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Tema 5
Agonistas Adrenrgicos Activadores de los Adrenoceptores
Mecanismos de accin de los Agonistas Adrenergicos
Accion directa Actuan por estimulacin directa del receptor adrenrgico.
Son molculas que tienes semelitud con la adrenalina.
Accion indirecta inducen actividad adrenrgica por dos mecanismo:
-
na
Levarterenol
Levarterenol
)
)
o Feniletilamin
o Feniletilami
a
na
o Isoprotereno
o Isoprotereno
l
l
(isoprenelina
(isoprenelin
)
a)
o Fenilefrina
o Clonidrina
o Efedrina
o Metildopa
o Pseudoefredi
(alfa
metil
na
dopa)
o Midodrina
o Guanfacina
o Nafazolina
o Guanbens
o Xilometazoli
o Guanadrez
na
o Metoxamina
Agonistas Beta
Beta 1
Beta 2
o
Adrenalina o Adrenalina
(Epinefrina)
(Epinefrina)
o
Noradrenali o Noradrenalin
na
a
(norepinefri
(norepinefrin
na
Levarterenol
Levarterenol
)
)
o
Feniletilami o Feniletilamin
na
a
o
Isoproteren o Isoprotereno
ol
l
(isoprenelin
(isoprenelina
a)
)
o Dopamina
o Terbutalina
o
Dobutamin o Isoetarina
o Albuterol
a
o Prenalterol
(Salbutamol)
o Metaprotere
nol
o Salmeterol
De Accion indirecta
Anfetaminas
o Fenilisopropilamina
Cocaina
o
o
o
o
o
Metanfetamina
metilanfetamina)
Fenmetracina
Metilfenidato
Pemolina
Modafinil
(N-
Tema 6
Antagonista Adrenrgicos bloqueadores de los Adrenoceptores
Antagonistas de receptores Alfa
Mecanismo de accin:
Accion reversible son capaces de unirse al receptor alfa,
bloqueando una accin o efector y luego disociarble.
-
Farmacos Selectivos
Antagonistas Alfa
Alfa 1
Alfa 2
o Tolazolina
o Tolazolina
o Prazocina
o Prazocina
o Terazocina
o Terazocina
o Doxazocina
o Doxazocina
o Tamsulocina
o Tamsulocin
o Alfuzocina
a
o Fenotalamina
o Alfuzocina
o Fenoxibenza
o Rauwolscin
mina
a
o Indoramina
o Yohimbina
o Urapidilo
Antagonistas Mixtos
o
o
o
o
Alfa Beta
Cavardilol
Labetalol
Medroxalol
Bucindolol
Antagonistas Beta
Beta 1
Beta 2
o
Propranolo o Butoxamina
o Propranolol
l
(propanolol) o Carteolol
o Pindolol
o Metoprolol
o Timolol
o Atenolol
o Nadolo
o Timolol
o
Levobunolo
l
o Carteolol
o Pindolol
o Bopindolol
o Acebutolol
o Oxprenolol
o Celiprolol
o Penbutolol
o Alprenolol
o Esmolol
Tema 7
Antihipertensores
Hipertensin arterial (HTA)
Es una enfermedad crnica, evolutiva y silenciosa:
Riesco de padecer de
-
Diurticos
Antagonistas adrenrgicos
Vasodilatadores
Frmacos relacionados con la angiotensina II
- Tiacidas
Hidroclorotiacida VO en tratamento mantenimento
- Ahorradores de Potasio
Espironolactona VO en tratamento de hipopotasemia
secundaria
Amilorida
Triantereno
2. Antagonistas Adrenrgicos Actuan bloqueando el sistema nervioso
adrenrgico disminuyendo la frecuencia cardiaca y produciendo
vasodilatacin. RVP como el GC.
- estes frmacos disminuyen la presin arterial en
40 55mmHg.
- pueden ser utilizado en tratamiento de crisis
hipertensivas.
Se clasifica de acuerdo al nivel del SN andrenrgico:
a. De accin central actan a nivel del encfalo y de la medula
espinal, bloqueando la genereacion de estimulos adrenrgicos.
Alfa Metil Dopa
Clonidina (atualmente en desuso)
b. Bloqueadores ganglionares produccion de un bloqueo de los
ganglios adrenrgicos.
Trimetafan
c. Bloqueadores de la neurona adrenrgica bloqueo de la
neurona que emerge del ganglio adrenrgico y se dirige al rgano
efector.
Guanetidina importante y marcado efecto antihipertensivo Tx
de Cri. Hiert.
Reserpina
Pargilina
Guanfacina
Guanadrel
Guanabenz
Bloqueadores Alfa-Beta
Carvadilol
3. Vasodilatadores inducir relajacin de la musculatura lisa vascular.
- actan disminuyendo la resistencia vascular perifrica.
Se clasifica en dos grupos:
- Vasodilatadores propiamente dichos
o Hidralacina vasodilatador arterial puro
Pseudo lupus eritematoso como efecto
colateral importante-
o Minoxidilo
o Diazoxido
o Nitroprusiato de sodio
o Fenildopan
Bloqueadores de los canales de calcio impiden la entrada
de calcio al interior de la fibra muscular, por consiguiente el
proceso contractil se ve pertubado y se logra una relajacin.
- Los mas importantes son:
o Verapamilo
Bloqueadores de los canales de calcio de
primera generacin.
o Diltiacem
o Nifedipina Bloqueadores de canales de calcio de segunda
generacin.
Amlodipina
generacin.
Tema 8
Angina de Pecho
Es el dolor cardiaco, de ubicacin retroesternal, causado por hipoxia
isquemia miocrdica.
Etiologa
Ateromatosis coronaria disminucin de la luz de las arterias coronarias
por depsitos de colesterol y posterior calcificacin del mismo.
Angina esptica, llamada tambin Angina Variante o Angina de prinzmetal por espasmo de la musculatura lisa de las arterias coronarias.
Fisiopatologa
- El adecuado riesgo miocrdico y la ausencia de sntomas coronarios,
depende de dos factores que estn en armona o equilibrio en una persona
saludable.
- El requerimiento e demanda y el aporte coronario.
Si estas armona se rompe y se encuentra en desequilibrio (requerimiento >
y aporte <) el musculo miocrdico entra en hipoxia e isquemia,
presentando sintomatologa anginosa.
Tratamiento
- aumento del aporte
- disminucin de la demanda
Farmacologa bsica antianginosa
Tipos bsicos
1. Derivados de nitrados
2. Bloqueadores de los canales de calcio
3. Bloqueadores Beta Adrenrgicos
1. Derivados de nitrados - son los nitratos y nitritos, esteres de cido
ntrico (NO) conocido como EDRF (factor Relajante Derivado del Endotelio)
Vasodilatadores mas potentes que existe.
Frmacos mas importantes:
- Nitroglicerina
- Dinitrato de Isosorbide
- Mononitrato de Isosorbide
- Nitrito de Amilo
- Ronalina
2. Bloqueadores de los Canales de Calcio actuan bloqueando los
canales de calcio de tipo L a nivel de la fibra miocrdica y de la
vasculatura coronaria.
Efecto doble
- disminuye la demanda
- aumenta el aporte
Frmacos mas importantes:
- Verapamilo
- Nifedipino
- Diltiacem
3. Bloqueadores Beta Adrenrgicos producen doble efecto
- disminucin de la fuerza de contractibilidad miocrdica
disminucin de requerimiento
- Induce vasodilatacin coronaria incrementan el aporte
Frmacos mas importante.
Atenolol
Carvedilol
Propranolol
Tema 9
Gloucsidios Cardiacos Insuficiencia Cardiaca
Insuficiencia Cardiaca es la incapacidad del corazn para cumplir su
funcin como bomba impelente de sangue.
Funcionamiento Cardiaco los principales factores que garantizan adecuado
funcionamiento del corazn:
- Pre-Carga volumen de sangre que llega al corazn
- Post-Carga Grado de contraccin arterial sistmica
contra la que debe luchar el corazn durante la
sstole.
- Contractibilidad es la capacidad que tiene el
miocardio para lograr una sstole efectiva.
- Frecuencia Cardiaca - es el numero de veces en un
tiempo determinado que el corazn se contrae.
Relacionados
Cronotropismo Frecuencia cardiaca
Dromotropismo Velocidad de contracion auriculo-ventricular
Inotropismo - fuerza de contracion ventricular
Bradmotropismo
Insuficiencia cardiaca cuando el organismo entra en desequilibrio:
- Aumento de la Pre-carga
- Aumento de la Post-Carga
- Disminucion de la fuerza de contractibilidad
- Disminucin de la frecuencia cardiaca.
El tratamiento es la correccin del desequilibrio:
- Disminucion de la Pre-carga
- Disminucion de la Post-Carga
- Aumento de la fuerza de contractibilidad
- Aumento de la frecuencia cardiaca.
Farmacologa bsica para la insuficiencia cardiaca.
Tipos bsicos
1. Glucosidios Cardiacos Digitalicos
2. Bipiridinas
3. Agonistras Beta Adrenrgicos
4. Diurticos
5. Anti-ECA
6. Vasodilatatores
1. Glocusidios Cardiacos Digitalicos Derivados de la Digitalis lanata
y de la digitalis purprea.
Pertencentes a este grupo:
- Ouabaina
- Digitoxina
- Digoxina
por
Tema 10
Antiarrtimicos
Impulso elctrico normal cardiaco
El corazn responde a la descarga de impulso elctrico generado por el
marcapasos, que es un conglomerado de fibras de msculo cardiaco
especializado en la generacin y conduccion de impulso elctrico.
Sistema de mando del corazn
El sistema de mando del corazn est constituido por tejido muscular
especializado.
Arritmia
Se define arritmia como anormalidad elctrica del corazn con alteracin
en: Lugar de origen, Frecuencia de descarga, regularidad de formacin y
conduccin del impulso elctrico.
Las arritmias de dividen en:
Taquiarritmias
Aceleracin desorganizada de la frecuencia cardiaca
Bradiarritmias
Enlentecimiento de la frecuencia cardiaca.
Tratamiento
El tratamiento farmacolgico esta correlacionado con el tipo de arritmia
Disminucin de la frecuencia cardiaca en las TAQUIARRITMIAS
Aumento de la frecuencia cardiaca en las BRADIARRITMIAS
Tratamiento no farmacolgico
Cardioversin elctrica
o En caso de fibrilacin ventricular
Instalacin de marcapaso
o En caso de bloqueo de A-V III grado
Farmacologa bsica antiarritmias
Los frmacos antiarritmicos, se clasifican de acuerdo a su mecanismo de
accin
o Clase 1. Bloqueo de los conductos de sodio
o Clase 2. Bloqueo Beta Adrenrgico
o Clase 3. Bloqueo de los conductos de potasio
o Clase 4. Bloqueo de los conductos de calcio
Clase 1. Bloqueadores de los conductos de sodio.
o
o
Propafenona
Moricizina
Tema 11
Diurticos
Diuresis
Es la pagua por perdida de agua por via renal.
Natriuresis
Es la perdida de sodio por via renal.
Nefrona
Es la unidad estructural y funcional del rion
Utilidad
Los Diurticos, son utilizados en todas alteraciones en que requiere
disminucin del volumen sanguneo o eliminacin de cierta sustancias
especficas como el sodio y el potasio.
Farmacologia Basica
1. Inhibidores de la Anhidrasa Carbonica
2. Diurticos de ASA
3. Tiacida
4. Diurticos Ahorradores de Potasio
5. Diurticos osmticos
6. Antagonistas de ADH
1. Inihidores de la Anhidrasa Carbonica
Actua a nivel de la porcin de tbulo contorneado proximal.
Producen bloqueo de la enzima Anhidrasa carbonica
Solo responde a este grupo
o Acetazolamida
o Produce alcalinizacin de la orina
o Disminuye la formacin de humor acuoso (til en Tx de
Glaucoma)
o Atena los estados de alcalosis metablica, el PH del
cuerpo
o til en hipoxia de altura
o Disminuye la sntesis de L.C.R
2. Diurticos de ASA
Actan a nivel de la rama ascendente del asa de Henle
Inhiben la reabsorcin de sodio hacia el intersticio renal
Actuan inmediatamente
El frmacos mas importantes de este grupos
o Furosemida
o Se utiliza en cualquier estado hipovolmico
o HTA
o Insuficiencia Renal Aguda o Cronica
o Insuficiencia cardiaca congestiva
o Estatus de Edema Pulmonar Agudo
o Tx de Hipepotasemia
Otros frmacos de este grupo
o Acido Etacrnico
o Bumetamida
3. Tiacidas
Actan a nivel de la porcin inicial del tbulo contorneado distal
Inhiben la reabsorcin de Sodio hacia el interticio renal
Actan a mediano plazo
Farmacos de este grupo
o Hidroclorotiacida
o HTA
o ICC
o Nefrolitiasis
o Diabetes Insipida Nefrogenica
Otros de este grupos
o Tiacida
o Clorotiacida
o Benzotiacida
4. Diureticos Ahorradores de Potasio
Actuan a nivel del tbulo colector
Interferen en con la bomba de sodio Potasio ATPasa
Inducen bloqueo de todas las hormonas suprarrenales
Farmacos de este grupos
o Espironolactona
o ICC
o Retencion Hidroelectroltica secundaria
o Cirosis Hepatica
o Sndrome Nefrotica
o Tx de Hipopotasemia
Otros de este grupo
o Amilorida
o Triamtereno
5. Diurticos Osmoticos
Actuan a todo nivel de sistema colector
A nivel de la porcin media del tbulo contorneado proximal
Son carbohidratos de cadena larga
Incrementan la presin osmtica de la sangre
No interferen con ions
Farmacos de este grupo
o Manitol
o Incrementa la volumen urinario
o Disminuye la presin intracraneal e intraocular
6. Antagonista de la hormona Antidiurtica
Actuan a nivel de la porcin media del tbulo colector
Inhiben la liberacin de la ADH en la hipofisis
Farmacos de este grupo
o Litio
o Demeclociclina (una tretaciclina)
Usado en sndrome de Secrecin Inapropriada de ADH
Aparato Respiratorio
Aparato Urogenital
-
Broncoconstricion
de las secreciones bronquiales
Edema de la pared bronquial
no causar sedacin
Farmacos
o Desloratadina
o Levocetirizina
o Fexofenadina
Efectos secundarios
Sedacion
Efecto, atiemtico, antiparkinsoniano,
agonista adrenrgico indirecto
anti
colinrgico indirecto,
Toxicidad
Arritmias de grado variable
Puede llegar a BA-V III
Sedacin importante, puede llegar al paro bulbar
Interacciones
Con otros frmacos que posean ncleo Imidazol en su molcula,
macrlidos, antifngicos y Nitroimidazoles
o
Antagonista H2
Bloquea el receptor H2
Disminuir la sntesis de acido ntrico
Disminuir la secrecin acida gstrica
inhiben la liberacin de cido clorhdrico
la motilidad gstrica
el tiempo de vaciado gstrico
o
o
o
o
Toxicidad
Farmacos
Cimetidina
Nizatidina
Ranatidina
Famotidina
-