Frmacos antagonistas colinrgicos muscarnicos

1. Concepto y mecanismo de accin

Los frmacos antagonistas muscarnicos son sustancias que inhiben de forma
preferente y competitiva los receptores colinrgicos muscarnicos, tanto en clulas
que habitualmente reciben inervacin colinrgica como en las que no la reciben,
pero poseen dicho tipo de receptores. Esta selectividad de accin se puede perder
por dos razones: por la utilizacin de dosis muy elevadas con las que se alcanza el
bloqueo de receptores nicotnicos, o por modificaciones qumicas (ciertos
compuestos con un amonio cuaternario) en su estructura, capaces de producir un
bloqueo de receptores nicotnicos a concentraciones prximas a las que bloquean
los receptores muscarnicos. Los receptores muscarnicos localizados en los diversos
territorios muestran diferente sensibilidad a la accin bloqueadora de un inhibidor.
El orden de aparicin de efectos farmacolgicos tras la administracin sistmica de
concentraciones crecientes de frmaco es el siguiente: glndulas salivales,
bronquiales y sudorparas; msculo liso vascular y sistema de conduccin del
corazn; msculo liso ocular; tubo digestivo y vas urinarias, y, finalmente,
glndulas de secrecin gstrica y receptores muscarnicos de los ganglios
vegetativos. Esta secuencia de efectos se debe, probablemente, no tanto a la
selectividad de la atropina para bloquear de manera preferente a un tipo u otro de
receptores muscarnicos, ya que este frmaco no muestra selectividad por ningn
tipo de receptores, sino al grado de predominio del tono parasimptico fisiolgico
como determinante de una funcin espedfica y a la participacin de reflejos
endgenos.
2. Clasificacin y caractersticas qumicas
a) Origen. En funcin de su origen, los frmacos antmuscarnicos se clasifican en:
i) Naturales. La atropina y la escopolamina, los frmacos antimuscarnicos mejor
conocidos, son alcaloides naturales, steres del cido trpico y de una base
nitrogenada terciaria.
ii) Sintticos o semisintticos. Se incluyen, entre otros: homatropina,
metescopolamina, butilescopolamina, otilonio, pimaverio, ipratropio, tiotropio,
tropicamida, benzotropina, didcloverina, tolterodina, pirenzepina, telenzepina,
tripitamina y darfenacina.
b) Estructura (Qumica. La estructura qumica es relevante, puesto que determina
tanto su farmacocintica como la posible localizadn de su acdn en determinados
rganos:
i) Estructura terciaria. Se absorben mejor en el tubo digestivo; algunos actan de
forma ms selectiva sobre receptores muscarnicos situados en la fibra muscular
lisa y atraviesan la barrera hematoenceflica (BHE), por lo que algunos de ellos
muestran propiedades antiparkinsonianas. Se induyen en este grupo: atropina,
escopolamina, benzotropina, homatropina, tropicamida, didcloverina, trimebutina,
tolterodina, pirenzepina, telenzepina, tripitamina y darfenacina.

II) Estructura cuaternaria. Se absorben peor en el tubo digestivo y atraviesan peor

la BHE. Por ello, algunos presentan una accin ms circunscrita al aparato digestivo
o, cuando se administran mediante inhaladores, al aparato respiratorio. No
obstante, tras la administradn parenteral, estos compuestos producen un mayor
bloqueo de la transmisin ganglionar que los antagonistas de estructura terdaria.
Se incluyen en este grupo: metescopolamina, butilescopolamina, ipratropio,
tiotropio y trospio.
c) Selectividad por los diversos tipos de receptores muscarnicos:
i) No selectivos. No muestran selectividad para bloquear algn subtipo de
receptores muscarnicos. Se incluyen aqu: atropina, escopolamina, benzotropina,
dicicloverina, tropicamida, tolterodina, homatropina, metescopolamina,
butilescopolamina, ipratropio y tiotropio.
ii) Selectivos. Muestran un cierto grado de selectividad por subtipos de receptores
muscarnicos: pirenzepina y telenzepina por receptores M1; tripitamina por M2 y
darfenacina y solifenacina por M3.

Atropina y escopolamina
En conjunto, se emplea ms la atropina que la escopolamina ya que, a las dosis
utilizadas clnicamente, apenas tiene efectos en el sistema nervioso central (SNC).
Tubo digestivo y vas urinarias
La secrecin salival est mediada por receptores M3 y es muy sensible a los
antimuscarnicos, que la reducen intensamente, provocando sequedad de boca, que
puede ser tan intensa que dificulte el habla o la accin de tragar.
En cuanto a la secrecin gstrica, la atropina y la escopolamina inhiben la influencia
neurgena vagal, en especial en la fase ceflica de la secrecin, pero no alteran los
efectos de las hormonas gstricas sobre la secrecin cida ni el efecto de los
neurotransmisores liberados desde el plexo intramural. Por todo ello, en la prctica,
la accin antisecretora cida de la atropina carece de utilidad clnica.
En el estmago, inhiben el tono y el peristaltismo retrasando su vaciado; en los
intestinos delgado y grueso, reducen el tono, la amplitud y la firecuenda de las
contracciones, aunque se requieren dosis elevadas para producir este efecto, ya
que la actividad motora intestinal no solo depende de fibras pre- y posganglionares
colinrgicas, sino que intervienen tambin otros muchos mediadores qumicos por
lo que el bloqueo muscannico solo tiene un valor muy limitado. En las vas biliares,
la inhibicin del tono es escasa e inferior a la de otros relajantes directos de la fibra
muscular lisa.
En las vas urinarias, la accin es dbil, y produce dilatacin de pelvis, clices,
urteres y reduccin del tono vesical. Este efecto puede ser perjudicial en casos de
retencin urinaria por hipertrofia de prstata.
Aparato cardiovascular

Como consecuencia del bloqueo de la influencia vagal sobre los receptores M2

cardacos, aumentan la automatcidad del nodo sinusal y la velocidad de conduccin
en el nodo auriculoventricular (AV), tanto ms cuanto mayor sea el tono vagal basal
del individuo; aumenta, por tanto, la firecuencia cardaca, y se acorta el espacio PR
del electrocardiograma.
La eliminacin del tono vagal en el corazn, el incremento de la velocidad de
conduccin y la disminucin del periodo refractario del nodo AV, efectos todos ellos
producidos por la atropina y la escopolamina, contribuyen a aumentar la firecuencia
cardaca en pacientes con fibrilacin o flter auricular. Por idnticas razones,
tambin puede mejorar el estado clnico de los pacientes con infarto agudo de
miocardio que presenten bradicardia sinusal o bloqueo AV. Bloquean las respuestas
cardacas reflejas mediadas por el vago, as como el predominio vagal que pueda
surgir como consecuencia de un bloqueo beta-adrenrgico previo.
Sistema ocular
Bloquean las respuestas del esfnter del iris y del msculo ciliar del cristalino; en
consecuencia, producen dilatacin pupilar (midriasis) y paralizacin de la
acomodacin (ciclopleja). La visin se hace borrosa, aparece fotofobia y disminuye
la respuesta pupilar refleja a la luz y a la convergencia (acomodacin). Estas
modificaciones de los msculos intrnsecos del ojo pueden provocar una dificultad
en el drenaje del humor acuoso del ojo con hipertensin ocular, en particular en
pacientes con glaucoma de ngulo estrecho. Los antagonistas muscarnicos que se
utilizan como midriticos difieren, por tanto, de los simpaticomimticos en que
estos provocan midriasis sin prdida del reflejo de acomodacin. Los efectos
oculares aparecen ms lentamente y duran ms tiempo que el resto de los efectos
atropnicos. Si se aplican atropina o escopolamina directamente en el saco
conjuntival, sus efectos se prolongan durante varios das.
Glndulas secretoras (no digestivas)
A pesar de que las glndulas sudorparas se encuentran inervadas anatmicamente
por nervios simpticos, las fibras posganglionares utilizan principalmente
acetilcolina como neurotransmisor. Por tanto, los antagonistas muscarnicos
bloquean la sudoracin, lo que origina piel caliente y seca que contribuye a
aumentar la temperatura en la intoxicacin. Inhiben parcialmente la secrecin
lacrimal.
Aparato respiratorio
Reducen la secrecin de las glndulas mucosas de las mucosas nasal,
faringolarngea, traqueal y bronquial, lo cual es til como medicacin preanestsica,
ya que la aparicin de laringoespasmo parece estar muy asociada con la produccin
de secreciones en las vas respiratorias. No obstante la depresin de la secrecin
mucosa y la inhibicin de la depuracin mucodliar son efectos perjudiciales en
pacientes con enfermedades respiratorias. Producen relajacin de la musculatura
bronquial, debida, principalmente, al bloqueo de receptores M,. Dada la
participacin parasimpca refleja en la respuesta a un nmero variado de
estmulos, los antimuscarnicos, en especial los derivados cuatemarios ipratropio y

tiotropio (cuando se administran por inhalacin) han mostrado cierta utilidad

asociados a frmacos agonistas beta2-adrenrgicos en la terapia del asma
bronquial.
Sistema nervioso central
A las dosis habituales, la atropina no afecta de manera significativa a la funcin del
SNC, si bien puede enlentecer el patrn electroencefalogrfico. Con dosis ms
elevadas, la atropina produce excitacin central, con nerviosismo, irritabilidad,
desorientacin, alucinaciones y delirio. Tras dosis muy elevadas, esta estimulacin
es seguida de depresin central, coma y parlisis bulbar. La escopolamina, en
cambio, a dosis teraputicas, puede producir somnolencia, euforia y amnesia, pero
a veces provoca un fenmeno contrario de excitacin, desasosiego e incluso delirio,
con realizacin de movimientos estereotipados, sobre todo en situaciones de dolor
intenso. Ambos frmacos pueden interferir ciertos procesos de memoria o la forma
en que se acoplan la recepcin de la informacin, el almacenamiento y su
recuperacin. Esta accin aparece con frecuencia en ancianos, incluso con dosis
pequeas, y puede producir perturbacin en la atencin y la memoria a corto plazo,
que puede llevar a confundir el diagnstico con la aparicin de un cuadro de
demencia senil.
Esto ocurre, sobre todo, si el paciente toma frmacos que poseen cierta actividad
antimuscannica, como es el caso de los antihistamnicos, neurolpticos clsicos y
antidepresivos tricclicos.
Tanto la atropina como la escopolamina bloquean la transmisin colinrgica en los
ncleos vestibulares, lo que explica su poderosa accin anticinetsica y antiemtica
y sienta las bases para la utilizacin de los antagonistas muscarnicos en el
tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
Caractersticas farmacocinticas
Ambos alcaloides se absorben bien en el tubo digestivo (tmax = 1 h), difunden a
todos los tejidos, atraviesan la BHE y la barrera placentaria y aparecen en la leche
materna. Penetran tambin a travs de las mucosas, por ejemplo, la conjuntival.
Aunque la absorcin por la piel es menor, en el momento actual se emplea la
pomada de escopolamina para conseguir una absorcin lenta y mantenida en la
prevencin de nuseas y vmitos. Los derivados con nitrgeno cuaternario se
absorben mucho menos y penetran con dificultad la BHE. La atropina se fija a
protenas en un 50%, presenta una semivida de 2,5 h y se elimina, en su mayor
parte, por la orina durante las primeras 12 h. En cuanto a la escopolamina en forma
de pomada, la absorcin es lenta y constante, asemejndose a una administracin
intravenosa lenta.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas se agrupan en dos sndromes: el anticolinrgico perifrico y
el anticolinrgico central. Ambos aparecen de manera independiente,
superponindose entre s los diversos signos de uno y otro cuadro. Se establecen
grados segn la gravedad del bloqueo, si bien la secuencia de aparicin no es fija.

La parlisis generalizada de los rganos inervados por los nervios parasimpticos

sugiere el diagnstico de intoxicacin atropnica.
En el bloqueo perifrico, el primer grado comprende la sequedad de boca y la
depresin de la secrecin traqueobronquial y sudorpara; en el segundo grado,
aparecen midriasis, visin borrosa, perturbacin de la acomodacin y
anormalidades en la conduccin cardaca; en el tercero, hay retencin urinaria e leo
adinmico.
En el bloqueo central, el primer grado comprende cambios de humor, ataxia y
alteraciones de la marcha; el segundo, distracciones frecuentes, acortamiento en el
tiempo de atencin y alteraciones de la memoria, y el tercero, desorientacin,
fabulacin y alucinaciones.
Con frecuencia, estas alteraciones en el anciano son interpretadas como derivadas
de su propio envejecimiento y tratadas con antipsicticos que, por su accin
anticolinrgica, agravan el cuadro. En los nios, una dosis de 10 mg de atropina, o
incluso menor, llega a ser mortal.
En ocasiones, la intoxicacin infantil se produce tras la instilacin conjuntival y las
posteriores derivacin por el conducto nasolagrimal y absorcin en la mucosa nasal.
Tambin ocurre esto tras la aplicacin de antidiarreicos que contienen difenoxilato y
atropina o por preparados transdrmicos administrados para prevenir la cinetosis.
El tratamiento de la intoxicacin aguda requiere lavados gstricos y la utilizacin de
anticolinestersicos que penetren la BHE; el de eleccin es la fisostigmina en
inyeccin intravenosa lenta de 1 a 4 mg (0,5 mg en nios), que debe repetirse en 12 h, ya que su semivida es corta. En caso de agitacin intensa, se utiliza diazepam.

Antimuscarnicos semisintticos y sintticos

La intensa actividad antimuscarnica de los alcaloides de la belladona presenta los
inconvenientes de su inespecificidad, ya que bloquean poderosamente todos los
receptores muscarnicos, y de su accesibilidad a todos los rganos, incluido el SNC.
Por ello, se intenta conseguir derivados que presenten una actividad ms
circunscrita a un rgano determinado y que no penetren en el cerebro. Los rganos
o sistemas mejor analizados son: el tubo digestivo, para reducir la secrecin
gstrica o inhibir el tono y el peristaltismo; el aparato ocular, para conseguir
midriasis y ciclopleja; las vas respiratorias, para reducir el tono broncoconstrictor o
las respuestas constrictoras frente a los estmulos irritativos, y la vejiga urinaria.
Ipratropio y tiotropio
Son compuestos de amonio cuaternario que no son selectivos para bloquearlos
diversos subtipos de receptores muscarinicos, si bien el tiotropio muestra cierta
selectividad por el bloqueo de los receptores M1 y M3, y tiene una duracin de
accin ms larga que el ipratropio.
El tiotropio es el primer antagonista de accin prolongada utilizado en el
tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) como
broncodilatador. La mayor eficacia del tiotropio respecto al ipratropio se refleja en

una mayor reduccin de la disnea y una mayor calidad de vida observada en

pacientes con EPOC estable. La administracin por inhalacin hace que sus
acciones queden confinadas, casi exclusivamente, a las vas respiratorias, donde
producen broncodilatadn sostenida cuya intensidad depende del componente
colinrgico de la broncoconstricdn. Esta accin farmacolgica hace que una de sus
indicaciones teraputicas sea su utilizacin (junto con agonistas beta2adrenrgicos) en el tratamiento del ataque agudo de asma bronquial.
Ambos frmacos apenas inhiben el aclaramiento mucociliar, lo que permite
utilizarlos en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crnica. El
ipratropio por inhalacin se administra en forma de 1 inh/6 h, y por va i.v. 250
mcg/6 h; el tiotropio, 1 inh al da.
Homatropina y tropicamida
De estructura terciaria, se utilizan en aplicacin tpica con fines oftalmolgicos:
atraviesan la conjuntiva sin alcanzar concentraciones sistmicas elevadas, a menos
que se usen concentraciones excesivamente altas; de este modo, su accin queda
limitada al iris y a los msculos de la acomodacin.
Dicicloverina (diciclomina)
Por su capacidad de relajar la fibra muscular lisa, la diciclomina se puede emplear
con fines espasmolticos en el tubo digestivo; a la accin estricta antimuscannica
suma una accin relajante directa. Cuanto mayor sea este ltimo componente, la
accin espasmol- tica ir menos acompaada de reacciones secundarias de
carcter atropnico, en particular los que afectan a las glndulas salivares y el
sistema cardiovascular.
Metilescopolamina y butilbromuro de escopolamina
Son derivados cuaternarios de la escopolamina. Presentan menor absorcin
intestinal, escasa penetracin en el SNC y una accin mixta de bloqueo de
receptores muscarinicos y nicotnicos. Esta ltima accin representa mayor
capacidad de interferir en la actividad de los plexos vegetativos mientricos y de los
ganglios vegetativos. La biodisponibilidad del butilbromuro de escopolamina es
inferior al 1%. En consecuencia, consiguen una accin ms selectiva en el tubo
digestivo, incluida la accin antisecretora gstrica, pero con la contrapartida de
producir, a dosis altas y por va parenteral, un mayor grado de hipotensin postural,
impotencia y, en casos de intoxicacin grave, parlisis muscular. En cambio, no
producen signos de intoxicacin atropnica de carcter neurolgico. Se emplean,
principalmente, con fines espasmolticos, solos o asociados con analgsicos
menores y otros espasmolticos de accin directa.
Tolterodina
Es una amina terciaria sinttica que muestra buena relacin entre actividad y
efectos secundarios en el tratamiento de la vejiga hiperactiva. Muestra especial
selectividad por la vejiga urinaria que no se basa en su especificidad para bloquear
diferentes subtipos de receptores muscarinicos. Se absorbe fcilmente por va oral
con una tmax de 1-3 h. Es metabolizada por CYP2D6 en el derivado 5-

hidroximetilado, tan activo como la tolterodina; en pacientes con dficit metablico

de CYP2D6, es N-desalquilada por CYP3A4, y el metabolito es inactivo. La t1/2 unas
2-4 h. Los efectos secundarios son escasos y, principalmente, de carcter
antimuscarinico; en proporcin a la dosis, puede elevar el espacio QT, por lo que su
incremento plasmtico (p. ej., en interaccin con frmacos que inhiben CYP3A4,
como los macrlidos o antifiingicos azlicos) es factor de riesgo. La dosis es de 2
mg/12 h.
Trospio
Es un antagonista muscarinico no selectivo, con un amonio cuaternario en su
molcula. Se absorbe mal por va oral: el pico plasmtico ocurre entre las 4 y las 6
h. El 80% del frmaco se excreta por heces como principio activo. No atraviesa la
BHE, por lo que no posee efectos secundarios a dicho nivel. Los efectos adversos
ms comunes son sequedad de boca y estreimiento. Se utiliza en el tratamiento de
la incontinencia urinaria debida a inestabilidad del detrusor (vejiga inestable),
excluyendo incontinencias de esfuerzo (grageas); en el tratamiento sintomtico de
la incontinencia de urgencia y/o aumento de la frecuencia urinaria, y en el
tratamiento de urgencia en pacientes con vejiga hiperactiva. La dosis es de 20
mg/12 h.
Oxibutinina.
Es uno de los frmacos de eleccin en el tratamiento de la vejiga hiperactiva. Se
utiliza en forma de liberacin sostenida mediante parches drmicos, que son tan
eficaces como las formas de liberacin inmediata, aunque presentan menos efectos
secundarios. Estos son de tipo anticolinrgico, como sequedad de boca (30%),
estreimiento (5%) y cefaleas (5%). Al ser poco selectivo, se han descrito acciones
en el SNC, como alteraciones en el electroencefalograma en voluntarios sanos y
deficiencias cognitivas leves.
Antagonistas selectivos
La pirenzepina inici un cambio sustancial en la estrategia de encontrar frmacos
anticolinrgicos ms selectivos, debido a su accin preferente sobre los receptores
M1. El hecho de que bloqueara la secrecin gstrica sin necesidad de modificar la
frecuencia cardaca, contra todo pronstico, promovi la caracterizacin de los
subtipos de receptores muscarinicos. Puesto que las clulas parietales de la mucosa
gstrica, secretoras del cido gstrico, no presentan especial afinidad por la
pirenzepina, la accin antisecretora del frmaco se debe al bloqueo de receptores
M1 en las neuronas posganglionares situadas en los plexos mientricos. La
telenzepina es un derivado 4 a 10 veces ms potente que la pirenzepina. La eficacia
en el tratamiento de la lcera gastroduodenal de ambos productos ha quedado tan
relegada que han sido retirados del mercado en muchos pases, incluida Espaa.
La darifenacina es un antagonista M3 selectivo que posee casi 60 veces ms
selectividad para bloquear este subtipo de receptores muscarnicos. Se utiliza en el
tratamiento de la vejiga hiperactiva y presenta pocos efectos secundarios: causa
menos sequedad de boca que la oxibutinina y la incidencia de estreimiento,
aunque significativa, raramente causa suspensin del tratamiento.

La solifenacina tiene cierta selectividad por el receptor M3 del msculo liso vesical
frente al de las glndulas salivales, que no se observa con darifenacina u
oxibutinina. Por su lipofilia, se absorbe muy bien por va oral; se une a protenas en
un 98%. Se metaboliza en el hgado y el 50% se elimina por el rin sin metabolizar.
Los efectos secundarios son escasos: sequedad de boca, estreimiento y visin
borrosa. Alarga el segmento Q-T del electrocardiograma de forma dependiente de la
dosis. Este efecto parece deberse a cierta accin sobre receptores cardacos M^. Se
utiliza en el tratamiento de la incontinencia de urgencia y/o aumento de la
frecuencia urinaria en pacientes con sndrome de vejiga hiperactiva.

Aplicaciones teraputicas
Bloqueo de la hiperactividad parasimptica.
Cuando aparecen signos de hiperactividad parasimptica o se prev su aparicin
como resultado de ciertas manipulaciones o intervenciones instrumentales, suele
utilizarse el sulfato de atropina, a la dosis de 0,5-1 mg por va parenteral, o la
escopolamina a la dosis de 0,3-0,6 mg. De este modo, se evitan reflejos
cardiovasculares vagales, hipersecrecin traqueobronquial, salival y lagrimal,
broncoconstriccin, etc. Es frecuente asociar la atropina por va oral en el
tratamiento de la miastenia grave con los anticolinestersicos. En caso de
sobredosis o de intoxicacin con estos compuestos, se utilizar atropina por va
parenteral.
Aparato digestivo.
En situaciones de hipertona e hipermotilidad intestinal, su eficacia es limitada y se
asocian a espasmolticos de accin directa e incluso a analgsicos menores. Es
frecuente, entonces, recurrir los derivados de nitrgeno cuaternario,
especialmente la dicicloverina (10-20 mg/4-6 h). Se usan en situaciones de
espasmo agudo (clicos), en el colon irritable, el colon espstico, la diverticulitis y
en situaciones de diarrea incoercible (en ocasiones, la atropina se asocia a un
opioide, el difenoxilato). En la lcera gastroduodenal han dejado de emplearse.
Vejiga hiperactiva.
Es una enfermedad, presente en el 17% de la poblacin mayor de 40 aos, que se
caracteriza por un incremento en la frecuencia y urgencia de las micciones, as
como, en ciertos casos, por incontinencia vesical. Se cree que se debe a la
presencia de contracciones durante la fase de llenado de la vejiga. Aunque la
proporcin de receptores M2:M3 en la vejiga humana es de 80:20%, el receptor que
parece mediar la contraccin vesical es el M3. Para el tratamiento de esta
enfermedad, en la actualidad se utilizan tanto oxibutinina como tolterodina, que han
mostrado una eficacia equivalente. A estos frmacos se han unido recientemente
otros (darifenacina, solifenacina y trospio) que son igual de eficaces y tienen menos
efectos secundarios. La dariferacina, el trospium y la tolterodina presentan una
menor incidencia de reacciones adversas a nivel del SNC, en comparacin con la
oxibutinina. Mientras que la tolterodina incrementa el espacio QT y puede provocar
la aparicin de torsades de pointes.

Anestesia.
La atropina se utiliza con gran frecuencia en la medicacin preanestsica para
impedir la produccin de secreciones salivales y traqueobronquiales y prevenir la
aparicin de reflejos vagales que pudieran perturbar gravemente el ritmo cardaco.
Aplicaciones oftlmicas.
En aplicacin tpica, se utilizan diversos productos con el fin de producir midriasis,
ciclopleja o ambos efectos. La ciclopleja requiere dosis mayores que la midriasis.
Se emplean en el tratamiento de iritis aguda, iridociclitis y queratitis, y para permitir
la exploracin de la retina y el fondo de ojo. En ocasiones, se utilizan de forma
alterna con agentes miticos para desbridar o evitar la aparicin de adherencias
entre el iris y el cristalino. La produccin de ciclopleja es necesaria en el
tratamiento de la iridociclitis y la coroiditis, en el postoperatorio de cataratas y para
conseguir una medicin cuidadosa de los errores de refraccin. La duracin de los
efectos vara segn el preparado. En pacientes con predisposicin al glaucoma de
ngulo estrecho, los anticolinrgicos pueden desencadenar un ataque de glaucoma
agudo.
Enfermedad cardiovascular.
Adems de prevenir reflejos vagales, la atropina se emplea en casos de bloqueo AV
o de bradicardias de origen vagal. Las dosis iniciales de atropina deben ser bajas
(0,2 -0,4 mg por va intravenosa) y, en caso de no obtenerse el efecto deseado,
repetirse. En la bradicardia y el bloqueo AV del infarto agudo de miocardio, de
origen vagal, deben extremarse las precauciones porque la atropina puede originar
taquicardia sin una mejora en la perfusin miocrdica. Es til en la bradicardia por
bloqueo simptico beta excesivo, en el reflejo del seno carotdeo hiperactvo y en
las bradicardias producidas por agentes colinrgicos o anticolinestersicos.
Enfermedades de ganglios basles y parkinsonismo iatrognico
En ellas, encuentra su mxima utilidad la aplicacin transdrmica de escopolamina.
Enfermedad respiratoria.
Tiene una doble finalidad: reducir secreciones y relajar la broncoconstriccin.
Actualmente, se recomienda el uso combinado de broncodilatadores agonistas
beta2 y antagonistas muscarnicos en el tratamiento de la EPOC moderada y
severa, porque la combinacin muestra una accin broncodilatadora aditiva, e
incluso sinrgica en muchos casos. La reduccin de las secreciones de fosas
nasales, faringe y vas respiratorias es un tratamiento sintomtico particularmente
til en infecciones vricas y bacterianas de las vas respiratorias. De hecho, muchos
de los antihistamnicos utilizados en el tratamiento sintomtico de las afecciones
catarrales deben su eficacia a la accin atropnica que tambin poseen.
Aparato urinario. En la vejiga hiperactiva y en la incontinencia de urgencia se
emplean la tolterodina (2 mh/ 1 2 h), el trospio (2 0 mg/ 1 2 h), la darifenacina y la
solifenacina.