Alteraes na

Farmacocintica e
Farmacodinmica do
Idoso
Dr. Mauricio de Miranda Ventura
Diretor Tcnico do Servio de Geriatria
do Hospital do Servidor Pblico
Estadual Francisco Morato de Oliveira

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica

Definio de Farmacocintica
So todos os estgios pelos quais
qualquer droga passa aps sua
administrao
Absoro
Distribuio
Metabolismo
Excreo

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica
Absoro
Oral
Cutnea
Sub-cutnea
Intra-muscular

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica
Absoro Oral
Difuso
Transporte mediados por carreadores

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica
Absoro Oral
Difuso
Caractersticas do envelhecimento
Diminuio na superfcie epitelial do intestino
Diminuio da motilidade intestinal
Diminuio da secreo cida

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica
Absoro Oral
Difuso
No h diminuio significativa na absoro.
Exceto: indometacina, prazosin e digoxina
Muito maior interferncia h no uso de drogas
que retardam a motiliade gastrointestinal:

Anti-depressivos tricclicos
Opiides
Anti-histamnicos
Anti-muscarnicos

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica
Absoro Oral
Transporte mediados por carreadores
Tem uma taxa mais lenta de absoro
Ferro
Calcio
Vitaminas

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica
Absoro
Cutnea
Pele atrofiada
Menor eficincia como barreira de proteo
Poderia aumentar a absoro de drogas

Entretanto: menor fluxo sanguneo cutneo

Menor taxa de absoro

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica
Absoro
Sub-cutnea e muscular
Menor fluxo sanguneo cutneo
Menor taxa de absoro
Absoro pode ser errtica

Cuidado na formao de infiltrado estreis

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica
Distribuio
A concentrao de uma droga no plasma
inversamente proporcional ao volume
de distribuio:
Espao hidroflico
Espao lipoflico

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica
Distribuio
Alteraes dos compartimentos
Diminuio da gua corporal
Diminuio dos nveis de protena
Musculatura esqueltica

Aumento da gordura corporal

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica

Distribuio
Drogas hidroflicas

Distribuio menor
Concentrao plasmtica maior

Aspirina
Litio
Famotidina
etanol

Diurticos podem potencializar esse

efeito

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica
Distribuio
Drogas lipoflicas
Distribuio maior
Meia vida maior
Steady state mais prolongado
Demora-se mais tempo para avaliar o efeito de
uma droga

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica
Distribuio
Sndrome da Fragilidade

Menor peso
Menor volume de distribuio
Maior concentrao plasmtica
Maior risco de efeitos colaterais

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica
Distribuio
Albumina srica
Muitas drogas esto ligadas s protenas
plasmticas
sem atividade farmacolgica.

Com o envelhecimento h um leve

decrscimo de seu nvel que no traz
repercusso clnica.
O que pode no ser verdade em idosos
fragilizados e desnutridos.

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica
Eliminao
Diminui fluxo sanguneo renal
Diminui a funo renal
Aumenta glomeruloesclerose

H aumento dos nveis plasmticos de

qualquer droga.
Aumenta a incidncia de efeitos
colaterais

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacocintica
Metabolizao
Diminui tamanho do fgado (25 a 35%);
Diminui fluxo sanguneo heptico (40%);
Diminui fluxo biliar;
Diminui sntese de protenas, lipdios e
glicose;

No h alterao significativa nos

testes de rotina da funo heptica

No h uma correlao bem estabelecida entre

o envelhecimento e o sistema citocromo para
metabolismo das drogas

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacodinmica
Conceito
Relativo ao da droga
Depende da concentrao da droga ao nvel
dos receptores
Da intensidade da resposta celular
Dos mecanismos contra-regulatrios

Com o envelhecimento, em qualquer um

desses nveis podem ocorrer alteraes.

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacodinmica
Propriedades dos receptores
Musculatura cardaca:
Menor resposta aos beta-adrenoceptores
Menor resposta anti-hipertensiva aos
bloqueadores beta-adrenrgicos

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacodinmica
Propriedades dos receptores
Sistema Nervoso Central
Diminuio dos receptores dopaminrgicos
D2
Maior risco de liberao extra-piramidal.

Diminuio dos receptores colinrgicos

Maior risco de alteraes cognitivas

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacodinmica
Propriedades dos receptores
Sistema endcrino
Diminuio na efetividade da ao do hormnio do
crescimento
Menor proliferao celular

Alteraes Fisiolgicas da
Farmacodinmica
Mecanismos homeostticos
Caracterstica do envelhecimento:

Menor capacidade de manter a homeostase

Maior incidncia de efeitos colaterais
Menor efetividade das drogas
Maior o tempo para recuperar o estado prvio de
equilbrio

Polifarmcia
Efeitos colaterais
mais frequentes
Reaes dosedependentes
Reaes
idiossincrticas

Aumento do risco
de interao
medicamentosa

Recomendaes Finais
Incio de tratamento com doses mais
baixas
Aumento progressivo da dose
conforme avaliao
Evitar a introduo ou aumento de
mais de uma droga.