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CAPTULO 1
CAPTULO 12
ANTAGONISTAS DEL CALCIO EN EL TRATAMIENTO
FARMACOLGICO DE LA HIPERTENSIN ARTERIAL
Los calcioantagonistas (CAA) son un grupo farmacolgico con amplias aplicaciones en la HTA, ya
que su eficacia y seguridad compensan suficientemente la ocasionalmente elevada tasa de efectos
colaterales. Recordemos que el Ca++ interviene prcticamente en todos los procesos
cardiovasculares (excitacin, conduccin, acoplamiento, actividad marcapasos, vasorrelajacin,
etc.).
La caracterstica comn a todos ellos, es el bloqueo que ejercen al paso del Ca++ en los canales
transmembrana voltaje-dependientes del tipo L, mostrndose inactivos para otros canales
transmembrana (N, T o I') o en los canales que regulan el flujo de Ca++ desde el retculo
citoplsmico al citosol;
La selectividad vascular y tisular, expresada como la afinidad vascular frente a la accin
miocrdica, es una de las caractersticas farmacoclnicas ms interesantes que distinguen los
diferentes CAA entre s. Un CAA ideal debera poseer una alta selectividad vascular (figura 12.1),
un inicio de accin lento, y perfil plasmtico sostenido.
Por sus acciones especfica inducen vasorrelajacin y por tanto reduccin de las cifras de PA y
aumento de la reserva coronaria, condiciones ambas de extraordinaria importancia en la
cardiopata hipertensiva.
CLASIFICACIN
Existen tres grandes grupos que difieren por su lugar de accin y sus caractersticas
farmacocinticas y farmacodinmicas:
1. Dihidropiridinas
De primera generacin y accin corta: tipo nifedipino.
De segunda generacin y accin sostenida: amlodipino, nisoldipino, lacidipino, nicardipino,
felodipino, nitrendipino, nimodipino, isradipino.
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Dosis
Duracin
30-120
2,5-10
5-40
10-40
4
20-40
25
24
24
24
24
12-16
12-16
BENZOTIACEPINAS
Diltiacem
90-360
FENILALQUILAMINAS
Verapamilo
80-480
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EFECTOS ANTIHIPERTENSIVOS
Reducen la presin arterial por relajacin de la musculatura lisa vascular a nivel coronario,
perifrico y pulmonar. No tienen accin sobre el lecho venoso.
Como consecuencia de la vasodilatacin, las dihidropiridinas producen un aumento del gasto
cardiaco mediado por un aumento de la frecuencia (taquicardia). Este efecto es menos importante
con las frmulas de liberacin lenta y con las dihidropiridinas de accin prolongada.
Diltiacem y verapamilo al actuar sobre el nodo A-V no inducen taquicardia refleja y por tanto no
aumentan el gasto cardaco.
Se sabe que los calcioantagonistas son ms eficaces en pacientes de edad avanzada que en
jvenes. Asimismo por su efecto natriurtico, tienen mayor eficacia en las dietas con alto contenido
en Na a diferencia de otros antihipertensivos que actan mejor con dietas hiposdicas.
Su efecto sobre la reduccin de la hipertrofia ventricular izquierda, aunque manifiesto en mltiples
estudios, parece ser menor que el de otros antihipertensivos como los IECA.
Ningn CAA modifica el perfil lipdico ni hidrocarbonado. Son neutros respecto de la sensibilidad a
la insulina. Tampoco se ha demostrado una accin deletrea sobre la funcin renal.
EFECTOS SECUNDARIOS
Pueden llegar a ser significativos, aunque en la mayora de los casos suelen revertir con el tiempo y
en raras ocasiones obligan a suspender el tratamiento.
1. Dihidropiridinas
Edemas maleolares. Pueden llegar a ser muy molestos. Ms frecuentes con CAA de accin
corta (nifedipino 10-20%). Son menos importantes con las formulaciones de liberacin lenta
y las de accin prolongada. No responden a diurticos y s a la supresin del frmaco.
Taquicardia refleja (palpitaciones) como consecuencia de la brusca accin vasodilatadora.
Puede aminorarse asociando betabloqueantes. Con los preparados de segunda generacin
es menos frecuente que con los de accin corta.
Rubor y cefalea. Suelen disminuir tras los primeros das de tratamiento.
Hipotensin ortosttica (rara)
Nusea (rara)
Hipertrofia gingival (rara)
2. Fenilalquilaminas (verapamilo)
Tienen muy pocos efectos secundarios.
Estreimiento. Es el ms frecuente por disminucin de la motilidad intestinal.
Bradicardia. Debe de valorarse en los casos de trastornos previos de la conduccin A-V y
alteraciones del nodo sinusal.
Por el mismo motivo, no deben asociarse con los betabloqueantes.
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