina 30
Claritromicina 6
Clindamicina 40
Cloranfenicol 33
E
Ertapenem 24
Etambutol 47
F
Fluconazol 52
G
Gentamicina 28
Glicilciclina 43
Glicopeptdeos - 37
I
Imipenem - Cilastatina 25
Isoniazida 45
Itraconazol 53
Ivermectina 56
L
Levofloxacina 31
Lincosamidas 40
Linezolida 42
M
Macroldeos 5
Mebendazol 57
Meropenem 26
Metronidazol 39
N
Neomicina 29
Nitroimidazlicos -39
Norfloxacina 32
O
Oxacilina 7
Oxazolidinona 42
Antimicrobianos
P
Penicilinas - 7
Penicilina G Benzatina -12
Penicilina G Cristalina -13
Penicilina G Procana 14
Piperacilina + Tazobactan -15
Pirazinamida 46
Pirimetamina 57
Polimixinas 41
Polimixina B 41
Q
Quinolonas 30
R
Rifampicina - 44
S
Sulfadiazina 34
Sulfametoxazol + Trimetoprima 35;36
Sulfonamidas 34
T
Teicoplanina 37
Tigeciclina 43
V
Vancomicina 38
Voriconazol - 53
REFERNCIAS BIBLIOGRFICAS
BARROS, E. et al. Antimicrobianos Consulta rpida. Artes Mdicas. 2 ed. 1996.
ANVISA. Agncia Nacional de Vigilncia Sanitria. Bulrio Eletrnico da Anvisa. Disponvel em:
<http://bulario.bvs.br> Acesso em: Out/2011
MICROMEDEX (R). Health Care Series: Micromedex, Greenwood Village, Colorado. Disponvel em:
<http://www-thomsonhccom.ez49.periodicos.capes.gov.br/micromedex2/librarian/CS/A07B07/PFActionId/pf.HomePage>
Acesso
em:
Out/2011
Elaborao (1 edio):
Vivianne Vieira de Melo - Farmacutica Residente do Hospital das Clnicas da UFG (CRF-GO: 30472)
Izabel de Paula Duarte - Farmacutica Residente do Hospital das Clnicas da UFG (CRF-GO: 30465)
Reviso: Amanda Queiroz Soares - Farmacutica do Hospital das Clnicas da UFG (CRF-GO: 5231)