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Anti-diarreicos

Los agentes antidiarreicos son frmacos utilizados para tratar las heces blandas, acuosas y frecuentes
Tipos de anti diarreicos:
Los anti diarreicos se clasifican de acuerdo al mecanismo de accin de la siguiente manera:

Agentes intraluminales (Por adsorcin de toxinas o de agua en el tubo digestivo):


Son frmacos muy experimentados y seguros, al ser productos biolgicamente inertes. Tienen poco efecto
sobre el volumen de las heces, pero s afectan significativamente a su consistencia. No obstante, este tipo de
productos puede interferir con la absorcin de otros medicamentos, incluyendo a otros anti diarreicos.
Ejemplo:

Carbn activo o el tanato de albmina

Colestiramina

Colestipol

Inhibidores de la mortalidad intestinal:


Provocan inhibicin del peristaltismo, con lo cual aumenta la absorcin de agua al quedar retenido el
alimento en el trato intestinal. Su accin farmacolgica es anloga a la de los opiceos. En realidad son
opiceos que se absorben muy poco y por ello no ejercen accin central.
Ejemplo:
Loperamida:

La loperamida es un frmaco activo por va oral indicado para el tratamiento de la diarrea aguda y crnica
asociada a la enfermedad inflamatoria del intestino. Tambin es utilizado para reducir el volumen de las
descargas de las ileostomas. La eficacia de la loperamida es similar a la del difenoxilato, con el que est
qumicamente emparentado, pero parece menos potente como inductora de abuso.
Mecanismo de accin: la loperamida interfiere con la peristalsis mediante la una accin directa sobre los
msculos circulares e intestinales reduciendo su motilidad, y tambin acta reduciendo la secrecin de
fluidos y de electrolitos y aumentando la absorcin de agua. Al aumentar el tiempo de trnsito y reducir la
prdida de lquidos, la loperamida aumenta la consistencia de las heces y reduce el volumen fecal.
Farmacocintica: despus de una dosis oral la loperamida se absorbe en un 40% por el tracto digestivo. Las
concentraciones mximas se alcanzan a las 2 horas de la administracin de una solucin oral y a las 4.5 horas
de la administracin de una cpsula. No se conoce la distribucin de la loperamida ni tampoco si atraviesa la
placenta o si se excreta en un la leche materna. Aproximadamente el 97% se une a las protenas del plasma.
El frmaco experimenta un metabolismo heptico, con una semi- vida de 10.8 horas. El 30% de la dosis se el
elimina las heces sin alterar. La eliminacin urinaria asciende a menos del 2%.
Contraindicaciones: La loperamida est contraindicada en la diarrea producida por una colitis pseudo
membranosa. Igualmente la loperamida est contraindicada en la diarrea ocasionada por microorganismos
entricos, ya que puede impedir la expulsin de las toxinas bacterianas. Tambin est contraindicada en la
disentera aguda.

Los pacientes con enfermedad heptica debern ser vigilados cuidadosamente dado que pueden aumentar los
niveles plasmticos del frmaco al disminuir su metabolismo.
Los nios de menos de tres aos de edad pueden ser ms sensibles a los efectos opiceos de la loperamida.
La loperamida es normalmente muy bien tolerada siendo mnimas la reacciones adversas. Muchas veces es
difcil distinguir entre los efectos secundarios del frmaco y los problemas asociados a la diarrea. Sin
embargo se han comunicado dolor epigstrico y abdominal, distensin abdominal, somnolencia, mareos,
constipacin, xerostoma, nuseas y vmitos. En muy raras ocasiones se ha producido un leo paraltico, y
cuando esto ha ocurrido, ha sido en casos de sobredosis, disentera aguda o en nios de menos de dos aos.
Tambin son escasos los efectos de tipo alrgico como reacciones anafilcticas, rash ampolloso necrlisis
txica epidrmica
o Difenoxilato

Potenciadores de la absorcin intestinal:


Favorecen la absorcin de sustancias eliminadas en exceso.
Ejemplo:
o Clonidina: Los efectos farmacolgicos de esta ltima estn mediados por la activacin de los receptores 2
adrenrgicos. En su localizacin intestinal, estos receptores estn presentes esencialmente en las clulas
epiteliales y su activacin provoca la estimulacin de los procesos de absorcin y la inhibicin de la
secrecin intestinal. Tambin parece afectar a la motilidad. La clonidina suele reservarse para pacientes con
diarrea secretora refractaria a otros tratamientos, debido a sus potentes efectos hipotensores.
o La glucosa
o Los aminocidos
o Soluciones de rehidratacin oral

Inhibidores de la secrecin intestinal:


Reducen la secrecin de agua y electrolitos por el epitelio intestinal.
Ejemplo:
o Somatostatina: es una hormona hipotalmica que es activa sobre receptores especficos ampliamente
distribuidos por todo el organismo (cerebro, sistema endocrino, aparato digestivo, etc.). Debido a ello,
desarrollo un amplio abanico de efectos fisiolgicos, pero la mayor parte de ellos estn relacionados con una
inhibicin de la secrecin endocrina y exocrina.
Producen diversas acciones que conducen a un efecto neto anti diarreico. Entre estos efectos pueden citarse:
reduccin del flujo sanguneo esplcnico, inhibicin de las secreciones neuroendocrina y exocrina, reduccin
(leve) de la motilidad intestinal y aumento de la absorcin de agua y electrolitos.
o Octretido

o
o

ANTIINFECCIOSOS
Por accin directa sobre las bacterias productoras del cuadro diarreico. Los medicamentos incluidos en este
captulo tienen una absorcin intestinal baja, y por tanto su accin es local en el tubo digestivo. (Por la
misma razn tienen escasos efectos secundarios sistmicos, salvo hipersensibilidad.)
Por lo general, no se aconseja la utilizacin de anti infecciosos como tratamiento de primera eleccin en
cuadros diarreicos porque:
Un porcentaje considerable de gastroenteritis agudas tienen etiologa viral (rotavirus, etc.).
En cualquier caso, la mayora de los cuadros agudos revierten espontneamente en 48 horas.
Ejemplo:
Las fluoroquinolonas (norfloxacina, ciprofloxacina, ofiloxacina):
Tienen actividad contra casi todo tipo de patgenos bacterianos intestinales (salvo Clostridium difficile) y
posiblemente son en este momento la mejor eleccin, sobre todo para tratamientos empricos.

La eritromicina

Puede beneficiar en algunos casos de infecciones por Campylobacter si se administra antes de los 4 das del
comienzo de los sntomas, aunque la utilidad clnica general parece dudosa
o

El metronidazol
Puede ser til en diarreas por protozoos.

Vancomicina oral (500 mg cada 6 horas)


Es el tratamiento de eleccin en la colitis pseudomembranosa que excepcionalmente aparece como efecto
secundario a tratamientos antibiticos.

Tetraciclina

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