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2601
Cuestionario Farmacocintica ; Distribucin
Difusin simple: slo las molculas pequeas sin carga pueden difundir libremente a
travs de la bicapa lipdica. Las molculas pequeas no polares, tales como O2 y CO2
, son solubles en la bicapa lipdica y por lo tanto pueden cruzar fcilmente las
membranas. Las molculas pequeas polares sin carga, tales como el H2O, pueden
tambin difundir a travs de las membranas, pero molculas polares si carga y ms
grandes, tales como
la glucosa, no pueden.
Difusin facilitada: las molculas que no pueden cruzar la membrana por libre difusin,
pueden hacerlo por la accin de protenas de transmembrana especficas, que actan
como transportadoras. Existen dos tipos de protenas transportadoras: las protenas
canales, las cuales una vez abiertas, forman pequeos poros a travs de los cuales
los iones de tamao y carga apropiada pueden cruzar la membrana por difusin libre;
y las protena carriers o acarreadoras que se unen a molculas especficas y luego
sufren cambios conformacionales abriendo los canales a travs de los cuales las
molculas que van a ser transportadas pueden pasar a travs de la membrana y ser
liberadas luego del otro lado.
La membrana plasmtica de muchas clulas contiene adems protenas canales para las
molculas de agua conocidas con el nombre de acuaporinas, a travs de las cuales las
molculas de agua pueden atravesar la membrana en forma mucho ms rpida que si lo
hiciesen por difusin simple.
Mecanismos de transporte activo
txicos. Atraviesan bien la barrera hematoenceflica. Las sulfonamidas tpicas pueden ser
absorbidas y alcanzar niveles sanguneos detectables.
Se metabolizan parcialmente a nivel heptico por acetilacin y glucuronidacin. Los
metabolitos no tienen actividad antibacteriana. En una alta proporcin se eliminan por la orina
(principalmente por filtracin glomerular), en parte como droga libre y otra parte
metabolizada. La alcalinizacin de la orina favorece la eliminacin. Su acidificacin puede
causar precipitados con depsito y eventual obstruccin de la va urinaria.
Cantidades poco significativas pueden eliminarse por la leche, saliva, bilis, secrecin
prosttica.
En caso de disfuncin renal la dosis y la frecuencia de las tomas deben adaptarse al grado
de la misma.
Sus caractersticas farmacocinticas permiten clasificarlas en:
a) Absorbibles de accin corta o intermedia: sulfadiazina, sulfametoxazol, sulfisoxazol,
sulfametizol.
b
b) ) Absorbibles de accin prolongada. De larga vida media. Su uso fue limitado por el
potencial riesgo de producir reacciones de hipersensibilidad. Como ejemplo se
menciona la sulfametoxipiridazina
c) No absorbibles. Tienen accin tpica a nivel de la luz intestinal o cutnea. Son:
- Sulfadiazina argntica, de uso dermatolgico, con capacidad de penetrar a travs de
scaras y quemaduras infectadas incluso profundas. Acta principalmente como
vehculo para la liberacin de iones de plata con efecto antibacteriano. Activa frente a
grmenes grampositivos y gramnegativos, as como a Candida albicans.
- Ftalilsulfatiazol, antisptico intestinal, para el preoperatorio de ciruga de colon,
encefalopata heptica y diarrea infecciosa.
- Sulfasalazina, con accin antiinflamatoria e inmunosupresora. De uso en colopatas
inflamatorias (CUC y enfermedad de Crohn) y artritis reumatoidea. Pueden detectarse
niveles significativos de este agente en la sangre.
10- Indique el procedimiento para el calculo de Kp para cada rgano
El coeficiente de reparto o coeficiente de particin (P) es un parmetro fisicoqumico que
permite determinar de modo cuantitativo, el grado de lipofilia (tambin denominada
hidrofobicidad) de una molcula, permitiendo inferir cmo se comportar en el entorno de los
fluidos biolgicos del organismo y cmo ser su paso mediante difusin pasiva a travs de
membranas biolgicas.
Bibliografa
Katzung B. 2000. Basic & Clinical Pharmacology, 8th edition. McGraw-Hill/Appleton & Lange, EUA.