Frmacos del sistema nervioso autnomo

Frmaco
y Acciones
mecanismo
de
accin
Propranolol prototipo Cardiovasculares:
antagonista
reduce
el
gasto
adrenergico
cardiaco,
efecto
Bloquea receptores ionotrpico y crono
beta 1 y 2
trpico negativos
Vasoconstriccin
perifrica refleja
Bronco constriccin
Incremento
de
la
retencin de sodio por
la baja de presin
(compensatorio)
Reduce la glucgeno
lisis y secrecin de
glucagon
Metoprolol
Y Bajan la presin arterial
atenolol:
e
incrementan
la
antagonistas beta 1 toleracia al ejercicio en
selectivos
sujetos con angina de
pecho
Fenilefrina: agonista Vasoconstrictor
que
adrenergico alfa 1
eleva
las
presin
sistlica y diastlica
No actua sobre el
corazon directo
Induce
bradicardia
refleja
midriasis

Prazosina:
antagonista
adrenergico alfa 1,
bloqueador selectivo

Uso teraputico

Efectos adversos

Caractersticas
especiales

Hipertensin
Glaucoma: reduce la
secrecin
de
humor
acuoso
Migraa:
Hipertiroidismo: impide la
estimulacin simptica
Infarto del miocardio

Broncoconstriccin
en
asmticos es mortal
Arritmias
Disfuncin sexual (aunque
esta se debe a la activacin
adrenergica alfa)
Hipoglucemia

No hay hipotensin
ortostatica x q los
receptores
alfa1
conservan su funcin
Miembros frios

Hipertensin en personas
con asma y diabetes

Se utiliza de manera Cefalea

tpica en gotas oftlmicas Hipertensin arterial
para producir midriasis
Alteraciones cardiacas
Descongestionante nasal
Resuelve episodios de
taquicardia
supraventricular
Enuresis

Cardivasculares:
Hipertensin
reduce la resistencia
vascular perifrica y la
tensin
arterial
al
producir relajacin del
msculo liso arterial y
venoso

Mareo, falta de energa,

congestin
nasal,
somnolencia, hipertensin
ortosttica
En la primera dosis puede
causar sncope (desmayo),
retiene sodio y lquido,

agente
adrenergico
sinttico, no es una
catecolamina (no la
degrada la COMT)

Induce
minimos
cambios en el gasto
cardiaco,
flujo
sanguineo renal y tasa
de filtracin glomerular
Se administra junto cou
un diurtico

Clonidina:
alfa 2

agonista

Atenua
la
tensin
arterial, disminuye la
actividad adrenergica
de origen SNC

Hipertensin,
leve
o
moderada
que
no
responde con diurticos
solos, se utiliza en
pacientes
hipertensos
con insuficiencia renal
Minimizar los sntomas de
abstencin a opiaceos o
benzodiacepinas.
Enuresis
Estimula
la
funcin
sexual,
neuropata
diabtica

Dobutamina:
Catecolamina sinttica,
agonista
beta1, incrementa
la
dopaminergico
frecuencia
y
gasto
cardiaco, tiene pocos
efectos vasculares
Salbutamol:
Broncodilatadores
agonistas
potentes que relajan de
adrenrgicos beta2
forma
directa
el
msculo liso bronquial

Insuficiencia
cardiaca
congestiva
donde
el
gasto
cardiaco
esta
disminuido

Yohimbina:
antagonista alfa 2 y
serotonina

Receptores
beta3,
adipositos
Lexotremorina:
agonista
muscarinico1

disfuncin sexual
Sedacin y resequedad de No reduce el flujo
las mucosas
sanguneo renal ni la
La suspensin sbita puede filtracin glomerular
causar
hipertensin
de
rebote

Se debe administrar con

cuidado en pacientes con
fibrilacin auricular, ya que
este aumenta la conduccin
auriculoventricular
Asma, espasmo bronquial Taquicardia, hiperglicemia,
hipopotasemia
e
hipomagnesemia

Sus efectos adversos

son iguales que a los de
la adrenalina y puede
causar tolerancia
No
es
una
catecolamina,
se
prefiere administracin
inhalada para reducir
los efectos adversos

Activan la liplisis

Activan la proteina Gq,

causa
hiperpolarizacin,
secrecin y contraccin
Pirencepina:
Suprime la actividad del Es til en el tratamiento
antagonista
M1, M1 en la mucosa de lceras gstricas y
anticolinrgico
gstrica
duodenales
Acetilcolina
Disminucin del gasto y la frecuencia cardiacas, No
tiene
Agonista M2 y M3
simulan los efectos de la estimulacin vagal.
aplicacin
Disminucin de la presin sangunea por farmacolgica
vasodilatacin, aumenta el calcio intracelular lo
cual tiene como resultado la sntesis de oxido
nitrico.
Incrementa la secrecin salival, estimula la

Diaforesis,
miosis,
nausea,
diarrea,
urgencia
urinaria.

Es un compuesto de
amonio cuaternario, es
el neurotransmisor de
las fibras parasimptical
y colinrgicas, ejerce
actividad muscarnica y
nicotnica

motilidad del intestino y aumenta sus secreciones,

miosis

Atropina:
antagonista M2
y M3, es un
alcaloide de la
belladona

Bloquea los receptores de acetilcolina

central y periferico
Evita la vasodilatacin secundaria de la
acetilcolina
En el ojo provoca midriasis, bloque el reflejo
fotomotor y causa ciclopeja.
Sistema
digestivo
es
un
agente
antiespasmdico, reduce la actividad del
tubo digestivo.
Sistema urinario atenua la hipermotilidad en
algunas afeccines de la vescula urinaria.
Sistema cardiovascular a dosis bajas causa
bradicardia refleja, a dosis altas bloque
todos los receptores del nodo SA y produce
taquicardia.
Secreciones bloquea a las glandulas
salivales seca las mucosas, baja la
secrecion de las glandulas lagrimales y
sudoriparas

Nicotina.- agonista Mn

Trimetafn:
antagonista Mn

Oftlmico.-fscilita la
medicin de errores
de
refraccin
(midriasis
y
ciclopeja)
Antiespasmdico.sist. Digestivo y
vejiga urinaria
Enuresis
Antdoto
de
intoxicacin
con
agonistas
colinrgicos
(insecticidas)
Agente
antisecretor.- de las
vias
respiratorias
antes
de
una
operacin

Midriasis, contraindicado
en
pacientes
con
glaucoma
Resequedad de la boca
Visin borrosa
Sensacin de cuerpo
extrao en el ojo
Taquicardia
y
estreimiento
En SNC.- confusin,
inquietud, alucinaciones
y delirio
Depresin,
colapso
circulatorio,
paro
respiratorio y muerte

En dosis bajas se produce estimulacin ganglionar por despolarizacin

En dosis altas causa bloqueo ganglionar
SNC.- causa euforia y estado de alerta, relajan y mejoran la atencin, el
aprendizaje
Efectos perifericos.-estimula ganglio y la medula suprarrenal, incrementa la
tensin arterial y la frecuencia cardiaca
Aumenta la motilidad del intestino
Bloqueador ganglionar Reducir la presin arterial
nicotnico
que
se en hipertensin secundaria
administra
por
via a edema pulmonar o
intravenosa
diseccin de aneurisma
aortico

Bloquean
las
escasas neuronas
simpticas
que
son colinrgicas,
por ejemplo las de
las
glandulas
sudoriparas.
no
tienen
efecto
nicotnico
No se altera la
secrecin de acido
clorhidrico
de
manera
significativa}no se
utiliza
en
el
tratamiento
de
ulcera gstrica

Irritabilidad
y
temblor distal
Clico intestinal,
diarrea

Succinilcolina.agonista Mm
Agente
despolarizante

Despolariza la union
neuromuscular,
estimula canales de
sodio, el receptor se
vuelve insensible a ach
y
cuando
logra
repolarizarse ocasiona
paralisis flcida

Atracurio.antagonista Mm

Se utiliza para practicar

intubaciones
endotraqueles para la
induccin de la anestesia

Hipertermia.A diferencia de la
Apnea.paralisis
del acetilcolina, no se
diafragma por deficiencia degrada tan rpido
gentica de colinesterasa
plasmtica

Es util en pacientes en
estado critico con
ventilacin mecnica

nico bloqueador
neuromuscular no
despolarizante cuya
dosis no se necesita
reducir en pacientes
con insuficiencia renal

Imipramina.- bloque
ala recaptura de
noradrenalina y
serotonina

Producen un aumento
en la concentracin de
estas monoaminas en
la brecha sinptica con
lo que se obtiene el
efecto antidepresivo
Bloquena receptores
serotoninrgicos,
adrenrgicos alfa,
histaminrgicos y
muscarnicos

Antidepresivos
Control de la eneuresis
infantil (produce
contraccin del esfnter
interno de la vejiga)

Produce arritmias cardiacas y

problemas cardiovasculares
graves
Efectos antimuscarnicos.visin borrosa, xerostoma,
retencin urinaria,
estreimiento, agravamiento
del glaucoma y epilepsia
Cardiovascularessobre
estimulacin cardiaca por
aumento de las
catecolaminas
Hipotensin ortosttica
sedacin

Fenelcina.inhibidor de la MAO

Forma un complejo con

la enzima que la
inactiva , esto produce
un aumento en las
concentracin de la
monoaminas

Antidepresivo con u ligero

efecto estimulante similar
al de las anfetaminas
Sujetos con baja
actividad psicomotora
Fobias
Depresin atipica que se
caracteriza por labilidad

No se puede degradar la
tiramina.
Cefalea, taquicardia, nausea
hipertensin, arritmia
cardiaca, y accidente cerebral
vascular
Somnolencia, hipotencin
ortosttica

Selegilina
(Deprenilo)

Inhibe de forma
selectiva la MAO B
( que metaboliza
dopamina)
Aumenta las acciones
de la levadopa

Reserpina.deplecin de la
norepinefrina

Bloquea el transporte
dependiente de
Mg/ATP de las aminas
bigenas desde el
citoplasma hasta las
vesculas de
almacenamiento de los
nervios
Agota la noradrenalina
en la neurona
La accin simptica se
altera por falta de
noradrenalina
Suprime al
acetilcolinesterasa
reversiblemente

Neogstigmina.-

del estado de nimo,

sensacin de rechazo y
trastornos del apetito
Parkinson

A diferencia de los
otros inhibidores de la
MAO no produce crisis
hipertensivas en dosis
recomendadas, se
exceden puede causar
hipertensin severa
Es un alcaloide
derivado de las plantas
Tiene un inicio lento y
duradero

Los sujetos hipertensos

muestran una
disminucin gradual de la
tensin arterial y
enlentecimiento
concomitante de la
frecuencia cardiaca

Estimular la vejiga y el
tubo digestivo
Miastenia grave
Tratamiento del glaucoma

Frmacos que actuad en el sistema cardiovascular

Nifedipina.Inhiben las entras del
Angina de pecho
bloqueador de canal ion a las celulas
consecutiva al espasmo
de calcio
cardiacas
coronario espontneo
Son vasodilatadores
Hipertensos con asma,
que reducen el tono
diabetes, enfermedad
muscular liso y la
vascular perifrica
resistencia vascular
Verapamil,
Son bloqueadores de
Se utiliza como
anlodipino y
los canales sencsibles
antiarritmicos auriculares
diltiazem:
a voltaje e inducen una son menos efectivos
bloqueadores de
reduccin de la
contra arritmias
canal de calcio tipo L corriente lenta de
ventriculares

Estimulacin colinergica
generalizada: Salivacin
bochornos disminucin de la
presin arterial, nausea, dolor
abdominal, diarrea y
broncoespasmo

No penetra en el SNC
porque es muy polar

Eritema facial, cefalea,

hipotensin y edema
perifrico

Tiene una vida media

baja
Actua principalmente en
el msculo liso vascular
y menos sobre el
corazn

Efecto inotrpico negativo,

no se administra en
pacientes con insuficiencia
cardiaca
Pueden causar hipotensin

Verapamil.-posee un
efecto mayor sobre el
corazn en
comparacin del
msculo liso vascular

entrada
Se unen a los canales
abiertos y
despolarizados e
impide su
repolarizacin, retrasan
la conduccin y el
periodo refractario del
nodo AV

Taquicardia
supreventricular
Hipertensos con asma,
diabetes, enfermedad
vascular perifrica

Digoxina:
medicamento
inotrpico positivo,
es un glucsido
digitlico

Inhiben de modo
reversible la ATPasa de
Na/K, esto incrementa
la [Na] lo que favorece
la entrada de calcio y
con ello la contraccin,
aumenta el gasto
cardiaco,. Disminuye la
frecuencia cardiaca

Disfuncin sistlica
ventricular izquierda
grave

Diazxido.estimulante del canal

de potasio en
msculo liso

Vasodilatador arteriolar
de accin directa,
disminuye la resistencia
vascular perifrica y un
aumento de la
frecuencia refleja y
gasto cardiaco

por dilatacin perifrica

El diltiazem ejerce una

accin intermedia entre
los dos anteriores
Es una benzotiacepina
El anlodipino produce
pocas interacciones con
otros medicamentos
como la digoxina, este
es una dihidropiridina
Los bloqueadores de
calcio poseen una
efecto natriuretico

Hipopotasemia
Viene de la
taquicardia ventricular
planta
efectos cardiacos.-arritmia progresiva,
digital
taquicardia paroxstica ventricular,
Se une a
extrasistoles ventriculares, fibrilacin
proteinas,
ventricular y bloqueo completo del corazn
se degrada
efectos digestivos.- anorexia nausea y vmito rpido es
SNC.- cefalea, fatiga confusin, vision
de rpido
borrosa, alteraciones de la percepcin de los efecto
colores
Pacientes con
Hipotensin excesiva
Util para emergencias
insuficiencia coronaria se
hipertensivas
administra IV
Encefalopatias
hipertensiva y eclampsia

Minoxidil.estimulante del canal

de potasio en
msculo liso

Dilatacin arteriolar
pero no en vnulas
Induce notoria
retensin de Na

Hipertensin grave o
refractaria a otros
medicamentos

Captopril y enalapril.- Disminuyen la presin arterial al

inhibidores de la
disminuir la resistencia vascular
ECA
perifrica si aumento reflejo del gasto o
contractilidad cardiaca
Suprimen la conversin de
angiotensina 1 a angiotensina II y
disminuyen la la velocidad de actividad
de la bradicidina (vasodilatador)
Aumenta la retencin de sodio por la
falta de aldosterona

Losartan y
telmisartn.antagonistas del
receptor de la
angiotensina II en
msculo liso
Nitroglicerina e
isosorbide.estimulantes de la
guanilatociclasa

Bloque el receptor de
angiotensina II
Vasodilatador y
supresor de
aldosterona

Taquicardia refleja
Puede precipitar sobrecarga
de volumen edema e
insuficiencia cardiaca
congestiva
Hipertricosis (crecimento de
vello)

Hipertensin el la raza
blanca
Insuficiencia cardiaca
congestiva crnica
Son los indicados para
tratar individuos
despus de un infarto
al miocardio

Tos seca,
erupcin
cutnea, fiebre,
disgeusia,
hipotensin e
hiperpotasemia
Fototxicos

Hipertensin el la raza
Fototxico
blanca
Insuficiencia cardiaca
congestiva crnica
Son los indicados para
tratar individuos despus de
un infarto al miocardio
Induce relajacin del msculo liso
Ataque de angina
Cefalea,
vascular a travs de la convercin de
desempeado por un hipotensin
nitritos intracelulares en oxido ntrico y
esfuerzo o estrs
postural y
este aumenta la actividad de la guanilato emocional
eritema facial y
ciclasa y aumenta el CMPC dentro de las
taquicardia
clulas y esto favorece la desfosforilacin
de la cadena ligera de miosina e induce
relajacin del msculo liso vascular

Se utiliza de forma
tpica para tratar la
calvicie masculina

Recomendados cuando
los medicamentos de
primera eleccin
(diurticos o
bloqueadores beta)
estan contraindicados o
tienen poco efecto

Tiene monos efectos

adversos que los
inhibidores de la ECA

Se administra por via

sublingual o en aerosol
La nitroglicerina es
rpida y el isosorbide es
lento
Desarrollan tolerancia
con rapidez

Nitroprusiato de
sodio.- estimulante
de la guanilato
ciclasa
Sildenafil.- inhibidor
de la fosfodiesterasa

Efectos cardio vasculares produce

dilatacin de las grandes venas,
disminuye la precarga y el trabajo
cardiaco, dilata las arterias coronarias
Vasodilatacin
Reducir la presin arterial
inmediata con
en cualquier situacin
taquicardia refleja,
actua de forma
indistinta en los vasos
Inhibe la
Disfuncin erctil
fosfodiesterasa5 de los
cuerpos cavernosos
Incrementa la duracin
de sangre en el cuerpo
cavernoso

Acciones sobre la diuresis

Acetazolamida.Inhibe la anhidrasa
inhibidor de la
carbnica
anhidrasa carbnica Disminuye la capacidad
en el tubulo proximal de intercambiar sodio
por H+ y esto ocasiona
diuresis debil

Bumetanida y
furosemida.inhibidores del
cotransprtador
Na/K/Cl de la

Disminuye la resorcin
de sodio y potasio
Actua con rapidez
Disminuyen la
resistencia vascular e

Tratamiento del
glaucoma.-disminuye el
humor acuoso
Epilepsia.- reduce la
gravedad y la magnitud
de las convulsiones
Mal de montaa.- evita la
debilidad, la disnea, el
mareo, la nausea, el
edema pulmonar, y
cerebral.
Reducen el edema
pulmonar agudo de la
insuficiencia cardiaca
congestiva

Se hidroliza con rpidez a

cianuro en el higado
Hipotensin por sobredosis

Se administra IV

Cefalea, bochornos,
dispepsia y congestin
nasal

La fosfodiesterasa
acaba con el CMPC
No se administra con
nitratos

Acidosis metablica,
agotamiento de potasio,
calculos renales,
somnolencia y parestesias

Es una sulfonamida
La anhidrasa carbnica
cataliza la reacin entre
Co2 y H2O que
conduce a la formacin
de H Y HCO3

Ototoxicidad
Hiperuricemia
Hipovolemia aguda.arritmias, choque e
hipotensin

Son los ms eficaes

porque en el asa de
Henle se absorbe el
30% de NaCl

porcin ascendente
del asa de Henle
Tiacidas (clorotiacida,
hidrocloriaticida,
clortalidona)

Amilorida.-bloquea
los canales de sodio

Manitol.- diurticos
osmticos

Sistema Hemtico
Estreptocinasa.Activador del
plasmingeno tisular

Alteplasa.- es
conocido como el
activador del
plamingeno tisular

incrementa el flujo
sanguneo renal

incrementa la excrecin de
calcio en la orina
Agotamiento de potasio
Edema grave de la
Agotamiento
Poco costosos
cirrosis y la
de potasio
Son los unicos que causan orina
insuficiencia cardiaca Hiperuricemia
hiperosmolar
congestiva
Prdida de
Hidroclorotiacida.-se emplea ms
Hipertensin
volumen
que el frmaco original ya que
Dao renal
Hipercalcemia
inhibe menos a la anhidrasa
Hipercalciuria
Hiperglucemia carbnica
Diabetes inspida
Clortalidona.- su accin es
prolongada por lo que se ocupa en
el tratamiento de la hipertensin

Disminuye la reabsorcin de
sodio en los tubulos distales
por la inhibicin del
transportador Na/Cl
Incrementa la excrecin de Na
y Cl
Perdida de K
Disminucin de calcio por la
orina
Reduce la resistencia vascular
perifrica
Bloquea el canal de
Se utiliza con otros
sodio dependiente de
diurticos para conservar
aldosterona en el tbulo el potasio
colector
Arrastran agua hacia el Se utilizan para mantener
tubulo renal por
el flujo de orina luego de
osmosis
ingerir sustancias txicas
Incremento en la presin
intracraneal y la
insuficiencia renal aguada

Calambres en las
pantorrillas y retencin de
cido rico

No es un diurtico muy
eficaz

Se administra por via IV

Se une al plamingeno
para formar plasmina
Hidrolisa fibrina
Cataliza la degradacin
de fibringeno y los
factores V y VII

Tromboembolia pulmonar
aguda
Trombosis venosa
profunda
Infarto agudo al miocardio
Trombosis arterial y
obstruccin de
derivaciones

Complicaciones
hemorragicas
Hipersensibilidad.- erupcin
cutanea, fiebre y rara vez
anafilaxis

Activa con rapidez al

plasmingeno unido a
la fibrina presente en
un trombo por eso se
dice que es selectivo de
fibrina

accidente cerebral
Hemorragias.- cerebrales e
vascular isqumico agudo intestinales
Tromboembolia pulmonar
aguda
Infarto agudo al miocardio

Es una proteina
extracelular purificada a
partir del estreptococo
hemoltico C
Cuando se suspende se
debe administrar
heparina
Se ocupa a dosis altas
para sobrepasar los
anticuerpos y alcanzar
una dosis teraputica

Heparina.anticoagulante
endgeno

Se une a la
antitrombina III y
produce un efecto
anticoagulante
Evita la formacin de
fibrina

Warfarina y acenocumarol.anticoagulantes cumarnicos

cido acetil
saliclico.-

Ticlopidina

Vitamina K.antihemorragico

Trombina, factor VII

Hemorragias
Hipersensibilidad
Trombocitopenia
Contraindicados en
alcoholicos, trastornos de
coagulacin, personas
sometidas a operacin
cerebral, ocular o medular

Antagonizan el cofactor de la vitamina K

Inactiva la reductasa para que ya no se recupere
la vitamina K en la cascada de coagulacin
Inhibidor de la agregacin plaquetaria
Isquemia
Inhibe la sintesis de tromboxanos por inactivacin
cerebral
de la ciclooxigenasa
transitoria
Bloque la sntesis de prostaglandinas
Antinflamatorio
Aumenta la respiracin
Analgsico
Incementa lasecrecin gastrica e inhibe la
Antipirtico
liberacin de moco
Retensin de sodio y agua
Inhibe la via del ADP
Reduce la incidencia de
Neutropenia
encargado de la union
accidente vascular
de las plaquetas al
cerebral de tipo
fibringeno y de unas
trombtico
con otras
Estimula la sntesis de
Hemorragia por
factores de coagulacin anticoagulantes orales
porque actua como
cofactor de las enzimas
Procoagulante
hemorragias

Sistema Gastrointestinal
Omeprazol.Se une a la ATPasa de
inhibidor de la
las celulas parietales
ATPasa H/K
inhibiendo la secrecin
de cido gstrico
Ranitidina .antagonista del
receptor H2

Principal medicamento
antitrombtico para el
tratamiento de la
trombosis venosa
profunda y
tromboembolia pulmonar
Se utiliza en
embarazadas

Inhibe al receptor de H2
y disminuye la
secrecin gstrica

Se administra por via IV

hemorragias

Es muy lenta.- 24 horas

Malestar
epigstrico
, lceras
Sndrome
de reye

Cuando se descompone
en silicilatos.- tene
efecto analgsico,
antipirtico y
antinflamatorio

Tratamiento a corto plazo Carcingenos alargo plazo

de la esofagitis erosiva y
la lcera duodenal activa
Reflujo gastroesofgico
Erradicacin de H. pylori
lcera peptdica
Cefalea,
Sndrome de Zollinger-Ellison.- tumor
mareo, diarrea
roductor de gastrina incrementa el HCl y dodlor
lcera por estrs agudo
muscular

Interfiere en la oxidacin
de la warfarina,
fenitoina, diazepam y
ciclosporina
Tiene efectos colaterale
mnimos y es de accin
prolongada
No efcta la

Misoprostol.agonista de las
prostaglandinas E2

Analogo estable de las

prostaglandinas que
inhiben la secrecin
gstrica
Pirencepina:
Suprime la actividad del
antagonista
M1, M1 en la mucosa
anticolinrgico
gstrica
Anticidos.Son bases dbiles que
hidroxido de
reaccinan con el cido
aluminio, hidroxodo
gstrico
de magnesio y
bicarbonato de sodio

Sucralfato.compuesto de
hidroxidos de
aluminio y sucrosa
protector de la
mucosa

Metoclopramida.antagonistas
dopaminrgicos D2
Ondansetrn.antagonistas del
receptor 5-HT3

Se une a los
compuestos con carga
positiva de las
proteinas,
glucoprotenas y forma
geles de moco que
froman una barrera
fisica para la secrecin
del cido y evita que el
moco sea degradado
por la pepsina
Etimula la secrecin de
prostaglandinas y moco
Actua en los receptores
de dopamina, contra
cisplatino altamente
emtico
Bloquean las fibras
viscerales aferentes y
en el cerebro las fibras

Enfermedad por reflujo

gastroesofgico (pirosis)
Ulceras gstricas
iducidas por AINES

Diarrea y nauseas

Es til en el tratamiento
de lceras gstricas y
duodenales
Ulcera duodenales y
AL(OH)3-estreomiento
menores las gstrica
Mg(OH)2.-diarrea
NaHCO3.- ructos,
flatulencias y alcalosis por
que produce CO2

Cicatriza las ulceras

duodenales se utiliza a
largo plazo

concentracin de otros
frmacos
Provoca contracciones
uterinas y esta
contraindicado en el
embarazo

El uso prolongado del

bicarbonato de sodio
puede causar alcalosis

El frmaco se activa con

el cido y no debe
administrarse con
antiacidos o
antagonistas H2

Antiemticos utilizados en
la quimioterapia

Sedacin, diarrea y
sntomas extrapiramidales

Se toman antes de la
quioterapia para combatir
la tmesis, nause, vmito y

Cefala

Butilhioscina.antagonista
colinergico
muscariico
Loperamida.agonista opioide del
receptor mu

Octretido.- agonista
a serotonina

receptoras
descendentes
Suprime la actividad del
M1 en la mucosa
gstrica

mareo
Es til en el tratamiento
de lceras gstricas y
duodenales

disminucin de la motilidad antidiarreico

intestinal , se unen a
receptores opioides
presinapticos en el sistema
nervioso entrica para
inhibir la liberacin de Ach
y disminuye la peristalsis
Acromegalia causada por
tumores secretores de
GH
Diarrea relacionada con
tumores productores de
VIP
Disminuye la secrecin Diarrea del viajero
del intestino

Subsalicilato de
bismuto.eradicacin de H:
pylori
Laxantes.- Psyllium y Forman geles en el
salvado.- coloides
intestino y esto causa
hidrfilos
retencin de agua y
distenci del intestino y
esto aumenta la
peristalsis
Sulfatos de
No sales, no
magnesio e
absorbibles que
hidroxido de
retienen agua por un
magnesio
efecto osmtico y lo
distienden lo que
aumenta la peristalsis
Glicerina
Se emulsifica con las
heces y las reblandece
y estas pueden pasar
con facilidad por el
intestino

Somnolencia
Colicos abdominales y
mareo

Pueden causar
megacolon txico y no
se deben administrar a
nios de corta edad y
pacientes con colitis
grave

Flatulencia, nauseas y
esteatorrea

Tiene una vida media

mayor que la
somatostatina

Soluciones para lavado

del colon para
procedimientos

Endoscopias, lavado
intestinal

Supositorios de glicerina

Sencidos.- irritantes
y estimulantes

Contiene emodina que

es un estimulante de la
actividad del colon

Laxante

Clicos abdominales y colon

atnico con su uso
prolongado

Frmacos que actuan en el sistema respiratorio

Salbutamol:
Broncodilatadores
Asma, espasmo bronquial Taquicardia, hiperglicemia,
agonistas
potentes que relajan de
hipopotasemia
e
adrenrgicos beta2
forma
directa
el
hipomagnesemia
msculo liso bronquial
Teofilina.-inhibidor
de la fosfodiesterasa

Es broncodilatador que
alivia la obstruccin al
flujo del aire en el asma
crnica
Bloquean la contraccin
de msculos lisos de
las vias respiratorias
mediada por el vago y
la secrecin de moco

Asma crnica

Cileutn.- inhibidor
de la lipooxigenasa

Inhibe selectivamente a
la 5-lipooxigenasa
impidiendo la formacin
de leucotrienos B4
(LTB4) y de los cisteinilleucotrienos cysLTs

Frmaco empleado para

el asma

Montelukast.
Antagonistas de

Son antagonistas de los

receptores de cysLTs y

Anafilaxis del asma

Bromuro de
ipratropio.antagonistas
colinrgicos.-

Tratamiento de los
intolerantes a los
agonista adrenrgicos

Tiene un estrecho margen

teraputico y una
sobredosis puede causar
convulsiones o arritmias
Carece por completo de
efectos colaterales

Elevaciones de las enzimas

hepticas sricas hay que
vigilar e interrumpir el
frmaco cuando estos
niveles ascienden al triple
de lo normal
Vasculitis eosinfila
(sndrome de ChuroStrauss)
Ecefalea y dispepsia

No
es
una
catecolamina,
se
prefiere administracin
inhalada para reducir
los efectos adversos

Es un derivado
cuaternario de la
atropina

El cileutn es inhibidor
del citocromo P450 y
puede elevar las
concentraciones sricas
de Warfarina
Nota: los cysLTs son los
componentes de la
sustancia de reaccin
lenta de la anafilaxis y la
alergia.- producen
constriccin del msculo
liso bronquial y
aumentan la
permeabilidad del
epitelio y la secrecin
de moco
No son tiles en las
reacciones en las que

leucotrienos cysLTs

bloquean los efectos de

estos

Cromolin
(cromoglicato de
sodio.- inhibidor de
la degranulacin de
celulas cebadas

Son antiinflamatorios
profilacticos eficaces
Bloquea la
brocotronstriccin por
alergia o ejercicio

Pretratamiento en
asmticos

Difenhidramina.Antihistamnicos

Bloquean los
receptores a histamina
H1

Tratamiento de la rinitis
aguda
urticaria
antiemetico
insomnio

Beclometasona.inhibidor de factores
proinflamatorios
Ambroxol.expectorante
mucolyico

se requiere de accin
imediata
Se utiliza ennios de
seis aos o ms
Contiene fenilalanina
No se tiliza en ataque
agudos de asma porque
no son
broncodilatadores
directos

Sedacin y a veces
arritmias cardiacas
Boca seca
Potenciacion de los
depresores del SNC
No se deben administrar
con inhibidores de la MAO

Rinitis alrgica y no
alergica

Sistema endocrino
Estrgenos

Tamoxifen

Inhibe la accin de
estrgenos al unirse a
su receptor

Anticoncepcin,
menopausia y la
osteoporosis
hipogonadismo
teraputica paliativa en el
cncer mamario
avanzada

Clomifeno

Inhibe el ciclo de
retroalimentacin

Infertilidad con ciclos

anovulatorios

Nausea y vmito
Dolor mamario
Edema
Cefalea
Oleadas de calor, nausea y
vmito
Hemorragia vaginal e
irregularidades menstruales
Crecimiento del ovario,
oleadas vasomotoras y

Tiene buena actividad

anestsica local
Junto con el agente
antimuscarnico
escopolamina se utiliza
para tratar la cinetosis

negativa en el
hipotlamo y la
hipofisis, y aumenta la
Ngr. Y con esto la
ovulacin
Mifepristona.antiprogesterona

Testosterona

Flutamina.antiandrgenos

Inhibe la accin de los

andrgenos en las
clulas efectoras

Leuprolina.- inhibidor
de la funcin
testicular

Suprime la liberacin
de hormonas
gonadales

Progestgenos

Levonogestrel.inhibidor de la
implantacin
Cortisona
Hidrocortisona

Fludrocortisona

trastornos visuales

Abortivo en los primeros

das del embarazo
anticonceptivo a mitad de
la fase lutea
Hipogonadismo,
osteoporosis senil y
quemaduras graves
Crecimiento
endometriosis
Carcinoma de prstata

Tratamiento del cncer

prosttico, la
endometriosis
Y la pubertad precoz
Anticoncepcin
Hemorragias
disfuncionales del tero,
dismenorrea, supresin
de lactacin posparto y la
endometriosis
Se utiliza como cpsulas
subdrmicas

Favorece la gluconeognesis, estimula el

catabolismo de las proteinas y la liplisis
Aumenta las concentraciones de glucosa
en sangre
Inmunosupresor, disminuye las celulas del
sistema reticuloendotelial
Mineralocorticoide

Hemorragias uterina
significativa y posibilidad de
aborto incompleto

Se utiliza junto con el

misoprostol

Priapismo, impotencia,
disminucin de la
spermatognesis y
ginecomastia

Edema y derpresin
Tromboflebitis y embolia
pulmonar, acne, hirsutismo
y aumento de peso

Antiinflamtorio e
inmunosupresor
Enfermedad de
Addison restitucin por
insuficiencia
suprarrenocortical
secundaria o terciaria

Efectividad por 5 aos

sinttico
Folitropina

Gonadotropina
corinica

Agonista LH
Causa la maduracin
de los organos
sexuales externos y
la espermatognesis se
produce con la
subsecuente inyeccin
de hMG

Infertilidad en el hombre

Ngr.

Estimula produccin de
hormonas gonadales

Tratamiento de
hipogonadismo

Se sinergisa con la
levodopa

Tratamiento del parkinson Inhibe la liberacin de

prolactina

Prolactina
Bromocriptina.alcaloide derivado
de la ergotamina y
un agonista de los
receptores de
dopamina
Oxitocina

Estimulo de la
contraccin uterina e
inducir o reforzar el
trabajo de parto o
promover la expulsin de
leche materna

Crecimiento de los ovarios

Hipovolemia
Nacimientos mltiples
En el hombre se desarrola
ginecomastia

Crisis hipertensivas, rotura

uterina, retencin de agua y
muerte fetal

El tratamiento con FSH

y gonadotropina
menopasica humana
(hMG) causa
crecimiento y
maduracin de folculos
ovricos, la
subsiguiente inyeccin
de gonadotropina
corinica estimula la
ovulacin

Para el trabajo de parto

se inyecta y para la
subida de la leche se
inhala
Contraindicada en
prematuros, sufrimiento
fetal

somatotropina

Tratamiento en el
deficiencia de hormona
del crecimiento

T3 y T4

Levotiroxina (T4)

Metimazol.inhibicin de la
sntesis de
hormonas tiroideas
Propiltiouracilo.inhibicin de la
sntesis de
hormonas tiroideas
Vasopresina

Inhiben el proceso
oxidativo necesario
para yodar los grupos
tirosilo y el
acoplamiento de la
yodotirosina

Desmopresina

Tratamiento de la Diabetes Miellitus

Insulina

Hipotiroidismo

Nerviosismo, palpitaciones y
taquicardia, intolerancia al
calor y perdida de peso
inexplicable

Diabetes inspida,
controlar hemorragias
secundarias a vrices
esofgicas o divertculo
de colon
Diabetes inspida y
emesis nocturna con
menos efectos presores
que la vasopresina

Hiponatremia

Diabetes tipo I

Diaforesis, taquicardia,
confusin, vrtigo,
lipodistrofia,
hipersensibilidad

Fenitoina, rifampicina,
fenobarbital, etc.aumentan el
metabolismo de las
hormonas tiroideas

Insulina zinc de accin

rpida
Suspensin de insulina
semilenta,
Suspensin de insulina
isofane, insulina lenta,
insulina combinada

Tolbutemida y
Glimepirida

Estimula la liberacin
de insulina
Reduce las
concentraciones
sricas de glucagon
Incrementa la unin de
insulina a tejidos
efectores y receptores

Repaglinina

Se une a los canales de

potasio sensibles a
ATP de las clulas
pancreticas beta, l que
ocasin liberacin de
insulina
Reduce la salida de
glucosa por el hgado
Inhibe la
gluconeogenesis
Inhibe la glucosidasa
alfa en el borde en
cepillo de las clulas
intestinales, disminuye
la absorcin de
almidones y disacridos
Acta como
sensibilizador de la
insulina e incrementa
las acciones de esta
ltima en el hgado y
msculo esqueltico

Metformina

Acarbosa

Rosiglitazona

Diabetes tipo II

Glucagon
Tratamiento de la obesidad, antihiperlipidmicos
Orlistat.- inhibidor de Inhibe las lipasas
la lipasa
gstricas y
pancreticas,
disminuye la
fragmentacin de las
grasas
Colestiramida.El complejo
Tratamientop de la
resina que se une a
cido/resina no llega al hiperlipidemia IIa y IIb
los cidos biliares
hgado, obligando as a

Hipoglucemia, trastornos
gastrointestinales, prurito,
nausea y anemia

Contraindicados en
pacientes con
insuficiencia heptica y
renal

Se utiliza en
combinacin con
metformina

hepatotoxicidad

Se administra con
insulina

Interfiere con la
absorcin de vitaminas
liposolubles, beta
carotenos y
carotenoides
Estreimiento, nausea y
flatulencia
Reduce la absorcin de

Interfiere con la
absorcin de
fenobarbital, tetraciclina,

Lovastatina.inhibidores de la
reductasa de HMGCoA

Clofibrato

Antigotosos
Colchicina

Alopurinol.- analogo
de la purina

Probenecid.- agente

los hepatocitos a
convertir colesterol en
cidos biliares, esto
reduce las LDL en
plasma
Inhibe el primer paso
en la sntesis de
esteroles, al suprimir la
sntesis de Novo del
colesterol, agotan el
suministro intracelular
de este
Disminuyen la
concentracin de
triglicridos en plasma,
estimula la actividad de
lipasa de lipoproteinas

Se fija a la tubulina y la
despolimeriza, bloquea
la proliferacin celular
al unirse a los husos
mitticos
Inhibe la sntesis y
secrecin de
leucotrienos
Reduce la produccin
de cido rico al inhibir
de manera competitiva
las dos ltimas
reacciones en la
sntesis de este,
catalizada por la
oxidasa de xantina.
Inhibidor general de la

vitamina A, D, E y K

digoxina, warfarina,
pravastatina,
fulvastatina, cido
acetilsalicilico, y tiacidas

Todo tipo de
hiperlipidemias

Insuficiencia heptica
Miopata y rabdomilisis
(desintegracin del
msculo)

Aumenta la
concentracin de
cumarina
Contraindicaciones.mujeres embarazadas o
lactando

Hipertrigliceridemias
Hiperlipidemia tipo III, IV
oV

Litiasis
Malignidad
Moisitis

Antigotoso.- es un
antiinflamatorio especifico
de la gota

Nauseas, dolor abdominal y

diarrea
Agarnulocitosis
Anemia aplsica
alopesia

Hioperuricemia primaria
de la gota y la secundaria
a otros trastornos

Erupciones cutaneas

Cuando se degrada, su
primer metabolito es la
aloxantina (oxipurinol),
que es inhibidor de la
oxidasa

antigotoso

Malestares gstricos

Bloque la secrecin de

uricosricos

Etanol.-

Antidepresivos
Imipramina.- bloque
ala recaptura de
noradrenalina y
serotonina
Desipramina.-

secrecin tubular de
cidos orgnicos.
Bloque la reabsorcin
de cido rico
Tiene acciones
ansiolticas y sedantes
Depresor del SNC que
produce sedacin y
luego hipnosis

Producen un aumento
en la concentracin de
estas monoaminas en
la brecha sinptica con
lo que se obtiene el
efecto antidepresivo
Bloquena receptores
serotoninrgicos,
adrenrgicos alfa,
histaminrgicos y
muscarnicos

penicilina, naproxen,
indometacina y
ketoprofeno
Si se mezcla con
antihistamnicos o
barbitricos puede
causar depresin grave
del SNC

Antidepresivos
Control de la eneuresis
infantil (produce
contraccin del esfnter
interno de la vejiga)

Produce arritmias cardiacas

y problemas
cardiovasculares graves
Efectos antimuscarnicos.visin borrosa, xerostoma,
retencin urinaria,
estreimiento, agravamiento
del glaucoma y epilepsia
Cardiovascularessobre
estimulacin cardiaca por
aumento de las
catecolaminas
Hipotensin ortosttica
sedacin

Amitriptilina.- bloque
ala recaptura de
noradrenalina y
serotonina

Producen un aumento
en la concentracin de
estas monoaminas en
la brecha sinptica con
lo que se obtiene el
efecto antidepresivo
Bloquena receptores
serotoninrgicos,
adrenrgicos alfa,
histaminrgicos y
muscarnicos

Antidepresivos
Control de la eneuresis
infantil (produce
contraccin del esfnter
interno de la vejiga)

Produce arritmias cardiacas

y problemas
cardiovasculares graves
Efectos antimuscarnicos.visin borrosa, xerostoma,
retencin urinaria,
estreimiento, agravamiento
del glaucoma y epilepsia
Cardiovascularessobre
estimulacin cardiaca por
aumento de las
catecolaminas
Hipotensin ortosttica
sedacin

Fluoxetina.antidepresivo

Inhibidor selectivo de la
recaptura de serotonina

Depresin y bulimia
nerviosa y trastornos
obsesivocompulsivo
Otros.- anorexia nerviosa,
neuropata diabtica y
sndrome premenstrual

Disminucin del lbido,

retraso de la eyaculacin y
anosrgasmia

Antipsicoticos
Tioridazina

Bloquean los

Psicosis.- reducen las

Temblores, hipotensin

Haloperidol

Antiepilpticos
Carbamacepina.gaba

Fenitoina.-

receptores de
dopamina a nivel
cerebral, la eficacia
clinica se logra cuando
estos se unen a
receptores D2 en el
sistema mesolmbico
cerebral
Bloqueo de receptores
de serotonina,
adrenrgico,
muscarnicos y de
histamina H1

alucinaciones, efecto
calmate y reducen la
actividad fisica
espontanea
Antiemtico.-

postural, estreimiento,
retencin urinaria,
confusin, disfuncin sexual

Disminuye la
propagacin de los
impulsos anormales en
el cerebro al suprimir
los canales de sodio

Es efectiva en todos los

tipos de crisis parciales
Crisis tonicoclonicas y la
neuralgia del trigmino

Estabiliza las
membranas neuronales
e impide la
despolarizacin por
disminucin de sodio
Reduce la entrada de
calcio

Suprime las crisis

convulsivas
tonicoclonicas
Estado epileptico
secundario

Estupor, coma, depresin

respiratoria, mareo, vrtigo,
ataxia y visin borrosa
Anemia aplsica,
agranulicitosis,
trombocitopenia
Nistagmo y ataxia
Nauseas y vmito
Hiperplasia gingival
Anemia megaloblastica
porque inhibe el
metabolismo de la vitamina
B12
Disminuye la secrecion de
ADH
Hiperglucemia y glucosuria

Es el mecanismo de
primera eleccin
La cimetidina, diltiacem,
eritromicina, isoniacida,
inhiben el metabolismo
de la carbamacepina
No es efectivo en las
crisis de ausencia
No debe suspenderse
de manera repentina
El cloranfenicol,
cimetidina, dicumarol,
sulfonamidas e
isoniacida inhiben el
metabolismo y la
carbamacepina reduce

Fenobarbital.-

Limita la diseminacin
de la descarga anormal
en el cerebro y
aumenta el umbral para
las crisis

Diacepam

Se une a receptores
GABA aumentando su
afinidad

clonacepam

Suprime la
diseminacin de la
actividad epileptgena
y es efctivo en las crisis
de ausencia y las
mioclnicas
Bloquea los canales de
Na
Aumenta la actividad
del GABA en sus
receptores
Bloquean algunos
receptores del
Glutamato

Topiramato

Crisis parciales simples

Crisis recurrentes en
nios
Crisis tonicoclnicas
recurrentes que no
responden a diacepam
Relajacin muscular

por anulacin de secrecin

de insulina
Efecto teratgeno
Sedacin, ataxia, nistagmo,
vrtigo y reaccin psoctica
aguda

sus concentraciones
plamticas

dependencia

Tratamiento crnico de la
epilepsia
Tratamiento del sndrome
de abstinencia al alcohol

Efecto sedante

Las benzodiacepinas
son las ms seguras y
con menos efectos
adversos que otros
antiepilepticos

Antiepileptico
Tiene actividad
anticonvulsiva

Mareos, ataxia, nerviosismo

y confusin
Nauseas y perdida de peso
Contraindicado en el
embarazo

Es una sustancia
qumica relacionada con
la fructuosa
Reduce el 50% o ms
en la mitad de los casos
Reduce el etinilestradiol
La fenitoina y la
carbamacepina reducen
su concentracin en
50%

cido valproico
(valpruato)

Bloque los canales de

sodio y calcio Reduce
la propagacin de la
descarga elctrica
anormal en el tejido
cerebral
Aumenta la funcin del
GABA en las sinapsis
inhibitorias

Medicamento ms
efectivo en las crisis
miclnicas
Etenua las crisis de
ausencia

Nausea, vmito
Ataxia, sedacin y
temblores
Trombocitopenia e inhibicin
de la agregacin plaquetaria
Aumento de peso,
trastornos menstruales

Etosuximida

Disminuye la
propagacin de la
actividad elctrica
anormal de la corteza

De primera eleccin en
crisis de ausencia

Irritante gastrico
Mareo, letargo, vrtigo,
inquietud, agitacin,
ansiedad, y trastorno de
atencin
Sndrome de stiven-jhonson
en sujetos susceptibles
Leucopenia, anemia
aplsica y trombocitopenia

gabapentina

Anlogo del GABA

Crisis parciales simples o

complejas y crisis
tonicoclnicas

Medicamentos utilizados contra el Parkinson

Levodopa (L-dopa)
Es un precursor
metablico del
adopamina, recupera
los niveles de
dopamina en los
centros
extrapiramidales
(sustancia negra)

Parkinson

Estimula el centro de la
Emesis
Taquicardia y extrasstoles
ventriculares
Hipotensin
Alucinaciones visuales y
auditivas y movimientos
involuntarios anormales
(discinesia)

Es de segunda eleccin
por sus efectos
hepatotxicas
Inhibe el metabolismo
del fenobarbital

Se deben administrar
dosis altas de levodopa
por que se descarboxila
en la periferia con
facilidad
Las protenas reducen
la absorcin del frmaco
En pacientes psicticos
exacerba los sntomas,

Carbidopa.- inhibidor
de la descarboxilasa
de DOPA

Inhibe la
descarboxilasa y
atena el metabolismo
de la levodopa, ayuda a
reducir la dosis de esta
ltima

En combinacin con
levodopa es el
tratamiento ms eficaz
para el Parkinson
Reduce la rigidez y los
temblores distales

Trihexifenidilo.frmaco
antimuscarnico

Bloquean la accin
colinrgica y crea un
desequilibrio entre la
proporcin de la
dopamina y la
acetilcolina

Papel coadyuvante en el
tratamiento del parkinson

Amantadina

Parece que incrementa

la sntesis, liberacin o
la recaptura de
dopamina e las
neuronas residuales

Antiviral para el virus de

la influenza
Parkinson (tiene poca
accin sobre el temblor
distal, pero es ms
efectivo que los
anticolinrgicos contra la
rigidez y la bradicinesia)

Frmaco dependencia

Acenta los efectos de

la levodopa en el SNC
No atraviesa la barrera
hematoenceflica

Xerostomia (resequedad de
la boca
Reduce la peristalsis
gastrointestinal y no se
pueden usra en perosnas
con glaucoma, hipertrofia
prosttica ni estenosis
pilrica
Provoca inquietud,
agitacin, confusin y
alucinaciones y en dosis
altas puede causar psicosis
por intoxicacin
Se puede presentar
hipotensin ortosttica,
retencin urinaria, edema
perifrico y sequedad de la
boca

Son mucho menos

eficaces que la
levodopa
La piridoxina (vitamina
B6) incrementa la
degradacin de
levodopa
Se descubri de forma
accidental que el
antiviral tiene efectos
antiparkinsonianos
Es menos eficaz que la
levodopa y se desarrolla
tolerancia a ella con
rapidez aunque produce
menos efectos
colaterales

Marihuana
(tetrahidrocanabinol)

Nicotina.Mn

Euforia y esta le sigue

en estado de
somnolencia y
relajacin, altera la
memoria de corto
plazo, aumenta el
apetito,

Emesis grave por

quimioterapia

agonista En dosis bajas se produce estimulacin

ganglionar por despolarizacin
En dosis altas causa bloqueo ganglionar
SNC.- causa euforia y estado de alerta,
relajan y mejoran la atencin, el aprendizaje
Efectos perifricos.-estimula ganglio y la
medula suprarrenal, incrementa la tensin
arterial y la frecuencia cardiaca
Aumenta la motilidad del intestino
benzodiacepinas
Se unen a sitios de la
Reduccin de la ansiedad
membrana celular
Sedacin e hipnosis
contigua a los
Anticonvulsivos
receptores del GABA
aumentando asi la
afinidad de estos por su
sustrato
barbitricos
Interfieren en la entrada Tratamiento bsico de la
de sodio y potasio en
sedacin, induccin y
las membranas
mantenimiento del sueo
celulares, esto inhibe el Anestesia
sistema activador
Anticonvulsivos
reticular del
ansiedad
mesencfalo
Potencian la accin del
GABA para la entrada
de cloro a la neurona
tolueno

Irritabilidad y temblor distal

Clico intestinal, diarrea

Dependencia
Sndrome de abstinencia
Somnolencia y confusin

Depresin del SNC

Adiccin

Nitrito de amilo

Anfetamina.-

Cocaina.-

LSD (Dietilamida del

sido lisrgico)

NMDA (N-metil-D
aspartato)

Libera las
catecolaminas que se
encuentran dentro de la
celula e inhibe la MAO
Estimula todo el eje
cerebroespinal, la
corteza, el tallo cerebral
y la mdula, incremeta
el estado de alerta,
disminuye la ftiga, el
apetito e insomnio
Suprime la recaptacin
de dopamina, 5-HT y
noradrenalina,
Potencia y prolonga los
efectos de estas
catecolaminas,
incrementa el estado de
alerta, genera bienestar
y euforia,
alucinaciones, visiones
y paranoia incrementa
la actividad motriz
Actividad agonista de la
serotonina (5 HT) en
los receptores
presinapticos del
mescencefalo, activa el
sistema nervioso
simptico

Sus derivados se utilizan

en la depresin,
hiperactividad infantil,
narcolepsia y control del
apetito, Sndrome de
dficit de atencin.

Dependencia
Insomnio anorexia, psicosis,
delirio, confusin

Anestsico local

Taquicardia, dilatacin
pupilar y vasomotriz
Ansiedad seguida de
depresin emocional
Crisis convulsivas, arritmias
cardiacas fatales

Es el nico anestsico
que causa
vasoconstriccin, este
efecto es el que provoca
la necrosis y perforacin
del tabique nasal

Dilatacin pupilar, incrementa la tensin

arterial, piloereccin, aumento de la
temperatura corporal
En dosis bajas se presentan
alucinaciones con colores
Tolerancia y dependencia fsica

Puede ser bloquedo por

el haloperidol

Fenilciclina (polvo de
ngel), (PCP).alucingeno

AINES
Lidocana.- frmaco
de clase IB

Acetaminofen
Antiinflamatorio,
analgsico y
antipirtico

Diclofenaco
Antiinflamatorio,
analgsico y
antipirtico
Ibuprofeno y
Naproxen
Antiinflamatorio,
analgsico y
antipirtico
cido Mefenmico.antiinflamatorios
Nabumetona.-

Etodolac
Antiinflamatorio,
analgsico y

Suprime la recaptacin
de dopamina, 5-HT y
noradrenalina,
Tiene actividad
anticolinrgica

Se asocian y disocian
con rapidez de los
canales de sodio
Acorta la fase tres de la
repolarizacin y acorta
la duracin del
potencial de accin
Inhiben la sntesis de
protaglandinas
Inhibe la ciclooxigenasa
de manera reversible

Produce insensibilidad de
las extremidades, marcha
irregular, falta de claridad
para hablar y rigidez
muscular
Existe un aumento de la
sensibilidad a estimulos
eternos

Terapia de urgencia
contra arritmias
ventriculares secundarias
a isquemia
Anestesico local

Estrechomargen entre la
dosis terapeutica y la toxica
Somnolencia, dificultad para
hablar, agitacin, confusin
y convulciones

Sustituto de la aspirina
para pacientes con
malestar gstrico
Agente antipirtico y
analgsico para los nios
con infeccines virales y
varicela
espondilitis anquilosante
Artritis reumatoide del
adulto y juvenil asi como
la osteoartritis

A dosis altas puede ocurrir

necrosis hepticas, para
este caso se tiliza
N-acetilcisteina para salvar
la vida

No afecta la agregacin
plaquetaria ni el tiempo
de coagulacin

Se acumula en el liquido
sinovial

Menos efectos adversos

que la aspirina

Artritis reumatoide del

adulto y juvenil asi como
la osteoartritis
Artritis gotosa aguda,
espondilitis anquilosante,
osteoartritis de la cadera

Es un anlogo de la
ketamina

Derivados del cido

propionico

Diarrea, inflamacin del

intestino, anemia hemoltica
Menos efectos adversos
que la aspirina
Retencin de liquidos,
funciones anormales del
rion y del higado

Aumenta los efectos

adversos de la digoxina,
el litio, metotrexato e

antipirtico

Indometacina,
Antiinflamatorio,
analgsico y
antipirtico

Nimesulide
Celecoxib.- inhibicin Inhibe la COX-2 y con
de la COX2
ello la sntesis de
prostaglandinas

Encefalinas

Endorfinas
opioides

Interactuian con los

receptores delta a nivel
perifrico

Puede retrasar el trabajo

de parto porque
disminuye las
contracciones uterinas
Conducto arterioso
persistente

Nauseas vmitos, diarrea y

dolor abdominal
SNC.- cefalea, mareo

Osteoartritis y artritis
reumatoide

Dolor abdominal, diarrea y

dispepsia

intensifica la
nefrotoxicidad de la
ciclosporina
Es muy txico
Puede disminuir los
efectos de la furosemida
(antihipertensivo), los
diureticos tiacidicos,
bloqueadores beta y los
inhibidores de la ECA
No inhibe la agregacin
plaquetaria ni el tiempo
de coagulacin
Puede aumentar la
concentracin de
algunos frmacos como
beta bloqueadores
antidepresivos y
antipsicticos

Opioides.-fentanilo,
herona, meperidina,
metadona, morfina,
sufentanilo

In teractuan con los

receptotes mu, kappa,
delta y sigma en el
SNC, los receptores mu
se relacionan con la
analgesia, los
receptores kappa se
encuentran en el hasta
dorsal de la medula
espinal

Metadona.- se
une a receptores
mu

depndencia

Distribucin de los receptores

Tallo cerebral.- regulan la respiracin, tos,
nausea y vmito, mantenimiento de la prsin
arterial, dimetro de la pupila y control de la
secrecin del estmago
Porcin medial del tlamo.- dolor profundo mal
localizado
Medula espinal.-recepcin e integracin de la
informacin sensorial
Hipotalamo.- secrecin neuroendcrina
Sistema limbito.- conducta emocional mediada
por la amigdala

Morfina.- se une a
receptores opioides

Se unen a los
receptores opioides del
SNC y del aparato
digestivo.
Causa
hiperpolarizacin de las
clulas nerviosas,
inhibicin de la
capacidad de descarga
de las neuronas e
inhibicin presinaptica
de la transmisin
Actua sobre los
receptores Kappa en
las laminas I y II de la
medula espinal y

Analgsicas.- aumentan el umbral al dolor y

por modificacin de la percepcin cerebral del
estmulo
Euforia.Rspiracin.- provoca represin respiratoria por
insensibilidad a CO2 de las celulas del centro
respiratorio
Depresin del reflejo tusigeno
Miosis
Emesis
Aparato digestivo.- antidiarreico
Liberacin de histamina.- urticaria, sudacin y
vasodilatacin
Inhibe la GRH y CRH
Reduce la concentracin de LH, FSH ACTH
testosterona y cortisol

Depresin respiratoria
Favorece la isquemia
cerebral y medular
Tolerancia y
dependencia fsica

reduce la liberacin de
sustancia P que modula
la percepcin del dolor
a ese nivel
Meperidina.-se une a
receptores kappa
Buprenorfina.agonista antagonista
mixtos

Nalfulina
Anticancergenos
Metotrexato.antagonista del
cido flico

Prednisona.corticoesteroide
antiinflamatorio
sinttico

Aumenta kla liberacin de prolactina y GH por

inhibicin del sistema dopaminergico y
aumenta la ADH
Dolor agudo

Agonista parcial que

actua en los receptore
mu
disminucin de la
motilidad intestinal , se
unen a receptores
opioides presinapticos en
el sistema nervioso
entrica para inhibir la
liberacin de Ach y
disminuye la peristalsis

Inhibe la reductasa de
dihidrofolato
Inhibe la formacin de
tetrahidrofolato
Disminuye la sntesis
de cido timidilico,
metionina y serina y de
las purinas
Disminucin de la
sntesis de DNA, RNA,
y proteinas y muerte
celular
Es inactiva por si sola y
debe reducirse a
prednisolona
Se une a un receptor
para sntesis de
proteinas especficas

analgsico

Despus de la primera dosis

es antagonista de la morfina
En sujetos con dependencia
de opioides causan
sndrome de abstinencia

Cuando no se han
administrado otros
opioides tienen efectos
analgsicos
Causa disforia por la
activacin de los
receptores sigma

Leucemia linfoctica
aguda, cariocarcinoma y
el linfoma de Burkitt, el
cancer de mama y los
carcinomas de cabeza y
cuello

Estomatitis, mielosupresin,
eritema, urticaria, alopecia,
nauseas, vomitos y diarrea
Lesin renal
Lesin hepatica
Lesin pulmonar

Resistencia de celulas
que no se dividen
Contraindicado en el
embarazo, es abortivo

Inducir remisin en los

pacientes con leucemia
linfoctica aguda y para
tratar los linfomas de
Hodgkin y no Hodgkin

Osteoporosis
Inmunosupresor
Aumento del apetito
Hipertensin
Edema
llceras gstricas
Euforia y psicosis

Antibiticos
Inhibidores de la pared celular
Penicilinas: los diferentes miembros de la familia difieren entre si en el grupo R unido al residuo del cido -6-aminopenicilnico. La
naturaleza de esta cadena lateral afecta su espectro antimicrobiano , estabilidad en cido gstrico y susceptibilidad a beta lactamasas

Penicilinas

Penicilina
(bencilpenicilina)

Penicilina V

interfieren con el ltimo

paso de l sntesis de la
pared
celular,
la
transpeptidacin.
Se unen a protenas
bacterianas
(PBP),
estas son enzimas que
participan en la sntesis
de pared.
Algunas PBP catalizan
la formacin de enlaces
cruzados
de
peptidoglicanos
G No interfiere con las
autolisinas
de
los
grampositivos

til en el tratamiento
de infecciones por
grampositivos
de
rpido crecimiento

Tratamiento
de
infecciones por cocos
grampositivos
(Staphylococcus
aureus, Streptococcus
pneumoniae,
pyogenes y viridans).
Bacilos Grampositivos
(Bacillus
anthracis,
Clostridium
perfringens,
Corynebacterium
diphteriae y Listeria
monocytogenes)
Cocos gramnegativos
(Neisseria
gonorrhoeae
y
meningitidis)
bacilos
gramnegativos
(Leptotrichia buccalis)
y
espiroquetas
(Treponema pertenue
y pallidum)
Su espectro es similar
al anterior y adems
se
utiliza
para
infecciones bucales,
ya que acta contra

Hipersensibilidad.causada por su metabolito:

el cido peniciloico
Son
inactivos
contra
micobacterias,
los
protozoarios, los hongos y
los virus
Diarrea
Nefritis.- en particular la
meticilina
Neurotoxicidad
Disfuncin de plaquetas
Toxicidad de cationes

Solo
contra
microorganismos
de
rpido crecimiento
Espectro antimicrobiano:
Capacidad
para
atravesar la pared celular
Los gram-, por su
membrana
de
lipopolisacaridos
son
resistentes
a
las
penicilinas

Susceptible a la beta
lactamasa

Es ms estable en cido
que la penicilina G.
No se usa en el
tratamiento
de
bacteriemia
por
su

Penicilinas
antiestafiloccicas:
METICILINA, Oxacilina,
cloxacilina,
DICLOXACILINA:
penicilinas resistentes a
penicilinasas

ciertos
microorganismos
anaerobios
Tratamiento
estafilococos
productores
penicilinasas

elevada
concentracin
letal mnima
de
de

Ampicilina y amoxicilina:
penicilinas de espectro
extendido

Son eficaces contra

bacilos gramnegativos
Bacilos grampositvos
de
Listeria
monocytogenes
Tratamiento
de
infecciones
respiratorias

Penicilinas
antiseudomonas:
Carbenicilina, ticarcilina
y piperacilina
Penicilina G procana y
penicilina G benzatnica
Cefalosporinas
Primera
Generacin:
Cefazolina, Cefadroxila,
Cefalexina
(prototipo
VO),
Cefalotina,
Cefapirina y cefradina

Contra Pseudomonas
aeruginosa
Bacilos
gramnegativos

Segunda
generacin:
Cefaclor,
Cefamandol,
Cefanicida, Cefmetazol,
Cefotetn,
Cefoxitina,

La meticilina se emplea
poco porque es muy
txica
Stafilococus
aureus
resistentes a meticilina,
estos son fuente de
infecciones
nosocomiales
,
son
susceptibles
a
vancomicinas
Escherichia
coli
y
Haemophilus influenzae
son resistentes a causa
de penicilinasas mediada
por plsmidos
Se
administran
con
inhibidores
de
beta
lactamasa como cido
clavulnico (amoxicilina)
y sulbactam ( ampicilina)
Piperacilina es la ms
potente

Formas de depsito

Actividad
contra
Proteus
mirabilis,
Escherichia
coli,
Klebsiella pneumoniae

Tres
microorganismos
gramnegativos
adicionales:
Haemophilus influenzae,

Alergias
Efecto similar a disulfiram:
cefoperazona
y
cefamandol
Hemorragia.- por
su
efecto antivitamina K de
cefoperazona
y
cefamandol

Actan como sustitutos de

penicilina G porque son
resistentes a las penicilinasas
de los estafilocococs

Cefoxitina.- muestra actividad

contra
anaerobios
(bacteroides fragilis), til en
pacientes
con
infeccin

cefuroxima,
Axetilcefuroxima

Enterobacter aerogenes,
y algunas especies de
Neisseria
Pero la actividad contra
grampositivos es ms
dbil

Tercera
generacin:
Cefdinir,
Cefixima,
Cefoperazona,
Cefotaxima, Ceftazidima,
Ceftibuteno, Ceftizoxima,
Ceftriaxona

Poca actividad contra

cocos grampositivos,
Mayor actividad contra
bacilos gramnegativos
Todos los anteriores,
microorganismos
entericos y Serratia
marcenses

Cuarta
Cefepima

Amplio espectro contra

estreptococos
y
estafilococos
Contra
aerobios
gramnegativos:
enterobacter,
Escherichia
coli,
Klebsiella pneumoniae,
Proteus
mirabilis,
Pseudomonas
aeruginosa
Infecciones
graves
causadas
por
grampositivos
resistentes
a
beta
lactmicos
o
para
pacientes alrgicos a
penicilinas
Colitis por antibiticos
y
por
Clostridium
difficile o estafilococos
Se utiliza en pacientes

Generacin:

Vancomicina.Inhibe la sntesis
bloqueador del sustrato de fosfolpidos en
D-alanina-D-alanina
la pared de la
bacteria
y
la
polimerizacin de
pptido
de
glicanos en un
sitio
ms
temprano que los
beta lactmicos

intraabdominal,
infeccin
ginecolgica,
enfermedad
plvica inflamatoria
Cefuroxima.-prototipo
de
cefalosporina
parenteral,
atraviesa
la
barrera
hematoenceflica y puede
emplearse para bronquitis o
neumona en ancianos y
pacientes
inmunocomprometidos
Ceftriaxona se utiliza en el
tratamiento de la meningitis,
eficaz
contra
Neisseria
gonorrhoea genital, anal y
faringeo resistente a penicilina
Ceftazidima.- actividad contra
Pseudomonas aeruginosa

Se
administra
parenteral

por

va

Acta en forma sinrgica con

los aminoglucsidos
No se absorbe por VO
La inflamacin permite que el
frmaco atraviese la barrera
hemtoencefalica

con prtesis valvular

cardiaca
Endocarditis
enteroccicas
Isoniacida.- inhibidor de Ataca la enzima Eficaz
contra
las
la sntesis de cidos encargada
del bacterias intracelulares
miclicos
en acoplamiento de M. tuberculosis, M.
micobacterias
cidos miclicos
kansasii

Carbapenemas
Imipenem/Cilastatina.preparacin con ms
amplio espectro

Inhibidores de la sntesis de proteinas

Tetraciclinas:
Se une a la
Doxiciclina,
subunidad
30s
Oxitetraciclina,
del
ribosoma
demeclociclina,
bacteriano
y
miniciclina
bloquea
el
acceso del amino
acil-tRNA
al
complejo mRNAribosoma y se
inhibe la sntesis
de
proteinas
bacterianas

Neuritis
perifrica.deficiencia
relativa
de
piridoxina (vitamina B6)
Hepatitis y heptotoxicidad
ideoptica

Anlogo
sinttico
de
la
piridoxina
Experimenta N-acetilacin e
hidrlisis
Se difunde a todos los lquidos
y clulas del cuerpo

Teraputica emprica Nusea, vmitos y diarrea

puesto que es activo A dosis altas se pueden
contra
causar convulsiones.
microorganismos
grampositivos
y
gramnegativos
productores
de
penicilinasas,
anaerobios
y
Pseudomonas
aeruginosa

Imipenem.-resiste la hidrlisis
de la mayora de las beta
lactamasas
Se
administra
por
va
intravenosa y se distribuye a
todos los lquidos y tejidos del
organismo
Cilastatina.inhibe
la
deshidropeptidasa y protege al
frmaco del desdoblamiento y
as evita que este se convierta
en un metabolito txico

Antibioticos de amplio
espectro
y
microorganismos
distintos a las bacterias
Clamidia.linfogranuloma
venereo, psitacosis
Actinomices,
Rickettsiae ricketsii
Amoebae,
Bacilos
grampositivos
(corynebacterium
acnes)
Bacilos
entricos
gramnegativos
Bacilos gramnegativos
(Haemophilus
influenzae,
Vibrio

Son bacteriostticos
El factor R natural confiere a
los
microorganismos
incapacidad para acumular el
frmaco y produce resistencia.
Esto se logra mediante un flujo
activo de salida de frmaco
dependiente de Mg mediado
por la protena de resistencia
TetA
Si se administran con lacteos
forman quelatos no absorbiles
Atraviesan
barrera
hematoenceflica
y
placentaria
Contraindicaciones.deficiencia renal, embarazo y
lactancia, no nios menores

Malestar
gstrico.irritacin de la mucosa
gstrica
Efecto
sobre
tejidos
calcificados
Hepatotoxicidad
mortal.mujeres embarazadas
Fototoxicidad.quemaduras
solares
graves
Problemas
vestibulares
(minociclina)
Seudotumor cerebral
Superinfecciones.crecimiento de candida en
la vagina o estafilococos
resistentes en el intestino

Aminoglucosidos.amikacina, gentamicina,
neomicina, netilmicina,
estreptomicina,
tobramicina.son
bactericidas

El antibitico es
transportado por
un
sistema
dependiente de
oxgeno a travs
de la membrana
celular, se une de
manera aislada a
la subunidad 30s.
Los polisomas se
agotan porque los
aminoglucosidos
interrumpen
el
proceso
de
desagregacin y
ensamblaje
del
polisoma

Macrlidos.- eritromicina,
claritromicina
(forma
metilada de eritromicina)
y acitromicina (con un
anillo
lactona
ms
grande).- se consideran
bacteriostticos

Se
unen
de
manera
irreversible a un
sitio
de
la
subunidad 50s y
por lo tanto inhibe
los pasos de la
traslocacin de la
sntesis
de
protena

cholerae)
Espiroquetas (Borrelia
burgdorferi,
Treponema pallidum)
Mycoplasma
pneumoniae,
Tratamiento
de
infecciones graves por
bacilos
aerobios
gramnegativos,
infecciones causadas
por
Pseudomonas
aeruginosa,
vibrio
cholerae,
Yersina
pestis,
Francisella
tularensis,
Enterobacter
aerogenes, escherichia
coli,
Klebsiella
pneumoniae, Proteus y
Serratia marcenses

de 8 aos

Ototoxicidad.-se relaciona
con
la
concentracin
plasmtica mxima
Nefrotoxicidad.- va desde
insuficiencia renal leve a
necrosis tubular aguda
grave
Parlisis neuromuscular.desciende la liberacin de
acetilcolina

Tienen excesiva toxicidad

Se
sustituyeron
por
cefalosporinas
de
tercera
generacin, fluoroquinolonas
Los
aminoglucosidos
derivados de Streptomyces se
designan con el sufijo micina
Y
los
derivados
de
Micronospora terminan en
micin
Los
aminoglucosidos
se
sinergizan con los beta
lactmicos.
Resistencia.- menor captacin
del frmaco por falta del
sistema
transportador,
alteracin del receptor en 30s,
sntesis
de
enzimas
relacionadas con plsmidos
(acetiltransferasas,
nucleotidiltransferasas
y
fosfotransferasas).
Se
administran
por
va
parenteral
(menos
la
neomicina)
se ocupa en pacientes Malestar epigstrico.Resistencia.- incapacidad del
alergicos a penicilina G Ictericia
Colestsica.- microorganismo para captar el
ya que tienen el mismo forma
estolato
de antibitico,
espectro
eritromicina
menor
afinidad
de
la
antimicrobiano
Ototoxicidad
subunidad 50s como resultado
utiles en infecciones Contraindicacions.- no en de la mutilacin de una
por
clamidias, disfuncin heptica
adenina del RNA ribosomal,
Mycoplasma
presencia de una esterasa de
pneumoniae,
eritromicina relacionada a
Ureaplasma
plsmido.
urealyticum,
El acido gstrico destruye la

Treponema pallidum,
Legionella
pneumiphila,
Corynebacterium
diphtheriae y cocos
gram+
Cloranfenicol
Se une a la Antibitico de amplio Anemias.anemia
unidad ribosomal espectro, Anaerobios
hemoltica ( en pacientes
50s
con concentraciones bajas
de deshidrogenasa de
glucosa-6-fosfato, anemia
reversible
y
anemia
aplasica
Sndrome del beb gris.falta de capacidad para
desechjar el frmaco, este
se acumula e interfiere con
la funcin de los ribosomas
mitocondriales.esto
conduce a falta de apetito,
depresin
respiratoria,
colapso
cardiovascular,
cianosis y muerte.
Inhibidores de la sntesis de cidos nucleicos
Rifampicina.- inhibidores Bloquea
la Es bactericida para las Nuseas
y
vmito,
de la RNA polimerasa
transcripcin
al micobacterias
erupcin y fiebre
interactuar con la intracelulares
y
subunidad beta extracelulares,
tiene
de la polimerasa eficacia
contra
del
RNA grampositivos
y
dependiente del gramnegativos
DNA

Fluoroquinolonas

eritromicina pero no los otros

dos macrlidos
No llega a LCR
Se concentra en macrofagos,
neutrfilos y fibroblastos
Resistencia.- Presencia de un
factor R, que codifica para una
transferasa de acetilcoenzima
A que inactiva al cloranfenicol
Se distribuye en todos los
tejidos por su actividad
lipofilica.
Inhibe la funcin mixta de las
oxidasas hepticas

Se deriva del moho del suelo

Streptomyces.
Tiene
una
actividad
antimicrobiana ms amplia
que la isoniacida.
Se administra de manera
profilctica a los miembros del
hogar expuestos a meningitis
consecutiva a meningococos.
Resistencia.- por un cambio
en la afinidad de la subunidad
beta al frmaco.
Se distribuye a todos los
lquidos del cuerpo
Ingresan a la Son bactericidas
Problemas
del
SNC.- Resistencia: blanco alterado.celula
por Contra enterobacterias, Mareo, nauseas, cefalea
modificaciones a la girasa del
porinas, una vez seudomonas,
Nefrotoxicidad.- cristaluria
DNA
adentro inhiben la Clamydia,
Fototoxicidad
Acumulacin
disminuida.-

replicacin
del
DNA bacteriano
al interferir con la
accin
de
la
girasa del DNA
(topoisomerasa
II)

Ciprofloxacina

norfloxacina.

Ofloxacina
Quinolonas.nalidxico.

cido

Inhibidores de la sntesis de cido Flico

Sulfonamidas:
Compiten
por
el
sulfametoxasol
sustrato
con
la
enzima sintetasa de
dihidropteroato,
lo
que
previene
la
sntesis
bacteriana
de cido flico y la
formacin de sus
cofactores de un solo
carbono

Haemophilus
influenzae, Moraxella
catarrhalis,
y
micobacterias
Ineficaz
contra
anaerobios.
Infecciones
por
seudomonas
que
acompaan
a
las
fibrosis quisticas
Infecciones
secundarias
a
enterobacterias y otros
bacilos gramnegativos
Contra
microorganismos
gramnegativos
y
granmpositivos
para
tratar
las
IVU
complicadas
y
no
complicadas
y
la
prostatitis
Prostatitis por E. coli y
ITS, salvo la sfilis
IVU

Son bacteriostticas de
Chlamydia
trachomatis,
Chlamydia lynfogranuloma
venereum,
Nocardia
asteroides,
Escherichia coli y
Proteus mirabilis

Contraindicaciones.- en el numero reducido de porinas,

embarazo,
lactancia, sistema de reflujo dependiente
menores de 18 aos.
de energa.
Se distribuyen en todos los
lquidos del cuerpo y se
concentran en los PMN
Es la ms potente de las
fluoroquinolonas
Acta de manera sinrgica
con los beta lactmicos.

Nusea, vmito y dolor Se

hidroliza
a
abdominal,
hidroxinalidixdico
fotosensibilidad, urticaria y
fiebre
Cristaluria: nefrotoxicidad
Hipersensibilidad.erupcin, angioedema y
sndrome de StevensJohnson
Trastornos
hematopoyticos:
en
pacientes con deficiencia
de deshidrogensasa 6fosfato se observa anemia
hemoltica
Kerncterus.- en noenatos,
las sulfas desplazan la

cido-7-

Son anlogos del cido paminobenzoico (PABA)

Resistencia:
Alteracin
enzimtica:
cuando
la
sintetasa de hidropteroato
sufre mutaciones y tiene
menos afinidad
por
las
sulfonas.
Disminucin de permeabilidad.
Incremento de la sntesis de
PABA
Administracin oral

bilurribina de su sitio de
unin a la bilirrubina.
Potenciacin
de
Frmacos.tolbutamina,
warfarina y metotrexato.
Trimetoprim

Inhibe
la
reductasa de
dihidrofolato
bacteriana

Efectos que tienen que ver

con la deficiencia de
folato.anemia
magaloblstica, leucopenia
y granulocitopenia

Trimetoprimsulfametoxasol

Se sinergizan los Pneumocystis carinii,

dos mecanismos Neisseria gonorrhoeae,
anteriores.
Neisseria meningitidis,
Escherichia
coli,
Proteus
mirabilis,
Salmonela
Typha,
Shigella, Haemophilus
influenzae, Legionella
pneumophilia,
Actua
como Bacteriostatico para M.
antagonista
del leprae, Pneumocystis
PABA
carinii,

Dermatolgicos.
Gastrointestinales,
hematolgicos.

Dapsona.-

Frmacos antimicticos
Ketoconazol,
terbinafina.- Inhibidores
de
la
sntesis
de
ergosterol en el hongo.-

Interacta con la
desmetilasa alfa C-14
(enzima del sistema
del citocromo P-450)
para
bloquear
la
desmetilacin
del
lanosterol
hasta
ergosterol,
esterol
principal
de
las
membranas micticas
Miconazol, clotrimazol
Anfotericina
B.- Se fijan varias molculas
macrlido polinico de polieno al ergosterol
natural
que que se encuentra en las

Micosis sitmicas en
especial
la
histoplasmosis,
coccidioidomicosis y
blastomicosis

Resistencia: en gramnegativas
se debe a la presencia de una
reducatasa de dihidrofolato
alterada con menor afinidad
por el frmaco.
Se logran concentraciones
ms altas los lquidos vaginal
y prosttico hasta cierto punto
cido porque es una base
dbil.

Hemolisis,
metahemoglobinemia,
neuropata perifrica

Malestar
del
tubo Antagoniza a la anfotericina B
digestivo
Efectos
endocrinos.bloqueo de la sntesis de
andrgenos y esteroides
suprarrenales.
Disfuncin heptica
No debe administrarse
con anfotericina B
Solo a nivel tpico
Micosis sistmicas,
Fiebre y escalofro. Resistencia.- poco frecuente y
Candida albicans,
Trastorno renal.
se debe a la disminucin de
Histoplasma capsulatum,
Hipotensin
ergosterol.

produce
Streptomyces
nodosus

membranas celulares de la Cryptococcus neoformans, Anemia

clula mictica sensibles Coccidioides immitis,
SNC
para formar esporas o Aspergillus y
tromboflebitis
canales reconocibles por Blastomyces dermatitidis.
enlaces hidrfobos entre el
segmento
lipfilo
del
antibitico polinico y el
esterol. Sto proboca fuga
de lectrolitos
Flucitosina.Entra a la clula por una Cromoblastomicosis
Toxicidad hematolgica.- Se sinergiza con Anfotericina
antimetabolico
permeasa especfica de la y en combinacin la neutropenia,
B
sinttico del grupo citosina, se convierte en candidosis
y
la trombocitopenia
y
de la pirimidina
cido
5- criptococosis
depresin de mdula
fluorodesoxiuridlico; este
sea
falso nucletido inhibe la
Disfuncin heptica
timidilsintetasa por lo que
Trastornos
del
tubo
priva al microorganismo de
digestivo.- los comunes y
cido timidlico
enterocolitis grave
Griseofulvina.Interacta
con
los Solo
contra
los Esta contraindicada en Resistencia.- falta del sistema
microtbulos dentro del dermatofitos:
personas que padecen de captacin dependiente de
hongo para desintegrar el Tricophyton,
Porfiria
intermitente energa
huso mittico e inhibir la Microsporum
y aguda
mitosis
Epidermophyton
Flucitosina.Los hongos sensibles son capaces Tratamiento de la Depresin
de
la Resistencia.-perdida de
inhibidor
de
la de desaminar la flucitosina hasta meningitis
medula sea
la permeasa necesaria
sntesis de cidos dar 5-fluoruracilo, un potente criptococosica en Leucopenia
y para
transporte
de
nuclicos.
antimetablito.
Este
es pacientes que no trombocitopenia
citosina.
metabolizado hasta 5-fluorouridlico, tienen
SIDA: Erupciones, nausea y Se utiliza e combinacin
este se incorpora al DNA o es Cryptococcus
vmito
con Anfotericina B
metabolizado
a
cido
5- neoformans,
Diarrea y enterocolitis
fluorodesoxiurudlico, que es un especies
de intensa
inhibidor potente de la sintetasa de Candida
y
los
timidilato.
agentes causales
de cromomicosis
Frmacos Antivirales
Inhibidores de la Transcriptasa reversa: nucleosidos
I
Zidovudina (AZT)
Anlogo
timidnico Tratamiento de nios y Anorexia,
fatiga, Inhibe
dbilmente
la
sinttico activo contra VIH- adultos con infeccin por cefalea, malestar polimerasa alfa de DNA
1, VIH-2 y HTLV-I y II
VIH y evitar la transmisin generalizado,
celular y la polimerasa gamma
Una vez que entra a la prenatal del virus en mialgias, nusea e de
la
mitocondria,
esto
clula es fosforilado hasta embarazadas infectadas y insomnio.
contribuye con la citotoxicidad
5-trifosfato de zidovudina, como profilctico en el Neutropenia,
y los efectos aversos.

este detiene el crecimiento

de la cadena de DNA viral
al competir con el trifosfato
de timidita, para su
incorporacin en el DNA.

personal
asistencial,
despus de su exposicin
al virus. Se utiliza en
combinacin con oros
medicamentos para mayor
eficacia
y
evitar
la
aparicin
de
virus
resistentes.

hiperpigmentacin
Resistencia.- se debe a las
y miopata.
mutaciones en los codones
Puede
causar 41, 67, 70, 215 y 219 de la
supresin de la inversotranscriptasa.
medula roja y debe
cuidarse
la
administracin de
otros frmacos con
este
efecto
adverso
Didanosina
Anlogo nucleosido purnico Tratamiento
de Diarrea
Resistencia.-mutaciones en el
con actividad contra VIH-1, adultos y nios con Neuropata perifrica
codon
74
de
la
VIH-2 y HTLV-I.
VIH-1
Pancreatitis
inversotranscriptasa.
El metabolito intracelular de la
La diasosina es lbil a la
didanosina, 5-trifosfato de
accin de cidos y muestra
2,3-didosoxiadenosina
degradacin con el pH bajo
(ddATP), compite con dATP,
del estmago.
para su incorporacin al DNA
viral
Inhibidores de la transcriptasa reversa NO nuclesidos.
Nevirapina.
Potente actividad contra VIH- Infecciones por VIH-1 en Exantemas.
Resistencia.se
presente
1, es activa en linfocitos T y adultos
y
nios
en Fiebre,
fatiga, rpidamente y se debe a
macrfagos, puede disminuir combinacin
con
otros cefalea,
mutaciones en los codones
tambin la infectividad de los antirretrovirales.
somnolencia,
101, 103, 106, 135, 181, 188 y
viriones extracelulares.
Es mejor para evitar la nusea
e 190.
Se difunde al interior de la transmisin al neonato que incremento de la Cruza fcilmente la placenta y
clula y se liga a zonas de la la Zidovudina.
concentracin de se ha detectado en materna.
transcriptasa reversa junto a
las enzimas del La rifampicina y el ketoconazol
su sitio de catlisis; ello induce
hgado.
estn
contraindicados,
cambios de configuracin que
disminuye la concentracin de
inactivan la enzima
etinilestradiol
Inhibidores de proteasa.
Saquinavir Es un inhibidor peptidomomtico de proteasa Infecciones
por Nusea,
vmito, Resistencia.- mutaciones
de VIH de la clase de hidroxietilamina. Inhibe VIH, disminuye la diarrea y molestias del en el codon 90 y 48 de la
potentemente la proteasa de VIH-1 y VIH-2
concentracin de abdomen pero estos proteasa.
La proteasa de VIH separa o desdobla la RNA
de
VIH-1 son leves.
La absorcin se favorece
poliprotena viral (gag-pol) en las enzimas plasmtico.
con
comida
de
activas y protenas estructurales. El
abundantes caloras y
saquinavir se liga de modo reversible al sitio
grasas.
activo de dicha proteasa y evita el
La nevirapina disminuye
procesamiento
del
polipptido
y
la
las concentraciones de
maduracin viral ulterior. Las partculas
saquinavir.

virales producidas en presencia del frmaco

son inmaduras y no infectantes.
Inhibidores de la liberacin del genoma viral.
Amantadita
y Bloquean de modo especfico Evitar y tratar las Molestias
pequeas Resistencia.- se produce por
rimantadina
la replicacin de los virus de la infecciones por virus gastrointestinales
y cambios en un solo nucletido
influenza A.
de la influenza A.
sistema nervioso central que culmina en sustituciones
Bloquean una fase temprana Influenza
como
nerviosidad, de aminocidos en la regin
que tal vez constituya la intrahospitalaria
y obnubilacin, dificultad transmembrana de M2.
prdida de la cubierta y una nosocomiales.
para la concentracin La rimantadida en 10 veces
fase tarda del ensamblado
psquica,
insomnio, ms activa que la amantadita.
viral, quiz mediado por la
anorexia y nausea.
alteracin del procesamiento
de la hamaglutinina.
El sitio primario de accin es
la protena M2 del virus de la
influenza A.
Inhibidores de la DNA polimerasa
Aciclovir.
Es un anlogo del nuclesido acclico guanina.
Infecciones por virus Irritacin local en la Resistencia.Se somete a monofosforilacin en el interior de la del herpes virus tipo 1 aplicacin tpica.
mutaciones de la
clula por la enzima cinasa de timidita que el virus y 2 y el virus de la Cefalea,
diarrea, cinasa de timidita y
del herpes codifica. Las celulas del husped varicela
zoster
y nuseas y vmitos. la polimerasa de
forman trifosfato de aciclovir que compite con el algunas
infecciones
DNA.
trifosfato de desoxiguanosina (dGTP) como por Epstein-Barr.
sustrato para la polimerasa de DNA viral, se
incorpora al DNA y produce la terminacin
prematura de la cadena de ste. Inactiva
irreversiblemente a la polimerasa.
Ganciclovir.