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5/4/2015

CAPTULO 1

CAPTULO 12
ANTAGONISTAS DEL CALCIO EN EL TRATAMIENTO
FARMACOLGICO DE LA HIPERTENSIN ARTERIAL
Los calcioantagonistas (CAA) son un grupo farmacolgico con amplias aplicaciones en la HTA, ya
que su eficacia y seguridad compensan suficientemente la ocasionalmente elevada tasa de efectos
colaterales. Recordemos que el Ca++ interviene prcticamente en todos los procesos
cardiovasculares (excitacin, conduccin, acoplamiento, actividad marcapasos, vasorrelajacin,
etc.).
La caracterstica comn a todos ellos, es el bloqueo que ejercen al paso del Ca++ en los canales
transmembrana voltaje-dependientes del tipo L, mostrndose inactivos para otros canales
transmembrana (N, T o I') o en los canales que regulan el flujo de Ca++ desde el retculo
citoplsmico al citosol;
La selectividad vascular y tisular, expresada como la afinidad vascular frente a la accin
miocrdica, es una de las caractersticas farmacoclnicas ms interesantes que distinguen los
diferentes CAA entre s. Un CAA ideal debera poseer una alta selectividad vascular (figura 12.1),
un inicio de accin lento, y perfil plasmtico sostenido.
Por sus acciones especfica inducen vasorrelajacin y por tanto reduccin de las cifras de PA y
aumento de la reserva coronaria, condiciones ambas de extraordinaria importancia en la
cardiopata hipertensiva.
CLASIFICACIN
Existen tres grandes grupos que difieren por su lugar de accin y sus caractersticas
farmacocinticas y farmacodinmicas:
1. Dihidropiridinas
De primera generacin y accin corta: tipo nifedipino.
De segunda generacin y accin sostenida: amlodipino, nisoldipino, lacidipino, nicardipino,
felodipino, nitrendipino, nimodipino, isradipino.

http://www.medynet.com/hta/manual/tensio12.htm

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FIGURA 12.1. Calcioantagonismo y selectividad vascular.


2. Benzotiacepinas
Diltiacem.
3. Fenilalquilaminas
Verapamilo, gallopamilo.
La dosificacin recomendada y la duracin de la accin .se pueden consultar en la tabla 12.1.
MECANISMO DE ACCIN
Mecanismo comn
Reducen la entrada de calcio al interior de la clula muscular lisa vascular a travs de los canales
voltaje-dependientes tipo L, disminuyendo la contractilidad miocrdica y el tono de la clula
muscular lisa, induciendo vasorrelajacin y un cierto efecto depresor de la accin cardaca.
Otros mecanismos
Aumento del flujo plasmtico renal con incremento de la diuresis y natriuresis.
Posible efecto inhibidor de la placa de ateroma a travs de la inhibicin del Ca++ como
segundo mensajero.
El diltiacem y sobre todo el verapamilo actan tambin sobre el seno y el nodo
auriculoventricular enlenteciendo la conduccin y produciendo bladicardia. Igualmente estos
agentes tienen efecto antiarrtmico y antiproliferativo. El diltiacem se ha mostrado el agente
ms eficaz para tratar la HTA inducida por ciclosporina en el paciente cardiotrasplantado.
TABLA 12.1. Dosis y duracin de la accin de los calcinoantagonistas
Tipo
DIHIDROPIRIDINAS
de primera generacin
Nifedipino
de segunda generacin
Amlodipino
Felodipino
Nitrendipino
Lacidipino
Nicardipino
Isradipino

Dosis

Duracin

30-120

2,5-10
5-40
10-40
4
20-40
25

24
24
24
24
12-16
12-16

BENZOTIACEPINAS
Diltiacem

90-360

FENILALQUILAMINAS
Verapamilo

80-480

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EFECTOS ANTIHIPERTENSIVOS
Reducen la presin arterial por relajacin de la musculatura lisa vascular a nivel coronario,
perifrico y pulmonar. No tienen accin sobre el lecho venoso.
Como consecuencia de la vasodilatacin, las dihidropiridinas producen un aumento del gasto
cardiaco mediado por un aumento de la frecuencia (taquicardia). Este efecto es menos importante
con las frmulas de liberacin lenta y con las dihidropiridinas de accin prolongada.
Diltiacem y verapamilo al actuar sobre el nodo A-V no inducen taquicardia refleja y por tanto no
aumentan el gasto cardaco.
Se sabe que los calcioantagonistas son ms eficaces en pacientes de edad avanzada que en
jvenes. Asimismo por su efecto natriurtico, tienen mayor eficacia en las dietas con alto contenido
en Na a diferencia de otros antihipertensivos que actan mejor con dietas hiposdicas.
Su efecto sobre la reduccin de la hipertrofia ventricular izquierda, aunque manifiesto en mltiples
estudios, parece ser menor que el de otros antihipertensivos como los IECA.
Ningn CAA modifica el perfil lipdico ni hidrocarbonado. Son neutros respecto de la sensibilidad a
la insulina. Tampoco se ha demostrado una accin deletrea sobre la funcin renal.
EFECTOS SECUNDARIOS
Pueden llegar a ser significativos, aunque en la mayora de los casos suelen revertir con el tiempo y
en raras ocasiones obligan a suspender el tratamiento.
1. Dihidropiridinas
Edemas maleolares. Pueden llegar a ser muy molestos. Ms frecuentes con CAA de accin
corta (nifedipino 10-20%). Son menos importantes con las formulaciones de liberacin lenta
y las de accin prolongada. No responden a diurticos y s a la supresin del frmaco.
Taquicardia refleja (palpitaciones) como consecuencia de la brusca accin vasodilatadora.
Puede aminorarse asociando betabloqueantes. Con los preparados de segunda generacin
es menos frecuente que con los de accin corta.
Rubor y cefalea. Suelen disminuir tras los primeros das de tratamiento.
Hipotensin ortosttica (rara)
Nusea (rara)
Hipertrofia gingival (rara)
2. Fenilalquilaminas (verapamilo)
Tienen muy pocos efectos secundarios.
Estreimiento. Es el ms frecuente por disminucin de la motilidad intestinal.
Bradicardia. Debe de valorarse en los casos de trastornos previos de la conduccin A-V y
alteraciones del nodo sinusal.
Por el mismo motivo, no deben asociarse con los betabloqueantes.
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CAPTULO 1

En pacientes con insuficiencia cardiaca o disfuncin ventricular, puede potenciar el efecto


inotrpico negativo.
3. Benzotiacepinas (diltiacem)
Cefalea, rush y nuseas
Efecto inotrpico negativo en insuficiencia cardaca previa.
INDICACIONES CLNICAS
Como norma, los CAA son tiles en la mayora de los tipos de HTA con las matizaciones
explicadas previamente. Estn especialmente indicados en los siguientes casos:
1. Coexistencia de isquemia coronaria, sobre todo de tipo vasoespstico
2. Existencia de actividad ectpica ventricular como manifestacin de la cardiopata hipertensiva
avanzada (verapamilo, 180 mg/ 12 horas)
3. Coexistencia de fibrilacin auricular con respuesta ventricular moderada (verapamilo, 180 mg/12
horas)
4. Crisis paroxsticas de taquicardia supraventricular
5. Asociacin con otros frmacos:
Las dihidropiridinas se pueden asociar a betabloqueantes. No as el diltiacem y el
verapamilo.
La adicin de diurtico no ha demostrado aumentar la eficacia en el caso de la
dihidropiridinas y s parcialmente para el verapamilo.
6. Pueden ser tiles en pacientes que no siguen dieta hiposdica; y no responden a otros
antihipertensivos.
7. Pueden utilizarse en pacientes con trastornos de los lpidos, diabetes mellitus y alteraciones de la
funcin renal.
8. HTA del cardiotrasplantado en tratamiento con ciclosporina (diltiacem).

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