La

prctica

realizada

consisti

en

la

determinacin

de

diferentes

parmetros

farmacocinticos, despus de una inyeccin intravenosa rpida (bolus), usando el modelo

monocompartimental; por el mtodo de regresin lineal, haciendo uso de la calculadora
cientfica. Utilizamos este mtodo por ser el ms exacto.
En el modelo monocompartimental se simplifica al mximo la evolucin temporal del
frmaco en el organismo; ya que en la prctica casi ningn frmaco presenta una distribucin
instantnea y uniforme tras su administracin. Sin embargo, el inters del modelo
monocompartimental y su estudio reside en el hecho de que este modelo tan simple permite
comprender fcilmente el concepto, los parmetros y las constantes farmacocinticas
utilizadas en modelos compartimentales ms complejos, y explicar cuantitativamente el
trnsito del frmaco a travs del organismo (1)

De acuerdo a los datos obtenidos de las distintas graficas se pudo determinar los parmetros
farmacocinticos para los ejercicios propuestos.
Se analiz esquemas que representan una eliminacin conforme a una cintica de primer
orden de una inyeccin intravenosa despus de una excrecin urinaria. Como la velocidad de
eliminacin (k), esto es porque la Ke es constante a lo largo del tiempo, es decir, es la misma
a la primera hora, a la segunda, a la tercera y as sucesivamente; esta adems en funcin de la
concentracin del frmaco en el volumen total del compartimento, cantidad que decrece con
el tiempo se calcula con la pendiente. En el primer ejercicio nos dio 0.15h -1, en el segundo
ejercicio fue de 0.654 h-1, y en el ltimo ejercicio siendo 0,2 h-1 (2)
Con una dosis del frmaco se tiene una velocidad de distribucin aparente (Vd) para cada
uno de los ejercicios; adems esta no se refiere al volumen real de algn compartimento;
pues que no tiene significado fisiolgico directo y depende de muchos factores, por esto la
velocidad de eliminacin aparente es una constante tpica del frmaco y su accesibilidad a
los compartimentos depende de las caractersticas fisicoqumicas de estos.(4)
El principal factor que puede afectar al Vd es el grado de fijacin a las protenas plasmticas
y tisulares. Por ejemplo una disminucin en la unin a las protenas tisulares originar una
disminucin del Vd por aumento de la concentracin plasmtica; por el contrario una

disminucin en la unin a las protenas plasmticas tender a incrementar el Vd, como

consecuencia de un aumento de la fraccin libre de frmaco que es la fraccin capaz de
distribuirse y eliminarse. En el primer ejercicio nos dio como resultado 10.4 L, en el segundo
fue de 19.58 L y en el ltimo ejercicio es de 7,19 mL.

Por otro lado, el aclaramiento total (Cl) representa la eliminacin del frmaco que se puede
determinar con curvas de nivel plasmtico. El aclaramiento supone el cociente entre la
velocidad de eliminacin del frmaco del organismo (dQ/dt) y la concentracin en plasma
(C), en todo momento (es constante en el tiempo).(2)

Desde el punto de vista farmacocintico, de forma general, nos referimos al aclaramiento

plasmtico. Desde el punto de vista fisiolgico, el aclaramiento representa el volumen de
plasma que es depurado o limpiado de frmaco en la unidad de tiempo, a su paso por los
rganos eliminadores del organismo. En la prctica el valor del primer ejercicio fue de 1.15
L/h, en el segundo ejercicio fue de 12.80 L/h; y en el ltimo es 1,43 mL h-1

La Semivida biolgica o semivida de eliminacin (t) representa el tiempo necesario que

tiene que transcurrir para que cualquier concentracin plasmtica (a cualquier tiempo) de un
frmaco se reduzca a la mitad. Tiene unidades de tiempo real: minutos, horas, das, en
nuestra prctica calculamos este parmetro en horas y obtuvimos en el primer ejercicio 4.62
h, para el segundo es 1.059 h; y para el tercer ejercicio fue de 3,47 h. (4)(6)

La principal caracterstica de este modelo es que considera instantnea la distribucin del

frmaco. El proceso de eliminacin del frmaco representa la suma de los procesos de
excrecin del frmaco y de su biotranformacin. La vida media de eliminacin depende del
volumen de distribucin y del clearence. Si hay un volumen de distribucin alto significa que
hay mucho frmaco en los tejidos, o sea, poco frmaco disponible para ser eliminado y as la
disminucin de la concentracin plasmtica ser gradual; por lo tanto, si el volumen de
distribucin es alto, la vida media del frmaco ser mayor. A mayor clearence, la vida media
del frmaco ser menor, porque por cada volumen que el rgano procese se eliminar todo el

frmaco contenido en ese volumen. Por el contrario, si el clearence es bajo, la vida media del
frmaco ser mayor. (8) (9)

En cuanto al Area bajo la curva concentraciones plasmticas (ABC, AUC en ingls),

parmetro farmacocintico que refleja la cantidad total de frmaco que alcanza la circulacin
sistmica. Constituye la medida ms importante de la biodisponibilidad y relaciona las
variaciones de la concentracin plasmtica de un frmaco en funcin del tiempo. Expresa
muy bien la cintica de absorcin y cuantitativamente engloba los trminos de velocidad de
absorcin y cantidad de frmaco que llega a la sangre. En nuestro caso determinamos que las
reas fueron: 132.5 g/L/ h-1, 39.04 g/L/ h-1 y 55.65 g/L/ h-1 respectivamente.

Entonces al comparar los parmetros Kel y t1/2 son inversamente proporcionales; ya que el
frmaco que tuvo mayor Kel, el t1/2 fue menor; de igual manera sucedi con el frmaco
que tuvo menor Kel, el t1/2 fue mayor (0.15) demostrando as lo dicho en la literatura
Otra cuestin importante es que, en general, para que se obtengan niveles plasmticos
eficaces (teraputicamente), la velocidad de absorcin debe ser superior a la de eliminacin,
lo que, en primera instancia, es de suponer se lograr si el valor de la constante de absorcin
ka es muy superior al de la constante de eliminacin kel.
En el ejercicio N 3

se observ los datos de Teofilina inyectada V.I.V. en forma de

aminofilina, a una dosis de 80mg, distribuida en un modelo monocompartimental;

trabajndose con el mtodo semilogaritmico.
Se represent en la grfica N3 en la que se muestran puntos que representan los datos de
concentracin y tiempo dados en la tabla de datos, luego se grafic una lnea recta la cual fue
trazada de manera que pueda reunir la mayor cantidad de puntos presentes en la grfica.
Posteriormente se extrapolo la recta hasta el eje y, encontrndose, as, la concentracin
plasmtica inicial (C0). (4)(5)
Posteriormente se hall constante de eliminacin (Kel), utilizando para ello dos datos de
concentraciones de modo que uno sea la mitad de otro, encontrndose luego la pendiente
entre estos dos puntos. Con este mismo parmetro, se logr hallar el tiempo de vida media
(t1/2). Utilizando esta constante de eliminacin (Kel), dividida entre el dato de la
concentracin plasmtica inicial (C0) se pudo hallar el rea bajo la curva (ABC).

El papel semilogartmico nos permiti obtener una lnea recta en cada una de nuestras
grficas esto se debe a que el papel semilogartmico simplifica este procedimiento dndonos
de una manera indirecta el valor logartmico de las concentraciones plasmticas. Por lo cual
no es necesario hallar los logaritmos de las concentraciones, siendo esta una de las ventajas
de utilizar papel semilogartmico. Pero siempre hay que observar claramente como se halla
subdividida esa escala logartmica. (7)
Al observar nuestra pendiente encontrada es negativa, pudindose indicar que la relacin del
tiempo y la concentracin plasmtica de un medicamento es inversa, comprobndose en las
grficas obtenidas, donde en un tiempo cero la concentracin del frmaco es elevado y
conforme va pasando las horas esta concentracin plasmtica del frmaco va disminuyendo.
Pero si se hubiera encontrado una pendiente positiva la relacin entre el tiempo y la
concentracin plasmtica del medicamento fuera directa, observndose una grafica en donde
a tiempo cero la dosis es baja y conforme va pasando el tiempo esta va aumentando hasta
llegar aun mximo, para despus disminuir.

Referencias
1. Crcamo

C.

Control

de

Calidad

Biofarmacutica

de

Medicamentos1era ed . Ed Imprenta Balgraf. Chile 1992.pp125-135174

2. CINETICA DE ELIMINACION DE FARMACOS. TEMA 5. Apunte de
medicina.[INTERNET][09 de septiembre del 2015]. citado en :
http://apuntesmedicina.thinkingspain.com/tema-5-cinetica-deeliminacion-de-los-farmacos/
3. Introduccin a la biofarmacia y farmacocintica. [INTERNET] [Citado el
05/09/15]. Disponible en:
https://docs.google.com/document/d/1cSgi8cpHza5qdbkAdKT1Mpdnru
Axm-_JZB13hyeU9wQ/edit?pli=1
4. Aiache J. M. Biofarmacia. 9 ed. Ed. El Manual Moderno. Mxico.
1992. pp. 4 6, 12.
5. Gonzales, R. Farmacocintica. [INTERNET]. 2006. [fecha de acceso
08/09/15]. Disponible en:
http://canalh.net/webs/sgonzalez002/Farmaco/FARMACOCINETICA.htm
6. Domenech, J. Biofarmacia y Farmacocintica. Vol. I. Ed. Sntesis S. A.
Espaa. 2001. pp.53-65
7. Dalo Nelson. Farmacocintica.Universidad Centroccidental Lisandro
Alvarado Decanato de Ciencias Veterinarias Area de Farmacologa.

2007. Disponible en: http://bibmed.ucla.edu.ve/cgi-win/be_alex.exe?

Documento=T070... - -1k
8. MAYA J. 2010. Farmacocintica: Eliminacin. Facultad de Medicina,
Universidad de Chile, Santiago, Chile. Citado el 07 de setiembre del
2015. Disponible en :
http://www.mednet.cl/link.cgi/Medwave/PuestaDia/Cursos/3450
9. GUERRA P. 2000. Paso de frmacos a travs de membranas
biolgicas. Absorcin de Frmacos. Colombia. Citado el 07 de
setiembre del 2015. Disponible en :
http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/
Enfermeria/Enf_T2.pdf