SEMINARIO:

FRMACOS UTILIZADOS EN PEDIATRA Y

GERIATRA

INTRODUCCIN
Durante las ltimas dcadas la farmacologa clnica del adulto expone un gran
desarrollo y avance para la mayora de sus especialidades mdicas, suceso que no se
ha replicado en la farmacologa peditrica en donde muchas veces la prescripcin
para este grupo se realiza sobre la base emprica de un organismo inmaduro.
Cuando un frmaco penetra en el organismo ocurren secuencialmente las etapas de
absorcin, distribucin, metabolismo o biotransfor-macin y excrecin (proceso
ADME), proceso que depende de una serie de variables fsico-qumicas y fisiolgicas.
Al respecto, desde el nacimiento hasta la edad adulta se producen una serie de
modificaciones anatmicas, fisiolgicas y bioqumicas, que afectan estos procesos
farmacocinticos, as como tambin algunos aspectos farmacodinmicos que afectan
la accin de las drogas, la biosntesis enzimtica, la produccin y distribucin de
receptores. Estas modificaciones son mximas en la poca perinatal con grandes
cambios y necesidades adaptativas que condicionan las respuestas farmacocinticas y
de los receptores. El conocimiento acabado de estos cambios permite un mayor xito
en la terapia farmacolgica.
Otro grupo poblacional vulnerable son los adultos mayores, ya que la prevalencia de
mltiples enfermedades aumenta exponencialmente con el envejecimiento esto implica
mayor incidencia de condiciones mdicas crnicas, mayor nmero de
hospitalizaciones y por tanto mayor uso de frmacos que favorecern una mayor
incidencia de respuestas inadecuadas que pueden desencadenar efectos secundarios
indeseables, presentando reacciones adversas exponenciales a el nmero de
frmacos ingeridos. El envejecimiento est asociado a una declinacin progresiva del
funcionamiento de mltiples rganos a nivel fisiolgico la edad influye en la
farmacocintica y la farmacodinamia, que debern ser tomadas en cuenta cuando se
prescribe un frmaco.
En el siguiente trabajo veremos acerca de los frmacos utilizados en pediatra y
geriatra y los puntos importantes en este tema como son la farmacocintica y
farmacodinamia.

FRMACOS UTILIZADOS EN PEDIATRA Y

GERIATRA
1. ABSORCIN Y DISTRIBUCIN DE FRMACOS EN PEDIATRA
El menor no es un adulto en miniatura desde el punto peditrico, por eso no basta
con administrar los medicamentos en dosis menores en funcin del peso o la edad con
respecto al adulto, puesto que trgicos errores teraputicos del pasado (clorafenicol)
han demostrado con creces que se trata de una situacin distinta de la esperada por
falta de estudio, experiencia y metodologa. La infancia es un periodo de crecimiento y
desarrollo constantes, en el que paulatinamente van madurando rganos y sistemas
que conllevan a la variabilidad en la respuesta a los medicamentos. Los nios adems
se consideran un grupo riesgo en investigacin clnica.

ABSORCIN
La absorcin de un frmaco y su biodisponibilidad en el organismo depende en gran
medida de la va de administracin. En pediatra la va de administracin ms utilizada
es la oral, por lo que es necesario tener en cuenta los siguientes aspectos:
A. pH intraluminal. Despus de las primeras 24 horas de vida se produce un estado
de moderada aclorhidria (pH de 6-7), probablemente debido a ingestin de lquido
amnitico y a la inmadurez del sistema de secrecin cida. El pH intraluminal alcanza
los valores del adulto cerca de los 30 meses de edad.
B. Difusin pasiva. Depende de la liposolubilidad y el grado de ionizacin de los
medicamentos.
C. Vaciamiento gstrico. Es prolongado y errtico, no alcanzando los valores que se
dan en el adulto hasta los 6 a 8 meses de edad. Durante los 2 a 4 primeros das de
vida hay ausencia de peristaltismo gstrico y el estmago se vaca por una
combinacin de factores como el incremento del tono de la musculatura gstrica, la
contraccin del antro y la presin hidrosttica. El vaciado depende del tipo de
alimentacin (slida o lquida).
D. Velocidad de absorcin. Es ms rpida si el frmaco est en forma lquida, siendo
este tipo de formulaciones la preferida en la edad peditrica.
E. Madurez de la mucosa intestinal, de la funcin biliar, de la actividad de las
enzimas pancreticas y -glucorinidasa. La funcin biliar es inmadura en el nio y

ms an en el recin nacido, asociada a una escasa secrecin biliar y por consiguiente

a una alteracin de la absorcin de drogas liposolubles. Hasta los 4-6 meses de vida
existe una deficiencia de la -amilasa intestinal, esto provoca una absorcin irregular e
incompleta en aquellos frmacos que se administran como pro-drogas y que necesitan
de esta enzima para hidrolizarse a su forma activa. (ejemplo cloramfenicol).
F. Colonizacin del intestino por la flora microbiana. La flora bacteriana es capaz
de metabolizar algunas drogas e influir en su biodisponibilidad, as como tambin en
las sales biliares. Durante la vida fetal el tracto gastrointestinal es estril. Luego del
nacimiento se produce la colonizacin y se detectan bacterias a las 4 a 8 horas de
vida. En el aparato digestivo de un recin nacido(a) de trmino, alimentado a pecho,
predominan las especies bacilares (Lactobacillus bifidus), si es a bibern es
colonizado por bacterias anaerbicas y el Lactobacillus acidophilus. Por ejemplo, es
conocido que los lactantes tienen bacterias en el intestino para biotransformar la
digoxina, sin embargo la capacidad para inactivar este frmaco se desarrolla
gradualmente y recin en la adolescencia se alcanzan los niveles metablicos del
adulto, lo que hace difcil establecer la dosis de este medicamento en nios.

DISTRIBUCIN
Luego de que el frmaco se absorbe e ingresa a la sangre, una parte se une a
protenas y el resto circula de forma libre, esta ltima fraccin llega al sitio de accin
donde producir el efecto farmacolgico. Las drogas que son cidos dbiles en
general se unen a la albmina, cidos grasos y a la bilirrubina. Mientras que las drogas
bsicas se unen a la -1-glucoprotena cida y en menor proporcin a las
lipoprotenas.
La unin a protenas se encuentra reducida en neonatos por dos razones: (i) la
concentracin total de protenas es menor, por ej. la concentracin de -1glucoprotena est en un orden de 2-3 veces menor. Las protenas plasmticas recin
alcanzan los valores adultos entre los 10 12 meses de edad. y (ii) las protenas
tienen una capacidad menor de unin en neonatos.
La interaccin a nivel de transporte es otra situacin que se suma a una
farmacocintica , ya que si se administran dos o ms drogas que compiten por el sitio
de unin de cierta enzima, se puede presentar un incremento de la fraccin libre de
aquella droga que posea una constante de afinidad menor y en consecuencia llegar a
niveles txicos.

El volumen de distribucin aparente de un frmaco (Vd) aunque no es un volumen

fisiolgico verdadero es un parmetro farmacocintico importante que permite saber la
cantidad total de frmaco que hay en el organismo en relacin con su concentracin
sangunea.
La cantidad de agua corporal total y agua extracelular es mayor en el recin nacido,
sobre todo en el pretrmino. Luego comienza a disminuir progresivamente y as vemos
que el contenido de agua extracelular es del 65% en el recin nacido pretrmino, 45%
en el recin nacido a trmino, 33% a los 3 meses, 28% al ao de vida y 20% en el
adultoEsto determina un mayor Vd para antibiticos del tipo aminoglicsido en nios
(comparados con adultos).
A medida que disminuye el agua corporal aumenta el porcentaje de grasa corporal que
en el recin nacido es del 12-15% del peso. El contenido de grasa aumenta entre los 5
y los 10 aos, para luego disminuir al llegar a los 17 aos. En nias aumenta al llegar
a la pubertad (13 aos) y posee aproximadamente el doble de grasa corporal en
comparacin con los nios. Drogas que son lipoflicas como el diazepam tienen un
mayor Vd en nios con alta grasa corporal.
El conocer la estimacin aproximada del volumen de distribucin, permite valorar
cuales van a ser los compartimentos a los que va a llegar el frmaco y orienta acerca
de la eficacia que se puede conseguir con la dosis utilizada.
2. ABSORCIN Y DISTRIBUCIN DE FRMACOS EN PEDIATRA
METABOLISMO
Los frmacos para ser eliminados del organismo deben ser transformados en
compuestos ms polares e hidrosolubles (metabolitos), lo que facilita su eliminacin
por los riones, bilis o pulmones. La mayora de los frmacos se metabolizan en el
hgado, aunque pueden hacerlo en otros rganos tales como pulmones, riones,
suprarrenales y piel. Por ello es importante conocer el grado de maduracin de la
funcin heptica y entender el metabolismo heptico de un frmaco.
La actividad metablica est en general reducida en el recin nacido. Concretamente
las reacciones de biotransformacin fase I estn reducidas en el recin nacido de
trmino y todava ms en el prematuro, no alcanzando los valores del adulto hasta los
2 a 3 aos de edad.
Las reacciones de hidroxilacin estn muy reducidas durante los primeros meses de
edad mientras que las de desalquilacin muestran un menor grado de reduccin en
relacin a lo que sucede en el adulto. Las reacciones en fase II (conjugaciones)
tambin estn reducidas en el nio. En general, la conjugacin con cido glucurnico

no alcanza los valores del adulto hasta aproximadamente los 24 a 30 meses de edad,
por ello las drogas que necesitan este proceso tienden a acumularse en el organismo.
El cloranfenicol administrado a las dosis habituales puede producir el sndrome gris,
potencialmente mortal, como consecuencia de su deficiente metabolizacin. De las
reacciones de conjugacin la sulfatacin es la nica actividad enzimtica totalmente
madura al nacimiento. La concentracin de ligandina o pptido y puede influir en la
metabolizacin de frmacos en el hgado fetal. Esta protena bsica es la responsable
de la captacin de sustratos por las clulas metabolizadoras, la ligandina se une a la
bilirrubina y otros compuestos (incluidos los frmacos).
En general, la actividad enzimtica de estos sistemas se va incrementando
gradualmente hacia el primer ao de vida, en forma conjunta con las protenas
plasmticas.
EXCRECIN
Las drogas son eliminadas del organismo en forma inalterada (molculas de la
fraccin libre) o en la mayora de los casos, como metabolitos activos o inactivos. El
rin, principal rgano excretor de frmacos inicia su maduracin durante el embarazo
y termina durante la primera infancia. Las drogas se excretan por filtracin glomerular
y por secrecin tubular activa, siguiendo los mismos pasos y mecanismos de los
productos del metabolismo intermediario. As, las drogas que filtran por el glomrulo
sufren tambin los procesos de reabsorcin tubular pasiva. Dado que los mecanismos
excretores renales no estn desarrollados por completo al nacer, ello condiciona la
farmacocintica de numerosas drogas. Por otro lado, la filtracin glomerular de un
frmaco depende de la unin a protenas plasmticas (slo la fraccin libre puede
filtrar), del flujo sanguneo renal y de la superficie de filtracin y dado que estos
factores

se

modifican

con

la

maduracin,

existen

importantes

diferencias

interindividuales. Al respecto, el recin nacido de menos de 34 semanas posee menos

nefronas que el recin nacido a trmino, la velocidad de filtracin y el flujo sanguneo
renal recin alcanzan los valores del adulto a los 2 aos de vida.
Las drogas que se eliminan fundamentalmente por va renal (furosemida,
aminoglucsidos, vancomicina), presentan vida media muy prolongada en el recin
nacido. Se ha observado un clearence menor en la primera semana de vida, que va
corrigindose a medida que se desarrolla la funcin renal, de all la importancia de la
monitorizacin de las concentraciones plasmticas de aminoglucsidos sobre todo en

recin nacido de pretrmino y de bajo peso, y en los gravemente enfermos, lo mismo

que en nios que presentan insuficiencia renal.
3. PRINCIPALES RAMS E INTERACCIONESEN PACIENTES PEDATRICOS:
PRINCIPALES RAMS
La farmacoterapia es una de las principales tecnologas de apoyo en la salud, pero el
empleo de medicamentos en prevencin, diagnstico, tratamiento y rehabilitacin
tambin implica riesgos: reacciones adversas, falta de eficacia, toxicidad, abuso, etc.
Cuando un medicamento es autorizado por las Autoridades Sanitarias, algunos efectos
adversos que pudieron haber sido detectados previamente a la etapa de
comercializacin, son conocidos por el mdico prescriptor o el farmacutico, pero esto
no implica que la relacin beneficio / riesgo est definitivamente probada.
Los daos originados son reconocidos como causa significativa de aumento de
morbilidad y mortalidad e incremento de gastos en los sistemas de salud, ya sea por
hospitalizacin o por atencin ambulatoria de los pacientes.
Segn una encuesta publicada en 2001 en Journal of American Pharmacists'
Association, el costo de la morbilidad y mortalidad detectadas en los Estados Unidos
de Amrica en relacin con los medicamentos super los US$ 177 000 millones en
2000, y los ingresos hospitalarios comprendieron aproximadamente un 70% del costo
total. Desde 1995, los costos de los problemas relacionados con los medicamentos se
han multiplicado por ms de dos
El problema del mal uso de los medicamentos representa una paradoja en todos los
pases ya que esto origina un empeoramiento de la calidad de vida y a un aumento en
los costos de salud, desafiando a la salud pblica a la bsqueda de soluciones.
La poblacin peditrica es especialmente vulnerable a las Reacciones Adversas a
Medicamentos

(RAM),

por

sus

caractersticas

particulares

(heterogeneidad,

variabilidad de peso, dificultad en la prediccin de parmetros farmacocinticos y

farmacodinmicos, etc.) y por la falta de experiencia en el uso de determinados
medicamentos (exclusin de nios en ensayos clnicos, falta de dosis peditrica,
rotulados

incorrectos,

etc.),

son

considerados

el

grupo

de

mayor

riesgo.

Desafortunadamente, se sabe muy poco acerca de la incidencia y naturaleza de las

RAM en nios, la EMEA, en Farmacovigilancia para medicamentos utilizados en nios,

(febrero 2007), establece la importancia de aunar esfuerzos colectivos en la
notificacin de eventos adversos a medicamentos e incentivar a las autoridades
sanitarias y cientficas a sumarse a esta tarea. Establece asimismo, que la actividad
debera incorporarse a todos los estadios del ciclo de vida de un medicamento,
comenzando por los ensayos clnicos desde fase 1. De todos modos, por las
limitaciones propias de estos estudios, las reacciones raras, las relacionadas al
crecimiento, las que necesitan de un periodo de latencia, no es posible detectarlas en
este estadio, adems se suma el inconveniente de la falta del necesario rango de
edades para diferenciar las RAM.3
Diversos estudios indican que la incidencia de RAM en nios vara entre 4,37% y
16,78% mientras que el 2,09% de las admisiones hospitalarias peditricas se deben a
RAM y de stas el 39,3% ponen en peligro la vida del paciente
La incidencia de RAM en unidades de cuidados intensivos neonatales es mucho
mayor, se han encontrado cifras de hasta el 30 % en neonatos prematuros, cuando
estn presentes algunos de los siguientes factores: edad gestacional menor a 28
semanas, uso de respiradores, alimentacin parenteral, algunas enfermedades como
distress respiratorio, apneas, y mal funcionamiento heptico o renal.
La importancia de la edad en la severidad de este problema se observ en un estudio,
donde se muestras que de 500 000 eventos reportados a la FDA ( Food and Drug
Administration), desde noviembre de 1997 a diciembre de 2000, se identificaron 7111
reportes correspondientes a nios menores de 2 aos, con un promedio de 243
muertes anuales, 100 (41%) de los cuales ocurrieron en el primer mes de vida, y 204, (
84 %) durante el primer ao.
A travs de las cifras citadas se intenta demostrar la importancia que los efectos
adversos tienen en la pediatra, y la necesidad del estudio continuo que implica la
farmacovigilancia en esta poblacin de riesgo, con la certeza de que cuanto ms se
conozca del tema mayor ser la probabilidad de evitar estos efectos.

En la etapa de comercializacin, en nuestro pas, en el mbito ambulatorio aparecen

dificultades relacionadas como: alto porcentaje de automedicacin, prescripcin
irracional de medicamentos, falta de cumplimiento de las normas de tratamiento,
abuso, prcticas inadecuadas de conservacin, inadecuado fraccionamiento que

determina la presencia en el hogar de un amplio stock de medicamentos a veces

vencidos, etc.

En la Argentina, se comercializan cerca de 2000 principios activos, aproximadamente

15000 formas farmacuticas, desafortunadamente, una apreciable proporcin de los
frmacos no tienen utilidad teraputica demostrada y/o contienen combinaciones
irracionales y son admitidas sin estudios costo-efectividad en el mercado, es evidente
que la existencia de tal nmero de presentaciones no implica necesariamente
excelencia en la salud, por lo que se necesita de la publicidad al mdico o al paciente
para comercializarlos. Con respecto a la economa, esto provoca ms gastos en
medicamentos, y tambin en salud, que paradjicamente es mayor respecto a
inversiones destinadas en el desarrollo de programas de prevencin.

El conocimiento de la teraputica farmacolgica y la innovacin en los procesos de

utilizacin de medicamentos, pueden mejorar la problemtica expuesta, siendo esta la
principal funcin de la farmacovigilancia, por eso es de suma importancia la
participacin en la generacin de conocimientos a travs de la deteccin temprana de
efectos adversos sobre todo en pediatra donde an es menor el conocimiento de
reacciones adversas a medicamentos.

INTERACCIONES EN PEDIATRIA
A. TRATAMIENTO FARMACOLOGICO EN EL EMBARAZO
Muchos frmacos que consumen las mujeres embarazadas pueden atravesar la
placenta y exponer al embrin o al feto en desarrollo a sus efectos farmacolgicos y
teratgenos. Los frmacos que afectan la transferencia placentaria y los efectos de los
frmacos en el feto incluyen lo siguiente:
-

Propiedades fisicoqumicas del frmaco.

Velocidad con que el frmaco atraviesa la placenta y la cantidad que este llega

al feto.
Duracin de la exposicin al frmaco.
Caractersticas de la distribucin en los diferentes tejidos fetales.
Efectos de los frmacos en el desarrollo fetal.
Efectos de los frmacos utilizados en combinacin.

B. FRMACOS UTILIZADOS DURANTE LA LACTANCIA

Los frmacos deben utilizarse de manera prudente durante la lactacin, y el mdico

debe conocer que frmacos son potencialmente peligrosos para los lactantes. La
mayora de los frmacos administrados a las mujeres en lactacin se halla en la leche
materna. Por fortuna, la concentracin de medicamentos alcanzada en la leche
materna suele ser baja. Por tanto la cantidad que l bebe llegara a recibir en un da
probablemente sea menor que la que podra considerarse dosis teraputica. Si la
madre consume un frmaco relativamente seguro, debe tomarlo 30 a 60 minutos
despus del amamantamiento y de 3 a 4 horas antes de dar de lactar. Con ello,
muchos frmacos sern depurados de la sangre materna logrndose as
concentraciones muy bajas en la leche materna. Es muy importante que las madres
eviten aquellos frmacos que no se conocen el grado de seguridad, ya que pueden
resultar inicuos en el crecimiento y desarrollo del bebe.
Por ejemplo, las concentracin es de cloranfenicol en la leche materna no son
suficientes para originar sndrome de nio gris, pero existe una pequea posibilidad de
que ocasionen depresin de la medula sea, por ello el cloranfenicol debe evitarse
durante la lactancia.
4. ENVEJECIMIENTO

CAMBIOS

EN

LA

FARMACOCINETICA

FARMACODINAMIA DE LOS MEDICAMENTOS

El envejecimiento es la consecuencia de un fenmeno progresivo que se caracteriza
por una disminucin gradual de diferentes funciones, muchas de las cuales repercuten
de forma directa en la farmacocintica de los medicamentos. La disminucin gradual
de las funciones fisiolgicas afectadas por el envejecimiento comienza a manifestarse,
en el hombre a partir de los 25 30 aos.
Cambios Farmacocinticos en los Ancianos
La absorcin de drogas y alimentos suele permanecer invariable en los pacientes
geritricos cuya mucosa gstrica se halla intacta, a pesar del aumento del pH
gstrico secundario a los cambios atrficos de la mucosa, con reduccin de la
secrecin cida y del flujo sanguneo gastrointestinal. No obstante, aclaran, el
aumento del pH puede afectar la ionizacin y solubilidad de algunas drogas, y la
reduccin de la acidez modificara la motilidad.
La capacidad metablica heptica del adulto mayor no declina en proporciones
similares para todos los frmacos. Los cambios principales consisten en una
reduccin del tamao del hgado, y del flujo sanguneo regional a este rgano, y las

alteraciones

ms

frecuentes

involucran

al

sistema

oxidativo

microsomal.

Investigaciones actuales, informan, apuntan al papel de la induccin enzimtica

heptica en los ancianos.
La

tasa

de

filtracin

glomerular

disminuye

gradualmente

con

la

edad;

simultneamente, existe una mayor reduccin (aproximadamente del 50%) del flujo
plasmtico renal, que determina un aumento significativo de la fraccin de filtracin.
Adems, agregan, el envejecimiento promueve una prdida de la funcin tubular y
una disminucin de la capacidad de reabsorcin.
A. Absorcin. La absorcin de frmacos puede modificarse con la edad, sin
embargo, diversos estudios demuestran que es el parmetro farmacolgico
menos afectado. Algunos factores asociados a estos cambios son: Menor
acidez gstrica.

Disminucin de la superficie de absorcin.

Retardo en el vaciamiento gstrico.

Movilidad intestinal disminuida.

Presencia de frmacos concomitantes que interfieren en su absorcin.

B. Distribucin. Se han demostrado varios cambios en la composicin corporal

en el anciano que pueden afectar la distribucin de frmacos en los distintos
compartimientos del organismo. Existe reduccin de la masa magra, aumento
del tejido adiposo y reduccin del agua corporal total (10 a 15%). Esto significa
que frmacos liposolubles, como diazepam y clorodiazepxido tienen un
mayor volumen de distribucin. Por el contrario, aquellos hidrosolubles, como
digoxina, tienen un volumen de distribucin reducido. De no producirse
cambios en el aclaramiento plasmtico del frmaco, los cambios en el volumen
de distribucin producen variaciones proporcionales en la vida media de
eliminacin. Tambin se observa reduccin de los niveles de albmina
plasmtica que determina un aumento de la fraccin libre de frmacos tales
como cimetidina y furosemida. Para aquellos frmacos que se unen
ampliamente a protenas y cuya fraccin libre se encuentra aumentada en los
ancianos, debe esperarse una reduccin del margen teraputico con mayor
riesgo de toxicidad. Se ha sealado que los factores anteriores probablemente

tengan real importancia en la administracin aguda de frmacos, no as en

tratamientos crnicos en los cuales el aclaramiento renal y heptico son
determinantes en los niveles plasmticos alcanzados.
C. Aclaramiento renal. Entre los cambios fisiolgicos que tienen lugar en el rin
se observa disminucin del flujo sanguneo renal, de la filtracin glomerular y
de la excrecin tubular.
Los estudios efectuados demuestran una disminucin variable de la velocidad de
filtracin glomerular entre 35 a 40% a los 70 aos respecto de sujetos de 20 aos.
Estos hechos adquieren relevancia en la utilizacin de frmacos de margen
teraputico estrecho, entre los cuales es importante mencionar aminoglucsidos,
atenolol, digoxina, litio, cimetidina, clorpropamida y procainamida.
En todos ellos, la dosificacin debe ser ajustada estrictamente de acuerdo a estas
alteraciones. Para efectuar este ajuste puede estimarse el aclaramiento de creatinina
de acuerdo a la siguiente frmula:
Aclaramiento de creatinina =
(140 edad) x peso corporal
(kg)
-----------------------------------------72 x creatinina srica (mg/dl)
El resultado debe multiplicarse por 0,85 en el caso de mujeres.
D. Aclaramiento heptico. Algunos de los cambios fisiolgicos hepticos
asociados a la edad son disminucin del flujo sanguneo heptico, del nmero
de clulas hepticas y de la cantidad de enzimas microsomales oxidantes.
Se dispone de evidencia respecto a que las reacciones Fase I (xidoreduccin e
hidrlisis) pueden encontrarse afectadas en sujetos de edad avanzada. En cambio, las
reacciones Fase II (conjugacin con glucornido, sulfato o acetato) no se ven
alteradas en estos grupos. Estos cambios se traducen en alteraciones del
metabolismo de algunos frmacos y del efecto de primer paso. Segn estudios
recientes, la disminucin de la actividad enzimtica estara ms bien condicionada por
patologa intercurrente que por efectos de la edad. La disminucin del flujo sanguneo
heptico secundaria a insuficiencia cardiaca tambin influye en la capacidad de
metabolizacin de frmacos.

Ente los medicamentos que deben ser vigilados ms estrictamente debido a la

reduccin de su aclaramiento heptico se encuentran benzodiazepinas (diazepan,
clorodiazepxido,

alprazolam),

quinidina,

propranolol,

lidocana,

nortriptilina,

amitriptilina, carbamazepina, teofilina y tolbutamida.

No parece existir una diferencia significativa respecto de la induccin e inhibicin
enzimtica del metabolismo por otros frmacos en el anciano, cuando se compara con
la poblacin ms joven.
Cambios Farmacodinmicos en los Ancianos
Si bien las variaciones farmacocinticas asociadas al envejecimiento han sido
adecuadamente estudiadas, refieren, no existe suficiente informacin relativa a los
cambios farmacodinmicos. Estos pueden ocurrir en diversos sitios, desde la
interfase del receptor farmacolgico hasta sus mltiples mecanismos. Las respuestas
farmacodinmicas dependen del nmero y de la afinidad de los receptores, de los
mecanismos de transduccin de seales, de las respuestas celulares y de la
regulacin homeosttica. Por ende, sostienen, los estudios sobre la sensibilidad
intrnseca de las drogas deben incluir la compleja cascada de eventos que existe
entre la administracin y la respuesta al frmaco.
En general, la respuesta a las drogas disminuye con la edad, debido a un mecanismo
molecular: tanto el nmero como la estructura y la capacidad de los receptores se
altera. Otra modificacin importante a nivel postrreceptor, sealan, es la disminucin
de las respuestas dependientes del calcio, necesarias para diferentes funciones, y
que pueden afectar la secrecin, la neurotransmisin, la contraccin muscular y la
divisin celular.
Otras alteraciones funcionales asociadas al envejecimiento, enumeran, son:
modificaciones en la funcin del sistema nervioso central, cambios en las respuestas
reflejas, alteraciones del sistema renina-angiotensina-aldosterona, y equilibrio de
fluidos y electrolitos.

Modificaciones

Farmacocinticas

Farmacodinmicas

Envejecimiento en el Sistema Cardiovascular

Asociadas

al

El sistema cardiovascular, reiteran, es uno de los sistemas ms afectados por la

disminucin de las respuestas asociada al envejecimiento. Existe una reduccin de la
respuesta miocrdica a las catecolaminas, con mayores niveles plasmticos de
noradrenalina, tanto en reposo como durante el ejercicio; esto sugiere un incremento
de la actividad nerviosa simptica. las respuestas cronotrpicas e inotrpicas a los
agentesb-adrenrgicos disminuyen con la edad, as como las respuestas sistmicas y
vasculares mediadas por los receptores para estas drogas.
Los ancianos presentan mayores concentraciones plasmticas de agentes
antagonistas del calcio que los sujetos jvenes. Tambin presentan mayor
sensibilidad a la digoxina.

Modificaciones

Farmacocinticas

Farmacodinmicas

Asociadas

al

Envejecimiento en el Sistema Nervioso Central

En los ancianos, manifiestan, existen notables modificaciones estructurales,
electrofisiolgicas y bioqumicas que afectan a los neurotransmisores. Por ende,
debe extremarse la cautela en la administracin de drogas psicotrpicas, dada la
elevada frecuencia de confusin inducida por frmacos en estos pacientes,
responsable de un 20% de las internaciones psicogeritricas. Muchos de estos
efectos adversos son consecuencias directas de las alteraciones farmacocinticas.
Dado que la biotransformacin heptica es la principal va de aclaramiento para la
mayora de las drogas ansiolticas e hipnticas, las alteraciones en la capacidad de
metabolismo de estas ltimas son especialmente relevantes. Las consecuencias
farmacocinticas de la disminucin del aclaramiento heptico de una droga depende
de la magnitud de su ndice de aclaramiento. Adems, amplan, los ancianos
presentaran mayor susceptibilidad farmacodinmica a numerosas drogas.

5. EVALUACIN DE LA CAPACIDAD DE MANEJO DE MEDICAMENTOS

(CMM) EN PERSONAS MAYORES
La capacidad de manejo de medicamentos (CMM) en personas mayores se define
como una actividad instrumental de la vida diaria (AIVD), que requiere la correcta
coordinacin de habilidades cognitivas y funcionales para llevar a cabo todos procesos
implicados en la autoadministracin de un medicamento prescrito.

Los principales procesos, que abarcan desde la recepcin de la receta mdica hasta la
administracin del medicamento, pueden clasificarse de la siguiente manera: proceso
de recepcin de la receta mdica; adquisicin de los medicamentos; almacenamiento;
preparacin de la dosis, y administracin o toma del frmaco.
Para la medicin de la CMM se han diseado una serie de instrumentos, el que tiene
el mejor perfil de rendimiento y es la ms utilizado es la escala de medicin de
capacidad de auto-administracin de medicamentos (Drug Regimen Unassisted
Grading Scale o DRUGS).
El objetivo de la evaluacin de la capacidad manejo medicamentos de la persona
mayor, es poder observar si el paciente puede autoadministrarse el medicamento
viviendo una vida independiente, si existiera dificultades en esta evaluacin ser
necesario la intervencin sobre los aspectos cognitivos, sensoriales o mecnicos para
asegurar la adherencia a la medicacin.
La existencia de serias dificultades en esta prueba es una indicacin de la necesidad
de un cuidador que vigile o ayude al cumplimiento de la farmacoterapia.
6. ADHERENCIA ALA FARMACOTERAPIA EN LOS ADULTOS MAYORES
DEFINICIN DE ADHERENCIA
El grado en que el comportamiento de una persona se ajusta a tomar los
medicamentos, sigue un rgimen alimentario y ejecuta cambios del modo de vida a
partir de recomendaciones acordadas con el profesional sanitario. No es lo mismo que
Cumplimiento.
Tambin es definida como el proceso en el cual el paciente prctica de manera activa
y voluntaria conductas de prevencin o terapias deseables

OBJETIVOS DE LA ADHERENCIA AL TRATAMIENTO

Mejorar el estado de salud del paciente o que no empeore.
Reducir el gasto econmico en sanidad

FACTORES QUE INTERVIENEN EN LA ADHERENCIA AL TRATAMIENTO

Cabe destacar cuatro factores importantes:
Los factores propios del individuo

 La relacin del individuo con la enfermedad

Las caractersticas del rgimen teraputico
La relacin del paciente con el equipo asistencial

ADHERENCIA AL TRATAMIENTO EN ANCIANOS

La adherencia al tratamiento es fundamental para la salud de personas de la tercera
edad, ya que en esta etapa se eleva la frecuencia de reacciones adversas (RAM).
Segn la OMS, entre 65 y 90% de los ancianos consumen algn medicamento.
Estudios de frmaco vigilancia en hospitales han establecido una relacin lineal entre
edad y frecuencia de RAM, las que aumentan a 25% en adultos mayores de 80 aos
hospitalizados. Sin embargo la edad no es un factor predictivo de la adherencia al
tratamiento, pero algunas caractersticas si lo son, como:
Aumento de mdicos prescriptores.
Poli medicacin.
Complejidad de la pauta posolgica (estudia la dosificacin de frmacos).
Depresin.
Deterioro cognitivo.
El consumo diario medio por anciano oscila entre dos y tres medicamentos diarios y
ms del 75% los consume de forma crnica. Entre un tercio y la mitad de los ancianos
tratados no cumplen la prescripcin y ms del 90% toman dosis menores de las
prescritas por su mdico; siendo la persona anciana poli medicada uno de los sectores
ms propicios al incumplimiento del tratamiento.
FALLOS EN LA ADHERENCIA TRATAMIENTO

Falta De Informacin.
Fallos En La Comprensin Y El Recuerdo.
Limitada capacidad cognitiva del paciente.
Sentimiento de inferioridad, tristeza, vergenza y desesperanza.
Falta de informacin sobre la enfermedad y su tratamiento.
Falta de instrucciones conductuales adecuadas.

FACTORES

ASOCIADOS

RESPUESTA FRMACOS.

AL

ENVEJECIMIENTO

QUE

DETERMINAN

LA

Existen factores farmacolgicos y no farmacolgicos que determinan la eficacia y

seguridad de un tratamiento en el anciano.
Factores No Farmacolgicos:

Reconocimiento de la necesidad de atencin por parte del paciente o sus

cuidadores. Presentaciones atpicas de la enfermedad en el AM, omisin de

sntomas, quejas mltiples y vagas.

Coexistencia de mltiples enfermedades (fsicas y psicolgicas) que interactan en

forma compleja y dificultan el diagnstico.

Dificultades en la adherencia al tratamiento secundario a defectos en rganos de

los sentidos y alteraciones cognitivas.

Mal cumplimiento de las prescripciones debido a factores culturales y econmicos.
Uso de numerosos medicamentos (polifarmacia. Pareciera ser que un grupo
importante de ancianos modifica las dosis de frmacos de acuerdo a sus sntomas.

Factores Farmacolgicos:
Se refieren a modificaciones farmacocinticas y farmacodinmicas, asociadas al
envejecimiento. Numerosa evidencia apoya el hecho de que los frmacos
psicotrpicos (antidepresivos, antipsicticos, sedantes e hipnticos) se encuentran
entre los ms y peor utilizados en los adultos mayores.

REPERCUSIONES DE LA NO ADHERENCIA AL TRATAMIENTO EN ANCIANOS

En enfermedades caractersticas de la tercera edad:
-Enfermedades cardiovasculares, ms del 50% de los enfermos siguen mal las
indicaciones farmacolgicas y un 60-70% las higinico- dietticas.
-Enfermedades

pulmonares

obstructivas

crnicas

el

incumplimiento

oxigenoterapia es del 70%.

En mayores de 65 aos:
-el 75% afirma tomar un medicamento.
-68% afirma tomar dos medicamentos.
-54% toman tres medicamentos.
-35% toman cuatro medicamentos.
-Disminuyendo progresivamente hasta -10% que toman nueve medicamentos.

de

la

ESTRATEGIAS PARA MEJORAR LA ADHERENCIA TERAPEUTICA EN EL

ANCIANO
Realizar principalmente acciones coordinadas y planificadas tanto de forma personal,
como del equipo mdico, es decir requiere del compromiso y participacin activa del
paciente; como del criterio de los profesionales de salud. Algunas son:

Prescripciones razonadas.

Minimizar el nmero de medicamentos prescritos y simplificar la pauta posolgica.

Mejorar la informacin en la visita mdica. Asiste puntualmente a tus consultas.

Realizar tarjetas calendario o bandejas compartimntales para el manejo de

medicacin.

Mejorar la interaccin entre el cuidador y el paciente.

Realizar un seguimiento.

Actuar sobre las barreras que dificultan el cumplimiento.

Toma adecuada de medicamentos en tiempo y forma.

Seguir adecuadamente el plan de alimentacin (horarios, tipos de alimentos,

porciones y colaciones.

Realiza actividad fsica.

Combate el sobrepeso y obesidad.

CONCLUSIONES
Existen considerables diferencias en la farmacocintica y farmacodinamia de los
medicamentos en el nio cuando se compara con el adulto. Estas diferencias y los
cambios en estos procesos deben ser cuidadosamente considerados cuando se
desarrollan estrategias de prediccin de la disposicin de frmacos en recin nacidos
y nios pequeos.
La adherencia a la farmacoterapia permitir reducir el riesgo de complicaciones de las
diversas enfermedades que presenta un adulto mayor; sean estas de tipo biolgica,
ambiental o gentica, ya que el paciente al participar de forma activa, con compromiso
y no solo cumpliendo lograra mejorar su estado de salud. Para ello se requiere el
apoyo social, familiar y profesional. Donde enfermera debe apoyar al paciente a
establecer un vnculo de confianza y empata, establecer estrategias simples y realizar
un abordaje multidisciplinar entre mdicos, enfermeros y farmacuticos incrementando
as, la efectividad y seguridad de los tratamientos.

BIBLIOGRAFA

Saavedra, Ivn Nicols, et al. "Aspectos farmacocinticos a considerar en el

tratamiento farmacolgico de nios en comparacin con adultos." (2010). pgs.
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Argentina. 1997. Pgs. 167-176

Velzquez; P. Lorenzo; A. Moreno. farmacologa bsica y Clnica editorial

mdica Panamericana. 18 v edicin. Espaa. 2009. Pgs. 1125-1130

http://es.slideshare.net/dannybarreto/adherencia-kenny-uneme-igualappt1?
related=1

http://www.osakidetza.euskadi.eus/contenidos/informacion/cevime_infac/eu_mi
ez/adjuntos/infac_v19_n1.pdf