Clase obligatorio N 6

Semana 15 de Septiembre de 2015

Farmacologa del Sistema Nervioso Simptico
Propsitos:
que el alumno conozca los diferentes puntos sobre los que actan los frmacos
en la rama simptica del Sistema Nervioso Autnomo.
que el alumno comprenda el significado biolgico del resultado de las distintas
acciones de frmacos sobre sinapsis catecolaminrgicas.
Temario:
Biosntesis de catecolaminas. Mecanismos reguladores de la biosntesis. Mecanismo de
finalizacin de las acciones de las catecolaminas. Acciones cardiovasculares de
noradrenalina y adrenalina. Acciones cardiovasculares de agonistas y , antagonistas
y , Reserpina, Acetilcolina y Atropina. Concepto de amina directa, amina indirecta y
amina mixta.

Desarrollo de la clase:
Se utilizar el programa interactivo CARDIOLAB. Mediante la utilizacin de este
programa interactivo el alumno podr conocer la metodologa utilizada para la
investigacin de efectos cardiovasculares de frmacos adrenrgicos en animales de
experimentacin. Se discutir el cuestionario de orientacin.

Bibliografa recomendada:
Las bases farmacolgicas de la teraputica Goodman y Gilman,11 ed.;
Seccin II, Frmacos con acciones en las uniones sinpticas y neuroefectoras,
captulos 6 Neurotransmisin: sistemas nerviosos autnomo y motor somtico
y 10 Agonistas y antagonistas adrenrgicos.
Farmacologa humana Flrez, 5 y 6 ed.; Seccin II, Sistema Nervioso
Autnomo y Perifrico, captulos 12 Farmacologa general del sistema nervioso
autnomo,

15

Transmisin

catecolaminrgica.

Frmacos

agonistas

catecolaminrgicos y 16 Frmacos que modifican la actividad simptica.

Tericos de la materia
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Gua de estudio:
Pre-actividades
1- Completar el siguiente grfico

NE: Noradrelanila
Completar:
a- aa: nombre del aminocido: ..
b- Nombre de cada enzima:
TH:...............................................................................
DD:......................................................................................................................................
DBH:....................................................................................................................................
c- 1, 2: nombre de cada sustancia:
1:2:...

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2- Completar el siguiente esquema:

A
3

C
2

D
5

1, 2, 4 y 5: tipo de neurona (preganglionar postganglionar)

3, 6, 7: tipo de receptor
A, B, C y D: neurotransmisor
Sealar en el esquema qu rama representa al Sistema Nervioso Simptico.

3- Completar:
a.
La descarga simptica es . (difusa/focalizada) y permite
reclutar distintos rganos al mismo tiempo como parte de una respuesta de adaptacin
(luchar o huir).
b.
La descarga simptica se compone de la descarga nerviosa de
.(noradrenalina/adrenalina)
ms
la
descarga
de
.(noradrenalina/adrenalina) por parte de la mdula de la glndula
suprarrenal.
c.
Los
receptores
alfa
()
tienen
ubicacin
.
(presinptica/postsinptica/ pre y postsinptica) y median tanto respuestas de los
rganos efectores como la (estimluacin/inhibicin) de la
liberacin de noradrenalina.
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rgano
efector

d.
Existen receptores ( / / y ) cuya ubicacin es
extrasinptica y pueden ser estimulados por la .. (noradrenalina /
adrenalina) liberada a la circulacin.

4- Neurotransmisin noradrenrgica:
Paso limitante de la biosntesis de noradrenalina: ..
Almacenamiento del neurotransmisor (vesicular/libre):
Principal mecanismo responsable de la finalizacin de las acciones de la noradrenalina:
.

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Actividades para desarrollar durante el TP:

1. Complete el siguiente cuadro:
Receptor Ubicacin

Efecto resultante de la
estimulacin del receptor

Fibra muscular lisa de los

vasos sanguneos. Msculo
radiado del iris del ojo.
Fibra muscular lisa bronquial
y del tero. Vasos sanguneos
que irrigan msculo estriado
voluntario e hgado.
Terminacin nerviosa
presinptica. Pncreas.

Corazn. Rin.

Receptor: opciones 1, 2, 1, 2.

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2. Analice el siguiente prrafo:

La fenilefrina es una amina simpaticomimtica que se utiliza por va intranasal para
combatir la congestin nasal y, por va oral en combinacin con otros frmacos en el
tratamiento de la gripe, resfriados, etc. Aplicada tpicamente sobre los ojos, produce
midriasis, siendo utilizada con fines de diagnstico en el examen del fondo de ojo
Mecanismo de accin: la fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee efectos
simpaticomimticos tanto directos como indirectos. El efecto dominante es el de agonista
X-adrenrgico. A las dosis terapeticas, este frmaco no tiene actividad sobre los
receptores X -adrenrgicos cardacos, aunque estos receptores pueden ser activados si se
administran grandes dosis. La fenilefrina no estimula los receptores X-adrenrgicos de los
bronquios o de los vasos sanguneos perifricos (receptores X2). Los efectos Xadrenergicos resultan de la inhibicin del AMP-cclico a travs de una inhibicin de la
adenilato-ciclasa, mientras que los efectos X-adrenrgicos son el resultado de la activacin
de esta enzima. Los efectos indirectos se deben a la liberacin de norepinefrina de sus
depsitos en las terminaciones nerviosas. Despus de su administracin intranasal, la
fenilefrina estimula los receptores X-adrenrgicos de la mucosa nasal causando una
vasoconstriccin local que reduce el edema nasal y descongestiona la mucosa. La
administracin crnica de fenilefrina puede ocasionar taquifilaxia, con la correspondiente
reduccin de eficacia.
En los ojos, la fenilefrina estimula los receptores X-adrenrgicos de los msculos
dilatadores de la pupila y de las arteriolas de la conjuntiva ocasionando una profunda
midriasis y vasoconstriccin.
INDICACIONES
La fenilefrina parenteral est indicada para el mantenimiento de una presin arterial
adecuada durante la anestesia general o espinal y para el tratamiento de una hipotensin
grave debida a un shock, frmacos o estados de hipersensibilidad. Tambin se emplea en
casos de taquicardia supraventricular paroxstica y, en la anestesia regional como
vasoconstrictor local.

a. Complete en cada caso el tipo de receptor, reemplazando donde dice Xadrenrgico/s.

b. Qu entiende por simpaticomimtico

c. Por qu la Fenilefrina es un vasoconstrictor? Qu receptor/es est/n
involucrado/s?
d. Qu tipo de amina es la Fenilefrina?
e. Por qu en una parte del texto dice que la administracin crnica de Fenilefrina
puede ocasionar taquifilaxia?
f. Por qu los descongestivos estn contraindicados en:
i. Pacientes con presin arterial alta
ii. Glaucoma
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iii. Problemas de prstata

3. Analice el siguiente texto justificando las advertencias contenidas en el mismo

Puedo tomar un bloqueador beta si tengo diabetes?
S. Usted puede tomar un bloqueador beta si tiene diabetes.
Pero un bloqueador beta puede ocultar algunos de los signos de alarma de un nivel de
azcar en la sangre bajo. Por ejemplo, cuando usted toma un bloqueador beta la
frecuencia de los latidos de su corazn puede no aumentar como debera normalmente en
respuesta ante un nivel de azcar en la sangre bajo.
Puedo tomar un bloqueador beta si tengo asma o enfermedad pulmonar crnica?
Los bloqueadores beta pueden representar un problema para muchas personas con asma.
Un bloqueador beta puede causar ataques de asma. Si existe un motivo importante para
usar un bloqueador beta su mdico va a tener que ayudarle a vigilar su asma muy de cerca.
Algunas veces, las personas con una enfermedad pulmonar crnica tal como enfisema o
bronquitis, pueden tomar bloqueadores beta. Si usted tiene enfermedad pulmonar y est
tomando un bloqueador beta, llame a su mdico enseguida si comienza a tener problemas
para respirar.

a. Relacione los signos de alarma mencionados en la primera parte del prrafo con
los bloqueantes beta y los tipos de receptores involucrados.
b. Relacione las advertencias en relacin a los bloqueantes beta y la enfermedad
pulmonar crnica. Tenga en cuenta los receptores involucrados.

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4. Analice el siguiente texto discutiendo acerca de la veracidad del mismo.

Grafique un terminal adrenrgico para indicar el mecanismo postulado.
Como una leyenda urbana, circula en mbitos psiquitricos la historia de un paciente
depresivo que consigue vencer su estado gracias a un tratamiento eficaz y organiza una
fiesta con sus amigos para celebrarlo, en la que no falta una seleccin de los mejores
quesos, embutidos y vinos franceses. La fiesta acaba empaada con la muerte del anfitrin
por un paro cardiaco, provocado por la interaccin del tratamiento antidepresivo con un
Inhibidor de la Monoaminooxidasa con un aminocido abundante en los alimentos
fermentados.

5. Los anestsicos locales son medicamentos que contienen como principios

activos un compuesto anestsico y un compuesto con actividad sobre el sistema
nervioso simptico. Qu caractersticas (agonista, antagonista, receptor
involucrado, etc.) debera tener el compuesto que acte sobre el sistema
simptico? Justifique esta afirmacin
6. Un paciente es ingresado a una unidad coronaria con un diagnstico de
insuficiencia cardaca congestiva con deterioro hemodinmico importante por lo
cual recibe un tratamiento farmacolgico que incluye dobutamina en una dosis
de 5g/kg/min. Una de las medidas relacionadas con la administracin de
dobutamina es el control de los niveles de potasio. Discuta por qu es necesario
este control.
7. Un paciente hipertenso, en tratamiento con atenolol, es diagnosticado con
glaucoma. Por qu se podra preferir en el tratamiento del glaucoma, el uso de
pilocarpina + travaprost en lugar de timolol?
8. El consumo de cocana puede aumentar la probabilidad de padecer un infarto
agudo de miocardio. Discuta cul/les factores aqu enumerados podran estar
involucrados y su mecanismo:
a. Aumento del consumo de oxgeno por parte del miocardio
b. Vasodilatacin coronaria
c. Aumento de la presin arterial
d. Aumento de la frecuencia cardaca

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