Grupo Perfil farmacologico
Efectos adversos contraindicaciones
-Inhibición de la síntesis de PG actuan-do sobre
la COX. La vel. de recambio de esta varía según
los tejidos.
- Se libera de PG durante la menstruación
-Las IL incrementan la síntesis de PGE2 y esta
actua sobre el hipotalamo elevando la
AINES temperatura corporal (al aumentar el AMPc)
- Las prostaglandinas intervienen en la
persistenia de conducto arterioso
Es un antiinflamatorio debi-lísimo. Solo inhibe
la COX en un medio con poco pero-xido (como
ocurre en el hipo-talamo). Esto ex plica su poca
actividad anti-inflamatoria, ya que casi siempre
Acetaminofen los lugares de inflamación contienen concentra-
ciones altas de peróxidos generados por los
(Paracetamol)
Leucocitos. No inhibe la activación de los
neutrofilos como lo hacen los AINES
GRUPO Inhiben selectivamente la COX 2 que es
COXIB inducida en el sitio de la inflamación
Los opiodes actúan sobre recepto- res asociados
a proteina G que inhi-ben de la AC activan una
corriente de K y limitan la entrada de Ca blo-
quenado la descarga de neurotransmisores del
dolor (sust.P) del SNC.
La morfina y otros opioides producen anal-gesia
al unirse a los receptores µ que son los más
relacionados con la nocicepción. Los efectos
intestinales se deben a este receptor.
OPIACIOS Los δ (1 y 2) tienen selectividad por las
encefalinas y los κ (1,2 y 3) por dinorfinas.
(y Morfina) Éstos últimos se asocian disforia a dif. de los m
que se asocia a euforia. Los agonistas de los
receptores µ inducen analgesia. En el tubo
dige-stivo disminuyen el peristaltismo y
secreciones.
Entran dentro de las celulas se unen al receptor
citosolico . El complejo H-R entra al núcleo e
induce la síntesis de mRNA o reprime genes al
quienes reciben tratamiento de reemplazo o de
inhibir factores de transcripción (Ν Fκ B) Éste
normalmente activa los genes de la FA2, COX-2
y receptor de IL2.
En pruebas diagnosticas de Síndrome de Cushin
Los linfocitos circulantes y los Mo disminuyen y
Y como antiinflamatorio e inmunosupresores en:
se inhibe la formación de mediadores de
proinflamatorios (IL-1 IL-2, TNF-
Corticoides α, RANTES) El transporte hacia el citio de
Wegner y arteritis de celulas gigantes. Síndrome
nefrotico consecutivo a enfermedad de cambios
inflamación se inhibe al actuar sobre las ICAM1 minimos. Cuadros Alérgicos y Asma bronquial
y ELAM1.
Enfermedad Inflamatoria Intestinal. Hepatitis
En leucocitos estimulan la síntesis de
Lipocortina que inhibe la FA2.
Eficacia o efectividad SEGURIDAD CONVENIENCIA
interacciones Aspectos. Farmacocineticos
Leves Graves
DOLOR: Son capaces de controlar el dolor que Propensión a producir ulceras -Disminución del Estimulan la retención Na, K y
acompaña a la inflamación y el postoperatorio gastricointestinales (a veces acompañado flujo sanguíneo a los agua al disminuir la inhibición de
Se absorben adecuadamente después
crónico. Eficaces solo contra dolor de intensidad de anemia). 3 veces + riesgo que los que riñones en la resorción de Cl inducida por
de ser ingeridos. Loa alimentos
leve o moderada. Tienen efectos máximos no consumen. Ocurre por irritación local y insuficiencia PG. Esto puede producir edemas
Alteración de la función retrasan su absorción .
meno-res que los opioides. Se usan en dolor que por-que las PG (PGI2 y PGE2) son cardiaca congestiva, y aminorar la eficacia de
plaquetaria con Se ligan a proteinas y se excretan
acom-paña a trastornos muculoesqueleticos citoprotectoras inhibiendo la pro-ducción cirrosis hepática y regímenes antihipertensores
prolongación del tiempo por filtración o secreción tubular.
como la artritis reumatoide, osteoartritis y de ácido gástrico y esti-mulando la ascitis, nefropatia Los AINES desplazan a otros me-
de hemorragia Menos la aspirina en quien la
espondilitis anquilosante. Pueden usarse para el producción de moco. Estos efectos son cronica e dicamentos o metotrexato) de sus
dolor que acompaña a la menstruación.
Prolongan la gestación
menores con los los salicilatos no hipovolemia quienes sitios de union a proteinas
duración de la acción depende del
recambio de COX el resto de los
FIEBRE: disminuyen al disminuir la síntesis de acetilados o con derivados del p- tienen ya (warfarinas, hipoglucemia-tes del
AINES depende de la eliminación
PGE2 aminofenol. disminución de la tipo sulfonilureas o metotrexato)
del organismo.
-Se utilizan en neonatos la indometacina y Reacciones de hipersensibilidad (+ corriente sanguínea Con warfarina se agrava la
fármacos afines para cerrar este conducto notable con aspirina) a los riñones. función plaquetaria normal.
Erupciones cutáneas En sobredosis aguda: necrosis hepática Se absorbe rapidamente en el tubo
Tiene solo analgésico y antipirético (similares a
alergicas. A veces más que puede ser mortal (con 20 g) Suicidio gastroinstestinal. Cifras máximas
la aspirina). No genera efecto sobre las
grave acompañada de Se debe hacer lavado gástrico si no Evitar en personas El riesgo de hepatotoxici-dad plasmáticas en 30 a 60 min.
plaquetas .
fiebre medicamentosa y pasaron 4 hs de la ingestión. El antidoto es con hepatopatias o aumenta con otros fármacos T1/2: 2 hs
Útil en personas en quienes está contraindicada
lesiones de mucosa la N-acetilcisteina (rompe reservas de alcoholistas y en hepatotoxicos o que inducen Se distribuye de forma uniforme en
la aspirina por ulcera peptica. La dosis no debe
Neutropenia, glutatión) si no han pasado 36 hs. insuficiencia renal. enzimas microsomales hepaticas los liquidos corporales. Union a
pasar los 4 g.
trombocitopenia y Nefrotoxicidad con el abuso a largo plazo proteinas es variable. Metabolismo
Útil en embarazo (¿?)
pancitopenia hepatico
Se empezó a usar porque no tenia los efectos ad- Se producen más casos de cardiopatia
versos de los AINES que inhiben tanto la COX isquemica y ACV. Los coxib inhibirían la
1 como la COX 2. A fines del 2004 se dejaron síntesis de PGI pero no de TBX y así
de usar por sus efectos adversos aumentarían la agregación plaquetaria.
-Euforia -Administrarse con -Se absorben bien por intestino y
-Convulciones (naloxona para Fenotiazidas, inhibidores de la
-Rigidez muscular precaución en hepa- mucosa rectal. Los más lipofilicos
antagonizarlas) MAO y antidepresores
-Aument la prolactina tópatas. nasal y bucal y transdermica.
-Los del tipo morfina deprimen la triciclicos pueden aumentar los
-Miosis puntiforme -En enf. renal puede -Biodisponibilidad oral: 25%
Los opiodes fuertes se usan en el dolor difuso respiración, por efecto directo en los efectos de los opiodes.
-Nausea y vomitos acumularse M-6-G -33% unido a proteinas
viceral. El dolor somatico se puede aliviar con centros respiratorios reduciendo la Dosis pequeñas de anfetaminas
-Dism. el reflejo de tos -Precaución en enfi- -La morfina pasa la barrera hema-
un AINE o un opioide debil. capacidad de éstos de reaccionar al CO2 . sema, cifoscoliosis y incrementan los efectos
-Hipotensión ortosta- toencefalica a una tasa más baja que
Morfina se usa para dolor moderados a intensos Esta en relación con la dosis analgésicos y euforizantes de la
tica y desmayo (por obesidad importante los opiodes más liposolubles
-Cronicos como dolor por cancer morfina y pueden disminuir los
vasodilatación perifé- -Precaución en trau- -Metabolismo hepático forma.
-Agudos: dolor postoperatorio, quemaduras, efectos sedantes adversos.
politraumatismo.
rica e inhibición de re- Tolerancia y dependencia: Están matismo craneoen-
-Algunos antihistamínicos
morfina 6 glucuronido (tiene efectos
flejos barorreceptores) relacionadas. En pacientes terminales la cefálico y corpulmo- iguales a la morfina (doble de
-Colico biliar dependencia carece de importancia nale e hipertensión
(cimetidina) intensifican los
potencia ?) pero cruza menos la
efectos.
-Pueden prolongar el La dosis puede disminuir en 50 % cada -Pueden desencade- BHE) y morfina-3-gluc (inactivo).
-Alcohol y sedantes hipnóticos
trabajo de parto varios días e interrumpirse por ultimo sin nar ataques de asma Los 2 eliminan por orina
pueden aumentar el riesgo de
-Sudación y prurito (por signos y síntomas de supresión. en anestesiados T1/2: 2 hs
depresión respiratoria
descarga de histamina) dur. de efecto: 4-5 hs
Absolutas:
1)Hipers
ensibilid
ad
-Hiperglucemia con
Eficaces como antiinflamatorio. 2)infecci Con AINES y alcohol pueden
glucosuria
No son especificos ni curativos, salvo en ones aumentar el riesgo de ulcera o
-Incremento de
micoticas hemorragia gastrointestinal. Ri-
sensibilidad a Hidrocortisona y muchos congé-
sustitución (insuficiencia suprarenal aguda y no famicinas y anticonvulsivantes
infecciones neres son eficaces por vía oral, otros
cronica) tratadas aceleran metabolismo hepático. Y
-Ulceras pépticas hidrosolubles son eficaces por vía
Insuficiencia suprarenal aguda: por Relativa Anticoncep. orales, ketoconazol
-Miopatia con IV. También por vía topica.
supresión rapida de tratamiento después s y ciclosporina lo reducen.
debilidad muscular 90 % se a transcortina y albúmina
LES, poliarteritis nodosa, granulomatosis de de un tratamiento prolongado. 1)TBC pulmonar Relajantes neuromusculares y
-cambios en la conducta Se metabolizan en el higado (en
-Cataratas
2)Herpes simple antidep. triciclicos exacerbación
menor grado el riñon )y se excretan
3)IC congestiva de alteraciones mentales
-Osteoporosis y por orina
4)hipertensión Antagonizan la Insulina, los
osteonecrosis
5)Diabetes mellitus hipoglucemiantes orales y los
-Retraso del crecimiento
autoinmunitaria. Edema cerebral 6)ulcera peptica antihipertensivos
en niños
activa o latente
7)hipertiroidismo
8)osteoporosis
9)Embarazo