ANTICONVULSIVANTES

Una convulsin es una manifestacin clnica de excitacin y sincronizacin

anormal y excesiva de un grupo de neuronas corticales. Cuando una persona
tiene una convulsin, tiene una activacin y una sincronizacin excesiva de un
grupo de neuronas. Ahora este grupo de neuronas puede ser de una zona
especfica del cerebro o pueden ser , todas las neuronas del cerebro. Esto se
debe a que se produce un desbalance entre vas excitatorias e inhibitorias
cerebrales. Por lo tanto para poder entender despus la farmacologa de los
anticonvulsivantes debemos conocer primero esto. No todas las convulsiones
son epilpticas, la Epilepsia es una enfermedad del sistema nerviosos central,
que se caracteriza por tener convulsiones recurrentes, pero que no son
causadas por una enfermedad sistmica o dao neurolgico.
Hay personas que tienen un traumatismo encfalo craneano y posteriormente
hacen una epilepsia , porque la cicatriz dejo un foco epileptgeno (capaz de
producir una convulsin), hay personas que hacen accidentes vasculares
cerebrales por ejemplo y que hacen convulsiones secundarias. Tambin pueden
ser digno de un tumor cerebral, ya que el tumor hace presin y genera este
desbalance que hace que un grupo de neuronas se activen excesivamente y se
sincronizan y empiezan a descargar. No siempre una convulsin es igual a
epilepsia. Los nios por ejemplo convulsionan cuando tienen mucha fiebre y
eso es una convulsin febril. Lo ms importante es saber como fue la
convulsin, cuando estamos frente a un paciente que est convulsionando,
adems de tratar de que no se lesione , no meterle nada en la boca, evitar los
traumas, que est confortable y esperar que la convulsin pase mientras
llamamos a la ambulancia . Pero lo ms importante que podemos hacer en ese
momento es fijarnos como es la convulsin, porque eso despues nos va a decir
si es o no epilptico. Adems de hacerle una serie de estudios scanner etc..

CONVULSIN PARCIAL SIMPLE

Una convulsin es parcial cuando es una sola zona del cerebro la que produce
esta excitacin y sincronizacin, cualquier zona del cerebro. Por lo tanto las
manifestaciones clnicas son variadas, depende de qu zona del cerebro
afecta . Estas se clasifican en Convulsiones parcial simple y compleja. La
diferencia esta dada por el nivel de conciencia, la vigilia. en las crisis parciales
la persona habitualmente se mantiene consciente , en la parcial compleja
puede ser variable la prdida de conciencia, la persona puede perder toda la
conciencia o solo sentirse como extraa como que no sabe si esta despierta o
durmiendo , cualquiera de estas dos parciales puede comenzar parcial y
despus generalizarse. Una convulsin es generalizada cuando desde el inicio,
se activa todo el cerebro, con una descarga de toda la corteza cerebral
sincrnica y excesiva. Entonces en la convulsin parcial, es una zona del
cerebro, cuyas neuronas se activan y se sincronizan y empiezan a descargar.
En el encefalograma en una convulsin parcial se vern zonas del cerebro que
estan normal, pero en una zona habrn descargas. En la convulsin
generalizada es todo el cerebro que descarga de una vez. Una convulsin
parcial simple no tiene compromiso de conciencia y dependiendo de la zona
del cerebro que se activa , van a ser los sntomas de esta convulsin parcial.
Por ejemplo si se activa la corteza motora primaria , sntoma movimientos
focalizados , se mueve un brazo o una pierna de forma involuntaria , pueden
haber tic faciales desvo de la cara hacia el lado contrario de la zona
epileptgena. Si se activa la zona sensitiva, si el foco epileptgeno esta a nivel
sensitivo , la convulsin pueden ser sensacin de agujas en el cuerpo, sin
movimientos. Si la zona afectada es la zona visual, vemos lucecitas , Si la zona
afectada es la temporal,vamos a sentir susurros (afaffasfsfa) o ruidos. Tambin
se puede afectar el centro vegetativo a nivel del cerebro y se tenga crisis de
sudoracin un bochorno por ejemplo , sensaciones epigstricas, entonces una
epilepsia puede ser mucho ms que un movimiento involuntario. Ahora si
tenemos una convulsin parcial que primero se mueve el brazo y luego se

mueve todo el cuerpo, significa que esa convulsin parcial se generaliz. Por
eso es que es tan importante ver como es la convulsin y preguntarle a los
pacientes. Cuando una persona convulsione anotar como sucede, mirar bien
como es para poder contarlo.

Los diagnsticos de las epilepsias con los problemas visuales se complejiza un

poco. Una convulsin parcial compleja es cuando los pacientes tienen
activacin de zonas del cerebro pero en esta convulsin hay un compromiso de
conciencia, se pierde la vigilia , podemos llegar al sueo pero tambien
podemos quedar en un estado intermedio donde no sabemos si estamos
durmiendo, perdemos la realidad. Dentro de los sntomas podemos ver
trastornos cognitivos, trastornos afectivos, sntomas de la esfera emocional.
Puede haber un dejavu, pueden haber movimientos extraos como de
masticacin, como de tragar. Pueden haber alucinaciones auditivas, visuales.

Sntomas en crisis parciales simples.

Cambios en cmo las cosas se ven se sienten se escuchan,al nivel de sabor.

Pueden tener sensacin de deja vu
Sntomas de pinchazo de agujas
Ataques de intensa alegra o miedo
espasmos musculares
adoptar posiciones inusuales
andar mascando
Sntomas en crisis parcial compleja son similares con diferencia en el nivel de
conciencia.

Mecanismo detrs de una crisis parcial, hay un activacin de una zona del
cerebro, porque hay un desbalance a nivel de neurotransmisores. A nivel
cerebral las neuronas estn muy conectadas entre ellas, de tal manera que hay
neuronas que tienen neurotransmisores de tipo excitatorio y de tipo inhibitorio.
Los ms importantes son el GABA y el Glutamato. El GABA es de tipo

inhibitorio con un receptor que es un canal de cloro , pueden ser de tipo A,

como los que ya hemos visto que son postsinptico. O de tipo B, que son
presinpticos y que regulan la liberacin de otros neurotrasmisores y eso son
canales de potasio. Son como los alfa dos que eran presinpticos y su
activacin disminuida la secrecin de noradrenalina.
El Glutamato, es un neurotransmisor de tipo excitatorio y tienen una gran
cantidad de receptores. Un grupo de estos receptores , son los receptores
ionotrpicos (trofismo por los iones),son canales inicos o estn asociados a
canales inicos) En general son permeables al sodio o al potasio,por lo tanto
cuando el glutamato se une a su receptor se despolariza la membrana porque
entra el sodio y sale el potasio, entonces la clula se despolariza, por eso es
que son activadores. Tipos de receptores de glutamato hay varios , los AMPA,
NMDA , (los NMDA son ms relevantes en el caso de la epilepsia). Este adems
de ser permeable al sodio es permeable tambin al calcio, el cual tambin
entra aumentando la despolarizacin.

Cul sera el mecanismo que nos explicara la presencia de una convulsin

parcial?
-Por una parte observamos disminucin de las vas inhibitorias. (si disminumos
la inhibicin activamos).
-Por otra parte hay un aumento de la activacin . (si estimulamos al
estimulador, estimulamos).
Hay un desbalance , ahora la disminucin de la inhibicin podra deberse a un
defecto en los receptores del GABA. O tambin podra deberse a que las
neuronas gabargicas son deficientemente estimuladas, no se activa , no
inhibe. La otra posibilidad es que aumente la activacin de los receptores
NMDA y tambin que aumente la sincronizacin de neuronas, porque no

solamente hay una despolarizacin de una neurona , sino que una empieza
contagiar a la otra, se ponen de acuerdo y empieza a descargar al unsono.
Entonces disminuye la inhibicin , aumenta la activacin, resultado de eso las
neuronas se empiezan a desplazar , empiezan a sincronizarse y descargan
todas al mismo tiempo, produciendo una convulsin parcial.

Una convulsin generalizada sucede cuando se produce una activacin de toda

la corteza cerebral de una sola vez. Las convulsiones ms comunes son las
tnico clnicas, las que uno se imagina ms frecuentemente en un ataque de
epilepsia,que antiguamente se llamaban el gran mal epilptico, pero no son
las nicas, hay algunos pacientes que no tienen los tpicos movimientos de tipo
clnico , pueden estar conversando y de repente se ausentan,. Es una
convulsin llamada crisis de ausencia y es pequeo mal epilptico.
Habitualmente afecta a los nios y es una prdida de la atencin, se va
ausencia. 20 segundos. Es una crisis generalizada. Tambin estan los
movimientos mioclonicos,bruscos de las piernas de los brazos o de porcin
superior del cuerpo como si si fuera un shock elctrico que habitualmente
duran una fraccin de segundos , cuando estas mioclonas comienzan a durar
ms, hablamos de una convulsin clnica. Hay algunas personas que estn
tranquilas por la vida y de pronto se desmayan, porque bruscamente pierden el
tono muscular, crisis atnica, hay personas que en vez de perder el tono
muscular experimentan episodios de rigidez muscular intensa, convulsin
tnica. Y esta convulsin tnico clnica que es la ms comn , empieza con
una cosa que se llama el estado de aura, la persona se empieza a dar cuenta
de que algo le va a pasar, se siente un poco mareado, confundido, podra ver
lucecitas que se cruzan, podra tener incluso algunas alucinaciones. Despus
de esta aura, se pasa a la fase tnica, donde la persona empieza a tener una
hipertona super importante, incluso llegar a lo opisttonos (rigidez tal, que la
persona solo se apoya en la nuca y los talones , esta como arqueada, como en
el ttanos). Y es aqu donde habitualmente la persona pierde la conciencia,
despus viene la fase clnica, la persona empieza a temblar fuerte, hay
agitacin temblor violento del cuerpo se mueve, hay movimientos de tipo
espasmdicos bruscos y en esta fase en donde se puede producir la apnea, la
persona deja de respirar. Y as se puede estar un rato, tnico, clnico, tnico ,
clnico etc . cuando termina la convulsin la persona queda en un estado
llamado postictal . (Las convulsiones tnico , clnicas son llamadas tambin el
ictus). En este estado postictal la persona tiene sueo est confundida, tiene

amnesia , no recuerda lo que pas, y en esta fase es donde se vuelve a la

conciencia. La convulsin generalizada es una convulsin que comienza
brscamente en todo la corteza , no olvidar que las convulsiones parciales
tambin se pueden generalizar, el mecanismo propuesto para estas
convulsiones generalizada no est completamente clarificado. Se ha propuesto
un modelo pero que es ms bien vlido para las crisis de ausencia, pero es el
que se entiende que es como se produce la convulsin generalizada. Esto tiene
que ver con un grupo de neuronas de la VIA TALAMOCORTICAL, (va desde el
tlamo a la corteza). Estas neuronas tlamo corticales reciben informacin
sensitiva , desde el exterior y esta informacin la llevan a la corteza, a travs
de neuronas talamocorticales. Este sistema no est conectado slo con una
parte del cerebro, sino que con toda la corteza cerebral. Por lo que lleva esta
informacin a distintas partes del cerebro que va a ir a excitar a grupos de
neuronas a distintos lugares del cerebro. Pero adems estas neuronas van a
conectarse con grupos de neuronas inhibitorias que regulan a las excitatorias
que se estimularon.Por una parte estimula al excitador y por otro lado estimula
al inhibidor para que regule al activador.

Las neuronas activadoras utilizan glutamato, las inhibitorias utilizan GABA.

Normalmente se establece un ritmo marcapaso, estas vas tlamo corticales
estn relacionadas con la regulacin del sueo , vigilia . Cuando estamos
despiertos predomina la activacin y cuando estamos dormidos predomina la
inhibicin. Se ha propuesto como mecanismo de las crisis generalizadas, que
hay un defecto en estas vas tlamo corticales, por lo menos en las crisis de
ausencia. DE tal manera de que en estas vas lo que hay es un exceso de
glutamato, por alguna razn est favorecida la va glutaminrgica y se produce
la despolarizacin de neuronas , estas se sincronizan y comienza la descarga.

Las benzodiazepinas sirven para tratar la epilepsia , ya que se unen al GABA,

que se encuentra inhibido. Hay frmacos de varios tipos, por ejemplo el cido
Valproico, se puede utilizar en las generalizadas, las carbamazepinas, para las
simples o complejas, la fenitonas, para las crisis clnico tnicas generalizadas,
comparten algunas de las indicaciones que da el neurlogo. El fenobarbital
(guia del ges del adulto en el minsal) Mecanismo de accin de los frmacos
antiepilpticos, por ejemplo unindose al GABA y favoreciendo su activacin. Y
este pueda hacer su accin , por ejemplo las benzodiazepinas,diazepam. El
fanobarbital tambin se une al GABA. Otros frmacos como la fenitonia,
carbamazepina, oxicarbamazepina, bloquean canales de Na, disminuyendo la
activacin de las neuronas. La clula de desporaliza menos. Otros frmacos
(Peramper... ) bloquean receptores del glutamato, la tiagabina que bloquea la
recaptacin del GABA.(La gabapentina la pregabalina). Mecanismos diversos de
accin. Los ms usados en Chilito. La fenitona, carbamazepina, fenobarbital
(cada vez menos), el cido valproico que aumenta la produccin y reciclaje de
GABA, disminuye la activacin de canales de Na ayuda a bloquear los
receptores NMDA del glutamato. La gabapentina , mejora la utilizacin de la
glutamina, que es el precursor del GABA, por lo tanto hay ms GABA.

ANESTSICOS LOCALES
Usamos anestsicos locales cuando queremos bloquear la sensibilidad de
alguna zona del cuerpo. Puede ser por va tpica, en cremas, por ejemplo para
las encas. Podemos infiltrar un anestsico local, por ejemplo directo al diente,o
cuando vamos a suturar con la aguja vamos a infiltrar por el lado un anestsico
local. podemos realizar un bloqueo nervioso, llegar al tronco del nervio y ahi
poner el anestsico local. Tambin podemos utilizar anestsicos locales por va
directa a la mdula , por ejemplo. Anestesia raqudea o epidural.

Mtodos de aplicacin de los anestsicos locales.

Anestesia epidural,

inyectado en el espacio Ms usado en trabajo de

epidural
parto

Infiltracin

inyectado directo en una Droga difunde en el

herida, en un sitio
tejido, a un especfico
nervio y pequea rea, en
una sutura.

Bloqueo Nervioso

inyectado en el tejido Tratamientos dentales

distante
al
sitio
de Bloqueo
del
plexo
operacin
braquial, en cirugas del
miembro superior.

Anestesia espinal

Inyeccin en el
cefalorraqudeo

Anestesia tpica

Cremas,
supositorios,
pastillas

lquido Efectos de drogas en

regiones grandes, tales
como abdomen y piernas

aerosoles, Aplicado
a
las
mb
gotas
y mucosas, incluyendo los
ojos, labios, encas, mb
nasales y la garganta;
muy seguro a menos
absorbida.

Los anestsicos locales son frmacos que lo que hacen es bloquear canales de
sodio por dos vas. EL anestsico local tiene dos formas, la ionizada y la no
ionizada , por lo tanto tienen un determinado pK, tienen una zona hidrofbica y
una zona hidroflica.

1) VIA UNO: Entonces el anestsico local no ionizado difunde por la membrana,

llega al citoplasma, se vuelve a ionizar y se une a los canales de Na , pero por
dentro.
2) VA DOS: Algunos anestsicos locales difunden por entremedio de los
fosfolpido porque tienen una parte hidrofbica, difunden y hacen su accin.
Al bloquear los canales de sodio, disminuye el potencial de accin de la
membrana(no se despolariza la membrana) o sencillamente se bloquea, por
eso no sentimos nada. Estos frmacos son utilizados en forma local de tal
manera que el compromiso sistmico es poco, pero si puede haber reacciones
adversas del tipo central, del SNC y del tipo cardiocirculatorio.

Los anestsicos locales pueden afectar a cualquier nervio, los primeros

afectados son los nervios sensitivos (sobre todo los dolorosos) ya que son
nervios ms delgados y no tienen mielina. Mientras ms grande sea una fibra
nerviosa y ms mielina tenga, ms difcil es su bloqueo. La va motora no se ve
afectada con pequeas cantidades de frmaco, primero por la presencia de
ndulos, y su conduccin es saltatoria, el frmaco puede difundir , pero para
que realmente bloquee, debe incluir a varios ndulos, y eso implica difusin a
distancia por lo tanto una mayor dosis. Mientras que las fibras sensitivas tienen
ms frecuencia de potenciales de accin y estos duran ms y no tienen
mielina, entonces con un poquito, el frmaco difunde y bloquea rpidamente.
En las vas motoras la accin de un anestsico local es ms lenta, de efecto
menos intenso a igual dosis. En las fibras ganglionares estas son muy

sensibles a la accin de los anestsicos locales. Lo que produce vasodilatacin

en la zona que est siendo anestesiada y eso no es un efecto deseado, no
queremos que este anestsico difunda para todo el cuerpo. Queremos que se
quede ah. Normalmente se pone el anestsico en el intersticio y desde ah
este se va a distribuir hacia los capilares cercanos, pero adems hacia los
nervios y lo ayudamos administrando un vasoconstrictor, para que el frmaco
se concentre en el nervio.

EFECTOS ADVERSOS
Efectos adversos de los anestsicos locales, cardiocirculatorios y cerebrales.
Podran presentar hipertensin y taquicardia, a medida que vamos aumentando
la dosis, pueden producir bradicardia e hipotensin , hasta la asistolia. Por este
efecto los anestsicos locales se pueden utilizar como antiarrtmicos (lidocana
para la fibrilacin ventricular) .Medidas para estos efectos, es la epinefrina.
Pero a nivel cerebral tambin puede tener efectos adversos, ejemplo sensacin
de ansiedad, angustia, confusin mareos tinnitus, sabor metlicos , convulsin,
Tratamiento una benzodiazepina.

Los anestsicos locales son de muchos tipos y se dividen en dos grandes

grupos, LOS STERES Y LAS AMINAS. Las amidas son las que ms se usan
porque tienen menos reacciones adversas, son ms estables y los pK son ms
cercanos a los fisiolgicos, por lo que la difusin es mejor.
Tipos de aminas, las ms usadas, la lidocana y la Bupivacana, Lidocana es de
accin intermedia en su duracin con un inicio rpido y de potencia baja. Y la
Bupivacaina es de una potencia mayor, su inicio es ms lento y su duracin es
mayor, ahora cuanto dura depende de como se usa y de la va de
administracin. Lidocana entre una y dos horas, con epinefrina hasta 4 horas.
La Bupivacaina puede durar entre 3 y 6 horas. Mecanismo de accin parecido
para todos.

ANESTSICOS GENERALES
Los anestsicos generales los ocupamos cuando queremos hacer
procedimientos ms complejos y que necesitamos que el paciente completo
este en un estado de anestesia. Para lograr una anestesia adecuada, no solo se
busca que la persona no sienta nada, se buscan varias cosas ms. Buscamos
en primer lugar analgesia, pero tambin se busca relajacin muscular, que
permite trabajar mejor, por ejemplo si se va a hacer ciruga a nivel del
abdomen, es ms dificil realizar con los msculos contrados que con los
msculos relajados , queremos adems que la persona pierda la conciencia
para que no haya dolor ni sufrimiento. Porque podra haber anestecia pero si
esta conciente y uno ve que el mdico le va a cortar la guata, eso produce
incomodidad. Tambin se busca estabilizacin autonmica, es decir que los
reflejos autonmicos que se desencadenan por el dolor, se mantengan a raya.
Por lo tanto cuando damos anestesia general no se utiliza una sola droga,
habitualmente se utiliza una combinacin de drogas.

ETAPAS DE LA ANESTECIA
1

Etapa de analgesia, el paciente pierde la sensibilidad general, pero

podra estar despierto.

Etapa combativa donde el paciente tiene una hiperactividad y

excitacin , podra tener delirio y tratar de resistirse al
tratamiento,la frecuencia cardiaca y respiratoria podran hacerse
irregulares. Para lo que se usan agentes endovenosos.

Etapa anestesia quirrgica , donde el msculo esqueltico est

paralizado,,la frecuencia cardiaca y respiratoria se estabilizan, el
paciente se queda tranquilo.

Etapa de parlisis respiratoria , cuando se excede el tratamiento y

se produce parlisis de la musculatura respiratoria e incluso se
pudiera llegar al paro cardiorespiratorio y a la asistolia. No se
quiere llegar a esta etapa.

Antiguamente se usaba una monodroga,(gotitas de ter) por medio de

aplicacin de distintas dosis y duracin buscaban el efecto de niveles de
anestesia. El problema es que mientras ms gotas le ponan ms se intoxicaba
el paciente. Adems era inflamable. En la actualidad se da un conjunto de
drogas, para lograr todos los objetivos. Queremos que disminuya la
sensibilidad dolorosa, que se pierda la conciencia, que se produzca relajacin
muscular y no queremos que se produzca la parlisis de los centros vitales . Se
mezclan drogas de tal manera de obtener inconsciencia, relajacin muscular,
estabilizacin autonmica y analgesia.

Para la inconsciencia el Halotano (que en la actualidad ya no se usa mucho),

para la relajacin muscular, el pancuronio, para la estabilizacin autonmica la
Atropina, para la analgesia el xido nitroso, Estas no son drogas que van a
utilizar de comn ocurrencia, Lo veremos en general.
Para lograr el objetivo utilizamos un rgimen de una anestesia balanceada ,
donde se van a ir aplicando a los pacientes determinadas drogas con un
objetivo especfico. por ejemplo siempre hay una base de premedicacin
anestsica, por ejemplo con una benzodiazepina , para prevenir ansiedad antes
de una ciruga. Otros para producir anestesia y otros para estimulacin
autonmica. Primero se puede ocupar midazolam (benzodiazepina de accin
corta) para producir inconsciencia, utilizamos succinilcolina para bloquear la
placa motora obteniendo relajacin muscular y en ese momento se debe
intubar al paciente , conectarlo al ventilador , porque se produjo parlisis de
todos los msculos del cuerpo. Y utilizamos una mezcla de medicamentos
como el halotano , ms antiguo reemplazado por otras drogas , son inhalatorio,
el protxido para mantener la analgesia (gas de la risa), luego que se termina
el procedimiento se va a la recuperacin, algun medicamento para la analgesia
y neostigmina , para revertir el bloqueo muscular de la succinilcolina.

Habitualmente se dan por va inhalatoria , ya que el paciente esta intubado,

como el xido nitroso y lquidos voltiles como el desflurano, enflurano,
isoflurano , sevoflurano, (derivados del halotano).
Recordar entonces el concepto de anestesia balanceada.