1.

FARMACOLOGA
-

Farmacologa: Conocimiento o ciencia que estudia los frmacos o medicamentos.

Frmaco: sustancia qumicamente definida con actividad biolgica (500 mg de AAS).
Medicamento: Conjunto de sustancias que incluye el frmaco, que no solamente
tiene actividad biolgica, sino que posee actividad teraputica (posee propiedades
beneficiosas) preventiva, curativa, ect, (una aspirina).

2. PARTES DE LA FARMACOLOGA.
Farmacognosia: parte de la farmacologa que estudia el origen de los

a.
frmacos.

Farmacotecnia (Tcnica farmacutica): es la parte de la farmacologa

que estudia la elaboracin de los medicamentos en funcin de la forma farmacutica.
c.Farmacocintica: parte de la farmacologa que estudia los movimientos del frmaco
dentro del organismo (LADME).
d.
Farmacodinmica: parte de la farmacologa que estudia todos los
procesos de interaccin entre frmacos y receptores especficos dentro del
organismo.
e.
Farmacoterapia: relacionado con la farmacotoxia, estudia los beneficios
de los frmacos.
f.
Farmacotoxia: parte de la farmacologa que estudia los efectos adversos.
b.

3. FARMACOGNOSIA
-

El origen de los frmacos puede ser:

b.
Vegetal: Papaver Somnferum.
c.Animal: Insulina de caballo.
d.
Qumico: - Natural: elemento qumico.
- Sinttico: Creados en laboratorios.
- Semisinttico: (naturaleza + Laboratorio).

4. LADME
a.

LIBERACIN

Salida del frmaco o principio activo de la forma farmacutica que se encuentra en el

medicamento.

Factores que afectan a la liberacin:

1)
2)
3)
4)

medio externo.
Propia forma farmacutica.
Excipientes.
Propio frmaco.

b. ABSORCIN
Proceso natural o fisiolgico por el cual un frmaco penetra en la sangre o en la linfa
circulante.

Mecanismos de transporte: SIN gasto de energa

1) Transporte pasivo:
Difusin simple.
Difusin facilitada.
Filtracin.
2) Transporte activo: CON gasto de energa
Nota: El pH es un factor crtico para que el frmaco se absorba.
1) CME: Concentracin mnima
eficaz.
2) Tmax: Tiempo donde existe la
mxima cantidad de frmaco
en la sangre.
3) CMT: Concentracin mnima
txica.
4) DE: Duracin eficaz.
5) PL: Periodo de latencia, es el
tiempo que tarda desde que se
administra el frmaco hasta
que se consigue el efecto
teraputico.
Curvas

de

niveles

plasmticos:

Parmetro farmacocintico: en el periodo de absorcin es el concepto

de biodisponibilidad, que es la cantidad y forma en que llega el frmaco a la
circulacin sistmica, es decir, la cantidad de frmaco disponible para
acceder a los tejidos y producir su efecto biolgico.

Factores que afectan a la biodisponibilidad:

1) Diferentes zonas de absorcin.
2) Diferentes formas farmacuticas.
3) Diferentes vas de administracin.

c. DISTRIBUCIN
El campo de la distribucin afecta tanto al compartimento como a todo lo que acontece al
frmaco en la sangre (unin a protenas plasmticas: parmetro de biodisponibilidad).

La localizacin de un frmaco en el organismo atiende a los modelos de

compartimentalizacin:
1) M. compartimental: El frmaco se distribuye por todo el organismo.

2) M. Bicompartimental: El frmaco tiende a irse a los rganos ms irrigados:

corazn, hgado, rin,...

3) M. Tricompartimentales o multicompartimentales: El frmaco se distribuye a

los tejidos ms liposolubles.

1) Compartimento intracelular: dentro de la clula.

2) Compartimento extracelular: fuera de la clula,
intersticial, plasma sanguneo, espacio transcelular,...
3) Compartimiento del hueso: Pequea acumulacin.
-

lquido

Formas de encontrar el frmaco en el plasma:

1) Disuelto: fraccin libre e ionizada
2) Unido a protenas plasmticas: Albmina y otras (lipoprotenas y -

glucoprotenas).

La albmina tiene apetencia por los cidos dbiles

Las lipoprotenas tienen afinidad por las bases dbiles
3) Unido a hemates (glbulos rojos)
La mayora de los mecanismo que favorecen la salida de los frmacos desde la
sangre a los tejidos son a favor de gradientes (transporte pasivo) o tambin por filtracin o
pinocitosis.
-

Factores que condicionan la velocidad de salida:

1) Naturaleza y tamao del frmaco.

2) Unin a protenas plasmticas (uninsalida).

3) Las caractersticas del capilar.
4) Liposolubilidad-hidrosolubilidad de la molcula.

Condiciones importantes en el paso del frmaco:

El frmaco libre es la parte del frmaco que llega a las clulas dianas.
El volumen de distribucin es igual a la cantidad de frmaco que se administra
partido por la concentracin del frmaco en sangre.
BHE: La barrera hematoenceflica ofrece una alta resistencia al paso de
sustancias debido a sus caractersticas anatmicas y su funcin, impidiendo la
distribucin de frmacos al SNC. Hay que tener en cuenta que ciertas
infecciones como vricas o bacterianas o la hipertensin, pueden alterar la
permeabilidad de esta barrera y dejar pasar frmacos al SNC.
BFP: La barrera feto-placentaria impide el paso de muchas sustancias txicas
al feto.

d. METABOLISMO
Conjunto de transformaciones bioqumicas que un frmaco sufre dentro del
organismo.

Objetivos del metabolismo:

1) Aumentar la polaridad de las molculas.
2) Facilitar la excrecin.
3) Inactivar el frmaco.

Sistemas enzimticos:
1) Sistemas enzimticos de fase I Redox e hidrlisis
2) Sistemas enzimticos de fase II o de conjugacin Realizadas
Por
las
transferasas.
F = Frmaco.
E = Enzima.
MF = Metabolito Del
Frmaco.

Los metabolitos del frmaco del frmaco metabolizado por fase II son inactivos, por
tanto no son txicos.
Los metabolitos del frmaco metabolizado por fase I pueden ser ms txicos que el
frmaco original.
El lugar donde se metaboliza el frmaco por excelencia es en el hgado. Existen otros
lugares de matabolizacin como el tubo digestivo, la sangre, riones, SNC y SNP (perifrico).
El efecto ms importante a considerar a la hora de matebolizar un frmaco es el efecto
del primer paso heptico si la va seleccionada para administrar el frmaco es la va oral. Este
proceso consiste en que una vez se absorbe el frmaco por el tubo digestivo pasa
directamente al hgado donde es inactivado.

Profrmaco: Producto qumico que se convierte en una sustancia farmacolgica

cuando es metabolizado por alguna reaccin qumica.

e. ELIMINACIN
Proceso por el cul el frmaco es excretado del organismo.
La mayora de los frmacos se eliminan o excretan por va renal aunque esta no es la
nica va de eliminacin.
f.

Va de excrecin biliar:
Trata de aquellos frmacos excretados por la bilis. Las sustancias excretadas por la
bilis son sustancias de alto peso molecular, polares y sustancias liposolubles siempre que
sean de alto peso molecular. EL principal sistema de transporte es el activo y el
acontecimiento ms importante es la circulacin enteroptica.
- Metabolismo pre-sistmico: Cualquier transformacin / metabolizacin que le
ocurra al frmaco antes de su entrada al torrente circulatorio.
- Circulacin enteroptica: El frmaco llega al hgado donde puede o no ser
metabolizado, no pasa a sangre sin o que por va biliar se excreta al intestino
delgado. Aqu puede absorberse de nuevo, volver a llegar al hgado y
producindose un alargamiento del efecto del frmaco.

a. Va de excrecin pulmonar:
Se excretan fundamentalmente los frmacos de naturaleza voltil como por ejemplo
ventoln.
b. Va de excrecin salival:
Molculas de naturaleza polar, hidrosolubles, y tienen muchas probabilidades de
volver a la sangre.
-

Factores importantes en la excrecin salival:

1) PH de la saliva.
2) Flujo salival.
3) Concentracin de protenas en la saliva.
Para determinar grupos de frmacos, fundamentalmente anticonvulsivantes,
existe una gran proporcionalidad entre la concentracin de frmaco excretado y
la fraccin libre en plasma.

4. VAS DE ADMINISTRACIN
Las vas de administracin se clasifican en:
a. Vas de administracin mediatas o indirectas.
b. Vas de administracin inmediatas o directas.
En las vas mediatas los frmacos se ponen en contacto con el sitio de absorcin
(atraviesan las mucosas intactas), mientras que las vas inmediatas atraviesan las barreras
naturales por parenteral, es decir, se pinchan.

a. Vas de administracin mediatas o indirectas

I)

Va Oral:
Absorcin gastrointestinal a dos niveles:
1) A nivel gstrico:
Hay muchos factores que condicionan la absorcin como:
Estmago vaco aumenta la absorcin.
Motilidad estomacal disminuye la absorcin.
La vaso-dilatacin tambin aumenta la absorcin.
2) A nivel intestinal:
Es de amplia superficie y est muy vascularizado. Es mejor zona de absorcin
que el estmago y su pH es de 5.5 a 8.
-

Factores que modifican la absorcin en el estmago:

1) La ingesta de lcteos.
2) Presencia de sales de calcio.

Ventajas de la va oral:
Va simple y segura, ms utilizada en auto medicacin y que en sobre
intoxicacin se realiza un lavado gstrico.

Inconvenientes:
1) No es va de urgencia.
2) Va lenta.
3) Inadecuada para sustancias desagradables.
4) El pH del estmago degrada el frmaco.

5) Efecto del primer paso heptico: Todo frmaco absorbido en el tubo

digestivo, excepto va sublingual y a travs de las venas superficiales del recto
pasa por el hgado antes de llegar a la sangre.
6) Presencia de alimentos.
7) Formas farmacuticas.

II)

Va Sublingual:
1.
2.
3.
4.
5.
-

III)

Lengua est muy vascularizada.

Buena zona de absorcin.
Va de urgencias.
Rpida.
No tiene efecto del primer paso heptico.
Principales formas farmacuticas:
1) Comprimidos sublinguales.
2) Geles.
3) Sprays.

Va Rectal:

Principales formas sublinguales:

1) Supositorios.
2) Enemas.

Inconvenientes:
La absorcin es un poco errtica e irregular ya que el principio activo est
influyendo por el excipiente del supositorio, que se mezcla con las heces y
disminuye su absorcin.

Ventajas:
1) Cuando el paciente tenga vmitos o nuseas.
2) Cuando el paciente rechace la medicacin va oral.
3) Si el frmaco se absorbe por las venas hemorroidales externas no hay
efecto del primer paso heptico, pero si se absorbe por las venas
hemorroidales internas si lo habr.

IV)

Va Respiratoria:
La mucosa del aparato respiratorio est muy vascularizada, tanto en el
rea traqueal como bronquial.
En la zona rinofarngea, normalmente la administracin de frmacos es
con fines locales.
La mucosa traqueo-bronquial est diseada para efectos locales
(ventoln) y sistmicos (anestsicos).

V)

Va Drmica:
Utilizada para frmacos con fines locales y sistmicos.
Condiciones: predominar la forma liposoluble para fines sistmicos y
predominar la forma hidrosoluble para fines locales.

VI)

Va Conjuntival:
Utilizada para la administracin con fines locales.
Formas: Colirios y pomadas oftlmicas.

VII) Va Genito-urinaria:
-

Va Vaginal:
1) Zona vascularizada.
2) Formas: vulos vaginales (supositorios pequeos).
3) Zona con fines locales .

Inconvenientes:
Una parte pequea del frmaco puede absorberse y llegar a sangre (efecto
secundario).

b. Vas inmediatas o directas:

I)
Va intraperitoneal:
-

II)

No es una va de uso corriente.

Gran superficie de absorcin y alta velocidad de absorcin.
Fenmeno de peritonitis debido a infeccin.
Se usa en preclnica experimental.

Va entraarticular:
Se usa mucho en reumatologa, dnde pinchamos en la articulacin
(generalmente corticoides antiinflamatorios).

III)

Va subcutnea:
El frmaco administrado est en solucin o en suspensin. Se inyecta
debajo de la piel y accede al compartimento plsmico a travs de los capilares
de esa zona.
Es una va lenta, ms que la intramuscular y sublingual pero ms rpida
que la va oral.
Las soluciones o suspensiones suelen ser isotnicas y de pH neutro para
disminuir el dolor y la necrosis. Es recomendable en administracin muy
contaminadas cambiar el punto de puncin, para evitar enquistamientos de la
piel.
Cualquier fenmeno de vasoconstriccin disminuye el proceso de
absorcin, as como cualquier fenmeno de vasodilatacin aumenta dicho
proceso.

IV)

Va intramuscular:
El msculo estriado est muy vascularizado y es una muy buena zona de
absorcin.
Formas farmacuticas: caractersticas similares a la subcutnea:
Inyectables
Ms rpida que la subcutnea pero ms lenta que la sublingual.
En comprimidos (inyectables) depot o de liberacin sostenida de
contenido oleoso.

V)

Va intratecal:
Permite la administracin de frmacos en el espacio subaracnoideo y en
funcin de sus propiedades liposolubles difunde el frmaco al SNC o al LCR
(lquido cefalorraqudeo).
Se necesita personal especializado.
Precaucin con las infecciones.

VI)

Va epidural:
Permite la administracin en el espacio epidural y de la misma manera
difunde el frmaco al SNC.
Utilizada en partos o en ciruga que requieran de cintura para abajo.
Suelen utilizar frmacos que traspasen mal la BHE.
La neurotoxicidad es su efecto adverso.
A parte de las dificultades tcnicas hay que tener cuidado con las
infecciones.

VII) Va Intravenosa:
-

No hay absorcin
Va de urgencia
Es ideal para frmacos que producen irritacin o molestias por otras
vas.
Las administracin puede ser en bolo, cuyo riesgo es que se genere
shock anafilctico.
Ventajas:
Correcta dosificacin
No hay efecto del primer paso heptico.
Inconvenientes:
Shock anafilctico
Extravasacin y flebitis
Riesgo de infeccin
Fenmenos de embolia
RAM (reacciones adversas al medicamento) inmediatas en general

5.FARMACODINMICA
Receptores: son estructuras macromoleculares que estn en cualquier parte del organismo,
en cualquier clula.
La mayora de estos receptores farmacolgicos estn en la membrana celular, aunque
tambin se pueden encontrar receptores disueltos en el plasma, en los rganos, en el ncleo,
en el ADN y las histonas.

a. Receptores ms importantes:
-

Canales inicos: Protenas transmembranales.

Canales de calcio, sodio, potasio, cloro (voltajes dependientes)
Molculas:
Transportadoras: bomba de Na+-K+

De esta forma actan los frmacos que favorecen la contraccin y la contractilidad en

el corazn.

Encimas: Son protenas

Genes.
Receptores farmacolgicos propiamente dichos, acoplados a protenas G
(RFPD Prot-G):

b. Parmetros farmacolgicos de la farmacodinamia:

-

Afinidad: es la apetencia que tiene el frmaco para unirse a su receptor, o

bien fuerza con la que se une al receptor.

Especificidad: grado de selectividad que un frmaco tiene por un

determinado receptor, o bien, la capacidad del frmaco de unirse al receptor a
baja concentracin.
La interaccin Frmaco-receptor se estudia en farmacodinmia a travs de
grficas.

Actividad intrnseca :
Es la capacidad de activar al receptor una vez unido a este. Esta evala la
respuesta farmacolgica de un frmaco por un determinado receptor.
Sus valores numricos oscilan entre (0 y 1) =
Frmacos con una A.I. =1 son agonistas puros
Frmacos con una A.I. =0 son antagonistas/bolqueantes (no cambian
al receptor)
Frmacos con una A.I. =)0 y 1( son agonistas parciales.
La A.I. = E.F. (Eficacia farmacolgica)

Antagonismos farmacolgicos:

Antagonista farmacodinmica: frmaco que compite por el receptor

Antagonista farmacocintico:
Antagonista fisiolgico: Frmaco que aumenta o disminuye el HCl, la
contraccin, ...etc.
Antagonista qumico: cido dbil con base fuerte.
Antagonismo: A + B = 0 (1 + 1 = O)
Sinergirmo: A + B = 2 (1 + 1 = 2)
Sinergismo de potenciancin: A + B = 10 (1 + 1 = 10)