FARMACO

ACICLOVIR: anlogo
aciclico del
nuclesido 2desoxiguanosina,
cuya actividad
limitada a virus del
herpes

VALACICLOVIR:

ANALOGOS DE LOS NUCLEOSIDOS

MECANISMO DE
ACCION Y
REACCIONES
FARMACOCINETICA
ACTIVIDAD
ADVERSAS
ANTIVIRICA
Actividad inhibidora
Se administra por va
Es muy seguro. Por
de la sntesis de
tpica, oral,
v. intravenosa
ADN del virus.
intravenosa.
puede provocar
Aciclovir-trifosfato
v. intravenosa alcanza
exantema, flebitis,
inhibe la sntesis de concentraciones de 5- diaforesis, nauseas
ADN-polimerasa y
10 mg/l. v. oral alcanza
y vomito.
acta como
concentraciones de 15Nefropata por
finalizador de la
30%.
cristalizacin del
cadena de ADN.
Unin a protenas es
frmaco, esto es
Resistencia en
escasa y difusin
ms frecuente en
producida cuando
tisular es excelente.
deshidratados y en
el virus no produce
Atraviesa la barrera
insuficiencia renal.
timidincinasa.
placentaria y en el LCR
Sntomas
Actividad invitro a
su concentracin es del neurolgicos como
virus del herpes
50%
convulsiones,
simple 1 y 2, virus
Su metabolismo
delirio, temblores.
de varicela zoster,
hepticos es escaso y
Por v. oral aparece
virus de Epsteines eliminado en un 60nauseas, vomito
barr y el
80% por la orina sin
exantema cutneo,
citomegalovirus.
cambios.
cefaleas.
Debe ser
cuidadoso en
embarazadas
Parecido al aciclovir
Se absorbe
Toxicidad igual al

INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Es eficaz en
infecciones por VHS-1
Y VHS-2 Y VVZ.
La forma tpica es
poco eficaz en el
tratamiento de herpes
labial o genital, til en
el tratamiento de
queratitis herpetica.
v. oral acorta la
infeccin de herpes
labial y previene
infecciones de VHS-1
Y VHS-2. Tambin
para infecciones por
CMV.

Igual que en el

Es el valilester de
aciclovir tras su
ingesta por v. oral se
transforma en
aciclovir.
PENCICLOVIRFAMCICLOVIR:
Analogo aciclico de
la guanosina

GANCICLOVIR:
Analogo aciclico de
la guanosina.

Similar al aciclovir.
Tras su penetracin
sufre 3
fosforilaciones la
primera es
mediante la
timidincinasa vrico.
Una vez convertido
en penciclovirtrisfosfato
interrumpe la
cadena de
nucletidos y
aborta la
replicacin.
Similar al de
aciclovir.
El ganciclovirtrifosfato acta
como finalizador de
la cadena de ADN.
Resistencia a cepas
que el virus no

rpidamente por v.
oral. Biodisponibilidad
oral de 3-5 veces. Se
hidroliza liberando
aciclovir y valina.
En insuficiencia renal
reducir la dosis.
Se absorbe bien por va
oral , biodisponibilidad
oral del 70% se
modifica con la ingesta
de alimentos.
Semivida corta de 2
hrs.
Metabolismo heptico
escaso y 70% se
elimina por el rin. En
insuficiencia renal
ajustar las dosis.

aciclovir.
Sndrome urmicohemoltico en
pacientes
trasplantados e
infectados por VIH.

aciclovir.
Previene infecciones
graves por CMV.

Bien tolerado.
Cefalea, nauseas,
vomito y no se
tiene toxicidad
heptica o
hematolgica.

til en el tratamiento
de herpes zoster,
herpes genital, labial.
Infecciones por VVZ Y
VHS-1.
Tratamiento de
infecciones por el
virus de hepatitis B.

Se administra por va
oral e intravenosa.
Biodisponibilidad oral
escasa.
Distribuye por todo el
organismo y alcanza
concentraciones de 3068% en LCR.

Toxicidad medular
Actividad a varios
reversible, aplasia
virus del herpes. Pero
medular, fiebre,
debido a su toxicidad
exantema cutneo,
se redujo su
elevacin de las
utilizacin.
enzimas hepticas, Para enfermedades de
convulsiones y
CMV en pacientes
alteraciones
inmuno suprimidos,

produce
timidincinasa.

VALGANCICLOVIR: es
el L-ester valina de
ganciclovir

Igual al ganciclovir

RIBAVIRINA:
Anlogo de la
guanosina presenta
un anillo incompleto
de purina.

No se conoce bien
pero necesita
fosforilizar en la
clula para ejercer
su accin y para
ello utiliza cinasa
celulares.

Poca unin a protenas

plasmticas.
Cruza la barrera
placentaria y se elimina
por la leche. Semivida
de 2-4 hrs.
Buena disponibilidad
oral 60%. Se absorbe
mas con comida, tras
su absorcin se
transforma en
ganciclovir,
metabolismo, difusin y
eliminacin es igual al
ganciclovir,
Administracin por va
oral, intravenosa o en
aerosol.
Biodisponibilidad
aceptable.
Se metaboliza en las
hemates y se elimina
por el rin 30-40% sin
cambios.

renales, por va
oral: vomito,
nauseas y diarrea.

SIDA y recin nacidos.

Toxicidad medular
grave.
Similares a
ganciclovir

Para el tratamiento y
prevencin de
retinitis por CMV y a
lo pacientes con SIDA.

Se debe emplear
Se emplea para
medios
infecciones graves por
anticonceptivos
VRS en nios.
durante su
Se administra va oral
utilizacin.
con interfern es el
Su uso prolongado
tratamiento de
provoca anemia,
eleccin para
pero es reversible
hepatitis C. para
y en menor
fiebre de lassa. Gripe,
frecuencia
parainfluenza y
nauseas, vomito,
arbovirus.
cefalea e insomnio.
Su administracin
en aerosol provoca
irritacin

TRIFLURIDINA:
Es un anlogo
halogenado de
desoxiuridina
LAMIVUDINA:

ENTECAVIR:
Anlogo de la
guanosina

Actividad in vitro
frente a virus del
herpes y
adenovirus.
Frmaco que se
describir en
profundidad para el
tratamiento de
SIDA y en
enfermedades
crnicas de VHB.
Inhibe la replicacin
del VHB

Administracin por va
sistmica y excelente
absorcin corneal

conjuntival,
exantema cutneo
y bronco espasmo.
Es muy toxico.

Alternativa del adefovir

Indicado en el
tratamiento de
queratoconjuntivitis
por herpes simple.

Indicado en el
tratamiento de
infecciones crnicas
por VHB.

ANALOGOS DE LOS NUCLEOTIDOS

FARMACOS
CIDOFOVIR:
Anlogo
aciclico
fosforilado
de la
citosina

MECANISMO DE ACCION Y
ACTIVIDAD ANTIVIRICA
No requiere enzimas vricas
para ejercer su accin. Es
fosforilizado por cinasas y
acta como inhibidor
competitivo de la ADNpolimerasa. Su resistencia es

FARMACOCINETICA
No se absorbe por
va oral, se
administra por va
intravenosa o
intravitrea.
Su semivida es muy

REACCIONES
ADVERSAS
Es gravemente
nefrotoxico. La
toxicidad renal puede
reducirse.
Neutropenia, fiebre
acidosis metablica.

INDICACIONES
TERAPEUTICAS
En el tratamiento de
retinitis por CMV en
los pacientes con
SIDA.

por la mutacin de las cinasas.

ADEFOVIR:
Es un
anlogo de
la adenina

Su mecanismo es similar al de
cidofovir y no requiere cinasas
vricas para ejercer su accin.

TENOFOVIR:
Anlogo
aciclico

Es similar a la del adefovir. Es

eficaz frente a VHB, VIH

larga 20-30 hrs. Se

elimina sin cambios
en la orina 80%.
No se absorbe por
va oral. Tiene una
biodisponibilidad de
40% y una semivida
de 16-18 hrs.
Su excrecin es renal

Tratamiento
prolongado ocasiona
toxicidad renal.
Cefalea, astenia.
Dispepsia.

Para infecciones
crnicas por VHB.
No presenta
mutaciones que
ocasionen resistencia

ANALOGOS DE LOS PIROFOSFATOS: FOSCARNET

FARMACO
FOSCARNET:
Anlogo
orgnico del
pirofosfato
inorgnico

MECANISMO DE ACCION Y
ACTIVIDAD ANTIVIRICA
No requiere fosforilizacion, se
une al ADN-polimerasa del
virus e impide la liberacin de
este a partir de
desoxinucleosidos trifosfato y
elongacin del ADN.
La resistencia la adquiere por
mutacin de la ADNpolimerasa.

FARMACOCINETICA
Se administra por va
intravenosa.
No se absorbe por
va oral.
No se metaboliza
Se difunde bien a
tejidos, huesos y
LCR.
Se elimina por la
orina.
AMINAS TRICICLICAS

REACCIONES
ADVERSAS
Neurotoxicidad.
Hiocalcemia,
hipopotasemia,
hipercalcemia
hipomagnesemia y
hipofosfatidemia
Convulsiones, cefalea,
fiebre, anemia,
leucopenia y ulceras
de la mucosa y el
pene.

INDICACIONES
TERAPEUTICAS
Tratamiento para
infecciones por CMV,
para el virus del
herpes y para el VHB.

FARMACOS
AMANTADINA

RIMANTADINA

Amina tricclica con actividad virus dela gripe a inhibe la descapsidacion del virus de la gripe de
una vez que este ha penetrado en la clula.
Adsorbe bien por va oral, no se metaboliza, semivida de 12-17 horas elimina por el rin. La
toxicidad neurologa (letargia, ansiedad, insomnio, confusin, temblores, etc.)Frecuente en los
ancianos. Diarrea, exantema cutneo y efectos colinrgicos como retencin urinaria.
Tratamiento profilctico se reserva en los que no se ha administrado la vacuna, e incluso como
potenciado de esta.
Similar a la amatadina, metabolismo heptico y menor incidencia de efectos adversos
indicaciones clnicas mismas que para la amantadina.

ANALOGOS DEL ACIDO SIALICO.

FARMACO

ZANAMIVIR
: anlogo
de acido
sialico.
OSEL
TAMIVIR

MECANISCO DE
ACCION Y
ACTIVIDAD
ANTIVIRICA
Inhibe la
neuroaminidasa
del virus de la
gripe
Similar al
zanamivir

FARMACOCINETICA

REACCIONES
ADVERSAS

INDICACIONES TERAPEUTICAS

se administra por
va oral o inhalacin
y se elimina sin
cambios en la orina
Administrado por va
oral.
Biodisponibilidad del
70%

provoca
broncoespasm
o

Acorta la duracin de la gripe, inhibe

las complicaciones como otitis y
sinusitis.

los pacientes
presentan
nauseas y
vomito

son iguales ala de arriba

INTERFERONES
Son protenas producidas por las clulas eucariontes. Por ser una actividad antivrica. Existen 3 clases de
interferones: alfa beta y gama. Las protenas inhibe la replicacin del virus. El interfern alfa no se administra por
va oral y se administra por va intramuscular, subcutnea. Efectos secundarios sndrome gripal, alteraciones
gastrointestinales, neurologa, ulceras bucales y exacerbaciones. Esta indicado en infecciones crnicas por VHC y
VHB. Tambin es eficaz en el tratamiento de hepatitis crnica
OTROS FARMACOS ANTIVIRICOS
FARMACO

Descripcin

MARIBAVIR

Derivado benzoimidazolico actividad inhibidora frente CMV y VEB.

No requiere fosforilacion y bloquear liberacin de los viriones.
Se absorbe rpidamente y presenta una amplia unin a protenas y
tiene una semivida de 3 a 6 horas.

PLECONARIL

Un frmaco antivrico activo por va oral con actividad frente a los

picornavirus impidiendo su adhesin y la liberacin de su genoma.
Absorbe bien por va oral reducir sntomas de resfriado.
Anticuerpos monoclonal frente al VRS. Va intramuscular,
prevencin de la enfermedad grave por VRS en recin nacidos
prematuros y en nios menores de 2 aos con displasia
broncopulmonar.

PALIVIZUMAD

INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANALOGOS DE LOS NUCLEOSIDOS

FARMACO

MECANISMO DE ACCION Y
ADTIVIDAD ANTIVIRICA.

FARMACOCINETICA

REACCIONES ADVERSAS

ZIDOVUDINA(AZT):
anlogo la timidina

Antivrico muy activo in vitro

frente a los retrovirus incluidos el
VIH. la fosforilacion de
zidovudina es catalizada por la
timidincinasa celular paso de
monofosfato a difosfato de

Buena adsorcin intestinal,

biodisponibilidad de 6070%, la concentracin
plasmtica mxima 0,5-1,5
horas. Semivida plasmtica
difunde bien en los tejidos

Efectos adversos una

alteracin en la sntesis
de ADN. Anemia,
leucopenia,
neutropenias,
hepatotoxicidad,

Didanosina (ddl)

zidovudina esta catalizado por la

timidililcinasa formacin del
trifosfato por cinasas
inespecficas. trisfato por cinasas
inespecficas trifosfato acta
como sustrato y como inhibidor
de la TL del virus. Bloquea ADN
provirico por incorporacin de la
zidovudina-monofosfato a la
cadera y su posterior
terminacin. Inhibe el vih-1 y el
vih-2 ltimo es menos activo.
Activa frente al virus linfotropico
humano de clulas t y de tipo
I(HTLV-I) y no frente a otros virus
herpticos y al VHB. La
resistencia del VIH mutaciones
m41l,d67n,k70r,l210w,t215f/y y
k219q/e del gen pol.
Inhibidor de la replicacin in vitro
del VIH en cultivos de clulas
humanas y lneas celulares.
Se convierte en 2,3didesoxinucleosido impide la
extensin de la cadena y
consiguiente, inhibe la
replicacin del virus. La ddATP
inhibe la TI del VIH, impide la
sntesis de ADN provirico.

metabolismo fundamental
en el hgado mediante
glucuronizacion. El 25% se
excreta por el rin sin
metabolizar,

nauseas, diarrea,
dispepsia, dolor
abdominal, miopata y
acidosis lctica con
esteatosis heptica.

Compuesto lbil en medio

acido.
Se formulo en capsulas
gastrorresistentes y se
disuelven en el estomago.
Estas micoesferas son
resistentes a la acidez
gstrica y en el duodeno se
disuelven en pH neutro.
Se reduce con los alimentos
se debe tomar en ayunas.

Pancreatitis, neuropatas
perifricas, lipodistrofia,
diarrea, nauseas,
vomito, hiperuricemia y
alteraciones de la
enzima hepatica.
Acidos lactica,
hepatomegalia y
esteatosis hepatica
grave.

ZALCITABINA:

La biodisponibilidad es 3040% por va oral.

Semivida por va
intravenosa de 1.4 horas. El
aclaramiento renal es de
50%.
La secrecin tubular activa
es responsable de la
eliminacin renal.
Anlogo sinttico del nucletido natural desoxicitidina, que se ha retirado por su toxicidad
Provoca: neuropatas, pancreatitis, ulceras orales, aumento de la transaminasa, acidosis
lctica y esteatosis heptica.

ESTAVUDINA (d4T):
Anlogo de la
timidina

Con actividad in vitro frente a

VIH en clulas humanas, la
cinasas celular se fosforila a
estavudina-trifosfato e inhibe la
TI por competicin con el
sustrato natural, la timidinatrifosfato.
Inhibe la sntesis del ADN vrico
provocando la terminacin de la
cadena de ADN.

LAMIVUDINA (3TC):
Anlogo de la
citosina.

Atraviesa la membrana celular

por difusin pasiva no facilitada
y al ser fosforilada se convierte
en lamivudina- trifosfato.

Buena disponibilidad, su
absorcin no resulta
afectada por la acidez
gstrica.
Semivida de 1 y 1,6 hrs. Se
distribuye bien, atraviesa la
barrera hematoencefalica y
la placenta y se elimina por
el rin sin metabolizar
hasta 40%. El aclaramiento
disminuye en pacientes con
insuficiencia renal.
Administracin oral,
biodisponibilidad media de
82%.
Su absorcin no se afecta

Toxicidad mitocondrial.
Consecuencia de la
inhibicin de la ADNpolimerasa.
Provoca neuropatas,
lipodistrofia, acidosis
lctica, hepatotoxicidad,
pancreatitis, nauseas,
vomito, erupcin
cutnea e
hiperlipidemia.
Bien tolerado,
Ocasiona diarrea,
astenia, cefalea, nauseas
y vomito.

Inhibe la TI con la 2desoxicitina-5-trifosfato

incorporado a la cadena.
Inhibiendo la elongacin de la
cadena de ADN y por lo tanto la
replicacin de VIH.
Buena actividad frente a VIH-1 Y
VIH-2.

EMTRICITABINA:
Anlogo sinttico
del nucletido
citidina con
actividad
especifica sobre
VIH-1, VIH-2 Y
VHB.

con el alimento. Tiene

escasa unin a protenas, su
semivida es de 2,5 horas.
En adultos penetra en el
LCR.
Se elimina por va renal sin
metabolizarse en un 70%.
En insuficiencia renal ajustar
las dosis.
Se fosforila por medio de
Se absorbe de manera
enzimas celulares a la forma
rpida y extensa despus de
emtricitabina-5-trifosfato que es
su administracin oral,
un inhibidor competitivo de la TI
biodisponibilidad absoluta,
de VIH-1 produciendo una
se metaboliza muy poco, se
interrupcin de la cadena de
excreta por el rin y se
ADN.
recupera la dosis en el orina
y heces.

ABACAVIR:
Inhibidor de la TI
anlogo de la
guanosina.

Antivirico selectivo frente a VIH-1

Y VIH-2. Inhibidor de la TI.
Interrupcin de la replicacin
vrica.

Es muy hidrosoluble y
lipfilo.
Buena disponibilidad oral,
adecuada penetracin en el
SNC y LCR/plasma.
Se metaboliza a partir de la
glucuronidacion y
carboxilacion.
La excrecin es renal y se
debe ajustar las dosis.

Produce cefalea,
intolerancia digestiva,
exantema cutneo,
lipodistrofia, elevacin
de CPK,
anemia/neutropenia y
acidosis lctica con
esteatosis heptica.
Se desarrolla una
hipersensibilidad.
Aparicin de sntomas
indicativos.
Presentan fiebre y/o
erupciones cutneas,
sntomas
gastrointestinales,
sntomas respiratorios,
fiebre, letargo, malestar,
hipotensin,
conjuntivitis, anafilaxia,

cefalea, mialgia y
artralgias.
El reinicio del
tratamiento despus de
la hipersensibilidad,
puede ocasionar otra
reaccin pero con
sntomas mas graves y
puede llevar a la muerte.
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANALOGO DE LOS NUCLEOTIDOS.
FARMACO
TENOFOVIR:
Anlogo aciclico de
nucletidos

MECANISMO DE ACCION ,
FARMACOCINETICA
ACTIVIDAD ANTIVIRICA Y
RESISTENCIA
Tenofovir-disoproxil es
trasformado y absorbido
en tenofovir.
El TDF es un profrmaco
El tenofovir es trasformado ester soluble en agua. Se
a tenofovir-difosfato este
absorbe con rapidez y se
inhibe la polimersas al
convierte en tenofovir. La
competir con el sustrato
concentracin mxima es
natural
de 1 hora en ayunas y un
desoxirribonucleotido por
intervalo de 2 horas si se
el sitio de unin y se
administra con alimentos.
incorpora al ADN
Es excretado
provocando la terminacin principalmente por el rin
de la cadena.
tanto por filtracin como
Es activo frente a VIH-1,
por un sistema de
VIH-2
trasporte tubular activo.

REACCIONES ADVERSAS
Bien tolerado, los efectos
mas frecuentes son
nauseas, vomito, dolor
abdominal, diarrea,
astenia, cefalea, acidosis
lctica, pancreatitis,
erupcin, insuficiencia
renal, tubulopatia
proximal, hipofosfatemia.

Semivida de 12-18 horas.

EFAVIRENZ
Inhibidor de la TI no
nuclesido del VIH-1

Se une directamente de
forma reversible al centro
activo de la TI e inhibe la
actividad de la ADNpolimerasa dependiente
de ADN y ARN vrico.

Buena disponibilidad oral,

concentracin plasmtica
mxima de 3-5 horas.
Alta unin a protenas
plasmticas en especial a
la albumina.
Concentracin en el LCR
es de 0.26 y 1.19 %.
Es metabolizado
principalmente por el
citocromo p450.
Se excreta por la orina.

Erupcin cutnea,
sntomas del sistema
nervioso.
Coordinacin anormal,
ataxia, confusin, estupor,
vrtigo, nauseas, vomito,
diarrea, hepatitis,
trastornos de la
concentracin, insomnio,
ansiedad, sueo anormal,
somnolencia, depresin,
pensamiento anormal,
agitacin, delirio,
inestabilidad anormal,
euforia, alucinaciones y
psicosis.

NEVIRAPINA
Inhibidor de la TI no
anlogo de nucleosido
derivado de la
dipiridodiacepimonas.

Se une directamente a la
TI entre los aminocidos
181 y 188.
Los cambios
conformacionales que
provoca este frmaco son
suficientes para afectar la
actividad de las enzimas.
No contiene actividad
frente a VIH-2

Se absorbe de manera
rpida y se administra por
va oral.
La concentracin
plasmtica mxima a las 4
horas.
Su semivida es de 12-24
horas. Atraviesa con
facilidad la barrera
hematoencefalica y
placentaria, se concentra

Son exantema cutneo y

hepatotoxicidad.
Casos espordicos de
sndrome de StevensJohnson.

en el semen y en la leche
materna. La concentracin
en el LCR fue de 45%. Se
metaboliza por el p- 450.
Se elimina principalmente
por orina y heces.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA.
No se debe de utilizar en pacientes sin tratamiento previo debido a su menor eficacia y /o mayor toxicidad y /o
mayor complejidad de uso.
La proteasa de VIH produce roturas especficas de las protenas precursoras vricas durante la gemacin del
virus.
Los inhibidores de las proteasas minimizan estos puntos de roturas y encajan en los puntos activos de las
proteasas del VIH-1 Y VIH-2 y actan como inhibidores reversibles y selectivos.

FARMACO
RITONAVIR
Inhibidor peptidomimetico
de la proteasa vrica

MECANISMO DE ACCIN,
ACTIVIDAD ANTIVRICA Y
RESISTENCIA.
La inhibicin de la
proteasa hace que la
enzima sea incapaz de
procesar el precursore de
la poliproteina GAG-POL, lo
que lleva a la produccin
de partculas de VIH.
Tiene una escasa actividad

FARMACOCINTICA

REACCIONES ADVERSAS

Primer inhibidor de la
proteasa.
Se utiliza principalmente
como potenciador de otros
inhibidores de la proteasa.

Nauseas, vomito, diarrea,

astenia, alteracin del
gusto, parestesia
circimoral, lipodistrofia,
hipertrigliceridemia,
resistencia a la insulina,
hiperglicemia, alteracin
de las enzimas hepticas.

inhibidora frente a
aspartilproteasa humana.
Su resistencia es por la
mutacion de las proteasas
RITONAVIR COMO POTENCIADOR
FARMACOCINETICO
Se fundamenta en su actividad
como inhibidor potente del
metabolismo mediado por CYP3A.
Se logra mxima inhibicin del
metabolismo del inhibidor de
proteasa coadministrado y depende
del inhibidor.
Han sido probados en adultos para
administrarse con este frmaco:
Atazanavir, fosamprenavir,
lopinavir, saquinavir, tipranavir y
darunavir.

FARMACO
LOPINAVIR
Inhibidor peptidomimetico

RITONAVIR COMO AGENTE

ANTIRRETROVIRAL
La absorcin se incrementa un 15%
cuando se administra con alimentos,
la biodisponibilidad es suficiente en
ayunas. Metabolismo es heptico.
Se une a protenas en un 98%.
Tiene una semivida de 3-5 horas.
Se elimina por va hepatobiliar y
menor por va renal.
Interacciona con frmacos que se
metabolizan a travs del citocromo
p-450.
En adultos es por via oral y debe
tomarse con alimentos.
En la actualidad no se utiliza por
que no es bien tolerado y se
necesita un numero elevado de
capsulas.

MECANISMO DE ACCIN,
ACTIVIDAD ANTIVRICA Y
RESISTENCIA.
Analogo del ritonavir.

FARMACOCINTICA

REACCIONES ADVERSAS

Es bien adsorbido, con una Diarrea, nauseas,

biodisponibilidad del 70%. hipertrigliceridemia,

de la proteasa vrica

AMPRENAVIR Y
FOSAMPRENAVIR
Inhibidor no peptdico de
la proteasa del VIH de 2
generacin

Inhibe la proteasa del VIH,

alterando los procesos
necesarios para la
maduracin y proliferacin
del virus

ATAZANAVIR
Inhibidor de la proteasa
azapeptidico del VIH-1

Inhibe el proceso
especfico del virus de la
protena vrica gag-pol en
las clulas infectadas por
el VIH, previniendo as la
formacin de viriones

En condiciones de ayunas
se reduce hasta 30-40%.
La unin a protenas
plasmticas es de 98-99%.
Metabolizado por el
hgado.
Se elimina por la orina.
Se administra por va oral,
es hidrolizado
rpidamente y casi por
completo.
Se alcanzan
concentraciones mximas
de 2 horas.
Unin a protenas
plasmticas 90%.
La penetracin al LCR es
significativa.
Penetra en el semen. Su
semivida es de 7.7 horas.
Metabolizado en el hgado,
eliminado por la orina y
sin ser detectado en
heces.
Se administra con ritonavir
para aumentar la
biodisponibilidad.
Se administra con
alimentos. Se une 86% de
las protenas. Se

hipercolesterolemia,
hiperglucemia y elevacin
de las transaminasas.

Cefalea, mareos, diarrea,

heces sueltas, nauseas,
vomito, dolor abdominal,
erupcin cutnea, fatiga,
aumento de
transaminasas,
hiperlipidemia,
hiperglucemia y
lipodistrofia.

Ictericia, vomitos, diarrea,

dolor abdominal, nauseas,
dispepsia, astenia, fatiga,
lipodistrofia. Aumento de
la bilirrubina total.

maduros y la infeccin de
otras clulas.

SAQUINAVIR
En su formulacin de
capsulas de gelatina dura,
fue el primer inhibidor de
la proteasa

INDINAVIR
Inhibidor de la proteasa
peptdomimetica.

NELFINAVIR

metaboliza principalmente
por el citocromo p 450. El
79 y 13 % de la
radiactividad se recupera
en las heces y orina
Inhibidor de la proteasa
Baja biodisponibilidad oral Nauseas, diarrea. Vomito,
del VIH-1 Y VIH-2 que
Concentracin plasmtica fatiga, flatulencias y dolor
impide la rotura especifica
3-4 horas.
abdominal.
de la poliproteina
Se distribuye
codificada por los genes
extensamente en los
gag y pol del VIH
tejidos corporales y tiene
un alto grado de unin a
las protenas plasmticas,
su concentracin en el LCR
es baja. Se metaboliza
rpidamente en el hgado
Inhibe la proteasa del VIHBiodisponibilidad del 30Hiperbilirrubina indirecta y
1 Y VIH-2 bloqueando la
60%. Se absorbe rpido en dolor lumbar, con
escisin de las
ayunas y alcanza
hematuria o sin ella, por
poliproteinas gag y pol,
concentraciones
nefrolitiasis, erupcin
maduracin del virus y de
plasmticas de 1 hora . se cutnea, piel seca,
esta forma no hay viriones
une a protenas
alteraciones en la
infectados.
plasmticas 60%. La
distribucin de la grasa
concentracin en el LCR es corporal, hiperlipidemia e
de 2% y 6% en plasma.
hiperglucemia.
La eliminacin es por las
heces y orina.
Es el nico inhibidor de la proteasa que no puede potenciarse con ritonavir.
No se recomienda su uso en pacientes sin tratamiento previo debido a su menor
eficacia.

TIPRANAVIR
Inhibidor no peptdico de
la proteasa del VIH-1
Inhibe la reproduccin del
virus evitando la
maduracin de las
partculas vricas.
Esta indicado para el TAR
en pacientes adultos con
virus resistentes a
mltiples inhibidores de la
proteasa, ampliamente
pretratados.

Inhibe la reproduccin de
cepas de laboratorio del
VIH-1.
Concentracin eficaz al 50
y 90 %.
Menor sensibilidad

DARUNAVIR
Indicado para el
tratamiento de la infeccin
por VIH-1

Es un inhibidor de la
proteasa del VIH-1 que
inhibe selectivamente la
divisin de la poliproteina
gag y pol del VIH en las
clulas infectadas por el
virus, previniendo as la
formacin de partculas
vricas maduras e
infecciosas.
Activo frente a VIH-1 Y
VIH-2

El ritonavir incrementa la
concentracin plasmtica
mxima y mnima y
disminuye el aclaramiento
de tipranavir. La semivida
en mujeres (5.5) y en
hombres de (6).
Se une a protenas
plasmticas.
Se excreta por las heces,
mientras el 4.4% de la
dosis de radiactiva
administrada se recupera
en la orina.
Es un inductor y un
inhibidor de la isoenzima
CYP3A del citocromo P450.
Se metaboliza
fundamentalmente a
travs de la isoenzima
CYP3A. Ritonavir inhibe la
CYP3A por eso incrementa
considerablemente la
concentracin plasmtica.
Su administracin es oral y
se absorbe rpido. La
concentracin plasmtica
con concentraciones bajas
de ritonavir es de 2.5-4.0

Hepatotoxicidad,
hiperlipidemia,
hemorragia, exantema,
cefalea, diarrea, nauseas,
vmitos, flatulencias,
distensin, dolor
abdominal, deposiciones
blandas y dispepsia.

Nauseas, vomito, diarrea,

cefaleas, lipodistrofia.
Casos graves de
erupciones cutneas,
incluyendo el sndrome de
Steven Johnson.
Elevacin de triglicridos,
amilasa pancretica
elevada y colesterol
elevado.

horas, administrado en
ayunas su
biodisponibilidad a dosis
bajas de ritonavir es de
30%, se une a protenas
plasmticas de 95%.

FARMACO
INHIBIDORES DE LA
FUSION: ENFUVIRTIDA
Es un pptido sinttico
consistente en una
secuencia de 36
aminocidos, anlogo de
los residuos 127 a 162 del
segmento HR2 de la gp41
del VIH.

INHIBIDORES DE LA ENTRADA
MECANISMO DE ACCION,
FARMACOCINETICA
REACCIONES ADVERSAS
ACTIVIDAD VIRICA Y
RESISTENCIA
Es un inhibidor de la
Esta indicado en
Los signos y sntomas
reordenacin estructural
combinacin con otros
locales mas frecuentes
de la gp41 del VIH-1.
frmacos antirretrovirales
son: molestias o dolor,
Bloquea la fusin entre la
en el tratamiento de
eritema, induracin,
membrana de la clula
pacientes infectados por el ndulos o quistes, prurito,
diana y la del virus.
VIH-1 y previamente
hematomas o equimosis.
Previniendo la entrada del
tratados.
Hipersensibilidad.
ARN vrico en dicha clula
Su metabolismo depende
No altera el perfil lipdico,
de la via cataltica de la
no incrementa el riesgo
protena. No es sustrato, ni cardiovascular, no produce
inductor, ni inhibidor del
toxicidad mitocondrial ni
sistema enzimtico del
lipodistrofia y no es
citocromo p-450.
hepatotoxico.
Biodisponibilidad absoluta.
Se une en un 92% a las
protenas plasmticas
infectadas por el VIH.
Su semivida de

eliminacin es de 3.2-0.42
horas.

NUEVOS FARMACOS ANTIRRETROVIRALES

Entre los inhibidores del CCR5 destacan el MARAVIROC y VICRIVIROC.
El maraviroc se une en forma selectiva al correceptor humano de quimiocinas CCR5, impidiendo la entrada en las
clulas del VIH-1 con tropismoCCR5. No es activo a VIH-1 con tropismoCCR5.
Ha sido bien tolerado y eficaz en pacientes con tratamiento previo.
Inhibidores de la enzima integrasa destacan el: RALTEGRAVIR Y ELVITEGRAVIR.
El raltegravir tiene actividad frente a cepas de VIH-1, es muy eficaz en el tratamiento de rescate de infecciones
por VIH multirresistente.