Universidad Nacional Mayor de San Marcos

PRINCIPIOS GENERALES DE FARMACOLOGIA

VIAS DE ADMINISTRACION

La velocidad de absorcin se puede modificar por factores propios del frmaco o por
factores propios del sitio de absorcin.
Entre los primeros estn la liposolubilidad y la constante de disociacin, es decir, si se
ioniza o no. Tambin est la concentracin o dosis, que est dada por la cantidad que
existe en el tiempo cero de aplicacin en el sitio de la administracin y que determina el
gradiente que va a empujar la droga a travs de la membrana. Si se administra una
cantidad muy pequea, es probable que ese gradiente no se establezca o que dure muy
poco. Finalmente, es importante la forma farmacutica, que puede limitar la velocidad de
la absorcin. Por ejemplo, existen muchas formas farmacuticas que se pueden
administrar por va oral: solucin, jarabe, presentaciones en gel y slidas, que incluyen
cpsulas, tabletas, comprimidos, pastillas y otras; cada una de ellas tiene una velocidad
de desintegracin distinta. Es obvio que la solucin no se desintegra, ya est disuelta, por
lo tanto la velocidad de absorcin de una solucin es mucho mayor que la de un
comprimido, que primero se debe desintegrar, lo que en general ocurre en el estmago,
para que la forma activa se disuelva en la fase acuosa intestinal y se absorba. La va
sublingual es variable; por ejemplo, cuando se aplica nifedipino se punciona la perla y se
aplica, lo que equivale a administrar una forma lquida, mientras que el Isordil (isosorbide)
sublingual es una forma slida.
Entre los factores propios del sitio de absorcin est la superficie de absorcin; el intestino
es un ejemplo muy claro, ya que su gran superficie permite la rpida absorcin de
medicamentos, al igual que los pulmones. La piel tiene el inconveniente de que es una
barrera y que las sustancias deben ser extremadamente liposolubles para absorberse; los
esteroides fluorados son muy liposolubles y por eso se absorben por va drmica,
mientras que la hidrocortisona tiene muy mala absorcin. La irrigacin del tejido es otro
factor importante, que explica por qu la Aspirina, por ejemplo, no se absorbe en el
estmago, porque este rgano tiene poca irrigacin, a diferencia del intestino; mientras
mayor es la velocidad del flujo sanguneo en el intestino, mayor es la velocidad de
absorcin, lo que ocurre en el estado postprandial. Muchos medicamentos se podran
absorber ms rpido sobre las comidas que antes de las comidas. Algunos se tienen que
absorber en ayunas, pero es por otras razones.
La velocidad de vaciamiento gstrico y la velocidad de trnsito intestinal tambin afectan
la velocidad de absorcin; si el frmaco pasa con rapidez por el intestino, no alcanza a
entrar en contacto con la mucosa y sale intacto del tubo digestivo. La presencia de
enzimas metabolizantes es otro de los factores influyentes: si en la mucosa intestinal
existen estas enzimas, el frmaco no alcanzar la sangre, ya que ser inactivado por
stas. Por ejemplo, la adrenalina por va oral no se absorbe debido a la presencia de la
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monoaminoxidasa (MAO) intestinal, que la degrada rpidamente; si no hubiese MAO
intestinal se podra administrar por va oral. Lo mismo pasa con la insulina, es una
protena que es degradada por las enzimas pancreticas. En cambio, el neosintrn, que
es un anticoagulante, se absorbe por va oral sin problemas, tanto as que se llama
anticoagulante oral, no tiene el problema de que las enzimas pancreticas o intestinales lo
digieran.
Muchos medicamentos pueden ser transportados por un grupo de transportadores
inespecficos, como la glicoprotena P, que transporta todas las molculas que encuentra
y se ubica en mltiples sitios. En el intestino, estos transportadores se ubican desde la luz
intestinal hacia la sangre y se encargan de ingresar sustancias; en la barrera
hematoenceflica miran hacia la cara cerebral y extraen sustancias desde el cerebro
hacia la sangre, ya que aqu no entra nada; en el rin estn mirando hacia la sangre,
para extraer sustancias hacia la orina, es decir, la funcin depende de la ubicacin. En las
clulas neoplsicas tambin existen y pueden sacan los frmacos antineoplsicos desde
la clula hacia la sangre, lo que constituye un mecanismo de resistencia a estos
frmacos.
Cuando se administra un frmaco por va oral se establece una concentracin en funcin
del tiempo (la farmacocintica siempre es en funcin del tiempo). La Figura 1 ilustra la
evolucin de las concentraciones plasmticas en funcin del tiempo, lo que explica varios
procesos en forma simultnea: el de absorcin, de distribucin y, por ltimo, el de
eliminacin. A tiempo cero, cuando el paciente toma la tableta o el comprimido, no hay
droga en el sistema, por lo que la concentracin plasmtica es igual a cero; a medida que
se van estableciendo los elementos absortivos van aumentando las concentraciones
plasmticas. En la curva, esta velocidad de aumento es muy rpida al principio, ya que el
incremento en la concentracin plasmtica ocurre en un perodo muy corto debido al
enorme gradiente que impulsa la droga hacia la sangre, hasta que se llega a una meseta,
que est dada por el equilibrio entre la cantidad de frmaco que est ingresando al
organismo y la que est siendo eliminada, por lo que la concentracin plasmtica se
estabiliza. Luego, en el intestino se va acabando el frmaco, por lo tanto la absorcin
disminuye, de modo que comienza a predominar el fenmeno fisiolgico de la eliminacin
y las concentraciones plasmticas comienzan a descender. La eliminacin no es tan
rpida como la absorcin.
Adems de la descripcin de la curva, existen en sta varios elementos descriptivos,
como el perodo de latencia, que es el tiempo que demora el frmaco en alcanzar la
concentracin teraputica mnima y, por lo tanto, el tiempo que demora en ejercer su
efecto. La concentracin plasmtica sigue subiendo por sobre este nivel, pero despus de
un tiempo desciende y vuelve a quedar por debajo; si el sntoma que se quiso tratar
desapareci no es necesario repetir el medicamento, pero si persiste se debe volver a
administrar, aunque con condiciones muy claras. Lo importante es que la dosis del
frmaco no provoque una velocidad de absorcin tan grande que haga que las
concentraciones plasmticas sobrepasen la lnea punteada, ya que esto producira
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concentraciones txicas. En resumen, en la curva se observa la latencia, la duracin del
efecto, que es el perodo en que se alcanzan las concentraciones teraputicas mnimas y
un techo, que es la concentracin mnima txica. Esto, en dosis nica; con dosis
sucesivas existen muchos elementos que complican la situacin.
Figura 1. Curva de nivel plasmtico en funcin del tiempo cuando se administra una dosis
nica por va oral

La ruta afecta la velocidad de administracin; la que proporciona mayor velocidad de

absorcin es la endovenosa, porque permite obtener las concentraciones plasmticas en
forma instantnea, a menos que el frmaco se administre en bolo lento, pero eso es por
otras razones. La va intramuscular no proporciona concentraciones plasmticas
instantneas debido al retardo del proceso de la absorcin, pero como el sitio de
administracin est muy cercano a los vasos sanguneos la velocidad de absorcin es
bastante alta y depende tanto del volumen como del sitio de la aplicacin; no es lo mismo
una inyeccin en el deltoides que en el muslo, porque ste tiene ms irrigacin. Si se
hace masaje aumenta la irrigacin y se acelera la absorcin, las que tambin depende del
tamao muscular, que permite mayor o menor volumen. La va oral es lenta, pero es
cmoda, barata y tiene otra ventaja adicional: si se administra el frmaco en exceso se
puede retirar, lo que no se puede hacer con las vas venosa, intramuscular o subcutnea.
Por va rectal la curva es ms irregular que como se representa en la Figura 2, porque la
absorcin rectal es errtica y puede dar concentraciones muy altas o subteraputicas en
el mismo paciente y con la misma presentacin; sin embargo, en ocasiones es la nica
va disponible, como ocurre con un nio que convulsiona y en el que no se logra obtener
una va venosa, en cuyo caso se puede administra diazepam por va rectal, con buena
absorcin, aunque de todos modos errtica. Esto se debe a que la ampolla rectal tiene
doble irrigacin: en la mitad inferior el drenaje venoso va a dar a la circulacin sistmica,
es decir, a la vena cava y de ah al resto del organismo; en cambio, la porcin superior de
la ampolla rectal y sigmoides drena a la vena porta, por lo tanto el frmaco debe pasar
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primero por el hgado antes de llegar a la circulacin sistmica. Las proporciones de
frmaco que alcanzan una u otra irrigacin nunca son constantes, por lo que la absorcin
es errtica y por esta causa no es la mejor va, pero a veces es la nica disponible.
Funciona mejor con frmacos que tienen un ndice teraputico muy amplio.
Figura 2. Relacin entre nivel plasmtico y va de administracin.

RESUMEN:
Las vas de administracin de los medicamentos son las rutas de entrada al
organismo que influyen en la latencia, intensidad y duracin del efecto farmacolgico.
Conocer las ventajas y desventajas de estas vas es muy importante para saber
aprovechar los medicamentos en una determinada situacin.
Segn la que se elija, depender la rapidez de accin, eficacia y efectos adversos de los
frmacos. Las vas de administracin se clasifican como:
1) Enteral.- Cuando los medicamentos son introducidos al organismo por los orificios
naturales del cuerpo y relacionado con intestino y tracto gastrointestinal: oral, sublingual o
rectal
2) Parenteral.- Para ser infiltrados mediante una aguja hueca hipodrmica
3) Tpica.- Cuando los medicamentos son administrados en la piel o las mucosas para un
efecto local
4) Transdrmica.- Cuando son aplicados mediante parches sobre la piel para un efecto
sistmico
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Medicamentos orales y sublinguales: El medicamento administrado va oral tiene
numerosas ventajas: es cmodo, sencillo, econmico, seguro y permite ser auto
administrado. Sin embargo, tienen sus desventajas: algunos provocan irritacin y afectan
el pH estomacal; su absorcin es irregular, algunos frmacos requieren de la ingesta
previa de alimentos, otros destruyen enzimas y bacterias naturales del organismo y, en
algunos casos, el paciente olvida tomarlos.
Las medicinas que se colocan debajo de la lengua tienen la ventaja de ser absorbidas
rpidamente y casi no afectan al hgado; sin embargo, tienen el inconveniente de que el
rea de absorcin es pequea y no todos los medicamentos se pueden administrar por
esta va.
Medicamentos rectales e inyectables: Los frmacos aplicados por va rectal, aunque
pueden provocar irritacin e incomodidad, tienen la ventaja de que son tiles en pacientes
que no pueden deglutir, que presentan vmitos intensos y son adecuados en el caso de
enfermos inconscientes.
Por su parte, la ventaja de las inyecciones es que tienen un efecto rpido y son tiles en
el tratamiento de urgencias y en pacientes inconscientes. Sus desventajas? La asepsia,
son dolorosas y caras, no permiten la auto administracin y, en todo caso, se requiere de
personal capacitado o entrenado para aplicarlas.
En el caso de sustancias oleosas o irritantes, es importante saber qu tipo de inyeccin
conviene ms, ya sea intravenosa o intramuscular, y aunque el efecto de ambas es
prolongado y sostenido, tambin se corre el riesgo de reacciones adversas en ciertos
pacientes y algunas pueden interferir con los anticoagulantes.
Frmacos por inhalacin y de administracin tpica: Finalmente, la administracin de
frmacos por inhalacin es favorable porque la superficie de absorcin es amplia y
permite una gran irrigacin sangunea, sus efectos son locales y sistmicos y evita el
llamado efecto de primer paso heptico. Lo malo es que pueden provocar irritacin, hay
un difcil manejo de ciertas formas farmacuticas y no se puede regular la cantidad de
medicamento que recibe la persona.
En el caso de la va de administracin tpica disminuye las reacciones sistmicas y sus
efectos estn bien localizados, aunque puede producir irritacin y, en algunas ocasiones,
no se puede regular la dosis.

MATERIALES Y METODOS:
1. Material biolgico: 04 ratones en su peso
2. Material farmacolgico: pentobarbital solucin 3mg/mL
Blanco (va subcutnea)

Cabeza (intramuscular)

30mg - 1000g
51ml

3mg -

30mg - 1000g
1ml

3mg -

X
-x

0.84mg

X
-x

0.87mg

28g

29g

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Cola (va oral)

Lomo (intraperitoneal)

30mg - 1000g
1ml

3mg -

30mg - 1000g
1ml

3mg -

X
-x

0.84mg

X
-x

0.84mg

28g

30g

RESULTADOS:
VIAS DE
ADMINISTRACIO
N
VSC
VIM
VIP
VO

PESO
(grs)

VOL
(ml)

28
29
30
28

0.28
0.29
0.30
0.28

HORA DE
ADMINISTRACIO
N
9:50
9:52
9:54
9:59

PL

4 min
3 min
1 min
30 min

IE

DE

+
++
+++
+

La absorcin por VO es inferior a la obtenida por parenteral. Inicio de accin del efecto
hipntico a los 15-60 min tras la toma oral y al minuto tras administracin EV. Duracin del
efecto hipntico 1-4 h. Amplia distribucin. Unin a protenas plasmticas 35-45%.
Metabolismo heptico (oxidacin). Eliminacin bifsica. Excrecin urinaria.

CONCLUSIONES:
Todos los medicamentos tienen unas caractersticas comunes, es lo que se denomina
proceso LADME, Liberacin, Absorcin, Distribucin, Metabolismo, Eliminacin.
Cuando se introduce un frmaco en el organismo debe superar numerosas barreras
biolgicas antes de llegar al receptor. Ello depende de la va de administracin. Para que
un frmaco pueda ejercer su accin debe alcanzar una concentracin adecuada y en el
lugar adecuado, entendiendo por tal el medio en el cual un frmaco est en posicin de
interactuar con sus receptores para realizar su efecto biolgico sin que intervengan
barreras de difusin.
Para alcanzar esta concentracin adecuada en el lugar de accin es preciso que el
frmaco pueda: penetrar en el organismo a favor de los procesos de absorcin, llegar al
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plasma y, por medio de l, distribuirse por los tejidos a favor de los procesos de
distribucin. Pero el frmaco, tan pronto como penetra en el organismo, est sometido a
los procesos de eliminacin que comprenden dos subtipos de mecanismos: eliminacin
por las vas naturales (orina, bilis, saliva, etc.) y metabolismo o biotransformacin
enzimtica.
La concentracin plasmtica no es constante, sufre variaciones. Depende de mecanismos
farmacocinticos.
As pues, en la presente practica podemos concluir que la va de administracin de un
frmaco va a influir en el tiempo y concentracin plasmtica del mismo en el individuo a
prueba.

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:

http://www.medwave.cl/link.cgi/Medwave/PuestaDia/Cursos/3449
http://www.salud180.com/adultos-mayores/farmacos-y-vias-de-administracion
http://clientes.entornodigital.com/clientes/bayer/salud/farm_urg/PENTOBARBITAL_SODICO.htm
Farmacologa mdica. Nicandro Mendoza Patio. Editorial mdica
Panamericana