Resumo Farmacologa I

Tema 5
Agonistas Adrenrgicos Activadores de los Adrenoceptores
Mecanismos de accin de los Agonistas Adrenergicos
Accion directa Actuan por estimulacin directa del receptor adrenrgico.
Son molculas que tienes semelitud con la adrenalina.
Accion indirecta inducen actividad adrenrgica por dos mecanismo:
-

Estimulantes de la liberacin de catecolaminas

o Anfetaminas
Inhibidores de la recaptacion de catecolaminas
o Cocaina

- Receptores adrenrgicos frmacos agonistas adrenrgicos que

producen activacin completa, parcial o total de todos los adrenoceptores.
Frmacos Selectivos
De Accion Directa
Agonistas Alfa
Alfa 1
Alfa 2
o Adrenalina
o Adrenalina
(Epinefrina)
(Epinefrina)
o Noradrenalin
o Noradrenali
a
na
(norepinefrin
(norepinefri
a

na

Levarterenol
Levarterenol
)
)
o Feniletilamin
o Feniletilami
a
na
o Isoprotereno
o Isoprotereno
l
l
(isoprenelina
(isoprenelin
)
a)
o Fenilefrina
o Clonidrina
o Efedrina
o Metildopa
o Pseudoefredi
(alfa
metil
na
dopa)
o Midodrina
o Guanfacina
o Nafazolina
o Guanbens
o Xilometazoli
o Guanadrez
na
o Metoxamina

Agonistas Beta
Beta 1
Beta 2
o
Adrenalina o Adrenalina
(Epinefrina)
(Epinefrina)
o
Noradrenali o Noradrenalin
na
a
(norepinefri
(norepinefrin
na

Levarterenol
Levarterenol
)
)
o
Feniletilami o Feniletilamin
na
a
o
Isoproteren o Isoprotereno
ol
l
(isoprenelin
(isoprenelina
a)
)
o Dopamina
o Terbutalina
o
Dobutamin o Isoetarina
o Albuterol
a
o Prenalterol
(Salbutamol)
o Metaprotere
nol
o Salmeterol

De Accion indirecta
Anfetaminas
o Fenilisopropilamina

Cocaina

o
o
o
o
o

Metanfetamina
metilanfetamina)
Fenmetracina
Metilfenidato
Pemolina
Modafinil

(N-

Tema 6
Antagonista Adrenrgicos bloqueadores de los Adrenoceptores
Antagonistas de receptores Alfa
Mecanismo de accin:
Accion reversible son capaces de unirse al receptor alfa,
bloqueando una accin o efector y luego disociarble.
-

Bloqueo competitivo reversible dosis dependiente

Accion irreversible Son capaces de unirse al receptor alfa,

bloqueando una accin o efecto y no disocian.
-

Sus efecto puede prolonga por varios das.

Antagonistas de receptores Beta

Mecanismo de accin:
Accion reversible son capaces de unirse al receptor beta,
bloqueando una accin o efector y luego disociarble.
-

Bloqueo competitivo reversible dosis dependiente

Farmacos Selectivos
Antagonistas Alfa
Alfa 1
Alfa 2
o Tolazolina
o Tolazolina
o Prazocina
o Prazocina
o Terazocina
o Terazocina
o Doxazocina
o Doxazocina
o Tamsulocina
o Tamsulocin
o Alfuzocina
a
o Fenotalamina
o Alfuzocina
o Fenoxibenza
o Rauwolscin
mina
a
o Indoramina
o Yohimbina
o Urapidilo

Antagonistas Mixtos
o
o
o
o

Alfa Beta
Cavardilol
Labetalol
Medroxalol
Bucindolol

Antagonistas Beta
Beta 1
Beta 2
o
Propranolo o Butoxamina
o Propranolol
l
(propanolol) o Carteolol
o Pindolol
o Metoprolol
o Timolol
o Atenolol
o Nadolo
o Timolol
o
Levobunolo
l
o Carteolol
o Pindolol
o Bopindolol
o Acebutolol
o Oxprenolol
o Celiprolol
o Penbutolol
o Alprenolol
o Esmolol

Tema 7
Antihipertensores
Hipertensin arterial (HTA)
Es una enfermedad crnica, evolutiva y silenciosa:
Riesco de padecer de
-

HTA se incrementa en:

Diabticos
Tabaquistas
Sedentarios
Obesos e hiperlipidmicos

Causas subyacente demostrable y causas susceptible de ser corregida

quirrgicamente
- Feocromocitoma tumor de medula suprarrenal,
hiperproductor de catecolamina.
- Hiperaldosteronismo aumento de la sntesis de ALD
- Estenosis UNI o Bilateral de la arteria renal
Activacin permanente de Sist Renina-Angiot-AldostBradicina
HTA causas
10% causas subyacentes
90% Idiopatica (excesiva ingesta de sodio y agua)
Regulacin de la Presin arterial
Forma para determinacin de la presin arterial PA = RVP x GC
Sitios anatmicos para regulacin de la presin arterial:
- Arteriolas precapilares
- Venas de gran calibre
- Corazn
- Riones
Moduladores de la presin arterial:
- Barorreflejo postural
- Respuesta renal
Farmacologia Bsica antihipertensora
Tipos Basicos de antihipertensores
1.
2.
3.
4.

Diurticos
Antagonistas adrenrgicos
Vasodilatadores
Frmacos relacionados con la angiotensina II

1. Diurticos Aumentan el volumen de excrecin urinaria por

aumento de eliminacin de sodio y agua, disminuyendo la Volemia,
GC, por fin la PA
- Estos frmacos disminuyen la presin arterial en 10 a
15mmHg.
- Frmacos utilizados
- Diurticos de Asa

Furosemida EV y VO en crise hipertensiva

- Tiacidas
Hidroclorotiacida VO en tratamento mantenimento
- Ahorradores de Potasio
Espironolactona VO en tratamento de hipopotasemia
secundaria
Amilorida
Triantereno
2. Antagonistas Adrenrgicos Actuan bloqueando el sistema nervioso
adrenrgico disminuyendo la frecuencia cardiaca y produciendo
vasodilatacin. RVP como el GC.
- estes frmacos disminuyen la presin arterial en
40 55mmHg.
- pueden ser utilizado en tratamiento de crisis
hipertensivas.
Se clasifica de acuerdo al nivel del SN andrenrgico:
a. De accin central actan a nivel del encfalo y de la medula
espinal, bloqueando la genereacion de estimulos adrenrgicos.
Alfa Metil Dopa
Clonidina (atualmente en desuso)
b. Bloqueadores ganglionares produccion de un bloqueo de los
ganglios adrenrgicos.
Trimetafan
c. Bloqueadores de la neurona adrenrgica bloqueo de la
neurona que emerge del ganglio adrenrgico y se dirige al rgano
efector.
Guanetidina importante y marcado efecto antihipertensivo Tx

de Cri. Hiert.

Reserpina
Pargilina
Guanfacina
Guanadrel
Guanabenz

d. Bloquedores del receptor adrenrgico actan bloqueando a

nivel de los diversos tipos de receptores adrenrgico que existen
en los rganos efectores.
- Se utiliza para el tratamiento de la hipertensin
moderada a leve y para tratamiento de
mantenimiento.
Se dividen en:
- Bloqueadores Alfa bloquean los receptores alfa
relajacin Vascular Periferica
o Prazocina
-

Bloqueadores Beta bloqueo de los adrenoceptores

beta. Relajacin Vascular Periferica

Bloquedores Beta 1-2

Propranolol

Bloqueador Beta 1 selectivo

Atenolol

Bloqueadores Alfa-Beta
Carvadilol
3. Vasodilatadores inducir relajacin de la musculatura lisa vascular.
- actan disminuyendo la resistencia vascular perifrica.
Se clasifica en dos grupos:
- Vasodilatadores propiamente dichos
o Hidralacina vasodilatador arterial puro
Pseudo lupus eritematoso como efecto

colateral importante-

o Minoxidilo
o Diazoxido
o Nitroprusiato de sodio
o Fenildopan
Bloqueadores de los canales de calcio impiden la entrada
de calcio al interior de la fibra muscular, por consiguiente el
proceso contractil se ve pertubado y se logra una relajacin.
- Los mas importantes son:
o Verapamilo
Bloqueadores de los canales de calcio de
primera generacin.
o Diltiacem
o Nifedipina Bloqueadores de canales de calcio de segunda
generacin.

Amlodipina

Bloqueadores de canales de calcio de ltima

generacin.

4. Frmacos relacionados con la Angiotensina II

- Su accin es la interferencia en la actividad fisiolgica del sistema
Renina-Angiot-Aldonst-Bradicinina.
- Actan disminuyendo la resistencia vascular perifrica y el gasto
cardiaco.
Se clasifica en dos grupos
- Antagonistas de la Enzima Convertidora de
Angiotensina (Anti-ECA I.E.C.A). Bloquea la accin
de la ECA.
o Impiden que la AT I se transforme en AT II
o Impiden que se libere ALD.
o Evita la destruccin de la Bradicinina
Importante efecto desde grupo es impedir la mitosis
miocrdica.
Efecto
de
remodelamiento
miocrdico
post
infarto,
preveniendo la miocardiopata dilatada.
o Enalapril
o Lisinopril
o Captopril
o Ramipril, Quinapril
- Antagosnista de receptores de Angiotensina II
(ARA/ARB)- bloquea el receptor de AT I a nivel del

endotelio vascular sin tener interferencia en los

procesos.
- no iventan el remodelamiento miocrdico.
o Losartan
o Valsartan
o Irbesartan
o Candesartan

Tema 8
Angina de Pecho
Es el dolor cardiaco, de ubicacin retroesternal, causado por hipoxia
isquemia miocrdica.
Etiologa
Ateromatosis coronaria disminucin de la luz de las arterias coronarias
por depsitos de colesterol y posterior calcificacin del mismo.
Angina esptica, llamada tambin Angina Variante o Angina de prinzmetal por espasmo de la musculatura lisa de las arterias coronarias.
Fisiopatologa
- El adecuado riesgo miocrdico y la ausencia de sntomas coronarios,
depende de dos factores que estn en armona o equilibrio en una persona
saludable.
- El requerimiento e demanda y el aporte coronario.
Si estas armona se rompe y se encuentra en desequilibrio (requerimiento >
y aporte <) el musculo miocrdico entra en hipoxia e isquemia,
presentando sintomatologa anginosa.
Tratamiento
- aumento del aporte
- disminucin de la demanda
Farmacologa bsica antianginosa
Tipos bsicos
1. Derivados de nitrados
2. Bloqueadores de los canales de calcio
3. Bloqueadores Beta Adrenrgicos
1. Derivados de nitrados - son los nitratos y nitritos, esteres de cido
ntrico (NO) conocido como EDRF (factor Relajante Derivado del Endotelio)
Vasodilatadores mas potentes que existe.
Frmacos mas importantes:
- Nitroglicerina
- Dinitrato de Isosorbide
- Mononitrato de Isosorbide
- Nitrito de Amilo
- Ronalina
2. Bloqueadores de los Canales de Calcio actuan bloqueando los
canales de calcio de tipo L a nivel de la fibra miocrdica y de la
vasculatura coronaria.
Efecto doble
- disminuye la demanda
- aumenta el aporte
Frmacos mas importantes:
- Verapamilo
- Nifedipino
- Diltiacem
3. Bloqueadores Beta Adrenrgicos producen doble efecto
- disminucin de la fuerza de contractibilidad miocrdica
disminucin de requerimiento
- Induce vasodilatacin coronaria incrementan el aporte
Frmacos mas importante.

Atenolol
Carvedilol
Propranolol

Tema 9
Gloucsidios Cardiacos Insuficiencia Cardiaca
Insuficiencia Cardiaca es la incapacidad del corazn para cumplir su
funcin como bomba impelente de sangue.
Funcionamiento Cardiaco los principales factores que garantizan adecuado
funcionamiento del corazn:
- Pre-Carga volumen de sangre que llega al corazn
- Post-Carga Grado de contraccin arterial sistmica
contra la que debe luchar el corazn durante la
sstole.
- Contractibilidad es la capacidad que tiene el
miocardio para lograr una sstole efectiva.
- Frecuencia Cardiaca - es el numero de veces en un
tiempo determinado que el corazn se contrae.
Relacionados
Cronotropismo Frecuencia cardiaca
Dromotropismo Velocidad de contracion auriculo-ventricular
Inotropismo - fuerza de contracion ventricular
Bradmotropismo
Insuficiencia cardiaca cuando el organismo entra en desequilibrio:
- Aumento de la Pre-carga
- Aumento de la Post-Carga
- Disminucion de la fuerza de contractibilidad
- Disminucin de la frecuencia cardiaca.
El tratamiento es la correccin del desequilibrio:
- Disminucion de la Pre-carga
- Disminucion de la Post-Carga
- Aumento de la fuerza de contractibilidad
- Aumento de la frecuencia cardiaca.
Farmacologa bsica para la insuficiencia cardiaca.
Tipos bsicos
1. Glucosidios Cardiacos Digitalicos
2. Bipiridinas
3. Agonistras Beta Adrenrgicos
4. Diurticos
5. Anti-ECA
6. Vasodilatatores
1. Glocusidios Cardiacos Digitalicos Derivados de la Digitalis lanata
y de la digitalis purprea.
Pertencentes a este grupo:
- Ouabaina
- Digitoxina
- Digoxina

La DIGOXINA es la nica en uso su accin es incrementar la entrada de

calcio al interior de la fibra muscular, estimulando de esta manera una
contraccin mas vigorosa y sostenida.
2. Bipiridinas - su mecanismo de accin es inhibicin de la enzima
Fosfodiesterasa III.
- Aumenta la fuerza de contraccin miocrdica.
- Efecto de ests medicamentos, es promover la vasodilatacin
coronaria.
Los mas importantes frmacos de este grupo son:
- Amrinona
- Milrinona
Todos los efectos txicos de las Bipiridinas, son del tipo de la intoxicacin
COLINRGICA, y puede ser revertidos mediante la administracin de un
antagonista colinrgico: ATROPINA.
3. Agonistas Beta Adrenrgicos produce su efecto por inducir aumento
dela frecuencia cardiaca y la fuerza de contractibilidad.
Los mas importantes:
- Dobutamina
- Dopamina
- Prenaterol
4. Diurticos produce efecto por inducir un mayor flujo urinario, por
consiguiente disminuyen la precarga.
Ests frmacos son utilizado en tratamiento de sostn de la I.C.C.
5. Anti-ECA Produce su efecto pro inducir vasodilatacin,
consiguiente la disminucin de la post-carga.
Ests frmacos son utilizado en tratamiento de sostn de la I.C.C.
6. Vasodilatadores producen su efecto por inducir vasodilatacin.
Si relaja vasos arteriales - disminucin de la post-carga
Si relaja vasos venosos disminucin de la pre-carga
Ests frmacos son utilizado en tratamiento de sostn de la I.C.C.

por

Tema 10
Antiarrtimicos
Impulso elctrico normal cardiaco
El corazn responde a la descarga de impulso elctrico generado por el
marcapasos, que es un conglomerado de fibras de msculo cardiaco
especializado en la generacin y conduccion de impulso elctrico.
Sistema de mando del corazn
El sistema de mando del corazn est constituido por tejido muscular
especializado.

Ndulo sino-auricular o ndulo de Aschoff-Tawara

o Impulso elctrico con frecuencia de 80 a 100 latidos por
minutos (LPM)
Fibras de Purkinje
o Impulso elctricos con frecuencia de 50 a 70 LPM
Ndulo Auriculo-Ventricular o Nodo de Keith-Flack
o Impulso elctrico con frecuencia de < 40 a 60 LPM
Fibras ventriculares o Haz de His
o Impulso elctrico con frecuencia de <20 a 30 LPM

Arritmia
Se define arritmia como anormalidad elctrica del corazn con alteracin
en: Lugar de origen, Frecuencia de descarga, regularidad de formacin y
conduccin del impulso elctrico.
Las arritmias de dividen en:
Taquiarritmias
Aceleracin desorganizada de la frecuencia cardiaca
Bradiarritmias
Enlentecimiento de la frecuencia cardiaca.
Tratamiento
El tratamiento farmacolgico esta correlacionado con el tipo de arritmia
Disminucin de la frecuencia cardiaca en las TAQUIARRITMIAS
Aumento de la frecuencia cardiaca en las BRADIARRITMIAS
Tratamiento no farmacolgico
Cardioversin elctrica
o En caso de fibrilacin ventricular
Instalacin de marcapaso
o En caso de bloqueo de A-V III grado
Farmacologa bsica antiarritmias
Los frmacos antiarritmicos, se clasifican de acuerdo a su mecanismo de
accin
o Clase 1. Bloqueo de los conductos de sodio
o Clase 2. Bloqueo Beta Adrenrgico
o Clase 3. Bloqueo de los conductos de potasio
o Clase 4. Bloqueo de los conductos de calcio
Clase 1. Bloqueadores de los conductos de sodio.

Condiciona un retraso en el inicio del potencial de accin

o Subclase 1-A
o Quinidina
Disminucin de la actividad de marcapasos
ectpicos
Disminucin de la conduccin elctrica
Disminucin de la excitabilidad miocrdica
Efecto toxico
Bradicardia severa
o Procainamida
Disminucin de la actividad de marcapasos
ectpicos
Disminucin de la conduccin elctrica
Disminucin de la excitabilidad miocrdica
Efecto toxico
Establece un cuadro similar al Lupus Eritematoso
Sistmico
o Di-Isopiramida
Disminucin de la actividad de marcapasos
ectpicos
Disminucin de la conduccin elctrica
Disminucin de la excitabilidad miocrdica
Toxicidad
Retencin urinaria
o Subclase 1-B
o Lidocaina
Alta eficacia en el tratamiento de taquiarritmias
inducida por IAM
Util en el tratamiento de las taquiarritmias
ventriculares
Disminucin de la actividad de marcapasos
ectpicos
Disminucin de la conduccin elctrica
Disminucin de la excitabilidad miocrdica
Efectos toxicos
Bradiarritmias severa
Nauses, alteraciones digestivas
Hipotensin arterial
Temblor
o Mexiletina
Disminucin de la actividad de marcapasos ectpicos
Disminucin de la conduccin elctrica
Disminucin de la excitabilidad miocrdica
Efecto extra cardiaco es el alivio del dolor
neuropatico
Efecto toxico
Bradicardia
Temblor
Visin borrosa
Letargo
o Subclase 1-C
o Flecainida

o
o

Propafenona
Moricizina

Clase 2 Bloqueadores Beta Adrenrgicos.

Bloqueo de los receptores beta del sistema nervioso simptico a nivel
cardiaco.
Disminucin de la frecuencia cardiaca y disminucin de la fuerza de
contractibilidad miocrdica.
Farmocos de este grupo:
o Propanolol
o Atenolol
o Caverdilol
o Carteolol
Clase 3. Bloqueadores de los conductos de Potasio
Condiciona prolongamiento del potencial de accin en su fase de
repolarizacin y aumento del perodo refractario efectivo.
Corresponde a este grupo:
o Amiodona
Disminucin de la actividad de marcapasos
ectpicos
Disminucin de la conduccin elctrica
Disminucin de la excitabilidad miocrdica
Efecto toxico
Bradicardia severa
Fibrosis pulmonar
Disminucion de la depuracin de Warfarina
Disminucion de la depuracin de Teofilina
Bretilio
o Importante accin ventricular (no auricular)
o Mayor efector en clulas isqumicas
Efecto toxico
Hipertensin ortosttica
o Sotalol
o Similares caracterstica al Bretilio
o Dofetilida
o Ibutilida
o

Clase 4 Bloqueadores de los conductos de calcio

Los frmacos ms importantes de este grupo son:
Verapamilo
o Accion a nivel de los nodos no auricular y auriculoVentricular
o Vasodilatacion
Efecto toxico
Bloqueo A-V variable hasta llegar al paro cardiaco
o Diltiacem
o

Outros: la Digoxina, pude ser utilizada en taquiarritmias

Bradiarritmias: la Atropina, el Calcio e los Antagonistas Beta Adrenergicos ,

son de gran utilidad en el Tx de este tipo de arritmia.

Tema 11
Diurticos
Diuresis
Es la pagua por perdida de agua por via renal.
Natriuresis
Es la perdida de sodio por via renal.
Nefrona
Es la unidad estructural y funcional del rion
Utilidad
Los Diurticos, son utilizados en todas alteraciones en que requiere
disminucin del volumen sanguneo o eliminacin de cierta sustancias
especficas como el sodio y el potasio.
Farmacologia Basica
1. Inhibidores de la Anhidrasa Carbonica
2. Diurticos de ASA
3. Tiacida
4. Diurticos Ahorradores de Potasio
5. Diurticos osmticos
6. Antagonistas de ADH
1. Inihidores de la Anhidrasa Carbonica
Actua a nivel de la porcin de tbulo contorneado proximal.
Producen bloqueo de la enzima Anhidrasa carbonica
Solo responde a este grupo
o Acetazolamida
o Produce alcalinizacin de la orina
o Disminuye la formacin de humor acuoso (til en Tx de
Glaucoma)
o Atena los estados de alcalosis metablica, el PH del
cuerpo
o til en hipoxia de altura
o Disminuye la sntesis de L.C.R
2. Diurticos de ASA
Actan a nivel de la rama ascendente del asa de Henle
Inhiben la reabsorcin de sodio hacia el intersticio renal
Actuan inmediatamente
El frmacos mas importantes de este grupos
o Furosemida
o Se utiliza en cualquier estado hipovolmico
o HTA
o Insuficiencia Renal Aguda o Cronica
o Insuficiencia cardiaca congestiva
o Estatus de Edema Pulmonar Agudo
o Tx de Hipepotasemia
Otros frmacos de este grupo
o Acido Etacrnico
o Bumetamida

3. Tiacidas
Actan a nivel de la porcin inicial del tbulo contorneado distal
Inhiben la reabsorcin de Sodio hacia el interticio renal
Actan a mediano plazo
Farmacos de este grupo
o Hidroclorotiacida
o HTA
o ICC
o Nefrolitiasis
o Diabetes Insipida Nefrogenica
Otros de este grupos
o Tiacida
o Clorotiacida
o Benzotiacida
4. Diureticos Ahorradores de Potasio
Actuan a nivel del tbulo colector
Interferen en con la bomba de sodio Potasio ATPasa
Inducen bloqueo de todas las hormonas suprarrenales
Farmacos de este grupos
o Espironolactona
o ICC
o Retencion Hidroelectroltica secundaria
o Cirosis Hepatica
o Sndrome Nefrotica
o Tx de Hipopotasemia
Otros de este grupo
o Amilorida
o Triamtereno
5. Diurticos Osmoticos
Actuan a todo nivel de sistema colector
A nivel de la porcin media del tbulo contorneado proximal
Son carbohidratos de cadena larga
Incrementan la presin osmtica de la sangre
No interferen con ions
Farmacos de este grupo
o Manitol
o Incrementa la volumen urinario
o Disminuye la presin intracraneal e intraocular
6. Antagonista de la hormona Antidiurtica
Actuan a nivel de la porcin media del tbulo colector
Inhiben la liberacin de la ADH en la hipofisis
Farmacos de este grupo
o Litio
o Demeclociclina (una tretaciclina)
Usado en sndrome de Secrecin Inapropriada de ADH

Insuficiencia Cardiaca Refractaria a tratamiento convencional

Tema 12
Histaminas
Alergias
Es un proceso de alerta del organismo que se caracteriza por el ingreso de
alrgeno que determina una respuesta inmunitaria con participacin de la
IgE, ciertos grupos de celulares (macrfagos o clulas cebadas) que con la
ruptura de su pared celular y salida de grnulos de histamina, determinan
no solo su actividad intrnseca, sino tambin una reaccin en cadena.
Histamina 2-(4 Imidazol) etilamina
Es sintetizada a partir de un aminocido esencial, la Histidina.
Es almacenada en ciertos grupos celulares y ciertos sitios especficos:
- Interior de las clulas cebadas o mastocitos
- Basofilos de la sangre
- Encfalo
- Fondo gstrico
- Epidermis
- Mucosa traqueobronquial
La liberacin de Histamina puede ser:
- Inmunitaria Mastocitos, estimulo del complejo Ag-Ac
mediado por le IgE.
- Quimica Quimicos como la morfina y el curare
- Mecnica traumatismo del rascado por el prurito
La liberacin de histamina determina un fenmeno fundamental
- Vasodilatacin
o Salida de plasma
o Salida d clulas inflamadas
Su accin es triple
- Metilacin Metilhistamina
- Acetilacin Acido Imidazolactico
- Excrecin Urinaria inalterada
Es un mediado de:
- Alergia (urticariformes exantematiforme)
- Secrecion de Acido Gastrico
- Es neuromodulador
Accin de la Histaminas, receptores histaminrgicos
- H1, H2, H3 y H4
- Lugares de Ubicacin
Efectos de las histaminas
Aparato Cardiocirculatorio
- Vasodilatacin y de la PA
- de la FC de manera refleja
- de la sntesis de EDRF
- Rubor cutneo, Cefalea
Aparato Gastrointestinal
- del peristaltismo
- de la secreciones glandulares e intestinales
- Diarrea

Aparato Respiratorio
Aparato Urogenital
-

Broncoconstricion
de las secreciones bronquiales
Edema de la pared bronquial

Constraccion de la musculatura lisa uterina: aborto o

parto pretrmino
Sistema Nervioso Perifrico
- Irritacion de la terminacin nerviosa
- Dolor
- Prurito
Cmara Gastrica
- de la secrecin de HCl
Toxidad
Alergia
Choque anafilactico
Antagonistas Histaminrgicos
Disminuir la morbi-mortalidad inherente a la descarga histaminrgica
masiva.
Tipos de antagonistas histaminrgicos
o Antagonista de liberacin
o Cromolin sdico o cromoglicato disodico
o Antagonista fisiolgico
o Adrenalina
o Antagonista de receptor
o Anti H1, anti H2
Los antagonistas ms utilizados actualmente son los antagonistas de
receptor
o Antagonista H1
Bloquea el receptor H1
o Anti H1 de Primera Generacion
Altamiente liposoluble
Atraviesan la barrera hematoencefalica
Causan sedacin importante (bloquean H3 y H4)
farmacos
o Clorfeniramina
o Diferhidramina
o Dimehidramina
o Ketotifeno
o Anti H1 de segunda gerneracion
Menos liposolubles
Atraviesan la barrera hematoencefalica en menor grado
Pueden causar sedacin
Farmacos
o Loratadina
o Cetirizina
o Astemizo
o Anti H1 de tercera gerneracion
Mnimamente liposolubles
No Atraviesan la barrera hematoencefalica

no causar sedacin
Farmacos
o Desloratadina
o Levocetirizina
o Fexofenadina

Efectos secundarios
Sedacion
Efecto, atiemtico, antiparkinsoniano,
agonista adrenrgico indirecto

anti

colinrgico indirecto,

Toxicidad
Arritmias de grado variable
Puede llegar a BA-V III
Sedacin importante, puede llegar al paro bulbar
Interacciones
Con otros frmacos que posean ncleo Imidazol en su molcula,
macrlidos, antifngicos y Nitroimidazoles
o

Antagonista H2
Bloquea el receptor H2
Disminuir la sntesis de acido ntrico
Disminuir la secrecin acida gstrica
inhiben la liberacin de cido clorhdrico
la motilidad gstrica
el tiempo de vaciado gstrico

o
o
o
o
Toxicidad

Farmacos
Cimetidina
Nizatidina
Ranatidina
Famotidina
-

Confusion y delirio (anciono sobre todo)

Anemia y hepatoxicidad
Efecto antiandrogenico
o Impotencia
o Genicomastia
o Galactorrea
Los efectos txicos estn determinados fundamentalmente por el
cimetidina, los otros frmacos pueden causar pero solo en uso crnico al
que en menor grado.