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COM

FARMACOLOGA CLNICA
Dr. Leonel Martnez Cevallos
MDICO INFECTLOGO/TROPICALISTA
SERVICIO: INFECTOLOGA
Hospital Nacional Arzobispo Loayza

FARMACOCINTICA

Farmacocintica
Absorcin.
Distribucin.
Metabolismo o
biotransformacin.
Excrecin o eliminacin.

1. Cul de los siguientes parmetros no es


estudiado por la farmacocintica?
A) Volumen de distribucin
B) Mecanismo de absorcin
C) Mecanismo de accin
D) Tiempo de vida media
E) Tipo de metabolismo

Farmacodinamia
Efecto bioquimico-fisiologico que desarrolla el
Farmaco en el organismo
Mecanismos de accin.

Efecto teraputico

Farmacodinamia
Efecto bioquimico-fisiologico que desarrolla el
Farmaco en el organismo
Mecanismos de accin.
Efecto teraputico

2. Los siguientes son considerados parmetros


farmacodinmicos, excepto:
A) Dosis letal
B) Dosis mnima efectiva
C) Mecanismo de accin
D) Va de eliminacin
E) Rango teraputico

ABSORCIN
Paso de un frmaco desde el exterior al medio
interno.
Concentracin
Solubilidad
rea de la superficie absorbente
Irrigacin de los tejidos donde se est
administrando la droga.

PASO A TRAVS DE EPITELIOS


Difusin pasiva.
El ms importante

Transportadores (aminocidos, vitaminas).


Difusin facilitada
Sin gasto energtico, a favor de gradiente.

Transporte activo
Con gasto energtico, contra gradiente.

TRANSPORTE ACTIVO

TRANSPORTE PASIVO
DIFUSION FACILITADA

DIFUSION PASIVA

La difusin pasiva es el mecanismo ms


importante y su velocidad es mayor
cuanto mayor es la liposolubilidad y
menores son el tamao molecular y el
grado de ionizacin.

Vas de administracin de un frmaco


Vias Directas inmediatas.
Atraviesan las barreras naturales (piel, mucosa,
etc) produciendo una efraccin de las mismas.

Vias Indirectas Mediatas


El medicamento tiene que atravesar la barrera
natural por s mismo.

Vas de administracin
Indirectas o Mediatas
El farmaco atraviesa epitelios por si mismo:
Digestiva
Oral, Sublingual, Rectal

Percutnea o transdrmica
Respiratoria.

Vas de administracin
Directas o Inmediatas
No atraviesan epitelios por si mismos:

Intradrmica
Subcutnea
Intramuscular
Intravascular (intravenosa e intraarterial)
Intraperitoneal
Intrapleural
Intraarticular
Intratecal.

3. En cul de las siguientes circunstancias la


administracin de frmacos es a travs de una
va INDIRECTA?
A) Adrenalina por va subcutnea.
B) Antgenos por va intradrmica.
C) Fenoterol por va inhalatoria.
D) Vancomicina por va intratecal.
E) Diclofenaco por va intramuscular.

4. Todas las siguientes vas de administracin


de frmacos, implican paso a travs de
epitelios, excepto:
A) Va oral
B) Va sublingual
C) Va rectal
D) Va inhalatoria
E) Va intramuscular

5. La va de administracin de frmacos ms
segura es:
A) Va oral
B) Va sublingual
C) Va rectal
D) Va inhalatoria
E) Va transdrmica

6. Una de las siguientes vas de administracin


es ms diagnstica que teraputica:
A) Va intratecal
B) Va sublingual
C) Va subcutnea
D) Va transdrmica
E) Va intradrmica

PASO A TRAVS DE EPITELIOS


FAVORECEN
Liposolubilidad
Menor tamao
Menor grado de ionizacin

DISMINUYEN
Hidrosolubilidad
Mayor tamao
Mayor grado de ionizacin

7. Uno de los siguientes factores dificulta el


paso de los frmacos a travs de epitelios:
A) Naturaleza liposoluble.
B) Bajo peso molecular.
C) Naturaleza polar.
D) Unin a protenas plasmticas.
E) Escasa ionizacin

ABSORCIN

METABOLISMO1

PRIMER PASO

CIRCULACIN
METABOLISMO2

Citocromo P450

8. Los frmacos administrados por va oral,


sufren un metabolismo parcial antes de llegar
a circulacion conocido como el PRIMER
PASO, este proceso se lleva a cabo
principalmente en:
A) Estmago.
B) Yeyuno.
C) Pncreas.
D) Hgado.
E) pulmn

9. Cul de las siguientes vas de


administracin, evita parcialmente el
metabolismo inicial del frmaco a nivel
heptico?:
A) Va oral.
B) Va rectal.
C) Va sublingual.
D) Todas.
E) Ninguna

10. En cual de las siguientes vas de


administracin de frmacos, se evita la
absorcin?:
A) Va oral.
B) Va intramuscular.
C) Va intradrmica.
D) Va intravenosa.
E) Va inhalatoria

Biodisponibilidad

Va IV

AUC

100% dosis

TIEMPO

CONCENTRACIN

CONCENTRACIN

FRACCIN INALTERADA DE FRMACO


QUE LLEGA A LA CIRCULACIN
AUC (Oral)
AUC (EV)
Va Oral

AUC

< 100% dosis

TIEMPO

11. El efecto del metabolismo parcial del


PRIMER PASO en un frmaco administrado
por va oral:
A) Mejora su biodisponibilidad.
B) Disminuye su biodisponibilidad.
C) Mejora su absorcin.
D) Disminuye su unin a protenas.
E) Incrementa su vida media

12. Si la biodisponibilidad de un frmaco es


del 75% cul de las siguientes afirmaciones
es cierta?:
A) El 25% del frmaco se metaboliza en el hgado.
B) El 25% del frmaco no es eliminado.
C) Hemos administrado el 75% de la dosis.
D) El 75% del frmaco administrado accede a
circulacin sistmica.
E) Se administra 75% ms de la dosis
recomendada.

13. La cantidad biodisponible de un frmaco


es:
A) La fraccin de dosis que llega a la circulacin
general.
B) La concentracin de frmaco que llega a la
biofase.
C) La fraccin de dosis indispensable para la
consecucin del efecto farmacolgico.
D) La fraccin de dosis que llega inalterada a la
circulacin general.
E) La fraccin de dosis que no se metaboliza

14. Est usted administrando por via oral


ciprofloxacino 500mg cada 12 horas. Se desea
usar la va intravenosa, Cul es la dosis ms
adecuada, si se sabe que la biodisponibilidad
oral del ciprofloxacino es 75%?:
A) 100 mg/ 12horas.
B) 200 mg/ 12horas.
C) 150 mg/ 12horas.
D) 400 mg/ 12horas.
E) 250 mg/ 12horas.

15. Se administran 500mg de un antibitico


por Va Oral, si 100mg se metabolizan en el
primer paso. Cual es la BIODISPONIBILIDAD
por Va oral de este frmaco?
A) 80%
B) 60%
C) 70%
D) 50%
E) 90%

500mg

400mg
500mg

100mg

PRIMER PASO

400mg

CIRCULACIN

0,80

16. El rea bajo la curva (AUC) de un frmaco


administrado por va oral es de 40, mientras
que si es administrado por va intravenosa es
de 50. Qu cantidad de frmaco inalterado
llegar a la circulacin, si administramos por
va oral 750mg del mismo?
A) 200mg
B) 500mg
C) 300mg
D) 400mg
E) 600mg

AUC (Oral)
AUC (EV)

40
50

80% de 750mg
600mg

80%

17. Dos medicamentos son bioequivalentes


cuando:
A) Contienen la misma dosis de farmaco.
B) Presentan una biodisponibilidad similar.
C) Son quimicamente equivalentes.
D) Sufren procesos de biotransformacion
similares.
E) Presentan la misma semivida biologica.

Distribucin
Luego de la absorcin, el frmaco se
distribuye por todo el organismo.
Afinidad por los tejidos
Unin a protenas plasmticas.
La fraccin activa es la libre.

Volumen de distribucin:
Insuficiencia renal, Insuficiencia heptica, gran
quemado, paciente crtico, gestacin, nios.
Deshidratacin, ancianos.

18. En una de las siguientes circunstancias, el


volumen de distribucin de frmacos es
menor:
A) Anasarca.
B) Derrame pleural masivo.
C) Fiebre de origen desconocido.
D) Gran quemado.
E) Insuficiencia renal de tipo glomerular.

19. En cuanto a la combinacin del frmaco a


las protenas plasmticas, marque la
alternativa INCORRECTA:
A) La fraccin libre del frmaco ejerce el efecto
farmacolgico
B) La fraccin de la droga unida a la protena no se
distribuye
C) La fraccin de la droga unida a la protena es
farmacolgicamente inactiva
D) La fraccin libre y la unida del frmaco a la
protena depende de la edad sexo y gentica
E) Los frmacos simultneamente pueden ligarse a
varias protenas

20. Dos farmacos (A y B) tienen un perfil


farmacologico idntico e igual
biodisponibilidad. El farmaco A se une a la
albumina un 98%, mientras que el farmaco
B se une un 28%. La consecuencia mas
probable es que:
A) B tenga una vida media mas corta que A.
B) B se excrete mas lentamente que A.
C) B se absorba mas lentamente que A.
D) B presente un efecto menos intenso que A.
E) B se excrete igual que A.

Biotransformacin
Cambios bioqumicos de los frmacos que se
convierten en otras sustancias:
Ms ionizadas
Ms polares
Ms hidrosolubles
Menos difusibles
Ms fcilmente eliminables.

Biotransformacin
Se realiza por el sistema microsomal, mitocondrias,
enzimas solubles en citosol, lisosomas y flora intestinal.

fase I
Inactivan o destruyen el frmaco:

Oxidacin,
Reduccin
Hidrlisis
Hidroxilacin
Descarboxilacin.

fase II
Lo hacen ms polar:
Sntesis o conjugacin.

21. En el proceso de biotransformacin, no


corresponde a reacciones de primera fase:
A) Reduccin.
B) Acetilacin.
C) Hidrlisis.
D) Oxidacin.
E) Hidroxilacin

22. Cual de las siguientes reacciones del


metabolismo de frmacos corresponde a la
fase II?:
A) Oxidacion de alcoholes.
B) Hidrolisis de nitrilos.
C) Conjugacion con glutation.
D) Reduccion de nitrocompuestos.
E) Desaminacion oxidativa.

23. Involucra al metabolismo farmacolgico de


la fase II:
A) Oxidacin.
B) Empleo de vas del citocromo p450.
C) Reduccin.
D) Glucoronizacin.
E) Ninguna de las anteriores

FRMACO

Inmediato

Progresivo

Sistema del citocromo p450


Retculo endoplsmico del hepatocito.
Isoformas con diferentes sustratos
Induccin (Progresiva)
Inhibicin (Inmediata).

Frmacos inductores de estas enzimas:


Fenitona, Fenobarbital o Rifampicina
Hbito de fumar o el alcohol

24. Cul de los siguientes antibiticos es el


que puede generar un mayor nmero de
interacciones medicamentosas?:
A) Ciprofloxacino.
B) Ceftazidima
C) Azitromicina.
D) Rifampicina.
E) Gentamicina.

Excresin
Principalmente por el rin y el hgado.
Favorecen la eliminacin:
Polaridad (ms hidrosoluble).
Volumen de distribucin pequeo.
Escasa unin a protenas del plasma
La fraccin que se puede depurar es la libre.
La interaccin frmaco-protena disminuye la difusin, retarda
la eliminacin, ya sea natural (rin) o mediante dilisis, y
prolonga el efecto.

25. Cual de los siguientes medicamentos se elimina


mejor por hemodialisis?:
A) La heparina no fraccionada que tiene un alto peso
molecular, se une extensamente a proteinas y tiene un
volumen de distribucion pequeno.
B) El diacepam que es liposoluble, se une ampliamente a
proteinas y se excreta en pequena cantidad por rinon.
C) El propranolol que tiene una alta union a prote- inas
plasmaticas, un elevado volumen de distri- bucion y un
peso molecular bajo.
D) La digoxina que se une poco a proteinas plasmaticas,
tiene un elevado volumen de distribucion y se excreta
fundamentalmente via renal.
E) La amoxicilina que tiene una baja union a proteinas
plasmaticas, un volumen de distribucion pequeno y se
excreta fundamentalmente por el rinon.

Reacciones Adversas a medicamentos


La OMS define RAM como:
Cualquier efecto perjudicial o indeseable
producido por un frmaco, administrado en dosis
utilizadas en el hombre para profilaxis, diagnostico
o tratamiento.

26. Indique cul de los siguientes factores no


es importante en la patogenia de las
reacciones adversas tipo B:
A) Ciertos aditivos y solubilizantes.
B) idiosincrasia especfica del paciente.
C) Reaccin inmunolgica.
D) Velocidad de metabolizacin.
E) Hipersensibilidad metablica.

27. Seale cul de las reacciones adversas


siguientes no es del tipo B:
A) Porfirias por frmacos inductores del
metabolismo heptico.
B) Respuesta prolongada al Suxametonio en
pacientes con pseudocolinesterasa atpica.
C) Ototoxicidad por Gentamicina.
D) Sndrome de Fanconi por el uso de tetraciclinas
caducadas.
E) Reaccin anafilctica a penicilina

28. Seale cul de las siguientes opciones no


es caracterstica de las reacciones adversas a
medicamentos tipo A:
A) Previsibles en funcin de las acciones del
frmaco.
B) Debidas a un efecto exagerado.
C) Intensidad en relacin directa con la dosis
administrada.
D) Tratamiento con medias sintomticas.
E) Requieren suspensin inmediata del
medicamento.

29. Indique cul de las siguientes reacciones


adversas considera como de tipo B:
A) Somnolencia por benzodiacepinas.
B) Hemolisis por sulfamidas en personas con
dficit de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.
C) Hipoglucemia secundaria al uso de frmacos
antidiabticos.
D) Hemorragia digestiva por la administracin de
saliilatos.
E) Hepatotoxicidad por dosis elevadas de
paracetamol.

Especialidades farmacuticas
Originales:
Frmacos descubiertos, investigados, registrados y
comercializados por un laboratorio, que tiene la patente.

Licencias:
Medicamentos originales fabricados por otros laboratorios con
licencia del que posee la patente.

Copias:
Medicamentos originales fabricados por otros laboratorios
cuando est caducada o no existe la patente.

Genricos:
La misma forma farmacutica e igual composicin cualitativa y
cuantitativa en sustancias originales de referencia, cuyo perfil de
eficacia y seguridad est suficientemente establecido.

30. Indique cul de las siguientes reacciones


adversas considera como de tipo B:
A) Somnolencia por benzodiacepinas.
B) Hemolisis por sulfamidas en personas con
dficit de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.
C) Hipoglucemia secundaria al uso de frmacos
antidiabticos.
D) Hemorragia digestiva por la administracin de
saliilatos.
E) Hepatotoxicidad por dosis elevadas de
paracetamol.

Ventajas de los EFG:


Eficacia y seguridad demostradas.
El uso de un solo nombre reduce la confusin
(prescripcin, administracin, dispensacin y
utilizacin por el paciente).
No existen diferencias entre pases.
Relacin coste-eficacia favorable.

NDICE TERAPUTICO

DOSIS LETAL 50
DOSIS EFECTO 50
CUANTAS VECES PUEDE INCREMENTARSE LA DOSIS COMO MXIMO

31. Los frmacos adjuntos representan los


valores de las dosis/efecto y dosis/txica de
los medicamentos A y B. Cul de los
medicamentos tiene mayor ndice
teraputico?
A) Frmaco A
A
B) Frmaco B
C) Son iguales
D) Indeterminado B
E) Ninguna

50 100 200 300 400 500 600 700 800

CURVA DOSIS-EFECTO

32. La dosis efectiva 50 (DE50) de un


antipirtico es 100mg y posee un ndice
teraputico de 10. La dosis mxima que puede
ser administrada sin llegar ala toxicidad, es:
A) 600mg
B) 700mg
C) 800mg
D) 900mg
E) 1000mg

33. Al evaluar los efectos de un medicamento,


se obtiene una dosis efectiva 50 (DE50) de
10mg y una dosis txica 50 (DT50) de 25 mg.
El ndice teraputico es:
A) 35
B) 15
C) 0,4
D) 2,5
E) 250

POTENCIA

34. Los frmacos adjuntos muestran las curvas


dosis/efecto y dosis/letal de los medicamentos
A y B. Cul de los medicamentos tiene menor
potencia?
A) Frmaco A
B) Frmaco B
A
C) Son iguales
D) Indeterminado
B
E) Ninguna

50 100 200 300 400 500 600 700 800

35. Bumetanida, es un diurtico de asa cuya


dosis teraputica es 1mg por VO. Cul es su
potencia comparativa respecto a la
furosemida, cuya dosis teraputica por VO es
40mg?
A) Igual potencia
B) 4 veces ms potente
C) 40 veces ms potente
D) 40 veces menos potente
E) 4 veces menos potente

RANGO TERAPUTICO

Gracias por la atencin . . .

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