UNIVERSIDAD CATLICA DE

CUENCA

TEMA :
ANTIBITICOS BETALACTAMICOS

ANTIBITICOS BETALACTAMICOS
Los -lactmicos son un grupo de antibacterianos que actan inhibiendo a las
enzimas

bacterianas

esenciales

para

la

sntesis

del

peptidoglcano,

componente principal de la pared bacteriana. Estos antimicrobianos actan en

la fase de crecimiento bacteriano y debido a su mecanismo de accin, facilitan
el acceso de otros antibiticos (como los aminoglicsidos) al interior de la
clula actuando sinrgicamente. Los mecanismos de resistencia que afectan a
los -lactmicos son: (1) destruccin del antibacteriano por enzimas (lactamasas), (2) imposibilidad para penetrar la capa externa de la pared por
cierre de porinas (gramnegativos), (3) expulsin del medicamento de la
membrana externa (gramnegativos), y (4) desarrollo de nuevas protenas
unidoras de penicilina con afinidad disminuida para -lactmicos.(8)

PENICILINAS
MECANISMO DE ACCION : La penicilina, como el resto de los -lactmicos,
ejerce una accinbactericida por alterar la pared celular bacteriana, estructura
que no existe en las clulas humanas. La pared bacteriana se encuentra por
fuera de la membrana plasmtica y confiere a las bacterias la resistencia
necesaria para soportar, sin romperse, la elevada presin osmtica que existe
en su interior.
Penicilina (en blanco) unida a una transpeptidasa bacteriana. La penicilina es
tan similar a la enzima bacteriana que se ensambla en ella de manera que
impide que la enzima conecte todos sus componentes estructurales.
La accin de la penicilina, y en general de los -lactmicos, se desarrolla
fundamentalmente en la ltima fase de la sntesis del peptidoglicano de la
pared celular, unindose a una enzima transpeptidasa llamada protena fijadora
de penicilina, responsable de producir una serie de enlaces cruzados entre las
cadenas de pptidos. La formacin de estos enlaces o puentes es la que
confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los

-lactmicos como la penicilina inhiben la sntesis del peptidoglicano

indispensable en la formacin de la pared celular bacteriana. Las bacterias sin
su pared celular estallan o son ms fcilmente fagocitadas por los granulocitos.
Las penicilinas, conjuntamente con las cefalosporinas, fosfonicina, cicloserina,
bacitracina

los

glicopptidos

telcoplanina

vancomicina

inhiben

selectivamente diferentes pasos de la sntesis del pptido glicn (murena),

sustancia que le confiere la forma, rigidez y estabilidad a la membrana celular
de casi todas las bacterias de importancia mdica, excepto los Mycoplasmas. 6
FARMACOCINETICA

ABSORCIN
a) Oral: Influencia del pH y alimentos: los autores sugieren que las penicilinas
deben administrarse una hora antes o dos a tres despus de la toma de
alimentos. Caso especial de nios y viejos.
b) Parenteral: La administracin intramuscular da lugar a niveles plasmticos
altos, de aparicin rpida, excepto en el caso de algunas sales en las que los
niveles plasmticos son ms bajos pero de mayor duracin.
DISTRIBUCIN
a) Tejidos y cavidades. Alcanza niveles adecuados en lquido pleural,
pericrdico y sinovial. Su llegada a cavidades oculares es pobre.
b) Paso de la barrera hematoenceflica. Dbil con meninges normales. Mejora
en presencia de meninges inflamadas.
c) Unin a protenas variable (20-80%).
METABOLISMO
La mayora de las penicilinas apenas sufre biotransformacin hepatica del 35 %
ELIMINACIN
Tiene lugar primordialmente por el rin en gran parte en forma activa, por
filtracin glomerular (10%), por secrecin tubular (90%). La vida media de la
mayora de las penicilinas es aproximadamente de una hora; ligeramente

mayor para ampicilina y amoxicilina. La atencin y el cuidado en la

administracin de antibiticos debe regirse por la farmacocintica de la sal.
Respecto a las vas de administracin, la absorcin por va digestiva, la vida
media y pasaje por la barrera menngea, hay grandes diferencias entre las
distintas penicilinas. Por ejemplo, las de administracin oral son rpidamente
absorbidas en el tracto gastrointestinal. Esta absorcin puede estar afectada
por la coadministracin de alimentos o anticidos. Mientras que algunas son
mejor absorbidas con el estmago vaco, la biodisponibilidad de algunos otros
aumenta cuando se toman junto con las comidas. Los anticidos pueden
disminuir la absorcin de cierto tipo de antibiticos; la absorcin es variable, tal
vez por ello es posible que sea la causa de sus frecuentes efectos secundarios
gastrointestinales. ( 2,7)
CLASIFICACIN DE LAS PENICILINAS

1) PENICILINAS NATURALES:
Penicilina G Cristalina Acuosa
Penicilina G Benzatnica
Penicilina G Procaina
Penicilina V
2) PENICILINAS ESTABLES A LA PENICILINASA ESTAFILOCCICA:
ISOXAZOLIPENILINAS
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
*Nafcilina

3) PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO:

a) De espectro medio:
AMINOPENICILINAS:
Ampicilina

Amoxicilina
Bacampicilina
b) De amplio espectro:
CARBOXIPENICILINAS:
Carbenicilina
Ticarcilina
UREIDOPENICILINAS:
Mezlocilina
Azlocilina
Piperacilina
4) PENICILINAS ASOCIADAS A INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
Ampicilina-Sulbactam
Amoxicilina-cido Clavulnico
Amoxicilina-Sulbactam
Ticarcilina-cido Clavulnico Piperacilina-Tozabactam

PENICILINAS NATURALES
BENCILPENICILINAS, SUS FORMAS PARENTERALES DE ACCIN
PROLONGADA Y SUS FORMAS ABSORBIBLES ORALMENTE

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Grmenes Aerobios Grampositivos Y Gramnegativos.
Espectro antimicrobiano

Cocos grampositivos : Enterococcus faecalis, estreptococos del grupo A,

B, C y G,
Streptococcus viridans, S. bovis, S. pneumoniae, Peptostreptococcus
spp.

Cocos gramnegativos (N. gonorrhoeae no -lactamasa, N. meningitidis).

Bacilos grampositivos (Bacillus anthracis, Clostridium perfringens, C.

tetani).
Bacilos gramnegativos (Bacteroides spp. no -lactamasa, Fusobacterium

spp., Leptotrichia
buccalis, Pasteurella

moniliformis).
Otros
Actinomyces israelii, Erysipelothrix, Leptospira, Treponema pallidum, T.

pallidum subsp.
pertenue, T. carateum.

multocida,

Spirillum

minus,

Streptobacillus

Las penicilinas tienen excelente penetracin en la mayora de los tejidos,

excepto prstata, ojos y lquido cefalorraqudeo (excepto cuando hay
inflamacin de las meninges).
CONTRAINDICACIONES
La bencilpenicilina se debe utilizar con precaucin en pacientes con
enfermedad renal o insuficiencia renal ya que el frmaco se elimina por
mecanismos renales. Puede ser necesario reducir las dosis en estos pacientes.
Las grandes dosis de penicilina administradas a los pacientes con insuficiencia
renal se han asociado con convulsiones. El uso de grandes dosis de penicilina
parenteral G potsica o penicilina G sdica con precaucin en los pacientes
con desequilibrio electroltico.
Como resultado de la administracin de grandes dosis de penicilina G sdica o
potsica entran en el organismo cantidades respetables de sodio o de potasio.
La sal de potasio de la penicilina G contiene aproximadamente 1,7 mEq de
potasio/milln de unidades y 0,3 mEq de sodio unidades/millon de unidades. La
sal sdica de la penicilina G contiene 2 mEq de sodio/milln de unidades
Las formulaciones de penicilina G benzatina y penicilina G procana deben ser
administrada solamente por va intramuscular (IM). Nunca se deben administrar
por va intravenosa. Se debe evitar la inyeccin intramuscular de estas

suspensiones cerca de los principales nervios o los vasos sanguneos ya que

esto podra causar un dao neurovascular.
Los pacientes alrgicos a la procana o con antecedentes de hipersensibilidad
a los anestsicos locales tipo, tambin pueden ser alrgico a la penicilina G
procana, que es un compuesto equimolar de procana y la penicilina G. Por lo
tanto, penicilina G procana est contraindicado en cualquier paciente con una
reaccin de hipersensibilidad a la procana. Al pos paciente con antecedentes
de sensibilidad a los anestsicos locales de tipo ster se les puede administrar
una dosis de prueba de la procana por va intradrmica (0,1 ml de una solucin
de procana 2.1%): el desarrollo de eritema, ronchas, o erupcin indica la
sensibilidad a la procana y no debe ser utilizada la penicilina-procana.

Las penicilinas se debe utilizar con precaucin en pacientes con antecedentes

de enfermedad gastrointestinal, especialmente colitis, debido a que los efectos
adversos gastrointestinales asociados con la terapia con penicilina pueden
agravar la situacin. Adems, los pacientes que presenten diarrea mientras
toman o poco despus de tomar penicilinas deben ser considerados para el
diagnstico diferencial de la colitis pseudomembranosa asociada a antibiticos.
CLASIFICACIN DE LA FDA DE RIESGO EN EL EMBARAZO
La penicilina G se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo.
Los estudios de reproduccin realizados en ratones, ratas y conejos no han
revelado evidencia de alteracin de la fertilidad o dao fetal debido a la
penicilina G. La experiencia humana con las penicilinas durante el embarazo no
ha mostrado ninguna evidencia positiva de efectos adversos en el feto. Hay, sin
embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres
embarazadas que muestran de manera concluyente que los efectos nocivos de
estas drogas sobre el feto puede ser excluido. Dado que los estudios de
reproduccin animal no siempre son predictivos de la respuesta humana, este
medicamento debe utilizarse durante el embarazo slo si es claramente
necesario.

Las penicilinas se excretan en la leche materna. Las penicilinas pueden causar

diarrea, candidiasis y erupcin en la piel de los lactantes. El riesgo potencial
para el beb, incluyendo el riesgo de interrupcin de la lactancia materna, debe
ser considerada en comparacin con el beneficio potencial de la madre.(8)

INTERACCIONES
El probenecid inhibe la secrecin tubular renal de la penicilina G, causando
niveles sricos ms altos y prolongados del antibiticola droga. En general,
esta interaccin farmacocintica no es perjudicial, y el probenecid a menudo se
administra en combinacin con penicilina G para aumentar su actividad.
El uso concomitante de la penicilina G con aminoglucsidos proporciona una
actividad sinrgica frente a enterococos. Sin embargo, estos antibiticos no
deben ser mezclados entre s, debido a que son qumica y fsicamente
incompatibles y se desactivan cuando se mezclan. Tambin es posible que la
formacin de complejos in vivo, si se administran grandes dosis de penicilina a
pacientes con insuficiencia renal.
El uso concomitante de la penicilina con cido clavulnico, proporciona una
actividad sinrgica contra algunas bacterias productoras de penicilinasa.
La penicilina G en grandes dosis inhibe la secrecin tubular renal de
metotrexato, causando niveles sricos de metotrexato ms altos y prolongados.
El uso concomitante de penicilina parenteral G potsica con diurticos
ahorradores de potasio, medicamentos que contengan potasio, o sales de
potasio puede provocar hiperpotasemia. (8,9)

REACCIONES ADVERSAS : efectos adversos han sido reportados con

penicilina parenteral G: Generales: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo
los siguientes: erupciones de piel (rash maculopapular a dermatitis exfoliativa),
urticaria, edema larngeo, fiebre, eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del
suero (incluyendo escalofros, fiebre, edema, artralgiasy postracin); y
anafilaxis, y muerte.

Nota: la urticaria, las erupciones de la piel y las reacciones de tipo enfermedad

del suero pueden controlarse con antihistamnicos y, si es necesario, con
corticosteroides sistmicos. Cuando se producen esas reacciones, la penicilina
g debe suspenderse a menos que, en opinin del mdico, la condicin de que
se trata es mortal y slo responda a la terapia con penicilina G. Las reacciones
anafilcticas graves requieren tratamiento inmediato de emergencia con
epinefrina, oxgeno, esteroides intravenosos y manejo de las vas respiratorias,
incluyendo la intubacin.
Gastrointestinales:

Colitis

seudomembranosa.

Los

sntomas

de

colitis

seudomembranosa pueden ocurrir durante o despus del tratamiento

antibacterial.
1. PENICILINA G - SDICA CRISTALINA
NOMBR
E
GENERI
CO

PENICI
LINA G
SDIC
A
CRISTA
LINA

PRESENTACION

PENICILINA G SODICA BUSSIE:

fco. amp. 1000.000 UI (caja x
10 y 100). PENICILINA G SODICA
COLMED:
fco. amp. 1000.000 UI (caja x
10) y 5000.000 UI (caja x 10).

PENICILINA
G
SODICA
GENFAR: fco. amp. 1000.000
UI (caja x 10) y 5000.000 UI
(caja x 1, 10 y 50).

PENICILINA
G
SODICA
LABIFAR: amp. 1000.000 UI
(caja x 1 y 10) y 5000.000 UI
(caja x 1 y 10).
PENICILINA
G
SODICA
PHARMAYECT:
fco.
amp.
1000.000 UI (caja x 1, 5, 10,
25, 50 y 100) y 5000.000 UI
(caja x 1, 5,10, 25, 50 y 100).
PENICILINA
G
SODICA
PROCAPS:
fco.
amp.
1000.000 UI (caja x 1, 5, 10,
25, 50 y 100) y 5000.000 UI

DOSIS

Adultos, 1-4 millones i.v. cada

4 horas dependiendo de
severidad.
Puede usarse en infusin continua
precedida de dosis de carga.

Neonatos con peso menor a

2.000 g, edad 0 7 das
50.000 UI/kg i.v. cada 12
horas, edad 8-28 das 50.000
UI/kg i.v. cada 8 horas.
Neonatos con peso mayor a
2.000 g, edad 0 7 das
50.000 UI/kg i.v. cada 8
horas, edad 8-28 das 50.000
UI/kg i.v. cada 6 horas.
Nios mayores a 4 semanas,
infecciones leves y
moderadas 100.000
250.000 UI/kg/da dividido en
4 dosis, infecciones severas
250.000 400.000 UI/kg/da
dividido en 6 dosis
En neumococo parcialmente
resistente se puede aumentar hasta
300.000 UI/kg/da.

(caja x 1, 5, 10, 25, 50 y 100).

2. PENICILINA G PROCANICA
NOMBRE
GENERICO

VIA
AD
M.

PENICILI
NA G
PROCANI

PRESENTACION

PENICILINA G PROCANICA BUSSIE:

amp. 400.000 UI (caja x 10 y 100) y
amp. 800.000 UI (caja x 10 y 100).
PENICILINA
G
PROCANICA
BLASKOV: amp. 800.000 UI (caja x
1).
PENICILINA
G
PROCANICA
COLPHARMA: amp. 800.000 UI (caja
x 10, 50 y 100).
PENICILINA G PROCANICA COLMED:
amp. 800.000 UI (caja x 10).
PENICILINA G
PROCANICA FARMALOGICA: amp.
400.000 UI (caja x 10) y amp. 800.000
UI (caja x 10).
PENICILINA G PROCANICA GENFAR:
amp. 400.000 UI (caja x 1 y 10) y
amp. 800.000 UI (caja x 1 y 10).
PENICILINA G PROCANICA
LABIFAR: amp. 800.000 UI (caja x

DOSIS

Adultos 300.000 a
600.000 UI i.m. cada
12 horas.
Nios,
sfilis congnita
50.000 UI/kg i.m.
cada 24 horas. En
casos de infeccin
estreptoccica
300.000 UI/kg i.m.
(peso < 30 kg) o
600.000 1000.000
UI/kg i.m. (peso > 30
kg) dividido en 1 2
dosis diarias. Doblar o
aumentar las dosis de
penicilina procanica
en el sitio de
inyeccin no aumenta

CA

PENICILIN
AG
CLEMIZOL

10). 4 100 Antibacterianos PENICILINA

G PROCANICA
PHARMAYECT: amp. 400.000 UI (caja
x 1, 5, 10, 25, 50 y 100) y amp.
800.000 UI (caja x 1, 5, 10, 25, 50 y
100). PENICILINA G PROCANICA
PROCAPS: amp. 400.000 UI (caja x
1, 5,10, 25 y 50). PENICILINA G
PROCANICA VITALIS: amp. 400.000
UI (caja x 1, 2, 3, 5, 6, 10, 20, 50 y
100) y amp. 800.000 UI (caja x 1, 10,
50 y 100).
PENICILINA
G
PROCANICA
VITROPHARMA: amp. 400.000 UI
(caja x 1, 10, 50 y 100) y amp.
800.000 UI (caja x 1, 10, 50 y 100).
COMBINACIN
PENISODINA 400.000: amp. 300.000
UI de penicilina procanica y 100.000
UI de penicilina sdica (caja x 1 y 100)
PENICILINA
G
PROCANICA
+
PENICILINA G SDICA GENFAR: amp.
600.000 UI de penicilina procanica y
200.000 UI de penicilina sdica (caja x
1, 10 y 50)

los niveles sricos. Si

se requiere aumento
de la dosis debe
aplicarse sobre sitios
corporales diferentes

Adultos: 300.000 a 2,4

millones UI cada 12
horas.
Nios: 25.000 a 50.000
UI/kg/da i.m.

3.

4. PENICILINA BENZATNICA (SLO PARA USO I.M.)

NOMBRE
GENERIC
O

PRESENTACION

DOSIS

PENICILIN
A
BENZAT
NICA
(SLO
PARA
USO I.M.)

BENZETACIL LA: amp. 600.000 UI (caja x 1

y 100), amp. 1200.000 UI (caja x 1 y 100) y
amp. 2400.000 UI (caja x 1 y 50).
PENICILINA G BENZATNICA BUSSIE: amp.
1200.000 UI (caja x 10 y 100). PENICILINA G
PENICILINA G BENZATNICA GENFAR: amp.
1200.000 UI (caja x 1 y 10).
PENICILINA G BENZATNICA LABIFAR: amp.
1200.000 UI (caja x 10).
PENICILINA G BENZATNICA LA SANTE: amp.
1200.000 UI (caja x 1, 10, 50 y 100).
PENICILINA G
BENZATNICA
PHARMAYECT:
amp.
1,200.000 UI (caja x 1, 5, 10, 25, 50 y 100) y
amp. 2400.000 UI (caja x 1, 5, 10, 25, 50 y
100). 4 101 Antibacterianos PENICILINA G

Mayor de 30 kg, 1,2 a

2,4 millones UI cada 7
a 28 das.

Nios, sfilis 50.000

UI/kg i.m. (mximo
2400.000 UI) 1 dosis
nica. Para
infecciones
estreptoccicas
300.000 600.000 UI
i.m. (peso < 30 kg)
900.000 UI i.m. (peso
> 30 kg) 1 dosis nica
que puede repetirse
cada 7 28 das de
acuerdo a necesidad
clnica.

NOMBRE GENERICO
PRESENTACION

FENOXIMETILPENI
CILINA
(PENICILINA V)

PEN VEE K: susp. polvo para

reconstituir 250 mg/5 mL (fco. x
120 mL); tab. 500 mg (caja x 10,
50, 100 y 500).

PENVIOTINA: tab. 500 mg (caja x

10, 24 y 250).

PENICILINA V POTASICA: susp.

polvo para reconstituir 250 mg/5
mL (fco. x 120 mL); tab. 500 mg
(caja x 6, 10, 20, 50, 100, 200,
300, 400 y 500).

DOSIS

Adultos: 250 a
500 mg cada 6
horas VO.

Nios: 25 50
mg/kg divididas
en 3 4 dosis
diarias.

ISOXAZOLIPENICILINAS

CUADRO DE DOSIFICACIN DE LAS PENICILINAS :

ISOXAZOLIPENICILINAS

NOMBRE
GENERICO

PRESENTACION

OXACILINA

OXACILINA BUSSIE: amp. 1

g (caja x 10 y 100).
OXACILINA BLASKOV: amp.
1 g.
OXACILINA COLMED: amp.
1 g (caja x 10).
OXACILINA FARMALOGICA:
amp. 1 g (caja x 10).
OXACILINA PROCAPS: amp.
1 g (caja x 1, 5, 10, 25, 50 y
100).
OXACILINA VITALIS: amp.
500 mg (caja x 1, 10, 50 y
100); amp. 1 g (caja x 1, 10,
50 y 100).

No disponible en Ecuador

DOSIS

nios: 50 a 100 mg/kg/da

en 4 dosis.
Adultos: 250 a 1.000 mg
v.o. cada 4 horas, 1 a 2 g
i.v. cada 4 a 6 horas, 500
mg a 1.000 mg i.m. cada 6
horas.

No disponible en Ecuador

125 a 500 mg v.o. cada 6

horas.
Nios: se usa 25 a 50
mg/kg/da en dosis cada 6
horas.
Neonatos con peso menor
a 2.000 g, edad 0 7 das
25 50 mg/kg i.v. cada 12
horas, edad 8-28 das 25
50 mg/kg i.v. cada 8 horas.
Neonatos con peso mayor
a 2.000 g, edad 0 7 das
25 - 50 mg/kg i.v. cada 8
horas, edad 8-28 das 25 50 mg/kg i.v. cada 6 horas.
4 105 Antibacterianos
Nios
mayores
a
4
semanas, infecciones leves
y moderadas 100 - 150

CLOXACILI
NA

DICLOXACI
LINA

Dicloxacilina: cp. 500 mg

(caja x 16); susp. 125 mg/5
mL (fco. x 80 mL).
DICLOCIL: cp. 500 mg
(caja x 20); susp. 125 mg/5
mL y 250 mg/5 mL (fco. x
100 mL).
DICLOVERT: cp. 500 mg
(caja x 50); susp. 250 mg/5
mL (fco. x 80 mL).
DICLOXACILINA
Genfar:
cp. 500 mg (caja x 50);
susp. 125 mg/5 mL y 250
mg/5 mL (fco. x 80 mL).
DICLOXACILINA GM: cp.
500 mg (caja x 16).
DICLOXACILINA LA SANTE:
cp. 500 mg (caja x 50);
susp. 250 mg/5 mL (fco. x 80
mL).
DICLOXACILINA MK: cp.

500 mg (caja x 50); susp. 250

mg/5 mL (fco. x 80 mL).

mg/kg/da i.v. dividido en

4-6 dosis. En infecciones
severas
150

200
mg/kg/da i.v. dividido en 6
dosis.

AMINOPENICILINAS
5. AMINOPENICILINAS :
AMPICILINA

NOMBRE
GENERICO

PRESENTACION

AMPICILI
NA

ALPHAPEN: cp. y tab. 500 mg

(caja x 100 y 1000); susp. 250 mg/5
mL (fco. x 60 mL); amp. 1 g (caja x 1
y 100).
BINOTAL: comp. 500 mg y 1 g (caja
x 2, 10, 12 50 y 60); susp. 125 mg/5
mL, 250 mg/5 mL (fco. x 60 y 90 mL)
y 500 mg/5 mL (fco. x 90 mL).
DECAPEN: cp. 500 mg (caja x
100).
MEPRIZINA: amp. 500 mg y 1 g
(caja x 1 y 100).
AMPICILINA ANGLOPHARMA: susp.
250 mg/5 mL (fco. x 60 mL).
AMPICILINA AMERICAN GENERICS:
cp. 500 mg (caja x 20, 50, 100 y
250); tab. 1 g (caja x 50 y 100).
AMPICILINA BLASKOV: amp. 1 g.
AMPICILINA CARLON: amp. 1 g
(caja x 100, 500 y 1000).
AMPICILINA GENFAR: cp. 500 mg
(caja x 16, 20, 21, 100, 200, 240,

DOSIS

Adultos, 500 mg vo., cada 6

horas, 750 mg 2 g i.m.
cada 6 horas dependiendo
de la severidad, o 1-2 g i.v.
cada 4 6 horas
dependiendo de la
gravedad.
Neonatos con meningitis y
peso menor a 2.000 g, edad
0 7 das 25 mg/kg i.v.
cada 12 horas, edad 8-28
das 25 mg/kg i.v. cada 8
horas.
Neonatos con otras
infecciones y peso menor a
2.000 g, edad 0 7 das 50
mg/kg i.v. cada 12 horas,
edad 8-28 das 50 mg/kg
i.v. cada 8 horas.
Neonatos con meningitis y
peso mayor a 2.000 g, edad

NOMBRE
GENERICO

250, 300, 600 y 900); tab. 1 g (caja x

10, 20, 100 y 250); susp. 250 mg/5
mL (fco. x 60 mL); amp. 500 mg y 1
g (caja x 10).
AMPICILINA COLMED: amp. 500 mg
(caja x 10); amp. 1 g (caja x 10).
AMPICILINA FARMALOGICA: amp.
500 mg y 1 g (caja x 1, 10, y 100).
AMPICILINA LABINCO: cp. 500 mg
(caja x 20, 50, 100 y 250).
AMPICILINA MK: cp. 500 mg (caja
x 100); susp. 125 mg/5 mL y 250
mg/5 mL (fco. x 60 mL); amp. 1 g
(caja x 10).
AMPICILINA
SANOFI-AVENTIS
WINTHROP: susp. 250 mg/5 mL
(fco. x 60 mL); cp. 500 mg (caja x
48, 50, 60, 96, 100, 120 Y 300).
AMPICILINA VITALIS: amp. 500 mg
y 1 g (caja x 1, 10, 50 y 100).
AMPICILINA VITROFARMA: amp.
500 mg y 1 g (caja x 1, 10, 50 y 100)

0 7 das 50 mg/kg i.v.

cada 8 horas, edad 8-28
das 50 mg/kg i.v. cada 6
horas.
Neonatos con otras
infecciones y peso mayor a
2.000 g, edad 0 7 das 25
mg/kg i.v. cada 8 horas,
edad 8-28 das 25 mg/kg
i.v. cada 6 horas.
Nios mayores a 4
semanas, infecciones leves
y moderadas 50 - 100
mg/kg/da vo., dividido en 4
dosis o 100 200 mg/kg/da
i.v. dividido en 4 dosis.
En infecciones severas 200
400 mg/kg/da i.v. dividido
en 6 dosis.

PRESENTACION

Amoxicilina: cp. 500 mg (caja x 20 y 50);

susp. 125 mg/5 mL y 250 mg/5 mL (fco. x
60).

ADBIOTIN: cp. 500 mg (caja x 20); susp.

250 mg/5 mL (fco. x 60 mL).

AMOXAL: cp. 250 y 500 mg (caja x 15 y

30); tab. 875 mg (fco. x 10); susp. 125
mg/5 mL (fco. x 45 y 75 mL); susp. 250
mg/5 mL (fco. x 45 mL); susp. 400 mg/5 mL
(fco. x 50 mL); susp. peditrica 500 mg/5
mL (fco. x 45 y 75 mL).

AMOXIL JUNIOR: susp. peditrica 700

mg/5 mL (fco. x 100 mL).

AMOXICILINA GENFAR: cp. 500 mg (caja

x 50); susp. 125 mg/5 mL (fco. x 45 mL),

AMOXICIL
INA

DOSIS

Adultos, en
infecciones
otorrinolaringolg
icas,
genitourinarias,
piel y tejidos
blandos: 500 mg
vo. cada 8 horas,
en neumona
adquirida en
comunidad 750
mg 1 g vo. cada
6 horas.
Nios, 50 - 90
mg/kg/da vo.
dividido en 3
dosis.

PERIODO : 7 a 14 das

250 mg/5 mL (fco. x 45 mL y 100 mL) y 500

mg/5 mL (fco. x 100 mL).

AMOXICILINA LA SANTE: susp. 125 mg/5

mL (fco. x 45 mL), 250 mg/5 mL (fco. x 45 y
100 mL) y 750 mg/5 mL (fco. x 100 mL);
cp. 500 mg (caja x 20 y 50).
AMOXICILINA MK: susp. 125 mg/5 mL
(fco. x 45 mL) y 250 mg/5 mL (fco. x 45 y
100 mL); cp. 500 mg (caja x 60).
AMOXIDAL DUO: comp. recubierto 875
mg (caja x 14); susp. 750 mg/5 mL (fco. x
70 mL). AMOXIGA: cp. 500 mg (caja x
20); susp. 250 mg/5 mL (fco. x 45 mL).
DECACILIN: cp. 500 mg (caja x 100);
susp. 250 mg/5 mL (fco. x 60 y 100 mL).

PENICILINAS PENICILINASA RESISTENTES

CARBOXIPENICILINAS
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
Ureidopenicilinas

Azlocilina

(AZLIN),

Mezlocilina

(MEZLIN),

Piperacilina NO DISPONIBLES EN ECUADOR.

Piperacilina/tazobactam: descrita en la seccin de inhibidores de lactamasas.

Carboxipenicilinas

Carbenicilina,

Ticarcilina:

NO

DISPONIBLES EN ECUADOR

No

es

activa

contra Klebsiella spp. y

algunas

especies

de Serratia.

Es menos activa que penicilina G frente a cocos gram positivos e ineficaz

contra especies de Staphylococcus productor de penicilinasa yEnterococcus.
Se administra por va parenteral, prefirindose la va i.v para infecciones
graves. Tiene una vida media corta. Se elimina preferentemente por los tbulos
renales. Tiene buena distribucin en el organismo, aunque las concentraciones
alcanzadas

en

LCR

no

son

teraputicas

contra Pseudomonas spp.

La principal indicacin de ticarcilina es el tratamiento de las infecciones por P.

aeruginosa. Es eficaz en el tratamiento de bacteriemias e infecciones

respiratorias, urinarias y seas causadas por este germen y otros bacilos gram
negativos.
Para

el

tratamiento

de

infecciones

por

bacilos

gram

negativos

no Pseudomonas se recomiendan dosis de 6 a 12 g/d de ticarcilina y 12 a 18

g/d de carbenicilina. Para el tratamiento de infecciones por P. aeruginosa las
dosis recomendadas son de 18 a 24 g/d y 24 a 36 g/d respectivamente. Los
aminoglucsidos

ejercen

accin

sinrgica,

pero

deben

ser

dados

separadamente.
Los efectos adversos ms importantes son: las reacciones de hipersensibilidad
propias de la penicilina, prolongacin del tiempo de sangra por disfuncin
plaquetaria, hipopotasemia y exceso de sodio.
3.3. UREIDOPENICILINAS
La piperacilina es la ms usada del grupo. Es una penicilina de amplio
espectro, la ms activa contra Pseudomonas aeruginosa. Es una sal
monosdica con menor contenido en sal que las sales disdicas de
carbenicilina o ticarcilina. Como no se absorbe por va digestiva tiene que ser
administrada por va i.v. Penetra bien en los tejidos, incluyendo el LCR, cuando
las meninges estn inflamadas. Alcanza niveles teraputicos en el hueso. Un
20 a 30% se elimina por el hgado por lo que alcanza alta concentracin en el
rbol

biliar.

Las ureidopenicilinas tienen un amplio espectro de actividad contra bacterias

grampositivas y gramnegativas, incluyendo anaerobias; pero son menos
activas

que

penicilina

aminopenicilinas

contra

especies

de Streptococcus y Enterococcus.Staphylococcus spp.y H.influenzae productor

es

de

betalactamasas

son

resistentes

las

ureidopenicilinas.

Son ms activas que ticarcilina contra enterobacilos y otros bacilos

gramnegativos.
La mayor ventaja es su actividad contra Pseudomonas aeruginosa. Se
recomienda asociarlas a aminoglucsidos en el tratamiento de infecciones
graves. 7

PENICILINAS E INHIBIDORES
DE LAS BETALACTAMASAS
Indicaciones clnicas : Estos antimicrobianos se administran por va oral para
tratar las infecciones comunes de las vas urinarias por bacterias coliformes
gramnegativas o infecciones bacterianas mixtas de las vas respiratorias
(sinusitis, otitis, bronquitis). La ampicilina por va intravenosa es una eleccin
para la meningitis bacteriana causada por H. influenzae en nios. Sin embargo,
para el H. influenzae productor de betalactamasa, debe utilizarse cloranfenicol
de forma concomitante o ceftriaxone. La ampicilina es menos efectiva contra
las infecciones por Enterobacter, Pseudomonas y Proteus indol positivo. En las
infecciones invasivas por Salmonella (por ejemplo, la tifoidea), puede suprimir
los signos y sntomas y eliminar los microorganismos de algunos portadores,
sin embargo, no es benfica en la gastroenteritis no invasiva por Salmonella e
incluso puede prolongar la infeccin y el estado de portador. La ampicilina y la
amoxicilina pueden ser protegidas de la accin de las betalactamasas, si se
administran junto a inhibidores de estas enzimas, como son el cido
clavulnico y el sulbactam. Estos compuestos aisladamente carecen de accin
antimicrobiana significativa, pero cuando se asocian a las penicilinas, protegen
a stas de la hidrlisis enzimtica y le permiten ejercer su actividad (3)

SULBACTAM SDICO Y AMPICILINA

Es un inhibidor irreversible de las -lactamasas y posee actividad bactericida

intrnseca contra Neisseria spp. y Acinetobacter baumanii. La actividad
antibacteriana de ampicilina/sulbactam es ms amplia e incluye cepas
productoras y no productoras de penicilinasa de Staphylococcus spp. (Incluso
S. aureus sensible a oxacilina), Streptococcus spp., y varios gram negativos
como Moraxella, Haemophilus y diversas enterobacterias. Tambin tiene accin
sobre anaerobios como Peptococcus spp., Clostridium spp., y Bacteroides spp.
Adems, ha mostrado actividad in vitro contra Mycobacterium tuberculosis.
Efectos adversos Cuando se aplica i.m. es

NOMBRE
GENERIC
O

PRESENTACION

AMPICILI
NA
SULBACT
AM

DOSIS

AMPICILINA/SULBACTAM
BLASKOV:
fco. vial ampicilina 1 g + sulbactam
500 mg.
AMPICILINA/SULBACTAM BUSSIE: fco.
vial ampicilina 1 g + sulbactam 500
mg (caja x 10, 100, 500 y 1000).

AMPICILINA/SULBACTAM
CARLON:
fco. vial ampicilina 1 g + sulbactam
500 mg (caja x 10, 25, 50 y 100). 4
106 Antibacterianos
AMPICILINA/SULBACTAM
FARMALOGICA: fco. vial ampicilina 1
g + sulbactam 500 mg (caja x 1 y 10).
AMPICILINA/SULBACTAM
MEMPHIS:
fco. vial ampicilina 1 g + sulbactam
500 mg (caja x 1, 2, 3, 5, 10, 20, 50,
100, 500 y 1000).
AMPICILINA/SULBACTAM OPHALAC:
fco. vial ampicilina 1 g + sulbactam
500 mg (caja x 1, 2, 3, 5, 10, 20, 50,
100, 500 y 1000).

AMPICILINA/SULBACTAM
PROCAPS:
fco. vial ampicilina 1 g + sulbactam
500 mg (caja x 1, 5, 10, 25, 50 y 100).

AMPICILINA/SULBACTAM VITALIS:
fco. vial ampicilina 1 g + sulbactam
500 mg (caja x 1, 2, 3, 5, 6, 10, 20, 25,
50 y 100).

Adultos, en infecciones
leves de tejidos blandos
o infecciones urinarias
vo., 375 750 mg cada
12 horas;
en infecciones
moderadas y severas 1,5
(1 g de ampicilina y 0,5 g
de sulbactam) a 3 g (2 g
de ampicilina y 1 g de
sulbactam) cada 6 horas
i.v.
Nios, 100 200 mg/kg
del componente de
ampicilina dividido en 4
dosis i.v. Para la
presentacin oral se
ajusta segn el peso:
menores de 30 kg, 25 a
50 mg/kg/ da divididos
en 2 dosis; mayores de
30 kg, igual a la dosis en
adultos.

dolorosa, por va i.v. puede producir flebitis si se aplica muy rpido (ideal entre
15 y 30 min). Tambin puede observarse nuseas, vmito, diarrea, reacciones
de

hipersensibilidad,

elevacin

de

enzimas

hepticas,

trastornos

hematolgicos. Su principal efecto secundario es la diarrea que se presenta en

el 3% de los pacientes y a dosis altas puede inducir convulsiones.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicado

en

pacientes

con

conocida

hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas.

CONSIDERACIONES FARMACOLGICAS: Tiene un amplio rango de
indicaciones clnicas, principalmente infecciones mixtas por aerobios y
anaerobios. La sultamicilina est disponible para uso oral, siendo un
profrmaco de ampicilina/sulbactam con biodisponibilidad del 80%, razn que
le permite administrarse con intervalos mayores a los de la forma parenteral. La
administracin

con

las

comidas

no

afecta

la

biodisponibilidad.

Este

antibacteriano requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal. En general tiene

una adecada penetracin tisular, excepto en prstata y meninges no
inflamadas.(1,2,3,8)

AMOXICILINA + CLAVULNICO
Esta asociacin ampla el espectro de la amoxicilina a muchas bacterias que
han desarrollado resistencia por produccin de betalactamasas plasmdicas
(Staphylococcus, N. Gonorrhoeae, H. influenzae, E. coli, P. mirabilis, P. vulgaris,
Klebsiella, Salmonella y Shigella) y frente a algunas cepas que producen
betalactamasas cromosmicas (M. Catarrahalis, Klebsiella, Bacteroides y
Prevotella), excepto las inducibles por Serratia, Enterobacter, Citrobacter y P.
aeruginosa.
La biodisponibilidad de c. clavulnico es del 75 % y su administracin con
alimentos no modifica la absorcin. La vida media es de una hora y tiene el 22
% de fijacin a protenas plasmticas, se elimina por el rin y alcanza una
concentracin biliar del 50 % del valor srico.(3)
Espectro de Accin: Similar al de ampicilina/sulbactam pero carece de efecto
sobre Acinetobacter. Efectos adversos Es bien tolerado, los principales efectos
secundarios incluyen diarrea, nuseas, vmito y rash. Son ms raros los
trastornos hematolgicos y hepticos. (8)
Contraindicaciones:

Contraindicado

en

pacientes

con

conocida

hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas. Debe ser evitado en el

tercer trimestre del embarazo ante asociacin con enterocolitis necrotizante del
recin nacido.

Consideraciones : Idealmente debe tomarse justo antes de las comidas. Este

antibacteriano requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal. En general tiene
una adecada penetracin tisular, excepto en sistema nervioso central.(8)

NOMBRE
GENERICO

AMOXICILI
NA +
CLAVULNI
CO

PRESENTACION
AMOXICILINA/CLAVULANATO: vial
amoxicilina 1.000 mg + cido
clavulnico 200 mg (caja x 5); susp. 5
mL = amoxicilina 250 mg + cido
clavulnico 62,5 mg (fco. x 80 mL); tab.
amoxicilina 500 mg + cido clavulnico
125 mg (caja x 12); tab. liberacin
modificada amoxicilina 1 g + cido
clavulnico 62,5 mg (caja x 12). 4 107
Antibacterianos
CLAMICIL: tab. recubiertas
amoxicilina 875 mg + cido
clavulnico 125 mg (fco. x 14);
susp. 5 mL = amoxicilina 400 mg
+ cido clavulnico 57 mg (fco. x
70 mL).
CLAVULIN: tab. 500 mg (fco. x
12) y 1 g (fco. x 12 y 20)
CLAVULIN ES: susp. 600 mg/5
mL (fco. x 100 mL);
CLAVULIN Junior: susp. 457
mg/5 mL (fco x 50 y 100 mL).
CURAM: susp. cada 12,5 g de
polvo para reconstituir con 100
mL de agua = cido clavulnico
1.250 mg + amoxicilina 5 g (fco.
x 100 mL); tab. amoxicilina 500
mg + cido clavulnico 125 mg
(caja x 12).

DOSIS

Adultos, 500/125 mg
cada 8 horas
Nios, 45 - 90 mg/kg/da
vo., dividido en 2 - 3
dosis, con un mximo
de 2 g/da. La dosis
mxima se reserva a
zonas con alta
prevalencia de S.
pneumoniae con
susceptibilidad
disminuida (> 10% de
cepas con resistencia
intermedia y de alto
nivel).
La presentacin de
125/31,25 mg debe
administrarse cada 12
horas en nios menores
de 3 meses y cada 8
horas en nios mayores
de 3 meses.
Las presentaciones de
250/62,5 mg y 250/125
mg deben administrarse
cada 8 horas y no deben
usarse en nios con
peso menor a 40 kg.

PIPERACILINA Y TAZOBACTAM SDICO

Indicaciones : son similares a la combinacin anterior. Asociado a un

aminoglucsido es eficaz en sepsis graves por Pseudomona, pero no debe
utilizarse como monoterapia en estas infecciones. Cepas de P. aeruginosa
resistentes a piperacillina suelen serlo tambin a la asociacin con taxobactam.

Toxicidad Y Efectos Secundarios: Son poco txicas en sentido general,

aunque pueden causar reacciones de hipersensibilidad como urticaria, rash,
eritema multiforme. Otros efectos son neutropenia, convulsiones y aumento de
enzimas hep- ticas. La carbenicilina y ticarcilina originan disfuncin
plaquetaria al interactuar con los receptores en la superficie plaquetaria, pero el
sangramiento clnico es raro. Debemos destacar que cada gramo de
carbenicilina contiene 4,7 mEq. de sodio, y altas dosis pueden precipitar
manifestaciones de insuficiencia cardaca y retencin lquida. La hipocaliemia
que producen es debida a la accin en el tbulo distal, crea un gradiente
favorable y excreta as exceso de potasio. En el tracto gastrointestinal provocan
enterocolitis por Clostridium difficile, lo cul es comn a todas las penicilinas
Espectro: Tienen actividad contra estreptococos, enterococos, estafilococos
sensibles a oxacilina y la mayora de enterobacteriaceas, Pseudomonas spp. y
anaerobios incluyendo Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Clostridium y
Peptostreptococcus -lactamasa negativos.
Efectos adversos Puede originar rash y alergia, reaccionando en forma
cruzada con todos los -lactamicos. Puede producir diarrea, cefalea, naseas y
vmito. Despus de administracin prolongada puede llevar a neutropenia,
trombocitopenia y ocasionalmente se relaciona con alteracin del tiempo de
sangra e hipocaliemia.
Contraindicaciones:

Contraindicado

en

pacientes

con

conocida

hipersensibilidad a las penicilinas o a las cefalosporinas.

NOMBRE
GENERICO

PRESENTACION

DOSIS

PIPERACILIN
AY
TAZOBACTA
M

PIPERTAZO: fco. amp.

piperacilina 4 g + tazobactam
0,5 g (caja x 25).
TAZOCIN: vial
piperacilina 4 g +
tazobactam 0,5 g (caja
x 1).

Adultos, en infecciones severas,

especialmente neumona por
Pseudomonas aeruginosa 4,5 g i.v.
cada 6 horas (18 g/da);
En infecciones leves y moderadas
4,5 g i.v. cada 8 horas (13,5 g/da).
Algunos estudios han sealado
ventajas farmacocinticas y mayor
impacto clnico al usar infusiones
extendidas de 3 horas en vez de la
administracin tradicional en 30
minutos.
Neonatos con peso menor a 2.000
g, edad 0 7 das 75 mg/kg i.v.
cada 12 horas, edad 8-28 das 75
mg/kg i.v. cada 8 horas.
Neonatos con peso mayor a 2.000
g, edad 0 7 das 75 mg/kg i.v.
cada 8 horas, edad 8-28 das 75
mg/kg i.v. cada 6 horas. Nios
mayores a 4 semanas, 100 mg/kg
de piperacilina i.v. cada 8 horas,
idealmente en infusin continua.

CEFALOSPORINAS
FARMACOCINTICA

La mayora de las cefalosporinas de la primera generacin pueden ser

administradas por la va oral; las excepciones son cefalotina y

cefazolina, que solo se administran parenteralmente.

La aplicacin intramuscular de cefalotina es muy dolorosa. La mayora
de las cefalosporinas de generaciones ms avanzadas solo se
administran por la va parenteral; las excepciones son cefuroxima,

cefprozil, cefixima, cefpodoxima y ceftibutn.

Aunque se distribuyen extensamente por el organismo, solo unas pocas
de la tercera generacin como ceftriaxona, cefotaxima, ceftizoxima y
moxalactam, entran en cantidad suficiente al sistema nervioso central
para ser eficaces en el tratamiento de la meningitis. Unas pocas sufren

metabolismo heptico; tal es el caso de cefalotina, cefaclor y cefotaxima.

Esta ltima sustancia tiene metabolitos activos.

La mayora se eliminan principalmente por la va renal; el mecanismo

ms importante de eliminacin es la secrecin tubular, excepto para
moxalatam, ceftazidima y cefpiroma, en los que la filtracin glomerular
es ms importante. La cefoperazona y la ceftriaxona se excretan
principalmente por la va biliar. La mayora tienen vidas medias menores
de 2 horas. La cefalotina y la cefradina tienen la vida media ms corta
(0.5 horas), y ceftrixona la ms larga (6-8 horas).
INDICACIONES

Las cefalosporinas de primera generacin son tiles para el tratamiento de

infecciones leves del tracto respiratorio, de la piel y de las vas urinarias. En
contadas ocasiones son las drogas de primera escogencia.

La

cefazolina

es

extensamente

recomendada

como

profilaxis

preoperatoria. Las cefalosporinas de segunda generacin se utilizan en

el tratamiento de infecciones de las vas urinarias e infecciones de las

vas respiratorias inferiores causadas por bacilos gramnegativos.

No deben usarse para tratar infecciones causadas por Enterobacter, a
pesar de que pueden mostrar actividad in vitro contra especies de ese

gnero.
Cefaclor es especialmente usada para el tratamiento de las infecciones

de las vas respiratorias

Cefoxitina es til en el tratamiento de la neumonitis por aspiracin, e

infecciones intraabdominales y plvicas.

Cefotaxime, ceftriaxona y ceftizoxima se usan en el tratamiento de
infecciones respiratorias nosocomiales, infecciones complicadas del
tracto urinario, infecciones de la piel y el tejido subcutneo, osteomielitis
y meningitis. Por lo general, se usan combinados con otros antibiticos

en los pacientes inmunocomprometidos, con fiebre y neutropenia.

Ceftriaxona tambin se usa en el tratamiento de la gonorrea y la
enfermedad de Lyme. Se recomienda reservar el uso de ceftazidima y

cefoperazona para el tratamiento de infecciones causadas por P.

aeruginosa, en combinacin con un aminoglicsido.

ESPECTRO DE ACCION DE ACUERDO A LA

GENERACION DE CEFALOSPORINAS
Generacin

Nombre genrico
Cobertura

Primera
Generacin

Segunda
generacin

Actividad relativamente buena contra

organismos gram-positivos. Actividad
moderada contra gram-negativos,
incluyendo muchas cepas de E.coli, P.
mirabilis y K. pneumoniae

Menor actividad contra estafilococos que

las de primera generacin generacin
Cefaclor Actividad impredecible contra
neumococo resistente a la penicilina
Cefuroxima Mayor actividad contra
Haemophilus, E. coli, Klebsiella y otros
entero bacterias
Cefaclor es la ms sensible a las betalactamasas
Cefoxitina inhibe a muchas
enterobacterias productoras de
betalactamasas (pero no a las especies de
Enterobacter o Citrobacter) Loracarbef y a
gran cantidad de bacterias anaerobias,
incluyendo a B. fragilis
Cefotetn inhibe a muchas bacterias
productoras de beta-lactamasas y a la
mayora de las especies de bacteroides.

Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefradina
Cefadroxilo

Cefamandol
Cefuroxima
Cefaclor
Cefonicid
Cefoxitina
Cefaclor
Cefotetn
Cefoxitina
Cefprozil
Cefotetn

Tercera
generacin

Cefotaxima
Ceftizoxima
Cefotaxima
Moxalactam
Cefixima
Ceftazidima
Cefoperazona
Cefpodoxima

Cefepima

Cefpiroma

Ceftaroline

Cuarta
generacin

Cefotaxima Menor actividad contra

estafilococos generacin Ceftizoxima y
cefotaxima son las cefalosporinas ms
activas contra Ceftriaxona las cepas de S.
pneumoniae resistentes a penicilina
Moxalactam Mayor actividad contra
Neisseria Cefixima Mayor actividad contra
enterobacterias, incluyendo Citrobacter
sp. Serratia marcescens y Providencia sp
Cefoperazona Ceftazidima y cefoperazona
tambin son activas contra P. Aeruginosa
Solo cefizoxima y moxalactam tienen
actividad contra B. fragilis
Cefepima Mayor actividad contra cocos
gram-positivos generacin
Cefpiroma Mayor estabilidad contra betalactamasas de la clase I tambin tiene
actividad contra P.aeruginosa, H.
influenzae, N. meningitidis y N.
gonorrhoeae

Quinta
Generacin

NO DISPONIBLES EN ECUADOR

CUADROS TERAPEUTICOS
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACION
NOMBRE
GENERICO
Cefalotina

PRESENTACION

Cefalotina: amp. 1
g.

DOSIS

A: 0,5-2 g cada 4-6 h.

N: 50-100 mg/kg/da
Cada 6-8 horas.


Cefaclor

Cefadroxilo

Cefazolina

Cefalexina

Cefradina

Cefradil:tab.dispers
ables 125 y 250 mg,
cp. 250 y 500 mg.
Distaclor: susp. 375
mg /5 mL.
Distaclor
retard:
tab. 375, 500 y 750
mg.
Cefadroxilo: cp.
500 mg, tab. 1g,
susp. 250 y 500 mg/5
mL.
Biodroxil: susp. 250
y 500 mg /5mL, tab.
1000 mg
Duracef: cp. 500
mg, tab. 1 g,susp.
125, 250, 500 mg /5
mL.
Fadrox: susp. 250 y
500 mg/5mL, cp.
500 mg, tab. 1 g.
Basocef: amp. 1 y 2
g.
Cefazolina: amp. 1
g.
Kefzol: vial 1 g.
Kellin: vial 1 g.

Dicroden, Ceprax,
Cefaflex,
Cefalexina, Keflex,
Lexbac,
Ospexina: cp. 250 y 500
mg, tab. 1g, susp. 250
mg/5 mL.
Cefradina, Cefrakov,
Cefranil,
Cefrex, Veracef :cp.
500 mg,
tab. 1 g, susp. 250 mg/5
mL, amp.
0,5 y 1 g.

A: 250-500 mg cada 8
N: 2040mg/kg/da,divididos
en 3 dosis cada 8
horas.

A: 1 g/2-4 veces al da.

N: 30 mg/kg/da,
divididos cada 12
horas.

A: 1 g cada 8 horas
N: 0-7 das: 40
mg/kg/da,
divididos cada 12 h.
Mayor 7 das: 40
mg/kg/
da, divididos cada 8
h.
A: 250-500 mg cada 6
h.
N: 10-25 mg/kg/dosis
cada 6-12 h.

A: 500 mg-1 g cada 6 h.

N: 10-25 mg/kg/dosis
cada 6 v.o., 25-50 mg/kg/
dosis cada 6 i.v.

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACION

NOMBRE
GENERICO

PRESENTACION

Cefamandol

MANDOL
NO DISPONIBLE

Cefmetazol

ZEFAZONE
NO DISPONIBLE

Cefonicid

MONOCID
NO DISPONIBLE

NO DISPONIBLE

Cefoxin: vial 1 g.
Cefoxitina: vial 500
mg y 1 g.
C-Tin: vial 1 g

DOSIS

Ceforanida

Cefoxitina

Biomicina: tab. 250

y 500 mg.
Cefuroxima: tab.
250 y 500 mg,
susp. 250 y 500 mg/5
mL, vial750 mg.
Zinacef: vial 750
mg.
Zinnat: tab. 250,
500 mg, susp.250
mg/5 mL.

Cefuroxima

Cefprozil

Procef: tab. 250 y

500mg,susp.125 y
250mg/5 mL.

A: 1 a 2 g cada 4-6
horas.
N: 25-60 mg/kg/dosis
cada 6-8 h i.v.

A: 0,75 g-1,5 g cada

6-8 h.
N: 25-100 mg/kg/da
cada 6-8 horas.

A: 250-500 mg/12-24
h.
N: 30-40 mg/kg/da,
dividido cada 12 h.

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION

NOMBRE
GENERICO

PRESENTACION

Cefixima

Cefotaxima

Ceftazidima

Ceftizoxima

A: 400 mg/da. Dosis

nica.
}
N: 8 mg/kg/da cada
24 h.

Cefotaxima: vial 500

mg y 1g.
BAXCEF,BIOTAXIMA
TAFO:
vial
1g.
CLAFORAN: vial 500
mg y 1 g

A, 1 a 2 g cada 8 horas.
N, 75-150 mg/kg/da,
divididos cada 6-8 h (no
exceda 12 g). 0-7 das,
100 mg/kg/da divididos
cada 12 h. Mayor 7 das,
150 mg/kg/ da,
divididos cada 8 h.

Ceftazidima: vial 1 g.
BIOZIDIMA,
FORTUM: vial 1 g.
CEFFOTAN: vial 500
mg

A, 1 a 2 g cada 6- 8 h
N, 15-25 mg/kg/dosis
cada 8 h i.v. o i.m.
Infeccin severa, 50
mg/kg/dosis cada 12 h
(0-7 d) cada 8 h (2-4
sem) cada 6 h (> 4 sem)
(no exceder 6 g/da.

A: 1 a 2 g cada 12-24
h.
N: 50-100 mg/kg/da o
i.m.
cada 12 h.
Dosis mxima 4 g/da.

Cefizox
no disponible

Ceftriaxona

Cefixima: cp. 400

mg, susp. 100mg/5
Ml
Denvar: cp. 200
mg.
Devoxim: tab. de
400 mg, susp. de100
mg/5 mL.
Eventum: tab. 400
mg, susp. 200mg/5
mL.

DOSIS

Axtar: vial 0,5 y 1 g.

Ceftrian: vial 500 mg
y 1 g.
Cefaxona: vial 500
mg y 1 g.
Ceftriaxona: vial 500
mg y 1 g.
Cetrax: vial 1 g.
Rocefin: vial 500 mg
y 1 g.
Rusilin: vial 500 mg y

1 g.

Nombre
genrico

Presentacin

Cefepima

Dosificacin

Cefemin: vial 1 g.
Cefepime: vial 1
y 2 g.
Cipen: vial 1 g.
Maxipime: vial 1
y 2 g.

NOTA : CEFALOSPORINAS
DISPONIBLES EN ECUADOR.

A: 1 a 2 g/12 h.
N: 25 mg/kg/da cada 12 h
i.v. o i.m. 50 mg/kg/dosis
i.v. o infusin continua
cada 8-12 h.

DE

QUINTA

GENERACIN

NO

EFECTOS ADVERSOS

Aunque son menos frecuentes que con el uso de penicilinas, las

reacciones

alrgicas

son

tambin

un

efecto

adverso

de

las

cefalosporinas. No se conoce con precisin la frecuencia de alergia

cruzada entre esos dos tipos de frmacos, aunque se estima que es de
aproximadamente 5-10%.

Pueden

ocurrir

erupciones

dermatolgicas

maculopapulares

morbiliformes en menos de 3% de los casos. Se han reportado casos

aislados de dermatitis exfoliativa y del sndrome de StevensJohnson. La
incidencia de anafilaxia es muy baja: entre 0.0001 y 0.1%. Todas las
cefalosporinas pueden producir fiebre en menos del 1% de los

pacientes.
Puede aparecer una reaccin de Coombs positiva en el 1-2% de los
casos, aunque raramente se traduce en anemia hemoltica. Puede
aparecer diarrea, especialmente con ceftriaxone, cefoxitina y cefixima;
todas las cefalosporinas pueden ocasionar enterocolitis por C. difficile.

Aunque es inusual, puede ocurrir nefritis intersticial con cualquiera de

las cefalosporinas. Neutropenia, granulocitopenia y eosinoflia ocurren
con poca frecuencia. Moxalactam, cefamandol, cefotetan y cefoperazona
pueden causar hipoprotrombinemia. Adems, moxalactam puede
interferir con la funcin plaquetaria, y ocasionar sangrado severo, por lo
que casi se ha abandonado su uso. (9)

CARBAPENEMS
MECANISMO DE ACCIN DE LOS CARBAPENEMS
Por ser betalactmicos actan inhibiendo la sntesis del peptidoglicano. Tienen
gran afinidad por las Proteinas Fijadoras de Penicilina, mecanismo por el cual
inhiben la sntesis de la pared celular.
USOS CLNICOS DE LOS CARBAPENEMS
Nombre
genrico

Presentacin
TIENAM: amp.
1g=
imipenem 500
mg + cilastatina
500 mg (caja x
1)

IMIPENEM
CILASTATI
NA

Dosis

Espectro de accin

Adultos:
500 mg
cada 6
h i.v.
Nios:
15
mg/kg/
dosis
cada 6
horas.
En
infecci
n
severa
25
mg/kg/

Cocos

grampositivos:

Enterococcus
faecalis,
estreptococos
de
los
grupos A, B, C y G,
estreptococos
de
los
grupos bovis y viridans, S.
pneumoniae,
Peptostreptococcus spp.,
S.
aureus
sensible
a
oxacilina,
entre
otros.
Cocobacilos
gramnegativos:
N.
gonorrhoeae
y
N.
meningitidis, incluso con
actividad de -lactamasa.

Bacilos grampositivos:
Listeria

monocytogenes,

dosis
cada 6
a
8
horas.
No
se
ha
compro
bado su
segurid
ad
en
menore
s de 12
aos.

Bacillus
anthracis,
Clostridium
perfringens,
Clostridium tetani. Bacilos
gramnegativos
aerobios:
Haemophilus
spp.,
Acinetobacter
spp.,
Enterobacterias
y
Pseudomonas aeruginosa.
Stenotrophomonas
maltophilia, Burkholderia
cepacia y Flavobacterium
son
tpicamente
resistentes al imipenem.

Bacilos gramnegativos
anaerobios: Bacteroides
spp. Incluso con actividad
de
-lactamasa,
Fusobacterium
spp.,
Pasteurella
multocida,
Spirillum
minus,
Streptobacillus
moniliformis. No es activo
contra Legionella spp.,
Chlamydia
spp.
ni
Mycoplasma pneumoniae.

MEROPENE
M

MEROPEN
EM: amp.
1 g (caja x
50).
MERONEM
:
amp.
500 mg y
1 g (caja x
10).
MEROPEN
M
VITALIS:
amp. 500
mg y 1 g
(caja
x
10).
VILIPEN:
amp. 500
mg y 1 g

Adultos, 12 g cada 8
horas i.v.
Neonatos
con peso
menor
a
2.000
g,
20 mg/kg
i.v.
cada
12 horas.
Neonatos
con peso
mayor
a
2.000
g,
edad 0 7
das
20
mg/kg i.v.
cada
12
horas,
edad 8-28
das
20

Cocos
grampositivos:
estreptococos de los
grupos A, B, C y G,
estreptococos de los
grupos bovis y viridans,
S.
pneumoniae,
Peptostreptococcus
spp., S. aureus sensible
a oxacilina, entre otros.
Cocobacilos
gramnegativos:
N.
gonorrhoeae
y
N.
meningitidis,
incluso
con actividad de lactamasa,
Bacilos grampositivos:
Listeria monocytogenes,
Bacillus
anthracis,
Clostridium perfringens,
Clostridium
tetani.
Bacilos gramnegativos
aerobios: Haemophilus
spp.,
Acinetobacter

(caja x 1).

ERTAPENEM

mg/kg i.v.
cada
8
horas.
Nios
mayores a
4
semanas,
20-40
mg/kg i.v.
cada
8
horas.

INVANZ: fco.
vial 1 g (caja x
1).

spp., Enterobacterias y
Pseudomonas
aeruginosa.

Adultos: 1
g da por
infusin
i.v. o i.m.
En
pacientes
con
insuficienc
ia renal
avanzada
se
disminuye
a 500
mg/da.

Bacilos gramnegativos
anaerobios: Bacteroides
spp.
Incluso
con
actividad
de
lactamasa,
Fusobacterium
spp.,
Pasteurella
multocida,
Spirillum
minus,
Streptobacillus
moniliformis
Amplio espectro, similar
al de meropenem e
imipenem. Tiene accin
adecada
sobre
P.
aeruginosa
y
Enterococcus
faecalis.
La
accin
contra
anaerobios es similar a
la
de
otros
carbapenmicos.

Nios: 15
mg/kg
cada 12
horas.

BIBLIOGRAFIA
1.

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Jaramillo

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W.

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Morales

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Alvarez

Ed.

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Lozano

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Hermanos Ameijeiras. San Lzaro No. 701 entre

Belascoan y Marqus Gonzlez, Municipio Centro Habana,
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Tercera edicin

5.

Katzung, B. G. (2007). Farmacologa bsica y clnica.

6. BlogWordPress.com. Farmacologa 4 Septiembre, 2010

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https://betalactaminas.wordpress.com/2010/09/04/mecanis
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7. Pozo, T., & Carolina, A. (2015). Resultados del tratamiento antibitico con
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2009agosto

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terapeutica. CIB (Corporacion para Investigaciones Biologicas).
Disponible en : file:///C:/Users/PC/Downloads/Manual%20de

%20Terapeutica%202014%20-%202015%20CIB
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9. Arias Casierra, C. A., & Gallardo Avila, R. E. (2015). Factores de riesgo
relacionados con infecciones por klebsiella pneumoniae, klebsiella oxytoca,
escherichia coli y proteus mirabilis productoras de betalactamasas de
espectro extendido (blee) en pacientes de los servicios de medicina interna
y ciruga general del Hospital San Francisco de Quito en el periodo
comprendido entre julio 2012 a diciembre 2014-estudio analtico
retrospectivo
de
casos
y
controles.https://cefalosporinas.files.wordpress.com/2010/

09/cefalosporinas.pdf
10. http://yasalud.com/carbapenems Revista medica.